JP2009516653A5 - - Google Patents

Claims (11)

1. ４−（２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１−エチル−７−｛［（３Ｓ）−３−ピペリジニルメチル］オキシ｝−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−イル）−２−メチル−３−ブチン−２−オール；
   ４−（２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１−エチル−７−｛［（２Ｓ）−２−チオモルホリニルメチル］オキシ｝−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−イル）−２−メチル−３−ブチン−２−オール；
   ４−（２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１−エチル−７−｛［（２Ｓ）−２−モルホリニルメチル］オキシ｝−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−イル）−２−メチル−３−ブチン−２−オール；および
   ４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１−エチル−７−（｛［（２Ｒ）−６−メチル−２−モルホリニル］メチル｝オキシ）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−イル］−２−メチル−３−ブチン−２−オール；
   および／またはその医薬上許容される塩、水和物および溶媒和物 から選択される化合物。
2. 請求項１記載の化合物、および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物 および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
3. 医薬上許容される担体および有効量の請求項１記載の化合物、および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物 を含有する医薬組成物の製法であって、請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物 を医薬上許容される担体中と結合させることを特徴とする方法。
4. 治療上有効量の請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、癌および関節炎から選択される疾患または病態を治療あるいは該疾患または病態の重篤度を軽減するための医薬組成物。
5. 癌が脳腫瘍（神経膠腫）、神経膠芽腫、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、コーデン病、Ｌｈｅｒｍｉｔｔｅ−Ｄｕｃｌｏｓ病、乳癌、結腸癌、頭頚部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫および甲状腺癌から選択される請求項４記載の医薬組成物。
6. 癌および関節炎から選択される疾患または病態の治療あるいは該疾患または病態の重篤度の軽減において用いられる医薬の製造における請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物 の使用。
7. 治療上有効量の請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、Ａｋｔ活性を阻害するための医薬組成物。
8. 治療上有効量の
   ａ）請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物 、および
   ｂ）少なくとも１つの抗新生物剤
   を含む、癌を治療するための医薬組成物。
9. 少なくとも１つの抗新生物剤が、 抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類似物、シグナル変換経路阻害剤、非受容体チロシンキナーゼ脈管形成阻害剤、免疫治療剤、プロアポトーシス剤、および細胞周期シグナル伝達阻害剤からなる群から選択される請求項８記載の医薬組成物。
10. 治療において用いられる、治療上有効量の
    ａ）請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物、および
    ｂ）少なくとも１つの抗新生物剤
    からなる医薬の組み合わせ。
11. 癌の治療において用いられる医薬の製造のための、治療上有効量の
    ａ）請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物、および
    ｂ）少なくとも１つの抗新生物剤
    からなる医薬の組み合わせの使用。