JP2006508109A5 - - Google Patents

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本発明は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている新規ジアザビシクロビアリール誘導体に関する。その薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、痛み、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
その薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、痛み、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようにさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
その他の好ましい実施態様において、本発明の化合物は急性、慢性又は反復特徴のある軽い、穏やかな又は激しい痛み、偏頭痛に起因する痛み、術後の痛み、又は幻想肢痛の治療に有効である。

Claims (11)

  1. 式 II


    {式中、
    ′A′′ は、

    で表わされるフェニル基を示すか、又は
    ′A′′は、



    から選ばれたヘテロ環状基を示し、そして
    B は、

    から選ばれた5-員の芳香族単環状ヘテロ環状基を示すか、又は
    Bは、

    から選ばれた6-員の芳香族単環状ヘテロ環状基を示すか、又は
    Bはインドール-2-イル-, インドール-3-イル-, インドール-5-イル- 又はインドール-6-イル基を示す。}
    で表わされるジアザビシクロビアリール誘導体、又はそのあらゆる対掌体又はその対掌体のあらゆる混合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  2. 4-(6-チエン-3-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-ピリジン-3-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-セレノフェン-3-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-フラン-2-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-チエン-2-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-フラン-3-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-チアゾール-2-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-セレノフェン-2-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-インドール-2-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-インドール-3-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-インドール-5-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-インドール-6-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-オキサゾール-2-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-オキサゾール-5-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-(6-チアゾール-5-イル-ピリダジン-3-イル)-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン;
    4-[6-(1,3,4)-チアジアゾール-2-イル-ピリダジン-3-イル]-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン又は
    4-[6-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-イル-ピリダジン-3-イル]-1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン、又は
    その対掌体又はその対掌体の混合物、又はその薬学的に許容し得る塩である、請求項1記載のジアザビシクロビアリール誘導体。
  3. 請求項1又は2記載のジアザビシクロビアリール誘導体又はその薬学的に許容し得る付加塩の治療上有効な量を、少なくとも1種の薬学的に許容し得るキャリヤー又は希釈剤と共に含有する医薬調合物。
  4. コリン作動性レセプター及び(又は)モノアミンレセプターのモジュレーションに応答する、ヒトを含めた哺乳類の疾患又は障害又は病態の治療、予防又は緩和用医薬調合物/薬剤の製造に請求項1又は2記載のジアザビシクロビアリール誘導体又はその薬学的に許容し得る付加塩を使用する方法。
  5. 疾患、障害又は病態が不安、認知障害、学習欠陥、記憶−欠損及び機能障害、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、ハンチングトン病、筋萎縮性側索硬化症、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、うつ病、躁病、躁鬱病、統合失調症、強迫性障害(OCD)、パニック障害、摂食障害、たとえば神経性食欲不振、過食及び肥満、睡眠発作、侵害受容、AIDS-痴呆症、老人性痴呆症、神経障害、自閉症、読書障害、遅発性ジスキネジー、運動亢進症、癲癇、過食症、外傷後症候群、ソーシャルホビア、睡眠障害、仮性痴呆、ガンザー症候群、月経前症候群、遅い黄体期症候群、慢性疲労症候群、無言症、トリコチロマニア及び時差ボケである、請求項4記載の使用する方法。
  6. 疾患、障害又は病態が痙攣性障害、狭心症、早産、痙攣、下痢、喘息、癲癇、遅発性ジスキネジー、運動亢進症、早熟射精及び勃起障害を含む平滑筋収縮に関連する、請求項4記載の使用する方法。
  7. 疾患、障害又は病態が内分泌系、たとえば甲状腺中毒症、褐色細胞腫、高血圧及び不整脈に関連する、請求項4記載の使用する方法。
  8. 疾患、障害又は病態が一時的無酸素症及び誘発された神経変性を含む神経変性疾患である、請求項4記載の使用する方法。
  9. 疾患、障害又は病態が炎症性皮膚障害、たとえばアクネ及びしゅさ、クーロン病、炎症性腸疾患、潰瘍性毛様体炎及び下痢を含む炎症障害である、請求項4記載の使用する方法。
  10. 疾患、障害又は病態が急性、慢性又は反復特徴の軽い、穏やかな又は激しい痛み及び偏頭痛に起因する痛み、術後の痛み及び幻想肢痛である、請求項4記載の使用する方法。
  11. 疾患、障害又は病態がニコチン含有物質、たとえばタバコ、オピオイド、たとえばヘロイン、コカイン又はモルフィン、ベンゾジアゼピン又はベンゾジアゼピン様薬物、又はアルコールを含む依存性物質の使用中止に起因する禁断症状に関連する、請求項4記載の使用する方法。
JP2004550659A 2002-11-11 2003-11-10 1,4−ジアザビシクロ(3,2,2)ノナン誘導体、その製造方法及びその使用 Ceased JP2006508109A (ja)

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