JP2009517478A - Water-in-oil emulsion composition containing siloxane elastomer - Google Patents

Water-in-oil emulsion composition containing siloxane elastomer Download PDF

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Abstract

本発明は、約0.1%〜約15%の非乳化性架橋シロキサンエラストマー、約0.1%〜約15%の乳化性架橋シロキサンエラストマー、約1%〜約40%の前記非乳化および乳化性架橋シロキサンエラストマーの溶媒、任意選択的に0%〜約5%の追加の乳化剤、および約50%〜約99%の水相を含む油中水型エマルション組成物に関し、前記組成物は皮膚に広げる際に剪断応力が加わるとエマルションから水相が放出される。  The present invention provides about 0.1% to about 15% non-emulsifying crosslinked siloxane elastomer, about 0.1% to about 15% emulsifying crosslinked siloxane elastomer, about 1% to about 40% of the non-emulsifying and emulsifying. A water-in-oil emulsion composition comprising a solvent for the crosslinkable siloxane elastomer, optionally 0% to about 5% additional emulsifier, and about 50% to about 99% aqueous phase, said composition being applied to the skin The water phase is released from the emulsion when shear stress is applied during spreading.

Description

本発明は、乳化および非乳化シロキサンエラストマーの組み合わせを含む油中水型エマルションタイプのスキンケア組成物に関する。このような組成物は、使用者の許容可能な審美性を備えた製品においてスキンケア活性物質の放出に有用である。とりわけ、皮膚に塗り広げる際に組成物から放出される水相の量および速度により、使用者に許容可能な審美性およびべたつかない肌触りを提供することができる。   The present invention relates to a water-in-oil emulsion type skin care composition comprising a combination of emulsifying and non-emulsifying siloxane elastomers. Such compositions are useful for the release of skin care actives in products with user acceptable aesthetics. In particular, the amount and rate of aqueous phase released from the composition when spread on the skin can provide the user with acceptable aesthetics and non-sticky feel.

消費者にとって現在利用可能な多くのパーソナルケア製品は主として、皮膚および/または毛髪の健康および/または物理的外観を改善することに向けられている。スキンケア製品の中で、その多くが、水分補給、美白、油分調節、あるいは一般に皮膚の老化やヒトの皮膚に対する環境的ダメージに関連した皮膚のしわやその他の組織構造の変化を遅らせたり、最小限に抑えたり、さらには無くすことを目的としている。数多くの化合物が、当該技術分野において上記のような皮膚状態の調節に有用であると述べられている。   Many personal care products currently available to consumers are primarily aimed at improving skin and / or hair health and / or physical appearance. Many skin care products delay or minimize skin wrinkles and other tissue structural changes related to hydration, whitening, oil conditioning, or generally related to skin aging and environmental damage to human skin. The purpose is to suppress or even eliminate it. A number of compounds have been described in the art as being useful for modulating skin conditions as described above.

皮膚は、多数の外因性因子および内因性因子による損傷を受けやすい。外部要因としては、紫外線放射(例えば、日光暴露による)、環境汚染、風、熱、低湿度、強い界面活性剤、研磨剤等が挙げられる。内因性因子としては、経年的老化、および他の皮膚内部からの生化学的変化が挙げられる。皮膚の調節に役立ったり、上記のような損傷により引き起こされるダメージを軽減したり、あるいはその両方が可能な、特定のスキンケア活性物質または化合物を放出することは当然重要であるが、使用者が感覚的且つ審美的観点から特定のスキンケア組成物を受入れることも重要である。例えば、一般的に含有されるグリセリンなどの保湿剤の濃度が増すと、肌のべたつき感も増大する。使用者の多くは、べたつき、脂っぽさ、または粘着感のある組成物を好まず、滑らかに広がり、水のような爽やかな肌触りで、後からすべすべした感触を提供できる組成物を好む。   The skin is susceptible to damage by a number of extrinsic and intrinsic factors. External factors include ultraviolet radiation (eg due to sun exposure), environmental pollution, wind, heat, low humidity, strong surfactants, abrasives and the like. Intrinsic factors include aging and other biochemical changes from within the skin. While it is of course important to release certain skin care actives or compounds that can help regulate the skin and / or reduce the damage caused by such damage, the user may feel It is also important to accept certain skin care compositions from a functional and aesthetic point of view. For example, when the concentration of a humectant such as glycerin that is generally contained increases, the stickiness of the skin also increases. Many users prefer a composition that does not like a sticky, greasy, or sticky composition, but that spreads smoothly, has a fresh feel like water, and can provide a smooth feel afterwards.

先行のシリコーンエラストマーを含有するスキンケアおよび化粧品組成物は、例えば、WO02/03930号、WO02/03950号、WO02/03951号、WO02/03952号、欧州特許第1,166,746A1号、欧州特許第1,068,851A1号、日本公開第2003−081757号、および日本公開第2003−55141号に記載されている。これらの開示の中で、塗布時に水性成分の爽やかさと「液はね」の印象を与えるとされる組成物が記載されている。しかしながら、このような先行の開示は、シリコーン乳化剤のみを含有する組成物、または異なるシリコーンエラストマー系を使用した組成物を提示している。同様に、以前に開示された組成物は、本発明の組成物が提供するエマルションの水性成分の含有量およびその放出量を提供していないと考えられる。   Skin care and cosmetic compositions containing the preceding silicone elastomers are, for example, WO 02/03930, WO 02/03950, WO 02/03951, WO 02/03952, EP 1,166,746 A1, EP 1 , 068,851A1, Japanese Patent Publication No. 2003-081757, and Japanese Publication No. 2003-55141. In these disclosures, a composition is described which gives a refreshing aqueous component and a “liquid splash” impression upon application. However, such prior disclosures present compositions that contain only silicone emulsifiers, or compositions that use different silicone elastomer systems. Similarly, the previously disclosed compositions are believed not to provide the content of the aqueous component of the emulsion provided by the composition of the present invention and its release.

以上のことから、特にべたつかない爽やかな感触や水相の放出に関して、スキンケア活性物質の放出が向上し、さらに感覚的且つ審美的効果も提供可能なスキンケア組成物を処方する必要性が依然として存在する。既存の技術分野には、本発明の利点および効果の全てを提供するものはない。   From the above, there is still a need to formulate a skin care composition that can improve the release of skin care actives and provide a sensory and aesthetic effect, especially with respect to the refreshing feel that is not sticky and the release of the aqueous phase. . None of the existing art provides all of the advantages and benefits of the present invention.

本発明は、約0.1%〜約15%の非乳化性架橋シロキサンエラストマー、約0.1%〜約15%の乳化性架橋シロキサンエラストマー、約1%〜約40%の非乳化および乳化性架橋シロキサンエラストマーの溶媒、任意選択的に0%〜約5%の追加の乳化剤、約50%〜約99%の水相を含む油中水型エマルション組成物に関し、この組成物は皮膚に広げる際に剪断応力が加わると前記エマルションから水相が放出される。   The present invention provides about 0.1% to about 15% non-emulsifying crosslinked siloxane elastomer, about 0.1% to about 15% emulsifying crosslinked siloxane elastomer, about 1% to about 40% non-emulsifying and emulsifying. A water-in-oil emulsion composition comprising a solvent for a crosslinked siloxane elastomer, optionally 0% to about 5% additional emulsifier, and about 50% to about 99% aqueous phase, when the composition is spread on the skin When a shearing stress is applied to the emulsion, an aqueous phase is released from the emulsion.

本発明はまた、かかる組成物を哺乳類の皮膚の状態を調整するために使用する方法に関する。該方法は、一般に、こうした処置を必要とする哺乳類の皮膚に組成物の安全且つ有効な量を局所適用する工程を含む。   The invention also relates to methods of using such compositions to condition mammalian skin conditions. The method generally includes the step of topically applying a safe and effective amount of the composition to the skin of a mammal in need of such treatment.

本開示を読むことで、本発明のこれらおよび他の特徴、態様、および利点が、当業者には明らかになるであろう。   Upon reading this disclosure, these and other features, aspects, and advantages of the present invention will become apparent to those skilled in the art.

本明細書は、本発明を具体的に示し且つ明確に主張する特許請求の範囲をもって結論とするが、本発明は以下の説明によってより深く理解されると考えられる。
別段の指定がない限り、本明細書において使用するすべての百分率および比率は、組成物全体の重量によるものであり、また、すべての測定は25℃でなされたものである。
While the specification concludes with claims that particularly point out and distinctly claim the invention, it is believed the present invention will be better understood by the following description.
Unless otherwise specified, all percentages and ratios used herein are by weight of the entire composition and all measurements were made at 25 ° C.

本明細書で使用するとき、「スキンケア製品」は、皮膚を処置若しくは手入れするため、または何らかの形で保湿、改善、若しくは清浄するために使用されるものである。「スキンケア製品」という句によって意図される製品には、保湿剤、パーソナルクレンジング製品、閉塞性薬剤送達貼付剤、マニキュア液、粉末類、拭き取り用品、ヘアコンディショナー、皮膚トリートメントエマルション、シェービングクリーム等が挙げられるが、これらに限定されない。   As used herein, a “skin care product” is one that is used to treat or care for the skin, or to somehow moisturize, improve, or clean. Products intended by the phrase “skin care products” include moisturizers, personal cleansing products, occlusive drug delivery patches, nail polishes, powders, wipes, hair conditioners, skin treatment emulsions, shaving creams, etc. However, it is not limited to these.

本明細書で使用される用語「周囲条件」とは、特に指示がない限り、約0.1MPa(1気圧)、約50%の相対湿度および約25℃のもとでの周囲の条件をいう。   As used herein, the term “ambient conditions” refers to ambient conditions at about 0.1 MPa (1 atm), about 50% relative humidity and about 25 ° C., unless otherwise indicated. .

本発明の組成物は、本発明の成分並びに本明細書で記載されるその他の成分を包含することができ、それらから本質的に成ることができ、またはそれらから成ることができる。本明細書で使用するとき、「から本質的に成る」とは、組成物または成分が追加成分を包含してよいが、それら追加成分が特許請求される組成物または方法の基本的および新規な特徴を大きく変化させない場合に限ることを意味する。   The compositions of the present invention can include, consist essentially of, or consist of components of the present invention as well as other components described herein. As used herein, “consisting essentially of” means that the composition or component may include additional ingredients, but those additional ingredients are fundamental and novel of the claimed composition or method. This means that only when the characteristics are not changed significantly.

すべての百分率、割合および比率は、特に指定のない限り、本発明のスキンケア組成物の全体の重量に基づく。列挙する成分に関連するこのようなすべての重量は、活性レベルに基づくので、特に指定しない限り、市販の物質に包含される場合があるキャリアや副生成物を包含しない。   All percentages, ratios and ratios are based on the total weight of the skin care composition of the present invention unless otherwise specified. All such weights associated with the listed ingredients are based on activity level and do not include carriers or by-products that may be included in commercially available materials unless otherwise specified.

本明細書で引用するすべての刊行物は、その全体を参考として本明細書に組み込む。   All publications cited herein are hereby incorporated by reference in their entirety.

本明細書で使用するとき、用語「ケラチン組織」とは、哺乳類(例えば、ヒト、イヌ、ネコなど)の最外保護外皮として配置されるケラチン含有層を指し、皮膚、唇、毛髪、足の爪、指の爪、角皮、ひづめなどが挙げられるが、これに限定されるものではない。   As used herein, the term “keratinous tissue” refers to a keratin-containing layer that is placed as the outermost protective skin of a mammal (eg, a human, dog, cat, etc.) and includes the skin, lips, hair, feet Examples include but are not limited to nails, fingernails, cuticles, and hooves.

本明細書で使用するとき、用語「皮膚科学的に許容可能な」とは、このように記載されている組成物またはその構成成分が、過度の毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応などを伴うことなく、哺乳類のケラチン組織と接触させて使用するのに適していることを意味する。   As used herein, the term “dermatologically acceptable” refers to a composition or component thereof as described that exhibits excessive toxicity, incompatibility, instability, allergic reaction, etc. Without being meant, it is suitable for use in contact with mammalian keratinous tissue.

本明細書で使用するとき、用語「安全且つ有効な量」とは、本明細書で開示する個々の利益またはその利益の組み合わせを含む、肯定的利益、好ましくはケラチン組織の外観または感触の肯定的利益、または毛髪の外観または感触の肯定的利益を顕著に生じさせるのに十分であるが、重篤な副作用を十分避けるだけの少ない化合物または組成物の量、即ち、当業者の健全な判断の範囲内での妥当な利益対危険比を提供する量を意味する。   As used herein, the term “safe and effective amount” refers to positive benefits, preferably affirmation of the appearance or feel of keratinous tissue, including any individual benefit or combination of benefits disclosed herein. The amount of a compound or composition that is sufficient to produce a significant benefit, or a positive benefit to the appearance or feel of the hair, but sufficient to avoid serious side effects, i.e., sound judgment of one skilled in the art Means an amount that provides a reasonable benefit-to-risk ratio within the range of

本明細書で使用する時、用語「滑らかにする」および「軟らかくする」とは、触知性の感覚の改善のような、ケラチン組織表面の改変を意味する。   As used herein, the terms “smooth” and “soften” mean a modification of the surface of the keratinous tissue, such as an improvement in tactile sensation.

皮膚の状態を調節するなどのスキンケア効果では、1以上のスキンケア活性物質を高濃度で含有することが望ましい。しかしながら、従来のスキンケア製品で高濃度のスキンケア活性物質を使用した場合、欠点がある。例えば、ナイアシンアミドの「塩析」により生じる残留物は、皮膚に望ましくない白化作用を与える。同様に、高濃度のグリセリンなどのスキンコンディショニング剤は、皮膚に脂っぽくべたついた感じを与える。   For skin care effects such as regulating skin conditions, it is desirable to contain one or more skin care actives in high concentrations. However, there are drawbacks when using high concentrations of skin care actives in conventional skin care products. For example, residues resulting from “salting out” of niacinamide give the skin an undesirable whitening effect. Similarly, skin conditioning agents such as high concentrations of glycerin give the skin a greasy and sticky feel.

シリコーンエラストマーは、スキンケア組成物における有用な構成成分として当該技術分野において公知である。このようなシリコーンエラストマーは、グリセリンを含有するスキンコンディショニング剤に付随する粘着性やべたつき感を軽減するために使用されている。例えば、欧州特許第1,068,851A1号に記載されているようなシリコーン乳化剤を使用すると、91%もの水相を含む組成物を提供するとされている。しかしながら、乳化および非乳化シロキサンエラストマーの組み合わせを含む本発明の油中水型エマルション組成物は、皮膚に広げて塗布する際にエマルションから放出される過程で、これまで可能と考えられていたよりも良好な感覚的効果さえ与える水相を含むスキンケア組成物を提供し得ることが分かっている。さらに、本発明のエマルションから水相が放出される速度は、使用者に望ましい審美的且つ感覚的効果を与えるように制御可能である。また、組成物を皮膚に広げる際に脂っぽさやべたつき感を感じさせることなく、本発明の組成物にグリセリンなどのスキンコンディショニング剤の濃度を上げて組み込むことができる。   Silicone elastomers are known in the art as useful components in skin care compositions. Such silicone elastomers are used to reduce the stickiness and stickiness associated with skin conditioning agents containing glycerin. For example, the use of a silicone emulsifier as described in EP 1,068,851 A1 is said to provide a composition comprising as much as 91% aqueous phase. However, the water-in-oil emulsion composition of the present invention comprising a combination of emulsifying and non-emulsifying siloxane elastomers is better than previously thought possible in the process of being released from the emulsion when spread and applied to the skin. It has been found that a skin care composition comprising an aqueous phase that provides even a sensory effect can be provided. Furthermore, the rate at which the aqueous phase is released from the emulsions of the present invention can be controlled to give the user a desirable aesthetic and sensory effect. In addition, when the composition is spread on the skin, it can be incorporated in the composition of the present invention by increasing the concentration of a skin conditioning agent such as glycerin without causing a feeling of greasy or stickiness.

本発明の組成物は、皮膚の状態を調節し、およびとりわけケラチン組織の状態を調節するために有用である。皮膚状態、即ち哺乳類、特にヒトの皮膚状態の調節は、体に対する内因性および/または外因性因子によって誘発または引き起こされ得る状態のために必要とされることが多い。例として、環境的損傷、放射線への暴露(紫外線放射を含めて)、経年的老化、更年期(例えば、閉経後の皮膚の変化)、ストレス、病気などが挙げられる。例えば、「皮膚状態の調整」には、皮膚状態の予防的調整および/または治療的調整が挙げられ、皮膚の萎縮を軽減させるための皮膚の肥厚化(即ち、表皮および/または真皮の構築、および/または皮膚の皮下(例えば、皮下脂肪または筋肉)層、ならびに適用可能であれば爪および毛幹の角質層)、真皮−表皮境界(乳頭間隆起としても知られる)の回旋の増加、弾性線維症やたるみや皮膚の変形からの回復の喪失などの皮膚の弾力性の喪失(皮膚エラスチン機能の喪失、損傷、および/または不活性化)の予防、目の下のくまなどの非メラニン性の皮膚の変色、しみ(例えば、酒さによる不均一な赤味)(以後、「赤斑」と呼ぶ)、血色の悪さ(青白い色)、毛細血管拡張症またはクモ状脈管によって引き起こされる変色の予防、などの1つ以上の利益を包含してもよい。   The compositions of the present invention are useful for regulating skin conditions, and especially for regulating keratinous tissue conditions. Regulation of the skin condition, ie the skin condition of mammals, in particular humans, is often required for conditions that can be induced or caused by endogenous and / or exogenous factors to the body. Examples include environmental damage, exposure to radiation (including ultraviolet radiation), aging, menopause (eg, postmenopausal skin changes), stress, illness, and the like. For example, “conditioning of the skin condition” includes prophylactic and / or therapeutic adjustment of the skin condition, and thickening of the skin to reduce skin atrophy (ie, construction of the epidermis and / or dermis, And / or subcutaneous (eg, subcutaneous fat or muscle) layers of skin, and nail and hair shaft stratum corneum if applicable), increased rotation of the dermis-epidermal interface (also known as interpapillary ridge), elasticity Prevention of loss of skin elasticity (loss of skin elastin function, damage and / or inactivation) such as loss of recovery from fibrosis, sagging and skin deformation, non-melanic skin such as bears under the eyes Prevention of discoloration, stains (eg, uneven redness due to rosacea) (hereinafter referred to as “red spots”), poor color (pale color), distension caused by telangiectasia or spider vessels ,Such It may include one or more benefits.

本発明の組成物は、安定性、重大な(使用者の許容不可能な)皮膚の炎症がないことおよび良好な審美性を含む、追加の利益を提供する。   The compositions of the present invention provide additional benefits including stability, absence of significant (user unacceptable) skin irritation and good aesthetics.

本発明の組成物は、非乳化性架橋シロキサンエラストマー、乳化性架橋シロキサンエラストマー、非乳化および乳化性架橋シロキサンエラストマーの溶媒、任意選択的に追加の乳化剤、および水相を含む。また、組成物は好ましくは1以上のスキンケア活性物質も含有する。   The composition of the present invention comprises a non-emulsifying crosslinked siloxane elastomer, an emulsifying crosslinked siloxane elastomer, a solvent for the non-emulsifying and emulsifying crosslinked siloxane elastomer, optionally an additional emulsifier, and an aqueous phase. The composition also preferably contains one or more skin care actives.

本明細書の組成物はまた、多種多様なその他の成分を含んでもよい。本発明の組成物は以下に詳細に記載される。   The compositions herein may also include a wide variety of other ingredients. The compositions of the present invention are described in detail below.

架橋シロキサンエラストマー
本発明の必須成分は、架橋オルガノポリシロキサンエラストマーである。架橋オルガノポリシロキサンエラストマーの出発材料として作用し得る硬化性オルガノポリシロキサン組成物の種類に関しては、特に制限はない。これに関連する例は、SiH含有ジオルガノポリシロキサンとケイ素結合ビニル基を有するオルガノポリシロキサンとの付加反応により白金金属触媒下で硬化する付加反応硬化オルガノポリシロキサン組成物;ヒドロキシル末端ジオルガノポリシロキサンとSiH含有ジオルガノポリシロキサンとの脱水素反応により有機スズ化合物の存在下で硬化する縮合硬化オルガノポリシロキサン組成物;ヒドロキシル末端ジオルガノポリシロキサンと加水分解性オルガノシラン類の縮合反応(この縮合反応は、脱水、アルコール−遊離、オキシム−遊離、アミン−遊離、アミド−遊離、カルボキシル−遊離、およびケトン−遊離反応によって示される)により有機スズ化合物またはチタン酸エステルの存在下で硬化する縮合硬化オルガノポリシロキサン組成物;オルガノペルオキシド触媒の存在下で熱硬化するペルオキシド硬化オルガノポリシロキサン組成物;およびガンマ線、紫外線、または電子ビームのような高エネルギー放射線により硬化されるオルガノポリシロキサン組成物である。
Crosslinked Siloxane Elastomer An essential component of the present invention is a crosslinked organopolysiloxane elastomer. There is no particular limitation on the type of curable organopolysiloxane composition that can act as a starting material for the crosslinked organopolysiloxane elastomer. Related examples include addition reaction cured organopolysiloxane compositions that cure under platinum metal catalysts by addition reaction of SiH containing diorganopolysiloxanes with organopolysiloxanes having silicon-bonded vinyl groups; hydroxyl-terminated diorganopolysiloxanes -Cured organopolysiloxane composition cured in the presence of an organotin compound by dehydrogenation of SiH-containing diorganopolysiloxane; condensation reaction of hydroxyl-terminated diorganopolysiloxane and hydrolyzable organosilanes (this condensation reaction) Is dehydration, alcohol-free, oxime-free, amine-free, amide-free, carboxyl-free, and ketone-free reactions) to cure in the presence of organotin compounds or titanates. Polysiloxa Composition; a and gamma rays, ultraviolet rays or organopolysiloxane compositions which are cured by high-energy radiation such as electron beams; the organo peroxide curable organopolysiloxane composition is thermally cured in the presence of a peroxide catalyst.

迅速な硬化速度および優れた硬化均一性から、付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物が好ましい。特に好ましい付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物は、
(A)各分子中に少なくとも2つの低級アルケニル基を有するオルガノポリシロキサン、
(B)各分子中に少なくとも2つのケイ素結合した水素原子を有するオルガノポリシロキサン、および
(C)白金型の触媒から調製される。
Addition reaction curable organopolysiloxane compositions are preferred because of their rapid cure speed and excellent cure uniformity. Particularly preferred addition reaction curable organopolysiloxane compositions are:
(A) an organopolysiloxane having at least two lower alkenyl groups in each molecule;
(B) prepared from an organopolysiloxane having at least two silicon-bonded hydrogen atoms in each molecule, and (C) a platinum type catalyst.

以上に関して、構成成分(A)は、シロキサンエラストマーを生じるオルガノポリシロキサンの基本構成成分であり、構成成分(C)による触媒下でのこの構成成分と構成成分(B)との付加反応によって硬化が進む。この構成成分(A)は、各分子中に少なくとも2つのケイ素結合低級アルケニル基を含まなければならず、低級アルケニル基が2つ未満ではネットワーク構造が形成されないので、十分に硬化した生成物が得られない。前記低級アルケニル基は、ビニル、アリル、およびプロペニルによって例示される。低級アルケニル基は、分子中のどの位置にも存在することができるが、分子末端に存在することが好ましい。この構成成分の分子構造は、直鎖、分岐状直鎖、環状、または網状であってもよいが、直鎖であって、可能性としてやや分岐状のものが好ましい。構成成分の分子量の制限は特にないので、粘度は低い粘度の液体から極めて高い粘度のゴムであってもよい。硬化した生成物をゴム状のエラストマーの形態で得るには、25℃における粘度が少なくとも0.0001m2/s(100センチストークス)であることが好ましい。これらのオルガノポリシロキサンは、メチルビニルシロキサン、メチルビニルシロキサン−ジメチルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ終端ジメチルポリシロキサン、ジメチルビニルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチルフェニルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ終端ジメチルシロキサン−ジフェニルシロキサン−メチルビニルシロキサンコポリマー、トリメチルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチルビニルシロキサンコポリマー、トリメチルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチルフェニルシロキサン−メチルビニルシロキサンコポリマー、ジメチルビニルシロキシ終端メチル(3,3,3−トリフルオロプロピル)ポリシロキサン、およびジメチルビニルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチル(3,3,−トリフルオロプロピル)シロキサンコポリマーによって例示される。 In relation to the above, component (A) is a basic component of organopolysiloxane that yields a siloxane elastomer, and is cured by an addition reaction between this component and component (B) under a catalyst by component (C). move on. This component (A) must contain at least two silicon-bonded lower alkenyl groups in each molecule, and if less than two lower alkenyl groups are formed, a network structure will not be formed, resulting in a fully cured product. I can't. The lower alkenyl group is exemplified by vinyl, allyl, and propenyl. The lower alkenyl group can be present at any position in the molecule, but is preferably present at the molecular end. The molecular structure of this component may be linear, branched linear, cyclic, or network, but is preferably linear and possibly slightly branched. Since there is no particular limitation on the molecular weight of the constituent components, the viscosity may be from a low viscosity liquid to a very high viscosity rubber. In order to obtain a cured product in the form of a rubbery elastomer, it is preferred that the viscosity at 25 ° C. is at least 0.0001 m 2 / s (100 centistokes). These organopolysiloxanes include methylvinylsiloxane, methylvinylsiloxane-dimethylsiloxane copolymer, dimethylvinylsiloxy-terminated dimethylpolysiloxane, dimethylvinylsiloxy-terminated dimethylsiloxane-methylphenylsiloxane copolymer, dimethylvinylsiloxy-terminated dimethylsiloxane-diphenylsiloxane-methyl. Vinylsiloxane copolymer, trimethylsiloxy-terminated dimethylsiloxane-methylvinylsiloxane copolymer, trimethylsiloxy-terminated dimethylsiloxane-methylphenylsiloxane-methylvinylsiloxane copolymer, dimethylvinylsiloxy-terminated methyl (3,3,3-trifluoropropyl) polysiloxane, and Dimethylvinylsiloxy-terminated dimethylsiloxane-methyl 3,3, - it is exemplified by trifluoropropyl) siloxane copolymers.

構成成分(B)は、各分子中に少なくとも2つのケイ素結合した水素原子を有するオルガノポリシロキサンであり、構成成分(A)の架橋剤である。構成成分(C)による触媒下での、この構成成分中のケイ素結合した水素原子と構成成分(A)中の低級アルケニル基との付加反応によって、硬化が進む。この構成成分(B)は、架橋剤として機能するためには、各分子中に少なくとも2つのケイ素結合した水素原子を含有しなければならない。さらに、構成成分(A)の各分子中のアルケニル基の数と構成成分(B)の各分子中のケイ素結合した水素原子の数との合計が、少なくとも5になるべきである。ネットワーク構造が本質的に形成されないので、5未満にならないようにしなければならない。   Component (B) is an organopolysiloxane having at least two silicon-bonded hydrogen atoms in each molecule, and is a crosslinking agent for component (A). Curing proceeds by an addition reaction between the silicon-bonded hydrogen atom in the component and the lower alkenyl group in component (A) under the catalyst of component (C). This component (B) must contain at least two silicon-bonded hydrogen atoms in each molecule in order to function as a crosslinking agent. Furthermore, the sum of the number of alkenyl groups in each molecule of component (A) and the number of silicon-bonded hydrogen atoms in each molecule of component (B) should be at least 5. Since the network structure is not essentially formed, it should not be less than 5.

この構成成分の分子構造については特に制限がなく、直鎖、分岐含有直鎖、環状などのいずれかであってよい。この構成成分の分子量は特に制限がないが、構成成分(A)との良好な混和性を得るには、25℃における粘度が1E−6m2/s(1cst)〜0.05m2/s(50,000センチストークス)であることが好ましい。この構成成分は、この構成成分中のケイ素結合した水素原子の総量と構成成分(A)中のすべての低級アルケニル基の総量とのモル比が(1.5:1)〜(20:1)の範囲に入るような量で添加されることが好ましい。このモル比が0.5:1より低くなると、良好な硬化特性を得るのが困難になる。(20:1)を超えると、硬化生成物が加熱されたときに、硬度が高いレベルに上昇する傾向にある。さらに、多量のアルケニルを含有するオルガノシロキサンが、例えば補強の目的で補助的に添加されるときには、SiHを含有するこの構成成分を、これらのアルケニル基を相殺する量だけ補助的に添加することが好ましい。この構成成分は、具体的には、トリメチルシロキシ終端メチル水素ポリシロキサン、トリメチルシロキシ終端ジメチルシロキサン−メチル水素シロキサンコポリマー、およびジメチルシロキサン−メチル水素−シロキサン環状コポリマーによって例示される。 The molecular structure of this constituent component is not particularly limited and may be any of linear, branched linear, cyclic, and the like. The molecular weight of this constituent component is not particularly limited, but in order to obtain good miscibility with the constituent component (A), the viscosity at 25 ° C. is from 1E-6 m 2 / s ( 1 cst) to 0.05 m 2 / s ( (50,000 centistokes). This component has a molar ratio between the total amount of silicon-bonded hydrogen atoms in this component and the total amount of all lower alkenyl groups in component (A) of (1.5: 1) to (20: 1). It is preferable to add in such an amount as to fall within the range. When this molar ratio is lower than 0.5: 1, it becomes difficult to obtain good curing characteristics. If it exceeds (20: 1), the hardness tends to increase to a high level when the cured product is heated. Further, when an organosiloxane containing a large amount of alkenyl is supplementarily added for reinforcement purposes, for example, this component containing SiH may be supplementarily added in an amount that offsets these alkenyl groups. preferable. This component is specifically exemplified by trimethylsiloxy-terminated methylhydrogen polysiloxane, trimethylsiloxy-terminated dimethylsiloxane-methylhydrogensiloxane copolymer, and dimethylsiloxane-methylhydrogen-siloxane cyclic copolymer.

構成成分(C)は、ケイ素結合した水素原子とアルケニル基との付加反応の触媒であり、具体的には、塩化白金酸、場合によってはアルコールまたはケトンに溶解させてその溶液を任意で熟成させた塩化白金酸、塩化白金酸−オレフィン錯体、塩化白金酸−アルケニルシロキサン錯体、塩化白金酸−ジケトン錯体、白金黒、およびキャリア坦持の白金によって例示される。   Component (C) is a catalyst for the addition reaction between a silicon-bonded hydrogen atom and an alkenyl group. Specifically, the component (C) is dissolved in chloroplatinic acid, optionally an alcohol or ketone, and the solution is optionally aged. Illustrated by chloroplatinic acid, chloroplatinic acid-olefin complexes, chloroplatinic acid-alkenylsiloxane complexes, chloroplatinic acid-diketone complexes, platinum black, and carrier-supported platinum.

この構成成分は、構成成分(A)と(B)の総量の厳密に1,000,000重量部当たりの重量部が好ましくは0.1〜1,000、更に好ましくは1〜100である白金型金属として添加する。上記の硬化オルガノポリシロキサン組成物の基礎を形成するオルガノポリシロキサンにおいてケイ素と結合可能なその他の有機基は、例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、およびオクチルのようなアルキル基、2−フェニルエチル、2−フェニルプロピル、および3,3,3−トリフルオロプロピルのような置換されたアルキル基、フェニル、トリル、およびキシリルのようなアリール基、フェニルエチルのような置換されたアリール基、および例えばエポキシ基、カルボキシレートエステル基、メルカプト基などで置換された一価の炭化水素基である。   This component is preferably platinum in which the total amount of components (A) and (B) is strictly 0.1 to 1,000, more preferably 1 to 100 parts by weight per 1,000,000 parts by weight. Add as mold metal. Other organic groups capable of bonding with silicon in the organopolysiloxane that forms the basis of the cured organopolysiloxane composition are, for example, alkyl groups such as methyl, ethyl, propyl, butyl, and octyl, 2-phenylethyl Substituted alkyl groups such as 2-phenylpropyl and 3,3,3-trifluoropropyl, aryl groups such as phenyl, tolyl and xylyl, substituted aryl groups such as phenylethyl, and A monovalent hydrocarbon group substituted with an epoxy group, a carboxylate ester group, a mercapto group or the like.

オルガノポリシロキサンエラストマー粉末の生成例は、次の通りである。界面活性剤(非イオン性、アニオン性、カチオン性、若しくは両性)の存在下で、前述のオルガノポリシロキサン組成物(付加硬化型、縮合硬化型、若しくはペルオキシド硬化型)を水と混合し、ホモミキサー、コロイドミル、ホモジナイザー、プロペラミキサーなどで均質になるまで混合した後、これを温水(少なくとも温度50℃)中に放出して硬化させ、次いで乾燥させる、オルガノポリシロキサン組成物(付加硬化型、縮合硬化型、若しくはペルオキシド硬化型)を加熱流中に直接噴霧することによって硬化させる、放射線硬化型オルガノポリシロキサン組成物を高エネルギー放射線下で噴霧して硬化させることによって、粉末を得る、オルガノポリシロキサン組成物(付加硬化型、縮合硬化型、若しくはペルオキシド硬化型)または高エネルギー硬化型オルガノポリシロキサン組成物を硬化させ(この高エネルギー硬化型オルガノポリシロキサン組成物は高エネルギー放射線によって硬化させる)、次いでこの生成物を、例えばボールミル、アトマイザー、混練器、ロールミルなどのような公知の粉砕機を使用して粉砕して、粉末を形成する。好適なオルガノポリシロキサンエラストマー粉末としては、信越化学工業のKSP−100、KSP−101、KSP−102、KSP−103、KSP−104、KSP−105などのビニルジメチコーン/メチコーンシレスキオキサンクロスポリマー、信越化学工業のKSP−200などのフルオロアルキル基を含有するハイブリッドシリコーン粉末、信越化学工業のKSP−300やDow CorningのDC9506などのフェニル基含有ハイブリッドシリコーン粉末が挙げられる。   A production example of the organopolysiloxane elastomer powder is as follows. In the presence of a surfactant (nonionic, anionic, cationic or amphoteric), the above-mentioned organopolysiloxane composition (addition-curing, condensation-curing or peroxide-curing) is mixed with water and homogenized. An organopolysiloxane composition (addition curing type, which is mixed with a mixer, a colloid mill, a homogenizer, a propeller mixer, etc. until homogeneous, then discharged into warm water (at least at a temperature of 50 ° C.), cured, and then dried. A powder is obtained by spraying and curing a radiation curable organopolysiloxane composition under high energy radiation, which is cured by spraying a condensation curable type or peroxide curable type directly in a heated stream. Siloxane composition (addition curing type, condensation curing type, or peroxide curing type) or A high energy curable organopolysiloxane composition is cured (the high energy curable organopolysiloxane composition is cured by high energy radiation) and the product is then applied to a ball mill, atomizer, kneader, roll mill, etc. A known pulverizer is used to form a powder. Suitable organopolysiloxane elastomer powders include vinyl dimethicone / methicone silesquioxane crosspolymers such as KSP-100, KSP-101, KSP-102, KSP-103, KSP-104, KSP-105 from Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. And hybrid silicone powders containing fluoroalkyl groups such as KSP-200 from Shin-Etsu Chemical Co., and phenyl group-containing hybrid silicone powders such as KSP-300 from Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. and DC9506 from Dow Corning.

好ましいオルガノポリシロキサン組成物は、ジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマーである。そのようなジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー類は、ダウ・コーニング(Dow Corning)(DC9040およびDC9041)、ゼネラル・エレクトリック(General Electric)(SFE839)、シンエツ(Shin Etsu)(KSG−15、16、18[ジメチコン/フェニルビニルジメチコンクロスポリマー])、およびグラント・インダストリーズ(Grant Industries)(グランシル(Gransil)(商標)ライン材料)を包含する種々の供給元によって供給され、またシンエツ(Shin Etsu)から供給されているラウリルジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー類(例えば、KSG−21、KSG−210、KSG−310、KSG−320、KSG−41、KSG−42、KSG−43、KSG−44、KSG−710、およびKSG−810)である。本発明に有用な架橋オルガノポリシロキサンエラストマーおよびその製造方法は、米国特許第4,970,252号(サクタ(Sakuta)ら)、米国特許第5,760,116号(キルガー(Kilgour)ら)、米国特許第5,654,362号(シュルツ,Jr.(Schulz, Jr.)ら)、および日本国特許出願第61−18708号(ポーラ化成工業株式会社(Pola Kasei Kogyo KK))にも記載されている。   A preferred organopolysiloxane composition is a dimethicone / vinyl dimethicone crosspolymer. Such dimethicone / vinyl dimethicone crosspolymers include Dow Corning (DC9040 and DC9041), General Electric (SFE839), Shin Etsu (KSG-15, 16, 18 [ Dimethicone / phenylvinyl dimethicone crosspolymer]), and Grant Industries (Gransil ™ line material) and also supplied by Shin Etsu Lauryl dimethicone / vinyl dimethicone crosspolymers such as KSG-21, KSG-210, KSG-310, KSG-320, KSG-41, KSG-42, KSG-43, KSG-44, KSG-710, and KSG -810) A. Crosslinked organopolysiloxane elastomers useful in the present invention and methods for making them are described in US Pat. No. 4,970,252 (Sakuta et al.), US Pat. No. 5,760,116 (Kilgour et al.), Also described in US Pat. No. 5,654,362 (Schulz, Jr. et al.) And Japanese Patent Application No. 61-18708 (Pola Kasei Kogyo KK). ing.

本発明の組成物は、乳化および非乳化性架橋オルガノポリシロキサンエラストマーの組み合わせを含む。本明細書で使用するとき、用語「非乳化」は、ポリオキシアルキレン単位またはポリグリセリン単位が存在しない架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを定義する。本明細書で使用するとき、「乳化型」という用語は、少なくとも1つのポリオキシアルキレン(例えば、ポリオキシエチレンまたはポリオキシプロピレン)単位またはポリグリセリン単位を有する架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを意味する。   The composition of the present invention comprises a combination of emulsified and non-emulsifiable crosslinked organopolysiloxane elastomers. As used herein, the term “non-emulsifying” defines a crosslinked organopolysiloxane elastomer that is free of polyoxyalkylene or polyglycerin units. As used herein, the term “emulsifying” means a cross-linked organopolysiloxane elastomer having at least one polyoxyalkylene (eg, polyoxyethylene or polyoxypropylene) unit or polyglycerin unit.

特に有用な乳化エラストマー類は、ジビニル化合物から、特に少なくとも2個の遊離ビニル基を持つシロキサンポリマー類から、ポリシロキサン骨格上でSi−H結合と反応させて形成された、ポリオキシアルキレン変性エラストマー類である。好ましくは、エラストマーは、分子が球形のMQ樹脂上でSi−H部位によって架橋されるジメチルポリシロキサンである。   Particularly useful emulsifying elastomers are polyoxyalkylene modified elastomers formed from divinyl compounds, especially siloxane polymers having at least two free vinyl groups, reacted with Si-H bonds on a polysiloxane backbone. It is. Preferably, the elastomer is dimethylpolysiloxane in which the molecules are cross-linked by Si-H sites on a spherical MQ resin.

本発明の非乳化性架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、10〜60回通過させて再利用をしてもしなくても、Sonolatorを使用して、シロキサンエラストマー用溶媒の存在下で高剪断処理(約34.5MPa(5,000psi))を行うことで、更に処理するのが好ましい。   The non-emulsifying cross-linked organopolysiloxane elastomer of the present invention can be subjected to a high shear treatment (about 34) in the presence of a solvent for siloxane elastomer using Sonolator, regardless of whether it is passed through 10 to 60 times and reused. Further processing is preferably performed at 5 MPa (5,000 psi).

乳化性架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、本発明の組成物中に約0.1重量%〜約15重量%、好ましくは約0.2重量%〜約5重量%、最も好ましくは約0.2重量%〜約2重量%の濃度で存在する。   The emulsifying crosslinked organopolysiloxane elastomer is about 0.1% to about 15%, preferably about 0.2% to about 5%, most preferably about 0.2% by weight in the composition of the present invention. % To about 2% by weight.

非乳化性架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、本発明の組成物中に約0.1重量%〜約15重量%、好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、最も好ましくは約0.1重量%〜約2重量%の濃度で存在する。   The non-emulsifying cross-linked organopolysiloxane elastomer is about 0.1% to about 15%, preferably about 0.1% to about 5%, most preferably about 0.1% by weight in the composition of the present invention. It is present at a concentration of from wt% to about 2 wt%.

非乳化および乳化性架橋シロキサンエラストマーの溶媒
本発明の組成物には、上記の架橋オルガノポリシロキサンエラストマーの溶媒が含まれている。この溶媒は、本発明の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子と組み合わせると、エラストマー粒子を懸濁し、膨潤して、弾性のゲル様網状構造またはマトリックスを提供する働きをする。架橋シロキサンエラストマーの溶媒は周囲条件下では液体であり、好ましくは低い粘度を有して、皮膚に対する拡散力を向上させる。
Solvent of non-emulsifying and emulsifying cross-linked siloxane elastomer The composition of the present invention contains a solvent of the above-mentioned cross-linked organopolysiloxane elastomer. This solvent, when combined with the crosslinked organopolysiloxane elastomer particles of the present invention, serves to suspend and swell the elastomer particles to provide an elastic gel-like network or matrix. The solvent for the cross-linked siloxane elastomer is liquid under ambient conditions and preferably has a low viscosity to improve diffusivity to the skin.

本発明の化粧品組成物の溶媒の濃度は、主に用いられる溶媒および架橋シロキサンエラストマーの種類および量によって変化する。溶媒の好ましい濃度は、組成物の約1重量%〜約50重量%、好ましくは約4重量%〜約50重量%、より好ましくは約5重量%〜約40重量%である。   The concentration of the solvent of the cosmetic composition of the present invention varies depending on the type and amount of the solvent used and the crosslinked siloxane elastomer. A preferred concentration of solvent is from about 1% to about 50%, preferably from about 4% to about 50%, more preferably from about 5% to about 40% by weight of the composition.

架橋シロキサンエラストマーの溶媒には、ヒトの皮膚に局所適用するのに好適な1つ以上の液状キャリアが含まれている。液状キャリアが、約28〜約250℃、好ましくは約28〜約100℃、好ましくは約28〜約78℃の温度における、選択されたシロキサンエラストマーの濃度にて、選択された架橋シロキサンエラストマーとの間で溶液またはその他の均質な液体または液体分散液を形成する場合、液状キャリアは、有機、シリコーン含有またはフッ素含有、揮発性または非揮発性、極性または非極性であってもよい。架橋シロキサンエラストマーの溶媒は、好ましくは約3〜約13(cal/cm30.5、更に好ましくは約5〜約11(cal/cm30.5、最も好ましくは約5〜約9(cal/cm30.5の溶解度パラメータを有する。液体キャリアまたはその他の物質の溶解度パラメータ、およびその溶解度パラメータの決定方法は、化学技術分野で周知である。溶解度パラメータおよびそれらを決定するための手段の説明は、C.D.ボーン(C. D. Vaughan)の「製品、包装、浸透、および保存における溶解度の影響(Solubility Effects in Product, Package, Penetration and Preservation)」103、化粧品およびトイレタリー(Cosmetics and Toiletries)47〜69頁(1988年10月)、およびC.D.ボーン(C. D. Vaughan)の「化粧品処方における溶解度パラメータの使用(Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation)」36、日本化粧品技術者会誌(J. Soc. Cosmetic Chemists)319〜333頁(1988年9/10月)に記載されており、これらの論文は参考として本明細書に組み込まれている。 The solvent for the crosslinked siloxane elastomer includes one or more liquid carriers suitable for topical application to human skin. A liquid carrier with a selected crosslinked siloxane elastomer at a concentration of the selected siloxane elastomer at a temperature of from about 28 to about 250 ° C., preferably from about 28 to about 100 ° C., preferably from about 28 to about 78 ° C. The liquid carrier may be organic, silicone-containing or fluorine-containing, volatile or non-volatile, polar or non-polar when forming a solution or other homogeneous liquid or liquid dispersion between them. The solvent for the crosslinked siloxane elastomer is preferably from about 3 to about 13 (cal / cm 3 ) 0.5 , more preferably from about 5 to about 11 (cal / cm 3 ) 0.5 , most preferably from about 5 to about 9 (cal / cm). 3 ) Has a solubility parameter of 0.5 . The solubility parameters of liquid carriers or other substances and methods for determining the solubility parameters are well known in the chemical art. A description of solubility parameters and means for determining them can be found in C.I. D. CD Vaughan, “Solubility Effects in Product, Package, Penetration and Preservation” 103, Cosmetics and Toiletries 47-69 (October 1988) Month), and C.I. D. CD Vaughan's “Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation” 36, J. Soc. Cosmetic Chemists, pages 319-333 (September / October 1988) And these articles are incorporated herein by reference.

溶媒には好ましくは揮発性、非極性の油;不揮発性、比較的極性の高い油;不揮発性、非極性の油;および不揮発性のパラフィン系炭化水素の油が挙げられ;それぞれ以下で更に完全に説明する。本明細書で使用するとき、用語「不揮発性」は、0.1MPa(1気圧)、25℃において約26.7Pa(0.2mmHg)以下の蒸気圧を示す物質、および/または0.1MPa(1気圧)での沸点が少なくとも約300℃の物質を指す。本明細書で使用する場合、「揮発性」という用語は、本明細書において先に定義した「不揮発性」に当てはまらない全ての物質をいう。本明細書で使用する場合、「比較的極性の高い」という用語は、溶解度パラメータの点で極性が別の物質よりも高いことを意味し、つまり、溶解度パラメータが高いほど、液体の極性は高くなる。「非極性」という用語は、通常は、物質の溶解度パラメータが約6.5(cal/cm30.5未満であることを意味する。 Solvents preferably include volatile, non-polar oils; non-volatile, relatively polar oils; non-volatile, non-polar oils; and non-volatile paraffinic hydrocarbon oils; Explained. As used herein, the term “non-volatile” refers to 0.1 MPa (1 atm), a material that exhibits a vapor pressure of about 26.7 Pa (0.2 mmHg) or less at 25 ° C., and / or 0.1 MPa ( Refers to a substance having a boiling point at 1 atm) of at least about 300 ° C. As used herein, the term “volatile” refers to any material that does not fall within the meaning of “nonvolatile” as defined herein. As used herein, the term “relatively polar” means that the polarity of the solubility parameter is higher than another material, that is, the higher the solubility parameter, the higher the polarity of the liquid. Become. The term “non-polar” usually means that the solubility parameter of the substance is less than about 6.5 (cal / cm 3 ) 0.5 .

1.非極性で揮発性の油類
非極性で揮発性の油は、本発明の組成物に極めて望ましい審美的特性を付与する傾向にある。したがって、非極性で揮発性の油は、好ましくはかなり高いレベルで利用される。本発明で特に有用な非極性で揮発性の油は、シリコーン油、炭化水素、およびこれらの混合物から成る群より選択される。このような非極性で揮発性の油は、例えば、バルサム(Balsam)およびサガリン(Sagarin)編「化粧品、科学、および技術(Cosmetics,Science,and Technology)」、第1巻、27〜104頁(1972年)に開示されている。本発明に有用な非極性で揮発性の油類は、飽和若しくは不飽和のいずれであってよく、脂肪族の特徴を有していてよく、直鎖若しくは分枝鎖であってよく、または脂環式若しくは芳香族の環を含有してもよい。好ましい非極性で揮発性の炭化水素類の例としては、イソドデカンおよびイソデカン(例えば、プレスパース社(Presperse Inc.)から入手可能なペルメチル(Permethyl)−99A)などのポリデカン類、およびC7〜C8からC12〜C15までのイソパラフィン類(例えば、エクソン・ケミカルズ社(Exxon Chemicals)から入手可能なアイソパー(Isopar)シリーズ)が挙げられる。非極性で揮発性の液体シリコーン油は、米国特許第4,781,917号(1988年11月1日にLuebbeらに発行)に開示されている。更に、種々の揮発性シリコーン物質の説明は、トッド(Todd)らの「化粧用揮発性シリコーン流体(Volatile Silicone Fluids for Cosmetics)」、化粧品およびトイレタリー(Cosmetics and Toiletries)、91:27〜32(1976年)にも記載されている。特に好ましい揮発性シリコーン油は、次式に相当する環式揮発性シリコーンから成る群より選択される。
1. Non-polar and volatile oils Non-polar and volatile oils tend to impart highly desirable aesthetic properties to the compositions of the present invention. Thus, non-polar and volatile oils are preferably utilized at fairly high levels. Non-polar volatile oils particularly useful in the present invention are selected from the group consisting of silicone oils, hydrocarbons, and mixtures thereof. Such non-polar, volatile oils are described, for example, in Balsam and Sagarin “Cosmetics, Science, and Technology”, Vol. 1, pages 27-104 ( 1972). Nonpolar, volatile oils useful in the present invention may be either saturated or unsaturated, may have aliphatic character, may be linear or branched, or oily. It may contain a cyclic or aromatic ring. Examples of preferred non-polar volatile hydrocarbons include polydecanes such as isododecane and isodecane (eg, Permethyl-99A available from Presperse Inc.), and C7-C8 C12-C15 isoparaffins (e.g. Isopar series available from Exxon Chemicals). Nonpolar, volatile liquid silicone oils are disclosed in U.S. Pat. No. 4,781,917 (issued to Luebbe et al. On Nov. 1, 1988). In addition, a description of various volatile silicone materials can be found in Todd et al., “Volatile Silicone Fluids for Cosmetics”, Cosmetics and Toiletries, 91: 27-32 (1976). (Year). Particularly preferred volatile silicone oils are selected from the group consisting of cyclic volatile silicones corresponding to the formula:

Figure 2009517478
式中、nは約3〜約7である。直鎖状揮発性シリコーンは次式に相当する:
(CH33Si−O−[Si(CH32−O]m−Si(CH33
式中、mは約1〜約7である。線状揮発性シリコーン類は、一般に、25℃で約5E−6m2/s(5センチストークス)未満の粘度を有するが、環状シリコーン類は25℃で約1E−5m2/s(10センチストークス)未満の粘度を有する。揮発性シリコーン油の非常に好ましい例としては、様々な粘度のシクロメチコン類、例えば、ダウ・コーニング(Dow Corning)200、ダウ・コーニング244、ダウ・コーニング(Dow Corning)245、ダウ・コーニング(Dow Corning)344、およびダウ・コーニング(Dow Corning)345(ダウ・コーニング社(Dow Corning Corp.)から市販);SF−1204およびSF−1202シリコーン流体(G.E.シリコーンズ社(G.E.Silicones)から市販)、GE7207および7158(ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Co.)から市販);ならびにSWS−03314(SWSシリコーンズ社(SWS Silicones Corp.)から市販)が挙げられる。
Figure 2009517478
Where n is from about 3 to about 7. Linear volatile silicones correspond to the following formula:
(CH 3) 3 Si-O- [Si (CH 3) 2 -O] m -Si (CH 3) 3
Where m is from about 1 to about 7. Linear volatile silicones generally have a viscosity of less than about 5E-6 m 2 / s (5 centistokes) at 25 ° C., while cyclic silicones are about 1E-5 m 2 / s (10 centistokes) at 25 ° C. ) Having a viscosity of less than Highly preferred examples of volatile silicone oils include cyclomethicones of various viscosities such as Dow Corning 200, Dow Corning 244, Dow Corning 245, Dow Corning Corning 344, and Dow Corning 345 (commercially available from Dow Corning Corp.); SF-1204 and SF- 1202 silicone fluids (GE Silicones, G.E. (Commercially available from Silicones), GE7207 and 7158 (commercially available from General Electric Co.); and SWS-03314 (commercially available from SWS Silicones Corp.).

2.比較的極性の高い不揮発性の油類
不揮発性の油は、上述した非極性で揮発性の油に比べて「比較的極性が高い」。従って、不揮発性共溶媒は、非極性で揮発性の油の少なくとも1つよりも極性が高い(すなわち、より高い溶解度パラメータを有する)。本発明で潜在的に有用性のある比較的極性の高い不揮発性油は、例えば、バルサム(Balsam)およびサガリン(Sagarin)編「コスメティック・サイエンス・アンド・テクノロジー(Cosmetics,Science,and Technology)」(1972年)第1巻、27〜104頁;米国特許第4,202,879号(シェルトン(Shelton)、1980年5月13日);米国特許第4,816,261号(ルビー(Luebbe)ら、1989年3月28日)に開示されている。本発明で有用な比較的極性の高い不揮発性の油類は好ましくは、シリコーン油類;炭化水素油類;脂肪族アルコール;脂肪酸類;一および二塩基カルボン酸とモノおよび多価アルコールとのエステル類;ポリオキシエチレン類、ポリオキシプロピレン類、脂肪族アルコール類のポリオキシエチレンエーテルとポリオキシプロピレンエーテルとの混合物;ならびにこれらの混合物から成る群より選択される。本発明で有用な比較的極性の高い不揮発性共溶媒は、飽和または不飽和のいずれでもよく、脂肪族の特徴を有してもよく、直鎖または分枝鎖でもよく、あるいは脂環式の環または芳香環を含有してもよい。更に好ましくは、比較的極性の高い不揮発性の液状共溶媒は、約12〜26個の炭素原子を有する脂肪族アルコール;約12〜26個の炭素原子を有する脂肪酸;一塩基カルボン酸と約14〜30個の炭素原子を有するアルコールとのエステル;二塩基カルボン酸と約10〜30個の炭素原子を有するアルコールとのエステル;多価アルコールと約5〜26個の炭素原子を有するカルボン酸とのエステル;約12〜26個の炭素原子を有し、約50を下回るエトキシル化およびプロポキシル化の程度をもつ脂肪族アルコールのエトキシル化、プロポキシル化、エトキシル化とプロポキシル化の混合のエーテル;並びにこれらの混合物から成る群から選択される。より好ましいのは、プロポキシル化度が約50未満のC14〜C18の脂肪族アルコールのプロポキシル化エーテル類、C2〜C8のアルコールとC12〜C26のカルボン酸とのエステル類(例えば、ミリスチン酸エチル、パルミチン酸イソプロピル)、C12〜C26のアルコールと安息香酸とのエステル類(例えば、ファインテックス社(Finetex)から供給されるファインソルブ(Finsolv)TN))、C2〜C8のアルコールとアジピン酸、セバシン酸、およびフタル酸とのジエステル類(例えば、セバシン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、フタル酸ジ−n−ブチル)、C6〜C26のカルボン酸の多価アルコールエステル類(例えば、ジカプリン酸/ジカプリル酸プロピレングリコール、イソステアリン酸プロピレングリコール);ならびにこれらの混合物である。さらに好ましいのは、約12〜26個の炭素原子を有する分岐鎖脂肪族系の脂肪族(aliphatic fatty)アルコール類である。
2. Non-volatile oils with relatively high polarity Non-volatile oils are “relatively high in polarity” compared to the non-polar and volatile oils described above. Thus, the non-volatile cosolvent is more polar (ie, has a higher solubility parameter) than at least one of the nonpolar, volatile oils. Relatively polar non-volatile oils potentially useful in the present invention include, for example, “Cosmetics, Science, and Technology” edited by Balsam and Sagarin (see “Cosmetics, Science, and Technology”). (1972) Volume 1, pages 27-104; U.S. Pat. No. 4,202,879 (Shelton, May 13, 1980); U.S. Pat. No. 4,816,261 (Luebbe et al.). , March 28, 1989). The relatively polar, non-volatile oils useful in the present invention are preferably silicone oils; hydrocarbon oils; aliphatic alcohols; fatty acids; esters of mono- and dibasic carboxylic acids with mono- and polyhydric alcohols. Selected from the group consisting of: polyoxyethylenes, polyoxypropylenes, mixtures of polyoxyethylene ethers and polyoxypropylene ethers of aliphatic alcohols; and mixtures thereof. The relatively polar non-volatile cosolvents useful in the present invention may be either saturated or unsaturated, may have aliphatic character, may be linear or branched, or alicyclic It may contain a ring or an aromatic ring. More preferably, the relatively polar non-volatile liquid co-solvent is an aliphatic alcohol having about 12-26 carbon atoms; a fatty acid having about 12-26 carbon atoms; a monobasic carboxylic acid and about 14 An ester with an alcohol having -30 carbon atoms; an ester with a dibasic carboxylic acid and an alcohol having about 10-30 carbon atoms; a polyhydric alcohol and a carboxylic acid having about 5-26 carbon atoms; Esters of aliphatic alcohols having about 12 to 26 carbon atoms and having a degree of ethoxylation and propoxylation of less than about 50, ethers of ethoxylation, propoxylation, ethoxylation and propoxylation of aliphatic alcohols As well as a mixture thereof. More preferred are propoxylated ethers of C14-C18 aliphatic alcohols having a degree of propoxylation of less than about 50, esters of C2-C8 alcohols with C12-C26 carboxylic acids (eg, ethyl myristate). Isopropyl palmitate), esters of C12-C26 alcohols and benzoic acid (for example, Finesolv TN supplied by Finetex), C2-C8 alcohols and adipic acid, sebacine Acids and diesters with phthalic acid (eg diisopropyl sebacate, diisopropyl adipate, di-n-butyl phthalate), polyhydric alcohol esters of C6-C26 carboxylic acids (eg propylene dicapric acid / dicaprylic acid) Glycol, propylene glycol isostearate Call); a and mixtures thereof. Even more preferred are branched chain aliphatic fatty alcohols having about 12 to 26 carbon atoms.

3.非極性で不揮発性の油類
架橋シロキサンエラストマーの溶媒には、上記の液体に加え、任意選択的に非揮発性で非極性の油が含まれてもよい。典型的な不揮発性で非極性の皮膚軟化剤は、例えば、バルサム(Balsam)およびサガリン(Sagarin)編「化粧品、科学と技術(Cosmetics, Science, and Technology)」(1972年)第1巻、27〜104頁、米国特許第4,202,879号(シェルトン(Shelton)、1980年5月13日発行)、米国特許第4,816,261号(ルーベ(Luebbe)ら、1989年3月28日発行)に開示されている。本発明で有用な不揮発性の油類は、本質的に不揮発性のポリシロキサン類、パラフィン系炭化水素油類、およびこれらの混合物である。本発明で有用なポリシロキサン類は、ポリアルキルシロキサン類、ポリアリールシロキサン類、ポリアルキルアリールシロキサン類、ポリエーテルシロキサンコポリマー類、およびこれらの混合物から成る群より選択される(selected)。これらの例としては、25℃で約1E−6m2/s(1cst)〜約0.1m2/s(100,000センチストーク)の粘度を有するポリジメチルシロキサン類が挙げられる。好ましい不揮発性シリコーン皮膚軟化剤のうち、本組成物に有用なのは、25℃で約2E−6m2/s(2cst)〜約0.0004m2/s(400センチストーク)の粘度を有するポリジメチルシロキサン類である。このようなポリアルキルシロキサン類としては、ビスカシル(Viscasil)シリーズ(ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)より販売)およびダウ・コーニング(Dow Corning)200シリーズ(ダウ・コーニング社(Dow Corning Corp.)より販売)が挙げられる。ポリアルキルアリールシロキサンは、25℃での粘度が約1.5E−5m2/s(15cst)〜約6.5E−5m2/s(65センチストークス)であるポリメチルフェニルシロキサンを含む。これらは、例えば、SF1075メチルフェニル流体(ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)より販売)および556化粧品級の流体(ダウ・コーニング社(Dow Corning Corp.)より販売)として市販されている。
3. Non-polar, non-volatile oils The solvent of the crosslinked siloxane elastomer may optionally include non-volatile, non-polar oils in addition to the liquids described above. Typical non-volatile, non-polar emollients are described, for example, in Balsam and Sagarin “Cosmetics, Science, and Technology” (1972) Vol. 1, 27. -104, U.S. Pat. No. 4,202,879 (Shelton, issued May 13, 1980), U.S. Pat. No. 4,816,261 (Luebbe et al., March 28, 1989). Issue). Non-volatile oils useful in the present invention are essentially non-volatile polysiloxanes, paraffinic hydrocarbon oils, and mixtures thereof. The polysiloxanes useful in the present invention are selected from the group consisting of polyalkyl siloxanes, polyaryl siloxanes, polyalkylaryl siloxanes, polyether siloxane copolymers, and mixtures thereof. Examples of these include polydimethylsiloxanes having a viscosity of from about 1E-6 m 2 / s (1 cst) to about 0.1 m 2 / s (100,000 centistokes) at 25 ° C. Of the preferred non-volatile silicone emollients, useful in the present compositions are polydimethylsiloxanes having a viscosity of from about 2E-6 m 2 / s ( 2 cst) to about 0.0004 m 2 / s (400 centistokes) at 25 ° C. It is kind. Such polyalkylsiloxanes include the Viscasil series (sold by General Electric Company) and the Dow Corning 200 series (from Dow Corning Corp.). Sales). Polyalkylaryl siloxanes include polymethylphenylsiloxanes having a viscosity at 25 ° C. of about 1.5E-5 m 2 / s (15 cst) to about 6.5E-5 m 2 / s (65 centistokes). These are commercially available, for example, as SF1075 methylphenyl fluid (sold by General Electric Company) and 556 cosmetic grade fluid (sold by Dow Corning Corp.).

本発明で有用な不揮発性のパラフィン系炭化水素油類には、鉱油類および特定の分岐鎖炭化水素類が包含される。これらの流体の例は、米国特許第5,019,375号(1991年3月28日タナー(Tanner)らに発行)に開示されている。好ましい鉱油類は、次の特性を有する:
(1)40℃における粘度が約5E−6m2/s(5センチストークス)〜約7E−5m2/s(70センチストークス)、
(2)25℃における密度が約0.82〜0.89g/cm3
(3)引火点が約138〜約216℃、および
(4)炭素鎖長が炭素原子約14〜約40個。
Nonvolatile paraffinic hydrocarbon oils useful in the present invention include mineral oils and certain branched hydrocarbons. Examples of these fluids are disclosed in US Pat. No. 5,019,375 (issued March 29, 1991 to Tanner et al.). Preferred mineral oils have the following properties:
(1) Viscosity at 40 ° C. of about 5E-6 m 2 / s (5 centistokes) to about 7E-5 m 2 / s (70 centistokes),
(2) The density at 25 ° C. is about 0.82 to 0.89 g / cm 3 ,
(3) Flash point of about 138 to about 216 ° C, and (4) Carbon chain length of about 14 to about 40 carbon atoms.

好ましい分岐鎖炭化水素油類は、次の特性を有する:
(1)20℃における密度が約0.79〜約0.89g/cm3
(2)沸点が約250℃超、および
(3)引火点が約110〜約200℃という特性を有している。
Preferred branched hydrocarbon oils have the following characteristics:
(1) The density at 20 ° C. is about 0.79 to about 0.89 g / cm 3 ,
(2) The boiling point is more than about 250 ° C, and (3) the flash point is about 110 to about 200 ° C.

好適な分岐鎖炭化水素類としては、平均約24個の炭素原子を含有するパーメチル(Permethyl)103A;平均約68個の炭素原子を含有するパーメチル(Permethyl)104A;平均約20個の炭素原子を含有するパーメチル(Permethyl)102A;これらはすべてパーメチル社(Permethyl Corporation)から購入されてよい;ならびに30個の炭素原子と40個の炭素原子の混合物を含有するエチルフロー(Ethylflo)364(エチル社(Ethyl Corp.)から購入されてよい)が挙げられる。   Suitable branched hydrocarbons include Permethyl 103A containing an average of about 24 carbon atoms; Permethyl 104A containing an average of about 68 carbon atoms; Permethyl 102A containing; these may all be purchased from Permethyl Corporation; and Ethylflo 364 containing a mixture of 30 and 40 carbon atoms (Ethylflo Ethyl Corp.) may be purchased.

本発明で有用な追加の溶媒は、米国特許第5,750,096号(1998年5月12日Gerald J.Guskeyらに発行)に記載されている。   Additional solvents useful in the present invention are described in US Pat. No. 5,750,096 (issued May 12, 1998 to Gerald J. Gusky et al.).

水相
本発明の化粧品組成物は、組成物の約50重量%〜約99重量%、好ましくは約50重量%〜約95重量%、より好ましくは約65重量%〜約90重量%の水相を含む。
Aqueous Phase The cosmetic composition of the present invention comprises about 50% to about 99%, preferably about 50% to about 95%, more preferably about 65% to about 90%, by weight of the aqueous phase of the composition. including.

本発明の組成物は油中水型エマルションである。このような組成物では、一般に油相に対する水相の弱い結合が存在する。これにより、例えば皮膚に塗り広げる際に水滴が飛び散る感覚を与えるなどの、適用時に組成物の変化が可能になる。例えば、皮膚に塗り広げる前の皮膚に最初に適用する時点では、組成物はゲルまたはクリームの形態である。塗り広げる際に指の剪断応力によってエマルションが破断され、それによってエマルションから水相が放出されると考えられる。これにより、上記のように放出された水相は触覚に加えて視覚的にも認識可能であるため、使用者に良好な感覚的効果を提供する。   The composition of the present invention is a water-in-oil emulsion. In such compositions, there is generally a weak bond of the aqueous phase to the oil phase. This makes it possible to change the composition at the time of application, for example giving a sensation of water droplets when spreading on the skin. For example, when first applied to the skin before spreading on the skin, the composition is in the form of a gel or cream. It is thought that the emulsion is broken by finger shear stress when spreading, thereby releasing the aqueous phase from the emulsion. Thereby, since the water phase discharged | emitted as mentioned above can be recognized visually also in addition to a tactile sense, a favorable sensory effect is provided to a user.

ある実施形態では、視覚的に認識可能な水相の放出は、試験方法に記載する顕微鏡法によって特徴付けられる。顕微鏡法は、油相中に乳化された水性領域の存在およびサイズを顕微鏡を使用して視覚的に分析する方法である。エマルションに剪断力を一定時間単位で増加させて与えた後、エマルションの顕微鏡写真を撮影する。剪断の約1分以内に500倍の倍率で少なくとも約10μmの最大直線寸法を有する非晶質の水性領域が見えるようになった場合、水相の放出を視覚的に認識できる。別の実施形態では、剪断の約1分以内に500倍の倍率で少なくとも約25、50、または75μmの寸法を有する非晶質の水性領域が見えるようになった場合、水相の放出を視覚的に認識できる。別の好適な実施形態では、剪断の約45秒、30秒、または15秒以内に500倍の倍率で少なくとも約10μmの寸法を有する非晶質の水性領域が見えるようになった場合、水相の放出を視覚的に認識できる。   In certain embodiments, the visually recognizable aqueous phase release is characterized by the microscopy described in Test Methods. Microscopy is a method of visually analyzing the presence and size of an aqueous region emulsified in an oil phase using a microscope. After applying the shear force to the emulsion in increments of time, a micrograph of the emulsion is taken. The release of the aqueous phase can be visually recognized when an amorphous aqueous region with a maximum linear dimension of at least about 10 μm becomes visible at 500 × magnification within about 1 minute of shear. In another embodiment, the release of the aqueous phase is visible when an amorphous aqueous region having a dimension of at least about 25, 50, or 75 μm becomes visible at a magnification of 500 times within about 1 minute of shear. Can be recognized. In another preferred embodiment, when an amorphous aqueous region having a dimension of at least about 10 μm is visible at a magnification of 500 times within about 45 seconds, 30 seconds, or 15 seconds of shear, the aqueous phase Can be visually recognized.

ある実施形態では、視覚的に認識可能な水相の放出は、試験方法に記載するミリング法に従ってミリングした後の相分離によって特徴付けられる。ミリング法は、エマルションのサンプル30gをバルクミリングする。ある実施形態では、24000rpmの速度でミリングした1分後に少なくとも約0.5gの水相が分離した場合、水相の部分の放出を視覚的に認識できる。別の実施形態では、24000rpmの速度でミリングした1分後に少なくとも約1.0g、2.5g、または5.0gの水相が分離する。さらに別の実施形態では、13500rpmの速度でミリングした1分後に少なくとも0.25gの水相が分離した場合、水相の部分の放出を視覚的に認識できる。また別の実施形態では、組成物は24000rpmの速度でミリングした1分後に少なくとも約0.5gの水相を分離し得るが、8000rpmの速度でミリングした1分後には視覚的に認識可能な水相の放出を生じない(すなわち水相は0.1g未満)。このような実施形態は、皮膚に局所適用されると依然として水相の放出を認識でき、同時に好適な保存および加工安定性も有すると考えられる。   In certain embodiments, the visually recognizable water phase release is characterized by phase separation after milling according to the milling method described in Test Methods. The milling method bulk mills a 30 g sample of an emulsion. In certain embodiments, the release of a portion of the aqueous phase can be visually recognized if at least about 0.5 g of the aqueous phase separates after 1 minute of milling at a rate of 24000 rpm. In another embodiment, at least about 1.0 g, 2.5 g, or 5.0 g of the aqueous phase separates after 1 minute of milling at a speed of 24000 rpm. In yet another embodiment, if at least 0.25 g of the aqueous phase separates after 1 minute of milling at a speed of 13500 rpm, the release of a portion of the aqueous phase can be visually recognized. In another embodiment, the composition may separate at least about 0.5 g of the aqueous phase after 1 minute of milling at a speed of 24000 rpm, but visually recognizable water after 1 minute of milling at a speed of 8000 rpm. No phase release occurs (ie, the aqueous phase is less than 0.1 g). Such an embodiment would still be able to recognize the release of the aqueous phase when applied topically to the skin and at the same time would have good storage and processing stability.

ある実施形態では、触覚的に認識可能な水相の放出は、試験方法に記載するレオロジー法で測定した場合の粘度の低下によって特徴付けられる。レオロジー法は、エマルションのサンプルに制御した応力を加えて、剪断応力の対数(×軸)対粘度の対数(y軸)によるレオロジー特性を示す。剪断力を加えると水相を放出するエマルションの場合、剪断力対粘度のプロットは、限界の剪断応力で粘度が低下する形状を示す。プロットの急激な低下を示す部分の傾きは約−5より小さい。別の実施形態では、プロットの急激な低下を示す部分の傾きは約−10、−25、−50、−75、または−100より小さい。   In certain embodiments, the release of the tactilely recognizable aqueous phase is characterized by a decrease in viscosity as measured by the rheological method described in the test method. The rheological method applies rheological properties by logarithm of shear stress (x axis) versus logarithm of viscosity (y axis) by applying controlled stress to a sample of emulsion. For emulsions that release an aqueous phase when shear is applied, the shear vs. viscosity plot shows a shape where the viscosity decreases at the limit of shear stress. The slope of the portion showing a sharp drop in the plot is less than about -5. In another embodiment, the slope of the portion exhibiting a sharp drop in the plot is less than about −10, −25, −50, −75, or −100.

理論に束縛されるものではないが、エマルションから放出される水相の量およびその速度は、エマルション内で油相が水相と結合している方法に応じて制御可能である。さらに、エマルションから放出される水相の量およびその速度は、例えば、以下に記載するように水相を分散させるために追加の乳化剤を加えたり、乳化性架橋シロキサンエラストマーの濃度を請求項の範囲内で変更したり、水相/油相の比率を変えたりすることによっても制御可能であると考えられる。   Without being bound by theory, the amount of water phase released from the emulsion and its rate can be controlled depending on how the oil phase is combined with the water phase within the emulsion. Further, the amount of aqueous phase released from the emulsion and its rate can be determined, for example, by adding additional emulsifiers or dispersing emulsifying crosslinked siloxane elastomer concentrations as described below. It is considered that the control can be performed by changing the ratio within the range or by changing the ratio of the water phase / oil phase.

水相を分散させるための追加の乳化剤
本発明の油中水型エマルションは、任意選択的に乳化エラストマーに加えて乳化剤を含むことができる。ある実施形態では、組成物は追加の乳化剤を組成物の約0重量%〜約5重量%、好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約3重量%、さらに好ましくは約0.1重量%〜約2重量%含んでいてもよい。追加の乳化剤が存在する場合、乳化剤は連続するシリコーン相内で水相の分散および懸濁を補助する。
Additional emulsifiers for dispersing the aqueous phase The water-in-oil emulsions of the present invention can optionally include an emulsifier in addition to the emulsifying elastomer. In certain embodiments, the composition comprises additional emulsifier from about 0% to about 5%, preferably from about 0.01% to about 5%, more preferably from about 0.1% to about 5% by weight of the composition. It may contain 3% by weight, more preferably about 0.1% to about 2% by weight. If additional emulsifier is present, the emulsifier assists in the dispersion and suspension of the aqueous phase within the continuous silicone phase.

本明細書では、好ましいシリコーン中水型エマルションを形成するために、多種多様な乳化剤を使用することができる。選択された乳化剤が、本発明の組成物の構成成分と化学的且つ物理的に適合性があり、所望の分散特性を提供することを条件に、既知のまたは従来の乳化剤を組成物で使用することができる。好適な乳化剤としては、局所適用パーソナルケア製品で使用されることで当業者に既知の、シリコーン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、およびそれらの混合物が挙げられる。好ましくはこれらの乳化剤は、HLB値が約14以下、更に好ましくは約2〜約14、および更に一層好ましくは約4〜約10である。これらの範囲外のHLB値を有する乳化剤は、これらの範囲内に収まる有効な重量平均HLBが得られるように、他の乳化剤と組み合わせて使用することができる。   A wide variety of emulsifiers can be used herein to form the preferred water-in-silicone emulsion. Known or conventional emulsifiers are used in the composition provided that the selected emulsifier is chemically and physically compatible with the components of the composition of the present invention and provides the desired dispersion properties. be able to. Suitable emulsifiers include silicone emulsifiers, non-silicone containing emulsifiers, and mixtures thereof known to those skilled in the art for use in topical personal care products. Preferably, these emulsifiers have an HLB value of about 14 or less, more preferably from about 2 to about 14, and even more preferably from about 4 to about 10. Emulsifiers with HLB values outside these ranges can be used in combination with other emulsifiers to obtain an effective weight average HLB that falls within these ranges.

シリコーン乳化剤が好ましい。多種多様なシリコーン乳化剤が本明細書で有用である。これらのシリコーン乳化剤は典型的には、当業者にはシリコーン界面活性剤としても既知の、有機的に修飾させたオルガノポリシロキサンである。有用なシリコーン乳化剤には、ジメチコンコポリオール類が含まれる。これらの物質は、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの鎖の混合物などのポリエーテル側鎖、およびエチレンオキシドおよびプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有するポリエーテル鎖を包含するように変性されたポリジメチルシロキサン類である。他の例には、アルキル変性ジメチコンコポリオール類、即ち、C2〜C30のペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。更に他の有用なジメチコンコポリオール類としては、様々な陽イオン性、陰イオン性、両性、および双性イオン性のペンダント部分を有する物質が挙げられる。   Silicone emulsifiers are preferred. A wide variety of silicone emulsifiers are useful herein. These silicone emulsifiers are typically organically modified organopolysiloxanes, also known to those skilled in the art as silicone surfactants. Useful silicone emulsifiers include dimethicone copolyols. These materials have been modified to include polyether side chains such as polyethylene oxide chains, polypropylene oxide chains, mixtures of these chains, and polyether chains containing moieties derived from both ethylene oxide and propylene oxide. Polydimethylsiloxanes. Other examples include alkyl-modified dimethicone copolyols, i.e. compounds containing C2-C30 pendant side chains. Still other useful dimethicone copolyols include materials having various cationic, anionic, amphoteric, and zwitterionic pendant moieties.

本明細書で乳化剤として有用なジメチコンコポリオール類および他のシリコーン界面活性剤類の非限定的な例には、ペンダントのポリエチレンオキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントのポリプロピレンオキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ポリエチレンオキシド側鎖とポリプロピレンオキシド側鎖の混合したペンダントを有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントの混合ポリ(エチレン)(プロピレン)オキシド側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントのオルガノベタイン側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントのカルボキシレート側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントの四級アンモニウム側鎖を有するポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー;およびペンダントのC2〜C30の直鎖、分岐鎖、または環状のアルキル部分を含有する前記コポリマーの更なる変性体がある。ダウ・コーニング社(Dow Corning Corporation)によって販売される本明細書において有用な市販のジメチコンコポリオール類の例は、ダウ・コーニング(Dow Corning)(登録商標)190、193、Q2−5220、2501ワックス、2−5324流体、および3225C(この後者の物質はシクロメチコンとの混合物として販売されている)である。セチルジメチコンコポリオールは、エイビル(ABIL)(登録商標)EM−90の商品名で市販されており、またポリグリセリル−4イソステアレート(および)ヘキシルラウレートとの混合物としても入手可能で、エイビル(ABIL)(登録商標)WE−09の商品名で販売されている(ゴールドシュミット(Goldschmidt)から入手可能)。セチルジメチコンコポリオールは、ヘキシルラウレート(および)ポリグリセリル−3オレエート(および)セチルジメチコンの混合物としても市販されており、商標名ABIL(登録商標)WS−08(同じくゴールドシュミット(Goldschmidt)から市販)で販売されている。ポリジメチルシロキシエチルジメチコンコポリオールは、KF−6028、KF−6104、KF−6105、およびKF−6106の商標名で(シンエツ(Shin-Etsu)から)市販されている。また、ジメチコンコポリオール類の他の非限定的な例としては、ラウリルジメチコンコポリオール、ラウリルポリジメチルシロキシエチルジメチコンコポリオール、ジメチコンコポリオールアセテート、ジメチコンコポリオールアジパート、ジメチコンコポリオールアミン、ジメチコンコポリオールベヘネート、ジメチコンコポリオールブチルエーテル、ジメチコンコポリオールヒドロキシステアレート、ジメチコンコポリオールイソステアレート、ジメチコンコポリオールラウレート、ジメチコンコポリオールメチルエーテル、ジメチコンコポリオールホスフェート、およびジメチコンコポリオールステアレートも挙げられる。   Non-limiting examples of dimethicone copolyols and other silicone surfactants useful herein as emulsifiers include polydimethylsiloxane polyether copolymers having pendant polyethylene oxide side chains, pendant polypropylene oxide side chains. , Polydimethylsiloxane polyether copolymer having pendant mixed with polyethylene oxide side chain and polypropylene oxide side chain, polydimethylsiloxane poly having pendant mixed poly (ethylene) (propylene) oxide side chain Ether copolymer, polydimethylsiloxane polyether copolymer with pendant organobetaine side chain, polydimethylsilco with pendant carboxylate side chain Sun polyether copolymers, polydimethylsiloxane polyether copolymers having pendant quaternary ammonium side chains; and further modifications of said copolymers containing pendant C2-C30 linear, branched, or cyclic alkyl moieties is there. Examples of commercially available dimethicone copolyols useful herein as sold by Dow Corning Corporation are Dow Corning® 190, 193, Q2-5220, 2501 waxes. , 2-5324 fluid, and 3225C (this latter material is sold as a mixture with cyclomethicone). Cetyl dimethicone copolyol is commercially available under the trade name ABIL® EM-90, and is also available as a mixture with polyglyceryl-4 isostearate (and) hexyl laurate. It is sold under the trade name ABIL® WE-09 (available from Goldschmidt). Cetyl dimethicone copolyol is also commercially available as a mixture of hexyl laurate (and) polyglyceryl-3 oleate (and) cetyl dimethicone, trade name ABIL® WS-08 (also commercially available from Goldschmidt) It is sold at. Polydimethylsiloxyethyl dimethicone copolyol is commercially available (from Shin-Etsu) under the trade names KF-6028, KF-6104, KF-6105, and KF-6106. Other non-limiting examples of dimethicone copolyols include lauryl dimethicone copolyol, lauryl polydimethylsiloxyethyl dimethicone copolyol, dimethicone copolyol acetate, dimethicone copolyol adipate, dimethicone copolyolamine, dimethicone copolyol. Also included are behenate, dimethicone copolyol butyl ether, dimethicone copolyol hydroxystearate, dimethicone copolyol isostearate, dimethicone copolyol laurate, dimethicone copolyol methyl ether, dimethicone copolyol phosphate, and dimethicone copolyol stearate.

本明細書で有用なジメチコンコポリオール乳化剤は、例えば、米国特許第4,960,764号(フィゲロア,Jr.(Figueroa, Jr.)ら);欧州特許第330,369号(サノゲイラ(SaNogueira));G.H.ダームス(Dahms)らの「シリコーンコポリオールにより提案される新処方の可能性(New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols)」(化粧品およびトイレタリー(Cosmetics & Toiletries)、第110巻、91〜100頁、1995年3月);M.E.カルロッティ(Carlotti)らの「W/O−Sエマルションの最適化およびエステル構造とエマルション特性との定量的な関係の研究(Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties)」(分散科学およびテクノロジー誌(J. Dispersion Science And Technology)、13(3)、315〜336、1992年);P.ハーマイヤー(Hameyer)の「化粧品用油中水型エマルションの調製における有機およびオルガノシリコーン乳化剤の比較技術調査(Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations)」(HAPPI28(4)、88〜128頁、1991年);J.スミッド−コルバー(Smid-Korbar)らの「エマルションにおけるシリコーン界面活性剤の有効性および有用性(Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions)」(臨時通達(Provisional Communication)、化粧品科学の国際誌(International Journal of Cosmetic Science)、12、135〜139、1990年);およびD.G.クルジシク(Krzysik)らの「油中水型システム用の新規シリコーン乳化剤(A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems)」(医薬品および化粧品産業(Drug and Cosmetic Industry)、第146(4)巻、28〜81頁、1990年4月)に記載されている。   Dimethicone copolyol emulsifiers useful herein are, for example, US Pat. No. 4,960,764 (Figueroa, Jr. et al.); European Patent 330,369 (SaNogueira). G. H. Dahms et al. “New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols” (Cosmetics & Toiletries, 110, 91-100, 1995). March); E. Carlotti et al. “Optimization of W / OS Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties” (J. Dispersion Science And Technology, 13 (3), 315-336, 1992); Hameyer, “Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations” (HAPPI 28 (4 ), 88-128, 1991); Smid-Korbar et al. “Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions” (Provisional Communication), International Journal of Cosmetic Science of Cosmetic Science), 12, 135-139, 1990); G. Krzysik et al. “A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems” (Drug and Cosmetic Industry, Volume 146 (4), 28-81, April 1990).

本明細書で有用な非シリコーン含有乳化剤には、糖エステル類およびポリエステル類、アルコキシル化糖エステル類およびポリエステル類、C1〜C30脂肪族アルコール類のC1〜C30脂肪酸エステル類、C1〜C30脂肪族アルコール類のC1〜C30脂肪酸エステル類のアルコキシル化誘導体、C1〜C30脂肪族アルコール類のアルコキシル化エーテル類、C1〜C30脂肪酸類のポリグリセリルエステル類、ポリオール類のC1〜C30エステル類、ポリオール類のC1〜C30エーテル類、アルキルホスフェート類、ポリオキシアルキレン脂肪族エーテルホスフェート類、脂肪酸アミド類、アシルラクチレート類、石鹸類、およびそれらの混合物のような、様々な非イオン性並びにアニオン性乳化剤がある。   Non-silicone-containing emulsifiers useful herein include sugar esters and polyesters, alkoxylated sugar esters and polyesters, C1-C30 fatty acid esters of C1-C30 aliphatic alcohols, C1-C30 aliphatic alcohols. C1-C30 fatty acid esters alkoxylated derivatives, C1-C30 fatty alcohols alkoxylated ethers, C1-C30 fatty acid polyglyceryl esters, polyols C1-C30 esters, polyols C1-C1 There are a variety of nonionic and anionic emulsifiers such as C30 ethers, alkyl phosphates, polyoxyalkylene aliphatic ether phosphates, fatty acid amides, acyl lactylates, soaps, and mixtures thereof.

スキンケア活性物質
本発明の局所適用組成物は、さらに少なくとも1つのスキンケア活性物質を含むことが好ましい。本明細書の処方には、一般に「水溶性」として特徴付けられる活性物質に加えて一般に「油溶性」として特徴付けられる活性物質が好適である。理論に束縛されるものではないが、本発明の組成物は種々の活性物質を配合することで汎用性を与えると考えられる。
Skin Care Active Substance The topical composition of the present invention preferably further comprises at least one skin care active substance. For the formulations herein, active substances generally characterized as “oil-soluble” are preferred in addition to those generally characterized as “water-soluble”. Without being bound by theory, it is believed that the composition of the present invention provides versatility by blending various active substances.

しかしながら、本発明のいかなる実施形態においても、本明細書で有用な活性物質類は、それらが提供する効果または前提とされるそれらの作用機序によって分類することができる。ただし、本明細書で有用な活性物質類は、場合によっては、2つ以上の効果をもたらすことができるか、または2つ以上の作用機序を介して機能できると解されるべきである。従って、本明細書の分類は便宜上実施されるものであって、活性物質を、列挙した特定の用途または用途類に制限しようとするものではない。   However, in any embodiment of the present invention, the active substances useful herein can be classified according to the effects they provide or their mode of action assumed. However, it should be understood that the active substances useful herein can in some cases produce more than one effect or function through more than one mechanism of action. Accordingly, the classifications herein are for convenience only and are not intended to limit the active material to the specific uses or uses listed.

本明細書に好適なスキンケア活性物質の非限定的な例には、ナイアシンアミド、ヘキサミジン化合物、美白活性物質、ペプチド、糖アミン、およびこれらの混合物が挙げられる。   Non-limiting examples of skin care actives suitable herein include niacinamide, hexamidine compounds, whitening actives, peptides, sugar amines, and mixtures thereof.

ナイアシンアミド
ナイアシンアミド(または溶媒に可溶性で室温で固体の別のビタミンB3化合物)は、本明細書に用いるのに好ましいスキンケア活性物質である。本発明は、好ましくは約2%〜約30%、より好ましくは約2%〜約20%、さらに好ましくは約2%〜約10%のビタミンB3化合物を含む。
Niacinamide Niacinamide (or another vitamin B 3 compound that is soluble in solvents and solid at room temperature) is a preferred skin care active for use herein. The present invention preferably comprises from about 2% to about 30%, more preferably from about 2% to about 20%, and even more preferably from about 2% to about 10% vitamin B 3 compound.

本明細書で使用するとき、「ナイアシンアミド」は次式を有する化合物を意味する。   As used herein, “niacinamide” means a compound having the formula:

Figure 2009517478
式中、Rは−CONH2である。
Figure 2009517478
In the formula, R is —CONH 2 .

ナイアシンアミドは、実質的に純粋な物質として、あるいは好適な物理的および/または化学的単離によって天然(例えば、植物)資源から得られた抽出物として包含されてもよい。ビタミンB3化合物は、好ましくは実質的に純粋であり、より好ましくは本質的に純粋である。 Niacinamide may be included as a substantially pure material or as an extract obtained from natural (eg, plant) resources by suitable physical and / or chemical isolation. The vitamin B 3 compound is preferably substantially pure, more preferably essentially pure.

ヘキサミジン化合物
本発明の局所的に適用する組成物はまた、安全且つ有効な量の1つ以上のヘキサミジンおよびその塩を含む。より好ましくは、ヘキサミジンはヘキサミジンジイセチオネートである。
Hexamidine compounds Topically applied compositions of the present invention also comprise a safe and effective amount of one or more hexamidine and salts thereof. More preferably, the hexamidine is hexamidine diisethionate.

本明細書で使用するとき、「ヘキサミジン」は、そのいかなる異性体および互変異性体も含み、エレスタブ(Elestab)(登録商標)HP100の商品名のヘキサミジンジイセチオネートとしてラボラトリーズ・セロバイオロジクス(Laboratoires Serobiologiques)(フランス、プルノイ(Pulnoy))より市販されている。   As used herein, “hexamidine” includes any isomers and tautomers thereof, and may be referred to as Laboratories CelloBiologics as hexamidine diisethionate under the trade name Elestab® HP100. Laboratoires Serobiologiques (Pulnoy, France).

本発明の組成物において、ヘキサミジンは、好ましくは組成物の約0.0001重量%〜25重量%、より好ましくは約0.001重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、最も好ましくは約0.02重量%〜約2.5重量%含まれる。   In the compositions of the present invention, hexamidine is preferably from about 0.0001% to 25%, more preferably from about 0.001% to about 10%, more preferably about 0.01% by weight of the composition. To about 5% by weight, most preferably from about 0.02% to about 2.5% by weight.

美白剤
本組成物は美白剤を含有してもよい。本明細書において有用な美白剤とは、皮膚の外観を改変するだけでなく、処置前と比較して、異常な色素沈着を更に改善する活性成分をいう。本明細書で有用な美白剤としては、アスコルビン酸化合物、ビタミンB3化合物、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸とその誘導体、ヒドロキノイン(hydroquinoine)、コウジ酸、アルブチン、クワ抽出物、ウンデシレノイルフェニルアラニン、およびこれらの混合物が挙げられる。美白剤の組み合わせの使用は、それらが異なる機構により美白の効果をもたらす可能性があるという点で、有利であるとも考えられている。
Whitening Agent The present composition may contain a whitening agent. A whitening agent useful herein refers to an active ingredient that not only alters the appearance of the skin, but further improves abnormal pigmentation as compared to before treatment. Whitening agents useful herein include ascorbic acid compounds, vitamin B 3 compounds, azelaic acid, butylhydroxyanisole, gallic acid and its derivatives, hydroquinoine, kojic acid, arbutin, mulberry extract, undecile Noylphenylalanine, and mixtures thereof. The use of a combination of whitening agents is also considered advantageous in that they can have a whitening effect by different mechanisms.

使用する場合、組成物は好ましくは、組成物の約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.2重量%〜約5重量%の美白剤を含有する。   When used, the composition preferably contains from about 0.1% to about 10%, more preferably from about 0.2% to about 5% by weight of the whitening agent of the composition.

アスコルビン酸化合物は美白剤に有用であり、次式(I)を有する。   Ascorbic acid compounds are useful as whitening agents and have the following formula (I):

Figure 2009517478
式中、VおよびWは独立して−OHであり、R1は−CH(OH)−CH2OHおよびこれらの塩である。
Figure 2009517478
In the formula, V and W are independently —OH, and R 1 is —CH (OH) —CH 2 OH and salts thereof.

好ましくは、本明細書で有用なアスコルビン酸化合物は、アスコルビン酸塩またはこれらの誘導体であり、これには例えば、当該技術分野において周知の方法で調整したナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウム、バリウム、アンモニウム、およびプロタミン塩などの、当業者に公知の無毒性アルカリ金属、アルカリ土類金属、およびアンモニウム塩が挙げられるが、これらに限定されない。   Preferably, the ascorbic acid compound useful herein is ascorbate or a derivative thereof, such as sodium, potassium, lithium, calcium, magnesium, barium prepared by methods well known in the art. Non-toxic alkali metal, alkaline earth metal, and ammonium salts known to those skilled in the art, such as, but not limited to, ammonium, and protamine salts.

より好ましくは、本明細書で有用なアスコルビン酸塩は、次式(II)を有する金属アスコルビン酸である。   More preferably, the ascorbate useful herein is a metal ascorbic acid having the following formula (II):

Figure 2009517478
式中、R2およびR3は独立して水素および炭素数が1〜約8個の直鎖または分枝鎖アルキルから選択され、M1は金属であり、×は1〜約3の整数である。より好ましくは、R2およびR3は独立して水素および炭素数が1〜約3個の直鎖または分枝鎖アルキルから選択され、M1はナトリウム、カリウム、マグネシウム、またはカルシウムである。
Figure 2009517478
Wherein R 2 and R 3 are independently selected from hydrogen and straight-chain or branched alkyl having 1 to about 8 carbon atoms, M 1 is a metal, and x is an integer from 1 to about 3. is there. More preferably, R 2 and R 3 are independently selected from hydrogen and straight-chain or branched alkyl having 1 to about 3 carbon atoms, and M 1 is sodium, potassium, magnesium, or calcium.

その他の式(II)を有する好ましいアスコルビン酸塩の例には、アスコルビン酸の一価の金属塩(例えば、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸カリウム)、二価の金属塩(例えば、アスコルビン酸マグネシウム、アスコルビン酸カルシウム)、および三価の金属塩(例えば、アスコルビン酸アルミニウム)が挙げられる。   Examples of other preferred ascorbates having the formula (II) include monovalent metal salts of ascorbic acid (eg, sodium ascorbate, potassium ascorbate), divalent metal salts (eg, magnesium ascorbate, ascorbine) Acid calcium), and trivalent metal salts (for example, aluminum ascorbate).

好ましくは、本明細書で有用なアスコルビン酸塩は、次式(III)を有する水溶性アスコルビルエステルである。   Preferably, the ascorbate useful herein is a water-soluble ascorbyl ester having the following formula (III):

Figure 2009517478
式中、Aは硫酸またはリン酸であり、R4およびR5は独立して水素および炭素数が1〜約8個の直鎖または分枝鎖アルキルから選択され、M2は金属であり、yは1〜約3の整数である。より好ましくは、R4およびR5は独立して水素および炭素数が1〜約3個の直鎖または分枝鎖アルキルから選択され、M2はナトリウム、カリウム、マグネシウム、またはカルシウムである。
Figure 2009517478
In which A is sulfuric acid or phosphoric acid, R 4 and R 5 are independently selected from hydrogen and straight-chain or branched alkyl having 1 to about 8 carbon atoms, M 2 is a metal, y is an integer from 1 to about 3. More preferably, R 4 and R 5 are independently selected from hydrogen and straight-chain or branched alkyl having 1 to about 3 carbon atoms, and M 2 is sodium, potassium, magnesium, or calcium.

別の特に好ましいアスコルビン酸化合物は、一般にL−アスコルビン酸2−グルコシドまたはアスコルビルグルコシドと呼ばれる2−o−α−D−グルコピラノシル−L−アスコルビン酸、並びにその金属塩である。このような化合物は林原(Hayashibara)から入手可能である。   Another particularly preferred ascorbic acid compound is 2-o-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid, commonly referred to as L-ascorbic acid 2-glucoside or ascorbyl glucoside, and metal salts thereof. Such compounds are available from Hayashibara.

アスコルビン酸リン酸マグネシウムはビタミンCの安定形である。この化合物は生体内でビタミンCに変換される。また、水、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、マルチトール、およびグリセリンなどの種々の溶媒に可溶性で、これらの溶媒中で安定である。ビタミンCとは異なり、アスコルビン酸リン酸マグネシウムは皮膚に経皮吸収される。アスコルビン酸リン酸マグネシウムは、ニッコール(NIKKOL)VC−PMGとしてバーネット・プロダクツ社(Barnet Products Corp.)から市販されている。   Magnesium ascorbate phosphate is a stable form of vitamin C. This compound is converted into vitamin C in vivo. It is soluble in various solvents such as water, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, maltitol, and glycerin, and is stable in these solvents. Unlike vitamin C, magnesium ascorbate is transdermally absorbed into the skin. Magnesium ascorbate phosphate is commercially available from Barnet Products Corp. as NIKKOL VC-PMG.

代表的な水溶性塩誘導体としては、L−アスコルビン酸2−グルコシドや、リン酸L−アスコルビルナトリウム、リン酸L−アスコルビルカリウム、リン酸L−アスコルビルマグネシウム、リン酸L−アスコルビルカルシウム、リン酸L−アスコルビルアルミニウムのようなリン酸L−アスコルビルエステル塩が挙げられるが、これらに限定されない。硫酸L−アスコルビルエステル塩も用いることができる。例としては、硫酸L−アスコルビルナトリウム、硫酸L−アスコルビルカリウム、硫酸L−アスコルビルマグネシウム、硫酸L−アスコルビルカルシウム、および硫酸L−アスコルビルアルミニウムがある。   Typical water-soluble salt derivatives include L-ascorbic acid 2-glucoside, L-ascorbyl sodium phosphate, L-ascorbyl potassium phosphate, L-ascorbyl magnesium phosphate, L-ascorbyl calcium phosphate, L phosphate -Examples include, but are not limited to, L-ascorbyl phosphate salts such as ascorbyl aluminum. Sulfuric acid L-ascorbyl ester salts can also be used. Examples include sodium L-ascorbyl sulfate, potassium L-ascorbyl sulfate, magnesium L-ascorbyl sulfate, calcium L-ascorbyl sulfate, and aluminum L-ascorbyl sulfate.

また、ウンデシレノイルフェニルアラニンも美白剤として本明細書に用いるのに好適な置換アミノ酸である。この化合物はセピホワイトMsh(Sepiwhite Msh)の商標名でセピック(Seppic)から入手可能である。塩化セチルピリジニウムおよびテトラヒドロクルクミンも美白剤として本明細書に用いるのに好適である。   Undecylenoylphenylalanine is also a suitable substituted amino acid for use herein as a whitening agent. This compound is available from Seppic under the trade name Sepiwhite Msh. Cetylpyridinium chloride and tetrahydrocurcumin are also suitable for use herein as whitening agents.

カンゾウ由来の天然物質であるグリシルリジン酸、およびその誘導体のグリチルレチン酸なども、本明細書に用いるのに好適である。このような物質はモールゼン(Maurzen)またはイチマル・ファーコス(Ichimaru Pharcos)から入手可能である。   Glycyrrhizic acid, which is a natural substance derived from licorice, and glycyrrhetic acid, a derivative thereof, are also suitable for use herein. Such materials are available from Maurzen or Ichimaru Pharcos.

ペプチド
ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタペプチド、並びにそれらの誘導体を含むペプチドは、これらに限定されるものではないが、安全且つ有効な量で本発明の組成物に含めることも可能である。本明細書で使用するとき、「ペプチド」という用語は、天然由来のペプチドおよび合成ペプチドの両方を意味する。また、本明細書で有用なのは、ペプチドが含まれている天然由来の組成物および市販されている組成物である。
Peptides including, but not limited to, peptide di-, tri-, tetra-, pentapeptides, and derivatives thereof can be included in the compositions of the present invention in a safe and effective amount. . As used herein, the term “peptide” refers to both naturally occurring and synthetic peptides. Also useful herein are naturally occurring and commercially available compositions containing peptides.

本明細書に用いるのに好適なジペプチドとしては、カルノシン(Carnosine)(β−Ala−His)が挙げられる。本明細書に用いるのに好適なトリペプチドとしては、Gly−His−Lys、Arg−Lys−Arg、His−Gly−Glyが挙げられる。好ましいトリペプチドおよびその誘導体としては、バイオペプチド(Biopeptide)CL(登録商標)として購入可能なパルミトイル−Gly−His−Lys(フランス、セダーマ(Sederma)から入手可能な100ppmのパルミトイル−Gly−His−Lys);ペプチドCK(Arg−Lys−Arg);ペプチドCK+(Ac−Arg−Lys−Arg−NH2);およびイアミン(Iamin)としてシグマ(ミズーリ州セントルイス)から購入可能なHis−Gly−Glyの銅誘導体が挙げられる。テトラペプチドおよびペンタペプチドも本明細書に用いるのに好適である。 Suitable dipeptides for use herein include Carnosine (β-Ala-His). Suitable tripeptides for use herein include Gly-His-Lys, Arg-Lys-Arg, and His-Gly-Gly. Preferred tripeptides and derivatives thereof include Palmitoyl-Gly-His-Lys (100 ppm available from Sederma, France) which can be purchased as Biopeptide CL®. ); peptide CK (Arg-Lys-Arg) ; peptide CK + (Ac-Arg-Lys -Arg-NH 2); and Iamin (Iamin) as sigma (St. Louis, MO) copper possible His-Gly-Gly purchased from Derivatives. Tetrapeptides and pentapeptides are also suitable for use herein.

好ましい市販のペンタペプチド誘導体含有組成物は、マトリキシル(Matrixyl)(登録商標)であり、これは、パルミトイル−lys−thr−thr−lys−serを100ppm含有する(pal−KTTKS、フランスのセダーマ(Sederma)から入手可能)。別の好ましいペプチドには、パルミトイル−リジン−トレオニン(pal−KT)およびパルミトイル−グリシン−グルタミン−プロリン−アルギニン(pal−GQPR、リジン(RIGIN)(登録商標)の名で知られる組成物として入手可能)が挙げられ、同様にフランスのセダーマ(Sederma)から市販されている。   A preferred commercially available pentapeptide derivative-containing composition is Matrixyl®, which contains 100 ppm palmitoyl-lys-thr-thr-lys-ser (pal-KTTTS, Sederma, France). ). Another preferred peptide is available as a composition known under the names palmitoyl-lysine-threonine (pal-KT) and palmitoyl-glycine-glutamine-proline-arginine (pal-GQPR, RIGIN®). Are also commercially available from Sederma, France.

ペプチドは、本組成物に含まれる場合、好ましくは組成物の約0.000001重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.000001重量%〜約0.1重量%、更に好ましくは約0.00001重量%〜約0.01重量%の濃度で含まれる。ペプチドとしてカルノシン(Carnosine)(登録商標)が含まれているある組成物では、組成物には好ましくは前記ペプチドが組成物の約0.1重量%〜約5重量%の濃度で含まれている。ペプチドまたはペプチド含有組成物としてパルミトイル−Lys−Thr−Thr−Lys−Serおよび/またはバイオペプチドCL(登録商標)が含まれている別の実施形態では、組成物には好ましくは約0.0001%〜約10%のパルミトイル−Lys−Thr−Thr−Lys−Serおよび/またはバイオペプチドCL(登録商標)ペプチド含有組成物が含まれている。   When included in the composition, the peptide is preferably from about 0.000001% to about 10%, more preferably from about 0.000001% to about 0.1%, more preferably about 0% by weight of the composition. Included at a concentration of 0.0001% to about 0.01% by weight. In certain compositions that include Carnosine® as a peptide, the composition preferably includes the peptide at a concentration of about 0.1% to about 5% by weight of the composition. . In another embodiment, where the peptide or peptide-containing composition includes palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser and / or biopeptide CL®, the composition preferably has about 0.0001% ˜about 10% Palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser and / or Biopeptide CL® peptide-containing composition is included.

糖アミン
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の、アミノ糖としても知られる糖アミンを包含してもよい。本明細書で使用する時、「糖アミン」とは、6炭素の糖のアミン誘導体のことをいう。好ましくは、当該組成物は、組成物の約0.001重量%〜約20重量%、より好ましくは約1重量%〜約10重量%、更により好ましくは約2重量%〜約5重量%の糖アミンを含有する。
Sugar Amines The compositions of the present invention may include a safe and effective amount of a sugar amine, also known as an amino sugar. As used herein, “sugar amine” refers to an amine derivative of a 6 carbon sugar. Preferably, the composition comprises from about 0.001% to about 20%, more preferably from about 1% to about 10%, even more preferably from about 2% to about 5% by weight of the composition. Contains sugar amines.

本明細書において有用な糖アミン類の例としてはグルコサミン、N−アセチルグルコサミン、マンノサミン、N−アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、N−アセチルガラクトサミンが挙げられる。本明細書の使用に好ましいのはグルコサミンである。加えて、2つ以上の糖アミンの組み合わせを使用してもよい。   Examples of sugar amines useful herein include glucosamine, N-acetylglucosamine, mannosamine, N-acetylmannosamine, galactosamine, N-acetylgalactosamine. Preferred for use herein is glucosamine. In addition, a combination of two or more sugar amines may be used.

スキンコンディショニング剤
本発明の局所適用組成物は、組成物の約1重量%〜約60重量%のスキンコンディショニング剤を含有する。好ましくは、組成物は、組成物の約2重量%〜約50重量%、より好ましくは約5重量%〜約40重量%のスキンコンディショニング剤を含有する。一般に、スキンコンディショニング剤を高い割合で含有する組成物は、ユーザーに脂っぽいまたはべたつくと認識されることがある。本発明の組成物は、驚くべきことに、脂っぽいまたはべたつくという認識をそれ程高めることなく、比較的高い割合(例えば、組成物の25重量%を越す割合)でスキンコンディショニング剤を含有できることが分かっている。
Skin Conditioning Agent The topical composition of the present invention contains from about 1% to about 60% by weight of the composition of a skin conditioning agent. Preferably, the composition contains about 2% to about 50%, more preferably about 5% to about 40%, by weight of the composition of a skin conditioning agent. In general, compositions containing a high proportion of skin conditioning agents may be perceived as greasy or sticky by the user. The compositions of the present invention can surprisingly contain skin conditioning agents in relatively high proportions (eg, over 25% by weight of the composition) without significantly increasing the perception of greasy or sticky. I know it.

本明細書に用いるのに好適なスキンコンディショニング剤には、ポリアルキレングリコールなどの多価アルコールが挙げられる。本明細書に用いるのに好ましいのは、アルキレンポリオールおよびそれらの誘導体である。本明細書で有用な多価アルコールの例には、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、トレハロース、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、1,3−ブチレングリコール、1,2,6−ヘキセントリオール、グリセリン、1,2−ヘキサンジオール、ペンチレングリコール、エトキシ化グリセリン、プロポキシル化グリセリン、ブタントリオール、およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書に用いるのに好ましい多価アルコールはグリセリンである。   Suitable skin conditioning agents for use herein include polyhydric alcohols such as polyalkylene glycols. Preferred for use herein are alkylene polyols and their derivatives. Examples of polyhydric alcohols useful herein include propylene glycol, dipropylene glycol, polypropylene glycol, polyethylene glycol, sorbitol, trehalose, hydroxypropyl sorbitol, hexylene glycol, 1,3-butylene glycol, 1,2, 6-hexentriol, glycerin, 1,2-hexanediol, pentylene glycol, ethoxylated glycerin, propoxylated glycerin, butanetriol, and mixtures thereof. A preferred polyhydric alcohol for use herein is glycerin.

本明細書に用いるスキンコンディショニング剤は、従来の製造手段および精製方法から得ることができる。   The skin conditioning agents used herein can be obtained from conventional manufacturing means and purification methods.

増粘剤
本発明の組成物は、実施形態によっては更に1つ以上の増粘剤を含んでもよい。存在する場合、組成物は好ましくは、組成物の約0.1重量%〜約5重量%、更に好ましくは約0.1重量%〜約4重量%、更により好ましくは約0.25重量%〜約3重量%の増粘剤を含む。
Thickener The composition of the present invention may further comprise one or more thickeners in some embodiments. When present, the composition is preferably from about 0.1% to about 5%, more preferably from about 0.1% to about 4%, even more preferably about 0.25% by weight of the composition. Contains about 3% by weight thickener.

増粘剤の非限定的な部類としては、以下から選択されるものが挙げられる。
a)カルボン酸ポリマー類
これらのポリマー類は、アクリル酸、置換アクリル酸、並びにこれらのアクリル酸および置換アクリル酸の塩およびエステルから誘導される1つ以上のモノマーを含有する架橋した化合物であり、架橋剤は2つ以上の炭素−炭素二重結合を含有し、多価アルコールから誘導される。
Non-limiting classes of thickeners include those selected from:
a) Carboxylic acid polymers These polymers are crosslinked compounds containing acrylic acid, substituted acrylic acid, and one or more monomers derived from salts and esters of these acrylic acids and substituted acrylic acids, The crosslinker contains two or more carbon-carbon double bonds and is derived from a polyhydric alcohol.

本明細書で有用な市販のカルボン酸ポリマー類の例としてはカルボマー類が挙げられ、これらは、スクロースまたはペンタエリスリトール(pentaerytritol)のアリルエーテル類で架橋されたアクリル酸のホモポリマー類が挙げられる。カルボマーは、B.F.グッドリッチ(B.F.Goodrich)からカーボポール(Carbopol)(登録商標)900シリーズ(例えば、カーボポール(Carbopol)(登録商標)954)として入手可能である。更に、他の好適なカルボン酸ポリマー剤としては、C10〜30アルキルアクリレートと、1つ以上のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、またはこれらの短鎖の1つ(即ち、C1〜4アルコール)のエステルとのコポリマーが挙げられ、ここでその架橋剤は、スクロースまたはペンタエリスリトールのアリルエーテルである。これらのコポリマーは、アクリレート/C10〜30アルキルアクリレートクロスポリマーとして知られ、カーボポール(Carbopol)(登録商標)1342、カーボポール(登録商標)1382、ペムレン(Pemulen)TR−1、およびペムレンTR−2としてB.F.グッドリッチ(B.F.Goodrich)より市販されている。換言すれば、本明細書で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カルボマー類、アクリレート類/C10〜C30アルキルアクリレートクロスポリマー類、およびこれらの混合物から選択されるものである。 Examples of commercially available carboxylic acid polymers useful herein include carbomers, which include homopolymers of acrylic acid crosslinked with sucrose or allyl ethers of pentaerytritol. The carbomer is F. Available from BF Goodrich as the Carbopol® 900 series (eg, Carbopol® 954). In addition, other suitable carboxylic acid polymer agents include C10-30 alkyl acrylates and one or more acrylic acid monomers, methacrylic acid monomers, or one of these short chains (ie, C1-4 alcohols). And the cross-linking agent is sucrose or an allyl ether of pentaerythritol. These copolymers are known as acrylate / C 10-30 alkyl acrylate crosspolymers and include Carbopol® 1342, Carbopol® 1382, Pemulen TR-1, and Pemlen TR-. 2 as B. F. Commercially available from BFGoodrich. In other words, examples of carboxylic acid polymer thickeners useful herein are carbomers, acrylates / C 10 -C 30 alkyl acrylate cross polymers, and those mixtures thereof.

b)架橋ポリアクリレートポリマー類
本発明の組成物は、カチオン性および非イオン性ポリマーの両方を含む増粘剤またはゲル化剤として有用な、架橋ポリアクリレートポリマーを任意に含むことができるが、カチオン性ポリマーが一般に好ましい。
b) Crosslinked Polyacrylate Polymers The compositions of the present invention can optionally comprise a crosslinked polyacrylate polymer, useful as a thickening or gelling agent comprising both cationic and nonionic polymers, In general, a conducting polymer is preferred.

c)ポリアクリルアミドポリマー類
本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分枝状または非分枝状ポリマーを含む非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを任意に含むことができる。これらのポリアクリルアミドポリマー類の中でも、CTFA表記ポリアクリルアミドおよびイソパラフィンおよびラウレス−7の非イオン性ポリマーがより好ましく、商標名セピゲル(Sepigel)305としてセピック・コーポレーション(Seppic Corporation)(米国ニュージャージー州フェアフィールド)より市販されている。
c) Polyacrylamide polymers The compositions of the present invention can optionally include polyacrylamide polymers, particularly non-ionic polyacrylamide polymers, including substituted branched or unbranched polymers. Of these polyacrylamide polymers, the CTFA designation polyacrylamide and the nonionic polymers of isoparaffin and laureth-7 are more preferred, and the brand name Sepicel 305 is Seppic Corporation (Fairfield, New Jersey, USA). More commercially available.

本明細書で有用な他のポリアクリルアミドポリマー類としては、アクリルアミド類および置換アクリルアミド類と、アクリル酸類および置換アクリル酸類との多元ブロックコポリマー類が挙げられる。前記多元ブロックコポリマー類の市販例としては、リポ・ケミカルズ社(Lipo Chemicals,Inc.)(ニュージャージー州パターソン(Patterson))からのハイパン(Hypan)SR150H、SS500V、SS500W、SSSA100Hが挙げられる。   Other polyacrylamide polymers useful herein include multi-block copolymers of acrylamides and substituted acrylamides with acrylic acids and substituted acrylic acids. Commercial examples of such multi-block copolymers include Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H from Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ).

d)多糖類
多種多様な多糖類が本明細書において有用である。「多糖類」とは、繰り返す糖(すなわち、炭水化物)単位の主鎖を含有するゲル化剤を意味する。多糖類ゲル化剤類の非限定的な例としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、セルロースアセテートプロピオネートカルボキシレート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、およびこれらの混合物から選択されるものが挙げられる。また本明細書で有用なものは、アルキル置換セルロース類である。これらのポリマー類では、セルロースポリマーのヒドロキシ基は、ヒドロキシアルキル化(好ましくは、ヒドロキシエチル化またはヒドロキシプロピル化)されて、ヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次いでこれはC10〜C30直鎖または分枝鎖アルキル基によって、エーテル結合を通じて更に変性される。典型的には、これらのポリマー類は、C10〜C30直鎖または分枝鎖アルコール類とヒドロキシアルキルセルロース類とのエーテル類である。本明細書で有用なアルキル基の例としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イソセチル、ココイル(すなわち、ココヤシ油のアルコール類から誘導されるアルキル基)、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル、およびこれらの混合物から選択されるものが挙げられる。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテル類の中で好ましいのは、CTFA表記セチルヒドロキシエチルセルロースの物質であり、これはセチルアルコールとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルである。この物質は、アクアロン社(Aqualon Corporation)(デラウェア州ウィルミントン)から、商品名ナトロゾル(Natrosol)(登録商標)CSプラス(Plus)として販売されている。
d) Polysaccharides A wide variety of polysaccharides are useful herein. By “polysaccharide” is meant a gelling agent that contains a backbone of repeating sugar (ie, carbohydrate) units. Non-limiting examples of polysaccharide gelling agents include cellulose, carboxymethyl hydroxyethyl cellulose, cellulose acetate propionate carboxylate, hydroxyethyl cellulose, hydroxyethyl ethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, methyl hydroxyethyl cellulose, Those selected from crystalline cellulose, sodium cellulose sulfate, and mixtures thereof. Also useful herein are alkyl substituted celluloses. In these polymers, the hydroxy group of the cellulose polymer is hydroxyalkylated (preferably hydroxyethylated or hydroxypropylated) to form a hydroxyalkylated cellulose, which is then a C 10 -C 30 linear or Further modification through ether linkages by branched alkyl groups. Typically, these polymers are ethers of C 10 -C 30 linear or branched alcohols with hydroxyalkylcelluloses. Examples of alkyl groups useful herein include stearyl, isostearyl, lauryl, myristyl, cetyl, isocetyl, cocoyl (ie, alkyl groups derived from coconut oil alcohols), palmityl, oleyl, linoleyl, linolenyl. , Ricinoleyl, behenyl, and mixtures thereof. Preferred among the alkylhydroxyalkylcellulose ethers is a substance of the CTFA designation cetylhydroxyethylcellulose, which is an ether of cetyl alcohol and hydroxyethylcellulose. This material is sold under the trade name Natrosol (R) CS Plus (Plus) by Aqualon Corporation (Wilmington, Delaware).

その他の有用な多糖類には、3単位毎に(1〜6)結合グルコースを有する直鎖の(1〜3)結合グルコース単位であるスクレログルカン類が挙げられるが、その市販の例は、マイケル・メルシエ・プロダクツ社(Michel Mercier Products Inc.)(ニュージャージー州マウンテンサイド)製のクレアロゲル(Clearogel)(登録商標)CS11である。   Other useful polysaccharides include scleroglucans, which are linear (1-3) linked glucose units with (1-6) linked glucose every 3 units, but commercially available examples thereof are: Clearogel® CS11 manufactured by Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ).

e)ゴム類
本明細書で有用な他の増粘剤類およびゲル化剤類には、主に自然源より誘導される物質が包含される。これらのゲル化剤ガム類の非限定的な例としては、アカシア、寒天、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラギーナンカルシウム、カルニチン、カラギーナン、デキストリン、ゼラチン、ジェランガム、グアーガム、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化ケイ素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム、納豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラギーナンカリウム、プロピレングリコールアルギネート、スクレロチウムガム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラギーナンナトリウム、トラガカントガム、キサンタンガム、およびこれらの混合物が挙げられる。
e) Rubbers Other thickeners and gelling agents useful herein include materials derived primarily from natural sources. Non-limiting examples of these gelling gums include acacia, agar, algin, alginic acid, ammonium alginate, amylopectin, calcium alginate, carrageenan calcium, carnitine, carrageenan, dextrin, gelatin, gellan gum, guar gum, guar hydroxypropyl Trimonium chloride, hectorite, hyaluronic acid, silicon hydroxide, hydroxypropyl chitosan, hydroxypropyl guar, Karaya gum, kelp, carob gum, natto gum, potassium alginate, carrageenan potassium, propylene glycol alginate, sclerotium gum, carboxymethyl dextran Sodium, carrageenan sodium, tragacanth gum, xanthan gum, and mixtures thereof.

粒子状物質
本発明の組成物は、特定の実施形態において、肌触りや外観を変えるために粒子状物質を含有してもよい。好適な粒子状物質の例は、米国特許第5,997,887号(ハ(Ha)ら)に開示されている。例えばTiO2、ZnO、またはZrO2などの無機粒子状物質は、複数の供給元から市販されている。好適な粒子状物質の一例には、U.S.コスメティクス(U.S. Cosmetics)から入手可能な物質(トロノックス(TRONOX)TiO2シリーズ、SAT−T CR837、ルチルTiO2)が挙げられる。無機化学物質との組み合わせを有する粒子状物質の例は、触媒化成工業株式会社(Catalysts and Chemicals Ind. Co. Ltd.)から入手可能な、層状の無機化学物質を含むカバーリーフ(COVERLEAF)AR−80、およびスズキ・ユシ社(Suzuki Yushi Ind.Co.Ltd)から入手可能な、1以上の無機化学物質を封入したシリカ粉末のゴッドバル(Goddbal)が挙げられる。好ましくは、粒子状物質は、組成物中に、組成物の約0.01重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.05重量%〜約15重量%、更に好ましくは約0.1重量%〜約12重量%の濃度で存在する。
Particulate matter The composition of the present invention may, in certain embodiments, contain a particulate matter to change the feel or appearance. Examples of suitable particulate materials are disclosed in US Pat. No. 5,997,887 (Ha et al.). For example, inorganic particulate materials such as TiO 2 , ZnO, or ZrO 2 are commercially available from multiple sources. Examples of suitable particulate materials include U.S. S. Substances available from US Cosmetics (TRONOX TiO 2 series, SAT-T CR837, rutile TiO 2 ). An example of a particulate material having a combination with an inorganic chemical is COVERLEAF AR-, a layered inorganic chemical available from Catalysts and Chemicals Ind. Co. Ltd. 80, and the silica powder Godbal that encloses one or more inorganic chemicals available from Suzuki Yushi Ind. Co. Ltd. Preferably, the particulate material is in the composition from about 0.01% to about 20%, more preferably from about 0.05% to about 15%, more preferably from about 0.1% by weight of the composition. It is present at a concentration of from wt% to about 12 wt%.

好適な有機粉末/充填剤としては、メチルシルセスキオキサン樹脂微小球から選択されるポリマー粒子(Tospearl 145Aという名称で東芝シリコーンから販売されているものなど);ポリメチルメタクリレート微小球(Micropearl M100という名称でSeppicから販売されているもの);架橋ポリジメチルシロキサンの球状粒子(特に、Trefil E506CまたはTrefil E505Cという名称でDow Corning Toray Siliconから販売されているものなど)、ポリアミド球状粒子、更に具体的にはナイロン12(特に、Orgasol 2002D NatC05という名称でAtochemから販売されているものなど)、ポリスチレン微小球(Dynospheresという名称でDyno Particlesから販売されているものなど)、エチレンアクリレートコポリマー(FloBead EA209という名称でKoboから販売されている)およびこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。   Suitable organic powders / fillers include polymer particles selected from methylsilsesquioxane resin microspheres (such as those sold by Toshiba Silicone under the name Tospearl 145A); polymethyl methacrylate microspheres (Micropearl M100) Spherical particles of crosslinked polydimethylsiloxane (especially those sold by Dow Corning Toray Silicon under the name Trefil E506C or Trefil E505C), polyamide spherical particles, and more specifically Are nylon 12 (especially those sold by Atochem under the name Orgasol 2002D NatC05), polystyrene microspheres (Dynospheres and Cormorants such as those sold by Dyno the Particles under the name), ethylene acrylate copolymer (sold by Kobo under the name FloBead EA209) and combinations thereof, without limitation.

粒子は、より容易に送達溶媒中に分散するように、疎水処理を行ってもよい。また、シリコーン相と適合性のある物質で顔料を処理すると有用な場合もある。シリコーン中水型エマルションに使用するのに特に有用な疎水性顔料の処理には、米国特許第5,143,722号に開示されているようなポリシロキサン処理が挙げられる。この文献はその全体が参考として本明細書に組み込まれている。一次平均粒径が約10〜約100,000nm、更に好ましくは約50〜約5,000nm、最も好ましくは約100〜約1000nmの粒子も好ましい。また、粒径の異なる同一または異なった粒子の混合物も、本明細書で有用である(例えば、約100nm〜約400nmの一次粒径を有するTiO2と約10nm〜約50nmの一次粒径を有するTiO2とを混合する)。   The particles may be subjected to a hydrophobic treatment so that they are more easily dispersed in the delivery solvent. It may also be useful to treat the pigment with a material that is compatible with the silicone phase. Particularly useful hydrophobic pigment treatments for use in water-in-silicone emulsions include polysiloxane treatments such as those disclosed in US Pat. No. 5,143,722. This document is incorporated herein by reference in its entirety. Also preferred are particles having a primary average particle size of about 10 to about 100,000 nm, more preferably about 50 to about 5,000 nm, and most preferably about 100 to about 1000 nm. Also useful herein are mixtures of identical or different particles having different particle sizes (eg, TiO 2 having a primary particle size of about 100 nm to about 400 nm and TiO 2 having a primary particle size of about 10 nm to about 50 nm). And).

任意成分
本発明の組成物類は、1以上の追加のスキンケア活性物質を含有してもよい。組成物がヒトのケラチン組織と接触される好ましい実施形態では、前記追加構成成分はケラチン組織への適用に好適であるべきであり、即ち、組成物中に組み込まれたときに、それらは、正しい医学的判断の範囲内で、過度の毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応などを伴うことなくヒトのケラチン組織に接触させて用いるのに好適である。
Optional Ingredients The compositions of the present invention may contain one or more additional skin care actives. In a preferred embodiment where the composition is contacted with human keratinous tissue, the additional components should be suitable for application to keratinous tissue, i.e., when incorporated into the composition they are correct. It is suitable for use in contact with human keratinous tissue without excessive toxicity, incompatibility, instability, allergic reaction, etc. within the scope of medical judgment.

本発明に使用可能な追加のスキンケア活性成分の非限定的な例には、日焼け止め活性物質、油溶性テルペンアルコール、フィトステロール、油溶性ビタミン化合物、追加のビタミンB3化合物、油溶性ビタミン化合物、皮膚軟化剤および閉塞剤、デヒドロ酢酸、抗ニキビ活性物質、β−ヒドロキシ酸、キレート化剤、フラボノイド、抗炎症剤、抗セルライト剤、局所麻酔剤、落屑活性物質、酸化防止剤/ラジカルスカベンジャー、局所麻酔剤、日焼け剤、皮膚鎮静および回復剤、抗菌および抗真菌剤、およびこれらの混合物が挙げられる。 Non-limiting examples of additional skin care active ingredients that can be used in the present invention include sunscreen actives, oil soluble terpene alcohols, phytosterols, oil soluble vitamin compounds, additional vitamin B 3 compounds, oil soluble vitamin compounds, skin Softeners and occlusive agents, dehydroacetic acid, anti-acne active substances, β-hydroxy acids, chelating agents, flavonoids, anti-inflammatory agents, anti-cellulite agents, local anesthetics, desquamating active substances, antioxidants / radical scavengers, local anesthesia Agents, suntans, skin soothing and rejuvenating agents, antibacterial and antifungal agents, and mixtures thereof.

CTFA化粧品成分ハンドブック(CTFA Cosmetic Ingredient Handbook)、第11版(2004年)には、スキンケア業界で通常使用される多種多様な非限定的な化粧品および医薬品の成分が記載されており、それらは本発明の組成物に用いるのに好適である。これらの構成成分の部類の例としては、研磨材、吸収剤、美容成分、例えば、芳香剤、顔料、染色/着色剤、精油、皮膚感覚剤、収れん剤など(例えば、丁子油、メントール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、ウィッチヘーゼル留出物)、抗ニキビ剤、固化防止剤、消泡剤、酸化防止剤、結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、充填剤、キレート化剤、化学添加物、化粧用収れん剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬物収れん剤、外用鎮痛剤、被膜形成体または物質、例えば、組成物の被膜形成特性および実質性を補助するポリマー(例えば、エイコセンおよびビニルピロリドンのコポリマー)、不透明化剤、pH調整剤、保存剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮膚脱色および美白剤(例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、アスコルビルグルコサミン)、スキンコンディショニング剤(例えば、その他の湿潤剤および閉塞性湿潤剤)、皮膚鎮静剤および/または回復剤(例えば、パンテノールおよび誘導体(例えば、エチルパンテノール)、アロエベラ、パントテン酸およびその誘導体、アラントイン、ビサボロール、およびグリチルリチン酸二カリウム)、皮膚処理剤、濃厚剤、ビタミンおよびそれらの誘導体が挙げられる。   The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Eleventh Edition (2004) describes a wide variety of non-limiting cosmetic and pharmaceutical ingredients that are commonly used in the skin care industry and are described in the present invention. It is suitable to be used for the composition. Examples of these component classes include abrasives, absorbents, cosmetic ingredients such as fragrances, pigments, dyes / colorants, essential oils, skin sensates, astringents (eg clove oil, menthol, camphor). , Eucalyptus oil, eugenol, menthyl lactate, witch hazel distillate), anti-acne agent, anti-caking agent, antifoaming agent, antioxidant, binder, biological additive, buffer, filler, chelating agent Chemical additives, cosmetic astringents, cosmetic biocides, denaturants, drug astringents, topical analgesics, film formers or substances, eg polymers that aid in the film-forming properties and substance of the composition (eg , Copolymers of eicosene and vinylpyrrolidone), opacifiers, pH adjusters, preservatives, propellants, reducing agents, sequestering agents, skin bleaching and whitening agents (eg hydroquinone, Uric acid, ascorbic acid, ascorbyl glucosamine), skin conditioning agents (eg other humectants and occlusive humectants), skin soothing agents and / or rejuvenating agents (eg panthenol and derivatives (eg ethyl panthenol)), Aloe vera, pantothenic acid and its derivatives, allantoin, bisabolol, and dipotassium glycyrrhizinate), skin treatments, thickeners, vitamins and their derivatives.

しかしながら、本発明のいかなる実施形態においても、本明細書で有用な活性物質類は、それらが提供する効果または前提とされるそれらの作用機序によって分類することができる。ただし、本明細書で有用な活性物質類は、場合によっては、2つ以上の効果をもたらすことができるか、または2つ以上の作用機序を介して機能できると解されるべきである。従って、本明細書の分類は便宜上実施されるものであって、活性物質を、列挙した特定の用途または用途類に制限しようとするものではない。   However, in any embodiment of the present invention, the active substances useful herein can be classified according to the effects they provide or their mode of action assumed. However, it should be understood that the active substances useful herein can in some cases produce more than one effect or function through more than one mechanism of action. Accordingly, the classifications herein are for convenience only and are not intended to limit the active material to the specific uses or uses listed.

日焼け止め活性物質
紫外線に曝されることによって、角質層の過度の鱗屑およびきめの変化を招く可能性がある。したがって、本発明の組成物は、任意選択的に日焼け止め活性物質を含有してもよい。本明細書で使用する時、「日焼け止め活性物質」とは、日焼け止め剤および物理的日焼け防止剤の両方を包含する。好適な日焼け止め活性物質は、有機または無機であってよい。
Sunscreen actives Exposure to ultraviolet light can lead to excessive scaling and texture changes of the stratum corneum. Accordingly, the compositions of the present invention may optionally contain a sunscreen active. As used herein, “sunscreen active” includes both sunscreens and physical sunscreens. Suitable sunscreen actives may be organic or inorganic.

本明細書で有用な無機日焼け止め剤としては、次の金属酸化物;約15nm〜100nmの平均一次粒径を有する二酸化チタン、約15nm〜150nmの平均一次粒径を有する酸化亜鉛、約15nm〜150nmの平均一次粒径を有する酸化ジルコン、約15nm〜500nmの平均一次粒径を有する酸化鉄、およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書で使用する時、無機日焼け止め剤は、組成物の約0.1重量%〜約20重量%、好ましくは約0.5重量%〜約10重量%、より好ましくは約1重量%〜約5重量%の量で存在する。   Inorganic sunscreens useful herein include the following metal oxides: titanium dioxide having an average primary particle size of about 15 nm to 100 nm, zinc oxide having an average primary particle size of about 15 nm to 150 nm, about 15 nm to Zircon oxide having an average primary particle size of 150 nm, iron oxide having an average primary particle size of about 15 nm to 500 nm, and mixtures thereof. As used herein, the inorganic sunscreen is about 0.1% to about 20%, preferably about 0.5% to about 10%, more preferably about 1% by weight of the composition. Present in an amount of about 5% by weight.

多種多様な、従来の有機日焼け止め活性物質が、本明細書での使用に好適である。サガリン(Sagarin)らの化粧品の科学と技術(Cosmetics Science and Technology)(1972年)、第VIII章、189頁以下は、多数の適した活性物質を開示している。本発明の組成物に有用な特に好ましい有機日焼け止め活性物質は、ホモサラート、オクトクリレン、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ皮酸塩(パーソル(PARSOL)MCXとして市販されている)、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン(ベンゾフェノン−3)、サリチル酸2−エチルヘキシル、およびこれらの混合物が挙げられる。   A wide variety of conventional organic sunscreen actives are suitable for use herein. Sagarin et al., Cosmetic Science and Technology (1972), Chapter VIII, p. 189 et seq. Disclose a number of suitable active substances. Particularly preferred organic sunscreen actives useful in the compositions of the present invention include homosalate, octocrylene, 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamate (commercially available as PARSOL MCX), phenylbenzimidazole sulfonic acid 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone (benzophenone-3), 2-ethylhexyl salicylate, and mixtures thereof.

本発明に有用な組成物において有用な更に好ましい有機日焼け止め活性物質は、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ皮酸塩、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、オクトクリレン、酸化亜鉛、二酸化チタン、およびこれらの混合物である。   More preferred organic sunscreen actives useful in the compositions useful in the present invention are 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamate, butylmethoxydibenzoylmethane, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-phenylbenzo Imidazole-5-sulfonic acid, octyldimethyl-p-aminobenzoic acid, octocrylene, zinc oxide, titanium dioxide, and mixtures thereof.

通常は、組成物の約1重量%〜約20重量%、より典型的には約2重量%〜約10重量%の、安全且つ有効な量の有機日焼け止め活性物質が使用される。正確な量は、選択される1種または複数種の日焼け止め剤、並びに所望の太陽光線保護指数(SPF)によって異なる。   Usually, a safe and effective amount of an organic sunscreen active is used, from about 1% to about 20%, more typically from about 2% to about 10% by weight of the composition. The exact amount depends on the selected sunscreen or sunscreens as well as the desired sun protection factor (SPF).

油溶性テルペンアルコール
本明細書で使用する時、「テルペンアルコール」は、末端ヒドロキシル基を有する2つまたはそれ以上の5−炭素イソプレン単位[CH2=C(CH3)−CH=CH2]を指す。
Oil-Soluble Terpene Alcohol As used herein, “terpene alcohol” refers to two or more 5-carbon isoprene units [CH 2 ═C (CH 3 ) —CH═CH 2 ] having terminal hydroxyl groups. Point to.

本明細書で有用な油溶性テルペンアルコールの例としては、ファルネソール、ファルネソールの誘導体、ファルネソールの異性体、ゲラニオール、ゲラニオールの誘導体、ゲラニオールの異性体、フィタントリオール、フィタントリオールの誘導体、フィタントリオールの異性体、およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書に用いるのに好ましいのは、ファルネソールである。   Examples of oil-soluble terpene alcohols useful herein include farnesol, farnesol derivatives, farnesol isomers, geraniol, geraniol derivatives, geraniol isomers, phytantriol, phytantriol derivatives, phytantriol Isomers, and mixtures thereof. Preferred for use herein is farnesol.

ファルネソールは、スクアレンおよびステロール、特にコレステロールの生合成で前駆体および/または中間体として作用すると考えられている天然物質である。ファルネソールは、タンパク質の修飾および調節(例えば、タンパク質のファルネシル化)にも関与し、ファルネソールに反応する細胞核受容体が存在する。   Farnesol is a natural substance believed to act as a precursor and / or intermediate in the biosynthesis of squalene and sterols, particularly cholesterol. Farnesol is also involved in protein modification and regulation (eg, farnesylation of proteins) and there are nuclear receptors that respond to farnesol.

化学的には、ファルネソールは[2E,6E]−3,7,11−トリメチル−2,6,10−ドデカトリエン−1−オールであり、本明細書で使用する時「ファルネソール」はそのような異性体および互変異性体を含む。ファルネソールは、例えばファルネソールの製品名で(ドラゴコ(Dragoco)、米国ニュージャージー州、トトワ、ゴールデンドライブ10から異性体の混合物)およびトランス−トランス−ファルネソールの製品名で(シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Campany、米国ミズーリ州、セントルイス、私書箱14508)から市販されている。ファルネソールの好適な誘導体は、アルドリッチ・ケミカル社(Aldrich Chemical Company)(ウィスコンシン州、ミルウォーキー、私書箱2060)から市販されているファルネシルアセテートである。   Chemically, farnesol is [2E, 6E] -3,7,11-trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-ol, as used herein “farnesol” is such Includes isomers and tautomers. Farnesol is, for example, the product name of farnesol (Dragoco, Totowa, NJ, USA, a mixture of isomers from Golden Drive 10) and the product name of trans-trans-farnesol (Sigma Chemical Campany, Commercially available from St. Louis, Missouri, PO Box 14508. A suitable derivative of farnesol is farnesyl acetate commercially available from Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wisconsin, PO Box 2060).

ゲラニオールは、3,7−ジメチル−2,6−オクタジエン−1−オールとして知られる化学物質の一般名である。本明細書で使用する時、「ゲラニオール」はそのような異性体および互変異性体を含む。ゲラニオールは、アルドリッチ・ケミカル社(Aldrich Chemical Company)(ウィスコンシン州、ミルウォーキー、私書箱2060)から市販されている。好適なゲラニオールの誘導体としては、ゲラニルアセテート、ゲラニルゲラニオール、ゲラニルピロフォスフェート、およびゲラニルゲラニルピロホスフェートが挙げられ、これらすべてがシグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company)(ミズーリ州、セントルイス、私書箱14508)より市販されている。例えば、ゲラニオールは、クモ状脈管/赤斑治療剤、目の周りのくま/腫れた目の治療剤、血色の悪さの治療剤、たるみ治療剤、かゆみ止め剤、皮膚濃厚剤、毛穴低減剤、油分/光沢低減剤、炎症後色素沈着治療剤、創傷処置剤、抗セルライト剤として、ならびに、皺および小皺を含めた皮膚の肌目の調整に有用である。   Geraniol is the general name for a chemical known as 3,7-dimethyl-2,6-octadien-1-ol. As used herein, “geraniol” includes such isomers and tautomers. Geraniol is commercially available from Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wis., PO Box 2060). Suitable derivatives of geraniol include geranyl acetate, geranylgeraniol, geranyl pyrophosphate, and geranylgeranyl pyrophosphate, all of which are commercially available from Sigma Chemical Company (St. Louis, MO, PO Box 14508). Has been. For example, geraniol is a therapeutic agent for spider vasculature / red spot, a treatment for dark circles / swelled eyes around the eyes, a treatment for poor bloodiness, a treatment for sagging, an anti-itch agent, a skin thickener, a pore reducing agent. It is useful as an oil / gloss reducing agent, a post-inflammatory pigmentation therapeutic agent, a wound treatment agent, an anti-cellulite agent, and for the adjustment of the skin texture including wrinkles and small wrinkles.

フィタントリオールは、3,7,11,15,テトラメチルヘキサデカン−1,2,3,−トリオールとして知られる化学物質の一般名である。フィタントリオールはBASF(米国ミシガン州、ワイアンドット、ビドルアベニュー1609)から市販されている。例えば、フィタントリオールはクモ状脈管/赤斑の治療剤、目のくま/脹れの治療剤、青白さの治療剤、たるみ治療剤、抗かゆみ剤、皮膚濃厚剤、毛穴減少剤、油分/光沢減少剤、炎症後の色素沈着の治療剤、傷治療剤、抗セルライト剤として、並びに皺および小皺を含めた皮膚の肌目の調整に有用である。   Phytantriol is the general name for a chemical known as 3,7,11,15, tetramethylhexadecane-1,2,3, -triol. Phytantriol is commercially available from BASF (Wyandotte, Michigan, USA, Biddle Avenue 1609). For example, phytantriol is a treatment for spider vasculature / red spot, treatment for dark circles / swelling, treatment for paleness, treatment for sagging, anti-itching agent, skin thickener, pore reducing agent, oil content It is useful as a luster reducing agent, a treatment for pigmentation after inflammation, a wound treatment agent, an anti-cellulite agent, and for adjusting the skin texture of wrinkles and small wrinkles.

フィトステロール
フィトステロールおよびそれらの誘導体は、美白効果を提供することで知られている。油溶性フィトステロール誘導体の非限定例としては、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、これらの誘導体、およびこれらの組み合わせが挙げられる。より好ましくは、フィトステロール誘導体は、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、スチグマステロール、これらの誘導体、およびこれらの組み合わせから成る群から選択される。
Phytosterols Phytosterols and their derivatives are known for providing a whitening effect. Non-limiting examples of oil-soluble phytosterol derivatives include β-sitosterol, campesterol, brazicasterol, lupenol, α-spinasterol, stigmasterol, derivatives thereof, and combinations thereof. More preferably, the phytosterol derivative is selected from the group consisting of β-sitosterol, campesterol, brazicasterol, stigmasterol, derivatives thereof, and combinations thereof.

油溶性ビタミン化合物
種々の皮膚効果を提供することが当該技術分野において既知の多数のビタミン類は、油溶性であり、それらの誘導体の一部またはすべてが油溶性である。そのようなものとして、油溶性ビタミン化合物は、本明細書で油溶性スキンケア活性物質として有用である。このような油溶性ビタミン化合物の非限定的な例としては、レチノイド、追加のビタミンB3化合物、ビタミンC(例えばパルミチン酸アスコルビル)、ビタミンD、ビタミンK、ビタミンE、およびこれらの混合物が挙げられる。本明細書に用いるのに好ましいのは、レチノイド、追加のビタミンB3化合物、ビタミンE、およびこれらの混合物であり、これらはそれぞれ以下に説明する。
Oil-soluble vitamin compounds Many vitamins known in the art to provide various skin effects are oil-soluble and some or all of their derivatives are oil-soluble. As such, oil soluble vitamin compounds are useful herein as oil soluble skin care actives. Non-limiting examples of such oil-soluble vitamin compounds include retinoids, additional vitamin B 3 compounds, vitamin C (eg, ascorbyl palmitate), vitamin D, vitamin K, vitamin E, and mixtures thereof. . Preferred for use herein are retinoids, additional vitamin B 3 compounds, vitamin E, and mixtures thereof, each of which is described below.

本発明で使用する時、「レチノイド」は、皮膚内でビタミンAの生物学的活性を有するビタミンAまたはレチノール様化合物のすべての天然および/または合成類縁体、並びにこれらの化合物の幾何異性体および立体異性体を含む。好ましいレチノイドは、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート、レチナールおよびこれらの組み合わせであるが、いかなる油溶性レチノイドも本明細書に使用してよい。   As used herein, “retinoid” refers to all natural and / or synthetic analogs of vitamin A or retinol-like compounds having the biological activity of vitamin A in the skin, as well as geometric isomers of these compounds and Includes stereoisomers. Preferred retinoids are retinol, retinyl palmitate, retinyl acetate, retinyl propionate, retinal and combinations thereof, but any oil-soluble retinoid may be used herein.

本発明の組成物は、特定の実施形態において、追加のビタミンB3化合物(ナイアシンアミド以外)を含有してもよい。存在する場合、組成物は、ビタミンB3化合物を好ましくは組成物の約0.01重量%〜約50重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、更に好ましくは約0.5重量%〜約10重量%、更により好ましくは約1重量%〜約5重量%含有する。 The composition of the present invention may, in certain embodiments, contain additional vitamin B 3 compounds (other than niacinamide). When present, the composition comprises from about 0.01% to about 50% by weight of the composition of the vitamin B 3 compound, more preferably from about 0.1% to about 10 wt%, more preferably from about 0 From about 5 wt% to about 10 wt%, and even more preferably from about 1 wt% to about 5 wt%.

本明細書で使用するとき、「追加のビタミンB3化合物」は、次式を有する化合物を意味する。 As used herein, “additional vitamin B 3 compound” means a compound having the formula:

Figure 2009517478
式中、Rは、−COOH(すなわち、ニコチン酸)または−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール)、これらの誘導体、および上記いずれかの塩である。前述のビタミンB3化合物の代表的な誘導体には、非血管拡張性のニコチン酸のエステル(例えば、トコフェリルニコチネート)、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸−N−オキシド、およびナイアシンアミド−N−オキシドを包含するニコチン酸エステルが挙げられる。
Figure 2009517478
Where R is —COOH (ie, nicotinic acid) or —CH 2 OH (ie, nicotinyl alcohol), derivatives thereof, and salts of any of the above. Representative derivatives of the aforementioned vitamin B 3 compounds include non-vasodilatory esters of nicotinic acid (eg, tocopheryl nicotinate), nicotinyl amino acids, nicotinyl alcohol esters of carboxylic acids, nicotinic acid-N-oxide. And nicotinic acid esters, including niacinamide-N-oxide.

ビタミンEおよびそれらの数種の誘導体は、酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーとして特に有用であることが知られている。このような酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層の鱗屑状の剥がれの増加または質感の変化を引き起こし得る紫外線放射、および皮膚の損傷を引き起こし得るその他の環境要因に対する保護をもたらすのに特に有用である。   Vitamin E and several derivatives thereof are known to be particularly useful as antioxidants / radical scavengers. Such antioxidants / radical scavengers are particularly useful for providing protection against ultraviolet radiation that can cause increased scaly peeling or texture changes of the stratum corneum and other environmental factors that can cause skin damage. is there.

油溶性ビタミンE化合物の非限定例としては、トコフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、およびその他のトコフェロールのエステルが挙げられる。好ましい酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、およびこれらの混合物から選択される。物質の一部類、トコトリエノールも本明細書で有用であり、これはビタミンEに関連する。   Non-limiting examples of oil-soluble vitamin E compounds include tocopherol (vitamin E), tocopherol sorbate, tocopherol acetate, and other tocopherol esters. Preferred antioxidants / radical scavengers are selected from tocopherol sorbate, tocopherol acetate, and mixtures thereof. A class of substances, tocotrienol, is also useful herein, which is related to vitamin E.

皮膚軟化剤および閉塞剤
皮膚軟化剤は、柔らかく滑らかで柔軟な皮膚の外観維持に役立つ化粧品成分である。皮膚軟化剤は、皮膚表面上または角質層内にとどまる能力によって、潤滑剤として作用し、剥離を減らし、皮膚の外観を改善する機能を有する。閉塞剤は、皮膚表面からの水分蒸発を抑制する化粧品成分である。蒸発による水分の損失を防ぐことによって、閉塞剤物質は皮膚の水分含有量を増加させる。閉塞剤は、一般に皮膚表面上にとどまる傾向がある脂質である。皮膚軟化剤も皮膚適用時に閉塞性を示すことがあり、逆もまた同様である。好適な皮膚軟化剤および閉塞剤の例には、カプリル酸/カプリン酸グリセリド、イソプロピルイソステアレート、鉱油、セチルリシノレエート、およびワセリンが挙げられる。
Emollients and occlusive agents Emollients are cosmetic ingredients that help maintain the appearance of soft, smooth and soft skin. Emollients act as lubricants by their ability to remain on the skin surface or in the stratum corneum, and have the function of reducing exfoliation and improving the appearance of the skin. An occlusive agent is a cosmetic ingredient that suppresses water evaporation from the skin surface. By preventing moisture loss due to evaporation, the occlusive agent increases the moisture content of the skin. An occlusive agent is a lipid that generally tends to stay on the skin surface. Emollients may also be occlusive when applied to the skin, and vice versa. Examples of suitable emollients and occlusive agents include caprylic / capric glycerides, isopropyl isostearate, mineral oil, cetyl ricinoleate, and petrolatum.

デヒドロ酢酸
デヒドロ酢酸は、米国特許第6,150,403号に開示されているように、油っぽいおよび/またはてかてかした皮膚の外観を調節するのに有用な化合物である。デヒドロ酢酸の化学名は3−アセチル−6−メチル−2H−ピラン−2,4(3H)−ジオンであり、ユニセプト(Unisept)DHA(登録商標)の商標名でユニバーサル・プリザーブ−A−ケム(Universal Preserv-A-Chem)(ニューヨーク州ブルックリン)から、またトリ−K・インダストリーズ(Tri-K Industries)(ニュージャージー州ノースベール)から、あるいはゲオガード(GEOGARD)(登録商標)221またはゲオガード(GEOGARD)(登録商標)361の商標名でロンザ(Lonza)(ニュージャージー州アナンデール)から市販されている。
Dehydroacetic acid Dehydroacetic acid is a useful compound for regulating the appearance of oily and / or terrible skin, as disclosed in US Pat. No. 6,150,403. The chemical name of dehydroacetic acid is 3-acetyl-6-methyl-2H-pyran-2,4 (3H) -dione, and is under the trademark Unisept DHA®, Universal Preserve-A-Chem ( Universal Preserv-A-Chem (Brooklyn, NY), Tri-K Industries (North Vale, NJ) or GEOGARD® 221 or GEOGARD ( Registered trademark 361, commercially available from Lonza (Annandale, NJ).

本発明の組成物は、約0.1%〜約10%、より好ましくは約0.5%〜約5%、さらに好ましくは約1%〜約5%のデヒドロ酢酸またはそれらの皮膚科学的に許容可能な塩、誘導体、または互変異性体を含有してもよい。   The compositions of the present invention comprise from about 0.1% to about 10%, more preferably from about 0.5% to about 5%, more preferably from about 1% to about 5% dehydroacetic acid or their dermatologically. It may contain acceptable salts, derivatives, or tautomers.

ヘキサンジオール
本発明の組成物は、有効量のヘキサンジオール、その異性体類、互変異性体類、塩類および誘導体類を含んでよい。本明細書に用いるのに好適なヘキサンジオールのいくつかの学名としては、1,6−ジヒドロキシヘキサン、1,6−ヘキサンジオール、ヘキサメチレンジオール、ヘキサメチレングリコール、および1,2−ヘキサンジオールが挙げられる。
Hexanediol The compositions of the present invention may comprise an effective amount of hexanediol, its isomers, tautomers, salts and derivatives. Some scientific names for hexanediols suitable for use herein include 1,6-dihydroxyhexane, 1,6-hexanediol, hexamethylenediol, hexamethylene glycol, and 1,2-hexanediol. It is done.

本発明の組成物は、約0.0001%〜約50%、あるいは約0.001%〜約10%、あるいは約0.01%〜約5%、あるいは約0.1%〜約2%のヘキサンジオールを含んでもよい。   The compositions of the present invention may comprise from about 0.0001% to about 50%, alternatively from about 0.001% to about 10%, alternatively from about 0.01% to about 5%, alternatively from about 0.1% to about 2%. Hexanediol may be included.

抗ニキビ活性物質
本発明の組成物は1つ以上の抗ニキビ活性物質を安全且つ有効な量で含有してもよい。有用な抗ニキビ活性物質の例としては、レゾルシノール、イオウ、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、亜鉛などが挙げられる。
Anti-Acne Active Substances The compositions of the present invention may contain one or more anti-acne active substances in a safe and effective amount. Examples of useful anti-acne actives include resorcinol, sulfur, salicylic acid, benzoyl peroxide, erythromycin, zinc and the like.

β−ヒドロキシ酸
油溶性β−ヒドロキシ酸の非限定例としては、サリチル酸およびその誘導体、例えばオクタノイル誘導体が挙げられる。β−ヒドロキシ酸は、抗ニキビおよび老化防止効果を提供することが知られている。
β-Hydroxy acids Non-limiting examples of oil-soluble β-hydroxy acids include salicylic acid and its derivatives, such as octanoyl derivatives. β-hydroxy acids are known to provide anti-acne and anti-aging effects.

キレート化剤
本明細書で使用する時、「キレート剤」または「キレート化剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、化学反応を触媒したりしないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。キレート化剤を含むことは、過剰な鱗屑または皮膚組織変化の一因となるような紫外線照射から、また皮膚の損傷を起こし得るようなその他の環境化学物質から、保護するためにとりわけ有用である。主題発明の組成物に有用な好ましい油溶性キレート剤は、フリルジオキシム、フリルモノオキシム、およびこれらの誘導体である。
Chelating agent As used herein, “chelating agent” or “chelating agent” refers to the formation of a complex so that metal ions do not readily participate in chemical reactions or catalyze chemical reactions. Means an active substance capable of removing metal ions from the system. Including a chelating agent is particularly useful to protect against excessive scales or UV radiation that may contribute to skin tissue changes and from other environmental chemicals that can cause skin damage. . Preferred oil-soluble chelating agents useful in the compositions of the subject invention are furyl dioxime, furyl monooxime, and derivatives thereof.

フラボノイド
フラボノイド化合物は、米国特許第5,686,082号および第5,686,367号に広く開示されている。本明細書で有用なフラボノイドの非限定的な例は、イソフラボン;非置換フラバノン、モノ−置換フラバノン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるフラバノン;非置換カルコン、モノ−置換カルコン、ジ−置換カルコン、トリ−置換カルコン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるカルコン;非置換フラボン、モノ−置換フラボン、ジ−置換フラボン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるフラボン;1つ以上のイソフラボン;非置換クマリン、モノ−置換クマリン、ジ−置換クマリン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるクマリン;非置換クロモン、モノ−置換クロモン、ジ−置換クロモン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるクロモン;1つ以上のジクマロール;1つ以上のクロマノン;1つ以上のクロマノール;これらの異性体(例えば、シス/トランス異性体);並びにこれらの混合物が挙げられる。本明細書で使用するとき、用語「置換」フラボノイド類とは、フラボノイドの1つ以上の水素原子が、独立して、ヒドロキシル、C1〜C8アルキル、またはC1〜C4アルコキシルで置き換えられたものを意味する。また、上記フラボノイド化合物の混合物も使用してよい。
Flavonoids Flavonoid compounds are widely disclosed in US Pat. Nos. 5,686,082 and 5,686,367. Non-limiting examples of flavonoids useful herein include isoflavones; flavanones selected from the group consisting of unsubstituted flavanones, mono-substituted flavanones, and mixtures thereof; unsubstituted chalcones, mono-substituted chalcones, di- A chalcone selected from the group consisting of substituted chalcones, tri-substituted chalcones, and mixtures thereof; a flavone selected from the group consisting of unsubstituted flavones, mono-substituted flavones, di-substituted flavones, and mixtures thereof; A coumarin selected from the group consisting of the above isoflavones; unsubstituted coumarins, mono-substituted coumarins, di-substituted coumarins, and mixtures thereof; from unsubstituted chromones, mono-substituted chromones, di-substituted chromones, and mixtures thereof A chromone selected from the group consisting of; one or more dicoumarols; one or more Romanon; one or more chromanol; these isomers (e.g., cis / trans isomers); and mixtures thereof. As used herein, the term “substituted” flavonoids means that one or more hydrogen atoms of a flavonoid are independently replaced with hydroxyl, C1-C8 alkyl, or C1-C4 alkoxyl. To do. Mixtures of the above flavonoid compounds may also be used.

大豆イソフラボンなどの植物由来のイソフラボンは、本明細書で特に有用である。本明細書で特に有用な種類のフラボノイドは、好ましくはグルコシルヘスペリジン、グルコシルルチン、グルコシルミリシトリン、グルコシルイソケルシトリン、グルコシルクエルシトリン、メチルヘスペリジン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるグリコシドフラボノイドである。市販のグリコシドフラボノイドとしては、アルプス薬品工業(Alps Pharmaceutical Industry Co. Ltd.)(日本)から入手可能なヘスペリジン、メチルヘスペリジン、およびルチン、および林原生物化学研究所(Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc.)(日本)から入手可能なグルコシルヘスペリジンおよびグリコシルルチンが挙げられる。   Plant-derived isoflavones such as soy isoflavones are particularly useful herein. A particularly useful class of flavonoids herein is a glycoside flavonoid, preferably selected from the group consisting of glucosyl hesperidin, glucosyl rutin, glucosyl myristitrin, glucosyl isoquercitrin, glucosyl ercitrin, methyl hesperidin, and mixtures thereof. is there. Commercially available glycoside flavonoids include hesperidin, methyl hesperidin, and rutin available from Alps Pharmaceutical Industry Co. Ltd. (Japan), and Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc. (Japan) Glucosyl hesperidin and glycosyl rutin available from

抗炎症剤
抗炎症剤を安全且つ有効な量で本発明の組成物に添加してもよく、好ましくは組成物の約0.1%〜約10%、より好ましくは約0.5%〜約5%である。抗炎症剤は、本発明の皮膚の外観に関する効果を向上させ、例えば、かかる剤は、より均一に且つより満足のいく皮膚の色合いまたは色に寄与する。組成物中で使用されるべき抗炎症剤の的確な量は、かかる剤の効力が広範にわたるので、利用される特定の抗炎症剤に左右される。
Anti-inflammatory agents Anti-inflammatory agents may be added to the compositions of the present invention in a safe and effective amount, preferably from about 0.1% to about 10%, more preferably from about 0.5% to about 0.5% of the composition. 5%. Anti-inflammatory agents improve the skin appearance effects of the present invention, for example, such agents contribute to a more uniform and more satisfactory skin tone or color. The exact amount of anti-inflammatory agent to be used in the composition will depend on the particular anti-inflammatory agent utilized as the efficacy of such agents is extensive.

ステロイド性抗炎症剤は本明細書に用いるのに好適であり、非限定的な例としてヒドロコルチゾンが挙げられる。非ステロイド性抗炎症剤も本明細書に用いるのに好適であり、非限定的な例としてイブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナム酸、エトフェナマート(etofenamate)、アスピリン、メフェナム酸、メクロフェナム酸、ピロキシカム、およびフェルビナクが挙げられる。これらの群に包含される様々な化合物が当業者に周知である。非ステロイド性抗炎症剤の混合物と同様に、これらの薬剤の皮膚科学的に許容可能な塩およびエステルもまた使用してよい。   Steroidal anti-inflammatory agents are suitable for use herein and non-limiting examples include hydrocortisone. Non-steroidal anti-inflammatory agents are also suitable for use herein and include, but are not limited to, ibuprofen, naproxen, flufenamic acid, etofenamate, aspirin, mefenamic acid, meclofenamic acid, piroxicam, and felbinac Is mentioned. The various compounds encompassed by these groups are well known to those skilled in the art. Similar to the mixture of non-steroidal anti-inflammatory agents, dermatologically acceptable salts and esters of these agents may also be used.

「天然」の抗炎症剤も本発明で有用である。このような抗炎症剤は、天然原料(例えば、植物、真菌、微生物の副生成物)から適した物理的および/または化学的単離による抽出物として好適に得ることができ、あるいは合成して調製することができる。例えば、キャンデリラワックス、ビサボロール(例えば、α−ビサボロール)、アロエベラ、植物ステロール(例えば、フィトステロール)、マンジスタ(Manjistha)(アカネ科アカネ属(Rubia)の植物、特にルビア・コルディフォリア(Rubia Cordifolia)から抽出)、およびググル(Guggal)(コミフォラ(Commiphora)属の植物、特にコミフォラ・ムクル(Commiphora Mukul)から抽出)、コラ抽出物、カモミール、ムラサキツメクサ抽出物、およびムチサンゴ抽出物を使用してもよい。   “Natural” anti-inflammatory agents are also useful in the present invention. Such anti-inflammatory agents can be suitably obtained as extracts from natural sources (eg plant, fungal, microbial by-products) by suitable physical and / or chemical isolation, or synthesized. Can be prepared. For example, candelilla wax, bisabolol (eg, α-bisabolol), aloe vera, plant sterol (eg, phytosterol), Manjistha (Rubia plant, especially Rubia Cordifolia) ), And Guggal (extracted from plants of the genus Commiphora, in particular Commiphora Mukul), cora extract, chamomile, purple clover extract, and whip coral extract may be used .

抗セルライト剤
本発明の組成物は抗セルライト剤を安全且つ有効な量で含有してもよい。好適な剤としては、キサンチン化合物(例えば、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、およびアミノフィリン)を挙げることができるが、それらに限定されない。
Anti-Cellulite Agent The composition of the present invention may contain an anti-cellulite agent in a safe and effective amount. Suitable agents can include, but are not limited to, xanthine compounds such as caffeine, theophylline, theobromine, and aminophylline.

局所麻酔剤
本発明の組成物は局所麻酔剤を安全且つ有効な量で含有してもよい。局所麻酔剤の例としては、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン、フェノール、および製薬上許容できるこれらの塩が挙げられる。
Local anesthetic The composition of the present invention may contain a local anesthetic in a safe and effective amount. Examples of local anesthetics include benzocaine, lidocaine, bupivacaine, chlorprocaine, dibucaine, etidocaine, mepivacaine, tetracaine, dichronin, hexylcaine, procaine, cocaine, ketamine, pramoxine, phenol, and their pharmaceutically acceptable salts. Can be mentioned.

落屑活性物質
本発明の組成物には、安全且つ有効量の、好ましくは当該組成物の約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.2重量%〜約5重量%、さらに好ましくは約0.5重量%〜約4重量%の落屑活性物質を添加してよい。落屑活性物質類は、本発明の皮膚の外見に関する効果を増強する。例えば、落屑活性物質類は、皮膚のきめ(例えば、滑らかさ)を改善する傾向がある。本明細書で使用するのに適した落屑システムの1つは、スルフヒドリル化合物および双極性界面活性剤を含有し、米国特許第5,681,852号(ビセット(Bissett))に記載されており、その特許を本明細書に参考として組み込む。本明細書で使用するのに適した他の落屑システムは、サリチル酸および双イオン性界面活性剤を含有し、米国特許第5,652,228号(ビセット(Bissett))に記載されており、その特許を本明細書に参考として組み込む。これらの特許出願に記載されているような双極性界面活性剤類もまた、本明細書において落屑剤類として有用であり、セチルベタインが特に好ましい。
Desquamous actives The compositions of the present invention contain a safe and effective amount, preferably from about 0.1% to about 10%, more preferably from about 0.2% to about 5% by weight of the composition, More preferably from about 0.5% to about 4% by weight of the desquamating active may be added. The desquamating active substances enhance the effect on the appearance of the skin of the present invention. For example, desquamating actives tend to improve skin texture (eg, smoothness). One desquamation system suitable for use herein contains a sulfhydryl compound and a bipolar surfactant and is described in US Pat. No. 5,681,852 (Bissett); That patent is incorporated herein by reference. Other desquamation systems suitable for use herein include salicylic acid and zwitterionic surfactants and are described in US Pat. No. 5,652,228 (Bissett), which Patents are incorporated herein by reference. Bipolar surfactants as described in these patent applications are also useful herein as desquamating agents, with cetylbetaine being particularly preferred.

酸化防止剤/ラジカルスカベンジャー
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーを含んでもよい。酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑またはきめの変化の増加を引き起こし得る紫外線からの保護、および皮膚の損傷を起こし得るその他の環境化学物質からの保護に特に有用である。
Antioxidant / Radical Scavenger The compositions of the present invention may comprise a safe and effective amount of an antioxidant / radical scavenger. Antioxidants / radical scavengers are particularly useful for protection from ultraviolet light, which can cause increased scale or texture changes in the stratum corneum, and from other environmental chemicals that can cause skin damage.

安全且つ有効な量の酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、本発明の組成物に、好ましくは組成物の約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約5重量%で添加してもよい。   A safe and effective amount of antioxidant / radical scavenger is preferably included in the compositions of the present invention from about 0.1% to about 10%, more preferably from about 0.1% to about 5% by weight of the composition. You may add by weight%.

酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーとしては、アスコルビン酸(ビタミンC)およびその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、アスコルビン酸誘導体(例えば、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸ナトリウム、ソルビン酸アスコルビル)、トコフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、その他のトコフェロールエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸およびその塩、BHT、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボン酸(商品名トロロックス(Trolox)(商標登録)で市販されている)、没食子酸およびそのアルキルエステル、とりわけ没食子酸プロピル、尿酸およびその塩およびアルキルエステル、ソルビン酸およびその塩、リポ酸、アミン(例えば、N,N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン)、スルフヒドリル化合物(例えば、グルタチオン)、ジヒドロキシフマル酸およびその塩、リシンピドレート、アルギニンピロレート、ノルジヒドログアヤレト酸、バイオフラボノイド、クルクミン、リジン、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、茶抽出物、ブドウの皮/種の抽出物、メラニン、およびローズマリー抽出物などを用いてもよい。好ましい酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、酢酸トコフェロールおよびトコフェロールのその他のエステルから選択され、より好ましくは酢酸トコフェロールである。局所適用組成物および本発明に適用できるものにおけるソルビン酸トコフェロールの使用については、ドナルド・L・ビセット(Donald L.Bissett)、ロドニー・D・ブッシュ(Rodney D.Bush)およびランジット・シャテジー(Ranjit Chatterjee)に1989年7月11日に発行された米国特許第4,847,071号に記載されている。   Antioxidants / radical scavengers include ascorbic acid (vitamin C) and salts thereof, ascorbyl esters of fatty acids, ascorbic acid derivatives (eg, magnesium ascorbyl phosphate, sodium ascorbyl phosphate, ascorbyl sorbate), tocopherol (vitamin E) , Tocopherol sorbate, tocopherol acetate, other tocopherol esters, butylated hydroxybenzoic acid and its salts, BHT, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxylic acid (trade name Trolox ( ), Gallic acid and its alkyl esters, especially propyl gallate, uric acid and its salts and alkyl esters, sorbic acid and its salts, lipoic acid, amines (for example N, N-diethylhydroxylamine, amino-guanidine), sulfhydryl compounds (eg glutathione), dihydroxyfumaric acid and its salts, lysine pidolate, arginine pyrolate, nordihydroguaiaretic acid, bioflavonoid, curcumin, lysine, Methionine, proline, superoxide dismutase, silymarin, tea extract, grape skin / seed extract, melanin, rosemary extract and the like may be used. Preferred antioxidants / radical scavengers are selected from tocopherol acetate and other esters of tocopherol, more preferably tocopherol acetate. For the use of tocopherol sorbate in topical compositions and those applicable to the present invention, see Donald L. Bissett, Rodney D. Bush, and Ranjit Chatterjee. In U.S. Pat. No. 4,847,071 issued on July 11, 1989.

日焼け剤
本発明の組成物は日焼け活性物質を含有してもよい。存在する場合、組成物は、組成物の約0.1重量%〜約20重量%、より好ましくは約2重量%〜約7重量%、さらに好ましくは約3重量%〜約6重量%のジヒドロキシアセトンを人工の日焼け活性物質として含むのが好ましい。
Tanning Agents The compositions of the present invention may contain a tanning active. When present, the composition comprises from about 0.1% to about 20%, more preferably from about 2% to about 7%, more preferably from about 3% to about 6% by weight of dihydroxy of the composition. Acetone is preferably included as an artificial tanning active.

ジヒドロキシアセトンは、DHAまたは1,3−ジヒドロキシ−2−プロパノンとしても知られ、白色から灰白色の結晶性粉末である。この物質はC363の化学式で表すことができる。 Dihydroxyacetone, also known as DHA or 1,3-dihydroxy-2-propanone, is a white to off-white crystalline powder. This material can be represented by the chemical formula C 3 H 6 O 3 .

皮膚鎮静および皮膚回復活性物質
本発明の組成物は皮膚鎮静または皮膚回復活性物質を含んでもよい。本明細書の使用に適した皮膚鎮静または皮膚回復活性物質としては、パンテノール酸誘導体(パンテノール、デクスパンテノール、エチルパンテノールを含む)、アロエベラ、アラントイン、ビサボロール、およびグリチルリチン酸二カリウムが挙げられる。本組成物に、安全且つ有効な量の皮膚鎮静剤および皮膚回復剤を、生成する組成物の好ましくは約0.001重量%〜約30重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約20重量%、さらに好ましくは約0.01重量%〜約10重量%加えることができる。
Skin soothing and skin recovery actives The compositions of the present invention may comprise a skin soothing or skin recovery active. Skin soothing or skin recovery actives suitable for use herein include panthenolic acid derivatives (including panthenol, dexpanthenol, ethyl panthenol), aloe vera, allantoin, bisabolol, and dipotassium glycyrrhizinate. It is done. To the composition, a safe and effective amount of a skin soothing agent and skin rejuvenating agent is preferably from about 0.001% to about 30%, more preferably from about 0.01% to about 30% by weight of the resulting composition. 20% by weight, more preferably from about 0.01% to about 10% by weight can be added.

抗菌活性物質および抗カビ活性物質
本発明の組成物は、抗菌または抗カビ活性物質を含有してもよい。このような活性物質は、微生物を破壊することができ、微生物の発達を阻止することができ、または微生物の病原作用を予防することができ、当業者に公知である。安全且つ有効な量の抗菌または抗カビ活性物質を、本発明の組成物に、好ましくは約0.001%〜約10%、より好ましくは約0.01%〜約5%、さらにより好ましくは約0.05%〜約2%加えてもよい。
Antibacterial and antifungal actives The compositions of the present invention may contain antibacterial or antifungal actives. Such active substances can destroy microorganisms, prevent the development of microorganisms or prevent the pathogenic effects of microorganisms and are known to those skilled in the art. A safe and effective amount of an antimicrobial or antifungal active is preferably added to the composition of the present invention from about 0.001% to about 10%, more preferably from about 0.01% to about 5%, even more preferably. About 0.05% to about 2% may be added.

油溶性活性物質の溶媒
日焼け止め、美白、酸化防止などの目的で油溶性活性物質を使用する場合、油溶性活性物質の効果を保証するため、溶媒としてエステルを使用してもよい。種々の好適なエステル化合物が公知であり、本明細書で使用可能である。多数の例が「国際化粧品成分辞典およびハンドブック(International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)、第11版、2004年」に記載されている。好適なエステルの例には、イソプロピルラウロイルサルコシネート(味の素(Ajinomoto)から入手可能なエルデュー(Eldew)SL205)などのアミノ酸およびC2〜C8アルコールのエステル、並びにフェネチルベンゾエート(インターナショナル・スペシャルティ・プロダクツ(International Specialty Products)から入手可能なエクステンド(X-tend)226)などの安息香酸およびC2〜C8アルコールのエステルが挙げられる。使用する溶媒の濃度は含有する油溶性活性物質の種類と量によって異なるが、当業者には容易に判断できるであろう。
Solvent of oil-soluble active substance When an oil-soluble active substance is used for the purpose of sunscreen, whitening, antioxidant, etc., an ester may be used as a solvent in order to guarantee the effect of the oil-soluble active substance. A variety of suitable ester compounds are known and can be used herein. Numerous examples are described in the "International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 11th Edition, 2004". Examples of suitable esters include esters of amino acids and C2-C8 alcohols such as isopropyl lauroyl sarcosinate (Eldew SL205 available from Ajinomoto), and phenethyl benzoate (International Specialty Products). Benzoic acid and esters of C2-C8 alcohols such as X-tend 226) available from Specialty Products. The concentration of the solvent used depends on the type and amount of the oil-soluble active substance contained, but can be easily determined by those skilled in the art.

その他の任意成分
種々の追加成分を本発明の組成物に組み入れることができる。これら追加成分の非限定的な例には、着色剤、染料、顔料;精油、芳香剤、皮膚感覚剤、乳白剤、芳香族化合物(例えば、丁子油、メントール、カンファー、ユーカリ油、およびオイゲノール)などの美容目的に好適な成分;防腐剤(例えば、パラヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル、ヒダントイン誘導体(1,3−ビス(ヒドロキシメチル)−5,5−ジメチルヒダントインなど)、プロピオン酸塩、および種々の第四級アンモニウム化合物(塩化ベンザルコニウム、クオタニウム15[ダウィシル200]、塩化ベンゼトニウム、および塩化メチルベンゼトニウムなど))が挙げられる。特に好ましい防腐剤は、EDTA二ナトリウム、フェノキシエタノール、エチルパラベン、メチルパラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル尿素(Germall 1175として市販されているもの)、デヒドロ酢酸ナトリウム、ベンジルアルコール、および安息香酸ナトリウムである。
Other Optional Ingredients Various additional ingredients can be incorporated into the compositions of the present invention. Non-limiting examples of these additional ingredients include colorants, dyes, pigments; essential oils, fragrances, skin sensates, opacifiers, aromatic compounds (eg clove oil, menthol, camphor, eucalyptus oil, and eugenol). Ingredients suitable for cosmetic purposes such as: preservatives (eg alkyl esters of parahydroxybenzoic acid, hydantoin derivatives (such as 1,3-bis (hydroxymethyl) -5,5-dimethylhydantoin), propionates, and various And quaternary ammonium compounds such as benzalkonium chloride, quaternium 15 [Dawisil 200], benzethonium chloride, and methylbenzethonium chloride). Particularly preferred preservatives are disodium EDTA, phenoxyethanol, ethyl paraben, methyl paraben, propyl paraben, imidazolidinyl urea (commercially available as Germall 1175), sodium dehydroacetate, benzyl alcohol, and sodium benzoate.

組成物の調製
本発明の方法に有用な組成物は一般に、局所用組成物を調製する場合に当業界において既知であるような従来の方法によって調製する。このような方法は、通常、加熱、冷却、真空の適用などを用いてまたは用いずに、成分を1つ以上の工程で混合して比較的均一な状態にするものである。
Composition Preparation Compositions useful in the methods of the present invention are generally prepared by conventional methods such as are known in the art when preparing topical compositions. Such methods usually involve mixing the components in one or more steps, with or without heating, cooling, application of vacuum, etc., to a relatively uniform state.

本発明の局所適用組成物は、顔用スキン化粧品、眼用化粧品、口唇用化粧品、頭毛スタイリング補助剤、顔毛スタイリング補助剤、保湿剤、しわ緩和美容液、ローション、マスカラ、顔用スキンマスク、スキンローション、スキンクリーム、スキンジェル、眼用ジェル、眼用クリーム、口唇用ジェル、口唇用クリーム、化粧用ファンデーション、またはその他いずれかの周知の皮膚用製品または処理剤に処方されてもよい。   The topical composition of the present invention comprises facial skin cosmetics, eye cosmetics, lip cosmetics, hair styling aids, facial hair styling aids, moisturizers, wrinkle-relieving serums, lotions, mascaras, facial skin masks. , Skin lotions, skin creams, skin gels, eye gels, eye creams, lip gels, lip balms, cosmetic foundations, or any other well-known skin product or treatment.

使用方法
本出願人らは、本発明の組成物が、哺乳類の皮膚の機能強化を指向する種々の適用に有用であることを見出した。本明細書で開示され、特許請求の範囲に記載される組成物の使用方法には、1)皮膚に対する化粧品の永続性を高める方法、2)皮膚を加湿する方法、3)皮膚の自然な外観を改善する方法、4)皮膚に有色化粧品を適用する方法、5)皺を防ぎ、その発生を遅らせ、および/またはそれを処置する方法、6)皮膚にUV防護を提供する方法、7)油っぽい外観を防ぎ、その発生を遅らせ、および/またはそれを制御する方法、8)皮膚の感触およびキメを修正する方法、9)均一な皮膚の色調を提供する方法、10)クモ状血管および拡張蛇行静脈の出現を防ぎ、遅らせ、および/または処置する方法、11)皮膚上のうぶ毛の外観を覆い隠す方法、12)ざ瘡、加齢斑、ソバカス、黒子、瘢痕、目の下のくま、母斑、炎症後の色素沈着過度などを含めたヒトの皮膚における欠点および/または不完全さを隠す方法などが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書で取り上げた各方法には、請求された組成物を皮膚に局所的に適用することが含まれている。
Methods of Use Applicants have found that the compositions of the present invention are useful in a variety of applications directed to enhancement of mammalian skin function. The methods of use of the compositions disclosed and claimed herein include 1) a method for increasing the permanence of cosmetics to the skin, 2) a method for moisturizing the skin, and 3) a natural appearance of the skin. 4) a method of applying colored cosmetics to the skin, 5) a method of preventing wrinkles, delaying its occurrence and / or treating it, 6) a method of providing UV protection to the skin, 7) oil A method for preventing and reducing the appearance and / or controlling its appearance, 8) a method for correcting skin feel and texture, 9) a method for providing a uniform skin tone, 10) spider blood vessels and How to prevent, delay and / or treat the appearance of dilated serpentine veins, 11) how to obscure the appearance of vellus hair on the skin, 12) acne, age spots, buckwheat, moles, scars, bears under the eyes, Nevus, hyperpigmentation after inflammation And a method of hiding the defects and / or imperfections and the like in human skin, including such as, but not limited thereto. Each method addressed herein includes applying the claimed composition topically to the skin.

以下の実施例は、本発明の範囲内にある実施形態を更に説明および実証する。これら実施例は、説明の目的のためのみに提示するものであって、本発明の精神および範囲から逸脱することなく、多くの変更が可能であるので、本発明を限定するものと解釈すべきではない。   The following examples further describe and demonstrate embodiments within the scope of the present invention. These examples are presented for illustrative purposes only, and many modifications are possible without departing from the spirit and scope of the invention, and should be construed as limiting the invention. is not.

油中水型エマルションのスキンケア製品は、以下の構成成分から従来の方法により調製される。   A water-in-oil emulsion skin care product is prepared by conventional methods from the following components.

Figure 2009517478
Figure 2009517478

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1. 例えば、KF96A(6cs)。シンエツ(Shin-Etsu)(日本、東京)から入手可能。
2. 例えば、トスパール(Tospearl)145A、CF600、または2000。GEアドバンスド・マテリアルズ(GE Advanced Materials)(コネティカット州ウィルトン)から入手可能。
3. 12.5%ジメチコンクロスポリマーのシクロペンタシロキサン溶液。ダウ・コーニング(Dow Corning)(ミシガン州ミッドランド)から入手可能。
4. 12.5%ジメチコンのシクロペンタシロキサン溶液。ダウ・コーニング(Dow Corning)(ミシガン州ミッドランド)から入手可能。
5. 5%ジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマーのジメチコン溶液。シンエツ(Shin-Etsu)(日本、東京)から入手可能。
6. 例えば、GEアドバンスドマテリアルズ(GE Advanced Materials)(コネティカット州ウィルトン)から入手可能なSF−1202、ダウ・コーニング(Dow Corning)(ミシガン州ミッドランド)から入手可能なSH245。
7. 25%ジメチコンPEG−10/15クロスポリマーのジメチコン溶液。シンエツ(Shin-Etsu)(日本、東京)から入手可能。
8. PEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン。シンエツ(Shin-Etsu)(日本、東京)から入手可能。
9. PEG−10ジメチコン。シンエツ(Shin-Etsu)(日本、東京)から入手可能。
10. ポリグリセリル−3ポリジメチルシロキシエチルジメチコン。シンエツ(Shin-Etsu)(日本、東京)から入手可能。
11. ジメチコン/メチコンコポリマーの表面コーティングを有するシリカ、アルミナ、二酸化チタン、タルク。触媒化成工業株式会社(Catalysts & Chemicals Ind. Co. Ltd.)(日本、川崎)から入手可能。
12. 25%ジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマーのジメチコン溶液。シンエツ(Shin-Etsu)(日本、東京)から入手可能。
13. ステアリルジメチコンワックス。ダウ・コーニング(Dow Corning)(ミシガン州ミッドランド)から入手可能。
14. ポリエチレン。ジーン・インターナショナル社(Jeen Int'l Corp.)(ニュージャージー州フェアフィールド)から入手可能。
15. 疎水変性TiO2分散液。コボ・プロダクツ社(Kobo Products, Inc.)(ニュージャージー州サウスプレーンフィールド)から入手可能。
16. プロクター&ギャンブル・ケミカルズ(Procter & Gamble Chemicals)(オハイオ州シンシナティ)から入手可能。
17. ヘキサミジンジイセチオネート。ラボラトリーズ・セロバイオロジクス(Laboratoires Serobiologiques)(フランス、パリ)から入手可能。
18. 0.085%パルミトイルペンタペプチド−3の水溶液。セダーマ(Sederma)(ニュージャージー州エジソン)から入手可能。
19. DMDMヒダントイン、ヨードプロピニルブチルカルバメート、1,3−ブチレングリコールの水溶液。ロンザ社(Lonza Inc.)(スイス、バーゼル)から入手可能。
Figure 2009517478
1. For example, KF96A (6cs). Available from Shin-Etsu (Tokyo, Japan).
2. For example, Tospearl 145A, CF600, or 2000. Available from GE Advanced Materials (Wilton, Conn.).
3. A cyclopentasiloxane solution of 12.5% dimethicone crosspolymer. Available from Dow Corning (Midland, MI).
4). A cyclopentasiloxane solution of 12.5% dimethicone. Available from Dow Corning (Midland, MI).
5. Dimethicone solution of 5% dimethicone / vinyl dimethicone crosspolymer. Available from Shin-Etsu (Tokyo, Japan).
6). For example, SF-1202 available from GE Advanced Materials (Wilton, Conn.), SH245 available from Dow Corning (Midland, MI).
7). Dimethicone solution of 25% dimethicone PEG-10 / 15 crosspolymer. Available from Shin-Etsu (Tokyo, Japan).
8). PEG-9 polydimethylsiloxyethyl dimethicone. Available from Shin-Etsu (Tokyo, Japan).
9. PEG-10 dimethicone. Available from Shin-Etsu (Tokyo, Japan).
10. Polyglyceryl-3 polydimethylsiloxyethyl dimethicone. Available from Shin-Etsu (Tokyo, Japan).
11. Silica, alumina, titanium dioxide, talc with a surface coating of dimethicone / methicone copolymer. Available from Catalysts & Chemicals Ind. Co. Ltd. (Kawasaki, Japan).
12 Dimethicone solution of 25% dimethicone / vinyl dimethicone crosspolymer. Available from Shin-Etsu (Tokyo, Japan).
13. Stearyl dimethicone wax. Available from Dow Corning (Midland, MI).
14 polyethylene. Available from Jeen Int'l Corp. (Fairfield, NJ).
15. Hydrophobic modified TiO 2 dispersion. Available from Kobo Products, Inc. (South Plainfield, NJ).
16. Available from Procter & Gamble Chemicals (Cincinnati, Ohio).
17. Hexamidine diisethionate. Available from Laboratoires Serobiologiques (Paris, France).
18. An aqueous solution of 0.085% palmitoyl pentapeptide-3. Available from Sederma (Edison, NJ).
19. An aqueous solution of DMDM hydantoin, iodopropynyl butyl carbamate, and 1,3-butylene glycol. Available from Lonza Inc. (Basel, Switzerland).

別個の好適な容器にA相およびB相の成分を加え、好適なミキサー(例えば、アンカーブレード、プロペラブレード、IKA T25)を使用して各相を混合する。各相が均一になったら、A相を好適なミキサー(例えば、アンカーブレード、プロペラブレード、IKA T25)でミリングしながら、B相をゆっくりA相に加える。バッチが均一になるまでミリングを続ける。生成物を好適な容器に移す。   Add Phase A and Phase B ingredients to separate suitable containers and mix each phase using a suitable mixer (eg, anchor blade, propeller blade, IKA T25). When each phase is uniform, slowly add Phase B to Phase A while milling Phase A with a suitable mixer (eg, anchor blade, propeller blade, IKA T25). Continue milling until the batch is uniform. Transfer the product to a suitable container.

試験方法
顕微鏡法−サンプル組成物中の水性領域の存在および大きさを、顕微鏡を使用して視覚的に分析する方法である。この方法では、微分干渉コントラスト機能および交差偏光機能を有し、光学剪断ステージを備えた、標準的な光学顕微鏡を使用する。任意選択的に、低投光性のサンプル組成物に、あるいは水性領域の特徴を調べるために、交差偏光を使用してもよい。交差偏光技術を使用した場合、得られた画像で水性領域は暗く見えるであろう。好適な構成には、MTI 3CCDカメラ(DAGE−MTI(インディアナ州ミシガンシティー)から入手可能)を備えたツァイス・アキシオプラン(Zeiss Axioplan)2顕微鏡(カール・ツァイス社(Carl Zeiss, Inc)(ニューヨーク州ソーンウッド)から入手可能)が挙げられる。画像はメタモルフ(Metamorph)ソフトウェア6.1バージョン(モレキュラー・デバイス社(Molecular Devices Corporation)(カリフォルニア州サニーベール)から入手可能)を使用して取得し、液滴直径を測定して、得られた画像を保存する。顕微鏡はCSS450光学剪断ステージ(リンカム・サイエンティフィック・インストルメンツ(Linkam Scientific Instruments)(英国、サリー)から入手可能)を備える。顕微鏡は500倍の倍率を与えるように構成する。エマルション(「サンプル」)約1.5gを、剪断を最小限に抑えるように、慎重に剪断ステージに乗せる。剪断システムは、ギャップ幅が1mm、一定剪断速度が16s-1の固定モードに設定する。温度は約25℃の一定温度に維持する。最初に剪断ステージで剪断を開始する前にサンプルの顕微鏡写真を取得する。サンプルの平均水性液滴直径は約3μm以下である必要がある。サンプルの平均水性液滴直径が3μmより大きい場合、顕微鏡では適切にサンプルの特徴を調べられない場合があるが、ミリング法またはレオロジー法ではサンプルの特徴を調べることができる。サンプルを15秒間剪断し、剪断を中断して、顕微鏡写真を取得する。これを3回繰り返し(例えば、サンプルを累積で60秒間剪断し)、5枚の顕微鏡写真を得る(例えば、0、15、30、45、および60秒の時点で写真を得る)。サンプルの可視の水性領域を分析し、それぞれの可視水性領域の最大直線寸法を調べる。皮膚適用時に放出のない組成物では、このような条件にさらされても水性液滴直径に顕著な変化を示さない。各エマルションにつき3つのサンプルを試験する。
Test Method Microscopy—A method of visually analyzing the presence and size of an aqueous region in a sample composition using a microscope. This method uses a standard optical microscope with differential interference contrast and cross-polarization functions and with an optical shear stage. Optionally, cross-polarized light may be used for low-projection sample compositions or to characterize aqueous regions. When cross-polarization techniques are used, the aqueous region will appear dark in the resulting image. A preferred configuration is a Zeiss Axioplan 2 microscope (Carl Zeiss, Inc.) (Thorn, NY) with an MTI 3CCD camera (available from DAGE-MTI (Michigan City, Ind.)). Available from Wood). Images were acquired using Metamorph Software 6.1 version (available from Molecular Devices Corporation (Sunnyvale, Calif.)), Measuring droplet diameter, and resulting images Save. The microscope is equipped with a CSS450 optical shear stage (available from Linkam Scientific Instruments, Surrey, UK). The microscope is configured to give a magnification of 500 times. About 1.5 g of the emulsion (“sample”) is carefully placed on the shear stage to minimize shear. The shearing system is set to a fixed mode with a gap width of 1 mm and a constant shear rate of 16 s- 1 . The temperature is maintained at a constant temperature of about 25 ° C. First take a photomicrograph of the sample before starting shearing at the shear stage. The average aqueous droplet diameter of the sample should be about 3 μm or less. If the average aqueous droplet diameter of the sample is greater than 3 μm, the microscope may not adequately characterize the sample, but the milling or rheological methods can characterize the sample. The sample is sheared for 15 seconds, the shear is interrupted and a photomicrograph is obtained. This is repeated 3 times (eg, the sample is sheared cumulatively for 60 seconds) and 5 micrographs are obtained (eg, at 0, 15, 30, 45, and 60 seconds). Analyze the visible aqueous region of the sample and examine the maximum linear dimension of each visible aqueous region. Compositions that do not release upon dermal application do not show a significant change in aqueous droplet diameter when exposed to such conditions. Three samples are tested for each emulsion.

顕微鏡法に従って試験した選択例の顕微鏡写真を図1A〜B、図2A〜C、図3A〜Cに示す。顕微鏡写真に示す値は、水性領域のおよその最大寸法(μm単位)である。図1A〜Bは、それぞれ0秒および15秒に撮影した実施例13の顕微鏡写真である。図1Bは、剪断15秒後の水性領域約74.05μmを示す。図2A〜Cは、それぞれ0秒、15秒、および60秒に撮影した実施例12の顕微鏡写真である。図2Cは、剪断60秒後の水性領域約56.04μmを示す。図3A〜Cは、それぞれ0秒、15秒、および60秒に撮影した比較例(プロクター&ギャンブル社(Procter & Gamble Company)から市販されているリジェネリスト・デイリー・リジェネレイティング・セラム(Regenerist Daily Regenerating Serum))の顕微鏡写真である。図3Cは、顕微鏡の熟練使用者には容易に判断されるシリコーンエラストマー領域を示すが、10μmより大きな水性領域は存在しない。   Photomicrographs of selected examples tested according to microscopy are shown in FIGS. 1A-B, 2A-C, and 3A-C. The value shown in the photomicrograph is the approximate maximum dimension (in μm) of the aqueous region. 1A-B are photomicrographs of Example 13 taken at 0 seconds and 15 seconds, respectively. FIG. 1B shows an aqueous region of about 74.05 μm after 15 seconds of shear. 2A-C are photomicrographs of Example 12 taken at 0 seconds, 15 seconds, and 60 seconds, respectively. FIG. 2C shows an aqueous region of about 56.04 μm after 60 seconds of shear. FIGS. 3A-C show comparative examples taken at 0, 15 and 60 seconds, respectively (Regenerist Daily Regenerating Serum, commercially available from Procter & Gamble Company). Serum)). FIG. 3C shows a silicone elastomer region that is readily judged by a skilled user of the microscope, but there is no aqueous region greater than 10 μm.

ミリング法−(裸眼で)可視の相分離を生じるように、サンプルエマルション(「サンプル」)をバルクミリングする。ミリング法は、IKAワークス(IKA Works)(ノースカロライナ州ウィルミントン)から入手可能なS25KR−18G分散体を備えたウルトラ・タラックス(Ultra Turrax)T25ミキサーを使用し、50mLビーカー内でサンプル30gをバルクミリングする。本法は約25℃の温度で実施する。サンプルを約13500rpm(約30000s-1の剪断速度に相当)または約24000rpm(約53000s-1の剪断速度に相当)のいずれかの速度で約1分間ミリングする。1分間のミリング中、ビーカーを手でミキサーの回転軸に平行にゆっくり動かしてもよい(すなわち約1Hz未満の往復運動)。任意選択的に、サンプルを8000rpm(約18000s-1の剪断速度に相当)の速度でミリングしてもよい。ミリング終了後、5分以内に相分離を目視で観察する。標準的な分離技術を用いて水相をビーカーから取り出す。分離した水相の重量を測定する。本法をさらに2つのサンプルで繰り返し、重量の平均値を得る。 Milling method—bulk milling a sample emulsion (“sample”) to produce a visible phase separation (with the naked eye). The milling method uses an Ultra Turrax T25 mixer with S25KR-18G dispersion available from IKA Works (Wilmington, NC) and bulk milled 30 g of sample in a 50 mL beaker. To do. The process is carried out at a temperature of about 25 ° C. The sample is milled for about 1 minute at either about 13500 rpm (corresponding to a shear rate of about 30000 s −1 ) or about 24000 rpm (corresponding to a shear rate of about 53000 s −1 ). During a 1 minute mill, the beaker may be slowly moved by hand parallel to the axis of rotation of the mixer (ie, reciprocating less than about 1 Hz). Optionally, the sample may be milled at a speed of 8000 rpm (corresponding to a shear rate of about 18000 s −1 ). Visually observe phase separation within 5 minutes after milling. The aqueous phase is removed from the beaker using standard separation techniques. The weight of the separated aqueous phase is measured. The method is repeated with two more samples to obtain an average weight value.

ミリング法に従って試験した選択例では、次の水分放出を示した。   Selected examples tested according to the milling method showed the following water release:

Figure 2009517478
* 比較例はプロクター&ギャンブル社(Procter & Gamble Company)から入手可能な市販のリジェネリスト・デイリー・リジェネレイティング・セラム(Regenerist Daily Regenerating Serum)である。
Figure 2009517478
* A comparative example is the commercially available Regenerist Daily Regenerating Serum available from Procter & Gamble Company.

レオロジー法−エマルション(「サンプル」)のレオロジー特性を提供する。サンプルの評価には、データ記録および分析を提供するソフトウェアを有するコンピュータを接続した、TAインストルメンツ(TA Instruments)(デラウェア州ニューカッスル)から入手可能なAR2000レオメーターを使用する。レオメーターは、ギャップ設定が1000μm、温度が25℃、制御応力モードで4cmの平面プレートを使用するよう構成する。また、レオメーターは、3分間の持続時間で応力を1Pa〜1000Paまで増加し、十進毎に10ポイントの割合でサンプリングするよう構成する。レオロジー特性は、×軸にlog10の剪断応力(Pa)、y軸にlog10の粘度(Pa・s)を使用してプロットする。水分放出性のサンプルは、臨界の剪断応力で急激な粘度の低下を示す。この粘度の低下は、ほぼ一定の高い粘度を有する領域とほぼ一定の低い粘度を有する領域との間でプロットの傾きとして測定することができる。傾きは、[(log粘度(t2)−log粘度(t1)]/[(log剪断応力(t2)−log剪断応力(t1)]の式に従って計算される。式中、粘度(t1)および粘度(t2)は、2つの領域間で粘度値が10倍(対数目盛りでは1.0の変化)低下する前後の粘度の読み取り値であり、剪断応力(t1)および剪断応力(t2)は、対応する剪断応力の読み取り値である。粘度が緩やかに低下し、2つの読み取り値間で10倍を越す粘度の急激な低下が生じない場合、傾きの計算にプロット上の任意の代表的な読み取り値を使用してもよい。粘度の急激な低下は、サンプルからの水分の放出を示すと考えられる。 Rheological Method—Provides the rheological properties of an emulsion (“sample”). Sample evaluation uses an AR2000 rheometer available from TA Instruments (Newcastle, Del.) Connected to a computer with software that provides data recording and analysis. The rheometer is configured to use a flat plate with a gap setting of 1000 μm, a temperature of 25 ° C. and a controlled stress mode of 4 cm. In addition, the rheometer is configured to increase the stress from 1 Pa to 1000 Pa with a duration of 3 minutes and to sample at a rate of 10 points per decimal. Rheological properties are plotted using log 10 shear stress (Pa) on the x-axis and log 10 viscosity (Pa · s) on the y-axis. Moisture-releasing samples show a sharp drop in viscosity at critical shear stress. This decrease in viscosity can be measured as the slope of the plot between a region with a substantially constant high viscosity and a region with a substantially constant low viscosity. The slope is calculated according to the formula: [(log viscosity (t2) −log viscosity (t1)] / [(log shear stress (t2) −log shear stress (t1)], where viscosity (t1) and viscosity. (T2) is the viscosity reading before and after the viscosity value decreases 10 times between the two regions (change of 1.0 on the logarithmic scale), and the shear stress (t1) and shear stress (t2) Any representative reading on the plot for the slope calculation when the viscosity drops slowly and does not cause a sharp drop in viscosity of more than 10 times between the two readings. A sharp drop in viscosity is believed to indicate the release of moisture from the sample.

レオロジー法に従って試験した選択例のデータから得られたグラフを図4〜7に示す。図4は、実施例12から得られたグラフである。図4は、剪断応力約1.8(log)のデータポイント間で急激な粘度の低下(例えば、傾きが約−106)を示す。図5は、実施例11から得られたグラフである。図5は、剪断応力約0.8(log)のデータポイント間で粘度の低下(例えば、傾きが約−14.7)を示す。図6は、実施例10から得られたグラフである。図6は、剪断応力約1.7(log)のデータポイント間で粘度の低下(例えば、傾きが約−12)を示す。図7は、比較例(プロクター&ギャンブル社(Procter & Gamble Company)から入手可能な市販のリジェネリスト・デイリー・リジェネレイティング・セラム(Regenerist Daily Regenerating Serum))の試験から得られたグラフである。比較例の粘度のポイント間の最大落差は約−3.4である。   Graphs obtained from data of selected examples tested according to the rheological method are shown in FIGS. FIG. 4 is a graph obtained from Example 12. FIG. 4 shows an abrupt viscosity drop (eg, a slope of about −106) between data points with a shear stress of about 1.8 (log). FIG. 5 is a graph obtained from Example 11. FIG. 5 shows a decrease in viscosity (eg, a slope of about −14.7) between data points with a shear stress of about 0.8 (log). FIG. 6 is a graph obtained from Example 10. FIG. 6 shows a decrease in viscosity (eg, a slope of about −12) between data points with a shear stress of about 1.7 (log). FIG. 7 is a graph obtained from a test of a comparative example (commercially available Regenerist Daily Regenerating Serum available from Procter & Gamble Company). The maximum drop between the viscosity points of the comparative example is about -3.4.

前述した本発明の実施例および実施形態の詳細な記述は、単に説明のために与えるものにすぎず、本発明の精神および範囲から逸脱することなく多数の修正および変更が当業者には明らかになることが理解される;そのような明らかな修正および変更は、添付の特許請求の範囲に含まれるものとする。   The foregoing detailed description of the examples and embodiments of the present invention is provided for purposes of illustration only and numerous modifications and changes will become apparent to those skilled in the art without departing from the spirit and scope of the invention. Such obvious modifications and changes are intended to be included within the scope of the appended claims.

本明細書に開示した寸法および値は、列挙した正確な数値に厳しく制限されるものとして理解すべきではない。それよりむしろ、特に指定されない限り、各こうした寸法は、列挙された値とその値周辺の機能的に同等の範囲の両方を意味することを意図する。例えば、「40mm」として開示された寸法は、「約40mm」を意味することを意図する。   The dimensions and values disclosed herein are not to be understood as being strictly limited to the exact numerical values recited. Instead, unless otherwise specified, each such dimension is intended to mean both the recited value and a functionally equivalent range surrounding that value. For example, a dimension disclosed as “40 mm” is intended to mean “about 40 mm”.

「発明を実施するための最良の形態」で引用したすべての文献は、関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、いずれの文献の引用も、それが本発明に対する先行技術であることを容認するものと解釈されるべきではない。この文書における用語のいずれかの意味または定義が、参考として組み込まれる文献における用語のいずれかの意味または定義と対立する範囲については、本文書におけるその用語に与えられた意味または定義を適用するものとする。   All documents cited in “Best Mode for Carrying Out the Invention” are incorporated herein by reference in the relevant part, and any citation of any document shall be regarded as prior art to the present invention. It should not be construed as acceptable. To the extent that any meaning or definition of a term in this document conflicts with any meaning or definition of a term in a document incorporated by reference, the meaning or definition given to that term in this document applies And

本発明の特定の実施形態を説明記述してきたが、本発明の精神範囲から逸脱することなく他の様々な変更修正を行えることが当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にあるそのような全ての変更修正を、添付の特許請求の範囲で扱うものとする。   While particular embodiments of the present invention have been illustrated and described, it would be obvious to those skilled in the art that various other changes and modifications can be made without departing from the spirit of the invention. Accordingly, all such modifications and variations that are within the scope of this invention are intended to be covered by the appended claims.

本発明の好適な実施形態の顕微鏡写真。The photomicrograph of suitable embodiment of the present invention. 本発明の好適な実施形態の顕微鏡写真。The photomicrograph of suitable embodiment of the present invention. 本発明の好適な実施形態の顕微鏡写真。The photomicrograph of suitable embodiment of the present invention. 本発明の好適な実施形態の顕微鏡写真。The photomicrograph of suitable embodiment of the present invention. 本発明の好適な実施形態の顕微鏡写真。The photomicrograph of suitable embodiment of the present invention. 比較例の顕微鏡写真。The micrograph of a comparative example. 比較例の顕微鏡写真。The micrograph of a comparative example. 比較例の顕微鏡写真。The micrograph of a comparative example. 本発明の3つの好適な実施形態のlog剪断応力(x軸)対log粘度(y軸)のプロット。3 is a plot of log shear stress (x-axis) versus log viscosity (y-axis) for three preferred embodiments of the present invention. 本発明の3つの好適な実施形態のlog剪断応力(x軸)対log粘度(y軸)のプロット。3 is a plot of log shear stress (x-axis) versus log viscosity (y-axis) for three preferred embodiments of the present invention. 本発明の3つの好適な実施形態のlog剪断応力(x軸)対log粘度(y軸)のプロット。3 is a plot of log shear stress (x-axis) versus log viscosity (y-axis) for three preferred embodiments of the present invention. 比較例のlog剪断応力(x軸)対log粘度(y軸)のプロット。Plot of log shear stress (x-axis) versus log viscosity (y-axis) for the comparative example.

Claims (13)

油中水型エマルション組成物であって、
a)0.1%〜15%の非乳化性架橋シロキサンエラストマー、
b)0.1%〜15%の乳化性架橋シロキサンエラストマー、
c)1%〜40%の前記非乳化性および乳化性架橋シロキサンエラストマーの溶媒、
d)任意選択的に、0%〜5%の追加の乳化剤、
e)50%〜99%の水相を含み、
皮膚に広げる際に前記組成物に剪断応力が加わると、前記エマルションから水相が放出される組成物。
A water-in-oil emulsion composition comprising:
a) 0.1% to 15% non-emulsifying crosslinked siloxane elastomer,
b) 0.1% to 15% of an emulsifying crosslinked siloxane elastomer,
c) 1% to 40% of the non-emulsifiable and emulsifiable crosslinked siloxane elastomer solvent,
d) optionally 0% to 5% additional emulsifier,
e) contains 50% to 99% aqueous phase;
A composition in which an aqueous phase is released from the emulsion when shear stress is applied to the composition during spreading on the skin.
ナイアシンアミド、ヘキサミジン化合物、美白剤、ペプチド、糖アミン、およびこれらの混合物から成る群から選択されるスキンケア活性物質をさらに含む請求項1に記載の組成物。   The composition of claim 1, further comprising a skin care active selected from the group consisting of niacinamide, hexamidine compounds, whitening agents, peptides, sugar amines, and mixtures thereof. スキンコンディショニング剤をさらに含む請求項1に記載の組成物。   The composition of claim 1 further comprising a skin conditioning agent. 前記スキンコンディショニング剤が、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、トレハロース、ヘキシレングリコール、1,3−ブチレングリコール、1,2,6−ヘキサントリオール、グリセリン、1,2−ヘキサンジオール、ペンチレングリコール、エトキシ化グリセリン、プロポキシル化グリセリン、およびこれらの混合物から成る群から選択される請求項3に記載の組成物。   The skin conditioning agent is propylene glycol, dipropylene glycol, polypropylene glycol, polyethylene glycol, sorbitol, hydroxypropyl sorbitol, trehalose, hexylene glycol, 1,3-butylene glycol, 1,2,6-hexanetriol, glycerin, 1 The composition of claim 3 selected from the group consisting of 1,2-hexanediol, pentylene glycol, ethoxylated glycerin, propoxylated glycerin, and mixtures thereof. 粒子状物質をさらに含む請求項1に記載の組成物。   The composition of claim 1 further comprising a particulate material. 前記乳化性架橋シロキサンエラストマーがジメチコンコポリオールクロスポリマーおよびジメチコンである請求項1に記載の組成物。   The composition of claim 1 wherein the emulsifying crosslinked siloxane elastomer is a dimethicone copolyol crosspolymer and dimethicone. 前記非乳化性架橋シロキサンエラストマーが、ジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー、およびこれらの混合物から成る群から選択される請求項1に記載の組成物。   The composition of claim 1, wherein the non-emulsifying crosslinked siloxane elastomer is selected from the group consisting of dimethicone / vinyl dimethicone crosspolymers, and mixtures thereof. 前記エラストマーの溶媒が、揮発性で非極性の油類、不揮発性で極性の油類、不揮発性で非極性の油類、不揮発性のパラフィン系炭化水素油類、およびこれらの混合物から成る群から選択される請求項1に記載の組成物。   The elastomer solvent is from the group consisting of volatile non-polar oils, non-volatile polar oils, non-volatile non-polar oils, non-volatile paraffinic hydrocarbon oils, and mixtures thereof. The composition according to claim 1, which is selected. 0.1%〜50%の追加のスキンケア活性物質をさらに含み、前記追加のスキンケア活性物質が、日焼け止め活性物質、油溶性テルペンアルコール、フィトステロール、油溶性ビタミン化合物、皮膚軟化剤および閉塞剤、デヒドロ酢酸、ヘキサンジオール、抗ニキビ活性物質、βヒドロキシ酸、キレート化剤、フラボノイド、抗炎症剤、抗セルライト剤、局所麻酔剤、落屑活性物質、酸化防止剤/フリーラジカルスカベンジャー、日焼け剤、皮膚鎮静および回復剤、抗菌活性物質、抗カビ活性物質、およびこれらの混合物から成る群から選択される請求項1に記載の組成物。   0.1% to 50% of an additional skin care active, wherein the additional skin care active is a sunscreen active, oil soluble terpene alcohol, phytosterol, oil soluble vitamin compound, emollient and occlusive agent, dehydro Acetic acid, hexanediol, anti-acne active substance, beta hydroxy acid, chelating agent, flavonoid, anti-inflammatory agent, anti-cellulite agent, local anesthetic agent, desquamating active substance, antioxidant / free radical scavenger, tanning agent, skin soothing and The composition of claim 1 selected from the group consisting of a recovery agent, an antimicrobial active substance, an antifungal active substance, and mixtures thereof. 皮膚の状態を調節する方法であって、処置の必要なヒトの皮膚に請求項1に係る組成物の安全且つ有効な量を適用することを含む方法。   A method for regulating skin condition comprising applying a safe and effective amount of a composition according to claim 1 to human skin in need of treatment. 油中水型エマルション組成物であって、
a)0.1%〜15%の非乳化性架橋シロキサンエラストマー、
b)0.1%〜15%の乳化性架橋シロキサンエラストマー、
c)1%〜40%の前記非乳化性および乳化性架橋シロキサンエラストマーの溶媒、
d)任意選択的に、0%〜5%の追加の乳化剤、
e)50%〜99%の水相を含み、
前記組成物が、本明細書に記載の顕微鏡法により剪断の1分以内に少なくとも10μmの最大直線寸法を有する水相の非晶質部分を放出する組成物。
A water-in-oil emulsion composition comprising:
a) 0.1% to 15% non-emulsifying crosslinked siloxane elastomer,
b) 0.1% to 15% of an emulsifying crosslinked siloxane elastomer,
c) 1% to 40% of the non-emulsifiable and emulsifiable crosslinked siloxane elastomer solvent,
d) optionally 0% to 5% additional emulsifier,
e) contains 50% to 99% aqueous phase;
The composition releases an amorphous portion of the aqueous phase having a maximum linear dimension of at least 10 μm within 1 minute of shear by microscopy as described herein.
油中水型エマルション組成物であって、
a)0.1%〜15%の非乳化性架橋シロキサンエラストマー、
b)0.1%〜15%の乳化性架橋シロキサンエラストマー、
c)1%〜40%の前記非乳化性および乳化性架橋シロキサンエラストマーの溶媒、
d)任意選択的に、0%〜5%の追加の乳化剤、
e)50%〜99%の水相を含み、
前記組成物が、本明細書に記載の撹拌法により13500rpmの速度でミリングした1分後に少なくとも0.25gの重量の水相の部分を放出する組成物。
A water-in-oil emulsion composition comprising:
a) 0.1% to 15% non-emulsifying crosslinked siloxane elastomer,
b) 0.1% to 15% of an emulsifying crosslinked siloxane elastomer,
c) 1% to 40% of the non-emulsifiable and emulsifiable crosslinked siloxane elastomer solvent,
d) optionally 0% to 5% additional emulsifier,
e) contains 50% to 99% aqueous phase;
A composition that releases a portion of an aqueous phase weighing at least 0.25 g after 1 minute of milling at a rate of 13500 rpm by the stirring method described herein.
油中水型エマルション組成物であって、
a)0.1%〜15%の非乳化性架橋シロキサンエラストマー、
b)0.1%〜15%の乳化性架橋シロキサンエラストマー、
c)1%〜40%の前記非乳化性および乳化性架橋シロキサンエラストマーの溶媒、
d)所望により0%〜5%の追加の乳化剤、
e)50%〜99%の水相を含み、
前記組成物が、本明細書に記載のレオロジー法により測定した場合、−5未満の傾きを有するlog剪断応力対log粘度のプロットを生じる組成物。
A water-in-oil emulsion composition comprising:
a) 0.1% to 15% non-emulsifying crosslinked siloxane elastomer,
b) 0.1% to 15% of an emulsifying crosslinked siloxane elastomer,
c) 1% to 40% of the non-emulsifiable and emulsifiable crosslinked siloxane elastomer solvent,
d) 0% to 5% additional emulsifier, if desired,
e) contains 50% to 99% aqueous phase;
A composition that yields a plot of log shear stress versus log viscosity having a slope of less than -5 as measured by the rheological method described herein.
JP2008543414A 2005-12-02 2006-11-30 Water-in-oil emulsion composition containing siloxane elastomer Pending JP2009517478A (en)

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