JP2008519067A - 向上された生体利用効率を備えるプランルカスト固体分散体組成物およびその固体分散体の製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は以下の実施例を参照して詳細に記述されているが、本発明の範囲に限定して解釈されるべきでない。
プランルカスト6gは下記表1における各々高分子9gと混合し、固体分散体はメルトフローインデクサーを使用することにより200℃で製造された。
固体分散体は下記表2に示される高分子を除いて実施例1〜3と同様に製造された。
プランルカスト1gと下記表3の高分子を混合した後、固体分散体は実施例1〜3と同様に製造された。
実施例1〜3と比較例1〜6で製造された固体分散体各々50mgは、30分間超音波を使用することにより水30mlに溶解され、遠心分離機で分離され、0.45μmフィルターを使用して濾過され、その後、溶液に含まれるプランルカストの量が測定された。その結果は下記表4に示される。
実施例4〜15で製造された溶液に含まれるプランルカストの量は、実験例1と同様に測定された。その結果を下記表5に示される。
固体分散体は、大韓民国特許番号10−0381834号(噴霧乾燥製品)で開示されたように噴霧乾燥方式により製造された。4:1の比率の塩化メチレンとメタノールからなる混合溶媒10Lにプランルカスト100gとヒドロキシプロピルセルロース150gを添加した。混合物は40℃で攪拌することにより溶解された。噴霧乾燥は70ml/minの速度で遂行された。吸気の温度は100℃であり、排気の温度を45℃であり、噴射空気圧力は5気圧であった。
本発明の固体分散体は、大韓民国特許番号10−0381834号に開示された噴霧乾燥方式により製造された固体分散体(以下、噴霧乾燥製品という)およびオノン(粉末、市販されていると比較された。
吸収実験はラット(群あたり4匹のラット)を使用して実施され、プランルカスト原末と噴霧乾燥製品とに対する熱溶融固体分散体の生体利用効率を調査した。
表9に示すように、本発明の固体分散体は、比較的高いバルク密度を有し、従って、オノン(登録商標)粉末を使用することにより製造された製品と同一な剤形タイプ(第3号カプセル)に調整され得た。しかしながら、従来技術を使用することにより調整された噴霧乾燥製品は、大きさが約6倍である充填粉末の大きい容積を有し、従って、それは同じ剤形タイプ(第3号カプセル)に調製され得ない。これは噴霧乾燥製品がうまく崩壊されず、従って多量の崩壊剤が含まれるからである。
製品の溶解率は、人工腸液(PH6.8)の存在下において、37℃、100rpmの速度で比較され、その結果は下記の表10と図2に示される。
プランルカスト原末と熱溶融処理方式によるプランルカスト固体分散体に対してX線回折パターンが測定された(M18XHF22、Mac Science、日本)。
本発明の組成物は錠剤、散剤、カプセル剤およびシロップ剤などの一般的な剤形タイプで使用され得る。カプセルの場合、詳細には、市販のオノン(登録商標)として形成する同じ投与量であるそれらは、従来の方法を使用することにより以下の表11に示される組成物に基づく本発明の組成物を使用することにより製造され得る。
本発明は、前述の実施形態を参照して詳細に説明されるが、本発明の範囲を限定するものではない。多様な変化や変更が当業者により本発明の基本概念から逸脱することなくなされることは、前述から明らかである。
Claims (9)
- プランルカストおよび水溶性高分子の熱溶解により調製された、
プランルカスト固体分散体。 - プランルカスト、およびガラス転移温度が100〜200℃である水溶性高分子を含む、
プランルカスト固体分散体組成物。 - 前記高分子はポリビニルピロリドンビニルアセテート共重合体、ポリビニルピロリドンおよびポリビニルアルコールとからなる群から選択される、
請求項2に記載のプランルカスト固体分散体組成物。 - プランルカストに対する高分子の重量比が0.1:1から10:1の範囲である、
請求項2または3記載のプランルカスト固体分散体組成物。 - プランルカスト、およびガラス転移温度が100〜200℃である高分子の熱溶解によるプランルカスト固体分散体の調製方法。
- 前記方法は、
(a)プランルカスト、および熱溶解によるガラス転移温度が100〜200℃である水溶性高分子を混合する工程、および
(b)溶解された混合物を冷却および粉砕することにより固体分散体を得る工程
をさらに含む、
請求項5記載のプランルカスト固体分散体の調製方法。 - プランルカストに対する高分子の重量比が0.1:1〜10:1の範囲である、
請求項5または6記載のプランルカスト固体分散体の製造方法。 - 溶解温度が100〜200℃の範囲である、
請求項5または6記載のプランルカスト固体分散体の調製方法。 - 前記高分子はポリビニルピロリドンビニルアセテート共重合体、ポリビニルピロリドンおよびポリビニルアルコールとからなる群から選択される、
請求項5または6記載のプランルカスト固体分散体の製造方法。
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