JP2006515884A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2006515884A5
JP2006515884A5 JP2006500973A JP2006500973A JP2006515884A5 JP 2006515884 A5 JP2006515884 A5 JP 2006515884A5 JP 2006500973 A JP2006500973 A JP 2006500973A JP 2006500973 A JP2006500973 A JP 2006500973A JP 2006515884 A5 JP2006515884 A5 JP 2006515884A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
pyridin
fluoro
pyrrolidin
piperidin
optionally substituted
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2006500973A
Other languages
English (en)
Other versions
JP4613157B2 (ja
JP2006515884A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2004/001069 external-priority patent/WO2004064730A2/en
Publication of JP2006515884A publication Critical patent/JP2006515884A/ja
Publication of JP2006515884A5 publication Critical patent/JP2006515884A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4613157B2 publication Critical patent/JP4613157B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Claims (29)

  1. 式 I：
    Figure 2006515884
     ［式中：
    R1は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
    R2は、置換されていてもよいアリール, 置換されていてもよいアラルキル；置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいヘテロシクリルである］
    で表わされる化合物、またはその単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは医薬的に許容される塩の溶媒和物。
  2. R1が式 II:
    Figure 2006515884
     ［式中：
    Xは、-O-、-O-(置換されていてもよい低級アルキレン)-、-(置換されていてもよい低級アルキレン)-O-、-S-、-S-(置換されていてもよい低級アルキレン)-、-(置換されていてもよい低級アルキレン)-S-、-SO2-、-SO2-(置換されていてもよい低級アルキレン)-、または-(置換されていてもよい低級アルキレン)-SO2-であり；
    YおよびZは、独立に-C=または-N=であり（但し、YまたはZのどちらか１つだけが-N=である）；
    R1.1は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルであり：
    R1.2は、水素、ハロまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
    R1.3は、水素、ハロ、置換されていてもよいヘテロアリールまたはニトロである］
    で表わされる請求項１に記載の化合物。
  3. 次の条件の１つ以上を満たしている請求項２に記載の化合物：
    Xは-O-である；
    YおよびZはいずれも-C=である；
    R1.1はテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換されていてもよいピロリジニル、置換されていてもよい3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、置換されていてもよいモルホリニル、置換されていてもよいピペリジニル、置換されていてもよいピリジニルまたは置換されていてもよいフェニルである；
    R1.2は水素またはフルオロである；および
    R1.3はピリジニルまたはフルオロである。
  4. 以下：
    YおよびZはいずれも-C=であり；
    R1.1はテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換ピロリジニル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、置換ピペリジニル、ピリジニルまたはヒドロキシ-低級アルキル-フェニルであり；
    R1.2は水素であり；かつ
    R1.3はフルオロである、
    請求項３に記載の化合物。
  5. Xが-O-である、請求項４に記載の化合物。
  6. R1.1が、さらなる低級アルコキシまたは低級アルコキシアルキル環置換基を有していてもよい1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-アミジノ-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アシル-ピペリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-アミジノ-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項２に記載の化合物。
  7. R1.1が、さらなる低級アルコキシまたは低級アルコキシアルキル環置換基を有していてもよい1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-アミジノ-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アシル-ピペリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-アミジノ-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項３に記載の化合物。
  8. R1.1が、さらなる低級アルコキシまたは低級アルコキシアルキル環置換基を有していてもよい1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-アミジノ-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アシル-ピペリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-アミジノ-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項４に記載の化合物。
  9. R1.1が、さらなる低級アルコキシまたは低級アルコキシアルキル環置換基を有していてもよい1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-アミジノ-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アシル-ピペリジン-3-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-アミジノ-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項５に記載の化合物。
  10. R1.1が、1-アセチル-ピペリジン-3-イル、1-メトキシアセチル-ピペリジン-3-イル、1-(アゼチジン-1-カルボニル)-ピペリジン-3-イル、1-メトキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-エトキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-ジメチルアミノカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イル、1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イル、1-(アゼチジン-1-イル-スルホニル)-ピペリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-ピペリジン-3-イル、1-(N1-アゼチジン-1-イル-N2-シアノ-アミジノ)-ピペリジン-3-イル、1-(N2-シアノ-N1,N1-ジメチルアミジノ)-ピペリジン-3-イル、1-アセチル-ピロリジン-3-イル、1-メトキシアセチル-ピロリジン-3-イル、1-(アゼチジン-1-カルボニル)-ピロリジン-3-イル、1-メトキシカルボニル-ピロリジン-3-イル、1-メトキシカルボニル-2-メトキシメチル-ピロリジン-4-イル、1-メタンスルホニル-ピロリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-4-メトキシ-ピロリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-5-メトキシメチル-ピロリジン-3-イル、1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イル、1-(アゼチジン-1-イル-スルホニル)-ピロリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-ピロリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-2-メトキシメチル-ピロリジン-4-イル、1-(N1-アゼチジン-1-イル-N2-シアノ-アミジノ)-ピロリジン-3-イル、1-(N2-シアノ-N1,N1-ジメチルアミジノ)-ピロリジン-3-イル、または3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルである請求項５に記載の化合物。
  11. R1.1が、1-アシル-ピロリジン-3-イル、1-スルホニル-ピロリジン-3-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-アルコキシカルボニル-ピペリジン-3-イルまたは1-スルホニル-ピペリジン-3-イルである請求項１０に記載の化合物。
  12. R1.1が、1-メトキシカルボニル-2-メトキシメチル-ピロリジン-4-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イル、1-(エタン-2-スルホニル)-5-メトキシメチル-ピロリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-ピロリジン-3-イル、1-ジメチルアミノスルホニル-2-メトキシメチル-ピロリジン-4-イル、3-オキソ-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イル、1-メトキシカルボニル-ピペリジン-3-イル、1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イル、または1-(エタン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルである請求項１１に記載の化合物。
  13. R2が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. R2が、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいナフチル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソオキサゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいピリミジニル、または置換されていてもよいピリダジニルである請求項１３に記載の化合物。
  15. R2が、次のもの：アセチル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、カルボキシ、ハロおよびトリフルオロメチルから選択される任意的置換基１個または２個を有している請求項１３に記載の化合物。
  16. R2が、イソオキサゾール-3-イル、5-メチル-イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラジニル、置換フェニルまたは置換されていてもよいピリジニルである請求項１５に記載の化合物。
  17. R2が、
    低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、ヒドロキシおよびヒドロキシ低級アルキルから選択される置換基１個または２個を有しているフェニルであるか；または
    アセチル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニル、カルボキシおよびトリフルオロメチルから選択される置換基を有していてもよいピリジン-2-イル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルである、
    請求項１６に記載の化合物。
  18. R2が、p-置換されていてもよいピリジン-3-イルである請求項１７に記載の化合物。
  19. R2が、次の群：アセチル、メチル、エチル、メトキシ、メトキシメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチルおよびヒドロキシエチルの構成メンバーでp-置換されていてもよいピリジン-3-イルである請求項１８に記載の化合物。
  20. R2が、ピリジン-3-イルまたは6-メチル-ピリジン-3-イルである請求項１９に記載の化合物。
  21. R2が、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロシクリルである請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  22. R2が、式 -W-R2.1［ここで：
    WはC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキレンであり；
    R2.1はテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、置換されていてもよいピロリジニル、置換されていてもよいモルホリニル、置換されていてもよいピペリジニル、置換されていてもよいピリジニルまたは置換されていてもよいフェニルである］
    で表わされる請求項２１に記載の化合物。
  23. Wが、メチレンであり；
    R2.1が、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、N-アシル-ピロリジン-2-イル、N-アシル-モルホリン-3-イル、N-アシル-ピペリジン-3-イル、N-アシル-ピペリジン-4-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、置換されていてもよいピペリジニル p-メトキシ-フェニルまたはp-フルオロ-フェニルである、
    請求項２２に記載の化合物。
  24. R2が、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、N-アシル-ピロリジン-2-イル、N-アシル-モルホリン-3-イル、N-アシル-ピペリジン-3-イル、N-アシル-ピペリジン-4-イルまたはシクロヘキシルである請求項２１に記載の化合物。
  25. 次の群：
    1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-尿素；
    1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (R)-1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (R)-1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (R)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (R)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸ジメチルアミド；
    (R)-1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (R)-1-[3-(1-アセチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸ジメチルアミド；
    (R)-1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (R)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
    (R)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (R)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (R)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (S)-3-[3-フルオロ-5-(ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
    (S)-3-[3-フルオロ-5-(2-メチル-ピリジン-5-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
    (S)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (S)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (S)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (S)-1-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
    (S)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；および
    (S)-1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    から選択される化合物、またはその単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは医薬的に許容される塩の溶媒和物。
  26. 次の群：
    (S)-3-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (R)-3-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (S)-3-[3-フルオロ-5-(2-メチル-ピリジン-5-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
    (R)-3-[3-フルオロ-5-(2-メチル-ピリジン-5-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
    (S)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (S)-3-[3-フルオロ-5-(ピリジン-2-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
    (R)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (R)-3-[3-フルオロ-5-(ピリジン-2-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-N,N-ジメチル-N-シアノ-カルボキサミジン；
    (S)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (S)-3-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (R)-3-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (R)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[1-(メタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(プロパン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (S)-4-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-[(S)-2-メトキシメチル]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (S)-4-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-[(S)-2-メトキシメチル]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (R)-1-{3-(1-エタンスルホニル-[(R)-4-メトキシ]-ピロリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (R)-1-{3-(1-エタンスルホニル-[(S)-5-メトキシメチル]-ピロリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (R)-1-{3-(1-エタンスルホニル-[(S)-5-メトキシメチル]-ピロリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    1-[3-フルオロ-5-(R)-(3-オキソ-(S)-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；および
    1-[3-フルオロ-5-(R)-(3-オキソ-(S)-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルオキシ)-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    から選択される化合物、またはその単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは医薬的に許容される塩の溶媒和物。
  27. 次の群：
    (S)-1-[3-(1-エタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (S)-1-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-ピペリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (S)-1-[3-フルオロ-5-(1-メタンスルホニル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    (R)-3-[3-フルオロ-5-(3-ピリジン-3-イル-ウレイド)-フェノキシ]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (R)-1-{3-フルオロ-5-[1-(エタン-2-スルホニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    (S)-4-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-[(S)-2-メトキシメチル]-ピロリジン-1-スルホン酸ジメチルアミド；
    (S)-4-{3-フルオロ-5-[3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ウレイド]-フェノキシ}-[(S)-2-メトキシメチル]-ピロリジン-1-カルボン酸メチルエステル；
    (R)-1-{3-(1-エタンスルホニル-[(S)-5-メトキシメチル]-ピロリジン-3-イルオキシ)-5-フルオロ-フェニル}-3-ピリジン-3-イル-尿素；
    1-[3-フルオロ-5-(R)-(3-オキソ-(S)-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルオキシ)-フェニル]-3-ピリジン-3-イル-尿素；および
    1-[3-フルオロ-5-(R)-(3-オキソ-(S)-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-c]オキサゾール-6-イルオキシ)-フェニル]-3-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-尿素；
    から選択される化合物、またはその単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは医薬的に許容される塩の溶媒和物。
  28. 心不全の治療のための医薬の製造における、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物、または、医薬的に許容される塩の溶媒和物の使用。
  29. 医薬的に許容される賦形剤、および請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、単一立体異性体、立体異性体混合物、医薬的に許容される塩、溶媒和物、または医薬的に許容される塩の溶媒和物の治療的に有効な量を含む医薬製剤。
JP2006500973A 2003-01-14 2004-01-14 化合物、組成物および方法 Expired - Fee Related JP4613157B2 (ja)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US44018303P 2003-01-14 2003-01-14
US44013303P 2003-01-14 2003-01-14
US47608603P 2003-06-04 2003-06-04
US47651703P 2003-06-05 2003-06-05
US50137603P 2003-09-08 2003-09-08
PCT/US2004/001069 WO2004064730A2 (en) 2003-01-14 2004-01-14 Compounds, compositions and methods

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2006515884A JP2006515884A (ja) 2006-06-08
JP2006515884A5 true JP2006515884A5 (ja) 2006-11-16
JP4613157B2 JP4613157B2 (ja) 2011-01-12

Family

ID=32777326

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2006500973A Expired - Fee Related JP4613157B2 (ja) 2003-01-14 2004-01-14 化合物、組成物および方法

Country Status (12)

Country Link
US (3) US7399866B2 (ja)
EP (2) EP1615878B1 (ja)
JP (1) JP4613157B2 (ja)
KR (1) KR20050100615A (ja)
AT (1) ATE552236T1 (ja)
AU (1) AU2004206860B2 (ja)
CA (1) CA2511970C (ja)
ES (1) ES2387909T3 (ja)
HK (1) HK1085461A1 (ja)
MX (1) MXPA05007513A (ja)
NZ (1) NZ540878A (ja)
WO (1) WO2004064730A2 (ja)

Cited By (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7973160B2 (en) 2000-10-20 2011-07-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Nitrogen-containing aromatic derivatives
US7994159B2 (en) 2003-03-10 2011-08-09 Eisai R&D Management Co., Ltd. c-Kit kinase inhibitor
US8815241B2 (en) 2005-11-07 2014-08-26 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of combination of anti-angiogenic substance and c-kit kinase inhibitor
US8865737B2 (en) 2006-08-28 2014-10-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for undifferentiated gastric cancer
US8952035B2 (en) 2007-11-09 2015-02-10 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex
US8962650B2 (en) 2011-04-18 2015-02-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Therapeutic agent for tumor
US8962655B2 (en) 2007-01-29 2015-02-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer
US8969344B2 (en) 2005-08-02 2015-03-03 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for assay on the effect of vascularization inhibitor
US9006256B2 (en) 2006-05-18 2015-04-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
US9012458B2 (en) 2010-06-25 2015-04-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent using compounds having kinase inhibitory effect in combination

Families Citing this family (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2004206860B2 (en) * 2003-01-14 2010-03-18 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
JP4943837B2 (ja) 2003-04-03 2012-05-30 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア 可溶性エポキシド加水分解酵素の改良インヒビター
US7683172B2 (en) 2003-11-11 2010-03-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Urea derivative and process for preparing the same
JP2007532484A (ja) 2004-03-16 2007-11-15 ザ・レジェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・カリフォルニア 可溶性エポキシド加水分解酵素の阻害剤およびエポキシエイコサノイドを用いて腎症を緩和する方法
PL1765327T3 (pl) * 2004-06-17 2015-01-30 Cytokinetics Inc Związki, kompozycje i sposoby
US7176222B2 (en) * 2004-07-27 2007-02-13 Cytokinetics, Inc. Syntheses of ureas
CA2579810C (en) 2004-09-17 2012-01-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Stable pharmaceutical compositions of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide
WO2006045119A2 (en) 2004-10-20 2006-04-27 The Regents Of The University Of California Improved inhibitors for the soluble epoxide hydrolase
US7538223B2 (en) * 2005-08-04 2009-05-26 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
AR058347A1 (es) * 2005-12-15 2008-01-30 Cytokinetics Inc Entidades quimias composiciones y metodos
US7825120B2 (en) * 2005-12-15 2010-11-02 Cytokinetics, Inc. Certain substituted ((piperazin-1-ylmethyl)benzyl)ureas
US20070208000A1 (en) * 2005-12-15 2007-09-06 Morgan Bradley P Certain chemical entities, compositions and methods
EP1959947A2 (en) * 2005-12-15 2008-08-27 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions and methods
EP1959962A2 (en) * 2005-12-16 2008-08-27 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2007078839A2 (en) * 2005-12-19 2007-07-12 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
TW200808723A (en) * 2006-03-13 2008-02-16 Univ California Conformationally restricted urea inhibitors of soluble epoxide hydrolase
WO2008016669A2 (en) * 2006-08-02 2008-02-07 Cytokinetics, Incorporated Certain chemical entities, compositions and methods
US20080076770A1 (en) * 2006-09-25 2008-03-27 Arete Therapeutics, Inc. Soluble epoxide hydrolase inhibitors
WO2008058216A2 (en) * 2006-11-07 2008-05-15 Keck Graduate Institute Enriched stem cell and progenitor cell populations, and methods of producing and using such populations
AU2008287435B2 (en) * 2007-08-15 2013-05-16 Cytokinetics, Incorporated Certain chemical entities, compositions, and methods
NZ592057A (en) * 2008-09-05 2013-01-25 Acucela Inc Sulfur-linked compounds for treating opthalmic diseases and disorders
US9296693B2 (en) 2010-01-29 2016-03-29 The Regents Of The University Of California Acyl piperidine inhibitors of soluble epoxide hydrolase
KR20120133386A (ko) 2010-02-22 2012-12-10 글락소스미스클라인 엘엘씨 지방산 신타제 억제제로서의 트리아졸론
US8912184B1 (en) 2010-03-01 2014-12-16 Alzheimer's Institute Of America, Inc. Therapeutic and diagnostic methods
NZ601788A (en) * 2010-03-01 2014-11-28 Myrexis Inc Inhibitors of nicotinamide phosphoribosyltransferase and therapeutic uses thereof
WO2011130740A2 (en) 2010-04-16 2011-10-20 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of rho associated protein kinase (rock) and methods of use
ES2909788T3 (es) 2010-10-15 2022-05-10 Seastar Medical Inc Cartucho de citaféresis y uso del mismo
EP3444363B1 (en) 2011-06-03 2020-11-25 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for prediciting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
EP2766065A4 (en) * 2011-10-14 2016-06-15 Cytopherx Inc CARTRIDGE AND METHOD FOR INCREASING MYOCARDIAL FUNCTION
WO2013112722A1 (en) 2012-01-24 2013-08-01 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. Inhibitors of rho associated protein kinases (rock) and methods of use
CA2889866A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Eisai R&D Management Co., Ltd. Amorphous form of quinoline derivative, and method for producing same
JP6411379B2 (ja) 2013-05-14 2018-10-24 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 レンバチニブ化合物に対する子宮内膜がん対象の応答性を予測及び評価するためのバイオマーカー
EP3115358B1 (en) * 2014-03-04 2019-09-11 ABA Chemicals Corporation Method of preparation and chiral inversion of chiral-1-t-butoxycarbonyl-3-hydroxy piperidine
WO2015142001A2 (ko) * 2014-03-21 2015-09-24 충남대학교산학협력단 강심 활성을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 심부전 예방 또는 치료용 약학적 조성물
KR101922542B1 (ko) * 2014-03-21 2018-11-28 충남대학교산학협력단 강심 활성을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 심부전 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CR20160557A (es) * 2014-05-29 2017-01-20 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Compuestos derivados de 1-(ciclopent-2-en-1-il)-3-(2-hidroxi-3-(arilsulfonil)fenil)urea como inhibidores cxcr2
LT3524595T (lt) 2014-08-28 2022-09-26 Eisai R&D Management Co., Ltd. Aukšto grynumo chinolino darinys ir jo gamybos būdas
BR112017008178A2 (pt) * 2014-10-24 2017-12-19 Ono Pharmaceutical Co ativador do canal de kcnq2-5
RS65049B1 (sr) 2015-02-25 2024-02-29 Eisai R&D Man Co Ltd Metoda za suzbijanje gorčine derivata kinolina
WO2016140717A1 (en) 2015-03-04 2016-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Combination of a pd-1 antagonist and a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor for treating cancer
US10858314B2 (en) 2015-05-27 2020-12-08 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Urea derivative or pharmacologically acceptable salt thereof
WO2016204193A1 (ja) 2015-06-16 2016-12-22 株式会社ＰＲＩＳＭ Ｐｈａｒｍａ 抗がん剤
KR101766731B1 (ko) 2015-06-23 2017-08-10 충남대학교산학협력단 강심 활성을 갖는 크로메논 유도체 및 이를 포함하는 심부전의 예방 또는 치료용 약학 조성물
AU2017316908B2 (en) * 2016-08-26 2020-11-19 Sumitomo Chemical Company, Limited 1-phenyl-3-carbamoyl urea compound, and use thereof
KR20160108281A (ko) 2016-09-06 2016-09-19 충남대학교산학협력단 강심 활성을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 심부전 예방 또는 치료용 약학적 조성물
KR101954281B1 (ko) * 2017-09-05 2019-03-05 한국외국어대학교 연구산학협력단 광학적으로 활성인 3-하이드록시피페리딘 또는 이의 유도체의 입체선택적 제조방법
JOP20200059A1 (ar) 2017-09-13 2020-03-12 Amgen Inc مركبات تنشيط القسيم العضلي ثنائي الأميد واستخداماتها
US10836755B2 (en) * 2018-01-19 2020-11-17 Cytokinetics, Inc. Cardiac sarcomere inhibitors
JP2021529746A (ja) * 2018-06-26 2021-11-04 サイトキネティックス， インコーポレイテッド 心臓サルコメア阻害剤
WO2020005887A1 (en) * 2018-06-26 2020-01-02 Cytokinetics, Inc. Cardiac sarcomere inhibitors
UY38358A (es) 2018-08-31 2020-03-31 Cytokinetics Inc Inhibidores de sarcómeros cardíacos
US20220274969A1 (en) * 2019-07-17 2022-09-01 Cytokinetics, Inc. Polymorphs of (r)-n-(5-(5-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2,3-dihydro-1h-inden-1-yl)-2-methyl-2h-tetrazole-5-carboxamide
TW202138352A (zh) * 2019-12-20 2021-10-16 美商愛彼特生物製藥股份有限公司 經取代之雙環及三環脲類及醯胺類、其類似物及使用其之方法
JP2024508526A (ja) 2021-03-04 2024-02-27 サイトキネティックス， インコーポレイテッド 心筋サルコメア阻害剤

Family Cites Families (98)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL254871A (ja) * 1959-08-14
US3128280A (en) * 1959-10-23 1964-04-07 Searle & Co 1-(alkoxylated/halogenated phenyl)-3-pyridylmethylureas
US4078913A (en) * 1970-04-08 1978-03-14 Tetsuo Takematsu Herbicidal 3-(2-phenylisopropyl)urea derivatives
US3939169A (en) 1971-03-29 1976-02-17 Imperial Chemical Industries Limited Alkylene bis(pyridiniumareylene quaternary salts)
GB1339764A (en) 1971-03-29 1973-12-05 Ici Ltd Pyridine derivatives
US3994905A (en) * 1974-04-11 1976-11-30 Rohm And Haas Company 3-Pyridylmethyl aryl urea rodenticides
IE47458B1 (en) * 1977-11-07 1984-03-21 Leo Pharm Prod Ltd Quinolylguanidine derivatives
DE2928485A1 (de) * 1979-07-14 1981-01-29 Bayer Ag Verwendung von harnstoffderivaten als arzneimittel bei der behandlung von fettstoffwechselstoerungen
DE2942930A1 (de) * 1979-10-24 1981-05-27 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Substituierte harnstoffe, deren herstellung und verwendung als herbizide
EP0081142B1 (de) * 1981-12-03 1986-06-25 BASF Aktiengesellschaft 1,3,5-Triazinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung unerwünschten Pflanzenwuchses
DE3147879A1 (de) * 1981-12-03 1983-06-16 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen 1,3,5-triazinone, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur bekaempfung unerwuenschten pflanzenwuchses
US4672066A (en) * 1985-04-22 1987-06-09 Hoffmann-La Roche Inc. Derivatives of 4-acetyl-3-hydroxy-2-alkyl-phenoxycarboxylic acids
GB9027023D0 (en) 1990-12-12 1991-01-30 Wellcome Found Anti-atherosclerotic aryl compounds
US5162360A (en) * 1991-06-24 1992-11-10 Warner-Lambert Company 2-heteroatom containing urea and thiourea ACAT inhibitors
GB9201180D0 (en) * 1992-01-21 1992-03-11 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
SK142694A3 (en) 1992-05-28 1995-06-07 Pfizer N-aryl and n-heteroarylurea derivatives as inhibitors of acylcoenzyme a:cholesterol-acyltransferase, pharmaceutical preparations contains these compounds and use
GB9304920D0 (en) 1993-03-10 1993-04-28 Celltech Ltd Chemical compounds
US5547966A (en) 1993-10-07 1996-08-20 Bristol-Myers Squibb Company Aryl urea and related compounds
CA2200981A1 (en) 1994-10-04 1996-04-11 Hisashi Takasugi Urea derivatives and their use as acat-inhibitors
US5556969A (en) * 1994-12-07 1996-09-17 Merck Sharp & Dohme Ltd. Benzodiazepine derivatives
US5624937A (en) * 1995-03-02 1997-04-29 Eli Lilly And Company Chemical compounds as inhibitors of amyloid beta protein production
GB9504361D0 (en) 1995-03-04 1995-04-26 Glaxo Spa Heterocyclic compounds
US5972975A (en) 1995-12-08 1999-10-26 Merck & Co., Inc. Substituted 2-aminopyridines as inhibitors of nitric oxide synthase
US6005008A (en) * 1996-02-16 1999-12-21 Smithkline Beecham Corporation IL-8 receptor antagonists
US6174905B1 (en) 1996-09-30 2001-01-16 Mitsui Chemicals, Inc. Cell differentiation inducer
WO1998050346A2 (en) * 1997-04-18 1998-11-12 Smithkline Beecham Plc Acetamide and urea derivatives, process for their preparation and their use in the treatment of cns disorders
GB2324798B (en) * 1997-05-01 1999-08-18 Ici Plc Open celled cellular polyurethane products
ATE399007T1 (de) 1997-05-23 2008-07-15 Bayer Pharmaceuticals Corp Raf kinase hemmer
DE1019040T1 (de) 1997-05-23 2001-02-08 Bayer Corp., West Haven Hemmung von p38 kinase aktivität durch arylharnstoff
US6750344B1 (en) 1997-09-05 2004-06-15 Isis Pharmaceuticals, Inc. Amine compounds and combinatorial libraries comprising same
EP1045841B1 (en) 1997-11-05 2002-12-04 Choongwae Pharma Corporation Novel genipin derivative having liver protection activity
JP4403482B2 (ja) * 1997-12-22 2010-01-27 バイエル コーポレイション 置換複素環尿素合成のための中間体およびその製造方法
DE1049664T1 (de) 1997-12-22 2001-05-03 Bayer Corp., Pittsburgh Hemmung der raf-kinase unter verwendung von symmetrisch und unsymmetrisch substituierten harnstoffen
AU1939999A (en) * 1997-12-22 1999-07-12 Bayer Corporation Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
RU2232015C2 (ru) * 1997-12-22 2004-07-10 Байер Копэрейшн Способ подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой raf, гетероциклические производные мочевины (варианты), фармацевтическая композиция (варианты)
JP4405602B2 (ja) 1998-04-16 2010-01-27 バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
US6329395B1 (en) 1998-06-08 2001-12-11 Schering Corporation Neuropeptide Y5 receptor antagonists
HUP0103796A3 (en) 1998-06-08 2002-04-29 Schering Corp Neuropeptide y5 receptor antagonists and medicaments containing them
JP2000256194A (ja) 1999-01-06 2000-09-19 Mitsui Chemicals Inc 核内レセプタ作動薬およびその効果増強剤
ATE556713T1 (de) * 1999-01-13 2012-05-15 Bayer Healthcare Llc Omega-carboxyarylsubstituierte-diphenyl- harnstoffe als p38-kinasehemmer
US7928239B2 (en) * 1999-01-13 2011-04-19 Bayer Healthcare Llc Inhibition of RAF kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridyl ureas
WO2000052004A1 (en) 1999-03-01 2000-09-08 The Regents Of The University Of California Thiacrown polymers for removal of mercury from waste streams
DE19921498A1 (de) 1999-05-08 2000-11-16 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von wäßrigen Diazoniumsalzlösungen
ATE312823T1 (de) * 1999-07-09 2005-12-15 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur herstellung heteroarylsubstituierter ureaverbindungen
AU7446600A (en) 1999-10-01 2001-05-10 Japan Energy Corporation Novel diarylamide derivatives and use thereof as medicines
HN2001000008A (es) 2000-01-21 2003-12-11 Inc Agouron Pharmaceuticals Compuesto de amida y composiciones farmaceuticas para inhibir proteinquinasas, y su modo de empleo
US6495337B1 (en) 2000-03-29 2002-12-17 Cytokinetics, Inc. High throughput sarcomeric assay
GB0015601D0 (en) 2000-06-26 2000-08-16 Ferring Bv Novel antidiuretic agents
GB0015904D0 (en) 2000-06-28 2000-08-23 Hoffmann La Roche Inhibitors of HPV E1 helicase enzyme
GB0017676D0 (en) 2000-07-19 2000-09-06 Angeletti P Ist Richerche Bio Inhibitors of viral polymerase
US20020173507A1 (en) 2000-08-15 2002-11-21 Vincent Santora Urea compounds and methods of uses
US6645990B2 (en) 2000-08-15 2003-11-11 Amgen Inc. Thiazolyl urea compounds and methods of uses
US6573264B1 (en) 2000-10-23 2003-06-03 Cv Therapeutics, Inc. Heteroaryl alkyl piperazine derivatives
US20030045552A1 (en) 2000-12-27 2003-03-06 Robarge Michael J. Isoindole-imide compounds, compositions, and uses thereof
US6656971B2 (en) 2001-01-25 2003-12-02 Guilford Pharmaceuticals Inc. Trisubstituted carbocyclic cyclophilin binding compounds and their use
JP2002220338A (ja) 2001-01-26 2002-08-09 Banyu Pharmaceut Co Ltd ビアリールウレア化合物又はその塩を有効成分として含有するＣｄｋ４及び／又はＣｄｋ６阻害剤
GB0117950D0 (en) * 2001-02-16 2001-09-19 Aventis Pharma Inc Novel heterocyclic urea derivatives andd their use as dopamine D3 receptor ligands
DE10110749A1 (de) 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Substituierte Aminodicarbonsäurederivate
DE60218445T2 (de) 2001-04-20 2007-11-29 Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven Inhibierung der raf-kinase durch chinolin-, isochinolin- oder pyridin-harnstoffe
CA2445003A1 (en) * 2001-05-16 2002-11-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Diarylurea derivatives useful as anti-inflammatory agents
ES2284887T3 (es) * 2001-07-11 2007-11-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Metodos para tratar enfermedades transmitidas por citocinas.
DE10134482A1 (de) 2001-07-16 2003-01-30 Bayer Ag Substituierte Isoindole und ihre Verwendung
AUPR688101A0 (en) 2001-08-08 2001-08-30 Luminis Pty Limited Protein domains and their ligands
US7297708B2 (en) 2001-09-06 2007-11-20 Bristol-Myers Squibb Company Heteroaromatic substituted cyclopropane as corticotropin releasing hormone ligands
WO2003024933A1 (fr) 2001-09-12 2003-03-27 Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. Derive d'acide 2-phenyle-3-heteroarylpropionique ou son sel et medicaments le contenant
TWI249515B (en) 2001-11-13 2006-02-21 Theravance Inc Aryl aniline beta2 adrenergic receptor agonists
AU2002367023A1 (en) * 2001-12-21 2003-07-30 Cytokinetics, Inc. Compositions and methods for treating heart failure
US20030207872A1 (en) 2002-01-11 2003-11-06 Bayer Corporation Omega-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
EP1467986A1 (en) 2002-01-17 2004-10-20 Eli Lilly And Company Aza-cyclic compounds as modulators of acetylcholine receptors
WO2003062235A1 (en) 2002-01-17 2003-07-31 Eli Lilly And Company Modulators of acetylcholine receptors
AU2003221322A1 (en) 2002-03-07 2003-09-16 Sds Biotech K.K. Substituted isoxazole alkylamine derivative and agri- and horticultural fungicide
TW200400035A (en) 2002-03-28 2004-01-01 Glaxo Group Ltd Novel compounds
DE60335175D1 (de) 2002-03-28 2011-01-13 Merck Serono Sa Thiazolidin-carbonsäureamid-derivate als modulatoren des prostaglandin-f-rezeptors
JPWO2003082808A1 (ja) 2002-04-03 2005-08-04 住友製薬株式会社 ベンズアミド誘導体
PE20040684A1 (es) 2002-04-18 2004-10-05 Schering Corp Derivados de bencimidazol como antagonistas de histamina h3
WO2003091229A1 (en) 2002-04-23 2003-11-06 Bristol-Myers Squibb Company Aryl ketone pyrrolo-triazine compounds useful as kinase inhibitors
US20030236287A1 (en) 2002-05-03 2003-12-25 Piotrowski David W. Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor
AU2003229538A1 (en) 2002-05-17 2003-12-02 Lica Pharmaceuticals A/S Aminoalkoxy-functional chalcones
IL165863A0 (en) 2002-06-24 2006-01-15 Schering Corp Indole derivatives useful as histamine H3 antagonists
WO2004002481A1 (en) 2002-06-27 2004-01-08 Novo Nordisk A/S Aryl carbonyl derivatives as therapeutic agents
PL374610A1 (en) 2002-07-31 2005-10-31 Schering Aktiengesellschaft Vegfr-2 and vegfr-3 inhibitory anthranylamidopyridines
GB0218147D0 (en) 2002-08-05 2002-09-11 Oxford Glycosciences Uk Ltd Novel compounds
JP4606876B2 (ja) 2002-08-27 2011-01-05 キッセイ薬品工業株式会社 ピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
AU2003255993A1 (en) 2002-09-10 2004-04-30 Pfizer Products Inc. Diazabicyclic compounds useful in the treatment of cns and other disorders
PT1558203E (pt) 2002-10-29 2007-07-23 Oreal Composição capilar contendo um composto estiril-pirazolo
AU2004206860B2 (en) 2003-01-14 2010-03-18 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
UY28213A1 (es) * 2003-02-28 2004-09-30 Bayer Pharmaceuticals Corp Nuevos derivados de cianopiridina útiles en el tratamiento de cáncer y otros trastornos.
CA2526617C (en) 2003-05-20 2015-04-28 Bayer Pharmaceuticals Corporation Diaryl ureas with kinase inhibiting activity
PL1765327T3 (pl) 2004-06-17 2015-01-30 Cytokinetics Inc Związki, kompozycje i sposoby
US7176222B2 (en) 2004-07-27 2007-02-13 Cytokinetics, Inc. Syntheses of ureas
US7538223B2 (en) * 2005-08-04 2009-05-26 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
US20070208000A1 (en) * 2005-12-15 2007-09-06 Morgan Bradley P Certain chemical entities, compositions and methods
US7825120B2 (en) * 2005-12-15 2010-11-02 Cytokinetics, Inc. Certain substituted ((piperazin-1-ylmethyl)benzyl)ureas
EP1959947A2 (en) * 2005-12-15 2008-08-27 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions and methods
AR058347A1 (es) * 2005-12-15 2008-01-30 Cytokinetics Inc Entidades quimias composiciones y metodos
EP1959962A2 (en) * 2005-12-16 2008-08-27 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2007078839A2 (en) * 2005-12-19 2007-07-12 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
US7672247B2 (en) * 2006-02-23 2010-03-02 International Business Machines Corporation Evaluating data processing system health using an I/O device

Cited By (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7973160B2 (en) 2000-10-20 2011-07-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Nitrogen-containing aromatic derivatives
US7994159B2 (en) 2003-03-10 2011-08-09 Eisai R&D Management Co., Ltd. c-Kit kinase inhibitor
US8969344B2 (en) 2005-08-02 2015-03-03 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for assay on the effect of vascularization inhibitor
US9006240B2 (en) 2005-08-02 2015-04-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for assay on the effect of vascularization inhibitor
US8815241B2 (en) 2005-11-07 2014-08-26 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of combination of anti-angiogenic substance and c-kit kinase inhibitor
US9006256B2 (en) 2006-05-18 2015-04-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
US8865737B2 (en) 2006-08-28 2014-10-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for undifferentiated gastric cancer
US8962655B2 (en) 2007-01-29 2015-02-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer
US8952035B2 (en) 2007-11-09 2015-02-10 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex
US9012458B2 (en) 2010-06-25 2015-04-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent using compounds having kinase inhibitory effect in combination
US8962650B2 (en) 2011-04-18 2015-02-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Therapeutic agent for tumor

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2006515884A5 (ja)
CA2511970A1 (en) Urea derivatives useful in the treatment of heart failure
ES2742651T3 (es) Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos
EP1747210B1 (en) 3- or 4-monosubstituted phenol and thiophenol derivatives useful as h3 ligands
US7456164B2 (en) 3- or 4-monosubtituted phenol and thiophenol derivatives useful as H3 ligands
KR101949624B1 (ko) Tank-결합 키나제 억제제 화합물로서 유용한 아미노트리아진 유도체
ES2334517T3 (es) Derivados de triazol sustituidos como antagonistas de oxitocina.
ES2672992T3 (es) Compuesto aromático
BR112020021552A2 (pt) Compostos de 4-aminoisoindolina-1,3-diona substituídos, suas composições e métodos de tratamento com os mesmos
AU2014291711A1 (en) Autotaxin inhibitors comprising a heteroaromatic ring-benzyl-amide-cycle core
RU2018115722A (ru) N-СУЛЬФОНИЛИРОВАННЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
NZ602141A (en) Inhibitors of semicarabazide-sensitive amine oxidase
JP2005529092A5 (ja)
AU2007291252A1 (en) Pyridine compounds for treating GPR119 related disorders
JP2008536825A5 (ja)
HRP20120895T1 (hr) Imidazokinolini sa imuno-modulacijskim svojstvima
ZA200603941B (en) Derivatives of N-[heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics
CA2626623A1 (en) Method of inhibiting flt3 kinase
JP2011512412A5 (ja)
KR20230173234A (ko) 인다졸계 화합물 및 관련된 사용 방법
EP2590963B1 (en) (3-methylpyrrolidin-3-yl)methyl pyridinyl ether derivatives and their use as nk-3 receptor antagonists
WO2016100940A1 (en) Dopamine d2 receptor ligands
KR20140119640A (ko) Cetp 억제 활성을 갖는 신규한 옥사졸리디논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물
CN109862896A (zh) 用于治疗炎症性胃肠疾病或胃肠病症的氧亚甲基芳基化合物
KR20120101543A (ko) 피롤리딘 유도체