JP2008502700A5 - - Google Patents
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Claims (27)
- 式（I）：
（式中：
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−１０炭素環、あるいは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１２員複素環であって、前記複素環は、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環である場合、ＡはＡ環上の窒素原子を介してＬに結合することはない；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７ＣＯ２Ｒａ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−Ｃ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、＝ＮＲ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、１−ＮＨ２−１−シクロプロピル、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ８ａ）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニルまたは−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ２ｂで置換されている）であり；
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、 ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であるか；
あるいは、Ｒ１およびＲ２基が隣接する環原子上で置換されている場合、これらは結合している環原子と一緒になって、５〜７員炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜４個のヘテロ原子を含む複素環を形成し（ここにおいて、前記炭素環または複素環は０〜２個のＲ２ｂで置換されている）；
Ｒ３は、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、＝ＮＲ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、Ｒ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
あるいは、２個のＲ３ａ基が隣接する原子上に位置する場合、これらは結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
Ｒ３ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ｃはそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記アルキル、フェニル、および複素環は任意に０〜２個のＲｆで置換されている）であるか；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素原子に結合している場合、一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記フェニル、アリール、およびヘテロアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル（ここにおいて、前記アルキルおよびフェニルは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ９ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素と結合している場合、一緒になって、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
Ｒ１１は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲa、ＣＦ３、ＳＲａ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
Ｒ１１ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲa、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒ１４はＲ１５と結合して＝Ｏを形成し；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記シクロアルキル、アリールおよび複素環基は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒｂはそれぞれ独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒｃはそれぞれ独立して、ＣＦ３、０〜２個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル（ここにおいて、前記アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜３個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
Ｒｅはそれぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ９ａＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ａＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ９ａＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
Ｒｇはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、それぞれ、０、１、および２から選択され；
ｒは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｓは、それぞれ、１、２、３、および４から選択され；
ただし：
（ａ）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｒ３は２，４−ジクロロフェニル、４−ニトロフェニルまたはペンタフルオロフェニルでなく；また
（ｂ）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｒ１１は−ＣＨ２−（３−インドリル）、
−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）または−（ＣＨ２）４ＮＨ２でないものとする）。 - Ｒ１がそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ２が、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、またはＢｎであり；
Ｒ３が、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ１１が、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）である請求項１記載の化合物。 - 式（ＩＩ）：
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ２はそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、Ｂｎ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｈ、または−（ＣＨ２）２Ｐｈであり；
Ｒ３は０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａで置換されている）であり；
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＭｅ、Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、ＯＢｎ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＭｅ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、Ｐｈ、または２−オキソ−ピペリジン−１−イルであり、ここで、隣接する２個のＲ３ａは、一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換される５〜１０員複素環を形成することができ、
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１１はＣ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリール（チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルから選択され）であり；
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、
Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎである。 - 式（ＩＩ）：
（式中：
Ａは４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＣＯ２Ｍｅ−シクロヘキシル、４−ＣＯＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−アミジノ−フェニル、４−アミジノ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｂｎ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、４−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＮＨＥｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、３−Ｃｌ−チエン−２−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、１−Ｍｅ−３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯＰｈ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯ２Ｂｎ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−オン−６−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−３−Ｍｅ−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−７−イル、
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、またはＣＯ２Ｅｔであり；
Ｒ１１は、Ｍｅ、ネオペンチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、ベンジル、フェネチル、２−Ｍｅ−ベンジル、３−Ｍｅ−ベンジル、４−Ｍｅ−ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、２−Ｃｌ−ベンジル、３−Ｃｌ−ベンジル、４−Ｃｌ−ベンジル、２−Ｂｒ−ベンジル、３−Ｂｒ−ベンジル、４−Ｂｒ−ベンジル、３−ＣＦ３−ベンジル、４−ＣＦ３−ベンジル、２−ＮＨ２−ベンジル、３−ＮＨ２−ベンジル、２−ＮＯ２−ベンジル、３−ＮＯ２−ベンジル、４−ＮＯ２−ベンジル、３−ＯＭｅ−ベンジル、４−ＯＭｅ−ベンジル、３−ＯＣＦ２Ｈ−ベンジル、２−ＯＣＦ３−ベンジル、３−ＯＣＦ３−ベンジル、２−ＯＰｈ−ベンジル、３−ＯＰｈ−ベンジル、２−ＯＢｎ−ベンジル、３−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＣＯＰｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｍｅ−ベンジル、３−ＮＨＡｃ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＰｈ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−Ｎ（Ｍｅ）ＣＯＰｈ−ベンジル、３−（−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）−ベンジル、２−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−［ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（イソペンチル）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（２−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｆ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（１−ナフチル）］−ベンジル、３−（ＣＯＮＨＢｎ）−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（２−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（３−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＭｅ２］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｅｔ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｐｒ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｅｔ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯ（１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（４−Ｐｈ−１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリノ）］−ベンジル、２−Ｐｈ−ベンジル、３−Ｐｈ−ベンジル、４−Ｐｈ−ベンジル、３−フェネチル−ベンジル、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、１−Ｂｎ−イミダゾール−４−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
- 式（ＩＩ）：
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物の化合物
（式中：
Ｒ３は、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、３−ＯＨ−インダゾール−５−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−４−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−５−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−７−Ｆ−インダゾール−６−イル、イソキノリン−５−イル、キノリン−５−イル、キノリン−８−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、２，４−ジアミノキナゾリン−７−イル、または４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルである）。 - Ｒ１がそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１ｂがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、
Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎである請求項５記載の化合物。 - Ａが０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３―７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択される請求項６記載の化合物。
- Ａが、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＣＯ２Ｍｅ−シクロヘキシル、４−ＣＯＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−アミジノ−フェニル、４−アミジノ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｂｎ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、４−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル、２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＮＨＥｔ−４−ＣＨ２ＮＨ２−フェニル、２−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、３−ＯＭｅ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、３−Ｃｌ−チエン−２−イル、インドール−５−イル、インドール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、１−Ｍｅ−３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−ベンズイソキサゾール−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯＰｈ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、２−ＣＯ２Ｂｎ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−オン−６−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−３−Ｍｅ−イソキノリン−６−イル、１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−７−イル、
Ｒ４が、Ｈ、Ｍｅ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、またはＣＯ２Ｅｔであり；
Ｒ１１が、Ｍｅ、ネオペンチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ、ベンジル、フェネチル、２−Ｍｅ−ベンジル、３−Ｍｅ−ベンジル、４−Ｍｅ−ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、２−Ｃｌ−ベンジル、３−Ｃｌ−ベンジル、４−Ｃｌ−ベンジル、２−Ｂｒ−ベンジル、３−Ｂｒ−ベンジル、４−Ｂｒ−ベンジル、３−ＣＦ３−ベンジル、４−ＣＦ３−ベンジル、２−ＮＨ２−ベンジル、３−ＮＨ２−ベンジル、２−ＮＯ２−ベンジル、３−ＮＯ２−ベンジル、４−ＮＯ２−ベンジル、３−ＯＭｅ−ベンジル、４−ＯＭｅ−ベンジル、３−ＯＣＦ２Ｈ−ベンジル、２−ＯＣＦ３−ベンジル、３−ＯＣＦ３−ベンジル、２−ＯＰｈ−ベンジル、３−ＯＰｈ−ベンジル、２−ＯＢｎ−ベンジル、３−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＯＢｎ−ベンジル、４−ＣＯＰｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｈ−ベンジル、３−ＣＯ２Ｍｅ−ベンジル、３−ＮＨＡｃ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＰｈ−ベンジル、２−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−ＮＨＣＯＢｎ−ベンジル、３−Ｎ（Ｍｅ）ＣＯＰｈ−ベンジル、３−（−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）−ベンジル、２−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−ＮＨＳＯ２Ｐｈ−ベンジル、３−［ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［Ｎ（Ｍｅ）ＳＯ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（イソペンチル）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（２−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｆ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（１−ナフチル）］−ベンジル、３−（ＣＯＮＨＢｎ）−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（２−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（３−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２（４−Ｃｌ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮＭｅ２］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｅｔ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｐｒ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｍｅ−Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）Ｂｎ］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）］−ベンジル、３−［ＣＯＮ（Ｅｔ）Ｐｈ］−ベンジル、３−［ＣＯ（１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（４−Ｐｈ−１−ピペリジノ）］−ベンジル、３−［ＣＯ（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリノ）］−ベンジル、２−Ｐｈ−ベンジル、３−Ｐｈ−ベンジル、４−Ｐｈ−ベンジル、３−フェネチル−ベンジル、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリド−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ピリド−４−イルメチル、１−Ｂｎ−イミダゾール−４−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
- Ａが、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシル、４−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）−シクロヘキシル、 ４−ＮＨＣＯ２Ｂｎ−シクロヘキシル、または１−ＮＨ２−５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン−６−イルであり；
Ｒ３が、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−５−イル、３−ＯＨ−インダゾール−５−イル、３−ＮＨ２−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−４−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−５−Ｆ−インダゾール−６−イル、３−ＮＨ２−７−Ｆ−インダゾール−６−イル、または４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｍｅ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＣＦ３であり；
Ｒ１１が、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたベンジルである請求項７記載の化合物。 - Ａが、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシルであり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ３が３−ＮＨ２−インダゾール−６−イルまたは４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イルである請求項９記載の化合物。 - 式（ＩＩ）：
で示される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、または溶媒和物
（式中：
Ａは０〜２個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
Ｒ３は、炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１１は０〜２個のＲ１１ｂで置換されたベンジルである）。 - 式（Ｖ）：
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１２員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環である場合、ＡはＡ環上の窒素原子を介してＬに結合することはない；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は独立して、ＣＲ３、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、ＮＲ３、ＮＲ６、またはＣ（Ｏ）であり；ただし、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ、またはＯ−Ｏ結合は環中に存在しないものとし；
ただし、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−、−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−（ＣＨ２）−、−ＮＲ１３−、または−ＮＲ１３ＣＨ２−であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１はそれぞれ独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ２、−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、＝ＮＲ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、１−ＮＨ２−１−シクロプロピル、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ８ａ）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ２ｂで置換されている）であり；
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシであるか；
あるいは、Ｒ１およびＲ２基が隣接する環原子上で置換されている場合、これらは結合する環原子と一緒になって５〜７員炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む複素環を形成し（ここにおいて、前記炭素環または複素環は０〜２個のＲ２ｂで置換されている）；
Ｒ３はそれぞれ独立して、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ８ａ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＲ８（＝ＮＲ８ａ）、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、＝ＮＲ８、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３ｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒ３ｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、Ｒ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であるか；
あるいは、２個のＲ３ａ基が隣接する原子上に位置する場合、これらは結合している原子と一緒になって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３−１０炭素環または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ｄで置換されている）；
Ｒ３ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ｃはそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ５ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ５ｂで置換されている）であり；
Ｒ５ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシ−であり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記アルキル、フェニルおよび複素環は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であるか；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素原子と結合している場合、合して、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲｄで置換されている）；
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記フェニル、アリール、およびヘテロアリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（ここにおいて、前記アルキルおよびフェニルは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ９ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであるか；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素原子と結合している場合、合して、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し（ここにおいて、前記複素環は、０〜２個のＲｄで置換されていてもよい）；
Ｒ１１は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換された−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）であり；
Ｒ１１ａはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＣＦ３、ＳＲａ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６−１０アリール）（ここにおいて、前記アルキル、フェニル、ヘテロアリール、アリールは任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒ１４はＲ１５と結合して＝Ｏを形成し；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６−１０アリール、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜２個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒｂはそれぞれ独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、
０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲｄで置換されている）であり；
Ｒｃはそれぞれ独立して、ＣＦ３、０〜２個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されたＣ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６−１０アリール）−Ｃ１−４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル（ここにおいて、前記アリールおよびヘテロアリール基は任意に０〜３個のＲｆで置換されていてもよい）であり；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
Ｒｅはそれぞれ独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、
−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ９ａＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２ＮＲ９ａＲ９ａ、−ＮＲ９ａＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ａＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ９ａＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
Ｒｇはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、それぞれ、０、１、および２から選択され；
ｒは、それぞれ、０、１、２、３、および４から選択され；
ｓは、それぞれ、１、２、３、および４から選択され；
ただし：
（ａ）基：
ｉ．かつＬが−ＮＨＣ（Ｏ）−である場合、Ｒ１４はＲ１５と合して＝Ｏを形成しない；
ｉｉ．かつＬが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ａがフェニルである場合、Ｒ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈでないものとし；
（ｂ）基：
ｉ．かつＬが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｒ３がＲ４と合して、チアゾールと縮合したフェニル環を形成する場合、フェニル環は少なくとも１個のＲ３ａで置換され；
ｉｉ．かつＬが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ａがフェニルである場合、Ｒ１は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈでなく；および
（ｃ）Ａは置換または非置換オキサゾリノン、チオフェン、オキサジアゾール、またはフランでないものとする） - Ａが、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３−８シクロアルキル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ４−８シクロアルケニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたフェニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含む複素環であるならば、Ａは、Ａ環上の任意の窒素原子によりＬに結合しない）；
Ｚが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり；
Ｒ３がそれぞれ独立して、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−８シクロアルキル、０〜３個のＲ３ａおよびＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ１１は−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である請求項１２記載の化合物。 - Ａが、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換されたＣ５−６シクロアルキル、０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換されたＣ５−６シクロアルケニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたフェニル、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されている）であり；ただし、Ａが１以上の窒素原子を含有する複素環である場合には、Ａは、Ａ環上の窒素原子を介してＬに結合しない；
Ｒ３はそれぞれ独立して、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ６がそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである請求項１２記載の化合物。 - 基：
- 基：
- Ａが０〜１個のＲ１および０〜２個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
基：
Ｚが−ＣＨ（Ｒ１２）−であり；
Ｒ３がそれぞれ独立して、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニルまたは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環であり；
Ｒ４がそれぞれ独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ１２がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、またはＭｅである請求項１２記載の化合物。 - 式（ＶＩ）：
で示される請求項１２記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ｒ３は、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−インダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されている）であり；
Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜３個のＲｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒ１１は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜３個のＲ１１ｂで置換されている）である）。 - Ｒ１がそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ３が、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３dで置換されている）であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ１１が、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ１１ｂで置換されている）である請求項１８記載の化合物。 - 式（ＶＩＩ）；
で示される請求項１２記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物
（式中：
Ａは、０〜２個のＲ１および０〜１個のＲ２で置換された、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ピリジル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソキサゾリル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、１Ｈ−キナゾリン−４−オニル、２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、３Ｈ−キナゾリン−４−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オニル、２，３−ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ２、−ＣＭｅ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＯＲａ、または−ＣＨ２Ｒ１ａであり；
Ｒ３は、０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換されたインダニル、または炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（ここにおいて、前記複素環は０〜２個のＲ３ａで置換されている）であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ナフチル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換され、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルから選択される−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、
Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｐｈ、またはＢｎである）。 - Ａが、４−ＣＨ２ＮＨ２−シクロヘキシルまたは４−アミジノ−フェニルであり；
Ｒ３が、フェニル、３−ＣＮ−フェニル、４−ＣＮ−フェニル、３−Ｂｒ−フェニル、４−Ｂｒ−フェニル、３−ＯＭｅ−フェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、３−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ−フェニル、３−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨ２−フェニル、４−ＣＯＮＨＭｅ−フェニル、４−ＣＯＮ（Ｍｅ）２−フェニル、４−ＣＨ２ＣＯＮＨ２−フェニル、４−アミジノ−フェニル、または２，４−ジＦ−フェニルである請求項２０記載の化合物。 - （Ｓ）−４−カルバミミドイル−Ｎ−（２−フェニル−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル）ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−（２−フェニル−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−シアノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−３−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（３−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（２−ピリジル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−フェニル−１−（４−チアゾール−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−［４−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−フェニル］−酢酸、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［（４−カルバモイルメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−［４−（２−｛１−［（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）］−ベンズアミド、
（Ｓ）−［３−（２−｛１−［（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）］−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（２−（１−ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド）−２−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
（Ｓ）−２−（１−ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド）−２−フェニルエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（４−カルバミミドイルフェニル）−３−フェニル−２−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）プロパンアミド、
４−（２−（１−（４−カルバミミドイルフェニルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンズアミド、
４−（２−（１−（１−アミノイソキノリン−６−イルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンズアミド、
４−（２−（４−（４−カルバミミドイルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルプロパンアミド）ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−３−（２−（１−ｔｒａｎｓ−（４−アミノメチル）−シクロヘキサンカルボキサミド）−２−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−安息香酸、
（Ｓ）−Ｎ−（１−（４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニルエチル）−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−［２−［１−［４−［４−（カルバミドイルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−ピリジニル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］アミノ］−２−フェニルエチル］−４−（ブロモ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−３−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−フェニル酢酸、
（Ｓ）−３−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−フェニルアセタミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−［４−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−３−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−フェニル酢酸、エチルエステル、
２−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３，Ｎ−ジフェニル−プロピオンアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（４−ベンゾイルフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（３−ニトロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（１−ナフタレニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（２−ナフタレニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−［４，５−ビス（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバミミドイル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［２−（２−ブロモフェニル）−１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−ブロモ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−５−［４−（カルバモイルフェニル）−２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸、メチルエステル、
４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバモイル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバモイル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１，２−ベンズイソキサゾール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバミミドイル）フェニル］−１−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバミミドイル）フェニル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−［２−［（１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−ベンズアミド，
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１，４−ベンゼンジカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２，２−ジメチル−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−４−［２−［１−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニルエチル］−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−６−イソキノリンカルボキサミド、
（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（３−フェノキシフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２−フェノキシフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
１−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−（６Ｓ）−６−イソキノリンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２−ニトロフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（３−ニトロフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２−アミノフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（３−アミノフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［１，１’−ビフェニル］−２−イルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［１，１’−ビフェニル］−３−イルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［３−［（フェニルスルホニル）アミノ］フェニル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［２−（２Ｓ）−［２−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［ｔｒａｎｓ−［４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］フェニル］−フェニルアセタミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［（２Ｓ）−２−メチル−２−（２−フェニルエチル）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［（２Ｒ）−２−メチル−２−（２−フェニルエチル）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−（アミノメチル）−Ｎ−［１−［４−（４−アミノ−７−キナゾリニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［２−［（２Ｓ）−２−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［［ｔｒａｎｓ−４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］フェニル］−ベンゼンプロパンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［２−［（フェニルスルホニル）アミノ］フェニル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［２−（フェニルメトキシ）フェニル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−［２−［（２Ｓ）−２−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［［ｔｒａｎｓ−４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］フェニル］−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２−ブロモフェニル）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３，３−ジメチルブチル］−４−（アミノメチル）−、ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（フェニルメトキシ）エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［（フェニルメチル）チオ］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
３−［２−［４−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［［ｔｒａｎｓ−４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］−安息香酸、メチルエステル、
Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル］−４−（アミノメチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−［１−［４−［４−（カルバミミドイル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−１Ｈ−インダゾール−５−カルボキサミド、
３−［２−［４−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−［［［ｔｒａｎｓ−４−（アミノメチル）シクロヘキサンカルボキサミド］エチル］−安息香酸、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（４−カルバミミドイル−フェニル）−１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ベンズアミド、
Ｎ１−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−フルオロ−テレフタルアミド、
Ｎ１−｛（Ｓ）−１−［４−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−フルオロ−テレフタルアミド、
１−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニルエチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−（６Ｒ）−６−イソキノリンカルボキサミド、
（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（４−アミノ−キナゾリン−７−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−３−メチル−イソキノリン−６−カルボキサミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ｏ−トリルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−フェニル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ベンジルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−ヒドロキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ） ４−アミノメチル−Ｎ−［１−（４−ビフェニル−４−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−アミノメチル−Ｎ−［１−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−エチル］−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−４−アミノメチル−Ｎ−［１−（４−ナフタレン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−エチル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ４−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−メトキシ−テレフタルアミド、
（Ｓ）−４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−イソブチル−カルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−クロロ−ベンジルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−クロロ−ベンジルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−フェネチルカルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（３−フェニル−プロピルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ベンジル−メチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−フェネチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−ｍ−トリル−カルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−ｐ−トリル−カルバモイル−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ナフタレン−１−イルカルバモイル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（４−フェニル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（３−ベンゼンスルホニルアミノ−フェニル）−エチル］−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［５−クロロ−４−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−７−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−カルボキサミド、
４−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−２−フェニル−エチル｝−５−ブロモ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
４−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−２−フェニル−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−［１−（５−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−エチル］−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−２−フェニル−エチル｝−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
６（Ｒ）−１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−カルバモイル−フェニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
６（Ｒ）−１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−カルバモイル−フェニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸、
６（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−カルバモイル−フェニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
６（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−カルバモイル−フェニル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボン酸、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
５−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−チオフェン−２−カルボン酸、
５−（２−｛（Ｓ）−１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ４−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−フェノキシメチル−テレフタルアミド、
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−アミノメチル−２−ベンジル−ベンズアミド、
６（Ｓ）−１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［５−クロロ−４−（４−シアノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
６（Ｒ）−１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［５−クロロ−４−（４−シアノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−４−メチル−ベンズアミド、
４−（２−｛（Ｓ）−２−（３−アセチルアミノ−フェニル）−１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−［（５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−プロピル｝−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−［（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−（ベンジル−メチル−カルバモイル）−プロピル］−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−［（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−（ベンジル−カルバモイル）−プロピル］−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（エチル−メチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（イソプロピル−メチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（イソブチル−メチル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−フェニル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（エチル−フェニル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−ｍ−トルイル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−ｐ−トルイル−カルバモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［（３−クロロ−ベンジル）−メチル−カルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［（４−クロロ−ベンジル）−メチル−カルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［２−（２−クロロ−フェニル）エチルカルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［２−（３−クロロ−フェニル）エチルカルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［２−（４−クロロ−フェニル）エチルカルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−［（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−（シクロプロピルメチル−カルバモイル）−プロピル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−［（Ｓ）−１−［５−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−（２−（フェニル）エチル−カルバモイル）−プロピル］−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−アセチルアミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−［２−（１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−｛３−［メチル−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−カルバモイル］−フェニル｝−エチル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾキサジン−４−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
１−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（３−アセチルアミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
５−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−チオフェン−２−カルボン酸、
Ｎ１−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−クロロ−テレフタルアミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−［（チアゾール−２−イルメチル）−カルバモイル］−プロピル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−プロピル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［５−メチル−４−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
［４−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−フェニル−エチル｝−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−フェニル］−カルバミン酸メチルエステル、
４−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（メチル−フェニル−スルファモイル）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−｛２−［１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−（３−ベンゼンスルホニル−メチル−アミノ−フェニル）−エチル］−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ベンズアミド、
４−（２−｛１−［ｔｒａｎｓ−４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボキサミド］−２−［３−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−フェニル］−エチル｝−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンズアミド、
４−アミノメチル−Ｎ−｛１−［４−（１−イミノ−４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−フタラジン−６−イル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
４−アミノメチル−Ｎ−（１−｛５−メチル−４−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−フェニル−エチル）−ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンカルボキサミド、
Ｎ−｛１−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−５−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−２−フルオロ−４−メチル−ベンズアミド
から選択される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物。 - 医薬的に許容される担体および治療上有効な量の請求項１〜２２のいずれか一つに記載の化合物から成る医薬組成物。
- 治療において用いられる請求項１〜２２のいずれか一つに記載の化合物。
- 血栓閉塞性または炎症性疾患の治療用医薬を製造するための請求項１〜２２のいずれか一つに記載の化合物の使用。
- 血栓閉塞性疾患が、動脈心血管閉塞性疾患、静脈心血管血栓閉塞性疾患、および心室における血栓閉塞性疾患からなる群から選択される請求項２５に記載の使用。
- 血栓閉塞性疾患が、不安定アンギナ、急性冠状症候群、心房細動、一次心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、卒中、アテローム性動脈硬化症、末端閉塞動脈疾患、静脈血栓症、深静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、ならびに（ａ）人工弁または他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）人工心肺、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血液が血栓症を促進する人工的な表面にさらされる他の処置の結果生じる血栓症から選択される請求項２５記載の使用。
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