JP2001253825A - 帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤 - Google Patents
帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤Info
- Publication number
- JP2001253825A JP2001253825A JP2000068433A JP2000068433A JP2001253825A JP 2001253825 A JP2001253825 A JP 2001253825A JP 2000068433 A JP2000068433 A JP 2000068433A JP 2000068433 A JP2000068433 A JP 2000068433A JP 2001253825 A JP2001253825 A JP 2001253825A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- analgesic
- neuralgia
- shingles
- pain
- flecainide acetate
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 帯状疱疹後神経痛による痛みの軽減に極めて
効果的で、しかも副作用の少ない鎮痛剤の提供。 【解決手段】 酢酸フレカイニドを有効成分とする帯状
疱疹後神経痛用鎮痛剤。
効果的で、しかも副作用の少ない鎮痛剤の提供。 【解決手段】 酢酸フレカイニドを有効成分とする帯状
疱疹後神経痛用鎮痛剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、帯状疱疹後神経痛
による痛みを軽減させるための鎮痛剤に関する。
による痛みを軽減させるための鎮痛剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】帯状疱
疹は、初回感染以来神経節に潜伏していた水痘・帯状疱
疹ウイルスの再活性化によって、神経走行に一致する特
有の疱疹と疼痛を急激に生じる疾患である。帯状疱疹の
発現にあわせて、神経走行に一致する痛み（急性期の痛
み）が出現するが、この後、急性期の痛みとは性質を異
にする痛みが出現してくることがあり、これは、一般に
帯状疱疹後神経痛(postherpetic neuralgia：PHN)と呼
ばれる。特に、高齢者ではこの帯状疱疹後神経痛に多く
移行し、皮疹治癒後も後遺症として痛みが軽減せず、数
年にわたって持続する症例が少なくない。
疹は、初回感染以来神経節に潜伏していた水痘・帯状疱
疹ウイルスの再活性化によって、神経走行に一致する特
有の疱疹と疼痛を急激に生じる疾患である。帯状疱疹の
発現にあわせて、神経走行に一致する痛み（急性期の痛
み）が出現するが、この後、急性期の痛みとは性質を異
にする痛みが出現してくることがあり、これは、一般に
帯状疱疹後神経痛(postherpetic neuralgia：PHN)と呼
ばれる。特に、高齢者ではこの帯状疱疹後神経痛に多く
移行し、皮疹治癒後も後遺症として痛みが軽減せず、数
年にわたって持続する症例が少なくない。
【０００３】このような疾患に対する主な治療法として
は、まず神経ブロック療法がある。これはリドカイン等
の局所麻酔剤を用いて、硬膜外ブロック、胸部腰部交感
神経節ブロック、星状神経節ブロック、知覚神経節ブロ
ックを行うものであるが、１年以上持続した症例ではほ
とんど効果がなく、治療期間が長くなるという欠点があ
る。また各種鎮痛剤も試みられているが、未だ有効な鎮
痛剤は見出されていない。
は、まず神経ブロック療法がある。これはリドカイン等
の局所麻酔剤を用いて、硬膜外ブロック、胸部腰部交感
神経節ブロック、星状神経節ブロック、知覚神経節ブロ
ックを行うものであるが、１年以上持続した症例ではほ
とんど効果がなく、治療期間が長くなるという欠点があ
る。また各種鎮痛剤も試みられているが、未だ有効な鎮
痛剤は見出されていない。
【０００４】従って、本発明の課題は、帯状疱疹後神経
痛による痛みの軽減に極めて効果的で、しかも副作用の
少ない鎮痛剤を提供することにある。
痛による痛みの軽減に極めて効果的で、しかも副作用の
少ない鎮痛剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決すべく鋭意研究の結果、本来頻脈性不整脈治療剤
として用いられている酢酸フレカイニドが帯状疱疹後神
経痛の痛みの軽減に極めて効果的であることを見出し、
本発明を完成した。
を解決すべく鋭意研究の結果、本来頻脈性不整脈治療剤
として用いられている酢酸フレカイニドが帯状疱疹後神
経痛の痛みの軽減に極めて効果的であることを見出し、
本発明を完成した。
【０００６】即ち本発明は、酢酸フレカイニドを有効成
分とする帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤を提供するものであ
る。
分とする帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤を提供するものであ
る。
【０００７】
【発明の実施の形態】本発明に係わる酢酸フレカイニド
は、式（Ｉ）
は、式（Ｉ）
【０００８】
【化１】
【０００９】で表されるフレカイニドの酢酸塩であり、
Ｎａチャンネルブロッカーで、Vaughan Williams分類
（抗不整脈薬の分類）では、Ｉｃ群に属し、本来頻脈性
不整脈治療剤として用いられている。しかし、このよう
な酢酸フレカイニドが、帯状疱疹後神経痛に対して優れ
た鎮痛効果を有することは今まで全く知られていなかっ
た。酢酸フレカイニドと同様の抗不整脈薬として知られ
ているメキシレチンは、十分な鎮痛効果は得られない。
Ｎａチャンネルブロッカーで、Vaughan Williams分類
（抗不整脈薬の分類）では、Ｉｃ群に属し、本来頻脈性
不整脈治療剤として用いられている。しかし、このよう
な酢酸フレカイニドが、帯状疱疹後神経痛に対して優れ
た鎮痛効果を有することは今まで全く知られていなかっ
た。酢酸フレカイニドと同様の抗不整脈薬として知られ
ているメキシレチンは、十分な鎮痛効果は得られない。
【００１０】本発明に係わる酢酸フレカイニドは、注射
剤、内服薬ともに市販されており、また副作用出現率は
抗不整脈剤の中では低い。従って、これらを本発明の鎮
痛剤として有効に用いることができる。
剤、内服薬ともに市販されており、また副作用出現率は
抗不整脈剤の中では低い。従って、これらを本発明の鎮
痛剤として有効に用いることができる。
【００１１】本発明の酢酸フレカイニドを鎮痛剤として
使用する場合は、経口投与若しくは非経口投与により投
与される。投与量は、症状の程度；患者の年令、性別、
体重、感受性差；投与方法、形態；投与の時期、間隔な
どによって異なり、特に限定されないが、経口投与の場
合は、通常成人１日あたり１０μｇ〜１０ｇが好まし
く、これを通常１日１〜数回にわけて投与する。注射の
場合は、通常１μｇ／kg〜 １０ｍｇ／kgが好ましい。
使用する場合は、経口投与若しくは非経口投与により投
与される。投与量は、症状の程度；患者の年令、性別、
体重、感受性差；投与方法、形態；投与の時期、間隔な
どによって異なり、特に限定されないが、経口投与の場
合は、通常成人１日あたり１０μｇ〜１０ｇが好まし
く、これを通常１日１〜数回にわけて投与する。注射の
場合は、通常１μｇ／kg〜 １０ｍｇ／kgが好ましい。
【００１２】経口用固形製剤を調製する場合は、主薬に
賦形剤、更に必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着
色剤、矯味矯臭剤などを加えた後、常法により錠剤、被
覆錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などとする。
賦形剤、更に必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着
色剤、矯味矯臭剤などを加えた後、常法により錠剤、被
覆錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などとする。
【００１３】賦形剤としては、例えば乳糖、コーンスタ
ーチ、白糖、ブドウ糖、ソルビット、結晶セルロース、
二酸化ケイ素などが、結合剤としては、例えばポリビニ
ルアルコール、ポリビニルエーテル、エチルセルロー
ス、メチルセルロース、アラビアゴム、トラガント、ゼ
ラチン、シェラック、ヒドロキシプロピルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、クエン酸カルシ
ウム、デキストリン、ペクチン等が、滑沢剤としては、
例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエチレ
ングリコール、シリカ、硬化植物油等が、着色剤として
は医薬品に添加することが許可されているものが、矯味
矯臭剤としては、ココア末、ハッカ脳、芳香酸、ハッカ
油、龍脳、桂皮末等が用いられる。これらの錠剤、顆粒
剤には糖衣、ゼラチン衣、その他必要により適宜コーテ
ィングすることは勿論差し支えない。
ーチ、白糖、ブドウ糖、ソルビット、結晶セルロース、
二酸化ケイ素などが、結合剤としては、例えばポリビニ
ルアルコール、ポリビニルエーテル、エチルセルロー
ス、メチルセルロース、アラビアゴム、トラガント、ゼ
ラチン、シェラック、ヒドロキシプロピルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、クエン酸カルシ
ウム、デキストリン、ペクチン等が、滑沢剤としては、
例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエチレ
ングリコール、シリカ、硬化植物油等が、着色剤として
は医薬品に添加することが許可されているものが、矯味
矯臭剤としては、ココア末、ハッカ脳、芳香酸、ハッカ
油、龍脳、桂皮末等が用いられる。これらの錠剤、顆粒
剤には糖衣、ゼラチン衣、その他必要により適宜コーテ
ィングすることは勿論差し支えない。
【００１４】注射剤を調製する場合には、主薬に必要に
よりpH調整剤、緩衝剤、懸濁化剤、溶解補助剤、安定化
剤、等張化剤、保存剤などを添加し、常法により静脈、
皮下、筋肉内注射剤とする。その際必要により、常法に
より凍結乾燥物とすることもできる。
よりpH調整剤、緩衝剤、懸濁化剤、溶解補助剤、安定化
剤、等張化剤、保存剤などを添加し、常法により静脈、
皮下、筋肉内注射剤とする。その際必要により、常法に
より凍結乾燥物とすることもできる。
【００１５】ｐＨ調整剤としては、例えば塩酸、リン酸
等の無機酸あるいはこれらのアルカリ金属塩、水酸化ナ
トリウム等の無機塩基、低級脂肪酸、クエン酸、乳酸等
の有機酸あるいはそれらのアルカリ金属塩、アルギニ
ン、エタノールアミン等の有機塩基等を挙げることがで
きる。
等の無機酸あるいはこれらのアルカリ金属塩、水酸化ナ
トリウム等の無機塩基、低級脂肪酸、クエン酸、乳酸等
の有機酸あるいはそれらのアルカリ金属塩、アルギニ
ン、エタノールアミン等の有機塩基等を挙げることがで
きる。
【００１６】懸濁剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ポリソルベート８０、ヒドロキシエチルセルロー
ス、アラビアゴム、トラガント末、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、ポリオキシエチレンソルビタンモ
ノラウレートなどを挙げることができる。
ス、ポリソルベート８０、ヒドロキシエチルセルロー
ス、アラビアゴム、トラガント末、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、ポリオキシエチレンソルビタンモ
ノラウレートなどを挙げることができる。
【００１７】溶解補助剤としては、例えばポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、ポリソルベート８０、ニコチン酸
アミド、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレー
ト、マグロゴール、ヒマシ油脂肪酸エチルエステルなど
を挙げることができる。
チレン硬化ヒマシ油、ポリソルベート８０、ニコチン酸
アミド、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレー
ト、マグロゴール、ヒマシ油脂肪酸エチルエステルなど
を挙げることができる。
【００１８】
【実施例】以下に本発明の臨床例を示す。
【００１９】実施例１（６２歳の女性） 平成１１年３月中旬、左三叉神経３枝領域に帯状疱疹発
症。３月３１日より星状神経節ブロック、アシクロビ
ル、アミトリプチリンの投与を行い、ＶＡＳは８→５と
改善した。発症４０日目、酢酸フレカイニド２ｍｇ／kg
を静脈内投与したところ、３０分以内に痛みの程度がほ
ぼ消失したため、１００ｍｇ／日の内服を開始し、ＶＡ
Ｓは５→２へと改善した。５日後２００ｍｇ／日に増量
したところ、ＶＡＳは２→０〜１となった。
症。３月３１日より星状神経節ブロック、アシクロビ
ル、アミトリプチリンの投与を行い、ＶＡＳは８→５と
改善した。発症４０日目、酢酸フレカイニド２ｍｇ／kg
を静脈内投与したところ、３０分以内に痛みの程度がほ
ぼ消失したため、１００ｍｇ／日の内服を開始し、ＶＡ
Ｓは５→２へと改善した。５日後２００ｍｇ／日に増量
したところ、ＶＡＳは２→０〜１となった。
【００２０】尚、ＶＡＳ（Visual Analog Scale）と
は、痛みの度合いを数値で示したものであり、痛みなし
から、軽い、中等度、強い、もっとも痛いまでを０〜１
０の値で表した。
は、痛みの度合いを数値で示したものであり、痛みなし
から、軽い、中等度、強い、もっとも痛いまでを０〜１
０の値で表した。
【００２１】実施例２（７０歳の男性） 平成１１年２月中旬、左第３胸神経領域に帯状疱疹発
症。４月２日より持続硬膜外ブロック、硬膜外ステロイ
ド注入、アミトリプチリンの投与を行い、ＶＡＳは９→
４と改善した。発症７０日目、酢酸フレカイニド２ｍｇ
／kgを静脈内投与したところ、３０分以内に痛みの程度
がほぼ消失したため、１００ｍｇ／日の内服を開始し、
ＶＡＳは４→１へと改善した。
症。４月２日より持続硬膜外ブロック、硬膜外ステロイ
ド注入、アミトリプチリンの投与を行い、ＶＡＳは９→
４と改善した。発症７０日目、酢酸フレカイニド２ｍｇ
／kgを静脈内投与したところ、３０分以内に痛みの程度
がほぼ消失したため、１００ｍｇ／日の内服を開始し、
ＶＡＳは４→１へと改善した。
【００２２】
【発明の効果】本発明の鎮痛剤を、帯状疱疹後神経痛患
者に投与した場合、鎮痛効果が強力で、持続性も高く、
また副作用も少なく、帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤として
非常に有用である。
者に投与した場合、鎮痛効果が強力で、持続性も高く、
また副作用も少なく、帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤として
非常に有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 野口 隆之 大分県大分郡挾間町医大ケ丘２丁目医大宿 舎６−203 Ｆターム(参考） 4C054 AA02 CC01 DD04 DD16 EE01 FF01 4C086 AA01 AA02 BC21 MA01 NA14 ZA08 ZA89
Claims (1)
- 【請求項１】 酢酸フレカイニドを有効成分とする帯状
疱疹後神経痛用鎮痛剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000068433A JP2001253825A (ja) | 2000-03-13 | 2000-03-13 | 帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000068433A JP2001253825A (ja) | 2000-03-13 | 2000-03-13 | 帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001253825A true JP2001253825A (ja) | 2001-09-18 |
Family
ID=18587489
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000068433A Pending JP2001253825A (ja) | 2000-03-13 | 2000-03-13 | 帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2001253825A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005154367A (ja) * | 2003-11-27 | 2005-06-16 | Teikoku Seiyaku Co Ltd | プロパフェノン含有神経因性疼痛の鎮痛剤 |
| US9750734B2 (en) | 2013-07-24 | 2017-09-05 | Commissariat A L'energie Atomique Et Aux Energies Alternatives | Use of flecainide as an anti-connexin agent and method for potentiating the effects of a psychotropic drug |
-
2000
- 2000-03-13 JP JP2000068433A patent/JP2001253825A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005154367A (ja) * | 2003-11-27 | 2005-06-16 | Teikoku Seiyaku Co Ltd | プロパフェノン含有神経因性疼痛の鎮痛剤 |
| JP4615849B2 (ja) * | 2003-11-27 | 2011-01-19 | 帝國製薬株式会社 | プロパフェノン含有神経因性疼痛の鎮痛剤 |
| US9750734B2 (en) | 2013-07-24 | 2017-09-05 | Commissariat A L'energie Atomique Et Aux Energies Alternatives | Use of flecainide as an anti-connexin agent and method for potentiating the effects of a psychotropic drug |
| US10639301B2 (en) | 2013-07-24 | 2020-05-05 | Commissariat A L'energie Atomique Et Aux Energies Alternatives | Use of flecainide as an anti-connexin agent and method for potentiating the effects of a psychotropic drug |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW389696B (en) | Accelerated release composition containing bromocriptine | |
| EP1001760B1 (en) | Composition for controlling mood disorders in healthy individuals | |
| DE60009697T2 (de) | Verwendung von 1-[4-(5-cyanoindol-3yl)butyl]-4-(2-carbamoylbenzofuran-5-yl)piperazin und dessen physiologisch akzeptablen salzen zur behandlung von bipolaren krankheiten und manie | |
| US4654361A (en) | Method of lowering intraocular pressure using melatonin | |
| JPH08245417A (ja) | 鼻内投与のための薬学的非無機塩類液剤 | |
| JPH0812575A (ja) | 口腔乾燥症治療剤 | |
| EP0629400A1 (en) | Idebenone compositions for treating Alzheimer's disease | |
| WO2003072094A1 (de) | Ambroxol für die behandlung von schmerzhaften zuständen im mund und rachenraum | |
| JP2003226639A (ja) | 神経成長因子活性増強剤としてのビタミンｋ類を含む医薬組成物およびその使用 | |
| AP511A (en) | The use of granisetron in the manufacture of a medicament for the treatment of post-operative nausea advomiting (PONV). | |
| EP2985037B1 (en) | A pharmaceutical composition comprising palmitoylethanolamid and cytidine-diphosphocholine | |
| JP2001253825A (ja) | 帯状疱疹後神経痛用鎮痛剤 | |
| KR100740079B1 (ko) | 당뇨병성 신경 장해용 의약 조성물 | |
| Toothaker | Enoxacin absorption and elimination characteristics | |
| JP3450399B2 (ja) | 血管新生阻害剤 | |
| US20200085849A1 (en) | Methods and compositions for improving sleep | |
| CN112716945B (zh) | 药物组合物及其应用 | |
| JP4615849B2 (ja) | プロパフェノン含有神経因性疼痛の鎮痛剤 | |
| US20220362202A1 (en) | Drug For Treating And Preventing Dementia | |
| EP0474438A1 (en) | Method for preventing or treating cerebrovascular disease employing the ACE-inhibitor ceronapril | |
| JPH07165588A (ja) | 脳機能改善剤 | |
| KR960014873B1 (ko) | 제피론을 함유하는 공황(恐慌)장애 경감용 약학 조성물 | |
| CN1084622C (zh) | 药物 | |
| IL308793A (en) | Safe delivery of an MMP-12 inhibitor | |
| EP0488041A2 (en) | A pharmaceutical composition for cytomegalovirus infection |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20040420 |
|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20040420 |
|
| A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A712 Effective date: 20060808 |
|
| A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20080107 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20080108 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20080507 |