JP2007523172A - シロアリを防除するための脱皮促進化合物、エクジステロイド、それらのアナログ、およびキチン合成阻害剤の使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は2004年2月19日出願の米国特許仮出願第60/546,356号の恩典を主張する。
地下シロアリはほとんどの場合、構造物およびその内容物の木または他のセルロース材料を摂食するため、周辺の土壌から構造物に入り込む。検査されない場合、シロアリは重大な損傷を引き起こし得る。その結果、構造物にシロアリが入り込むのを防ぐために物理的もしくは化学的バリアを構築するか、またはシロアリが構造物に侵入した後でそれらを駆除するための努力が社会にとって相当な出費となっている。
本発明は部分的に、キチン合成阻害剤(CSI)、例えばヘキサフルムロンおよび/またはノビフルムロン、ならびにエクジステロイド(およびそのアナログ)または脱皮促進化合物(MAC)、例えばハロフェノジドの使用によるシロアリ防除に関する。本発明は、これら2つの活性成分を含む混合物にも関する。MAC/エクジステロイドアナログが働きシロアリにおいて早期の脱皮事象を誘導することで、次にCSIが脱皮を中断し、かつ死亡を引き起こすことを可能にする。驚いたことに、キチン合成の阻害と共に促進された脱皮を引き起こすこれらの活性成分の組み合わせは、どちらかの化合物群単独と比較して、シロアリに対する活性を増強することが本明細書において示される。
本発明は部分的に、キチン合成阻害剤(CSI)、例えばヘキサフルムロンおよび/またはノビフルムロン、ならびにエクジステロイド(およびそのアナログ)または脱皮促進化合物(MAC)、例えばハロフェノジドの使用によるシロアリ防除に関する。本発明は、これら2つの活性成分を含む混合物にも関する。MAC/エクジステロイドアナログが働きシロアリにおいて早期の脱皮事象を誘導することで、次にCSIが脱皮を中断し、かつ死亡を引き起こすことを可能にする。驚いたことに、キチン合成の阻害と共に促進された脱皮をもたらすこれらの活性成分の組み合わせは、どちらかの化合物群単独と比較して、シロアリに対する活性を増強することが本明細書において示される。
イエシロアリおよびR.フラバイペスのそれぞれ3つのコロニーからシロアリを回収し、使用前に実験室で26±1℃および98±2 % RHに維持した。工業用(technical grade)エクジソンをメタノールに溶解し段階希釈により0.1、1、10、100、および1,000ppmの溶液を得た。メタノール溶液(つまり、0ppm AI)を未処置対照として用いた。各濃度の溶液(0.2ml)を直径5cmのガラスペトリ皿にはめこまれた直径55mmのWhatman No.1ろ紙上にピペットで移し、一晩蒸発させた。
高エクジソン症の症状(不完全な脱皮)は、1,000ppmのエクジソンへの暴露後、両方のシロアリ種で明らかであった(表I)。暴露約7日後に、何匹かのシロアリが不完全な脱皮のために「ジャックナイフ」姿勢を示した。症状はSu & Scheffrahn (1993)により報告されたように、キチン合成阻害剤ヘキサフルムロンに暴露された症状、またはエクジソンアゴニストを用いて処置された場合、甲虫類および鱗翅類の幼虫から観察された症状であって、開始されるが終了しない成熟前脱皮の後に死亡する症状(Dhadialla et al. 1998)に類似していた。そのような不完全な脱皮の症状がシロアリから記録されたのはこれでまだ2回目である(1回目はCSIにより引き起こされたもの)。CSIを用いた場合、既定の生物学的スケジュールの下でエクジソンが自然な脱皮を開始した後でシロアリの脱皮が抑制される。この実験において記載したようにエクジソン暴露を用いた場合、シロアリは人為的に成熟前脱皮を誘導されたが終了は成功しなかった。これがエクジソン(7日間)でCSI(4〜8週間)より早期に不完全な脱皮の症状が現れた理由である。>100ppmのエクジソンに暴露された両方のシロアリ種について12日目における著しい死亡率が記録され(表I)、大きな割合のR.フラバイペスが高エクジソン症の症状を示した。驚いたことに、100ppmエクジソンに暴露されたイエシロアリから100%の死亡率が記録された。イエシロアリは一般的にR.フラバイペスよりIGRに対し応答性が低いが、エクジソンを用いた場合はこれは逆転するようである。
後ろに同じ文字がある列中の平均値は有意差がない(α=0.05; ANOVA [SAS Institute 1999])。
20-ヒドロキシエクジソンはエクジソンの副産物である。工業用20-ヒドロキシエクジソン(20E)を溶解し、上記実施例1に論じたようにエクジソンと同じ方法で使用した。結果を以下の実施例に示す。
高エクジソン症の症状は、1,000ppmでの20Eへの暴露後、両方のシロアリ種で明らかであった(表II)。 暴露約7日後に、上記実施例2に論じたように、何匹かのシロアリが不完全な脱皮のために「ジャックナイフ」姿勢を示した。エクジソンと同様に、20EもCSIより早い速度で不完全な脱皮を引き起こした。
後ろに同じ文字がある列中の平均値は有意差がない(α=0.05; ANOVA [SAS Institute 1999])。
この実施例はハロフェノジドを用いた経口摂取選択試験における東洋地下シロアリ(EST)、レティキュリテルメスフラバイペス(コラール)の生存率および摂食応答を決定した一連の実験室での試験を要約する。キチン合成阻害剤のヘキサフルムロンまたはノビフルムロンと組み合わされた場合、(さまざまな濃度の)ハロフェノジドの潜在的な相加/相乗効果を評価する目的でも試験を実施した。
ろ紙(アセトンキャリア)上に処置した工業用ハロフェノジドおよびヘキサフルムロンのさまざまな組み合わせにより引き起こされた摂食応答および結果的な死亡率を比較するために対選択摂食試験を実施した。試験器具は7cmの長さの直径(ID)2.5mmのタイゴンチューブにより連結された2つの丸いプラスチック容器からなる。既知の数の働きシロアリを、約1:1:1のバーミキュライト/砂/水の混合物を含む中心の避難室(換気ふた付きの5.5cmの丸い容器)に導入した。中心の避難室はタイゴンチューブにより対採餌選択肢を含む(砂/バーミキュライトマトリックスなしの)ベイト採餌室に連結される。
a 各選択試験は4回反復された(50匹のシロアリ/回)
b 各選択試験内で、後ろに同じ文字がある対は有意差がない(LSD; p>0.10)
c 後ろに同じ文字がある平均値は有意差がない(LSD; p>0.10)
ろ紙(アセトンキャリア)上に処置した工業用ハロフェノジドおよびノビフルムロンのさまざまな組み合わせにより引き起こされた摂食応答および結果的な死亡率を比較するために、試験番号1において記載されたのと同じ方法を用いて、標準的な対選択摂食試験を実施した。ESTにサザンイエローパイン(SYP)の未処置片と処置されたろ紙の間の摂食の選択を課した。ハロフェノジドおよびノビフルムロンを5000ppmの濃度で個々に試験した。5000ppmのノビフルムロンはまた1250、2500、または5000ppmのハロフェノジドと組み合わせて試験された。14日後に全ての処置を除き、オーブン乾燥し、消費量が量られた。ノビフルムロンの急速な作用のため、各反復実験においてわずか14日間の摂食後には、生存するシロアリもまた計数された。各処置は4回反復され、反復実験あたり50匹のシロアリが用いられた。
a 各選択試験は4回反復された(50匹のシロアリ/回)
b 各選択試験内で、後ろに同じ文字がある対は有意差がない(LSD; p>0.10)
c 後ろに同じ文字がある平均値は有意差がない(LSD; p>0.10)
これらの研究結果はハロフェノジドにCSI殺虫剤を加えた組み合わせが、どちらかの殺虫剤タイプ単独と比較した場合、増強された活性をもたらし得ることを示す。ハロフェノジドの効果はヘキサフルムロンと組み合わされた場合に向上するようであるが、ノビフルムロンとの組み合わせにおいて活性速度の上昇もまた見られた。5000ppmヘキサフルムロンに対し、26日以内に有意な相加効果をもたらすためには5000ppmハロフェノジドの濃度が必要であった。より低濃度のハロフェノジド(2500〜1250ppm)は14日以内に5000ppmノビフルムロンを増強した。ハロフェノジドはヘキサフルムロンまたはノビフルムロン単独と比較した場合、シロアリベイトの低い受容性をもたらす傾向を有し得るが、この研究において任意の濃度のハロフェノジドについて有意な忌避性は観察されなかった。
この実施例は、ハロフェノジド、ノビフルムロン、およびこれら2つの活性成分の組み合わせを用いた経口摂取選択試験におけるアルテルメスウィーレリの生存率および摂食応答を決定した実験室での試験を要約する。アルテルメスウィーレリはシロアリ系統群(シロアリ科)に属し、これは実施例5に示した東洋地下シロアリ(ミゾガシラシロアリ科)とは異なる分類である。
Claims (22)
- シロアリを防除するための組成物であって、脱皮促進化合物およびキチン合成阻害剤を含む、組成物。
- シロアリ損傷から区域を守る方法であって、シロアリに摂取させるエクジステロイドを提供する段階、および該シロアリに摂取させるキチン合成阻害剤を提供する段階を含む、方法。
- エクジステロイドが脱皮促進化合物である、請求項2記載の方法。
- 脱皮促進化合物がエクジステロイドである、請求項1記載の組成物。
- 脱皮促進化合物がエクジステロイドアナログである、請求項1記載の組成物。
- エクジステロイドがエクジソン、エクジソンアナログ、および20-ヒドロキシエクジソンより選択される、請求項2記載の方法。
- 脱皮促進化合物がハロフェノジド(halofenozide)である、請求項1記載の組成物。
- 脱皮促進化合物がテブフェノジド(tebufenozide)、RH-5849、クロマフェノジド(chromafenozide)、およびメトキシフェノジド(methoxyfenozide)(RH-2485)より選択される、請求項1記載の組成物。
- キチン合成阻害剤がヘキサフルムロン(hexaflumuron)、ノビフルムロン(noviflumuron)、ジフルベンズロン(diflubenzuron)、アザジラクチン(azadirachtin)、フルフェノクスロン(flufenoxuron)、クロルフルアズロン(chlorfluazuron)、ビストリフルロン(bistrifluron)、およびルフェヌロン(lufenuron)より選択される、請求項1記載の組成物。
- セルロースベイト、粉末、および液状の製剤より選択された形状をとる、請求項1記載の組成物。
- 耐久性のある収納容器内のベイト中にある、請求項1記載の組成物。
- 密封されたベイト中にある、請求項1記載の組成物。
- エクジステロイドおよびキチン合成阻害剤が該エクジステロイドおよび該キチン合成阻害剤を含むベイト中に提供される、請求項2記載の方法。
- エクジステロイドおよびキチン合成阻害剤が順次提供される、請求項2記載の方法。
- シロアリがレティキュリテルメスフラバイペス(Reticulitermes flavipes)およびイエシロアリ(Coptotermes formosanus)より選択される、請求項2記載の方法。
- エクジステロイドおよびキチン合成阻害剤がシロアリの公知のインフェステーションに提供され、かつ該シロアリはシロアリ科に属する、請求項2記載の方法。
- 区域が木を含む構造物である、請求項2記載の方法。
- 区域が森林である、請求項2記載の方法。
- シロアリを防除するための方法であって、シロアリに摂取させる脱皮促進化合物を提供する段階を含む方法であって、該脱皮促進化合物がハロフェノジド以外である、方法。
- 脱皮促進化合物がエクジステロイドである、請求項19記載の方法。
- 脱皮促進化合物がエクジステロイドアナログである、請求項19記載の方法。
- 脱皮促進化合物がエクジソン、エクジソンアナログ、および20-ヒドロキシエクジソンより選択される、請求項19記載の方法。
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