JP2007084511A - 鎮咳用植物エキス含浸体 - Google Patents

Abstract

【課題】鎮咳作用を有効かつ安全に発揮させるために、蒸発するアミグダリンを含む液状の植物エキスを、人体の鼻腔を含む呼吸道に吸い込む投与形態とした植物エキス含浸体を提供する。
【解決手段】上下細幅で左右横長に形成された吸液シートに、枇杷、梅、桃または杏子の種子から抽出したアミグダリンを含む液状の鎮咳用植物エキスが含浸されており、人の顔の鼻の下に貼り付けて使用する。
【選択図】図２

Description

本発明は、人の呼吸に伴って、鎮咳作用があるアミグダリンを含む植物エキスを、鼻腔を含む呼吸道に吸引できるようにした鎮咳用植物エキス含浸体に関する。

アミグダリン（ビタミンＢ₁₇）には、鎮咳去痰、抗酸化、抗癌、沈痛、浮腫、便秘改善、利尿など、各種の薬効作用があることが確認されており、主にばら科の植物に含まれていることが従来から知られている。日本薬局方においても、杏子の種子である杏仁（キョウニン）に含まれるアミグダリンの鎮咳去痰作用が公示され、その抽水エキス水が杏仁水として医薬品ともなっている。

枇杷の種子から植物エキスを抽出し、これの種々の薬効作用を利用することが特許文献１〜４などに開示されており、これらにもアミグダリンの鎮咳去痰作用が開示されている。また、枇杷から抽出したエキスの鎮咳去痰に注目した健康食品として特許文献５があり、具体的には、アレルギーや風邪による鼻水、鼻詰まり、くしゃみ、咳、痰などの抑制作用があるとされている。しかし、そこでのアミグダリンを含む従来の植物エキスは、人体への投与形態が口から入れることを主流としている。

特許第３２５６７４６号公報（段落番号００２４、００４６） 特許第３４３８０２９号公報（段落番号００３３、００５８、表１） 特開２００３−２４５０５６号公報（段落番号００３４〜００３６、００８１〜００８２、表１） 特開２００３−２４６７４５号公報（段落番号００１１、００２４、表１） 特開平１０−３６２７６号公報（段落番号００２０、００４７）

アミグダリンは、化学名が［６−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−β−Ｄ−グルコピラノシル］オキシベンゼンアセトニトリル（［６−Ｏ−β−Ｄ−ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ−β−Ｄ−ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ］ｏｘｙ）ｂｅｎｚｅｎｅａｃｅｔｏｎｉｔｒｉｌｅ）又はＤ−マンデロニトリル−β−Ｄ−グルコシド−６−β−Ｄ−グルコシドであり、β−１，６結合した２モルのグルコースが、更にベンゾシアンヒドリンにβ−グルコシド結合したシアン配糖体であり、以下に示す化学式で表される。

アミグダリンは、エムルシンという酵素で加水分解されてグルコース、シアン化水素およびベンズアルデヒドに分かれる。エムルシンは果実中にも含まれる他、動物の体内にも存在する。β−グルコシダーゼもこのエムルシンのひとつであり、β−グルコシダーゼは、大腸菌など、腸内細菌が作ることが知られている。このアミグダリンが分解されて生じたシアン化水素（ＨＣＮ）が水にとけたときのシアン化水素水（いわゆる青酸）が毒性を有し、多量に摂取するとアミグダリン中毒を起こし、主に頭痛、四肢の蟻走感、嘔吐、下痢にはじまり、呼吸困難、筋強直、牙関緊急を生じて、重症の場合は呼吸麻痺で死に至ることもある。

そもそも何故枇杷などの果実にこのような物質が含まれているかは、種の保存のためと考えられている。すなわち、果実の場合、動物に食べられ、種を離れた場所に糞とともに排泄してもらうことで、種として繁茂していく。果実が未成熟のうちに食べられてはもともこもないので、まずくて極端な場合毒性を持っているのである。そして、これらの物質は成熟とともに分解されて糖に代わり、果肉は食べられてもいいが、肝心の種子部分が食べられてしまっては困るから、種にはいつまでも毒性をもったままになっているといわれている。

昔から未完熟の青梅を食してはならないと言われている由縁がこれであり、日本薬局方解説書によると、杏仁エキスでのマウスにおける半数致死量ＬＤ５０は2.２５ｇ／kgであり、アミグダリン単品では６００mg／kgでラットを数時間以内に死亡させるとされている。また、筑波大学医学部の内藤医師の「中毒百科」によると、１００ｇの種子の中に１００〜２００mgの遊離シアンが含まれ、遊離シアンによるヒトでの最小致死量は５０mgであると記されている。

このように、アミグダリンを人の口から摂取する形態では注意が必要であった。また、植物エキスを一度体内に吸収し、血管を通して植物エキスの有効成分が患部まで運ばれることで作用するので、即効性に欠ける。

鎮咳作用に注目した場合、人が呼吸することに伴って、アミグダリンを含む植物エキスをダイレクトに鼻から吸った方が、投与形態としては経口よりも有効かつ安全ではないか。本発明者は、このような観点に基づき本発明を完成した。

すなわち、本発明の目的は、鎮咳作用を有効かつ安全に発揮させるために、蒸発するアミグダリンを含む液状の植物エキスを、人体の鼻腔を含む呼吸道に吸い込む投与形態とした植物エキス含浸体を得るにある。

請求項１記載の本発明は、人の顔の鼻の下に貼り付けて使用できるよう、上下細幅で左右横長に形成された吸液シートに、植物から抽出したアミグダリンを含む液状の鎮咳用植物エキスが含浸されている。

請求項２記載の本発明は、人の顔の鼻孔に詰め込んで使用できるよう、短寸の柱状に形成された吸液体に、植物から抽出したアミグダリンを含む液状の鎮咳用植物エキスが含浸されている。

請求項３記載の本発明は、衛生マスクの内側に配されて人の顔の口および鼻に当たるよう、面状の拡がりを持つ形状に形成された吸液シートに、植物から抽出したアミグダリンを含む液状の鎮咳用植物エキスが含浸されている。

アミグダリンは、ばら科の植物のほかに、例えば水ぜり、アルファルファ、竹の子、ヒエ、アワ、コウリャン、ソバの実などにも含有されており、これらから抽出することができるが、枇杷、梅、桃または杏子の種子から抽出することが好ましい（請求項４）。

吸液シートは吸液性を有するものであれば特に限定されず、所定形状に形成した脱脂綿や織布、発泡体などを使用できるが、生産性などの観点から不織布であることが好ましい。同様に、吸液体も吸液性を有する柱状のものであれば特に限定されず、発泡体、脱脂綿および親水性繊維を束ねた繊維体などを使用でき、細長の吸液シートをロール状に巻いて吸液体とすることもできる。吸液体を発泡体で成形する場合は、吸液性セルローズ発泡体や吸液性ウレタン発泡体が好ましい。

本発明では、アミグダリンを含む液状の植物エキスを、人体の鼻腔を含む呼吸道に吸い込む投与形態としたので、経口投与形態と比べて鎮咳作用をより有効かつ安全に発揮できる。すなわち、植物エキスをダイレクトに鼻から吸えば、薬効成分を患部に集中的に作用させて即効性を向上できるし、何よりも経口投与でないので腸内細菌の作るβ−グルコシダーゼの影響を受けることはなく、毒性なく安全な使用が可能となる。

具体的には、請求項１記載の本発明によれば、植物エキス含浸体は上下細幅で左右横長に形成し、これを人の顔の鼻の下に貼り付けて使用できるようになっている。したがって、蒸発して吸液シートから空気中に拡散した植物エキスを、呼吸の際の吸気に伴って鼻孔からダイレクトに吸い込んで鼻腔を含む呼吸道に供給できるので、植物エキスの薬効を効率よく作用させることができる。鼻の下に貼り付けておけば、植物エキスが空気中に拡散することによる損失を極力抑えられる。高湿度などにより植物エキスが蒸発し難い場合でも、人の吐息が吸液シートにかかることで植物エキスの蒸発を促すに有効である。

請求項２記載の本発明によれば、植物エキス含浸体は、短寸の柱状に形成されて鼻孔に詰め込めるようになっているので、空気を介した供給とともに患部に植物エキスを直接供給でき、鼻水などの抑制作用をさらに有効に発揮できる。鼻詰まりによって殆ど吸気できない場合にとくに有利である。また、吸液体を鼻孔に詰め込んでおけば、植物エキスがある程度蒸発しても落下するおそれはなく、最後まで植物エキスを吸気できる。

請求項３記載の本発明によれば、植物エキス含浸体は面状の拡がりを持つ形状に形成されて、衛生マスクの内側に配されて口および鼻に当たるようになっているので、鼻腔と咽喉の双方に植物エキスを供給できる。外側を衛生マスクで覆われていれば、細菌や花粉の吸気を避けながら植物エキスの吸気だけを行え、風邪をひいている人や花粉症の酷い人に有利である。また、吸液シートが衛生マスクで押さえられているので、使用中に吸液シートが顔面から落ちることはなく、吸液シートは外観からは確認できず体裁もよくなる。

請求項４記載の本発明によれば、完熟した果実部分は食し、植物エキスは廃物利用になって有意義である。枇杷、梅、杏子、桃には他の植物よりも多くアミグダリンが含有されており、また、種子には葉に含有されているアミグダリンの１０００〜２０００倍ものアミグダリンが含有されているので、少ない原材料からでも多くのアミグダリンを抽出できる点で有利である。

本発明の植物エキス含浸体は、吸液材に枇杷、梅、桃または杏子の種子の１種または２種以上から抽出した、アミグダリンを含む液状の植物エキスを含浸させてある。

例えば枇杷の種子には、以下にその主な薬効作用と共に示す植物エキスが含有されている。
・アミグダリン（ビタミンＢ₁₇） 鎮咳去痰作用
・マンデロニトリル 鎮咳去痰作用
・アミノ酸類：アスパラギン酸、グルタミン酸、チロシン、グリシン、ロイシン、バリン、フェニルアラニン、プロリン 肝機能改善作用
・ベンズアルデヒド 芳香矯臭作用
・安息香酸 尿路防腐作用
・リノール酸、リノレン酸 コレステロール溶解作用
・β−シトステロール、β−シトステロール−３−０−モノグリコシド 高脂血症改善作用
本発明では、上記の含有成分のうち、とくにアミグダリンの薬効作用が主体となる。

次に、植物エキスの抽出方法を説明する。まず、実の部分を取り除いた種子を洗浄、乾燥する。洗浄は水洗でよいが、必要に応じて消毒洗浄してもよい。乾燥は植物エキスの変性や分解を防ぐため陰干しで行い、時間短縮のため送風乾燥してもよい。このとき、十分に乾燥させることが好ましい。

次に、洗浄、乾燥させた種子を粉砕する。粉砕方法は特に限定されず、ボールミル、ハンマーミル、ローラーミル、ロッドミル、サンプルミル、スタンプミル、ディスインテグレーター、乳鉢などの公知の粉砕機を用いることができる。粉砕する種子の粒径も特に限定されないが、できるだけ細かいことが好ましい。粒径が細かいと、エキスが抽出し易くなるからである。

種子を粉砕したあと、各種溶媒に粉砕した種子を浸漬する。溶媒としては、水、エタノール、メタノール、へキサン、酢酸エチル、クロロホルム、アセトンなどを使用でき、所望とする効果に対応して適宜溶媒を設定することができる。本発明では、主に鎮咳去痰作用が要求されることと、細胞膜透過性が高い植物エキスを得られることからエタノールまたは水が好適である。溶媒の量としては、十分にエキスを抽出できるだけの量があればよく、例えば種子１kgに対して１〜５リットルを目安とすればよい。また、浸漬は基本的には静置状態で行なえばよいが、必要に応じて時々攪拌する。

浸漬により十分にエキスが抽出できたら浸漬液の上澄み部分を採取し、エバポレータなどを用いて溶媒を蒸発濃縮し、この濃縮植物エキス液を所定量の水に溶解することで植物エキスを含む含浸液を得ることができる。このとき、種子に若干量含まれているアミグダリンを分解する酵素としてのエムルシンも抽出されていることもあるが、エムルシンは約４０℃で活力を失うので、アミグダリンが加水分解されて毒性を生じるおそれはなくなる。逆にアミダクリンは熱に強く約２００℃まで耐えられるので、溶媒の蒸発に伴ってアミグダリンが損失することもない。

植物エキス液と混合する水の量は、植物エキス量の１〜５００倍とし、好ましくは１０〜３００倍、さらに好ましくは５０〜１５０倍である。水の混合量が１倍未満であると植物エキスが濃くなって、呼吸器官への刺激が強くなって不快感を感じるおそれがあることや、植物エキスの供給量に比例した薬効作用は得られないので植物エキスが無駄になることによる。水の混合量が５００倍を超えると、植物エキスが薄くなり過ぎて十分な薬効作用が得られないからである。

このようにして得られた含浸液を吸液材に含浸させることで、本発明の植物エキス含浸体を得ることができる。植物エキスの含浸量は、吸液材の重量に対して１５０〜８００％の割合で含浸する。但し、吸液材の使用形態や素材により、その好適な含浸量は異なり、例えば吸液シートを鼻孔の下に貼り付ける場合は１５０〜４００％、鼻と口とに当ててマスクで覆う場合は１５０〜２００％、発泡体を鼻孔に詰める場合は２００〜８００％とするとよい。

この植物エキス含浸体を鼻や口に当てることで、呼吸しながら鼻腔を含む呼吸道に植物エキスを供給することができる。以下に、本発明の具体的な実施例を説明する。

（実施例１） 洗浄、乾燥して粉砕した枇杷の種子を、種子１kgに対して３リットルのエタノール溶媒に浸漬し、これにより得られた抽出液をエバポレータで溶媒を蒸発させて濃縮した濃縮植物エキスを、水に混合して１００倍に希釈して含浸液とした。この含浸液を、図１に示す吸液材としての吸液シート１に、これの重量に対して２００％の割合で含浸して植物エキス含浸体を得た。

図１に示す吸液シート１は、目付け５０ｇ／ｍ² のコットン不織布であり、１４０mm×７５mmの四角形に形成されている。符号２は、この吸液シート１を適宜所望の大きさに分断できるようにするためのミシン目状の切れ目であり、吸液シート１には縦に２本、横に１３本の切れ目が等間隔で平行に入れられている。すなわち、吸液シート１は最小で１０mm×２５mmの大きさに分断できるようになっている。

まず、図１の状態の吸液シート１から横方向に１本分側端から分断して１０mm×７５mmの吸液シート１ａとする。これを図２に示すごとく上唇と鼻との間に貼り付けた。このとき、吸液シート１ａは、これに含浸された植物エキスを含む含浸液の粘性によって肌に密着しているので、少々の動作で落ちることはない。気なる場合は、貼り付けている間仰向けに横になっておいてもよい。含浸液が蒸発して吸液シート１が乾いた時点が終了の目安である。この吸液シート１は使い捨てを想定している。

これによれば、鼻から吸気するに伴って吸液シート１ａに含浸された植物エキスが鼻腔内に供給され、特にアミグダリンの薬効作用により鼻水、鼻詰まり、くしゃみなどを抑制することができる。吸液シート１ａの寸法は、必要に応じて適宜変更でき、１０mm×５０mmとしてもよいし、子供用であれば、１０mm×２５mmとすることもできる。

（実施例２） 図１の吸液シート１から１０mm×２５mm寸法の吸液シート１ａを分断し、図３に示すようにロール状に巻いて鼻孔の中に詰め込んだ。これによれば、空気を介した供給とともに患部に植物エキスを直接供給でき、鼻水や炎症などの抑制作用をさらに有効に発揮できる。とくに、鼻詰まりによって殆ど吸気できない場合に有利である。鼻水などが片方の鼻孔のみである場合は、当該鼻水などの症状がでている鼻孔のみに詰め込んでもよい。

（実施例３） 図１の吸液シート１を縦方向の真ん中で半分に分断して７０mm×７５mmの面状の拡がりを持つ吸液シート１ａをつくった。これを図４に示すごとく衛生マスク３の内側に配して、吸液シート１ａが鼻孔および口を覆う状態で衛生マスク３を顔面に装着した。このとき、吸液シート１ａには液体（含浸液）が含浸されているが、吸液シート１ａに入れられた複数の切れ目から空気が流入されるので、本来の呼吸と比べて呼吸し難くなる不都合は緩和されている。この意味において、本実施例での吸液シート１ａへの含浸液の含浸量は、できるだけ空気の流入量を確保しかつ薬効作用を確保できる最小限の量とすることが好ましく、具体的には吸液シート１ａの重量に対して１５０〜２００％とする。

実施例３によれば、鼻腔と咽喉の双方に植物エキスを供給でき、鼻腔の鼻水、鼻詰まりなどと共に、喉の咳、痰、気管支炎などを抑制できる。また、細菌や花粉の吸気を避けながら植物エキスの吸気を行え、風邪をひいている人や花粉症の人に有利である。吸液シート１ａがマスクで押さえられているので、使用中に吸液シート１ａが顔面から落ちることはなく、また、吸液シート１ａは視認できないので外観体裁もよくなる。

このように、縦横に複数の切れ目を入れた吸液シート１であれば、これ１つで上記実施例１ないし３のような複数の使用形態を選択できる。実際には、吸液シート１はポリエチレンなどの合成樹脂製の包装袋に収納されて流通の場に供されており、需要者は、そのときの症状や好みに応じてこれを適宜分断して使用形態を選択すればよい。

（他の実施例） 実施例２において、ロール状に巻いた吸液シート１ａの代わりに、円柱状または球状に形成したウレタン発泡体などの多孔質の吸液材に、植物エキスを含浸して鼻孔に詰めることもできる。

吸液シートの斜視図 実施例１の使用形態の説明図 実施例２で使用する吸液シートの状態を示す斜視図 実施例３の使用形態の説明図

符号の説明

１ 吸液シート
１ａ 分断した吸液シート
２ 切れ目
３ 衛生マスク

Claims (4)

1. 人の顔の鼻の下に貼り付けて使用できるよう、上下細幅で左右横長に形成された吸液シートに、植物から抽出したアミグダリンを含む液状の鎮咳用植物エキスが含浸されている鎮咳用植物エキス含浸体。
2. 人の顔の鼻孔に詰め込んで使用できるよう、短寸の柱状に形成された吸液体に、植物から抽出したアミグダリンを含む液状の鎮咳用植物エキスが含浸されている鎮咳用植物エキス含浸体。
3. 衛生マスクの内側に配されて人の顔の口および鼻に当たるよう、面状の拡がりを持つ形状に形成された吸液シートに、植物から抽出したアミグダリンを含む液状の鎮咳用植物エキスが含浸されている鎮咳用植物エキス含浸体。
4. 前記鎮咳用植物エキスを、枇杷、梅、桃または杏子の種子から抽出している請求項１または２または３記載の鎮咳用植物エキス含浸体。

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