JP2001278812A - Disintegrant for tablet and tablet using the same - Google Patents

Disintegrant for tablet and tablet using the same

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JP2001278812A
JP2001278812A JP2000086721A JP2000086721A JP2001278812A JP 2001278812 A JP2001278812 A JP 2001278812A JP 2000086721 A JP2000086721 A JP 2000086721A JP 2000086721 A JP2000086721 A JP 2000086721A JP 2001278812 A JP2001278812 A JP 2001278812A
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tablet
glycine
well
disintegrable
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JP2000086721A
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Japanese (ja)
Inventor
Jinichi Fukami
Katsuhide Terada
Hisashi Yamaguchi
Etsuo Yonemochi
Yasuo Yoshihashi
泰生 吉橋
勝英 寺田
寿 山口
仁一 深見
悦生 米持
Original Assignee
Kyoto Pharmaceutical Industries Ltd
京都薬品工業株式会社
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a disintegrant capable of easily producing, through ordinary process without complication and at low cost, tablets readily disintegrable at least comparable to those with well-known disintegrants, quickly disintegrable even in the mouth, having sweetness as well because of containing glycine, therefore easily administrable to infants or babies.
SOLUTION: This disintegrant comprises glycine. The other objective tablets are obtained by formulating the disintegrant.
COPYRIGHT: (C)2001,JPO

Description

【発明の詳細な説明】 DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【0001】 [0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、錠剤用崩壊剤及びこれを用いた錠剤に関する。 The present invention relates to relates to tablets using tableting disintegrating agents and the same.

【0002】 [0002]

【従来の技術】従来の易崩壊性の固形薬剤の製造技術として種々の技術が開示または実用化されている。 Various techniques have been disclosed or practically 2. Description of the Related Art As a manufacturing technology of conventional easy-disintegrating solid drug. 例えば、アール・ピー・シーラ社が開発した口腔内速溶技術(ザイディス)、特公昭58−24410号公報「崩壊性良好な多孔性錠剤」、特許第2650493号公報「速溶錠」、特許第2807346号公報「口腔内崩壊製剤及びその製造法」、特開平5−271054号公報「口腔内崩壊型錠剤およびその製造法」などが挙げられる。 For example, R. P. sealer Inc. developed orally speed 溶技 surgery (Zydis), JP-B-58-24410 "disintegrating good porous tablet", Patent No. 2,650,493 discloses "fast dissolving tablet", Patent No. 2,807,346 Publication "orally disintegrating formulations and their preparation", JP-a-5-271054 discloses "orally disintegrating tablets and their preparation" and the like.

【0003】上記の各開示技術に用いられている製造方法は、種々の組成物を加熱溶融して充填形成した後で冷却固化する方法、あるいは湿潤状態にて充填成形または加圧成形した後で乾燥する方法である。 The preparation method used in the disclosed technique described above, a method for cooling and solidifying after filling formed by heating and melting the various compositions or after filling molding or pressure molding at wet condition, it is a method of drying. 最近、上記の製造方法とまったく異なった方法による速溶解性錠剤の製造法が開示された(特許第2919771号公報)。 Recently, the preparation of fast dissolving tablets according to a completely different manner to the above manufacturing method has been disclosed (Japanese Patent No. 2919771). この製造方法は、加圧成形された錠剤を吸湿させるための加湿工程と、加湿された錠剤を乾燥させる乾燥工程とを備えることを特徴とするものである。 This manufacturing method is characterized by comprising a humidifying step to absorb moisture pressurized Molded tablets, a drying step of drying the humidified tablets.

【0004】ところが、これらに開示された技術では、 [0004] However, in the technique disclosed in these,
製造が複雑、煩雑となり、生産コストも高くなるという問題がある。 Production complex, becomes complicated, there is a problem that the production cost is high.

【0005】 [0005]

【発明が解決しようとする課題】本発明は上記の状況に鑑みて完成されたものであり、その目的は、製造が複雑、煩雑とならず、生産コストも高くならず、しかも上記の技術で製造されたものと同程度又はそれ以上の易崩壊性を有する錠剤を提供することにある。 [0008] The present invention has been completed in view of the above circumstances, and its object is to manufacture complex, not complicated, the production cost does not increase, yet the above technique to provide a tablet having those produced comparable or more easy disintegration.

【0006】 [0006]

【課題を解決するための手段】本発明は以下の錠剤用崩壊剤及び錠剤である。 The present invention SUMMARY OF] are the following tableting disintegrating agent and tablets.

【0007】(1)グリシンを含有する錠剤用崩壊剤。 [0007] (1) for tablets disintegrating agent containing glycine.

【0008】(2)グリシン以外の崩壊剤及び/又は崩壊補助剤を配合してなる上記(1)記載の錠剤用崩壊剤。 [0008] (2) for tablets disintegrating agent according to (1), wherein by blending a disintegrant other than glycine and / or disintegrating aids.

【0009】(3)上記(1)に記載の崩壊剤と有効成分とを含有する錠剤。 [0009] (3) tablets containing a disintegrating agent and active ingredients according to the above (1).

【0010】(4)グリシンの配合量が20重量%以上である上記(3)に記載の錠剤。 [0010] (4) tablet amount of glycine according to the above (3) is 20 wt% or more.

【0011】(5)グリシンの配合量が30重量%以上である上記(3)に記載の錠剤。 [0011] (5) The tablet according to the above (3) the amount of glycine is 30 wt% or more.

【0012】(6)グリシン以外の崩壊剤として、カルボキシメチルセルロース及び/又はトウモロコシデンプンをさらに含有する上記(3)に記載の錠剤。 [0012] (6) as a disintegrating agent other than glycine, tablets according to the above (3) further contains carboxymethyl cellulose and / or corn starch.

【0013】 [0013]

【発明の実施の形態】本発明の錠剤用崩壊剤は、グリシンを必須成分として含有する。 Tablet disintegrating agents DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The present invention contains glycine as an essential component. 錠剤用崩壊剤中のグリシンの配合量は特に制限なく、この錠剤用崩壊剤を配合した錠剤においてグリシンの配合量が10重量%〜80重量%となるように適宜設定することができる。 The amount of glycine in tablet disintegrating agents is not particularly limited, the amount of glycine in the tablet formulated with the tablet for disintegrating agents can be appropriately set so as to be 10 wt% to 80 wt%.

【0014】錠剤が胃や腸で崩壊させるものである場合には、錠剤中のグリシンの配合量が10重量%〜20重量%となるように、錠剤用崩壊剤中のグリシンの配合量を設定するのが好適である。 [0014] When the tablet is intended to disintegrate in the stomach and intestines, as the amount of glycine in the tablet is 10 wt% to 20 wt%, setting the amount of glycine in tablet disintegrating agents it is preferable to.

【0015】また、錠剤が口腔内で崩壊させるものである場合には、グリシンの配合量は、錠剤中、好ましくは20重量%以上、より好ましくは30重量%以上となるように設定する。 Further, in the case in which tablets to disintegrate in the oral cavity, the amount of glycine, in the tablet, preferably 20 wt% or more, set to more preferably 30 wt% or more. 特に、後述する他の崩壊剤又は崩壊補助剤を用いない場合には、グリシンの配合量は、50重量%以上が好ましい。 Particularly, in the case of not using the other disintegrating agents or disintegrating aids, which will be described later, the amount of glycine, preferably at least 50 wt%. グリシンの配合量の上限は、80 The upper limit of the amount of glycine, 80
重量%が好適である。 Wt% is preferred. その理由は、グリシンの配合量が80重量%を越えると、打錠障害の発生ならびに室温での吸湿による錠剤の軟化が生じるからである。 This is because if the amount of glycine exceeds 80 wt%, the moisture absorption softening tablets according to at occurrence and room temperature tableting disorder occur.

【0016】本発明の錠剤用崩壊剤には、他に公知の崩壊剤及び/又は崩壊補助剤を含有していてもよい。 [0016] Tablets for the disintegrant of the present invention may contain a known disintegrant and / or disintegration aids other. 公知の崩壊剤としては、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルファー化デンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルボキシメチルセルロース、カルメロースナトリウム、カルメロースカリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、結晶セルロース・カルメロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(日本薬局方に記載の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの定量法によるヒドロキシプロポキシル基の量が5%〜16%)、デキストリン、トウモロコシデンプン、トラガント末、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルスターチ、部分アルファー化デンプン等が挙げられ、特に低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、カルボ Known disintegrating agents include alginic acid, sodium alginate, pregelatinized starch, sodium carboxymethyl starch, carboxymethyl cellulose, carmellose sodium, carmellose potassium, croscarmellose sodium, crospovidone, crystalline cellulose carmellose sodium, low substituted hydroxypropylcellulose (amount of 5% to 16% of hydroxypropoxy by determination of low-substituted hydroxypropyl cellulose according to the Japanese Pharmacopoeia), dextrin, corn starch, tragacanth, potato starch, hydroxypropyl starch, partially pregelatinized starch, and the like, particularly low-substituted hydroxypropyl cellulose, croscarmellose sodium, partly pregelatinized starch, carboxymethyl シメチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、トウモロコシデンプンが好ましく、さらにカルボキシメチルセルロース及びトウモロコシデンプンがより好ましい。 Shi methylcellulose, hydroxypropyl starch, preferably corn starch, and more preferably further carboxymethyl cellulose and corn starch. これらの崩壊剤は、単独又は2以上を組み合わせて用いることができる。 These disintegrants may be used alone or in combination of two or more.

【0017】崩壊補助剤としては、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリソルベート80、マクロゴール1500、 [0017] Disintegrating aid, sorbitan fatty acid esters, polysorbate 80, macrogol 1500,
マクロゴール400、マクロゴール4000、マクロゴール6000、ラウリル硫酸ナトリウム等が挙げられる。 Macrogol 400, macrogol 4000, macrogol 6000, sodium lauryl sulfate and the like. 他の崩壊剤及び/又は崩壊補助剤の配合量が錠剤中3重量%〜20重量%程度になるように適宜設定することによって、崩壊性の優れた錠剤が得られる。 By the amount of the other disintegrating agents and / or disintegrating adjuvant is appropriately set so as to be about 3 wt% to 20 wt% in the tablet, disintegration excellent tablet is obtained.

【0018】本発明の錠剤用崩壊剤は、錠剤の組成物中にグリシンが均一に配合されるものであれば、粉末状、 The tablet disintegrating agent of the present invention, as long as glycine in the composition of the tablets are uniformly blended, powdery,
顆粒状などその形態に制限はなく、常套の方法により製造される。 Not limited in its form granules such as are prepared by conventional methods.

【0019】本発明の錠剤用崩壊剤は、常套の製剤化手段により錠剤の組成物中に配合され、錠剤の崩壊剤として機能する。 The tablet disintegrating agents of the invention are formulated in the composition of the tablets by conventional formulation means, functions as a tablet disintegrating agent. 本発明の錠剤用崩壊剤を配合した錠剤は、 Tablets formulated with tabletting disintegrants of the present invention,
乳糖などの公知の崩壊剤が配合された錠剤と同等又はそれ以上の易崩壊性を有する。 With known disintegrant is blended equal to or greater than the easily disintegratable such as lactose.

【0020】本発明の錠剤用崩壊剤を配合した錠剤には、医薬品のみならず医薬部外品および食品として服用または食される錠剤が含まれ、錠剤中に配合される有効成分には、病気の治療や予防を目的とするもののみならず、医薬部外品や健康食品に含有される成分も含まれる。 [0020] Tablets formulated with tabletting disintegrants of the present invention include tablets taken or eaten as a quasi-drug and food not only medicines, the active ingredient is formulated in a tablet, the disease not the treatment and prevention only intended as, components contained in the quasi-drugs and health foods are also included.

【0021】病気の治療や予防目的の有効成分としては、解熱薬、鎮痛消炎薬、総合感冒薬、胃腸薬、胃腸機能調整薬、不整脈薬、血圧降下薬、鎮咳去痰薬、向精神病薬、催眠鎮静薬、鎮暈薬、歯科・口腔用薬等が挙げられる。 [0021] as an active ingredient of a therapeutic or prophylactic purposes of disease, antipyretics, analgesics, anti-inflammatory drugs, cold remedies, gastrointestinal drugs, gastrointestinal function adjusting agents, antiarrhythmics, antihypertensive drugs, cough medicine, psychotropic drugs, hypnotics sedatives, vertiginous drugs, dental-oral medicine, and the like. 医薬部外品や健康食品に含まれる有効成分としては、ビタミンA、ビタミンB 1 、ビタミンB 2 、ニコチン酸、パントテン酸、ビタミンB 6 、ビタミンB 12 、葉酸、ビタミンE、ビタミンK、ビタミンH等のビタミン類、鉄、マグネシウム、カルシウム、カリウム等のミネラル類、食物繊維等が挙げられる。 As the active ingredient contained in the quasi-drug and health food, vitamin A, vitamin B 1, vitamin B 2, nicotinic acid, pantothenic acid, vitamin B 6, vitamin B 12, folic acid, vitamin E, vitamin K, vitamin H vitamins etc., iron, magnesium, calcium, minerals such as potassium, dietary fiber, and the like.

【0022】より具体的には、解熱薬、鎮痛消炎薬、総合感冒薬として、アセトアミノフェン、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、エテンザミド、フェナセチン、スルピリン、アスピリン、アミノピリン、アンチピリン、インドメタシン、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、メフェナム酸、メペリゾール等が例示され、胃腸薬、胃腸機能調整薬として、ジアスターゼ、タカジアスターゼ、パンクレアチン、メトクロプラミド、 [0022] More specifically, antipyretics, analgesics, anti-inflammatory drugs, as a comprehensive cold remedies, acetaminophen, isopropyl antipyrine, ibuprofen, ethenzamide, phenacetin, sulpyrine, aspirin, aminopyrine, antipyrine, indomethacin, phenylbutazone, oxyphencyclimine Butazon, mefenamic acid, Meperizoru like are exemplified, gastrointestinal agents, as gastrointestinal function adjusting agents, diastase, Taka-diastase, pancreatin, metoclopramide,
マレイン酸トリメブチン、シサプリド、炭酸水素ナトリウム、沈降炭酸カルシウム、酸化マグネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、臭化プロパンテリン、セクレチン、 Trimebutine maleate, cisapride, sodium bicarbonate, precipitated calcium carbonate, magnesium oxide, synthetic aluminum silicate, propantheline bromide, secretin,
シメチジン等が例示される。 Cimetidine, and the like.

【0023】本発明の錠剤は、さらに滑沢剤や結合剤を含有してもよい。 [0023] Tablets of the present invention may further contain a lubricant and a binder. 滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、流動パラフィン等が挙げられる。 Lubricants include magnesium stearate, calcium stearate, talc, sodium lauryl sulfate, liquid paraffin, and the like. 結合剤としては、デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース(日本薬局方に記載のヒドロキシプロピルセルロースの定量法によるヒドロキシプロポキシル基の量が53%〜 As the binder, starch, 53% the amount of hydroxypropoxyl groups by hydroxypropylcellulose (Determination of hydroxypropyl cellulose according to Japanese Pharmacopoeia ~
78%)、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース等が挙げられる。 78%), polyvinyl pyrrolidone, polyvinyl alcohol, hydroxypropyl cellulose, methyl cellulose, and the like.

【0024】本発明の錠剤用崩壊剤を用いて錠剤を製造するには、錠剤製造における常套の装置や方法が利用される。 [0024] A tablet is prepared using the tablet disintegrating agent of the present invention, conventional devices and methods in the tablet production is utilized. 具体的には、有効成分に本発明の錠剤用崩壊剤、 Specifically, tablet disintegrating agent of the present invention to the active ingredient,
その他賦形剤等の適当な添加剤を加えて混和したものを自体既知の方法で顆粒状とした後、滑沢剤などを加え、 After the granulated in per se known manner a material obtained by mixing by adding suitable additives such as other excipients, such as lubricants were added,
ロータリー式打錠機等を用いて圧縮成型する。 Compression molded using a rotary tableting machine and the like.

【0025】より具体的には、ニーダーに有効成分、本発明の錠剤用崩壊剤、賦形剤等を入れ混合する。 [0025] More specifically, the active ingredient in a kneader, tablet disintegrating agent of the present invention is mixed put excipients and the like. 混合後、結合剤を溶解させた結合液を滴下し、練合造粒を行う。 After mixing, was added dropwise a binding solution prepared by dissolving a binder, performs Nerigozo grains. 十分練合を行った後、乾燥機で顆粒を乾燥し、粉砕機で整粒する。 After sufficient kneading, granulation and drying in a dryer, for sizing a grinder. さらに滑沢剤などを加え混合した後、ロータリー打錠機にて圧縮成型する。 After further added and mixed lubricants and the like, compression molding with a rotary tableting machine.

【0026】 [0026]

【発明の効果】本発明の錠剤用崩壊剤を用いれば、常套の錠剤製造方法にて易崩壊性の錠剤を容易に製造することができる。 With the tablet disintegrant the present invention, it is possible to easily manufacture an easily disintegrating tablet in conventional tabletting method. 従って、錠剤の製造が複雑、煩雑とならず、生産コストも高くならない。 Therefore, complicated production of tablets, not complicated, not production cost is high. しかも、本発明の錠剤用崩壊剤によれば、公知の崩壊剤と同等又はそれ以上の易崩壊性を有する錠剤を提供することができる。 Moreover, according to the tablet disintegrant of the present invention can provide a tablet having a known disintegrant which is equal to or more than the easy disintegration.

【0027】さらに本発明の錠剤は、口中にても速やかに崩壊し、しかもグリシンを含有しているので、甘味があり、本発明の錠剤用崩壊剤を含有する錠剤を小児や乳児に投与させるのが容易である。 Furthermore the tablets of the present invention also rapidly disintegrated in the mouth, yet because it contains glycine, there is sweet, tablets containing tablet disintegrating agent of the present invention is administered to a child or infant the is easy.

【0028】 [0028]

【実施例】以下に本発明の錠剤用崩壊剤及び錠剤の実施例、ならびに試験例を示す。 EXAMPLE tableting disintegrant and tablets of the present invention below, as well as test examples.

【0029】〔実施例1〕1錠の重量が250mgの錠剤に対して、180mgが配合されるに相当する量のグリシンを錠剤用崩壊剤とした。 [0029] For the tablets of Example 1 per tablet weight is 250 mg, and glycine in an amount corresponding to 180mg is formulated as tablet disintegrant.

【0030】〔実施例2〕1錠の重量が250mgの錠剤に対して、65mgが配合されるに相当する量のトウモロコシデンプンを実施例1の錠剤用崩壊剤に配合し、 [0030] Example 2 with respect to one tablet tablet weight of 250mg of, 65 mg is formulated into tablets for disintegration agent of Example 1 the corresponding amount of corn starch is blended,
均一に製して錠剤用崩壊剤を調製した。 Tablets were prepared for disintegrating agent papermaking uniform.

【0031】〔試験例1〕表1に記載の成分を用いて、 [0031] Using the components described in Test Example 1 in Table 1,
1錠重量250mgの錠剤を製造し、硬度、錠剤の口腔内崩壊時間を測定した。 To produce tablets each weighing weight 250 mg, hardness was measured oral disintegration time of the tablet. これらの結果を表2にまとめた。 These results are summarized in Table 2.

【0032】(製造方法)バーチカルグラニュレーター(パウレック社製、VG−01)にグリシン、乳糖、トウモロコシデンプンを入れ、5分間混合する。 [0032] (Manufacturing method) Vertical Granulator (Powrex Corporation, VG-01) was placed glycine, lactose, corn starch, mixed for 5 minutes. 混合後、 After mixing,
ヒドロキシプロピルセルロース(商品名:日曹HPC、 Hydroxypropyl cellulose (trade name: Nisso HPC,
日本曹達社製、ヒドロキシプロポキシル基53.4%〜 Nippon Soda Co., Ltd., 53.4% ​​hydroxypropoxyl group;
77.5%含有、以下、HPCともいう。 77.5 percent contained, hereinafter also referred to as HPC. )水溶液(1 ) Aqueous solution (1
0w/v%)を滴下し、5分間練合造粒を行う。 0w / v%) was added dropwise, for 5 minutes Nerigozo grains. 乾燥後、1.9mmのパンチングスクリーンを付けたコーミル(パウレック社製、QS−1975型)にて整粒を行う。 After drying and sizing at Comil carrying thereon an punching screen of 1.9 mm (produced by Powrex Corporation, QS-1975 type). 整粒後、ステアリン酸マグネシウムを加え、リボン型混合機にて10分間混合する。 After sizing, magnesium stearate is added and mixed for 10 minutes at a ribbon type mixer. ロータリー式打錠機(菊水製作所製、VIRGO)を用いて、直径8mmで1錠重量250mgの錠剤を製造する。 Rotary tableting machine (Kikusui Seisakusho Ltd., VIRGO) is used to produce tablets each weighing weight 250mg diameter 8 mm.

【0033】 [0033]

【表1】 [Table 1]

【0034】(実験方法) 1. [0034] (Experimental Method) 1. 硬度 モンサント硬度計を使用して、錠剤10錠の硬度を測定し、その平均値を硬度(kg)として表2に記載した。 Use hardness Monsanto hardness meter, to measure the hardness of 10 tablets tablets were described in table 2 the average value as hardness (kg).

【0035】2. [0035] 2. 錠剤の口腔内崩壊時間 錠剤を口の中に入れてから、完全に塊が無くなるまでの時間を錠剤の口腔内崩壊時間とした。 The oral disintegration time tablet tablet from putting in the mouth, a completely time until lumps disappeared was oral disintegration time of the tablet. 5人の被験者から、その平均時間(秒)を求めた。 From 5 subjects it was determined the average time (in seconds).

【0036】 [0036]

【表2】 [Table 2]

【0037】表2に記載された錠剤Aと錠剤Dの結果から、錠剤Aは、乳糖を崩壊剤として用いた従来の錠剤D [0037] From the results of the tablets A and tablets D listed in Table 2, the tablets A are conventional tablet D using lactose as a disintegrating agent
と同等の硬度を有し、錠剤の崩壊性は錠剤Dよりも優れていることが判る。 And has the same hardness, disintegration of the tablet is seen to be superior to tablets D.

【0038】〔試験例2〕表1に記載の錠剤Bにおけるトウモロコシデンプンをクロスカルメロースナトリウム(錠剤E)、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(商品名:L−HPC、信越化学社製、ヒドロキシプロポキシル基7.0%〜16.0%含有、錠剤F)、カルボキシメチルセルロース(錠剤G)に代えた以外は同様に錠剤を製造して、試験例1と同様に、錠剤の硬度、錠剤の口腔内崩壊時間を測定した。 [0038] Test Example 2 Table 1 croscarmellose sodium corn starch in tablet B according to (tablets E), low-substituted hydroxypropylcellulose (trade name: L-HPC, manufactured by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd., hydroxypropoxyl group 7.0% 16.0% containing tablets F), is to produce tablets in the same manner except that instead of the carboxymethylcellulose (tablet G), in the same manner as in test example 1, tablet hardness, buccal tablets the disintegration time was measured. その結果を表3にまとめた。 The results are summarized in Table 3.

【0039】 [0039]

【表3】 [Table 3]

【0040】表2の錠剤B及び表3の結果から、錠剤B [0040] From the results of Table 2 tablets B and Table 3, tablets B
は錠剤の崩壊性が錠剤E、Fよりも優れ、錠剤Gと同等であることが判る。 The tablet disintegrating tablets E, superior than F, it can be seen that is equivalent to a tablet G.

【0041】〔試験例3〕表4に記載の成分を用いて、 [0041] Using the components described in Test Example 3] Table 4,
試験例1と同様に、錠剤を製造して、錠剤の硬度、錠剤の口腔内崩壊時間を測定した。 In the same manner as in Test Example 1, to produce the tablets, tablet hardness was measured oral disintegration time of the tablet. その結果、硬度は4.2 As a result, the hardness is 4.2
kgで、口腔内崩壊時間は15.3秒であった。 In kg, and the oral disintegration time was 15.3 seconds.

【0042】 [0042]

【表4】 [Table 4]

【0043】〔試験例4〕表1に記載の錠剤BにおけるグリシンをL−塩酸リジン(錠剤H)、L−プロリン(錠剤I)、L−セリン(錠剤J)に代えた以外は同様に錠剤を製造して、試験例1と同様に、錠剤の硬度、錠剤の口腔内崩壊時間を測定した。 [0043] Test Example 4] Table 1 glycine L- lysine hydrochloride in tablets B according to (tablets H), L- proline (tablet I), similar except that instead of L- serine (tablets J) Tablets It manufactures, in the same manner as in test example 1, tablets of hardness was measured oral disintegration time of the tablet. その結果を表5にまとめた。 The results are summarized in Table 5.

【0044】 [0044]

【表5】 [Table 5]

【0045】表2の錠剤B及び表5の結果から、錠剤B [0045] From the results of Table 2 tablets B and Table 5, tablets B
は錠剤H、I、Jよりも錠剤の崩壊性が優れていることが判る。 It can be seen that excellent disintegrating tablets than tablets H, I, J is.

【0046】〔実施例3〕バーチカルグラニュレーター(パウレック社製、VG−01)にアスコルビン酸、グリシン、乳糖及びトウモロコシデンプンを入れ、5分間混合した。 [0046] Example 3 Vertical Granulator (Powrex Corporation, VG-01) to ascorbic acid, placed glycine, lactose and corn starch, and mixed for 5 minutes. 混合後、HPC水溶液(10w/v%)を滴下し、5分間練合造粒を行った。 After mixing, was added dropwise aqueous HPC solution (10w / v%), it was carried out for 5 minutes Nerigozo grains. 乾燥後、1.9mmのパンチングスクリーンを付けたコーミル(パウレック社製、QS−1975型)にて整粒を行った。 After drying, Comil carrying thereon an punching screen of 1.9 mm (produced by Powrex Corporation, QS-1975 type) was granulated at. 整粒後、ステアリン酸マグネシウムを加え、リボン型混合機にて1 After sizing, magnesium stearate is added, at a ribbon type mixer 1
0分間混合した。 It was mixed for 30 minutes. ロータリー式打錠機(菊水製作所製、 Rotary tableting machine (Kikusui Seisakusho,
VIRGO)を用いて、直径8mmで1錠重量250m VIRGO) with, one tablet weight 250m in diameter 8mm
gの錠剤を製造した。 To produce a tablet of g. この錠剤の処方を表6に示す。 It shows the formulation of the tablets shown in Table 6.

【0047】試験例1と同様に、この錠剤の硬度、錠剤の口腔内崩壊時間を測定したところ、硬度は3.8kg [0047] the same manner as in Test Example 1, the hardness of the tablet was measured for the oral disintegration time of the tablet, hardness 3.8kg
で、口腔内崩壊時間は40.3秒であった。 In, and the oral disintegration time was 40.3 seconds.

【0048】 [0048]

【表6】 [Table 6]

【0049】〔実施例4〕アスコルビン酸をエテンザミドに変更した以外は、実施例3と同様にして、直径8m [0049] Example 4 except for changing the ascorbic acid ethenzamide, the same procedure as in Example 3, the diameter 8m
mで1錠重量250mgの錠剤を製造した。 It was prepared per tablet weight 250mg by m. この錠剤の処方を表7に示す。 It shows the formulation of the tablets shown in Table 7. 試験例1と同様に、この錠剤の硬度、錠剤の口腔内崩壊時間を測定したところ、この錠剤の硬度は3.6kgで、口腔内崩壊時間は25.8秒であった。 In the same manner as in Test Example 1, the tablet hardness was measured to oral disintegration time of the tablet, hardness of the tablet is 3.6 kg, the oral disintegration time was 25.8 seconds.

【0050】 [0050]

【表7】 [Table 7]

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 吉橋 泰生 千葉県習志野市大久保2−6−31−301 Fターム(参考) 4C076 AA36 BB01 DD51B EE33B EE38B FF06 ────────────────────────────────────────────────── ─── front page of the continuation (72) inventor Yoshihashi Yasuo Narashino, Chiba Prefecture Okubo 2-6-31-301 F-term (reference) 4C076 AA36 BB01 DD51B EE33B EE38B FF06

Claims (6)

    【特許請求の範囲】 [The claims]
  1. 【請求項1】 グリシンを含有する錠剤用崩壊剤。 1. A tablet disintegrating agent containing glycine.
  2. 【請求項2】 グリシン以外の崩壊剤及び/又は崩壊補助剤を配合してなる請求項1記載の錠剤用崩壊剤。 2. A disintegrating agents other than glycine and / or disintegrating aids tablet disintegrating agent according to claim 1, wherein by blending a.
  3. 【請求項3】 請求項1に記載の崩壊剤と有効成分とを含有する錠剤。 3. A tablet containing the disintegrant and the active ingredient of claim 1.
  4. 【請求項4】 グリシンの配合量が20重量%以上である請求項3に記載の錠剤。 4. A tablet according to claim 3 amount of glycine is 20 wt% or more.
  5. 【請求項5】 グリシンの配合量が30重量%以上である請求項3に記載の錠剤。 5. A tablet according to claim 3 amount of glycine is 30 wt% or more.
  6. 【請求項6】 グリシン以外の崩壊剤として、カルボキシメチルセルロース及び/又はトウモロコシデンプンをさらに含有する請求項3に記載の錠剤。 As 6. except glycine disintegrants, tablet according to claim 3, further containing carboxymethyl cellulose and / or corn starch.
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Cited By (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005272408A (en) * 2004-03-26 2005-10-06 Tendou Seiyaku Kk Laxative
JP2006502194A (en) * 2002-09-24 2006-01-19 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング New solid pharmaceutical formulations containing telmisartan and methods for their preparation
JP2008285434A (en) * 2007-05-16 2008-11-27 Taisho Pharm Ind Ltd Quickly disintegrating tablet in oral cavity
JP2009535376A (en) * 2006-05-04 2009-10-01 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Dppiv inhibitor formulation
WO2010134540A1 (en) * 2009-05-20 2010-11-25 大日本住友製薬株式会社 Dry-coated orally-disintegrating tablet
JP2013509403A (en) * 2009-10-30 2013-03-14 アイエックス バイオファーマ ピーティーイー リミテッド Fast-dissolving solid dosage form
US8637530B2 (en) 2005-07-30 2014-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh 8-(3-amino-piperidin-1-yl)-xanthines, their preparation, and their use as pharmaceuticals
US8664232B2 (en) 2002-08-21 2014-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
US8883800B2 (en) 2011-07-15 2014-11-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted quinazolines, the preparation thereof and the use thereof in pharmaceutical compositions
US8883805B2 (en) 2004-11-05 2014-11-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the preparation of chiral 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines
US9034883B2 (en) 2010-11-15 2015-05-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Vasoprotective and cardioprotective antidiabetic therapy
US9155705B2 (en) 2008-04-03 2015-10-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh DPP-IV inhibitor combined with a further antidiabetic agent, tablets comprising such formulations, their use and process for their preparation
US9173859B2 (en) 2006-05-04 2015-11-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Uses of DPP IV inhibitors
US9212183B2 (en) 2008-12-23 2015-12-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine
US9266888B2 (en) 2006-05-04 2016-02-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Polymorphs
US9486526B2 (en) 2008-08-06 2016-11-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment for diabetes in patients inappropriate for metformin therapy
US9526728B2 (en) 2014-02-28 2016-12-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Medical use of a DPP-4 inhibitor
US9526730B2 (en) 2012-05-14 2016-12-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of a DPP-4 inhibitor in podocytes related disorders and/or nephrotic syndrome
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
US9603851B2 (en) 2010-05-05 2017-03-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination therapy
US9713618B2 (en) 2012-05-24 2017-07-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for modifying food intake and regulating food preference with a DPP-4 inhibitor

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB749285A (en) * 1954-01-28 1956-05-23 Macleans Ltd Improvements in or relating to the manufacture of tablets
WO1991000096A1 (en) * 1988-05-31 1991-01-10 Amer Moh Samir Low-dosage sublingual aspirin
JPH08208521A (en) * 1994-12-10 1996-08-13 Rhone Poulenc Rorer Gmbh Orally applicable pharmaceutical composition
JPH08208520A (en) * 1994-12-10 1996-08-13 Rhone Poulenc Rorer Gmbh Orally applicable pharmaceutical composition

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB749285A (en) * 1954-01-28 1956-05-23 Macleans Ltd Improvements in or relating to the manufacture of tablets
WO1991000096A1 (en) * 1988-05-31 1991-01-10 Amer Moh Samir Low-dosage sublingual aspirin
JPH08208521A (en) * 1994-12-10 1996-08-13 Rhone Poulenc Rorer Gmbh Orally applicable pharmaceutical composition
JPH08208520A (en) * 1994-12-10 1996-08-13 Rhone Poulenc Rorer Gmbh Orally applicable pharmaceutical composition

Cited By (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9108964B2 (en) 2002-08-21 2015-08-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
US9321791B2 (en) 2002-08-21 2016-04-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
US8664232B2 (en) 2002-08-21 2014-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
US9556175B2 (en) 2002-08-21 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and thier use as pharmaceutical compositions
JP2006502194A (en) * 2002-09-24 2006-01-19 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング New solid pharmaceutical formulations containing telmisartan and methods for their preparation
JP2005272408A (en) * 2004-03-26 2005-10-06 Tendou Seiyaku Kk Laxative
US9499546B2 (en) 2004-11-05 2016-11-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the preparation of chiral 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines
US9751855B2 (en) 2004-11-05 2017-09-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the preparation of chiral 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines
US8883805B2 (en) 2004-11-05 2014-11-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the preparation of chiral 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines
US8637530B2 (en) 2005-07-30 2014-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh 8-(3-amino-piperidin-1-yl)-xanthines, their preparation, and their use as pharmaceuticals
JP2012072187A (en) * 2006-05-04 2012-04-12 Boehringer Ingelheim Internatl Gmbh Dpp iv inhibitor formulation
US9493462B2 (en) 2006-05-04 2016-11-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Polymorphs
JP2016104811A (en) * 2006-05-04 2016-06-09 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Dpp iv inhibitor preparations
JP2013227338A (en) * 2006-05-04 2013-11-07 Boehringer Ingelheim Internatl Gmbh Dpp iv inhibitor formulation
US9266888B2 (en) 2006-05-04 2016-02-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Polymorphs
JP2009535376A (en) * 2006-05-04 2009-10-01 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Dppiv inhibitor formulation
US9173859B2 (en) 2006-05-04 2015-11-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Uses of DPP IV inhibitors
US9815837B2 (en) 2006-05-04 2017-11-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Polymorphs
JP2008285434A (en) * 2007-05-16 2008-11-27 Taisho Pharm Ind Ltd Quickly disintegrating tablet in oral cavity
US9415016B2 (en) 2008-04-03 2016-08-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh DPP-IV inhibitor combined with a further antidiabetic agent, tablets comprising such formulations, their use and process for their preparation
US9155705B2 (en) 2008-04-03 2015-10-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh DPP-IV inhibitor combined with a further antidiabetic agent, tablets comprising such formulations, their use and process for their preparation
US9486526B2 (en) 2008-08-06 2016-11-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment for diabetes in patients inappropriate for metformin therapy
US9212183B2 (en) 2008-12-23 2015-12-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine
US8920839B2 (en) 2009-05-20 2014-12-30 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Dry-coated orally-disintegrating tablet
WO2010134540A1 (en) * 2009-05-20 2010-11-25 大日本住友製薬株式会社 Dry-coated orally-disintegrating tablet
JP5458096B2 (en) * 2009-05-20 2014-04-02 大日本住友製薬株式会社 Orally disintegrating tablet of nucleated type
JP2013509403A (en) * 2009-10-30 2013-03-14 アイエックス バイオファーマ ピーティーイー リミテッド Fast-dissolving solid dosage form
US9603851B2 (en) 2010-05-05 2017-03-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination therapy
US9034883B2 (en) 2010-11-15 2015-05-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Vasoprotective and cardioprotective antidiabetic therapy
US8962636B2 (en) 2011-07-15 2015-02-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted quinazolines, the preparation thereof and the use thereof in pharmaceutical compositions
US9199998B2 (en) 2011-07-15 2015-12-01 Boehringer Ingelheim Internatioal Gmbh Substituted quinazolines, the preparation thereof and the use thereof in pharmaceutical compositions
US8883800B2 (en) 2011-07-15 2014-11-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted quinazolines, the preparation thereof and the use thereof in pharmaceutical compositions
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
US9526730B2 (en) 2012-05-14 2016-12-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of a DPP-4 inhibitor in podocytes related disorders and/or nephrotic syndrome
US9713618B2 (en) 2012-05-24 2017-07-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for modifying food intake and regulating food preference with a DPP-4 inhibitor
US9526728B2 (en) 2014-02-28 2016-12-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Medical use of a DPP-4 inhibitor

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