JP2002505292A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 下記の式Ｉで表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩：
【化１】
式中：
縮合環A、B、C、及びDが、独立に、飽和又は完全にもしくは部分的に不飽和であり；かつ
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及びR17は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、かつ
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14はそれぞれ独立に、
縮合環A、B、C、及びDの一つが、その部位の炭素原子の原子価を完全にするために不飽和である場合、欠失しているか、又は
水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、かつ
R1からR14までのうちの少なくとも2つは、独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択される。
【請求項２】 以下の対のうちの少なくとも一つが欠失しており、これらの欠失した位置における環炭素原子の原子価が二重結合により完全である、請求項1記載の化合物：R5及びR9；R8及びR10；並びにR13及びR14。
【請求項３】 R1からR14までのうちの少なくとも3つが、独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】 置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より独立に選択されるR1からR14までのうちの3つが、同一の立体配置を有する、請求項3記載の化合物。
【請求項５】 第二のステロイドが式Iの化合物である、請求項1記載の化合物。
【請求項６】 結合基が(C1-C10)アルキル-オキシ-(C1-C10)アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項７】 R5、R8、R9、R13、及びR14が一つも欠失していない、請求項1記載の化合物。
【請求項８】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルカルボキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択される(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、請求項1記載の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項９】 R1、R2、R4、R5、R6、R8、R10、R11、R13、R14、R15、及びR16が水素である、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】 R17が-CR18R19R20であって、R18、R19、及びR20がそれぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、(C1-C10)ハロアルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、オキソ、及び第二のステロイドに結合した結合基からなる群より選択される、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、-O-(CH2)n-NH2、-O-CO-(CH2)n-NH2、-O-(CH2)n-NH-C(NH)-NH2、-O-(CH2)n-N3、-O-(CH2)n-CN(式中、nは1から3である)、及び-O-C(O)-HC(Q5)-NH2(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖である)からなる群より選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１２】 R3、R7、及びR12が、それぞれ、-O-(CH2)n-NH2(式中、nは1から4である)である、請求項7記載の化合物。
【請求項１３】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、-O-CO-(CH2)n-NH2(式中、nは1又は2である)からなる群より選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１４】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、-O-(CH2)n-NH-C(NH)-NH2(式中、nは1から3である)からなる群より選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１５】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、-O-C(O)-HC(Q5)-NH2(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖である)からなる群より選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１６】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化２】
【請求項１７】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化３】
【請求項１８】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化４】
【請求項１９】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化５】
【請求項２０】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化６】
【請求項２１】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化７】
【請求項２２】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化８】
【請求項２３】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化９】
【請求項２４】 R1からR14までのうちの少なくとも2つが(C1-C10)アルキルオキシである下記の式IVのアルキルエーテル化合物を生成させるために、式IVの化合物を求電子剤と接触させる段階
【化１０】
［式中、R1からR14までのうちの少なくとも2つは水酸基であり、縮合環A、B、C、及びD上の残りの部分は式Iの定義の通りである］；
R1からR14までのうちの少なくとも2つが、独立に、(C1-C10)アジドアルキルオキシ及び(C1-C10)シアノアルキルオキシからなる群より選択されるアミノ前駆化合物へと、アルキルエーテル化合物を変換する段階；ならびに
式Iの化合物を生成するために、アミノ前駆化合物を還元する段階を含む、下記の式Iで表される化合物を調製する方法：
【化１１】
式中：
縮合環A、B、C、及びDが、独立に、飽和又は完全にもしくは部分的に不飽和であり；かつ
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及びR17は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、かつ
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14はそれぞれ独立に、
縮合環A、B、C、及びDの一つがその部位の炭素原子の原子価を完全にするために不飽和である場合、欠失しているか、又は
水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、かつ
R1からR14までのうちの少なくとも2つは、独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシからなる群より選択される。
【請求項２５】 求電子剤が臭化アリルである、請求項24記載の方法。
【請求項２６】 R1からR14までのうちの少なくとも2つが(C1-C10)アルキルオキシである下記の式IVのアルキルエーテル化合物を生成させるため、式IVの化合物を求電子剤と接触させる段階
【化１２】
［式中、R1からR14までのうちの少なくとも2つは水酸基であり、縮合環A、B、C、及びD上の残りの部分は式Iの定義の通りである］；
R1からR14までのうちの少なくとも2つが、独立に、(C1-C10)アジドアルキルオキシ及び(C1-C10)シアノアルキルオキシからなる群より選択されるアミノ前駆化合物へと、アルキルエーテル化合物を変換する段階；
R1からR14までのうちの少なくとも2つが、(C1-C10)アミノアルキルオキシであるアミノアルキルエーテル化合物を生成させるため、アミノ前駆化合物を還元する段階；ならびに
式Iの化合物を形成するため、グアニジノ生成求電子剤とアミノアルキルエーテル化合物を接触させる段階を含む下記の式Iの化合物を製造する方法：
【化１３】
式中：
縮合環A、B、C、及びDが、独立に、飽和又は完全にもしくは部分的に不飽和であり；かつ
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及びR17は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である。)、かつ
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14はそれぞれ独立に、
縮合環A、B、C、及びDの一つがその部位の炭素原子の原子価を完全にするために不飽和である場合、欠失しているか、又は
水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である。)、かつ
R1からR14までのうちの少なくとも2つが(C1-C10)グアニドアルキルオキシである。
【請求項２７】 グアニジノ生成求電子剤がHSO3-C(NH)-NH2である、請求項26記載の方法。
【請求項２８】 R1からR14までのうちの少なくとも2つが(P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-)(ここで、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、かつP.G.はアミノ保護基である)である下記の式IVの保護されたアミノ酸化合物を生成させるため、式IVの化合物を保護されたアミノ酸と接触させる段階
【化１４】
［式中、R1からR14までのうちの少なくとも2つは水酸基であり、縮合環A、B、C、及びD上の残りの部分は式Iの定義の通りである］；および
式Iの化合物を形成するため、保護されたアミノ酸化合物の保護基を除去する段階を含む下記の式Iで表される化合物を調製する方法：
【化１５】
式中：
縮合環A、B、C、及びDが、独立に、飽和又は完全にもしくは部分的に不飽和であり；かつ
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及びR17は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である。)、かつ
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14はそれぞれ独立に、
縮合環A、B、C、及びDの一つがその部位の炭素原子の原子価を完全にするために不飽和である場合、欠失しているか、又は
水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である。)、かつ
R1からR14までのうちの少なくとも2つはH2N-HC(Q5)-C(O)-O-(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖である。)である。
【請求項２９】 有効量の請求項1記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】 付加的な抗生物質を含む、請求項23記載の薬学的組成物。
【請求項３１】 請求項1記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物を宿主に投与する段階によって、宿主の微生物感染を治療する方法。
【請求項３２】 宿主がヒトである、請求項31記載の方法。
【請求項３３】 抗微生物性組成物が、微生物細胞に輸送される第二の抗微生物性物質をさらに含む、請求項31記載の方法。
【請求項３４】 第二の抗微生物性物質が抗生物質である、請求項33記載の方法。
【請求項３５】 感染が細菌感染である、請求項31、32又は33記載の方法。
【請求項３６】 感染がグラム陰性菌感染である、請求項35記載の方法。
【請求項３７】 細菌感染が、実質的な割合のリピドAを含む外膜により特徴付けられる細菌による感染である、請求項36記載の方法。
【請求項３８】 透過性を増強する量の請求項1記載の化合物を細胞に投与する段階によって、細胞透過性を増強する方法。
【請求項３９】 細胞へ導入される物質を細胞に投与する段階をさらに含む、請求項38記載の方法。
【請求項４０】 細胞が細菌である、請求項39記載の方法。
【請求項４１】 細菌がグラム陰性菌である、請求項40記載の方法。
【請求項４２】 細菌が、実質的な割合のリピドAを含む外膜により特徴付けられる、請求項40記載の方法。
【請求項４３】 細胞が精細胞であり、化合物が殺精子組成物の一部である、請求項38記載の方法。
【請求項４４】 候補化合物と請求項1記載の化合物とを微生物に投与する段階、並びに候補化合物が微生物に対して静菌的又は毒性作用を有するか否かを決定する段階を含む、微生物に対して有効な化合物を同定する方法。
【請求項４５】 微生物が細菌である、請求項44記載の方法。
【請求項４６】 細菌がグラム陰性菌である、請求項45記載の方法。
【請求項４７】 細菌が、実質的な割合のリピドAを含む外膜により特徴付けられる、請求項45記載の方法。
【請求項４８】 請求項1記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物と、微生物を接触させる段階を含む、微生物増殖調節の方法。
【請求項４９】 抗微生物性組成物が、抗微生物性物質をさらに含む、請求項48記載の方法。
【請求項５０】 物質が消毒剤、抗生物質、消毒剤である、請求項49記載の方法。
【請求項５１】 細胞へ導入される物質と組み合わせられた請求項1記載の化合物を含む材料の組成物。
【請求項５２】 細胞へ導入される物質が抗微生物性物質である、請求項51記載の組成物。
【請求項５３】 化合物及び物質が薬学的に許容される担体と混合される、請求項51記載の組成物。
【請求項５４】 抗微生物性物質が抗生物質である、請求項52記載の組成物。
【請求項５５】 少なくとも4個の縮合環の環系を含み［ここで、各環は5〜7個の原子を有し、環系は2個の面を有する］、かつ環系の同一面に結合した3個の鎖を含む［ここで、各鎖は窒素含有基を有し、窒素含有基は少なくとも1個の原子により環系と隔離されており、かつアミノ基又はグアニジノ基である］化合物。
【請求項５６】 各窒素含有基が少なくとも2個の原子によりステロイド骨格から隔離されている、請求項55記載の化合物。
【請求項５７】 各窒素含有基が少なくとも3個の原子によりステロイド骨格から隔離されている、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】 各窒素含有基が少なくとも4個の原子によりステロイド骨格から隔離されている、請求項57記載の化合物。
【請求項５９】 各窒素含有基が第一級アミノ基である、請求項55記載の化合物。
【請求項６０】 各窒素含有基がグアニジノ基である、請求項55記載の化合物。
【請求項６１】 ステロイド骨格に結合した疎水性基をさらに含む、請求項55記載の化合物。
【請求項６２】 疎水性基が、置換された(C3-10)アミノアルキル基、(C1-10)アルキルオキシ(C3-10)アルキル基、及び(C1-10)アルキルアミノ(C3-10)アルキル基からなる群より選択される、請求項61記載の化合物。
【請求項６３】 鎖のうちの少なくとも1個が-O-(CH2)n-NH2［ここで、nは1〜4である］である、請求項55記載の化合物。
【請求項６４】 鎖のうちの少なくとも1個が-O-(CH2)n-NH-C(=NH)-NH2［ここで、nは1〜4である］である、請求項55記載の化合物。
【請求項６５】 鎖のうちの少なくとも1個が-O-C(O)-(CH2)n-NH2［ここで、nは1〜4である］である、請求項55記載の化合物。
【請求項６６】 有効量の請求項55記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項６７】 付加的な抗生物質を含む、請求項66記載の薬学的組成物。
【請求項６８】 請求項55記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物を宿主に投与することにより、宿主の微生物感染を治療する方法。
【請求項６９】 宿主がヒトである、請求項68記載の方法。
【請求項７０】 抗微生物性組成物が、微生物細胞に輸送される第二の抗微生物性物質をさらに含む、請求項68記載の方法。
【請求項７１】 透過性を増強する量の請求項55記載の化合物を細胞に投与することにより、細胞透過性を増強する方法。
【請求項７２】 細胞へ導入される物質を細胞に投与することをさらに含む、請求項71記載の方法。
【請求項７３】 細胞が細菌である、請求項72記載の方法。
【請求項７４】 細菌がグラム陰性菌である、請求項73記載の方法。
【請求項７５】 候補化合物及び請求項55記載の化合物を微生物に投与すること、並びに候補化合物が微生物に対して抑止又は毒性の効果を有するか否かを決定することを含む、微生物に対して有効な化合物を同定する方法。
【請求項７６】 請求項55記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物と、微生物を接触させることを含む、微生物増殖調節の方法。
【請求項７７】 下記の式Vを有する、請求項55記載の化合物［ここで、窒素含有基を有する3個の鎖は、それぞれ独立に、下記のように定義されるR1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18からなる群より選択される］、又は薬学的に許容されるそれらの塩：
【化１６】
式中、
縮合環A、B、C、及びDは、A、B、C、及びDのうちの少なくとも2個が飽和であることを条件として、それぞれ独立に、飽和であるか、又は完全もしくは部分的に不飽和であり、環A、B、C、及びDは環系を形成し；
m、n、p、及びqは、それぞれ独立に、0又は1であり；
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、(C1-C10)アルキルアミノ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換(C1-C5)アミノアルキルカルボキサミド、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され［ここで、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である］；
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14は、それぞれ独立に；その部位の炭素原子の価を完成させるため、縮合環A、B、C、又はDのうちの一つが不飽和である場合欠失しているか、又は水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され［ここで、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である］、
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18のうちの少なくとも3個は、環系の同一面に配置されており、独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換(C1-C5)アミノアルキルカルボキサミド、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択されることを条件とする。
【請求項７８】 m、n、p、及びqのうちの少なくとも2個が1である、請求項77記載の化合物。
【請求項７９】 m、n、p、及びqのうちの少なくとも3個が1である、請求項77記載の化合物。
【請求項８０】 R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18のうちの少なくとも3個が、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシである、請求項77記載の化合物。
【請求項８１】 R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18のうちの少なくとも3個が、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシである、請求項77記載の化合物。
【請求項８２】 R17が、置換された(C1-C10)アミノアルキルである、請求項77記載の化合物。
【請求項８３】 R17が、置換又は非置換(C1-C10)アルキルアミノ-(C1-C10)アルキルである、請求項77記載の化合物。
【請求項８４】 有効量の請求項77記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項８５】 付加的な抗生物質を含む、請求項84記載の薬学的組成物。
【請求項８６】 請求項77記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物を宿主に投与することにより、宿主の微生物感染を治療する方法。
【請求項８７】 宿主がヒトである、請求項86記載の方法。
【請求項８８】 抗微生物性組成物が、微生物細胞に輸送される第二の抗微生物性物質をさらに含む、請求項86記載の方法。
【請求項８９】 透過性を増強する量の請求項77記載の化合物を細胞に投与することにより、細胞透過性を増強する方法。
【請求項９０】 細胞へ導入される物質を細胞に投与することをさらに含む、請求項89記載の方法。
【請求項９１】 細胞が細菌である、請求項90記載の方法。
【請求項９２】 細菌がグラム陰性菌である、請求項91記載の方法。
【請求項９３】 候補化合物及び請求項77記載の化合物を微生物に投与すること、並びに候補化合物が微生物に対して抑止又は毒性の効果を有するか否かを決定することを含む、微生物に対して有効な化合物を同定する方法。
【請求項９４】 請求項77記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物と、微生物を接触させることを含む、微生物増殖調節の方法。
【請求項１】 下記の式Ｉで表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩：
【化１】
縮合環A、B、C、及びDが、独立に、飽和又は完全にもしくは部分的に不飽和であり；かつ
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及びR17は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、かつ
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14はそれぞれ独立に、
縮合環A、B、C、及びDの一つが、その部位の炭素原子の原子価を完全にするために不飽和である場合、欠失しているか、又は
水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、かつ
R1からR14までのうちの少なくとも2つは、独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択される。
【請求項２】 以下の対のうちの少なくとも一つが欠失しており、これらの欠失した位置における環炭素原子の原子価が二重結合により完全である、請求項1記載の化合物：R5及びR9；R8及びR10；並びにR13及びR14。
【請求項３】 R1からR14までのうちの少なくとも3つが、独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】 置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より独立に選択されるR1からR14までのうちの3つが、同一の立体配置を有する、請求項3記載の化合物。
【請求項５】 第二のステロイドが式Iの化合物である、請求項1記載の化合物。
【請求項６】 結合基が(C1-C10)アルキル-オキシ-(C1-C10)アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項７】 R5、R8、R9、R13、及びR14が一つも欠失していない、請求項1記載の化合物。
【請求項８】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルカルボキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択される(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、請求項1記載の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項９】 R1、R2、R4、R5、R6、R8、R10、R11、R13、R14、R15、及びR16が水素である、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】 R17が-CR18R19R20であって、R18、R19、及びR20がそれぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、(C1-C10)ハロアルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、オキソ、及び第二のステロイドに結合した結合基からなる群より選択される、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、-O-(CH2)n-NH2、-O-CO-(CH2)n-NH2、-O-(CH2)n-NH-C(NH)-NH2、-O-(CH2)n-N3、-O-(CH2)n-CN(式中、nは1から3である)、及び-O-C(O)-HC(Q5)-NH2(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖である)からなる群より選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１２】 R3、R7、及びR12が、それぞれ、-O-(CH2)n-NH2(式中、nは1から4である)である、請求項7記載の化合物。
【請求項１３】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、-O-CO-(CH2)n-NH2(式中、nは1又は2である)からなる群より選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１４】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、-O-(CH2)n-NH-C(NH)-NH2(式中、nは1から3である)からなる群より選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１５】 R3、R7、及びR12が、それぞれ独立に、-O-C(O)-HC(Q5)-NH2(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖である)からなる群より選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１６】 下記の式を有する請求項1記載の化合物。
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
R1からR14までのうちの少なくとも2つが、独立に、(C1-C10)アジドアルキルオキシ及び(C1-C10)シアノアルキルオキシからなる群より選択されるアミノ前駆化合物へと、アルキルエーテル化合物を変換する段階；ならびに
式Iの化合物を生成するために、アミノ前駆化合物を還元する段階を含む、下記の式Iで表される化合物を調製する方法：
【化１１】
縮合環A、B、C、及びDが、独立に、飽和又は完全にもしくは部分的に不飽和であり；かつ
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及びR17は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、かつ
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14はそれぞれ独立に、
縮合環A、B、C、及びDの一つがその部位の炭素原子の原子価を完全にするために不飽和である場合、欠失しているか、又は
水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である)、かつ
R1からR14までのうちの少なくとも2つは、独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシからなる群より選択される。
【請求項２５】 求電子剤が臭化アリルである、請求項24記載の方法。
【請求項２６】 R1からR14までのうちの少なくとも2つが(C1-C10)アルキルオキシである下記の式IVのアルキルエーテル化合物を生成させるため、式IVの化合物を求電子剤と接触させる段階
【化１２】
R1からR14までのうちの少なくとも2つが、独立に、(C1-C10)アジドアルキルオキシ及び(C1-C10)シアノアルキルオキシからなる群より選択されるアミノ前駆化合物へと、アルキルエーテル化合物を変換する段階；
R1からR14までのうちの少なくとも2つが、(C1-C10)アミノアルキルオキシであるアミノアルキルエーテル化合物を生成させるため、アミノ前駆化合物を還元する段階；ならびに
式Iの化合物を形成するため、グアニジノ生成求電子剤とアミノアルキルエーテル化合物を接触させる段階を含む下記の式Iの化合物を製造する方法：
【化１３】
縮合環A、B、C、及びDが、独立に、飽和又は完全にもしくは部分的に不飽和であり；かつ
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及びR17は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である。)、かつ
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14はそれぞれ独立に、
縮合環A、B、C、及びDの一つがその部位の炭素原子の原子価を完全にするために不飽和である場合、欠失しているか、又は
水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である。)、かつ
R1からR14までのうちの少なくとも2つが(C1-C10)グアニドアルキルオキシである。
【請求項２７】 グアニジノ生成求電子剤がHSO3-C(NH)-NH2である、請求項26記載の方法。
【請求項２８】 R1からR14までのうちの少なくとも2つが(P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-)(ここで、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、かつP.G.はアミノ保護基である)である下記の式IVの保護されたアミノ酸化合物を生成させるため、式IVの化合物を保護されたアミノ酸と接触させる段階
【化１４】
式Iの化合物を形成するため、保護されたアミノ酸化合物の保護基を除去する段階を含む下記の式Iで表される化合物を調製する方法：
【化１５】
縮合環A、B、C、及びDが、独立に、飽和又は完全にもしくは部分的に不飽和であり；かつ
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及びR17は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である。)、かつ
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14はそれぞれ独立に、
縮合環A、B、C、及びDの一つがその部位の炭素原子の原子価を完全にするために不飽和である場合、欠失しているか、又は
水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である。)、かつ
R1からR14までのうちの少なくとも2つはH2N-HC(Q5)-C(O)-O-(式中、Q5は任意のアミノ酸の側鎖である。)である。
【請求項２９】 有効量の請求項1記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】 付加的な抗生物質を含む、請求項23記載の薬学的組成物。
【請求項３１】 請求項1記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物を宿主に投与する段階によって、宿主の微生物感染を治療する方法。
【請求項３２】 宿主がヒトである、請求項31記載の方法。
【請求項３３】 抗微生物性組成物が、微生物細胞に輸送される第二の抗微生物性物質をさらに含む、請求項31記載の方法。
【請求項３４】 第二の抗微生物性物質が抗生物質である、請求項33記載の方法。
【請求項３５】 感染が細菌感染である、請求項31、32又は33記載の方法。
【請求項３６】 感染がグラム陰性菌感染である、請求項35記載の方法。
【請求項３７】 細菌感染が、実質的な割合のリピドAを含む外膜により特徴付けられる細菌による感染である、請求項36記載の方法。
【請求項３８】 透過性を増強する量の請求項1記載の化合物を細胞に投与する段階によって、細胞透過性を増強する方法。
【請求項３９】 細胞へ導入される物質を細胞に投与する段階をさらに含む、請求項38記載の方法。
【請求項４０】 細胞が細菌である、請求項39記載の方法。
【請求項４１】 細菌がグラム陰性菌である、請求項40記載の方法。
【請求項４２】 細菌が、実質的な割合のリピドAを含む外膜により特徴付けられる、請求項40記載の方法。
【請求項４３】 細胞が精細胞であり、化合物が殺精子組成物の一部である、請求項38記載の方法。
【請求項４４】 候補化合物と請求項1記載の化合物とを微生物に投与する段階、並びに候補化合物が微生物に対して静菌的又は毒性作用を有するか否かを決定する段階を含む、微生物に対して有効な化合物を同定する方法。
【請求項４５】 微生物が細菌である、請求項44記載の方法。
【請求項４６】 細菌がグラム陰性菌である、請求項45記載の方法。
【請求項４７】 細菌が、実質的な割合のリピドAを含む外膜により特徴付けられる、請求項45記載の方法。
【請求項４８】 請求項1記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物と、微生物を接触させる段階を含む、微生物増殖調節の方法。
【請求項４９】 抗微生物性組成物が、抗微生物性物質をさらに含む、請求項48記載の方法。
【請求項５０】 物質が消毒剤、抗生物質、消毒剤である、請求項49記載の方法。
【請求項５１】 細胞へ導入される物質と組み合わせられた請求項1記載の化合物を含む材料の組成物。
【請求項５２】 細胞へ導入される物質が抗微生物性物質である、請求項51記載の組成物。
【請求項５３】 化合物及び物質が薬学的に許容される担体と混合される、請求項51記載の組成物。
【請求項５４】 抗微生物性物質が抗生物質である、請求項52記載の組成物。
【請求項５５】 少なくとも4個の縮合環の環系を含み［ここで、各環は5〜7個の原子を有し、環系は2個の面を有する］、かつ環系の同一面に結合した3個の鎖を含む［ここで、各鎖は窒素含有基を有し、窒素含有基は少なくとも1個の原子により環系と隔離されており、かつアミノ基又はグアニジノ基である］化合物。
【請求項５６】 各窒素含有基が少なくとも2個の原子によりステロイド骨格から隔離されている、請求項55記載の化合物。
【請求項５７】 各窒素含有基が少なくとも3個の原子によりステロイド骨格から隔離されている、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】 各窒素含有基が少なくとも4個の原子によりステロイド骨格から隔離されている、請求項57記載の化合物。
【請求項５９】 各窒素含有基が第一級アミノ基である、請求項55記載の化合物。
【請求項６０】 各窒素含有基がグアニジノ基である、請求項55記載の化合物。
【請求項６１】 ステロイド骨格に結合した疎水性基をさらに含む、請求項55記載の化合物。
【請求項６２】 疎水性基が、置換された(C3-10)アミノアルキル基、(C1-10)アルキルオキシ(C3-10)アルキル基、及び(C1-10)アルキルアミノ(C3-10)アルキル基からなる群より選択される、請求項61記載の化合物。
【請求項６３】 鎖のうちの少なくとも1個が-O-(CH2)n-NH2［ここで、nは1〜4である］である、請求項55記載の化合物。
【請求項６４】 鎖のうちの少なくとも1個が-O-(CH2)n-NH-C(=NH)-NH2［ここで、nは1〜4である］である、請求項55記載の化合物。
【請求項６５】 鎖のうちの少なくとも1個が-O-C(O)-(CH2)n-NH2［ここで、nは1〜4である］である、請求項55記載の化合物。
【請求項６６】 有効量の請求項55記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項６７】 付加的な抗生物質を含む、請求項66記載の薬学的組成物。
【請求項６８】 請求項55記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物を宿主に投与することにより、宿主の微生物感染を治療する方法。
【請求項６９】 宿主がヒトである、請求項68記載の方法。
【請求項７０】 抗微生物性組成物が、微生物細胞に輸送される第二の抗微生物性物質をさらに含む、請求項68記載の方法。
【請求項７１】 透過性を増強する量の請求項55記載の化合物を細胞に投与することにより、細胞透過性を増強する方法。
【請求項７２】 細胞へ導入される物質を細胞に投与することをさらに含む、請求項71記載の方法。
【請求項７３】 細胞が細菌である、請求項72記載の方法。
【請求項７４】 細菌がグラム陰性菌である、請求項73記載の方法。
【請求項７５】 候補化合物及び請求項55記載の化合物を微生物に投与すること、並びに候補化合物が微生物に対して抑止又は毒性の効果を有するか否かを決定することを含む、微生物に対して有効な化合物を同定する方法。
【請求項７６】 請求項55記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物と、微生物を接触させることを含む、微生物増殖調節の方法。
【請求項７７】 下記の式Vを有する、請求項55記載の化合物［ここで、窒素含有基を有する3個の鎖は、それぞれ独立に、下記のように定義されるR1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18からなる群より選択される］、又は薬学的に許容されるそれらの塩：
【化１６】
縮合環A、B、C、及びDは、A、B、C、及びDのうちの少なくとも2個が飽和であることを条件として、それぞれ独立に、飽和であるか、又は完全もしくは部分的に不飽和であり、環A、B、C、及びDは環系を形成し；
m、n、p、及びqは、それぞれ独立に、0又は1であり；
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18は、それぞれ独立に、水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、(C1-C10)アルキルアミノ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換(C1-C5)アミノアルキルカルボキサミド、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され［ここで、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である］；
R5、R8、R9、R10、R13、及びR14は、それぞれ独立に；その部位の炭素原子の価を完成させるため、縮合環A、B、C、又はDのうちの一つが不飽和である場合欠失しているか、又は水素、水酸基、置換又は非置換(C1-C10)アルキル、(C1-C10)ヒドロキシアルキル、(C1-C10)アルキルオキシ-(C1-C10)アルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換アリール、C1-C10ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、オキソ、第二のステロイドに結合した結合基、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、H2N-HC(Q5)-C(O)-O-、H2N-HC(Q5)-C(O)-N(H)-、(C1-C10)アジドアルキルオキシ、(C1-C10)シアノアルキルオキシ、P.G.-HN-C(Q5)-C(O)-O-、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択され［ここで、Q5は任意のアミノ酸の側鎖であり、P.G.はアミノ保護基である］、
R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18のうちの少なくとも3個は、環系の同一面に配置されており、独立に、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキル、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルカルボキシ、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルアミノカルボニル、置換又は非置換(C1-C5)アミノアルキルカルボキサミド、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシ、及び(C1-C10)グアニジノアルキルカルボキシからなる群より選択されることを条件とする。
【請求項７８】 m、n、p、及びqのうちの少なくとも2個が1である、請求項77記載の化合物。
【請求項７９】 m、n、p、及びqのうちの少なくとも3個が1である、請求項77記載の化合物。
【請求項８０】 R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18のうちの少なくとも3個が、置換又は非置換(C1-C10)アミノアルキルオキシである、請求項77記載の化合物。
【請求項８１】 R1からR4、R6、R7、R11、R12、R15、R16、R17、及びR18のうちの少なくとも3個が、(C1-C10)グアニジノアルキルオキシである、請求項77記載の化合物。
【請求項８２】 R17が、置換された(C1-C10)アミノアルキルである、請求項77記載の化合物。
【請求項８３】 R17が、置換又は非置換(C1-C10)アルキルアミノ-(C1-C10)アルキルである、請求項77記載の化合物。
【請求項８４】 有効量の請求項77記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項８５】 付加的な抗生物質を含む、請求項84記載の薬学的組成物。
【請求項８６】 請求項77記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物を宿主に投与することにより、宿主の微生物感染を治療する方法。
【請求項８７】 宿主がヒトである、請求項86記載の方法。
【請求項８８】 抗微生物性組成物が、微生物細胞に輸送される第二の抗微生物性物質をさらに含む、請求項86記載の方法。
【請求項８９】 透過性を増強する量の請求項77記載の化合物を細胞に投与することにより、細胞透過性を増強する方法。
【請求項９０】 細胞へ導入される物質を細胞に投与することをさらに含む、請求項89記載の方法。
【請求項９１】 細胞が細菌である、請求項90記載の方法。
【請求項９２】 細菌がグラム陰性菌である、請求項91記載の方法。
【請求項９３】 候補化合物及び請求項77記載の化合物を微生物に投与すること、並びに候補化合物が微生物に対して抑止又は毒性の効果を有するか否かを決定することを含む、微生物に対して有効な化合物を同定する方法。
【請求項９４】 請求項77記載の化合物を含む有効量の抗微生物性組成物と、微生物を接触させることを含む、微生物増殖調節の方法。
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