JP2009520833A - 4,7−ジヒドロチエノ[2,3−b]ピリジン化合物及び医薬組成物 - Google Patents
4,7−ジヒドロチエノ[2,3−b]ピリジン化合物及び医薬組成物 Download PDFInfo
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Abstract
本発明は、一般的にミオシン重鎖(MyHC)仲介の症状、そして特に心血管の症状の治療のための、化合物及び医薬組成物に関する。
Description
同時出願中の出願との相互参照
本特許出願は、米国特許仮出願第60/752,145(2005年12月20日出願)の優先権を主張するものである。本特許出願は、更に、“Methods for the Treatment of Myosin Heavy Chain−Mediated Conditions Using 4,7−Dihydrothieno[2,3−b]Pyridine Compound”の表題の、同一出願人による国際特許出願第PCT/US2006/062345(2006年12月19日出願)(弁理士参照番号8493−000046/WO/POA)と同時出願されている。両方の出願は、本特許出願中に参考文献としてその全てが援用される。
本特許出願は、米国特許仮出願第60/752,145(2005年12月20日出願)の優先権を主張するものである。本特許出願は、更に、“Methods for the Treatment of Myosin Heavy Chain−Mediated Conditions Using 4,7−Dihydrothieno[2,3−b]Pyridine Compound”の表題の、同一出願人による国際特許出願第PCT/US2006/062345(2006年12月19日出願)(弁理士参照番号8493−000046/WO/POA)と同時出願されている。両方の出願は、本特許出願中に参考文献としてその全てが援用される。
発明の分野
本発明は、一般的にミオシン重鎖(MyHC)仲介の疾患、特に心血管の疾患の治療のための化合物及び医薬組成物に関する。
本発明は、一般的にミオシン重鎖(MyHC)仲介の疾患、特に心血管の疾患の治療のための化合物及び医薬組成物に関する。
発明の背景
心不全は、心臓が、身体の組織の代謝の要求と釣合った速度で血液を給送することに失敗した病態生理学的状態である。これは、殆んどの場合、約95%の場合、心筋の不全によって起こされる。心臓の収斂タンパク質は、筋細胞と呼ばれる筋肉細胞内に位置し、これは、心筋の全体積の約75%を構成する。二つの主要な収斂タンパク質は、細いアクチンフィラメント及び厚いミオシンフィラメントである。それぞれのミオシンフィラメントは、二つの重鎖及び四つの軽鎖を含有する。重鎖の本体は絡み合い、そしてそれぞれの重鎖の末端は、頭部で終結する。二枚葉のミオシン頭部のそれぞれの葉は、非常に接近してATPを分解するミオシンATPアーゼ活性を有するATP結合ポケットを有する。
心不全は、心臓が、身体の組織の代謝の要求と釣合った速度で血液を給送することに失敗した病態生理学的状態である。これは、殆んどの場合、約95%の場合、心筋の不全によって起こされる。心臓の収斂タンパク質は、筋細胞と呼ばれる筋肉細胞内に位置し、これは、心筋の全体積の約75%を構成する。二つの主要な収斂タンパク質は、細いアクチンフィラメント及び厚いミオシンフィラメントである。それぞれのミオシンフィラメントは、二つの重鎖及び四つの軽鎖を含有する。重鎖の本体は絡み合い、そしてそれぞれの重鎖の末端は、頭部で終結する。二枚葉のミオシン頭部のそれぞれの葉は、非常に接近してATPを分解するミオシンATPアーゼ活性を有するATP結合ポケットを有する。
心筋の収縮の速度は、ミオシン分子の頭部領域のATPアーゼ活性の程度によって制御される。ミオシンATPアーゼ活性の、そして従って筋肉収縮の速度の主要な決定因子は、二つのミオシン重鎖異性体、アルファミオシン重鎖(アルファ−MyHC)及びベータミオシン重鎖(ベータ−MyHC)の相対的な量である。アルファ−MyHCアイソフォームは、ベータ−MyHCアイソフォームより概略2−3倍大きい酵素活性を有し、そして従って、心筋の短縮の速度は、それぞれのアイソフォームの相対的なパーセントに関連する。例えば、成体齧歯類の心室筋は、概略80−90%のアルファ−MyHC、及び10−20%のみのベータ−MyHCを有し、これは、そのミオシン活性が、80−90%のベータ−MyHCを含有するウシの心室筋より、3−4倍大きい理由を説明する。
心室筋肥大又は心不全が齧歯類モデルで起こった場合、MyHCアイソフォームの発現に変化が起こり、アルファ−MyHCが減少し、そしてベータ−MyHCが増加する。これらの“アイソフォームの切替”は、肥大した齧歯類の心室の収縮性を減少し、最終的に心筋不全に導く。この変化した遺伝子の発現のパターンは、胎生期及び初期の新生児期の発育中にベータ−MyHCが齧歯類の心室筋において支配的であるために、“胎児期”発現パターンの復帰変異と呼ばれる。
心筋機能が、動物において年齢に伴い低下することが示されている。心筋の性能の加齢に伴う変化に対する細胞及び分子機構は、齧歯類において多数研究されている。これらの変化の中で、MyHCの顕著な移動が齧歯類において起こり、即ち老齢のラットにおいてベータアイソフォームが支配的となる。アルファ−MyHC及びベータ−MyHCに対する定常状態のmRNAレベルは、MyHCタンパク質の加齢関連の変化に対応する。ミオシンATPアーゼ活性は、アルファ−MyHC含有率の低下に伴って低下し、そして変化した細胞のプロファイルは、減少した速度及び延長された時間経過を示す収縮となる。
ヒトの心房心筋は、肥大又は不全に伴う同様なアイソフォームの切替を最も受ける可能性がある。死体解剖の事例でこの問題のいくつかの研究が試みられたが、しかし推定上正常な心臓におけるアルファ−MyHCアイソフォームの生物学的に有意な発現は見出されなかった。正常な心臓ではアルファ−MyHCの有意な発現がないと考えられているために、アルファ−MyHCの下方制御が、ヒトの心筋不全の可能な根拠とは考えられていない。アルファ−MyHCの量が、始めるには極めて少ないが、不全のヒト心筋において減少された一つの初期の報告がある(Bouvagnet,1989)。然しながら、更に最近の報告は、mRNA及びタンパク質レベルの両方において、ヒトの心臓中のかなりなレベルのα−MyHCの存在を示している。mRNAレベルにおいて、全心室mRNAの23−34%が、アルファ−MyHCから誘導され(Lowes et al.,1997;Nakao et al.,1997)、一方全ミオシンタンパク質含有量の概略1−10%が、アルファ−MyHCである(Miyata et al.,2000;Reiser et al.,2001)。MyHCアイソフォームのその範囲内の含有率の変化は、不全のヒト心臓のミオシン又は筋原線維のATPアーゼ活性の減少を説明するために十分である(Hajjar et al.,1992;Pagani et al.,1988)。
1990年代に作成されたデータは、ベータ−ミオシン重鎖の変異が、家族性肥大性心筋症の事例の概略30−40%を占めることができることを示唆している(Watkins et al.,1992;Schwartz et al.,1995;Marian and Roberts,1995;Thierfelder et al.,1994;Watkins et al.,1995)。肥大性心筋症の家族の病歴を持たない患者は、未知の原因の心肥大の遅い発症を示し、そしてα−MyHCの変異を有することを示した(Niimura et al.,2002)。二つの重要な研究が、心血管症におけるMyHCアイソフォームの重要な役割を、なお更に説得力を持って示している。Lowes et al.(2002)は、拡張型心筋症を治療するためのベータ遮断剤の使用が、アルファ−MyHCの増加したレベル及びベータ−MyHCの減少したレベルに導き、これが、疾病状態の改善に直接対応することを示した。事実、これらの研究において注目されたアルファ−MyHCの変化は、心機能の改善と相関することを示す唯一の因子であった。同等に説得力を持って、Abraham et al.(2002)は、ヒトミオシン重鎖アイソフォームの変化が、拡張型心筋症の疾病の進行に直接寄与することを示している。これらの研究は、心血管病においてMyHCアイソフォームに起こるアイソフォームの切替を、逆行さもなければ、変化することができる薬剤に対する重要性及び必要性を示している。
Cernova,L.et al.RTU Zinatniskie Raksti,Serija 1:Materialzinatne un Lietiska Kimija,6:106−08,2003は、3−アミノ−2−ベンゾイル−5−エトキシカルボニル−4−フェニル−6−メチル−4,7−ジヒドロチエノ[2,3−b]ピリジンの合成を検討している。
Dyachenko,V.D.et al.,Chemistry of Heterocyclic Compounds,33(5):577−82,1997は、チエニル置換1,4−ジヒドロピリジンを、薬理学的に活性であるとして検討している。
Sharanin,Y.A.et al.,Zhurnal Organicheskoi Khimii,22(12):2600−09,1986は、3−アミノ−4,7−ジヒドロチエノ[2,3−b]ピリジンの環化反応を経由する調製を検討している。
WO2005/37779は、急性神経性疾病、特に虚血性又は出血性脳卒中、頭蓋脳損傷、心拍停止、心筋梗塞後又は心臓手術の結果としての虚血原因の脳損傷の予防及び治療のために使用される化合物を検討している。
US2005/0124633は、アルファ−MyHCのmNRAレベルの上昇のために提供される純粋な“S”鏡像異性体の形態を含む、置換された1,4−ジヒドロピリジン化合物、及び心不全の治療のためのその使用を検討している。
US2005/0124634は、アルファ−MyHCのmNRAレベルの上昇のために提供される純粋な“R”鏡像異性体の形態を含む、置換された1,4−ジヒドロピリジン化合物、及び心不全の治療のためのその使用を検討している。
発明の概要
本発明は、ミオシン重鎖(MyHC)仲介の疾患、そして特に心血管の疾患又は心不全の治療のための、化合物(及びその塩)及び医薬組成物に関する。
本発明は、ミオシン重鎖(MyHC)仲介の疾患、そして特に心血管の疾患又は心不全の治療のための、化合物(及びその塩)及び医薬組成物に関する。
一つの態様において、以下の式I:
の化合物(及びその塩)が提供され、式中:
R1は、フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ベンゾジオキソリル、ピラゾリル、及びナフタレニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ピラゾリル、及びナフタレニルは、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシ、ヒドロキシル、及びアルキルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、所望によりアルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシアミノからなる群から選択される一つの置換基で置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルコキシ及びフェニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、単環式ヘテロシクリル、及び単環式カルボシクリルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され、そして
前記ヘテロシクリル及びカルボシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;そして
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ハロフェニル、及びアルコキシからなる群から選択され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、所望によりハロゲン、アジド、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、及びアミノからなる群から独立に選択される置換基(類)でオルト一置換、メタ一置換、二置換、又は三置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
R1は、フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ベンゾジオキソリル、ピラゾリル、及びナフタレニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ピラゾリル、及びナフタレニルは、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシ、ヒドロキシル、及びアルキルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、所望によりアルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシアミノからなる群から選択される一つの置換基で置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルコキシ及びフェニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、単環式ヘテロシクリル、及び単環式カルボシクリルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され、そして
前記ヘテロシクリル及びカルボシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;そして
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ハロフェニル、及びアルコキシからなる群から選択され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、所望によりハロゲン、アジド、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、及びアミノからなる群から独立に選択される置換基(類)でオルト一置換、メタ一置換、二置換、又は三置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
からなる群から選択され;そして
式Iの化合物がラセミである場合、以下の式:
式Iの化合物がラセミである場合、以下の式:
は除外される。
もう一つの態様において、以下の式II:
もう一つの態様において、以下の式II:
の化合物(及びその塩)が提供され、式中:
R1は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、及びナフタレニルは、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、チオール、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アジド、ニトロ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、チオール、アルコキシ、ハロゲン、及びアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、及びアミノからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;そして
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、N−モルホリニル、及びN−メチルピロリジニルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R3は、C2−C8−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びフェニルからなる群から選択され;ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、フェニル、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記フェニルは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、ハロゲン、ニトロ、アジド、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、及びアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
R1は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、及びナフタレニルは、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、チオール、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アジド、ニトロ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、チオール、アルコキシ、ハロゲン、及びアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、及びアミノからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;そして
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、N−モルホリニル、及びN−メチルピロリジニルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R3は、C2−C8−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びフェニルからなる群から選択され;ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、フェニル、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記フェニルは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、ハロゲン、ニトロ、アジド、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、及びアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
からなる群から選択される。
詳細な説明
この詳細な説明は、当業者を、本出願人の発明、その原理、及びその実際の適用に精通させ、当業者が、特定の使用の要求に最良に合致することができ、本発明をその多くの形態で適合及び適用することができるようにすることを意図している。この詳細な説明及びその具体的な実施例は、本発明の態様を示しているが、例示の目的のみを意図している。従って、本発明は、本特許出願中に記載されている態様に制約されるものではなく、そして各種に改変することができる。
詳細な説明
この詳細な説明は、当業者を、本出願人の発明、その原理、及びその実際の適用に精通させ、当業者が、特定の使用の要求に最良に合致することができ、本発明をその多くの形態で適合及び適用することができるようにすることを意図している。この詳細な説明及びその具体的な実施例は、本発明の態様を示しているが、例示の目的のみを意図している。従って、本発明は、本特許出願中に記載されている態様に制約されるものではなく、そして各種に改変することができる。
本発明は、4,7−ジヒドロチエノ[2,3−b]ピリジン化合物及びその塩(全てのその異性体を含む)を提供する。
一つの態様において、化合物は、以下の式I
一つの態様において、化合物は、以下の式I
の構造に対応し、式中:
R1は、フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ベンゾジオキソリル、ピラゾリル、及びナフタレニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ピラゾリル、及びナフタレニルは、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシ、ヒドロキシル、及びアルキルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、所望によりアルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシアミノからなる群から選択される一つの置換基で置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルコキシ及びフェニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、単環式ヘテロシクリル、及び単環式カルボシクリルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され、そして
前記ヘテロシクリル及びカルボシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;そして
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ハロフェニル、及びアルコキシからなる群から選択され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、所望によりハロゲン、アジド、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、及びアミノからなる群から独立に選択される置換基(類)でオルト一置換、メタ一置換、二置換、又は三置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
R1は、フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ベンゾジオキソリル、ピラゾリル、及びナフタレニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ピラゾリル、及びナフタレニルは、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシ、ヒドロキシル、及びアルキルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、所望によりアルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシアミノからなる群から選択される一つの置換基で置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルコキシ及びフェニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、単環式ヘテロシクリル、及び単環式カルボシクリルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され、そして
前記ヘテロシクリル及びカルボシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;そして
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ハロフェニル、及びアルコキシからなる群から選択され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、所望によりハロゲン、アジド、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、及びアミノからなる群から独立に選択される置換基(類)でオルト一置換、メタ一置換、二置換、又は三置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
からなる群から選択され;そして
式Iの化合物がラセミである場合、以下の式:
式Iの化合物がラセミである場合、以下の式:
は除外される。
ある態様において、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R4は、水素であり、R7は、水素であり、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR2は、アルキル、所望により置換されたアルコキシ、所望により置換されたアミノ及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され;そしてR3は、所望により置換されたアルキル、シクロアルキル及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され;そしてR4は、水素及びアルキルからなる群から選択され;そしてR5は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR6は、アミノであり;そしてR7は、水素及びメチルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR2は、アルキル、所望により置換されたアルコキシ、所望により置換されたアミノ及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され;そしてR3は、所望により置換されたアルキル、シクロアルキル及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され;そしてR4は、水素及びアルキルからなる群から選択され;そしてR5は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR6は、アミノであり;そしてR7は、水素及びメチルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR2は、アルキル及び所望により置換されたアルコキシからなる群から選択され;そしてR3は、アルキルであり;そしてR4は、水素であり;そしてR5は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、ピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
第2の態様において、化合物が、構造において以下の式II:
に対応する化合物又はその塩、式中:
R1は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、及びナフタレニルは、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、チオール、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アジド、ニトロ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、チオール、アルコキシ、ハロゲン、及びアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、及びアミノからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;そして
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、N−モルホリニル、及びN−メチルピロリジニルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R3は、C2−C8−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びフェニルからなる群から選択され;ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、フェニル、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記フェニルは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、ハロゲン、ニトロ、アジド、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、及びアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
R1は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、及びナフタレニルは、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、チオール、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アジド、ニトロ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、チオール、アルコキシ、ハロゲン、及びアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、及びアミノからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;そして
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、N−モルホリニル、及びN−メチルピロリジニルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R3は、C2−C8−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びフェニルからなる群から選択され;ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、フェニル、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記フェニルは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、ハロゲン、ニトロ、アジド、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、及びアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
からなる群から選択される。
ある態様において、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R4は、水素であり、R7は、水素であり、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR2は、C2−C8−アルキル、所望により置換されたアルコキシ、所望により置換されたアミノ及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され;そしてR3は、所望により置換されたアルキル、シクロアルキル及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され;そしてR4は、水素及びアルキルからなる群から選択され;そしてR5は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR6は、アミノであり;R7は、水素及びメチルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR2は、C2−C8−アルキル、所望により置換されたアルコキシ、所望により置換されたアミノ及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され;そしてR3は、所望により置換されたアルキル、シクロアルキル及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され;そしてR4は、水素及びアルキルからなる群から選択され;そしてR5は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR6は、アミノであり;R7は、水素及びメチルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR2は、C2−C8−アルキル及び所望により置換されたアルコキシからなる群から選択され;そしてR3は、アルキルであり;そしてR4は、水素であり;そしてR5は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;そしてR6は、アミノであり;R7は、水素である。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2及びR3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピルジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピルジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピルジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピルジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピルジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピルジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピルジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、R4は、水素であり、R7は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてR6は、アミノであり、そしてR2は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてR3は、C2−C8−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてR5は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、ピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、非置換のピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルキルであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルキルであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、非置換のピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
ある態様において、R1は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり;R2は、アルコキシであり;R3は、アルコキシであり;R4は、水素であり;R5は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり;R6は、アミノであり;そしてR7は、水素である。
本発明において、4,7−ジヒドロチエノ[2,3−b]ピリジン化合物(及びその塩)及び医薬組成物は、アルファ−ミオシン重鎖(アルファ−MyHC)又はサルコ小胞体Ca2+ATPアーゼ(SERCA)のmRNA又はタンパク質レベルの上方制御を達成するために満足な量及び経路で投与される。
ある態様において、アルファ−ミオシン重鎖(MyHC)のmRNA又はタンパク質レベルの濃度を増加するための方法が提供され、この方法は、本発明の化合物(又はその塩)を患者に投与することを含んでなる。
ある態様において、本発明の化合物(又はその塩)は、アルファ−ミオシン重鎖(MyHC)のmRNAレベルの濃度を増加するために有用である。他の態様において、本発明の化合物(又はその塩)は、アルファ−ミオシン重鎖(MyHC)のタンパク質レベルの濃度を増加するために有用である。
ある態様において、アルファ−MyHC濃度は、ヒトにおいて心血管の疾患に伴い増加する。他の態様において、心血管の疾患は、病理学的肥大、慢性心不全及び/又は急性心不全を含む。なお他の態様において、心血管の疾患は、拡張型心筋症、冠動脈疾患、心筋梗塞、鬱血性心不全及び/又は心肥大を含む。更なる態様において、心血管の疾患は、心筋梗塞である。なお更なる態様において、心血管の疾患は、心肥大である。
本発明の製剤が細胞に投与されるものであり、この細胞がインタクトな心筋細胞であることは意図されている。これらの心筋細胞は、心臓の組織中に位置し、そして心臓は、ヒトの患者のインタクトな心臓であることができる。製剤が心室に、そして具体的には心臓の左心室に直接投与することができることは更に意図されている。経路は、動脈内、静脈内、筋肉内及び経口経路を含む。
ある態様において、アルファ−MyHCは、心筋細胞において上方制御される。更なる態様において、本発明の化合物(又はその塩)は、心筋細胞の収斂性の増加を達成するために満足な量及び経路で投与される。
もう一つの態様において、心血管の疾患を治療するために十分な量及び経路の本発明の化合物(又はその塩)の投与を含んでなる、患者の心血管の疾患を治療するための方法が提供され、ここにおいて、前記の化合物は、以下の式:
の化合物以外である。用語“治療すること”は、本特許出願中で使用される場合、治療される疾患の危険を回復、抑制、根絶、予防、軽減すること、及び/又は発症を遅延すること意味する。
本発明の一つの態様において、本発明の化合物(又はその塩)を使用する心肥大又は心不全の治療のための方法が提供される。ここで、治療は、減少した運動能力、減少した血液駆出体積、増加した左心室拡張終期圧、増加した肺毛細血管楔入圧、減少した心拍出量、心係数、増加した肺動脈圧、増加した左心室収縮終期及び拡張終期寸法、並びに増加した左心室壁応力、壁張力及び壁厚みのような一つ又はそれより多い心肥大の症状を軽減することを含んでなる(同じ結果は右心室に対しても当てはまる)。
多様な心筋症を包含する心不全は、世界中の罹患率及び死亡率の主要な原因の一つである。米国単独における推定で、現時点で300万人のヒトが心筋症の形態の一つと共に生活し、そして更に500,000人が毎年診断されていることが示されている。心不全の具体的な形態である“鬱血性心筋症”とも呼ばれる拡張型心筋症(DCM)は、心筋症の最も普通な形態であり、そして殆んど100,000人中の40人の推定罹患率を有する(Durand et al.,1995)。DCMの他の原因も存在するが、家族性拡張型心筋症が、“特発性”DCMの概略20%を表すとして示されている。DCM事例の概略半数が特発性であり、残りが既知の疾病の過程に伴う。例えば、重度の心筋障害は、癌の薬物療法に使用されるある種の薬物(例えばドキソルビシン及びダウノルビシン(daunoribucin))に起因することができる。更に、多くのDCM患者は、慢性のアルコール依存症である。幸運にも、これらの患者において、心筋機能不全の進行は、疾病の経過の早期にアルコールの消費が減少又は停止された場合、停止又は逆行することができる。周産期心筋症は、感染性後遺症に伴う疾病としてDCMのもう一つの特発性の形態である。まとめると、DCMを含む心筋症は、有意な公衆衛生上の問題である。
冠状動脈疾患、心筋梗塞、鬱血性心不全及び心肥大を含む心臓疾患及びその疾患は、明白に今日の米国の主要な健康上の危険度を示す。これらの疾病にかかった患者を、診断、治療及び支持するための費用は、数百万ドルに及ぶ。心臓疾患の特に重度な疾患は、心筋梗塞及び心肥大である。
心筋梗塞に関して、典型的には、急性血小板性冠動脈閉塞は、アテローム性動脈硬化症の結果として冠状動脈において起こり、そして心筋細胞の死を起こす。心筋細胞は、高分化型であり、そして一般的に細胞分裂の能力がないために、これらが、急性心筋梗塞の経過中に死んだ場合、これらは、一般的に瘢痕組織によって置き換えられる。瘢痕組織は、収縮性ではなく、心機能に寄与することができず、そしてしばしば心収縮時に膨張することによって、又は心室の大きさ及び有効直径を増加する、例えば肥大することによって心機能に有害な役割を演じる。
心肥大に関して、一つの理論は、これを、異常な発達に似た疾病と見做し、そしてそういうものとして、心臓中の発達のシグナルが、肥大性疾病に寄与することができる否かの疑問が生じる。心肥大は、事実上、高血圧、機械的負荷、心筋梗塞、心不斉脈、内分泌傷害、及び心収縮タンパク質遺伝子の遺伝変異から起こるものを含む全ての形態の心疾患に対する心臓の適合性反応である。肥大反応は、最初心拍出量を増加する代償機構であるが、継続した肥大は、DCM、心不全、及び突然死に導くことができる。米国において、毎年概略50万人のヒトが心不全と診断され、死亡率は50%に達する。
心肥大の原因及び影響は、広範に文書化されているが、しかし根本的な分子機構は十分には解明されていない。これらの機構を理解することは、心臓疾患の予防及び治療の重要な関心事であり、そして特異的に心肥大及び心臓の心不全を標的とする新しい薬物の設計における治療のモダリティーとして重大なものであるものである。病的心肥大は、典型的には心臓の障害が心不全を生じるために十分に重篤となるまでは、いずれもの症状を生じないために、心筋症の症状は、心不全に伴われるものである。これらの症状は、息切れ、労作を伴う疲労、息切れにならずに横になることの不能(起座呼吸)、発作性夜間呼吸困難、肥大した心臓寸法、及び/又は下肢の腫れを含む。増加した血圧、余分な心音、心雑音、肺及び全身性塞栓、胸痛、肺鬱血、及び動悸を持つ患者も更にしばしば存在する。更に、DCMは、減少した駆出率を起こす(即ち、内因性収縮機能及びリモデリングの両方の指標)。この疾病は、更に、多くの患者において拡張型心不全となる、心室拡大及び減少した心筋収縮性による全体的に損なわれた収縮機能によって特徴づけられる。影響された心臓は、更に筋細胞/心筋機能不全の結果としての細胞/室リモデリングを受け、これは、“DCM表現型”に寄与する。疾病が進行すると、症状もそうである。DCMを持つ患者も、更に心室頻拍症及び心室細動を含む非常に増加した重篤な不斉脈の発生率を有する。これらの患者において、失神(眩暈)のエピソードは、突然死の前兆と見做される。
拡張型心筋症の診断は、典型的には拡大された心腔、特に拡大された心室の証明に依存する。拡大は、通常胸部X線で観察可能であるが、しかし心エコー図を使用して更に正確に評価される。DCMは、急性心筋炎、心臓弁膜症、冠動脈疾患、及び高血圧性心疾患と識別することがしばしば困難である。拡張型心筋症の診断がなされた場合、潜在的に可逆的な原因の確認及び治療を行い、そして更なる心障害を予防するためのあらゆる努力がなされる。例えば、冠動脈疾患及び心臓弁膜症は、除外されなければならない。貧血、異常な頻拍、栄養障害、アルコール中毒、甲状腺疾患及び/又は他の問題は、対処され、そして治療される必要がある。
先に記述したように、薬理学的薬剤による治療は、なお心不全の症状を軽減又は排除するための主たる機構を与える。利尿剤は、軽度−中程度の心不全に対する治療の第1線を構成する。不幸にも、多くの通常使用される利尿剤(例えば、チアジド系)は、多くの有害な効果を有する。例えば、ある種の利尿剤は、血清コレステロール及びトリグリセリドを増加することができる。更に、利尿剤は、一般的に重度の心不全にかかった患者に対して無効である。
利尿剤が無効である場合、血管拡張性薬剤を使用することができる;アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤(例えば、エナラプリル(enalopril)及びリシノプリル)は、症状の軽減だけでなく、これらは、更に死亡率を減少することも報告されている(Young et al.,1989)。然しながら、再び、ACE阻害剤は、ある種の疾病状態(例えば腎動脈狭窄)を持つ患者に、それが禁忌である有害な影響を伴う。同様に、変力性薬剤療法(即ち、心筋の筋肉収縮の力を増加させることにより心拍出量を改良する薬物)は、胃腸管障害及び中枢神経系機能障害を含む一連の有害な反応を伴う。
従って、現時点で使用されている薬理学的薬剤は、特別な患者の集団において重大な欠点を有している。新しい、安全な、そして有効な薬剤の入手可能性は、現時点で利用可能な薬理学的モダリティーを使用することができないか、又はこれらのモダリティーから十分な救済を受けていないかの、いずれかの患者に疑いもなく利益をもたらすものである。DCMを持つ患者に対する予後は、変わりやすく、そして心室の機能不全の程度に依存し、大部分の死亡は、診断後5年以内に起こっている。
現時点の心血管疾患の回復(setting)における心肥大の医薬管理は、少なくとも二つの種類の薬物:レニン−アンジオテンシン系の阻害剤、及びβ−アドレナリン遮断剤の使用を含む(Bristow,1999)。心不全の回復における病理学的肥大を治療するための治療剤は、アンジオテンシンII転換酵素(ACE)阻害剤及びβ−アドレナリン受容体遮断剤を含む(Eichhorn and Bristow,1996)。心肥大の治療のために開示されている他の医薬剤は、制約されるものではないが、アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト(米国特許第5,604,251号)及びニューロペプチドYアンタゴニスト(WO98/33791)を含む。現時点で利用可能な医薬的化合物にも関わらず、心肥大、及びその後の心不全の予防及び治療は、大きな治療的挑戦を与え続けている。
もう一つの潜在的治療法は、心臓リモデリングとして知られる方法である、肥大及び心不全に反応して心臓に起こった構造的変化を逆行することである。リモデリングは、具体的には心臓が更に疾病状態になるに従って起こる遺伝子発現の変化に関係する。リモデリングにおいて、胎児発生中に通常発現される遺伝子(SERCA、アルファ−MyHC、等のような胎児性遺伝子)が、異常に発現する(総説に関しては、本明細書中に参考文献として援用される、Lowes et al,2002を参照されたい)。当初、これらの変化は不可逆であると考えられ、従って唯一の望みは、症状を緩和するための治療を与えることであった。然しながら、不全のヒトの心臓を、患者を左心室補助デバイスに入れることによって負荷を軽減することが、リモデリングの変化をある程度逆行することができることが、最終的に発見された(Dipla et al.,1998)。最近、この逆行リモデリングが、医薬的治療によって起こすことができることが証明されている(Bristow et al.,2000)。アセチルコリン−エステラーゼ阻害剤の使用により、心臓の収斂性の改良が見られ、そして心臓の収縮性機能が亢進されている(Eichorn et al.,1996;Lowes et al.,2002)。更に、ベータ−アドレナリン受容体遮断剤は、他の心臓標的における間接的作用によるアルファ−MyHC及びSERCAのmRNAレベルを上方制御することを示している(Lowes et al.,2002)。従って、直接的にアルファ−MyHCを上方制御することによって、リモデリングされた心臓の根底にある収縮性の欠損を治療することが、リモデリング過程の逆転に導くことには真実味がある。
もう一つの態様において、本発明の実質的に純粋な化合物(又はその塩)の投与を含んでなる、in vivoの肥大及び不全な心臓組織におけるリモデリングの逆行を誘発するための方法が提供される。
更なる態様において、心肥大又は心不全にかかった患者に、逆行リモデリングを誘発するために十分な量の特許請求される製剤を投与することを含んでなる、in vivoの肥大又は不全な心臓組織において起こるリモデリングの逆行を誘発するための方法が開示され、リモデリングは、胎児性遺伝子の発現の減少及び正常な心臓の遺伝子の発現の増加として定義される。
甲状腺ホルモンは、哺乳動物における正常な増殖及び分化のために必須であり、そして代謝の恒常性を維持するために重要な役割を演じる。例えば、甲状腺ホルモンは、脂質、糖、タンパク質及びエネルギーの代謝の調節に関与する。甲状腺ホルモンは、更に心拍数、心収縮、末梢血管の抵抗等のような心血管機能にも影響する。
天然に存在するホルモン、3,5,3’−トリヨード−L−チロニン(本明細書中で以下T3と呼ぶ)は、核のTHRに結合する。T3及びTHRからなる複合体は、標的遺伝子の上流に位置する甲状腺ホルモン応答配列(TRE)と呼ばれる、T3調節遺伝子のプロモーター領域に結合し、そしてこれらの遺伝子の発現を活性化又は抑制する。甲状腺ホルモンは、作用の大部分を核中の標的遺伝子の発現を調節することによって示す。
甲状腺機能低下性疾患を持つ患者は、体温の低下、体重の増加、血清コレステロールの増加、心機能の減少、肝機能疾患、鬱病、乾燥皮膚又は脱毛症のような症状を顕在化する。対照的に、体温の増加、体重の減少、血清コレステロールの減少、頻拍症、心拍出量の増加、不斉脈又は骨吸収の増加が、甲状腺機能亢進症を持つ患者において観察される。上記で検討したように、甲状腺ホルモンは、in vivoの各種の生理学的作用の調節に関与し、そして甲状腺ホルモン受容体に親和性を有するリガンドは、高脂質血症、アテローム性動脈硬化症、肥満症、糖尿病、不整脈、鬱血性心不全、高血圧、鬱病、骨粗鬆症、緑内障、皮膚疾患、脱毛症等のための治療剤として有用であることが予想される(甲状腺ホルモン補充の使用の完全な総説については、本明細書中に参考文献としてその全てが援用される欧州特許出願1,471,049を参照されたい)。甲状腺ホルモンの投与が、脂肪肝を寛解し、そして肝線維の量を減少することが報告されている(Huang et al.,2001;Yasna et al.,1993)。甲状腺ホルモンの投与が、肝臓のグルタチオンの量を減少し、そしてラットの肝臓癌形成モデルにおいて、肝癌の発症を減少し、そして肺への転移を抑制したことも更に証明されている(Huang et al.,2001;Yasna et al.,1993)。従って、甲状腺ホルモン受容体リガンドは、脂肪肝、肝硬変及び肝癌の治療のために有用であることが予想される。
甲状腺ホルモンは、現時点では、主として甲状腺機能低下症を持つ患者のための補充治療として使用される。甲状腺ホルモンを、高脂質血症、肥満症、鬱病又は皮膚疾患の治療において使用する更なる試みが行われている。然しながら、補充治療のそれより多い投与量で甲状腺ホルモンを投与することが、しばしば不斉脈、狭心症、心不全等のような心毒性を伴うことが報告されている。本発明人等は、本明細書中で、甲状腺ホルモン補充として使用することが可能である新規な群の化合物を記載する。
本発明の他の態様において、本発明の化合物(又はその塩)及び医薬製剤は、甲状腺ホルモン受容体の調節に利益がある患者の疾病状態の治療のための方法において使用することができる。このような疾病状態は、制約されるものではないが、アテローム性動脈硬化症、X症候群、代謝症候群、家族性高コレステロール血症、脂質障害、動脈開存性、肥満症、体重障害、高血圧(又は体重増加によって誘発された高血圧)、運動不耐性、甲状腺機能低下症、甲状腺機能亢進症の一つ又はそれより多くを含むことができる。具体的には、ある態様において、本発明の化合物(又はその塩)は、アテローム性動脈硬化症の治療又は予防のために有用であり、そしてなお更なる態様において、これらの化合物(又はその塩)は、動脈プラークの蓄積を予防又は逆転するために、或いはコレステロール又はその複合物を含む好ましくない脂質のレベルを減少するために、このような治療を必要とする患者において使用することができる。化合物(又はその塩)は、甲状腺機能亢進又は低下症にしばしば伴う異常な体重増加又は体重減少を予防するためにも更に使用することができる。ある態様において、本発明の化合物(又はその塩)が、患者の基本代謝速度を増加するために使用することができることは意図されている。
脂質は、血液中の脂肪に対する科学的用語であり、そしてこの用語は、脂肪酸、中性脂肪、ワックス、及びステロイドを記載するために使用される。心臓疾患に影響する脂質の二つの主要な種類は、脂肪酸及びコレステロールである。グリセロールと結合した三つの脂肪酸分子は、トリグリセリドとして知られる;トリグリセリドがコレステロールと混合された場合、これらは、コレステロールエステルを形成し、そしてリンと結合したコレステロール又はそのエステルは、リン脂質を製造する。
加齢中に、冠動脈は硬化することがありえ、これは、更に動脈壁の脂肪線条及びコレステロールを含むプラークの蓄積としても定義されるアテローム性動脈硬化症に導く。冠動脈心疾患は、冠動脈中のプラークの蓄積が、心臓の血流を閉塞するために十分に大きく成長した場合に診断される。
脂質が疎水性であり、そして水溶液中に容易に溶解しないために、コレステロール及び脂肪酸は、脂質を血液を経由し、そして細胞に輸送するために、アポタンパク質によって血液中に運搬される必要がある。これらのタンパク質に結合した脂質は、リポタンパク質と呼ばれ、そして脂質障害は、一般的に血液中のこれらのリポタンパク質の量に伴う問題を意味する。
それぞれのリポタンパク質は、コレステロール、コレステロール−エステル、トリグリセリド、リン脂質、ビタミン、及びアポタンパク質を含有する。リポタンパク質は、その密度に基づいて、高密度リポタンパク質(HDL、これは善玉コレステロールとも呼ばれ、そして血液及び身体中の過剰のコレステロールを、これを分解するために肝臓に戻すことによって除去する)、から低密度リポタンパク質(LDL、悪玉コレステロールとも呼ばれ、これは、細胞の修復に、又はエネルギーの高いレベルのLDLのために使用される身体の組織中にコレステロールを蓄積する)、超低密度リポタンパク質(VLDL、これは、殆んどトリグリセリド、少量のタンパク質及びコレステロールの核から構成される)に分類される。
いくつかの既知の脂質障害は:一次性高コレステロール(デシリットル当り130ミリグラム、又はmg/dLより多いLDLレベル);異脂質血症候群(いわゆるx症候群、CHDを発症する危険度を有意に増加する代謝危険因子の群);一次性高トリグリセリド(1500mg/dL程度のトリグリセリドレベル);HDLが35mg/dLより少ない、一次性低HDL症候群(異脂質血症又は異リポタンパク血症とも呼ばれる);高脂質血症、又は高コレステロール;家族性高コレステロール血症、(全及びLDLコレステロールを増加する遺伝性疾患);及び家族性高トリグリセリド血症、遺伝性高トリグリセリドを含む。いくつかの脂質障害は、付加的な或いは既存の疾病又は医学的症状によって起こされ、そして二次性脂質障害と呼ばれる。二次性脂質障害は、糖尿病、甲状腺機能低下症、閉塞性肝臓疾患、腎不全、及びステロイドの使用にさえ伴うことができる。現時点の治療の方法は、スタチン類、胆汁酸捕捉剤、フィブラート、及びナイアシン(ビタミンB3)を含む。脂質障害のための現時点の治療は、治療の様式だけではなく、有効性及び許容性において変化するが、しかし大きな合致されていない必要性が、実行可能な、そして十分な許容性を示す治療に対して存在する。
ある態様において、本発明の化合物(又はその塩)は、ある種の脂質障害又は脂質症のために適した療法的治療を提供することができる。
ある態様において、本発明の化合物(又はその塩)は、脂質レベルを低下することができ、又はLDLレベルを低下することができ、又はコレステロールレベルを低下することができ、或いはHDLレベルを上昇することができる。
ある態様において、本発明の化合物(又はその塩)は、脂質レベルを低下することができ、又はLDLレベルを低下することができ、又はコレステロールレベルを低下することができ、或いはHDLレベルを上昇することができる。
上記の態様の全てにおいて、治療管理は臨床の状況によって変化するものである。然しながら、長期の維持が殆んどの状況において適当であると見受けられるなものである。
本発明の製剤は、更に、患者に、又は心臓に、或いは心筋細胞に与えられる更なる医薬製剤又は治療管理と組合せ、加え、又は混合することができる。これらの更なる製剤は、制約されるものではないが、“ベータ遮断剤”、抗高血圧剤、強心剤、抗凝血剤、血管拡張剤、ホルモンアンタゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、サイトカイン阻害剤及び/又は遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、及び2型アンジオテンシンアンタゴニストを含むことができる。これらの薬物は、本発明の化合物(又はその塩)の前、同時、又は後に投与することができる。
本発明の製剤は、更に、患者に、又は心臓に、或いは心筋細胞に与えられる更なる医薬製剤又は治療管理と組合せ、加え、又は混合することができる。これらの更なる製剤は、制約されるものではないが、“ベータ遮断剤”、抗高血圧剤、強心剤、抗凝血剤、血管拡張剤、ホルモンアンタゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、サイトカイン阻害剤及び/又は遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、及び2型アンジオテンシンアンタゴニストを含むことができる。これらの薬物は、本発明の化合物(又はその塩)の前、同時、又は後に投与することができる。
もう一つの態様において、本発明を、他の治療的モダリティーとの組合せで使用することは想定されている。従って、先に記載した治療に加えて、患者に、更に“標準的”な医薬的心臓治療を更に提供することもできる。他の治療の例は、制約なしに、いわゆる“ベータ遮断剤”、抗高血圧剤、強心剤、抗凝血剤、血管拡張剤、ホルモンアンタゴニスト、イオントロープ(iontrope)、利尿剤、エンドセリンアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、ACE阻害剤、2型アンジオテンシンアンタゴニスト及びサイトカイン遮断剤/阻害剤、並びにHDAC阻害剤を含む。
組合せは、心細胞を、両方の薬剤を含む単一の組成物又は医薬製剤と接触させることによって、或いは細胞を、二つの別個の組成物又は製剤と同時に接触させることによって達成することができる。別の方法として、特許請求されている製剤を使用する治療は、他の薬剤(類)の投与の前又は後に、数分ないし数週間の範囲の間隔によって行うことができる。細胞に各種の薬剤が別個の適用される態様において、薬剤が、細胞に対して好都合な組合せ効果を発揮することがなお可能であるものであるように、それぞれの放出の時間の間に、有効期限が切れない有意な時間を一般的に確実にするものである。このような場合、典型的には細胞を、両方のモダリティーと互いに約12−24時間内に、そして更に好ましくは互いに約6−12時間内に接触させるものであることは意図され、約12時間のみの遅延時間が最も好ましい。ある状況において、治療の時間を有意に延長することが好ましいことであることができるが、然しながら、それぞれの投与間に数日(2、3、4、5、6又は7)ないし数周間(1、2、3、4、5、6、7又は8)が経過する。
特許請求される化合物(又はその塩)、又は他の薬剤のいずれかの1回より多い投与が好ましいものであることも更に考慮することができる。これに関して、各種の組合せを使用することができる。例示として、本発明が“A”であり、そして他の薬剤が“B”である場合、3及び4回の全投与に基づく以下の順列が例示される:
他の組合せは、同様に意図されている。薬理学的治療剤及び投与の方法、投与量、等は、当業者にとって公知であり(例えば、本明細書中に参考文献としてその関連部分が援用される、“Physicians Desk Reference”,Goodman & Gilman’s“The Pharmacological Basis of Therapeutics”,“Remington’s Pharmaceutical Sciences”,and“The Merck Index,Thirteenth Edition”を参照されたい)、そして本明細書中の開示に照らして、本発明と組合せることができる。投与量のある程度の変化は、治療される患者の症状によって必然的に起こるものである。投与に責任があるヒトは、いずれにせよ、個々の患者のために適当な投与量を決定するものであり、そしてこのような個々の決定は、当業者の技術の範囲内である。
本発明において使用することができる薬理学的治療剤の非制約的な例は、抗高リポタンパク質血症剤、抗動脈硬化症剤、抗凝血/繊維素溶解性剤、血液凝固剤、抗不整脈剤、抗高血圧剤、血管収縮剤、鬱血性心不全の治療剤、抗狭心症剤、抗細菌剤又はこれらの組合せを含む。更に、以下のいずれかを、心臓治療標的遺伝子の新しい組合せの開発のために使用することができることは注意しなければならない。多くのこれらの遺伝子が重複し得ることが予想されるが、新しい遺伝子標的を開発することができる可能性がある。
製剤及び治療の方法の検討において、本発明の化合物又はその塩に対する言及が、更に医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物及び多形、並びにこれらの化合物を含んでなる医薬組成物を含むことを意味することは理解されるものである。更に提供されるものは、有効な量の本発明の化合物(又はその塩)並びにその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物及び多形、並びに医薬的に受容可能な担体又は製剤を、患者に投与することを含んでなる、心血管疾患の治療である。
本発明の具体的な態様において、医薬的製剤は、急速放出による放出のために処方されるものであり、他の意図されている態様は、制約されるものではないが、持続放出、遅延放出、及び継続放出を含むことが。製剤は、固体又は液体のいずれかの形態の、経口懸濁液又は溶液であることができる。更なる態様において、製剤が、非経口放出による放出、又は座薬としての使用のために調製することができ、或いは皮下、静脈内、筋肉内、腹膜内、舌下、経皮、又は鼻咽喉放出のために処方することができることが意図されている。
活性成分を含有する医薬組成物は、経口使用のために適した形態、例えば錠剤、トローチ、ロゼンジ、水性又は油性懸濁液、分散性粉末又は顆粒、乳液、硬質又は軟質カプセル、或いはシロップ又はエリキシル剤であることができる。経口使用を意図した製剤は、医薬組成物の製造のために当技術において既知のいずれもの方法によって調製することができ、そしてこのような組成物は、甘味剤、芳香剤、着色剤及び保存剤からなる群から選択される一つ又はそれより多い薬剤を、医薬的に優雅な、そして口当たりのよい製剤を提供するために含有することができる。錠剤は、活性成分を、錠剤の製造のために適した非毒性の医薬的に受容可能な賦形剤との混合物中に含有する。これらの賦形剤は、例えば炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウム又はリン酸ナトリウムのような不活性希釈剤;顆粒化及び崩壊剤、例えばトウモロコシデンプン、又はアルギン酸;結合剤、例えばデンプン、ゼラチン又はアラビアゴム、並びに潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸又はタルクであることができる。錠剤は、被覆されていないことができ、又はこれらは、崩壊及び胃腸管中の吸収を遅延させ、そしてこれによって長期にわたる継続作用を与えるために、既知の技術によって被覆されていることができる。例えば、モノステアリン酸グリセリル又はジステアリン酸グリセリルのような時間遅延物質を使用することができる。これらは、更に制御放出のための浸透圧性治療錠剤を形成するために、米国特許第4,256,108号;4,166,452号;及び4,265,874号中に記載されている技術によって被覆することもできる(本明細書中に参考文献として援用される)。
経口使用のための製剤は、更に活性成分が、不活性固体希釈剤、例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウム又はカオリンと混合された硬質ゼラチンカプセルとして、或いは活性成分が、水又は油性媒体、例えばラッカセイ油、液体パラフィン、又はオリーブ油と混合された軟質ゼラチンカプセルとして与えることもできる。
水性懸濁液は、活性物質を、水性懸濁液の製造のために適した賦形剤との混合物中に含有する。このような賦形剤は、懸濁剤、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシ−プロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニル−ピロリドン、トラガカントゴム及びアラビアゴムであり;分散又は湿潤剤は、天然に存在するリン脂質、例えばレシチン、又はアルキレンオキシドの脂肪酸との縮合生成物、例えばステアリン酸ポリオキシエチレン、或いはエチレンオキシドの長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物、例えばヘプタデカエチレン−オキシセタノール、或いはモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビトールのような、エチレンオキシドの、脂肪酸及びヘキシトールから誘導された部分エステルとの縮合生成物;或いはエチレンオキシドの、脂肪酸及びヘキシトール無水物から誘導された部分エステルとの縮合生成物、例えばモノオレイン酸ポリエチレンソルビタンであることができる。水性懸濁液は、一つ又はそれより多い保存剤、例えばエチル、又はn−プロピルアルコール、p−ヒドロキシ安息香酸塩、一つ又はそれより多い着色剤、一つ又はそれより多い芳香剤、及び一つ又はそれより多いスクロース、サッカリン又はアスパルテームのような甘味剤を、更に含有することもできる。
油性懸濁液は、活性成分を、植物油、例えばラッカセイ油、オリーブ油、ゴマ油又はヤシ油中に、或いは液体パラフィンのような鉱油中に懸濁することによって処方することができる。油性懸濁液は、増粘剤、例えば蜜蝋、硬質ワックス又はセチルアルコール含有することができる。先に記載したような甘味剤、及び芳香剤を、口当たりのよい経口製剤を提供するために加えることができる。これらの組成物は、アスコルビン酸のような抗酸化剤の添加によって保存することができる。
水の添加による水性懸濁液の調製のために適した分散性粉末又は顆粒は、活性成分を、分散又は湿潤剤、懸濁剤及び一つ又はそれより多い保存剤との混合物中で提供する。適した分散又は湿潤剤及び懸濁剤は、すでに先に記述したものによって例示される。更なる賦形剤、例えば甘味剤、芳香剤及び着色剤も、更に存在することができる。
本発明の医薬組成物は、更に水中油乳液の形態であることもできる。油相は、植物油、例えばオリーブ油又はラッカセイ油、或いは鉱油、例えば液体パラフィン或いはこれらの混合物であることができる。適した乳化剤は、天然に存在するリン脂質、例えばダイズ、レシチン、並びに脂肪酸及びヘキシトール無水物から誘導されたエステル又は部分エステル、例えばモノオレイン酸ソルビタン、並びに前記の部分エステルの、エチレンオキシドとの縮合生成物、例えばモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタンであることができる。乳液は、更に甘味剤及び芳香剤を含有することもできる。
シロップ及びエリキシルは、甘味剤、例えばグリセロール、プロピレングリコール、ソルビトール又はスクロースと共に処方することができる。このような製剤は、更に粘滑剤、保存剤及び芳香剤並びに着色剤を含有することもできる。医薬組成物は、滅菌注射用水性又は油性(oleagenous)懸濁液の形態であることができる。この懸濁液は、既知の技術によって、先に記述した適した分散又は湿潤剤及び懸濁剤を使用して処方することができる。滅菌注射用製剤は、更に非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤又は溶剤中の滅菌注射用溶液又は懸濁液、例えば1,3−ブタンジオール中の溶液であることもできる。受容可能なベヒクル及び溶媒の中で、使用することができるものは、水、リンゲル溶液及び等張塩化ナトリウム溶液である。更に、滅菌の固定油を、溶媒又は懸濁媒体として都合よく使用することができる。この目的にために、合成のモノ−又はジグリセリドを含む、いずれもの無刺激性の固定油を使用することができる。更に、オレイン酸のような脂肪酸は、注射剤の調製において使用することができる。
本発明の化合物(又はその塩)は、更に薬物の直腸投与のための座薬の形態で投与することもできる。これらの組成物は、薬物を、通常の温度では固体であるが、しかし直腸の温度では液体であり、そして従って直腸で溶融して、薬物を放出するものである、適した非刺激性の賦形剤と混合することによって調製することができる。このような物質は、ココアバター及びポリエチレングリコールである。
局所使用のために、本発明の化合物(又はその塩)を含有するクリーム、軟膏、ゼリー、ゲル、上皮用溶液又は懸濁液、等が使用される。この適用の目的のために、局所適用は、口腔洗浄剤及び含嗽剤を含むべきである。
製剤は、更にナノ粒子、リポソーム、顆粒剤、吸入剤、点鼻液、又は静脈注射用混合調剤としても投与することができる。
先に記述した製剤は、全て心血管疾患にかかった患者の治療を意図している。心血管疾患は、制約されるものではないが、病理学的肥満症、慢性及び急性心不全を含む。
先に記述した製剤は、全て心血管疾患にかかった患者の治療を意図している。心血管疾患は、制約されるものではないが、病理学的肥満症、慢性及び急性心不全を含む。
いずれもの製剤中の活性成分の量は、特定の治療及び投与のモードに依存するものである剤形を製造するために変更することができる。一人の患者のための具体的な投与量が、年齢、体重、一般的健康状態、性別、食事、投与時間、投与の経路、排泄の速度、薬物の組合せ及び治療を受けている特定の疾病の重篤度を含む各種の因子に依存するものであることは更に理解されることである。
用語“アルキル”(単独又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、典型的には1ないし約20個の炭素原子、更に典型的には1ないし約8個の炭素原子、そしてなお更に典型的には1ないし約6個の炭素原子を含有する直鎖又は分枝鎖の飽和のヒドロカルビルを意味する。このような置換基の例は、メチル(Me)、エチル(Et)、n−プロピル(Pr)、イソプロピル(iPr)、n−ブチル(Bu)、イソブチル(iBu)、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソ−アミル、ヘキシル、オクチル、等を含む。
用語“アルケニル”(単独又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、一つ又はそれより多い二重結合、及び典型的には1ないし約20個の炭素原子、更に典型的には2ないし約20個の炭素原子、なお更に典型的には約2ないし約8個の炭素原子、そしてなお更に典型的には約2ないし約6個の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖のヒドロカルビルを意味する。このような置換基の例は、=CH2;エテニル(ビニル);2−プロペニル;3−プロペニル;1,4−ペンタジエニル;1,4−ブタジエニル;1−ブテニル;2−ブテニル;3−ブテニル;デセニル;等を含む。
用語“アルキニル”(単独又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、一つ又はそれより多い三重結合、及び典型的には2ないし約20個の炭素原子、更に典型的には約2ないし約8個の炭素原子、そしてなお更に典型的には約2ないし約6個の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖のヒドロカルビルを意味する。このような置換基の例は、エチニル、2−プロピニル、3−プロピニル、デシニル、1−ブチニル、2−ブチニル、3−ブチニル、等を含む。
用語“カルボシクリル”(単独又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、3ないし14個の炭素の環の原子(“環の原子”は、環式基の環又は複数の環を形成するために一緒に結合する原子である)を含有する、飽和の環式(即ち、“シクロアルキル”)、部分的に飽和の環式、又はアリールヒドロカルビルを意味する。カルボシクリルは、典型的には3ないし6個の環の原子を含有する単一の環であることができる。このような単環式カルボシクリルの例は、シプロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、及びフェニルを含む。シクロカルビルは、別の態様として、ナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル(“テトラリニル”としても知られる)、インデニル、イソインデニル、インダニル、ビシクロデカニル、アントラセニル、フェナントレン、ベンゾナフテニル(“フェナレニル”としても知られル)、フルオレネイル、デカリニル、及びノルピナニルのような一緒に縮合した2又は3環であることができる。
用語“シクロアルキル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、3ないし14個の炭素の環の原子を含有する飽和の環式ヒドロカルビルを意味する。シクロアルキルは、典型的には3ないし6個の炭素の環の原子を含有する単一の炭素環であることができる。単環式シクロアルキルの例は、シクロプロピル(又は“シクロプロパニル”)、シクロブチル(又は“シクロブタニル”)、シクロペンチル(又はシクロペンタニル)、及びシクロヘキシル(又は“シクロヘキサニル”)を含む。シクロアルキルは、別の態様として、デカリニル又はノルピナニルのような一緒に縮合した2又は3個の炭素環であることができる。
用語“アリール”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、6ないし14個の炭素の環の原子を含有する芳香族のカルボシクリルを意味する。アリールの例は、フェニル、ナフタレニル、及びインデニルを含む。
ある事例において、ヒドロカルビル(例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキル)中の炭素原子の数が、接頭辞“Cx−Cy−”によって示され、ここにおいて、xは、置換基中の炭素原子の数の最小であり、そしてyは、最大である。従って、例えば、“C1−C6−アルキル”は、1ないし6個の炭素原子を含有するアルキルを指す。更に例示すれば、C3−C6−シクロアルキルは、3ないし6個の炭素の環の原子を含有する飽和のヒドロカルビル環を意味する。
用語“水素”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、水素ラジカルを意味し、そして−Hとして表すことができる。
用語“ヒドロキシ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−OHを意味する。
用語“ヒドロキシ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−OHを意味する。
用語“ニトロ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−NO2を意味する。
用語“シアノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−CNを意味し、これは、更に以下の式:
用語“シアノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−CNを意味し、これは、更に以下の式:
のように表すこともできる。
用語“アジド”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−N3を意味する。
用語“アジド”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−N3を意味する。
用語“ベンゾジオキソリル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、以下の式:
として表すことができる。
用語“ケト”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、オキソラジカルを意味し、そして=Oとして表すことができる。
用語“ケト”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、オキソラジカルを意味し、そして=Oとして表すことができる。
用語“カルボキシ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−OHを意味し、これは、更に以下の式:
としても表すことができる。
用語“アミノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−NH2を意味する。用語“一置換されたアミノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、水素ラジカルの一つが、非水素ラジカルによって置換されたアミノを意味する。用語“二置換されたアミノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、両方の水素原子が、同一であるか又は異なっていることができる非水素置換基によって置換されたアミノを意味する。
用語“アミノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−NH2を意味する。用語“一置換されたアミノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、水素ラジカルの一つが、非水素ラジカルによって置換されたアミノを意味する。用語“二置換されたアミノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、両方の水素原子が、同一であるか又は異なっていることができる非水素置換基によって置換されたアミノを意味する。
用語“環式アミノ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、少なくとも一つの窒素の環の原子を含んでなり、残りの環の原子が炭素及び所望により窒素であるヘテロシクリル分子を意味する。このような分子の例は、ピペリジニル及びピペラジニル基を含む。
用語“ハロゲン”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、フッ素ラジカル(−Fと表すことができる)、塩素ラジカル(−Clと表すことができる)、臭素ラジカル(−Brと表すことができる)、又はヨウ素ラジカル(−Iと表すことができる)を意味する。典型的には、フッ素ラジカル又は塩素ラジカルが好ましく、フッ素ラジカルがしばしば特に好ましい。
置換基が“置換”されたと記載された場合、非水素ラジカルが、例えば置換基の炭素又は窒素上の水素ラジカルの位置にある。従って、例えば置換されたアルキル置換基は、少なくとも一つの非水素ラジカルが、アルキル置換基上の水素ラジカルの位置にあるアルキル置換基である。例示として、モノフルオロアルキルは、一つのフルオロラジカルで置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは、二つのフルオロラジカルで置換されたアルキルである。置換基上に一つより多い置換がある場合、それぞれの非水素ラジカルは、同一であるか又は異なっていることができる(他に記述しない限り)ことは認識されるべきである。
置換基が、“所望により置換”されていると記載された場合、置換基は、(1)置換されているか、又は(2)置換されていないかのいずれかである。置換基の群のメンバーが、一般的に所望により置換されたとして記載されている場合、このような群のそれぞれのメンバー中の置換が可能ないずれもの原子は、(1)置換されているか、又は(2)置換されていない。このような特徴づけは、群のあるメンバーが置換可能ではないことを意図している。置換が可能な原子は、例えば、少なくとも一つの水素に結合した炭素、少なくとも一つの水素に結合した酸素、少なくとも一つの水素に結合した硫黄、又は少なくとも一つの水素に結合した窒素を含む。他方、単独の水素、ハロゲン、オキソ、及びシアノは、置換が可能である、の定義には入らない。
本明細書は、用語“置換基”及び“ラジカル”を互変的に使用する。
接頭辞“ハロ”は、この接頭辞が付けられた置換基が、一つ又はそれより多い独立に選択されたハロゲンラジカルで置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも一つの水素ラジカルが、ハロゲンラジカルで置換されたアルキルを意味する。ハロアルキルの例は、クロロメチル、1−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、等を含む。更に例示すれば、“ハロアルコキシ”は、少なくとも一つの水素ラジカルがハロゲンラジカルによって置換されたアルコキシを意味する。ハロアルコキシ置換基の例は、クロロメトキシ、1−ブロモエトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ(“ペルフルオロメチルオキシ”としても知られる)、1,1,1−トリフルオロエトキシ、等を含む。置換基が、一つより多いハロゲンラジカルによって置換されている場合、これらのハロゲンラジカルは、同一であるか又は異なっていることができる(他に記述しない限り)ことは認識されるべきである。
接頭辞“ハロ”は、この接頭辞が付けられた置換基が、一つ又はそれより多い独立に選択されたハロゲンラジカルで置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも一つの水素ラジカルが、ハロゲンラジカルで置換されたアルキルを意味する。ハロアルキルの例は、クロロメチル、1−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、等を含む。更に例示すれば、“ハロアルコキシ”は、少なくとも一つの水素ラジカルがハロゲンラジカルによって置換されたアルコキシを意味する。ハロアルコキシ置換基の例は、クロロメトキシ、1−ブロモエトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ(“ペルフルオロメチルオキシ”としても知られる)、1,1,1−トリフルオロエトキシ、等を含む。置換基が、一つより多いハロゲンラジカルによって置換されている場合、これらのハロゲンラジカルは、同一であるか又は異なっていることができる(他に記述しない限り)ことは認識されるべきである。
接頭辞“ペルハロ”は、接頭辞が付けられた置換基上のあらゆる水素ラジカルが、独立に選択されたハロゲンラジカルで置換されている、即ち、置換基上のそれぞれの水素ラジカルが、ハロゲンラジカルで置換されていることを示す。全てのハロゲンラジカルが同一である場合、典型的には接頭辞は、ハロゲンラジカルを規定するものである。従って例えば、用語“ペルフルオロ”は、接頭辞が付けられた置換基上のあらゆる水素ラジカルがフッ素ラジカルで置換されていることを意味する。例示として、用語“ペルフルオロアルキル”は、フッ素ラジカルが、それぞれの水素ラジカルの位置にあるアルキルを意味する。ペルフルオロアルキル置換基の例は、トリフルオロメチル(−CF3)、ペルフルオロブチル、ペルフルオロイソプロピル、ペルフルオロドデシル、ペルフルオロデシル、等を含む。更に例示として、用語“ペルフルオロアルコキシ”は、それぞれの水素ラジカルがフッ素ラジカルで置換されたアルコキシを意味する。ペルフルオロアルコキシ置換基の例は、トリフルオロメトキシ(−O−CF3)、ペルフルオロブトキシ、ペルフルオロイソプロポキシ、ペルフルオロドデコキシ、ペルフルオロデコキシ、等を含む。
用語“カルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−を意味し、これは、更に以下の式:
として表すこともできる。この用語は、更に水和されたカルボニル置換基、即ち−C(OH)2−を包含することも意図している。
用語“アミノカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−NH2を意味し、これは、更に以下の式:
用語“アミノカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−NH2を意味し、これは、更に以下の式:
として表すこともできる。
用語“オキシ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、エーテル置換基を意味し、そして−O−として表すことができる。
用語“オキシ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、エーテル置換基を意味し、そして−O−として表すことができる。
用語“アルコキシ”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、アルキルエーテル、即ち、−O−アルキルを意味する。このような置換基の例は、メトキシ(−O−CH3)、エトキシ、n−プロポキシ、イソプロポキシ、n−ブトキシ、イソ−ブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、等を含む。
用語“アルキルカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−アルキルを意味する。例えば、“エチルカルボニル”は、以下の式:
として表すことができる。
用語“アルコキシカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−O−アルキルを意味する。例えば、“エトキシカルボニル”は、以下の式:
用語“アルコキシカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−O−アルキルを意味する。例えば、“エトキシカルボニル”は、以下の式:
として表すことができる。
用語“カルボシクリルカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルカルボニル”は、以下の式:
用語“カルボシクリルカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルカルボニル”は、以下の式:
として表すことができる。
同様に、用語“ヘテロシクリルカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−ヘテロシクリルを意味する。
同様に、用語“ヘテロシクリルカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−ヘテロシクリルを意味する。
用語“カルボシクリルアルキルカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−アルキル−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルエチルカルボニル”は、以下の式:
として表すことができる。
同様に、用語“ヘテロシクリルアルキルカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−アルキル−ヘテロシクリルを意味する。
同様に、用語“ヘテロシクリルアルキルカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−アルキル−ヘテロシクリルを意味する。
用語“カルボシクリルオキシカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−O−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルオキシカルボニル”は、以下の式:
として表すことができる。
用語“カルボシクリルアルコキシカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−O−アルキル−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルエトキシカルボニル”は、以下の式:
用語“カルボシクリルアルコキシカルボニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−C(O)−O−アルキル−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルエトキシカルボニル”は、以下の式:
として表すことができる。
用語“チオール”又は“チア”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、チアエーテル、即ち、二価の硫黄原子が、エーテルの酸素原子の位置にあるエーテル置換基を意味する。このような置換基は、−S−として表すことができる。例えば、この“アルキル−チオ−アルキル”は、アルキル−S−アルキルを意味する。
用語“チオール”又は“チア”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、チアエーテル、即ち、二価の硫黄原子が、エーテルの酸素原子の位置にあるエーテル置換基を意味する。このような置換基は、−S−として表すことができる。例えば、この“アルキル−チオ−アルキル”は、アルキル−S−アルキルを意味する。
用語“チオール”又は“スルフヒドリル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、スルフヒドリルを意味し、そして−SHとして表すことができる。
用語“スルホニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−S(O)2−を意味し、これは、更に以下の式:
用語“スルホニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−S(O)2−を意味し、これは、更に以下の式:
として表すこともできる。従って、例えば“アルキル−スルホニル−アルキル”は、アルキル−S(O)2−アルキルを意味する。
用語“アミノスルホニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−S(O)2−NH2を意味し、これは、以下の式:
用語“アミノスルホニル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、−S(O)2−NH2を意味し、これは、以下の式:
として表すこともできる。
用語“ヘテロシクリル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、合計3ないし14個の環の原子を含有する、飽和の(即ち、“ヘテロシクロアルキル”)、部分的に飽和の、又はヘテロアリール環構造を意味する。環の原子の少なくとも一つは異種原子(即ち、酸素、窒素、又は硫黄)であり、残りの環の原子は、炭素、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から独立に選択される。
用語“ヘテロシクリル”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、合計3ないし14個の環の原子を含有する、飽和の(即ち、“ヘテロシクロアルキル”)、部分的に飽和の、又はヘテロアリール環構造を意味する。環の原子の少なくとも一つは異種原子(即ち、酸素、窒素、又は硫黄)であり、残りの環の原子は、炭素、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から独立に選択される。
ヘテロシクリルは、典型的には3ないし7個の環の原子、更に典型的には3ないし6個の環の原子、そしてなお更に典型的には5ないし6個の環の原子を含有する単一の環であることができる。単環式のヘテロシクリルの例は、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル(“チオフラニル”又は“チエニル”としても知られる)、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、イソピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イソイミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、ジチオリル、オキサチオリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサチアゾリル、オキサジアゾリル、(1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル(“アゾキシミル”としても知られる)、1,2,5−オキサジアゾリル(“フラザニル”としても知られる)、及び1,3,4−オキサジアゾリルを含む)、オキサトリアゾリル(1,2,3,4−オキサトリアゾリル及び1,2,3,5−オキサトリアゾリルを含む)、ジオキサゾリル(1,2,3−ジオキサゾリル、1,2,4−ジオキサゾリル、1,3,2−ジオキサゾリル、及び1,3,4−ジオキサゾリルを含む)、オキサチオラニル、ピラニル(1,2−ピラニル及び1,4−ピラニルを含む)、ジヒドロピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、ジアジニル(ピリダジニル(“1,2−ジアジニル”としても知られる)、ピリミジニル(“1,3−ジアジニル”としても知られる)、及びピラジニル(“1,4−ジアジニル”としても知られる)を含む)、ピペラジニル、トリアジニル(s−トリアジニル(“1,3,5−トリアジニル”としても知られる)、as−トリアジニル(1,2,4−トリアジニルとしても知られる)、及びv−トリアジニル(“1,2,3−トリアジニル”としても知られる)を含む)、オキサジニル(1,2,3−オキサジニル、1,3,2−オキサジニル、1,3,6−オキサジニル(“ペントキサゾリル”としても知られる)、1,2,6−オキサジニル、及び1,4−オキサジニルを含む)、イソオキサジニル(o−イソオキサジニル及びp−イソオキサジニルを含む)、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサチアジニル(1,2,5−オキサチアジニル及び1,2,6−オキサチアジニルを含む)、オキサジアジニル(1,4,2−オキサジアジニル及び1,3,5,2−オキサジアジニルを含む)、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニル、及びジアゼピニルを含む。
ヘテロシクリルは、別の態様として、例えば、インドリジニル、ピリジニル(pyrindinyl)、ピラノピロリル、4H−キノリジニル、プリニル、ピリドピリジニル(ピリド[3,4−b]−ピリジニル、ピリド[3,2−b]−ピリジニル、ピリド[4,3−b]−ピリジニル、及びナフチリジニルを含む)、及びプテリジニルのような、一緒に縮合した2又は3個の環であることができる。縮合環ヘテロシクリルの他の例は、インドリル、イソインドリル、インドレニニル(“プソイドインドリル”としても知られる)、イソインダゾリル(“ベンゾピラゾリル”としても知られる)、ベンゾアジニル(キノリニル(“1−ベンゾアジニル”としても知られる)及びイソキノリニル(“2−ベンゾアジニル”としても知られる)を含む)、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾジアジニル(シンノリニル(“1,2−ベンゾジアジニル”としても知られる)、及びキナゾリニル(“1,3−ベンゾジアジニル”としても知られる)を含む)、ベンゾピラニル(クロメニル及びイソクロメニルを含む)、ベンゾチオピラニル(チオクロメニルとしても知られる)、ベンゾオキサゾリル、インドキサジニル(“ベンゾイソオキサゾリル”としても知られる)、アントラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル(“クマロニル”としても知られる)、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル(“ベンゾチオフェニル”、“チオナフテニル”、又は“ベンゾチオフラニル”としても知られる)、イソベンゾチエニル(“イソベンゾチオフェニル”、“イソチオナフテニル”、又は“イソベンゾチオフラニル”としても知られる)、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル(1,3,2−ベンゾオキサジニル、1,4,2−ベンゾオキサジニル、2,3,1−ベンゾオキサジニル、及び3,1,4−ベンゾオキサジニルを含む)、ベンゾイソオキサジニル(1,2−ベンゾイソオキサジニル及び1,4−ベンゾイソオキサジニルを含む)、テトラヒドロイソキノリニル、カルバゾリル、キサンテニル、及びアクリジニルのような、ベンゾ縮合ヘテロシクリルを含む。
用語“縮合二環”式ヘテロシクリル(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、2個の縮合した環を含有する飽和、部分的に飽和、又はヘテロアリールである。縮合二環式ヘテロシクリルの例は、インドリジニル、ピリンジニル、ピラノピロリル、4H−キノリジニル、プリニル、ピリドピリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、インドレニニル、イソインダゾリル、ベンゾアジニル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル、ペンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾオキサゾリル、インドキサジニル、アントラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル、ベンゾイソオキサジニル、及びテトラヒドロイソキノリニルを含む。
用語“ヘテロアリール”(単独で又は他の用語(類)との組合せにおいて)は、5ないし14個の環の原子を含有する、芳香族ヘテロシクリルを意味する。ヘテロアリールは、単環或いは2又は3個の縮合した環であることができる。ヘテロアリール置換基の例は、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、並びに1,3,5−、1,2,4−、及び1,2,3−トリアジニルのような6員の環の置換基;イミダゾリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、1,2,3−、1,2,4−、1,2,5−、又は1,3,4−オキサジアゾリル及びイソチアゾリルのような5員の環の置換基;ベンゾチオフラニル、イソベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、及びアントラニリルのような6/5員の縮合環の置換基;並びにキノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、及びキナゾリニルのような6/6員の縮合環を含む。
カルボシクリル又はヘテロシクリルは、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ケト、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル(“アルカノイル”としても知られる)、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルコキシアルキル、及びシクロアルキルアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されることができる。更に典型的には、カルボシクリル又はへテロシクリルは、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ケト、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルカルボニル、アリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリール−C1−C6−アルコキシ、アリール−C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、アリール−C1−C6−アルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキル−C1−C6−アルキル、シクロアルキル−C1−C6−アルコキシ、シクロアルキル−C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、及びシクロアルキル−C1−C6−アルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていることができる。アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシアルキル、又はアリールアルコキシカルボニル置換基(類)は、例えば一つ又はそれより多いハロゲンで所望により更に置換されていることができる。アリール又はシクロアルキルは、典型的には、3ないし6個の環の原子、更に典型的には5ないし6個の環の原子を含有する単環の置換基である。
アリール又はヘテロアリールは、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、チオール、カルボキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノアルキル、アルキル、アルキルチオ、カルボキシアルキルチオ、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシアルキルチオ、アルコキシカルボニルアルキルチオ、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルチオ、カルボシクリルアルキルチオ、カルボシクリルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルカルボニルアミノ、カルボシクリルカルボニル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルカルボニルオキシ、カルボシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシアルコキシカルボシクリル、カルボシクリルチオアルキルチオカルボシクリル、カルボシクリルチオアルコキシカルボシクリル、カルボシクリルオキシアルキルチオカルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシアルコキシヘテロシクリル、ヘテロシクリルチオアルキルチオヘテロシクリル、ヘテロシクリルチオアルコキシヘテロシクリル、及びヘテロシクリルオキシアルキルチオヘテロシクリルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていることができる。更に典型的には、アリール又はヘテロアリールは、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、チオール、カルボキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルチオ、カルボキシ−C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−アルキルカルボニルオキシ、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシカルボニル、C1−C6−アルコキシカルボニル−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−アルコキシカルボニル−C1−C6−アルキルチオ、カルボキシ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシカルボニル−C1−C6−アルコキシ、アリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリール−C1−C6−アルキルチオ、アリールアミノ、アリール−C1−C6−アルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アリール−C1−C6−アルキルカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニル、アリール−C1−C6−アルコキシカルボニル、アリールオキシ−C1−C6−アルコキシアリール、アリールチオ−C1−C6−アルキルチオアリール、アリールチオ−C1−C6−アルコキシアリール、アリールオキシ−C1−C6−アルキルチオアリール、シクロアルキル、シクロアルキル−C1−C6−アルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルキル−C1−C6−アルキルチオ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキル−C1−C6−アルキルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキル−C1−C6−アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキル−C1−C6−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−C6−アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリール−C1−C6−アルキルチオ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−C1−C6−アルキルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−C1−C6−アルキルカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、及びヘテロアリール−C1−C6−アルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていることができる。ここで、いずれものこのような置換基中の炭素に結合している一つ又はそれより多い水素は、例えばハロゲンで所望により置換されていることができる。更に、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、典型的には3ないし6個の環の原子、そして更に典型的には5又は6個の環の原子を含有する単環の置換基である。
多成分の置換基に付けられた接頭辞は、最初の成分のみに適用される。例示として、用語“アルキルシクロアルキル”は、二つの成分:アルキル及びシクロアルキルを含有する。従って、“C1−C6−アルキルシクロアルキル”のC1−C6−接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル成分が1ないし6個の炭素原子を含有することを意味する;C1−C6−接頭辞は、シクロアルキル成分を説明しない。更に例示すれば、ハロアルコキシアルキルの接頭辞“ハロ”は、アルコキシアルキル置換基のアルコキシ成分のみが一つ又はそれより多いハロゲンラジカルで置換されていることを示す。ハロゲン置換が、別に又は更に、アルキル成分に起こることができる場合、置換基は、“ハロアルコキシアルキル”ではなく、代わりに“ハロゲン置換されたアルコキシアルキル”と記載されるものである。そして最後に、ハロゲン置換がアルキル成分のみに起こることができる場合、置換基は代わりに“アルコキシハロアルキル”と記載されるものである。
置換基が、一つの群から“独立に選択”されると記載された場合、それぞれの置換基は、他と独立に選択される。従ってそれぞれの置換基は、同一であるか又は他の置換基(類)と異なっていることができる。
置換基を記載するための言葉が使用される場合、置換基の最も右に記載される成分が、遊離の電荷を有する成分である。例示として、メトキシエチルで置換されたベンゼンは、以下の式:
の構造を有する。見ることができるように、エチルはベンゼンに結合し、そしてメトキシは、置換基の成分であり、これはベンゼンから最も離れた成分である。更なる例示として、シクロヘキサニルチオブトキシで置換されたベンゼンは、以下の式:
の構造を有する。
描写された化学構造の二つの他の要素間の連結要素を記載するための言葉が使用される場合、置換基の最も右に記載された成分が、描写された構造の中の左の要素に結合する成分である。例示として、化学構造がX−L−Yであり、そしてLがメチルシクロヘキサニルエチルと記載される場合、化学物質は、X−エチル−シクロヘキサニル−メチル−Yであるものである。
描写された化学構造の二つの他の要素間の連結要素を記載するための言葉が使用される場合、置換基の最も右に記載された成分が、描写された構造の中の左の要素に結合する成分である。例示として、化学構造がX−L−Yであり、そしてLがメチルシクロヘキサニルエチルと記載される場合、化学物質は、X−エチル−シクロヘキサニル−メチル−Yであるものである。
化学式が置換基を記載するために使用される場合、式中のぶら下がったダッシュ線が遊離電荷を示す。例示として、−C(O)−OHで置換されたベンゼンは、以下の式:
の構造を有する。
描写された化学構造の二つの他の要素間の連結要素を記載するために化学式が使用される場合、置換基の最も左のダッシュ線が、描写された構造の左の要素に結合する置換基の部分を示す。他方、最も右のダッシュ線は、描写された構造の右の要素に結合する置換基の部分を示す。例示として、描写された化学構造がX−L−Yであり、そしてLが−C(O)−N(H)−として記載された場合、化学物質は、以下の式:
描写された化学構造の二つの他の要素間の連結要素を記載するために化学式が使用される場合、置換基の最も左のダッシュ線が、描写された構造の左の要素に結合する置換基の部分を示す。他方、最も右のダッシュ線は、描写された構造の右の要素に結合する置換基の部分を示す。例示として、描写された化学構造がX−L−Yであり、そしてLが−C(O)−N(H)−として記載された場合、化学物質は、以下の式:
であるものである。
用語“医薬的に受容可能”は、本明細書中において、修飾された名詞が医薬的産物として、又は医薬的産物の部分として使用するために適当であることを意味するために形容詞的に使用される。
用語“医薬的に受容可能”は、本明細書中において、修飾された名詞が医薬的産物として、又は医薬的産物の部分として使用するために適当であることを意味するために形容詞的に使用される。
用語“周囲圧力”は、約1気圧を意味する。
用語“室温”及び“周囲温度”は、約20ないし約25℃の温度を意味する。
略語“DMF”は、ジメチルホルムアミドを意味する(“N,N−ジメチルホルムアミド”とも呼ばれる)。
用語“室温”及び“周囲温度”は、約20ないし約25℃の温度を意味する。
略語“DMF”は、ジメチルホルムアミドを意味する(“N,N−ジメチルホルムアミド”とも呼ばれる)。
略語“DMSO”は、ジメチルスルホキシドを意味する。
略語“THF”は、テトラヒドロフランを意味する。
略語“BOC”は、t−ブトキシカルボニルを意味する。
略語“THF”は、テトラヒドロフランを意味する。
略語“BOC”は、t−ブトキシカルボニルを意味する。
本明細書中の言語“含んでなる”の使用に関して、本出願人等は、文脈が他を要求しない限り、この用語が、排他的ではなく、包括的に翻訳されることに注意し、そして本出願人等は、この用語それぞれが、本明細書を解釈することにおいてそのように翻訳されることを意図するものである。
以下の実施例は、単に例示的であり、そして本開示をいかなる方法ででも制約するものではない。
実施例
調製及び合成の実施例/方法
以下の実施例は、本発明の各種の側面を更に例示するために含まれる。以下の実施例中で開示される技術が、本発明の実施において十分に機能するために本発明人によって発見された技術及び/又は組成物を表し、そして従ってその実施のための好ましい様式を構成すると考えることができることは当業者によって認識されるべきである。然しながら、当業者は、本開示に照らして、開示された具体的な態様において多くの変更を行い、そして本発明の思想及び範囲から逸脱することなく、なお同一の又は同様な結果を得ることができることを認識しなければならない。
調製及び合成の実施例/方法
以下の実施例は、本発明の各種の側面を更に例示するために含まれる。以下の実施例中で開示される技術が、本発明の実施において十分に機能するために本発明人によって発見された技術及び/又は組成物を表し、そして従ってその実施のための好ましい様式を構成すると考えることができることは当業者によって認識されるべきである。然しながら、当業者は、本開示に照らして、開示された具体的な態様において多くの変更を行い、そして本発明の思想及び範囲から逸脱することなく、なお同一の又は同様な結果を得ることができることを認識しなければならない。
図1は、一般的な合成方法を示す。
式I及び式IIの化合物の調製のために有用な以下の式III:
式I及び式IIの化合物の調製のために有用な以下の式III:
のある種の出発物質は、当技術において既知であり、式中、アリール=フェニル、フラン−2−イル及びチオフェン−2−イル、並びにこれらに対する置換である。
これらの出発物質の調製の詳細は、アリール=フェニルに対して、Krauze et al(1984);Krauze et al.(1988);Krauze et al.(1991);Krauze et al.(1998);Krauze and Dudurs(2000);Tirzite et al.(2002);Sharanin et al.(1985);Sharanin et al.(1986)中に;そしてアリール=フラン−2−イル及びチオフェン−2−イルに対しては、Attaby et al.(1996)中に見出される。
これらの出発物質の調製の詳細は、アリール=フェニルに対して、Krauze et al(1984);Krauze et al.(1988);Krauze et al.(1991);Krauze et al.(1998);Krauze and Dudurs(2000);Tirzite et al.(2002);Sharanin et al.(1985);Sharanin et al.(1986)中に;そしてアリール=フラン−2−イル及びチオフェン−2−イルに対しては、Attaby et al.(1996)中に見出される。
本発明の化合物は、以下の方法によって調製することができる。
実施例A
実施例A
3gの2,4−ペンタンジオン(30mmol)及び3.18gのベンズアルデヒド(30mmol)を、25mlのエタノール中に溶解し、磁気的に周囲温度で撹拌し、そしてこれに、850mgのピペリジン(10mmol)を加える。混合物を周囲温度で30分間攪拌したままにする(無色の溶液が、この時間中に黄色に変わる)。反応物を15℃に冷却し、そして3.05gのチオアセトアミド(30mmol)を(色は明るい赤褐色に変わる)、続いて更なる2.6gのピペリジン(30mmol)を加える。概略30分後、固体の沈殿物が形成される。温度を15−20℃に合計1時間維持し、そして5−アセチル−6−メチル−4−フェニル−2−チオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリジン−3−カルボニトリルの固体のピペリジン塩を焼結ガラス漏斗上に濾過し、そしてジエチルエーテルで洗浄する。この5−アセチル−6−メチル−4−フェニル−2−チオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリジン−3−カルボニトリルの固体のピペリジン塩を、そのまま使用する。
実施例B
2−ブロモアセトフェノン(25mmol)を、50mlのメタノール中に溶解し、そして溶液を磁気的に10℃で撹拌する。これに、7.65gの実施例Aからのピペリジン塩(22mmol)を加える。塩は溶解し、そして黄色の固体が沈澱する。1時間後、この固体を濾過して取りだし、そしてジエチルエーテルで洗浄する。この固体を水及び酢酸エチル間でスラリー化(磁気撹拌を使用)し、そして水層を1NのHClで酸性化した(1−2のpHに)。この固体を酢酸エチル中にゆっくりと入れる(そして色は濃い黄色となる)。層を分離し、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして減圧下で加熱して少ない体積まで濃縮する。ヘキサンの添加により、黄色の固体の沈澱を起こす。固体を真空下で乾燥して、5−アセチル−6−メチル−2−(2−オキソ−2−フェニル−エチルスルファニル)−4−フェニル−1,4−ジヒドロ−ピリジン−3−カルボニトリルを、MS(M−1):387.1で得た。この物質は、更に、フラッシュクロマトグラフィー(1:1の酢酸エチル:ヘキサン)によって更に精製することもできる。
実施例C
2gの5−アセチル−4−(2−クロロ−フェニル)−6−メチル−2−[2−(3−ニトロ−フェニル)−2−オキソ−エチルスルファニル]−1,4ジヒドロ−ピリジン−3−カルボニトリル(4.27mmol)を、36mlのエタノールに室温で加え、0.75mlの水及び1mlのエタノール中の238mgの水酸化カリウム(4.27mmol)を滴下により加える。系を2時間撹拌する。氷/H2Oを加えて、油性の乳液を得て、これを酢酸エチルで抽出する。溶液を乾燥し、濾過し、そして溶媒を減圧下で除去する。この物質をジエチルエーテル/ヘキサンの添加によって結晶化し、濾過し、そしてヘキサンで洗浄して、所望の1−[3−アミノ−4−(2−クロロ−フェニル)−6−メチル−2−(3−ニトロ−ベンゾイル)−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−イル]−エタノン化合物4)を、MS(M+1):468で得る。
実施例D
2−フルオロベンズアルデヒド(1.94g、15.6mmol)、2−シアノチオアセトアミド(1.56g、15.6mmol)及びピペリジン(0.16ml、1.60mmol)を、エタノール(30ml)中に溶解する。混合物を室温で30分間撹拌する。3,5−ヘプタンジオン(2.0g、15.6mmol)を、反応混合物に滴下により加え、続いてピペリジンの更なる部分(1.87g、18.7mmol)を加える。反応混合物を周囲温度で1時間撹拌し、次いで60℃の加熱浴中で2時間加熱する。反応物を水−氷浴中で冷却する。2−ブロモ−3’,4’−ジフルオロアセトフェノン(3.85g、16.4mmol)及び炭酸カリウム(4.30g、31.2mmol)を反応混合物中に連続して加える。反応物を冷却浴から取除き、そして周囲温度で一晩撹拌する。粗製の反応物を酢酸エチル(500ml)及び水(200ml)間に分配する。有機相を食塩水(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥する。溶媒を真空中で除去し、そして残渣をフラッシュクロマトグラフィー(シリカゲル、ヘキサン中の15−35%酢酸エチル)によって精製して、所望の1−[3−アミノ−2−(3,4ジフルオロ−ベンゾイル)−6−エチル−4−(2フルオロ−フェニル)−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−イル]プロパン−1−オン(化合物108)を、黄色の固体として得た。MS(M+1):471.1。
実施例E
2−シアノチオアセトアミド(1.0g、10mmol)、4−ピリジンカルボキシアルデヒド(0.95ml、10mmol)、及びピペリジン(0.1ml、1mmol)を、エタノール(20ml)中に溶解する。混合物を周囲温度で15分間撹拌する。3,5−ヘプタンジオン(1.35g、10mmol)を反応混合物に滴下により加え、続いてピペリジンの更なる部分(1.2ml、12mmol)を加える。反応物を周囲温度で1時間撹拌し、次いで60℃の加熱浴中で2時間加熱する。反応物を水−氷浴中で冷却する。臭化3,4ジクロロフェナシル(2.68g、10mmol)及び炭酸カリウム(2.76g、20mmol)を反応物に連続して加える。反応物を冷却浴から取除き、そして一晩周囲温度で撹拌する。粗製の反応物を水で希釈し、そして酢酸エチルで洗浄する。有機抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥する。溶媒を真空中で除去し、そして残渣をフラッシュクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル:ヘキサン=1:1)によって精製して、生成物、1−[3−アミノ−2−(3,4ジクロロ−ベンゾイル)−6−エチル−4−ピリジン−4−イル−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−イル]プロパン−1−オン(化合物104)を、黄色の固体として得る。MS(M+1):486.1。
実施例F
2−シアノチオアセトアミド(5.02g、50.1mmol)、2−フルオロベンズアルデヒド(5.30ml、50.0mmol)、及びピペリジン(0.1ml、1mmol)を、エタノール(50ml)中に溶解する。混合物を周囲温度で15分間撹拌する。3,5−ヘプタンジオン(6.8ml、50.2mmol)を反応混合物に滴下により加え、続いてピペリジンの更なる部分(5.0ml、50mmol)を加える。反応物を周囲温度で30分間撹拌し、次いで60℃の加熱浴中で1時間加熱する。反応物を水−氷浴中で冷却する。臭化3,4ジクロロフェナシル(13.50g、50.4mmol)を加え、そして反応物を水−氷浴の低温に維持し、そして2時間撹拌する。炭酸カリウム(2.21g、16.0mmol)を反応物に加える。反応物を冷却浴から取除き、そして18時間周囲温度で撹拌する。生成物を濾過し、そして残渣を水及び冷エタノールで洗浄し、そして真空下で乾燥して、予想した1−[3−アミノ−2−(3,4ジクロロ−ベンゾイル)−6−エチル−4−(2−フルオロ−フェニル)−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3b]ピリジン−5−イル]−プロパン−1−オン(化合物39)を、黄色の固体として得る。MS(M+1):503.1。
以下の式:
を、実施例A−Fの方法を使用して調製する:
実施例G
2−シアノチオアセトアミド(0.8g、8mmol)、3フルオロ−4−ピリジンカルボキシアルデヒド(0.8ml、8mmol)、及びピペリジン(0.09ml、0.8mmol)を、エタノール(16ml)中に溶解する。混合物を周囲温度で15分間撹拌する。プロピオニル酢酸エチル(1.14ml、8mmol)を反応混合物に滴下により加え、続いてピペリジンの更なる部分(0.96ml、9.6mmol)を加える。反応物を周囲温度で1時間撹拌し、次いで60℃の加熱浴中で2時間加熱する。反応物を水−氷浴中で冷却する。2−ブロモ−1−ピリジン−3−イルエタン−1−オン臭化水素酸塩(2.25g、8mmol)及び炭酸カリウム(3.32g、24mmol)を反応物に連続して加える。反応物を冷却浴から取除き、そして一晩周囲温度で撹拌する。粗製の反応物を水で希釈し、そして酢酸エチルで洗浄する。有機抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過する。溶媒を真空中で除去し、そして残渣をフラッシュクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル:ヘキサン=1:1)によって精製して、生成物、3−アミノ−6−エチル−4−(3フルオロ−ピリジン−4−イル)−2−(ピリジン−3−カルボニル)−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸エチルエステル(化合物174)を、黄色の固体として得る。MS(M+1):453.1。
以下の式:
のエステルを、実施例Gの方法を使用して調製する:
以下の式:
のアミドを、同様な方法を使用して、適当なケト−アミドから同様に調製する。
実施例H
アセトフェノン(3.6g、29.7mmol)のベンゼン(210ml)中の溶液に、2−シアノチオアセトアミド(3.06g、29.7mmol)、酢酸アンモニウム(11.4g、148mmol)及び酢酸(35ml)を加える。反応混合物を還流で5時間加熱する。混合物を室温に冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出し、そして飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄する。有機物を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮する。カラムクロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=1:2)による精製により、2−シアノ−3−フェニル−ブタ−2−エンチオ酸アミド(0.69g)を、黄色の固体(E/Z異性体)として得る。MS(M+1):203。
実施例I
2−シアノ−3−フェニル−ブタ−2−エンチオ酸アミド(273mg、1.35mmol)のi−プロパノール(5ml)中の混合物に、アセト酢酸エチル(0.344ml、2.7mmol)及び5.4mlの水酸化カリウム溶液(i−プロパノール中の0.5M、2.7mmol)を周囲温度で加える。反応混合物を50℃で5時間加熱し、そして周囲温度で1.5時間撹拌する。混合物を0.1Nの塩酸水溶液でクエンチし、酢酸エチルで抽出し、そして飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄する。有機抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗製の生成物を得て、これを更なる精製なしに次の工程で使用する。MS(M+1):315。
実施例J
実施例Iからの5−シアノ−2,4−ジメチル−4−フェニル−6−チオキソ−1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリジン−3−カルボン酸エチルエステル(260mg、0.83mmol)及び2,3−ジブロモアセトフェノン(278mg、1mmol)のメタノール(8ml)中の溶液に、ピペリジン(0.18ml、1.8mmol)を、周囲温度で加える。反応混合物を周囲温度で2時間撹拌し、水で希釈し、そして酢酸エチルで二回抽出する。抽出物を飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=1:1)によって精製して、生成物(130mg)を、淡黄色の固体として得る。MS(M+1):513。
実施例K
実施例Iからの6−[2−(3−ブロモ−フェニル)−2−オキソ−エチルスルファニル]−5−シアノ−2,4−ジメチル−4−フェニル−1,4ジヒドロ−ピリジン−3−カルボン酸エチルエステル(87mg、0.17mmol)のi−プロパノール(3ml)中の溶液に、0.69mlの水酸化カリウム(i−プロパノール中の0.5M溶液)を周囲温度で加える。反応混合物を50℃で1時間加熱する。混合物を水で希釈し、塩化メチレンで抽出し、塩化ナトリウムの飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル:ヘキサン=1:1)によって精製して、生成物(化合物197)を、黄色の固体(31mg)として得る。MS(M+2):513。
実施例L
2−シアノチオアセトアミド(6.73g、67.3mmol)を、3−フルオロアセトフェノン(8.85g、64.1mmol)、酢酸アンモニウム(25.63g、333mmol)及び酢酸(76.9g、1.28mol)のベンゼン(170ml)中の室温の混合物に加える。反応混合物を101℃の油浴中で撹拌しながら5時間加熱する。周囲温度に冷却後、反応混合物を酢酸エチル(300ml)で希釈する。有機層を水(100ml)及び飽和NaHCO3溶液(100ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして乾燥状態まで濃縮する。残渣をフラッシュクロマトグラフィーによって、ヘキサン中の15−30%酢酸エチルを溶出溶媒として使用して精製して、2−シアノ−3−(3フルオロ−フェニル)−ブタ−2−エンチオ酸アミドを、黄色の固体(E及びZ異性体の混合物)として得た。MS(M+1):221.1。
実施例M
2−シアノ−3−(3フルオロ−フェニル)−ブタ−2−エンチオ酸アミド(880mg、4.0mmol)及び2,4−ペンタンジオンを、イソプロパノール(20ml)中に溶解し、続いて16mlの0.5Mのイソプロパノール中の水酸化カリウムを加える。反応混合物を75℃の油浴中で撹拌しながら7時間加熱する。周囲温度に冷却した後、反応混合物を酢酸エチル(100ml)及び1NのHCl(50ml)で希釈する。有機相を食塩水(50ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして乾燥状態まで濃縮する。残渣をフラッシュクロマトグラフィーによって、ヘキサン中の20−45%酢酸エチルを溶出溶媒として使用して精製して、褐色の粘性の油状物を得て、その中で5−アセチル−4−(3フルオロ−フェニル)−4,6ジメチル−2−チオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリジン−3−カルボニトリルが大部分であった。
実施例N
粗製の5−アセチル−4−(3フルオロ−フェニル)−4,6ジメチル−2−チオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリジン−3−カルボニトリル(380mg、約1.25mmol)及び臭化3,4ジクロロフェナシル(670mg、2.50mmol)を、エタノール(10ml)中に溶解し、続いてピペリジン(0.16ml、1.63mmol)及び炭酸カリウム(345mg、2.50mmol)を加える。反応混合物を周囲温度で14時間撹拌する。次いで反応混合物を酢酸エチル(100ml)及び水(50ml)で希釈する。有機層を食塩水(2×50ml)で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして乾燥状態まで濃縮する。残渣を分離用HPLCによって精製して、所望の生成物1−[3−アミノ−2−(3,4ジクロロ−ベンゾイル)−4−(3フルオロ−フェニル)−4,6−ジメチル−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−イル]−エタノン(化合物207)を、黄色の固体として得る。MS(M+1):489.1。
以下の式:
を、実施例H−K又はL−Nの方法を使用して、同様に調製する。
以下の式:
のエチル類似体も更に調製された。
実施例O
1−(3−アミノ−2−ベンゾイル−6−メチル−4−フェニル−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−エタノン(388mg、1mmol)、ヨウ化メチル(2ml)及びナトリウムメトキシド(160mg、3mmol)を、メタノール(10ml)中で混合し、そして密封圧力容器中で24時間撹拌する。塩化ナトリウムの飽和溶液を加え、そして混合物をクエン酸で酸性化する。酢酸エチルを加え、そして層を分離する。有機溶媒を真空中で除去し、残渣を酢酸エチル中に溶解し、そして水で洗浄する。混合した有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして溶媒を真空中で除去する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル:ヘキサン=1:3から1:1へ)によって精製して、生成物を、油状物として得る。これを酢酸エチル、エーテル及びヘキサンから結晶させて、所望の1−(3−アミノ−2−ベンゾイル−6,7−ジメチル−4−フェニル−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−エタノン(化合物208)を、暗黄色の固体として得た。
実施例P
アセト酢酸メチル(11.6g、100mmol)、酢酸アンモニウム(8.5g、110mmol)、2,2ジメチル−1,3ジオキサン−4,6ジオン(14.4g、100mmol)及びベンズアルデヒド(10.6g、100mmol)を、酢酸(150ml)中で混合し、そして還流で10時間撹拌した。混合物を砕氷上に注ぎ、そして得られた沈澱物を濾過によって収集し、そして水で洗浄する。固体をエタノールから再結晶させて、2−メチル−6−オキソ−4−フェニル−1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリジン−3−カルボン酸メチルエステルを得る。DMF(3.1ml、40mmol)のクロロホルム(10ml)中の溶液を、オキシ塩化リン(3.85g、40mmol)に窒素雰囲気下の周囲温度で撹拌しながら、滴下により45分かけて加える。反応物を更に30分間撹拌する。ここで、塩化メチレン(40ml)中に溶解された2−メチル−6−オキソ−4−フェニル−1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリジン−3−カルボン酸メチルエステル(2.45g、10mmol)を、滴下により30分かけて加える。撹拌を室温で16時間続ける。酢酸ナトリウム溶液(60mlの水中の40g)をゆっくりと加える。層を分離し、水層を酢酸エチルで抽出し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして溶媒を真空中で除去する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル:ヘキサン=1:2)によって精製して、生成物を油状物として得る。これを酢酸エチル及びヘキサンから結晶させて、オフホワイト色の固体を得る。チオ酢酸S−(2−オキソ−2−フェニル−エチル)エステル(584mg、3mmol)、6−クロロ−5−ホルミル−2−メチル−4−フェニル−1,4−ジヒドロ−ピリジン−3−カルボン酸メチルエステル(581mg、2mmol)及びエタノール(2ml)中の水酸化アンモニウムの2Nの溶液を、エタノール(20ml)と混合し、そして周囲温度で20時間撹拌する。溶媒を真空中で除去し、酢酸エチル及び水を加え、そして層を分離する。有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして溶媒を真空中で除去する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル:ヘキサン=1:2)によって精製して、生成物を油状物として得る。これを酢酸エチル及びヘキサンから結晶させて、所望の2−ベンゾイル−6−メチル−4−フェニル−4,7−ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸メチルエステルを得た。
実施例Q
メルドラム酸(14.4g、0.1mol)を、ジクロロメタン(150ml)中に溶解し、そしてプロピオン酸無水物(12.8ml、0.1mol)を、続いてトリエチルアミン(34.8ml、0.25mol)及びDMAP(1.22g、0.01mol)を加える。30分後、反応混合物を3×100mlのHClで洗浄する。有機層をNa2SO4で乾燥し、そして真空中で濃縮した。残渣を高真空下で乾燥して、2,2ジメチル−5−プロピオニル−[1,3]ジオキサン−4,6−ジオンを白色の固体(16.25g、82%)として得る。
実施例R
Boc−グリシノール(1.108g、6.875mmol)及び2,2ジメチル−5−プロピオニル−[1,3]ジオキサン−4,6ジオン(1.25g、6.25mmol)を、撹拌棒を備えた30mlのマイクロ波バイアル中のトルエン(10ml)に加え、そして混合物を120℃で20分間照射する。溶液を真空中で濃縮し、そして残渣を高真空下で一晩更に乾燥して、3−オキソ−ペンタン酸2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エチルエステルを、油状物(1.62g、100%)として得る。
実施例S
Bocで保護された3−アミノ−2−(3,4ジクロロ−ベンゾイル)−4−(2フルオロ−フェニル)−6−メチル−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸2−アミノ−エチルエステル(化合物222、10.3mg、0.0166mmol)を含有するバイアルに、1NのHClジオキサン(330μl)を加え、そして混合物を窒素下で1.5時間撹拌した。溶液を真空中で濃縮し、そして残渣を高真空下で一晩更に乾燥して、3−アミノ−2−(3,4ジクロロ−ベンゾイル)−4−(2フルオロ−フェニル)−6−メチル−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸2−アミノ−エチルエステルのHCl塩(化合物226)を、オレンジ色の粉末(9.3mg、100%)として得る。
実施例T
3−アミノ−2−(3,4ジクロロ−ベンゾイル)−4−(2フルオロ−フェニル)−6−メチル−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸2−アミノ−エチルエステルのHCl塩(9.3mg、0.0166mmol)を含有するバイアルに、DMF(100μl)及び1MのTHF中の無水酢酸(17μl、0.0166mmol)を、続いてトリエチルアミン(4.2mg、0.042mmol)を加える。混合物を周囲温度で40分間撹拌する。溶液を真空中で濃縮し、そして残渣を酢酸エチル(2ml)中に取込み、そして水(0.5ml)で洗浄する。有機層をNa2SO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮する。固体の残渣を高真空下で一晩更に乾燥して、3−アミノ−2−(3,4ジクロロ−ベンゾイル)−4−(2フルオロ−フェニル)−6−メチル−4,7ジヒドロ−チエノ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸2−アセチルアミノ−エチルエステル(化合物225)を、黄色の粉末(9.2mg、98.5%)として得る。
実施例U
CH2Cl2(20ml)中の、モノ−BOC−1,4ジアミノブタン(1.1ml、5.5mmol)を、0℃で撹拌し、そしてNHS−アセト酢酸エステル(1.0g、5mmol)を、続いてトリエチルアミン(0.77ml、5.5mmol)を加える。2時間後、反応容器を周囲温度に温め、そして1時間撹拌する。CH2Cl2(25ml)を加え、そして生成物を1NのHCl(45ml)で洗浄する。混合した有機画分を真空中で濃縮して、透明な黄色の[4−(3−オキソ−ブチリルアミノ)−ブチル]−カルバミン酸tert−ブチルエステルを得て、これを更なる精製なしにその後使用した。
以下の式:
の長鎖エステル及びアミドを、実施例T及びUの方法を使用して調製する:
実施例V
ラセミ化合物39を、Chiralpak IAカラム(Daicel Chemical Industries,Inc.)のHPLCに、15:85の2−プロパノール:ヘプタン溶出剤を15mL/分で使用してかける。鏡像異性体を15.0分及び18.0分の保持時間で分離する(活性な鏡像異性体)。溶媒を除去して、分離された鏡像異性体を、黄色い固体の粉末として得る。
鏡像異性体1の比旋光度(メタノール、10.656mg/cc)=−514.799度である。
鏡像異性体2の比旋光度(メタノール、8.042mg/cc)=+506.462度である。
鏡像異性体2の比旋光度(メタノール、8.042mg/cc)=+506.462度である。
同様に他のラセミ化合物を、Chiralpak IA、AD、AD−H、AS、AS−H、又はOD−RHカラム(Daicel Chemical Industries)及びヘキサン、ヘプタン、メタノール、エタノール、2−プロパノール、アセトニトリル、ジクロロメタン、酢酸エチル、水、又は当業者にとって既知の他の溶媒の混合物を使用して、その鏡像異性体構成物に分離する。
実施例W
それぞれの化合物のin vitroの活性を、アルファ−MyHCサイトブロット(cytoblot)法を使用して測定する。簡単には、10%の木炭/デキストラン処理FBS、0.1%のニュートリドーマ−SP、1:100のMEM非必須アミノ酸、1:50のL−Glnを含まないMEMアミノ酸溶液、1mMのピルビン酸ナトリウム及び1:100のP/S/Gで補充されたHyQ DME/High改良培養培地中の120,000細胞/mlの新生児ラットの心室筋細胞(NRVM)を、ゼラチン被覆の滅菌384ウェルプレート(Coster3712)上にウェル当り6,000細胞で入れる。細胞を、一晩37℃で5%のCO2、100%湿度でインキュベートする。一晩の増殖後、培地を、0.3%のニュートリドーマ−SP、1:100のMEM非必須アミノ酸、1:50のL−Glnを含まないMEMアミノ酸溶液、1mMのピルビン酸ナトリウム及び1:100のP/S/Gで補充されたHyQ DME/High改良培養培地に変更する。次いで細胞に、DMSO中のそれぞれの化合物一連の希釈物を投与する。投与範囲のそれぞれの濃度は、四重で投与される。投与は、最終DMSO濃度が0.44%であったように行われる。化合物の希釈は、10uMの最終最大濃度で3倍である。強力な化合物において、一連の希釈は、100nMから出発する。投与後、細胞を72時間、37℃で5%CO2、100%湿度でインキュベートし、そして次いでサイトブロット法で加工する。簡単には、細胞培地を吸引し、そして細胞の単層をPBSで洗浄し、そして100%のメタノールで30分間固定する。次いで固定された細胞を、PBS、0.05%のTween−20、1%のBSAで1時間遮断する。遮断後、細胞を一次アルファ−MyHC特異的抗体(BA−G5ハイブリドーマ馴化培地の1:30希釈物、ATCC HB276)で1時間インキュベートする。一次抗体とのインキュベーション後、細胞を、PBS、0.05%のTween−20、1%のBSAで洗浄し、そして二次抗体(ヤギ−抗マウスHRPの1:1000希釈物、Southern Biotech,1031−05)と1時間インキュベートする。二次抗体とのインキュベーション後、ウェルを洗浄し、そしてSuperSignal,West DuraのHRP−蛍光基質中で30秒間室温で震盪下でインキュベートする。蛍光を、Packard Fusionプレートリーダーを使用して測定する。相対発光量(RLU)値は、典型的には低対照(ベヒクルのみ)に対して2,000−3,000間、そして高対照(3nMのT3)に対して8,000−10,000間の範囲である。RLU値を低対照のパーセント分画に転換し、そして用量反応を、S字型四変数方程式(XLFit、IDBS)に当てはめ、EC50及び最大平坦域値を抽出する。EC50は、最大反応の50%を与える有効濃度を示す。最大平坦域は、用量反応当てはめによって決定されるフィルターされた最大値である。
それぞれの化合物のin vitroの活性を、アルファ−MyHCサイトブロット(cytoblot)法を使用して測定する。簡単には、10%の木炭/デキストラン処理FBS、0.1%のニュートリドーマ−SP、1:100のMEM非必須アミノ酸、1:50のL−Glnを含まないMEMアミノ酸溶液、1mMのピルビン酸ナトリウム及び1:100のP/S/Gで補充されたHyQ DME/High改良培養培地中の120,000細胞/mlの新生児ラットの心室筋細胞(NRVM)を、ゼラチン被覆の滅菌384ウェルプレート(Coster3712)上にウェル当り6,000細胞で入れる。細胞を、一晩37℃で5%のCO2、100%湿度でインキュベートする。一晩の増殖後、培地を、0.3%のニュートリドーマ−SP、1:100のMEM非必須アミノ酸、1:50のL−Glnを含まないMEMアミノ酸溶液、1mMのピルビン酸ナトリウム及び1:100のP/S/Gで補充されたHyQ DME/High改良培養培地に変更する。次いで細胞に、DMSO中のそれぞれの化合物一連の希釈物を投与する。投与範囲のそれぞれの濃度は、四重で投与される。投与は、最終DMSO濃度が0.44%であったように行われる。化合物の希釈は、10uMの最終最大濃度で3倍である。強力な化合物において、一連の希釈は、100nMから出発する。投与後、細胞を72時間、37℃で5%CO2、100%湿度でインキュベートし、そして次いでサイトブロット法で加工する。簡単には、細胞培地を吸引し、そして細胞の単層をPBSで洗浄し、そして100%のメタノールで30分間固定する。次いで固定された細胞を、PBS、0.05%のTween−20、1%のBSAで1時間遮断する。遮断後、細胞を一次アルファ−MyHC特異的抗体(BA−G5ハイブリドーマ馴化培地の1:30希釈物、ATCC HB276)で1時間インキュベートする。一次抗体とのインキュベーション後、細胞を、PBS、0.05%のTween−20、1%のBSAで洗浄し、そして二次抗体(ヤギ−抗マウスHRPの1:1000希釈物、Southern Biotech,1031−05)と1時間インキュベートする。二次抗体とのインキュベーション後、ウェルを洗浄し、そしてSuperSignal,West DuraのHRP−蛍光基質中で30秒間室温で震盪下でインキュベートする。蛍光を、Packard Fusionプレートリーダーを使用して測定する。相対発光量(RLU)値は、典型的には低対照(ベヒクルのみ)に対して2,000−3,000間、そして高対照(3nMのT3)に対して8,000−10,000間の範囲である。RLU値を低対照のパーセント分画に転換し、そして用量反応を、S字型四変数方程式(XLFit、IDBS)に当てはめ、EC50及び最大平坦域値を抽出する。EC50は、最大反応の50%を与える有効濃度を示す。最大平坦域は、用量反応当てはめによって決定されるフィルターされた最大値である。
表1−7は、選択された化合物のin vitroの活性である。
図2は、化合物39の用量反応の例を示す。
本明細書中に開示され、そして特許請求された全ての組成物及び方法は、本開示に照らして、過度の実験を伴わずに製造及び実行することができる。本発明の組成物及び方法は、好ましい態様に関して記載されているが、本発明の概念、思想及び範囲から逸脱することなく、本明細書中に記載された組成物及び方法、並びに方法の工程又は一連の工程に、変更を適用することができることは当業者にとって明白であるものである。更に具体的には、化学的及び生理学的の両方に関連するある種の薬剤が、本明細書中に記載された薬剤と置換えることができ、更に同一又は同様の結果を達成することができるものであることは明白であるものである。当業者にとって明白である全てのこのような同様な置換え及び改変は、特許請求の範囲によって定義される本発明の思想、範囲及び概念内であるとみなされるものである。
図2は、化合物39の用量反応の例を示す。
本明細書中に開示され、そして特許請求された全ての組成物及び方法は、本開示に照らして、過度の実験を伴わずに製造及び実行することができる。本発明の組成物及び方法は、好ましい態様に関して記載されているが、本発明の概念、思想及び範囲から逸脱することなく、本明細書中に記載された組成物及び方法、並びに方法の工程又は一連の工程に、変更を適用することができることは当業者にとって明白であるものである。更に具体的には、化学的及び生理学的の両方に関連するある種の薬剤が、本明細書中に記載された薬剤と置換えることができ、更に同一又は同様の結果を達成することができるものであることは明白であるものである。当業者にとって明白である全てのこのような同様な置換え及び改変は、特許請求の範囲によって定義される本発明の思想、範囲及び概念内であるとみなされるものである。
参考文献
以下の参考文献は、これらが、本明細書中に記載したものに対して捕捉となる例示的な手順又は他の詳細を提供する限りは、本明細書中に特定的に参考文献として援用されるものである。
以下の参考文献は、これらが、本明細書中に記載したものに対して捕捉となる例示的な手順又は他の詳細を提供する限りは、本明細書中に特定的に参考文献として援用されるものである。
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以下の図面は、本明細書の一部を形成し、そして本発明のある種の側面を更に証明するために含まれる。本発明は、一つ又はそれより多いこれらの図面を、本明細書中に提供される具体的な態様の詳細な説明との組合せで参照することによって更によく理解することができる。
図1は、一般的な合成方法である。
図2は、化合物39の用量−反応曲線の例である。
Claims (28)
- 以下の式I:
R1は、フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ベンゾジオキソリル、ピラゾリル、及びナフタレニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ピラゾリル、及びナフタレニルは、ハロゲン、カルボキシル、アルコキシ、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、所望によりアルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシアミノからなる群から選択される一つの置換基で置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルコキシ及びフェニルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、単環式ヘテロシクリル、及び単環式カルボシクリルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され、そして
前記ヘテロシクリル及びカルボシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;そして
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ハロフェニル、及びアルコキシからなる群から選択され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、所望によりハロゲン、アジド、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、及びアミノからなる群から独立に選択される置換基(類)でオルト一置換、メタ一置換、二置換、又は三置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
式Iの化合物がラセミである場合、以下の式:
の構造に対応する化合物である化合物又はその塩。 - 前記塩が、医薬的に受容可能な塩である、請求項1に記載の化合物又は塩。
- 前記化合物又は塩が、実質的に純粋である、請求項1に記載の化合物又は塩。
- 前記化合物又は塩が、少なくとも約80%純粋である、請求項1に記載の化合物又は塩。
- 前記化合物又は塩が、一つの立体異性体の形態である、請求項1に記載の化合物又は塩。
- 前記立体異性体が、実質的に純粋である、請求項5に記載の化合物又は塩。
- 前記立体異性体が、少なくとも約80%純粋である、請求項6に記載の化合物又は塩。
- 前記立体異性体が、鏡像異性体である、請求項5に記載の化合物又は塩。
- 前記鏡像異性体が、実質的に純粋である、請求項8に記載の化合物又は塩。
- 前記鏡像異性体が、少なくとも約80%純粋である、請求項9に記載の化合物又は塩。
- R4が水素であり、R7が水素であり、そしてR6がアミノである、請求項1に記載の化合物又は塩。
- R1が、所望により置換されたフェニルである、請求項1−11のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R1が、所望により置換されたピリジニルである、請求項1−11のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R2が、アルキル、所望により置換されたアルコキシ、シクロアルキル、所望により置換されたアミノ、及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択される、請求項1−13のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R2が、所望により置換されたアルコキシである、請求項1−14のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R2が、アルキルである、請求項1−14のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R3が、所望により置換されたアルコキシである、請求項1−16のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R3が、所望により置換されたアルキルである、請求項1−16のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R5が、所望により置換されたフェニルである、請求項1−18のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R5が、所望により置換されたピリジニルである、請求項1−18のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R5が、フェニルである、請求項1−18のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R5が、二つの独立に選択された置換基で置換されたフェニルである、請求項1−18のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R5が、ピリジニルである、請求項1−18のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- R5が、二つの独立に選択され多置換基で置換されたピリジニルである、請求項1−18のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
- 以下の式II:
R1は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、及びナフタレニルは、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、チオール、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アジド、ニトロ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、チオール、アルコキシ、ハロゲン、及びアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R2は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、及びアミノからなる群から選択され、ここにおいて:
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;そして
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、N−モルホリニル、及びN−メチルピロリジニルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、R8−アルキルカルボニル、及びR8−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R3は、C2−C8−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びフェニルからなる群から選択され;ここにおいて:
このような前記置換基のアルキル部分は、フェニル、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され;そして
前記フェニルは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され;
R5は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて:
前記フェニル及びピリジニルは、ハロゲン、ニトロ、アジド、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて:
前記アミノは、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、及びアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され;
R6は、水素及びアミノからなる群から選択され;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され;
R8は、以下の式:
の構造に対応する化合物である化合物または塩。 - R3が、C2−C8−アルキルである、請求項25に記載の化合物又は塩。
- R3が、エチルである、請求項26に記載の化合物又は塩。
- R1が、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;
R2は、アルキル及び所望により置換されたアルコキシからなる群から選択され;
R3は、C2−C8−アルキルであり;
R4は、水素であり;
R5は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され;
R6は、アミノであり;そして
R7は、水素である;
請求項25−26のいずれか1項に記載の化合物又は塩。
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