JP2001122792A - Skin preparation for external use - Google Patents

Skin preparation for external use

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JP2001122792A
JP2001122792A JP29855899A JP29855899A JP2001122792A JP 2001122792 A JP2001122792 A JP 2001122792A JP 29855899 A JP29855899 A JP 29855899A JP 29855899 A JP29855899 A JP 29855899A JP 2001122792 A JP2001122792 A JP 2001122792A
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Japan
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skin
genus
external preparation
belonging
plant
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Yuzo Yoshida
雄三 吉田
Naomi Tanaka
直美 田中
Yumiko Suzuki
裕美子 鈴木
Taiichi Nakayama
泰一 中山
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Shiseido Co Ltd
Original Assignee
Shiseido Co Ltd
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To find out a new means capable of preventing and ameliorating various kinds of dermatoses, sking roughenings, chappy skins skin agings, etc., accompanied by pigmentation, dermal stains, ephelides and keratinization abnormality after sunburn. SOLUTION: This skin preparation for external use is obtained by including one or more kinds of extracts of plants selected from the group consisting of a plant (Bischofia Bl.) belonging to the genus Bischofia, a plant (Epigaea L.) belonging to the genus Epigaea, a plant (Camptotheca Decne.) belonging to the genus Camptotheca and a plant (Clethra L.) belonging to the genus Clethra as an active ingredient.

Description

【発明の詳細な説明】DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【0001】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、美白外用剤、肌荒
れ改善用外用剤または皮膚老化防止用外用剤等として用
い得る、特定の植物抽出物を有効成分とする皮膚外用剤
に関する発明である。
The present invention relates to an external preparation for skin containing a specific plant extract as an active ingredient, which can be used as an external preparation for whitening, an external preparation for improving skin roughness or an external preparation for preventing skin aging.

【0002】[0002]

【従来の技術】皮膚外用剤に期待される薬効の1つに、
しみ、そばかす、肌荒れ、皮膚老化等の防止・改善効果
が挙げられ、これらを目的とした化粧料等の皮膚外用剤
が多数開発されている。
2. Description of the Related Art One of the expected effects of a skin external preparation is as follows.
It has the effect of preventing and improving spots, freckles, rough skin, skin aging and the like, and a number of skin external preparations such as cosmetics for these purposes have been developed.

【0003】こうした中で従来は、抗炎症作用を有する
とされる動植物の抽出エキスや、保湿・保水効果の高い
アミノ酸、多糖、脂質、天然高分子等が、皮膚の炎症と
それに伴う色素沈着の予防、角質層の水分消失の防止、
あるいは皮膚に潤いを与える能力に優れているために用
いられてきた。
Under these circumstances, conventionally, extracts of animals and plants, which are considered to have an anti-inflammatory effect, and amino acids, polysaccharides, lipids, and natural polymers having a high moisturizing and water-retaining effect are used to reduce skin inflammation and associated pigmentation. Prevention, prevention of water loss of the stratum corneum,
Alternatively, it has been used because of its excellent ability to moisturize the skin.

【0004】最近では、しみ、そばかす、肌荒れ、皮膚
老化等の発生機序が生化学的に解明されつつある。ま
ず、皮膚のしみの発生機序については、一般にはホルモ
ンの異常や日光からの紫外線の刺激が原因となってメラ
ニン色素が形成され、これが皮膚内に異常沈着するもの
と考えられている。皮膚の着色の原因となるメラニン色
素は、表皮と真皮との間にあるメラノサイト内のメラニ
ン生成顆粒(メラノソーム)において産生され、浸透作
用により隣接細胞へ拡散する。このメラノサイト内にお
ける生化学反応は、次のようなものと推定されている。
[0004] Recently, the mechanism of occurrence of spots, freckles, rough skin, skin aging and the like has been elucidated biochemically. First, regarding the mechanism of the occurrence of skin spots, it is generally considered that abnormalities in hormones and stimulation of ultraviolet rays from sunlight cause melanin pigment to be formed, which is abnormally deposited in the skin. Melanin pigment, which causes skin coloring, is produced in melanin-producing granules (melanosomes) in melanocytes between the epidermis and dermis, and diffuses to neighboring cells by osmotic action. The biochemical reaction in this melanocyte is estimated as follows.

【0005】すなわち、必須アミノ酸であるチロシンが
酵素チロシナーゼの作用によりドーパキノンとなり、こ
のドーパキノンが酵素的または非酵素的酸化作用により
赤色色素及び無色色素を経て黒色のメラニンへ変化する
過程が、メラニン色素の生成過程として推定されてい
る。
That is, tyrosine, which is an essential amino acid, is converted into dopaquinone by the action of the enzyme tyrosinase, and the process by which dopaquinone is converted to black melanin via a red pigment and a colorless pigment by enzymatic or non-enzymatic oxidizing action is the melanin pigment. It is estimated as a generation process.

【0006】したがって、メラニン生成の抑制には反応
の第一段階であるチロシナーゼの作用を抑制することが
重要であると考えられる。しかし、チロシナーゼの作用
を抑制する従来の化合物は、一般的にはその効果の発現
が極めて緩慢であるため、皮膚色素沈着の改善効果が必
ずしも十分とはいえない。また、ハイドロキノンには、
優れたチロシナーゼの抑制作用が認められるが、感作性
があるため、一般には使用が制限されている。そこで、
ハイドロキノンの安全性を向上させるため、これを高級
脂肪酸のモノエステルやアルキルモノエーテルなどの誘
導体とする試み(特開昭58−154507号公報)が
なされているが、エステル誘導体は体内の加水分解酵素
によって分解されるため必ずしも安全とは言い難く、ま
たエーテル誘導体も安全性の面で充分に満足するものが
得られていない。
[0006] Therefore, it is considered important to suppress the action of tyrosinase, which is the first step of the reaction, in suppressing the production of melanin. However, a conventional compound that suppresses the action of tyrosinase generally exhibits an extremely slow effect, so that the effect of improving skin pigmentation is not always sufficient. Hydroquinone also has
Although excellent tyrosinase inhibitory action is observed, its use is generally restricted due to its sensitizing properties. Therefore,
In order to improve the safety of hydroquinone, attempts have been made to use derivatives of higher fatty acids such as monoesters and alkyl monoethers (Japanese Patent Application Laid-Open No. 58-154507). Therefore, it is not always safe to say that the ether derivative is not sufficiently satisfactory in terms of safety.

【0007】また、近年、肌荒れや角化異常を伴う種々
の皮膚疾患の病像形成の機序としては、プロテアーゼ、
特に、プラスミンやプラスミノーゲンアクチベーター
(PA)といったセリンプロテアーゼ活性の変化が深く
関与していることが明らかにされつつある。
[0007] In recent years, the mechanism of disease image formation of various skin diseases accompanied by rough skin and abnormal keratinization includes protease,
In particular, it has been revealed that changes in serine protease activities such as plasmin and plasminogen activator (PA) are deeply involved.

【0008】例えば、炎症性異常角化性疾患の典型であ
る乾癬では、患部表皮の錯角化部位に強いPA活性が存
在するという報告(Haustein:Arch.Klin.Exp.Dermatol;
234,1969)や、乾癬鱗屑から高濃度の塩溶液を用いてP
Aを抽出したという報告(Fraki, Hopsu-Havu:Arch.Derm
atol.Res;256, 1976) がなされている。なお、PAはプ
ラスミンの前駆体であるプラスミノーゲンに特異的に働
いて、それを活性なプラスミンに変換するプロテアーゼ
である。
For example, in psoriasis, which is a typical example of inflammatory dyskeratosis, it is reported that strong PA activity is present at the parakeratotic site of the affected epidermis (Haustein: Arch. Klin. Exp. Dermatol;
234,1969) and psoriasis scales using high-concentration saline
Report that A was extracted (Fraki, Hopsu-Havu: Arch.Derm
atol.Res; 256, 1976). PA is a protease that works specifically on plasminogen, a precursor of plasmin, and converts it into active plasmin.

【0009】また、セリンプロテアーゼ阻害剤として知
られる化合物が、肌荒れを抑制したことを示した報告も
ある(Kenji kitamura:J.Soc.Cosmet.Chem.Jpn;29(2),1
995)。
There is also a report showing that a compound known as a serine protease inhibitor suppressed skin roughness (Kenji kitamura: J. Soc. Cosmet. Chem. Jpn; 29 (2), 1).
995).

【0010】さらに、皮膚老化の機序、すなわちシワ、
くすみ、きめの消失、弾力性の低下等には、コラーゲ
ン、エラスチンといった真皮マトリックス線維の減少、
あるいは変性が関与していることが知られている。近
年、この変化を誘導する因子として、特に、マトリック
ス金属プロテアーゼの影響が指摘されている。マトリッ
クス金属プロテアーゼの中でも、コラゲナーゼ(マトリ
ックスメタロプロテアーゼ:MMP 1)は、真皮マトリッ
クスの主な構成成分であるタイプI、III コラーゲンを
分解する酵素として知られている。そして、コラゲナー
ゼの発現は、紫外線の照射により大きく増加し、それが
紫外線によるコラーゲンの減少や変性の原因の一つとな
り、延いては皮膚のシワの形成要因の一つになっている
と考えられている。
Further, the mechanism of skin aging, ie, wrinkles,
Dullness, loss of texture, decreased elasticity, etc. include reduction of dermal matrix fibers such as collagen and elastin,
Alternatively, it is known that denaturation is involved. In recent years, the influence of matrix metalloprotease has been pointed out as a factor inducing this change. Among the matrix metalloproteases, collagenase (matrix metalloprotease: MMP 1) is known as an enzyme that degrades type I and III collagen, which is a main component of the dermal matrix. The expression of collagenase is greatly increased by the irradiation of ultraviolet light, which is considered to be one of the causes of the decrease and denaturation of collagen due to the ultraviolet light and, in turn, one of the causes of the formation of skin wrinkles. ing.

【0011】したがって、コラゲナーゼを阻害すること
が、線維を形成するマトリックスを保護することとな
り、皮膚の老化を防ぐ上で重要な手段であると考えられ
る。
[0011] Therefore, inhibition of collagenase protects the matrix forming fibers and is considered to be an important means for preventing skin aging.

【0012】[0012]

【発明が解決しようとする課題】本発明が解決すべき課
題は、日焼け後の色素沈着、しみ、そばかす、角化異常
を伴う種々の皮膚疾患、肌荒れ、荒れ性、皮膚老化等を
防止・改善し得る、新たな手段を見出すことにある。
The problem to be solved by the present invention is to prevent and improve pigmentation, sun spots, freckles, various skin diseases accompanied by abnormal keratinization, rough and rough skin, skin aging, etc. after sunburn. To find new means to gain.

【0013】[0013]

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上述の皮
膚疾患等の防止・改善には、それぞれの皮膚疾患等の発
生機序に立脚した薬効成分、すなわちチロシナーゼ、セ
リンプロテアーゼ、コラゲナーゼといった酵素の阻害作
用が認められる成分が有効であると考え、広く種々の物
質について検討した。その結果、アカギ属に属する植物
(Bischofia Bl.)、イワナシ属に属する植物(Epigaea
L.)、カンレンボク属に属する植物(Camptotheca Decn
e.)及びリョウブ属に属する植物(Clethra L.)の溶媒
抽出物が、チロシナーゼ、セリンプロテアーゼ、コラゲ
ナーゼの各酵素に対して優れた阻害作用を有し、さらに
これらを配合した皮膚外用剤が、日焼け後の色素沈着の
予防、冬期の肌荒れ及びシワ等に対して防止・改善効果
を有することを見い出し、これに基づき本発明を完成す
るに至った。
Means for Solving the Problems The present inventors have found that the prevention and improvement of the above-mentioned skin diseases and the like are based on the medicinal components based on the mechanism of occurrence of each skin disease and the like, that is, tyrosinase, serine protease, collagenase and the like. Considering that the component having the enzyme inhibitory effect was effective, various substances were examined widely. As a result, plants belonging to the genus Akagi (Bischofia Bl.) And plants belonging to the genus Iwanashi (Epigaea
L.), a plant belonging to the genus Kanrenboku (Camptotheca Decn.
e.) and a solvent extract of a plant belonging to the genus Ryobu (Clethra L.) have an excellent inhibitory effect on tyrosinase, serine protease, and collagenase, and a skin external preparation further comprising these The present inventors have found that the present invention has an effect of preventing pigmentation after sunburn and preventing and improving skin roughness and wrinkles in winter, and based on this, the present invention has been completed.

【0014】すなわち、本発明は、アカギ属に属する植
物(Bischofia Bl.)、イワナシ属に属する植物(Epiga
ea L.)、カンレンボク属に属する植物(Camptotheca Dec
ne.)及びリョウブ属に属する植物(Clethra L.)からな
る群から選ばれる1種または2種以上の植物の抽出物を
有効成分とする皮膚外用剤(以下、本発明皮膚外用剤と
もいう)を提供する発明である。
That is, the present invention relates to a plant belonging to the genus Akagi (Bischofia Bl.) And a plant belonging to the genus Iwanashi (Epiga).
ea L.), a plant belonging to the genus Kanrenboku (Camptotheca Dec.
ne.) and an extract of one or more plants selected from the group consisting of plants belonging to the genus Ryobu (Clethra L.) as an active ingredient (hereinafter also referred to as the skin external preparation of the present invention). It is the invention which provides.

【0015】本発明皮膚外用剤は、具体的な態様とし
て、美白外用剤(以下、この態様を、本発明美白外用剤
ともいう)、肌荒れ改善用外用剤(以下、この態様を、
本発明肌荒れ改善用外用剤ともいう)または皮膚老化防
止用外用剤(以下、この態様を、本発明老化防止用外用
剤ともいう)としての態様も採り得る。
The skin external preparation of the present invention includes, as specific embodiments, a whitening external preparation (hereinafter, this embodiment is also referred to as the present whitening external preparation) and a skin roughening external preparation (hereinafter, this embodiment is referred to as
An embodiment as the external preparation for preventing rough skin of the present invention) or an external preparation for preventing skin aging (hereinafter, this embodiment is also referred to as an external preparation for preventing aging of the present invention) can be adopted.

【0016】本発明者が知る限りにおいて、上記の植物
抽出物のチロシナーゼ阻害作用、セリンプロテアーゼ阻
害作用、コラゲナーゼ阻害作用に関する報告、さらには
これらの植物抽出物の皮膚外用剤への応用に関する報告
は認められない。
To the knowledge of the present inventors, there have been reports on the tyrosinase inhibitory action, serine protease inhibitory action, collagenase inhibitory action of the above plant extracts, and further reports on the application of these plant extracts to external skin preparations. I can't.

【0017】なお、本発明において、皮膚外用剤は、広
く外皮(頭皮を含む)に適用することが可能な剤を意味
するものであり、化粧料、医薬品、医薬部外品等の薬事
法上の分類には全く拘束されるものではない。
In the present invention, the external preparation for skin means an agent which can be widely applied to the outer skin (including the scalp), and is used in cosmetics, pharmaceuticals, quasi-drugs and the like under the Pharmaceutical Affairs Law. There is no restriction on the classification.

【0018】また、本発明において、皮膚老化防止用外
用剤とは、特に皮膚の老化を予防、改善する作用を有す
る製剤を広く意味する。さらに、本発明に関わるセリン
プロテアーゼ阻害作用とは、プラスミン、トリプシン、
ウロキナーゼ、組織型プラスミノーゲンアクチベータ
ー、エラスターゼなど、セリンプロテアーゼに分類され
る酵素に対する阻害作用を意味する。
In the present invention, the external preparation for preventing skin aging broadly means a preparation having an action of preventing and improving skin aging. Further, the serine protease inhibitory action according to the present invention, plasmin, trypsin,
It means an inhibitory effect on enzymes classified as serine proteases, such as urokinase, tissue-type plasminogen activator, and elastase.

【0019】[0019]

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て説明する。本発明皮膚外用剤の有効成分 アカギ属に属する植物(Bischofia Bl.)は、トウダイ
グサ科に属し、現在のところ、アカギ(Bischofia java
nica Blume)が、一属一種の植物である。
Embodiments of the present invention will be described below. The plant (Bischofia Bl.) Belonging to the genus Akagi, which is an active ingredient of the external preparation for skin of the present invention , belongs to the family Euphorbiaceae, and at present, the akagi (Bischofia java)
nica Blume) is a plant of a genus.

【0020】アカギは、常緑高木で、沖縄、小笠原諸
島、台湾、インド、マレーシアなどに分布する。アカギ
の根、樹皮、葉は、中国では秋風木と称する漢方薬とし
て用いられているが、本発明に関する用途や作用の報告
は認められない。
Akagi is an evergreen tree that is distributed in Okinawa, the Ogasawara Islands, Taiwan, India, Malaysia and the like. The roots, bark, and leaves of Akagi are used as Chinese herbal medicines referred to as Shufuki in China, but no reports have been found on uses or effects of the present invention.

【0021】アカギ属に属する植物の、根、樹皮、葉、
花等の抽出物、好ましくは、葉又は樹皮の抽出物を、本
発明皮膚外用剤の有効成分として用いることができる。
イワナシ属に属する植物(Epigaea L.)は、ツツジ科に属
する、果実の胎座が肥大することが特徴の常緑小低木
で、イワナシ(Epigaea asiatica Maxim.) 、アメリカイ
ワナシ(Epigaea repens L.) 等が挙げられる。本発明に
おいては、特に、イワナシを好適に用いることができ
る。
[0021] The roots, bark, leaves,
An extract of a flower or the like, preferably a leaf or bark extract can be used as an active ingredient of the external preparation for skin of the present invention.
Plants belonging to the genus Sorbus (Epigaea L.) are evergreen shrubs belonging to the ericaceae family and characterized by an enlarged fruit placenta, such as char (Epigaea asiatica Maxim.) And American char (Epigaea repens L.). Is mentioned. In the present invention, particularly, Japanese chard can be suitably used.

【0022】イワナシ属に属する植物の果実は、食用と
なり、また、消化促進作用や解熱作用、さらには強壮作
用が認められるという報告があるが、本発明に関する用
途や作用の報告は認められない。
[0021] Fruits of plants belonging to the genus Sorbus have been reported to be edible and have a digestive-promoting action, an antipyretic action, and a tonic effect, but no reports have been found on the uses or actions relating to the present invention.

【0023】イワナシ属に属する植物の、果実、葉、
根、花等の抽出物、好ましくは、花期全草の抽出物を、
本発明皮膚外用剤の有効成分として用いることができ
る。カンレンボク属に属する植物(Camptotheca Decne.)
は、ヌマミズキ科に属し、カンレンボク〔喜樹(キジ
ュ)ともいう:Camptotheca acuminata Decne.〕が具体
的に挙げられる。
Fruits, leaves, and the like of plants belonging to the genus
Extracts of roots, flowers, etc., preferably extracts of whole flowering plants,
It can be used as an active ingredient of the skin external preparation of the present invention. A plant belonging to the genus Campantheca (Camptotheca Decne.)
Belongs to the dogwood family, and specific examples thereof include Kanrenboku (also referred to as Kiju: Camptotheca acuminata Decne.).

【0024】カンレンボクは、中国大陸の中・南部の山
地に分布する落葉高木で、果実や根に抗癌作用が認めら
れる旨の報告があるが、本発明に関する用途や作用の報
告は認められない。
Kanrenboku is a deciduous tree distributed in the mountains in the middle and southern parts of the continent of China. There are reports that anticancer effects are observed on fruits and roots, but no report on the use or action of the present invention is found. .

【0025】カンレンボク属に属する植物の、樹皮、
葉、果実、根等の抽出物、好ましくは、果実又は樹皮の
抽出物を、本発明皮膚外用剤の有効成分として用いるこ
とができる。
The bark of a plant belonging to the genus
Extracts of leaves, fruits, roots and the like, preferably extracts of fruits or bark, can be used as the active ingredient of the external preparation for skin of the present invention.

【0026】リョウブ属に属する植物(Clethra L.)
は、リョウブ科に属する落葉小高木で、東アジアやアメ
リカ大陸に約30種が認められ、リョウブ(Clethra ba
rbinervis Sieb.et Zucc. )が代表的、かつ、本発明に
おける好適種として挙げられる。また、リョウブ属に属
する植物の、本発明に関する用途や作用の報告は認めら
れない。
A plant belonging to the genus Ryobu (Clethra L.)
Is a deciduous small tree belonging to the family Ryobu, and about 30 species are found in East Asia and the Americas.
rbinervis Sieb. et Zucc.) is a typical and preferred species in the present invention. In addition, there is no report on the use or action of plants belonging to the genus Ryobu in the present invention.

【0027】リョウブ属に属する植物の、葉、茎、根、
花等の抽出物、好ましくは、花期全草の抽出物を、本発
明皮膚外用剤の有効成分として用いることができる。本
発明皮膚外用剤に配合する、上記各植物の抽出物は、通
常公知の抽出手段、例えば、これらの植物の抽出部位を
抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃
縮して得ることができる。抽出溶媒としては、通常抽出
に用いられる溶媒であれば任意に用いることができ、例
えば、メタノール、エタノール等のアルコール類;含水
アルコール、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶
媒を、単独あるいは組み合わせて用いることができる。
また、抽出物を上記の溶媒を用い、分配あるいはクロマ
トグラフィーのごとき精製等の処理を加えて得られたも
のを用いることもできる。
The leaves, stems and roots of plants belonging to the genus Ryobu
An extract of a flower or the like, preferably an extract of the whole flowering plant, can be used as an active ingredient of the external preparation for skin of the present invention. The extract of each of the above-mentioned plants to be incorporated into the external preparation for skin of the present invention can be obtained by generally known extraction means, for example, after immersing or heating and refluxing the extraction site of these plants with an extraction solvent, followed by filtration and concentration. Can be. As the extraction solvent, any solvent can be used as long as it is a solvent generally used for extraction. For example, alcohols such as methanol and ethanol; organic solvents such as aqueous alcohol, acetone and ethyl acetate are used alone or in combination. be able to.
The extract may be obtained by using the above-mentioned solvent and subjecting it to a treatment such as partitioning or purification such as chromatography.

【0028】本発明皮膚外用剤における、上記の各植物
の抽出物は、1種または2種以上を選択して、単独また
は組み合わせて(以下、特に断わらない限り、本発明皮
膚外用剤の有効成分とする植物の抽出物を、用いる植物
の種類の異同を問わずに「本植物抽出物」ともいう)用
いることができる。
In the skin external preparation of the present invention, one or more of the above-mentioned plant extracts are selected and used alone or in combination (hereinafter, unless otherwise specified, the active ingredient of the skin external preparation of the present invention) The plant extract described above may be used regardless of the type of plant used.

【0029】本発明皮膚外用剤における本植物抽出物の
配合量は、植物の種類や外用剤の具体的な用途に関わら
ず、好ましくは、乾燥重量として剤の0.005〜2
0.0重量%であり、特に好ましくは、同0.01〜1
0.0重量%である。この配合量が、乾燥重量として剤
の0.005重量%未満であると、本発明の効果が十分
に発揮されず、同20.0%を超えると製剤化が困難に
なる傾向がある。また、乾燥重量として剤の10.0重
量%を超えて配合しても、配合量に見合った効果の向上
が認められなくなる傾向がある。
The amount of the present plant extract in the external preparation for skin of the present invention is preferably 0.005 to 2% by dry weight of the agent, regardless of the type of plant and the specific use of the external preparation.
0.0% by weight, and particularly preferably 0.01 to 1% by weight.
0.0% by weight. If the amount is less than 0.005% by weight of the agent as a dry weight, the effect of the present invention will not be sufficiently exhibited, and if it exceeds 20.0%, formulation tends to be difficult. Also, even if the dry weight exceeds 10.0% by weight of the agent, the effect corresponding to the amount of the compound tends not to be improved.

【0030】このようにして、本植物抽出物を有効成分
とすることにより、日焼け後の色素沈着、しみ、そばか
す、角化異常を伴う種々の皮膚疾患、肌荒れ、荒れ性、
皮膚老化等を防止・改善し得る本発明皮膚外用剤を得る
ことができる。
As described above, by using the present plant extract as an active ingredient, various skin diseases associated with pigmentation, spots, freckles, and abnormal keratinization after tanning, rough and rough skin,
The skin external preparation of the present invention which can prevent and improve skin aging and the like can be obtained.

【0031】本発明皮膚外用剤の具体的な態様 本発明皮膚外用剤を実際に用いるに際しては、必須成分
である本植物抽出物以外に、通常、皮膚外用剤に用いら
れる成分、例えば、保湿剤、酸化防止剤、油性成分、紫
外線吸収剤、乳化剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール
類、粉末成分、金属封鎖剤、色材、水性成分、水、各種
の皮膚栄養剤や薬剤等を必要に応じて適宜配合すること
ができる。
Specific Aspects of the External Preparation for Skin of the Present Invention When the external preparation for skin of the present invention is actually used, in addition to the plant extract which is an essential component, components usually used for external preparations for skin, for example, humectants Requires antioxidants, oily components, UV absorbers, emulsifiers, surfactants, thickeners, alcohols, powder components, sequestering agents, coloring materials, aqueous components, water, various skin nutritional agents and drugs, etc. Can be appropriately compounded according to the conditions.

【0032】本発明皮膚外用剤は、例えば軟膏、クリー
ム、乳液、ローション、パック、浴用剤等、従来から皮
膚外用剤として用いられているいずれの形で適用するこ
とが可能であり、剤型も特に限定されない。
The external preparation for skin of the present invention can be applied in any form conventionally used as an external preparation for skin, for example, ointment, cream, milky lotion, lotion, pack, bath preparation, and the like. There is no particular limitation.

【0033】上述したように、本発明皮膚外用剤は、様
々な優れた作用を有し、これらの作用を総合的に発揮す
る皮膚外用剤として用いることができるが、特定の作用
に着目した用途の皮膚外用剤とすることも可能である。
As described above, the skin external preparation of the present invention has various excellent effects and can be used as a skin external preparation that exerts these effects comprehensively. It can also be used as an external preparation for skin.

【0034】まず、本抽出物の皮膚の美白効果(チロシ
ナーゼ阻害作用)に着目して、本発明皮膚外用剤を美白
用外用剤として用いることができる(本発明美白用外用
剤)。
First, paying attention to the skin whitening effect (tyrosinase inhibitory effect) of the present extract, the skin external preparation of the present invention can be used as an external preparation for whitening (the external preparation for whitening of the present invention).

【0035】本発明美白用外用剤には、本抽出物に加え
て、上記の一般成分を配合することが可能であるが、特
に、公知の美白成分を配合することにより、一層の美白
効果を発揮させることができる。
The external preparation for whitening of the present invention can contain the above-mentioned general components in addition to the present extract. In particular, by adding a known whitening component, a further whitening effect can be obtained. Can be demonstrated.

【0036】具体的には、ビタミンC、アスコルビン酸
リン酸マグネシウム、アスコルビン酸グルコシド、アル
ブチン、コウジ酸、トラネキサム酸、さらには、甘草、
茶抽出物等を配合することが可能である。これらの公知
の美白成分の配合量は、具体的な配合成分や製品形態等
に応じて適宜変更することが可能である。
Specifically, vitamin C, magnesium ascorbate phosphate, glucoside ascorbate, arbutin, kojic acid, tranexamic acid, and licorice,
It is possible to mix tea extract and the like. The blending amounts of these known whitening components can be appropriately changed according to the specific blending components, product forms, and the like.

【0037】また、本抽出物の肌荒れ防止・改善効果
(セリンプロテアーゼ阻害作用)に着目して、本発明皮
膚外用剤を肌荒れ改善剤(本発明において、特に断わら
ない限り、「肌荒れの改善」は、「肌荒れの防止」をも
含む概念である)として用いることができる(本発明肌
荒れ改善剤)。
In addition, paying attention to the skin roughening preventing / improving effect (serine protease inhibitory effect) of the present extract, the skin external preparation of the present invention was applied to the skin roughening improving agent (in the present invention, unless otherwise specified, “improvement of skin roughening” , Which is a concept including "prevention of rough skin") (the rough skin improving agent of the present invention).

【0038】本発明肌荒れ改善剤には、本抽出物に加え
て、上記の一般成分を配合することが可能であるが、特
に、公知の肌荒れ改善成分を配合することにより、一層
の肌荒れ改善効果を発揮させることができる。
The above-mentioned general components can be added to the skin roughness improving agent of the present invention in addition to the present extract. In particular, by adding a known skin roughness improving component, a further effect of improving skin roughness can be obtained. Can be demonstrated.

【0039】具体的には、グリセリン、1,3−ブチレ
ングリコール、2−ピロリドン−5−カルボン酸ナトリ
ウム、ヒアルロン酸ナトリウム等の保湿剤;グルコー
ス、フルクトース、マンノース、ショ糖、トレハロー
ス、キシリトール等の糖類;グリチルリチン酸、アラン
トイン、アズレン等の抗炎症剤;クエン酸、タンニン
酸、酸化亜鉛等の収斂剤;メントール、カンフル等の清
涼剤;各種のビタミン類;抗ヒスタミン剤;副腎皮質ス
テロイド等を配合することが可能である。これらの公知
の肌荒れ改善成分の配合量は、具体的な配合成分や製品
形態等に応じて適宜変更することが可能である。
Specifically, humectants such as glycerin, 1,3-butylene glycol, sodium 2-pyrrolidone-5-carboxylate and sodium hyaluronate; sugars such as glucose, fructose, mannose, sucrose, trehalose and xylitol Anti-inflammatory agents such as glycyrrhizic acid, allantoin, azulene; astringents such as citric acid, tannic acid and zinc oxide; cooling agents such as menthol and camphor; various vitamins; antihistamines; It is possible. The compounding amount of these known skin roughness improving components can be appropriately changed according to specific compounding components, product forms, and the like.

【0040】さらに、本抽出物のコラゲナーゼに対する
優れた阻害作用に着目して、本発明皮膚外用剤を皮膚老
化防止用外用剤として用いることができる(本発明老化
防止用外用剤)。
Furthermore, focusing on the excellent inhibitory effect of the present extract on collagenase, the skin external preparation of the present invention can be used as an external preparation for preventing skin aging (the external preparation of the present invention for preventing aging).

【0041】本発明老化防止用外用剤には、本抽出物に
加えて、上記の一般成分を配合することが可能である
が、特に、公知の皮膚老化防止成分を配合することによ
り、一層の肌荒れ改善効果を発揮させることができる。
The external preparation for preventing aging according to the present invention can contain the above-mentioned general components in addition to the present extract. The effect of improving skin roughness can be exhibited.

【0042】具体的には、チオタウリン、ヒポタウリ
ン、ビタミンE類等の抗酸化剤や紫外線吸収剤を配合す
ることが可能である。これらの公知の皮膚老化防止成分
の配合量は、具体的な配合成分や製品形態等に応じて適
宜変更することが可能である。
Specifically, it is possible to add an antioxidant such as thiotaurine, hypotaurine, vitamin E or an ultraviolet absorber. The compounding amount of these known skin aging preventive components can be appropriately changed according to specific compounding components, product forms, and the like.

【0043】[0043]

【実施例】以下、実施例によって、本発明をさらに具体
的に説明するが、本発明の技術的範囲を限定することを
意図するものではない。また、配合量は、重量%で表
し、植物抽出物の配合量は、特に断わらない限り、乾燥
重量換算とする。
EXAMPLES The present invention will be described in more detail with reference to the following examples, but it is not intended to limit the technical scope of the present invention. Further, the compounding amount is represented by% by weight, and the compounding amount of the plant extract is converted to dry weight unless otherwise specified.

【0044】まず、本植物抽出物の、チロシナーゼ、セ
リンプロテアーゼ、コラゼナーゼの各酵素に対する阻害
作用に関する試験方法、ならびに美白効果、肌荒れ改善
効果、抗老化効果に関する試験方法及びその評価基準に
ついて説明する。 1.酵素阻害試験 (1)試料の調製 アカギ(Bischofia javanica Blume)、イワナシ(Epiga
ea asiatica Maxim.)、カンレンボク(Camptotheca acum
inata Decne.)、リョウブ(Clethra barbinervis Sieb.
et Zucc. )それぞれの葉及び花部50g(湿重量)
を、室温で1週間、5倍量のエタノールに浸漬し、抽出
液を濃縮乾固した。得られた固形物をジメチルスルホキ
シド(DMSO)に溶解し、各抽出物の10%DMSO
溶液を調製した。 これを用いて以下の実験を行なっ
た。
First, a test method for the inhibitory effect of the present plant extract on each of tyrosinase, serine protease, and collagenase, and a test method for a whitening effect, a skin roughness improving effect, an anti-aging effect, and evaluation criteria thereof will be described. 1. Enzyme Inhibition Test (1) Preparation of samples Redwood (Bischofia javanica Blume), Iwanashi (Epiga
ea asiatica Maxim.), Kanrenboku (Camptotheca acum)
inata Decne.), Ryobu (Clethra barbinervis Sieb.)
et Zucc.) 50 g of each leaf and flower (wet weight)
Was immersed in a 5-fold amount of ethanol at room temperature for 1 week, and the extract was concentrated to dryness. The solid obtained was dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO) and 10% DMSO of each extract
A solution was prepared. The following experiment was performed using this.

【0045】(2)チロシナーゼ阻害作用の測定 マウス由来のB16メラノーマ培養細胞を、10%FB
S及びテオフィリン(0.09mg/mL )を含むイーグル
MEM培地を用いて、95%O2 、5%CO2、37℃
のインキュベーター内で培養した。培養24時間後に、
試料溶液を、終濃度で0.1または0.01%になるよ
うに添加し、さらに3日間培養を続けた。その後、培地
を除去し、PBSで細胞を2回洗浄した後、各ウエルに
45μLの1%TritonX−100(ローム・アン
ド・ハース社製界面活性剤)を含むPBSを添加した。
(2) Measurement of Tyrosinase Inhibitory Effect Mouse cultured B16 melanoma cells were cultured in 10% FB
Using Eagle MEM medium containing S and theophylline (0.09 mg / mL), 95% O 2 , 5% CO 2 , 37 ° C.
Was cultured in an incubator. After 24 hours of culture,
A sample solution was added to a final concentration of 0.1 or 0.01%, and the culture was continued for another 3 days. Thereafter, the medium was removed, the cells were washed twice with PBS, and then 45 μL of PBS containing 1% Triton X-100 (a surfactant manufactured by Rohm and Haas) was added to each well.

【0046】1分間プレートを振とうし、マイクロプレ
ートリーダーで475nmの吸光度を測定し、これを0分
時の吸光度とした。その後、各ウエルにすばやく10mM
のL−DOPA溶液を5μL 加えて37℃のインキュベ
ーターに移し、60分後に再び吸光度を測定した。
The plate was shaken for 1 minute, and the absorbance at 475 nm was measured with a microplate reader, and this was taken as the absorbance at 0 minutes. Then, quickly add 10 mM to each well
Of L-DOPA solution was added and transferred to an incubator at 37 ° C., and the absorbance was measured again 60 minutes later.

【0047】試料溶液の代わりにDMSO溶液のみを加
えたウエルを対照とし、対照の0分時と60分時の吸光
度差に対する試料添加ウエルの吸光度差の割合(%)を
求め、これを100から引いた値をチロシナーゼ阻害率
%とした。結果を第1表に示す。
Using the well containing only the DMSO solution instead of the sample solution as a control, the ratio (%) of the difference in absorbance of the sample-added well to the difference in absorbance at 0 and 60 minutes of the control was determined. The subtracted value was defined as the tyrosinase inhibition rate%. The results are shown in Table 1.

【0048】なお、参考例としてすでにチロシナーゼ阻
害作用を有することが知られている植物であるケイガイ
のエタノール抽出物についても、上記と同様の試験を行
なった。その結果を併せて第1表に示す。
As a reference example, the same test as described above was carried out on an ethanol extract of oyster, a plant already known to have a tyrosinase inhibitory action. Table 1 also shows the results.

【0049】(3)セリンプロテアーゼ阻害作用の測定 フィブリン平板法により、本抽出物のプラスミンに対す
る阻害作用を調べた。すなわち1.0%のプラスミノー
ゲン除去フィブリノーゲンを含むベロナール緩衝液
(0.125mol/L −NaOHを含む25mmol/Lバルビタ
ール酸ナトリウム水溶液,pH7.4)6mLを9cmφシ
ャーレに注ぎ、そこに1.0mol/L −CaCl2 を0.
2mLと25U/mL のトロンビン0.1mLを加えて静かに
混和し、1時間放置した。フィブリノーゲンがフィブリ
ンに変化することによって形成された平板上に、5U/m
L のプラスミンと、終濃度が0.1または0.01%に
なるように試料溶液を混合した混合物を、37℃で10
分間保温した後、20μL 添加し、さらに37℃で18
時間放置した。対照として被験試料の替わりにDMSO
を用いて同様の操作を行い、その後、フィブリンが溶解
して形成された溶解円の面積を測定し、下記の数式
(1) によりプラスミン阻害率%を求めた。この結果も
第1表に示す。
(3) Measurement of Serine Protease Inhibitory Effect The inhibitory effect of the present extract on plasmin was examined by the fibrin plate method. That is, 6 mL of a veronal buffer solution (25 mmol / L aqueous sodium barbitalate solution containing 0.125 mol / L-NaOH, pH 7.4) containing 1.0% plasminogen-removed fibrinogen is poured into a 9 cm φ petri dish, and 1.0 mol is added thereto. / L -CaCl 2 0.
2 mL and 0.1 mL of 25 U / mL thrombin were added, mixed gently, and left for 1 hour. 5 U / m on a plate formed by converting fibrinogen to fibrin
A mixture of L 2 plasmin and the sample solution to a final concentration of 0.1 or 0.01% was added at 37 ° C. for 10 minutes.
After incubation for 20 minutes, 20 μL was added, and the mixture was further incubated at 37 ° C. for 18 minutes.
Left for hours. DMSO instead of test sample as control
And then the area of the dissolved circle formed by dissolution of fibrin was measured, and the plasmin inhibition rate% was determined by the following equation (1). The results are also shown in Table 1.

【0050】また、参考例としてプラスミン阻害作用を
有することが知られている植物であるザクロの果実のエ
タノール抽出物について上記と同様の試験を行った。そ
の結果も併せて第1表に示す。
Further, as a reference example, the same test as described above was conducted on an ethanol extract of pomegranate fruit, which is a plant known to have a plasmin inhibitory action. Table 1 also shows the results.

【0051】阻害率(%)={1−(被験試料の溶解円
面積/対照の溶解円面積)}×100
Inhibition rate (%) = {1- (dissolved circle area of test sample / dissolved circle area of control)} × 100

【0052】(4)コラゲナーゼ阻害作用の測定 0.4単位/mL のヒト細胞由来コラゲナーゼ(ヤガイ
製)溶液100μL と、1mg/mL のフルオレッセンイソ
チアネート標識I型コラーゲン(ヤガイ製)溶液50μL
を合わせ、これに終濃度が0.01、0.001%に
なるよう測定用緩衝液(0.4M NaCl、10mM
CaCl2 を含むpH7.4の0.1Mトリス)で希釈
した各試料溶液50μL を添加し、37℃で2〜3時間
インキュベートした。対照にはDMSOのみを測定用緩
衝液で希釈したものを添加した。その後、エタノールを
添加して未反応のコラーゲンを沈殿させ、上清の分解し
たコラーゲンの蛍光強度を測定し、I型コラーゲンの分
解率%を求めた。そして、対照の分解率に対する試料を
添加した系の分解率の割合から、コラゲナーゼ阻害率%
を求めた。この結果も第1表に示す。なお、酵素1単位
とは1分間に1μg のコラーゲンを分解する酵素量であ
る。
(4) Measurement of Collagenase Inhibitory Action 100 μL of 0.4 unit / mL human cell-derived collagenase (manufactured by mussel) and 50 μL of 1 mg / mL fluorescein isocyanate-labeled type I collagen (manufactured by mussel)
And a buffer for measurement (0.4 M NaCl, 10 mM) so that the final concentration becomes 0.01 and 0.001%.
50 μL of each sample solution diluted with 0.1 M Tris (pH 7.4 containing CaCl 2 ) was added and incubated at 37 ° C. for 2-3 hours. As a control, DMSO alone diluted with a measurement buffer was added. Thereafter, ethanol was added to precipitate unreacted collagen, and the fluorescence intensity of the degraded collagen in the supernatant was measured to determine the percent degradation of type I collagen. From the ratio of the degradation rate of the system to which the sample was added to the degradation rate of the control, the collagenase inhibition rate%
I asked. The results are also shown in Table 1. One unit of the enzyme is the amount of the enzyme that degrades 1 μg of collagen per minute.

【0053】また、参考例としてコラゼナーゼ阻害作用
が知られている物質であるエチレンジアミン四酢酸(E
DTA)についても上記と同様の試験を行った。その結
果を併せて第1表に示す。 第 1 表 ──────────────────────────────────── 阻害率(%) 試料 添加終濃度 チロシナーゼ プラスミン コラゲナーゼ ──────────────────────────────────── アカギ抽出物 0.1% 50.9 51.1 − 0.01% 6.2 28.3 96.3 0.001% − − 29.0 イワナシ抽出物 0.1% 52.5 62.7 − 0.01% 8.7 23.8 91.5 0.001% − − 35.0 カンレンボク 0.1% 57.1 54.8 − 抽出物 0.01% 11.4 29.9 97.5 0.001% − − 42.7 リョウブ抽出物 0.1% 45.8 48.0 − 0.01% 4.6 12.2 82.0 0.001% − − 0 ケイガイ抽出物 0.1% 40.1 − − 0.01% 1.1 − − ザクロ抽出物 0.1% − 28.0 − 0.01% − 10.9 − EDTA 0.05% − − 80.0 0.005% − − 0 ──────────────────────────────────── 注)−は、未評価であることを表す。
As a reference example, ethylenediaminetetraacetic acid (E
DTA) was subjected to the same test as described above. Table 1 also shows the results. Table 1 ────────────────────────────────────Inhibition rate (%) sample Final concentration of tyrosinase plasmin Collagenase ──────────────────────────────────── red oak extract 0.1% 50.9 51.1 -0.01% 6.2 28.3 96.3 0.001%--29.0 Japanese radish extract 0.1% 52.5 62.7-0.01% 8.7 23.8 91.5 0.001%--35.0 Kanrenboku 0.1% 57.1 54.8-Extract 0.01% 11.4 29.9 97.5 0.001%--42.7 Ryobu extract 0.0 1% 45.8 48.0-0.01% 4.6 12.2 82.0 0.001% --0 0 oyster extract 0.1% 40.1 -0.01% 1.1--Pomegranate extract 0.1%-28.0-0.01%-10.9-EDTA 0.05%--80.0 0.005%--0── ────────────────────────────────── Note)-indicates that the value has not been evaluated.

【0054】第1表からわかるように、アカギ、イワナ
シ、カンレンボク、リョウブの各植物抽出物は、チロシ
ナーゼ、プラスミン(セリンプロテアーゼ)、コラゲナ
ーゼの各酵素に対して阻害作用を有し、その強度はケイ
ガイ抽出物のチロシナーゼ阻害作用、ザクロ抽出物のプ
ラスミン阻害作用、EDTAのコラゲナーゼ阻害作用と
比較しても、より優れたものであった。
As can be seen from Table 1, the plant extracts of Akagi, Iwanashi, Kanrenboku and Ryobu have an inhibitory effect on tyrosinase, plasmin (serine protease) and collagenase enzymes, and their strengths are determined by Kaikai Compared with the tyrosinase inhibitory action of the extract, the plasmin inhibitory action of the pomegranate extract, and the collagenase inhibitory action of EDTA, they were more excellent.

【0055】2.実使用試験 (1)試料の調製 本発明皮膚外用剤の外皮適用による美白効果、肌荒れ改
善効果及びしわ改善効果を、アカギ、イワナシ、カンレ
ンボク、リョウブのそれぞれの葉及び花部50g(湿重
量)を、室温で1週間、5倍量の50%エタノールに浸
漬し、ろ過して得られた抽出液を含む、第2表に示すよ
うな試料を用いて評価した。比較例としては、美白効
果、肌荒れ防止効果及び皮膚老化防止効果を有すること
が知られているユズリハ(特開平7−258063)の
同じく50%エタノール抽出物を含む試料、さらには、
植物抽出物を含まない試料を用いた。
2. Actual use test (1) Preparation of sample The whitening effect, skin roughness improvement effect and wrinkle improvement effect by applying the skin external preparation of the present invention to the outer skin were measured using the leaves and flower parts 50 g (wet weight) of each of Akagi, Iwanashi, Kanrenboku and Ryobu. The sample was immersed in a 50-fold volume of 50% ethanol at room temperature for one week, and evaluated using a sample as shown in Table 2 including an extract obtained by filtration. As a comparative example, a sample containing the same 50% ethanol extract of Yuzuliha (JP-A-7-280663), which is known to have a whitening effect, a skin roughening prevention effect, and a skin aging prevention effect,
A sample containing no plant extract was used.

【0056】(2)美白効果試験 <試験方法>夏期の太陽光に4時間(1日2時間で2日
間)晒された健常男性被験者30名の両上腕内側部皮膚
に、2×2cmの正方形を片腕につき3スロットとり、計
6スロットを被験部位として、太陽光に晒された日の5
日後より各スロットに試料を1日2回4週間塗布した。
4週間後、以下に示す評価基準に基づき皮膚色を目視で
評価した。
(2) Whitening Effect Test <Test Method> A 2 × 2 cm square was placed on the inner skin of both upper arms of 30 healthy male subjects exposed to the sunlight of summer for 4 hours (2 hours a day for 2 days). 3 slots per arm and a total of 6 slots as test sites
After the day, the sample was applied to each slot twice a day for 4 weeks.
After 4 weeks, the skin color was visually evaluated based on the following evaluation criteria.

【0057】<判定方法>皮膚色の評価結果から下記の
美白効果判定基準に基づき各試料の美白効果を判定し
た。結果を第2表に示す。
<Judgment Method> The whitening effect of each sample was judged from the evaluation results of skin color based on the following whitening effect judgment criteria. The results are shown in Table 2.

【0058】<皮膚色評価基準> 著効:試料塗布部位に明らかな淡色化が認められる。 有効:試料塗布部位に淡色化が認められる。 やや有効:試料塗布部位にわずかな淡色化が認められ
る。 無効:試料塗布部位と周辺部位の皮膚色は変わらない。
<Skin Color Evaluation Criteria> Significant effect: Clear lightening is observed at the sample application site. Effective: Lightening is observed at the sample application site. Slightly effective: slight lightening is observed at the sample application site. Invalid: the skin color of the sample application site and the surrounding site does not change.

【0059】<美白効果判定基準> ◎:被験者が著効及び有効を示す割合(有効率)が70
%以上である。 ○:被験者が著効及び有効を示す割合(有効率)が50
%以上〜70%未満である。 △:被験者が著効及び有効を示す割合(有効率)が30
%以上〜50%未満である。 ×:被験者が著効及び有効を示す割合(有効率)が30
%未満である。
<Criteria for judging whitening effect> A: The ratio (effective rate) at which the subject shows a remarkable effect and an effect is 70
% Or more. :: 50% (effective rate) showing that the test subject was significantly effective and effective
% To less than 70%. Δ: The ratio of the test subject showing remarkable effect and effectiveness (effective rate) is 30
% To less than 50%. ×: The ratio (effective rate) at which the subject showed a remarkable effect and an effect was 30.
%.

【0060】(3)肌荒れ改善効果試験 <試験方法>健常な女性の顔面の肌のレプリカをレプリ
カ剤を用いて取り、皮膚表面形態を顕微鏡(17倍)で
観察した。皮紋の状態及び角層の剥離状態から、以下に
示す評価基準に基づいて、評点1または2と評価された
肌荒れパネル60名を10名ずつ6群に分け、1群ごと
に試料を割り付けた。試料は1日2回4週間塗布し、4
週間後、再び上述のレプリカ法にしたがって肌の状態を
観察し、評点を付けた。
(3) Skin roughness improvement effect test <Test method> A replica of the skin of a healthy woman's face was taken using a replica agent, and the skin surface morphology was observed with a microscope (17 times). From the state of the skin pattern and the peeling state of the stratum corneum, 60 rough skin panels evaluated as 1 or 2 were divided into 6 groups of 10 persons based on the following evaluation criteria, and samples were allocated to each group. . The sample was applied twice a day for 4 weeks,
After a week, the skin condition was observed again according to the replica method described above and scored.

【0061】<判定方法>4週後のレプリカ評点と試験
開始時(パネル選定時)の評点の差から、下記の肌荒れ
改善効果判定基準に基づき各試料の肌荒れ改善効果を判
定した。結果を第2表に示す。
<Determination Method> From the difference between the replica score after 4 weeks and the score at the start of the test (at the time of panel selection), the skin roughness improvement effect of each sample was determined based on the following skin roughness improvement effect determination criteria. The results are shown in Table 2.

【0062】<レプリカ評価基準> 1: 皮溝、皮丘の消失、広範囲の角層のめくれが認め
られる。 2: 皮溝、皮丘が不鮮明、角層のめくれが認められ
る。 3: 皮溝、皮丘は認められるが、平坦である。 4: 皮溝、皮丘が鮮明である。 5: 皮溝、皮丘が鮮明で整っている。
<Replica Evaluation Criteria> 1: Elimination of skin sulcus, skin ridges, and turning over of a wide range of stratum corneum are recognized. 2: Skin crevices and skin ridges are unclear and horny layers are turned up. 3: Skin crevices and skin ridges are recognized, but flat. 4: The skin groove and skin hills are clear. 5: The skin sulcus and skin hills are clear and well-organized.

【0063】<肌荒れ改善効果判定基準> ◎:評点差が2以上である被験者の割合(有効率)が7
0%以上。 ○:評点差が2以上である被験者の割合(有効率)が5
0%以上〜70%未満である。 △:評点差が2以上である被験者の割合(有効率)が3
0%以上〜50%未満である。 ×:評点差が2以上である被験者の割合(有効率)が3
0%未満である。
<Criterion for Estimating Skin Roughness Improvement Effect> A: The proportion (effective rate) of subjects having a score difference of 2 or more is 7
0% or more. :: The proportion (effective rate) of subjects having a score difference of 2 or more is 5
0% or more and less than 70%. Δ: The proportion (effective rate) of subjects having a score difference of 2 or more is 3
0% or more and less than 50%. ×: The proportion (effective rate) of subjects having a score difference of 2 or more is 3
It is less than 0%.

【0064】(4)シワ改善効果試験 <試験方法>35〜50歳の健常女性の目尻のシワの状
態を目視で観察し、以下のシワ評価基準に基づき評点を
つけた。その中で評点1または2と評価された120名
を20名ずつ6群に分け、1群ごとに試料を割り付けて
1日2回、4週間試料を塗布した。4週間後、再び目尻
のシワ状態を観察し、評点を付けた。
(4) Wrinkle Improvement Effect Test <Test Method> The condition of wrinkles at the corners of the eyes of a healthy woman aged 35 to 50 was visually observed, and scored based on the following wrinkle evaluation criteria. Among them, 120 persons rated as 1 or 2 were divided into 6 groups of 20 persons, and the samples were allocated to each group twice a day for 4 weeks. Four weeks later, the wrinkles at the outer corners of the eyes were observed again and scored.

【0065】<判定方法>4週後のシワ評点と試験開始
時(パネル選定時)の評点の差から、下記のシワ改善効
果定基準に基づき各試料のシワ改善効果を判定した。結
果を第2表に示す。
<Judgment Method> The wrinkle improvement effect of each sample was determined from the difference between the wrinkle score 4 weeks later and the score at the start of the test (at the time of selecting the panel) based on the following criteria for wrinkle improvement effect. The results are shown in Table 2.

【0066】<シワ評価基準> 1:多数の深いシワ、及び小ジワが認められる。 2:わずかな深いシワと、小ジワが多数認められる。 3:深いシワは認められないが、小ジワが認められる。 4:わずかに小ジワが認められる。 5:シワはほとんど認められない。<Wrinkle Evaluation Criteria> 1: Many deep wrinkles and fine wrinkles are observed. 2: Slight deep wrinkles and many fine wrinkles are observed. 3: No deep wrinkles are observed, but fine wrinkles are observed. 4: Slight wrinkles are observed. 5: Wrinkles are hardly recognized.

【0067】<シワ改善効果判定基準> ◎:評点差が1以上である被験者の割合(有効率)が7
0%以上。 ○:評点差が1以上である被験者の割合(有効率)が5
0%以上〜70%未満である。 △:評点差が1以上である被験者の割合(有効率)が3
0%以上〜50%未満である。 ×:評点差が1以上である被験者の割合(有効率)が3
0%未満である。
<Criteria for Evaluation of Wrinkle Improvement Effect> A: The proportion (effective rate) of subjects having a score difference of 1 or more is 7
0% or more. :: The proportion (effective rate) of subjects having a score difference of 1 or more is 5
0% or more and less than 70%. Δ: The proportion (effective rate) of subjects having a score difference of 1 or more is 3
0% or more and less than 50%. ×: The proportion (effective rate) of subjects having a score difference of 1 or more is 3
It is less than 0%.

【0068】 第 2 表 ──────────────────────────────────── 本発明品 比較品 試料クリーム(重量%) 1 2 3 4 1 2 ──────────────────────────────────── 1 アカギ抽出物 2.0 ― ― ― ― ― 2 イワナシ抽出物 ― 2.0 ― ― ― ― 3 カンレンボク抽出物 ― ― 2.0 ― ― ― 4 リョウブ抽出物 ― ― ― 2.0 ― ― 5 ユスリハ抽出物 ― ― ― ― 2.0 ― 6 プロピレングリコール 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 7 ステアリン酸 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 8 ステアリルアルコール 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 9 イソプロピル 18.0 18.0 18.0 18.0 18.0 18.0 ミリステート 10グリセリンモノ 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 ステアリン酸エステル 11苛性カリ 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 12亜硫酸水素ナトリウム 0.01 0.01 0.01 0.01 0.01 0.01 13防腐剤 適量 適量 適量 適量 適量 適量 14イオン交換水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 ──────────────────────────────────── 美白効果 ◎ ○ ◎ ○ △ × 肌荒れ改善効果 ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △ しわ改善効果 ○ ○ ○ ○ △ × ────────────────────────────────────Table 2 { Comparative product sample cream of the present invention ( % By weight) 1 2 3 4 1 2 1 Red oak extract 2.0 ― ― ― ― ― 2 Sardine extract ― 2.0 ― ― ― ― 3 Kanrenboku extract ― ― 2.0 ― ― ― 4 Ryobu extract ― ― ― 2.0 ― ― 5 Yuriha extract ― ― ― ― 2.0 ― 6 Propylene glycol 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 7 Stearic acid 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 8 Stearyl alcohol 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 9 Isopropyl 18.0 18.0 18.0 18.0 18.0 18.0 Myristate 10 Glycerin mono 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 Stearic acid ester 11 Caustic potassium 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 12 Sodium bisulfite 0.01 0.01 0.01 0.01 0.01 0.01 13 Preservative Amount Appropriate amount Appropriate amount Appropriate amount Appropriate amount Appropriate amount 14 Ion-exchanged water Residual Residual Residual Residual Residual ────────────────────────────────── ── Whitening effect ◎ ○ ◎ ○ △ × Skin roughness improvement effect ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △ Wrinkle improvement effect ○ ○ ○ ○ △ × ────────────────────── ──────────────

【0069】<製法>イオン交換水に、1〜5の各植物
抽出物と6、7を加えて溶解し、加熱して70℃に保っ
た(水相)。一方、他の成分を混合し加熱融解して70
℃に保ち(油相)、これを水相に徐々に加え、全部加え
終わってからしばらくその温度に保ち反応を起こさせ
た。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきま
ぜながら30℃まで冷却して、第2表のクリームを得
た。
<Production Method> Each of plant extracts 1 to 5 and 6, 7 were added to ion-exchanged water, dissolved, and heated to 70 ° C. (aqueous phase). On the other hand, the other components were mixed and melted by heating.
C. (oil phase), and this was gradually added to the aqueous phase. After the addition was completed, the temperature was maintained for a while to cause a reaction. Thereafter, the mixture was uniformly emulsified with a homomixer and cooled to 30 ° C. while stirring well to obtain the creams shown in Table 2.

【0070】第2表から判るように、本発明皮膚外用剤
(クリーム)には、比較品に比べていずれも優れた美白
効果、肌荒れ改善効果及びシワ改善効果が認められた。
以下、本発明皮膚外用剤の具体的な処方を実施例として
記載する。なお、これらの実施例の皮膚外用剤につい
て、上記の実使用試験を行ったところ、いずれの皮膚外
用剤も、優れた美白効果、肌荒れ改善効果及びシワ改善
効果が認められた。なお、これらの実施例における本抽
出物は、特に断わらない限り、上記の実使用試験で用い
たエタノール抽出物を用いた。
As can be seen from Table 2, the skin external preparations (creams) of the present invention all exhibited excellent whitening effect, skin roughness improvement effect and wrinkle improvement effect as compared with the comparative products.
Hereinafter, specific formulations of the skin external preparation of the present invention will be described as examples. In addition, when the above-mentioned actual use test was performed on the skin external preparations of these examples, all of the skin external preparations were found to have excellent whitening effect, skin roughness improving effect and wrinkle improving effect. In addition, the ethanol extract used in the above-mentioned practical use test was used as the present extract in these examples, unless otherwise specified.

【0071】 〔実施例1〕 クリーム 配合成分 配合量(重量%) ステアリン酸 2.0 ステアリルアルコール 7.0 水添ラノリン 2.0 スクワラン 5.0 2−オクチルドデシルアルコール 6.0 ポリオキシエチレン(25モル) セチルアルコールエーテル 3.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 プロピレングリコール 5.0 アカギメタノール抽出物 0.05 トラネキサム酸 0.2 亜硫酸水素ナトリウム 0.03 エチルパラベン 0.3 香料 適 量 イオン交換水 残 余 <製法>イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し加
熱融解して70℃に保った(油相)。水相に油相を加え
予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よ
くかきまぜながら30℃まで冷却して、クリームを得
た。
Example 1 Cream Ingredients Ingredients (% by Weight) Stearic Acid 2.0 Stearyl Alcohol 7.0 Hydrogenated Lanolin 2.0 Squalane 5.0 2-Octyldodecyl Alcohol 6.0 Polyoxyethylene (25 Mol) Cetyl alcohol ether 3.0 Glycerin monostearate 2.0 Propylene glycol 5.0 Akagi methanol extract 0.05 Tranexamic acid 0.2 Sodium bisulfite 0.03 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Deionized water Residual <Production method> Add propylene glycol to ion-exchanged water,
Heated and maintained at 70 ° C. (aqueous phase). The other components were mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase was added to the water phase to carry out preliminary emulsification, and after uniform emulsification with a homomixer, the mixture was cooled to 30 ° C. while stirring well to obtain a cream.

【0072】 〔実施例2〕 クリーム 配合成分 配合量(重量%) 固形パラフィン 5.0 ミツロウ 10.0 ワセリン 15.0 流動パラフィン 41.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 ポリオキシエチレン(20モル) ソルビタンモノラウリル酸エステル 2.0 石けん粉末 0.1 硼砂 0.2 カンレンボク70%メタノール抽出物 0.1 亜硫酸水素ナトリウム 0.03 エチルパラベン 0.3 香料 適 量 イオン交換水 残 余 <製法>イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し加熱融
解して70℃に保った(油相)。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行なった。その後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、よくかきまぜながら30℃まで冷却
して、クリームを得た。
[Example 2] Cream blending component blending amount (% by weight) Solid paraffin 5.0 Beeswax 10.0 Vaseline 15.0 Liquid paraffin 41.0 Glycerin monostearate 2.0 Polyoxyethylene (20 mol) Sorbitan monolaurate 2.0 Soap powder 0.1 Borax 0.2 Kanrenboku 70% methanol extract 0.1 Sodium bisulfite 0.03 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchange water Residue <Production method> Ion exchange Soap powder and borax were added to water and heated to 70 ° C. (aqueous phase). The other components were mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase was gradually added to the aqueous phase while stirring to carry out a reaction. Thereafter, the mixture was uniformly emulsified with a homomixer and cooled to 30 ° C. while stirring well to obtain a cream.

【0073】 〔実施例3〕 乳液 配合成分 配合量(重量%) ステアリン酸 2.5 セチルアルコール 1.5 ワセリン 5.0 流動パラフィン 10.0 ポリオキシエチレン(10モル) モノオレイン酸エステル 2.0 ポリエチレングリコール1500 3.0 トリエタノールアミン 1.0 カルボキシビニルポリマー 0.05 (商品名:カーボポール941,B.F.Goodrich Chemical company ) イワナシ酢酸エチル抽出物 0.02 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 エチルパラベン 0.3 香料 適 量 イオン交換水 残 余 <製法>少量のイオン交換水に、カルボキシビニルポリ
マーを溶解した(A相)。残りのイオン交換水にポリエ
チレングリコール1500とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解した70℃に保った(水相)。他の成分を
混合し加熱融解して70℃に保った(油相)。水相に油
相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均
一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却
して、乳液を得た。
[Example 3] Emulsion component amount (% by weight) Stearic acid 2.5 Cetyl alcohol 1.5 Vaseline 5.0 Liquid paraffin 10.0 Polyoxyethylene (10 mol) Monooleate 2.0 Polyethylene glycol 1500 3.0 Triethanolamine 1.0 Carboxyvinyl polymer 0.05 (trade name: Carbopol 941, BFGoodrich Chemical company) Ethyl acetic acid extract 0.02 Sodium bisulfite 0.01 Ethylparaben 0.3 Fragrance Appropriate amount of ion-exchanged water residue <Production method> The carboxyvinyl polymer was dissolved in a small amount of ion-exchanged water (phase A). Polyethylene glycol 1500 and triethanolamine were added to the remaining ion-exchanged water, and the mixture was heated and dissolved and maintained at 70 ° C. (aqueous phase). The other components were mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase was added to the water phase to perform preliminary emulsification, the phase A was added, and the mixture was uniformly emulsified with a homomixer. After the emulsification, the mixture was cooled to 30 ° C. while stirring well to obtain an emulsion.

【0074】 〔実施例4〕 乳液 配合成分 配合量(重量%) マイクロクリスタリンワックス 1.0 ミツロウ 2.0 ラノリン 20.0 流動パラフィン 10.0 スクワラン 5.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0 ポリオキシエチレン(20モル) ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 プロピレングリコール 7.0 リョウブ30%ブタノール抽出物 2.0 トラネキサム酸 1.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 エチルパラベン 0.3 香料 適 量 イオン交換水 残 余 <製法>イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し加
熱融解して70℃に保った(油相)。油相をかきまぜな
がら水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化した
後、よくかきまぜながら30℃まで冷却して、乳液を得
た。
Example 4 Emulsion Formulation Component Content (% by weight) Microcrystalline Wax 1.0 Beeswax 2.0 Lanolin 20.0 Liquid Paraffin 10.0 Squalane 5.0 Sorbitan Sesquioleate 4.0 Polyoxy Ethylene (20 mol) Sorbitan monooleate 1.0 Propylene glycol 7.0 Ryobu 30% butanol extract 2.0 Tranexamic acid 1.0 Sodium bisulfite 0.01 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Deionized water residue <Production method> Add propylene glycol to ion-exchanged water,
Heated and maintained at 70 ° C. (aqueous phase). The other components were mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The aqueous phase was gradually added while stirring the oil phase, uniformly emulsified with a homomixer, and then cooled to 30 ° C. while stirring well to obtain an emulsion.

【0075】 〔実施例5〕 ジェル状化粧料 配合成分 配合量(重量%) 95%エチルアルコール 10.0 ジプロピレングリコール 15.0 ポリオキシエチレン(50モル) オレイルアルコールエーテル 2.0 カルボキシビニルポリマー 0.05 (商品名:カーボポール940,B.F.Goodrich Chemical company ) 苛性ソーダ 0.15 L−アルギニン 0.1 アカギ30%エタノール抽出物 1.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 エチルパラベン 0.3 香料 適 量 イオン交換水 残 余 <製法>イオン交換水にカーボポール940を均一に溶
解し、一方、95%エタノールにアカギ抽出物、ポリオ
キシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテル
を溶解し、水相に添加した。次いで、その他の成分を加
えた後苛性ソーダ、L−アルギニンで中和させ増粘し
て、ゼリーを得た。
[Example 5] Incorporation amount of gel-like cosmetic ingredients (% by weight) 95% ethyl alcohol 10.0 dipropylene glycol 15.0 polyoxyethylene (50 mol) oleyl alcohol ether 2.0 carboxyvinyl polymer 0 .05 (trade name: Carbopol 940, BFGoodrich Chemical company) Caustic soda 0.15 L-arginine 0.1 Akagi 30% ethanol extract 1.0 Sodium bisulfite 0.01 Ethylparaben 0.3 Perfume Appropriate amount Deionized water Residue <Production method> Carbopol 940 was uniformly dissolved in ion-exchanged water, while the red oak extract and polyoxyethylene (50 mol) oleyl alcohol ether were dissolved in 95% ethanol and added to the aqueous phase. Next, after adding other components, the mixture was neutralized with caustic soda and L-arginine to increase the viscosity to obtain a jelly.

【0076】 〔実施例6〕 パック 配合成分 配合量(重量%) (A相) ジプロピレングリコール 5.0 ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油 5.0 (B相) オリーブ油 5.0 酢酸トコフェロール 0.2 エチルパラベン 0.2 香料 0.2 (C相) 亜硫酸水素ナトリウム 0.03 ポリビニルアルコール 13.0 (けん化度90、重合度2,000) エチルアルコール 7.0 カンレンボク50%1,3- BG抽出物 1.0 精製水 残 余 <製法>A相、B相をそれぞれ均一に溶解し、A相にB
相を加えて可溶化した。次いでカンレンボク抽出物を分
散させたC相をこれに加えた後、充填を行ない、パック
を得た。
Example 6 Packing Ingredients (Weight%) (A phase) Dipropylene glycol 5.0 Polyoxyethylene (60 mol) hydrogenated castor oil 5.0 (B phase) Olive oil 5.0 Tocopherol acetate 0.2 Ethylparaben 0.2 Fragrance 0.2 (Phase C) Sodium bisulfite 0.03 Polyvinyl alcohol 13.0 (Saponification degree 90, Polymerization degree 2,000) Ethyl alcohol 7.0 Kanrenboku 50% 1,3- BG extract 1.0 Purified water residue <Production method> A phase and B phase were each dissolved uniformly, and B phase was added to A phase.
The phases were added and solubilized. Next, after adding the phase C in which the extract of karenboku was dispersed, the mixture was filled to obtain a pack.

【0077】[0077]

【発明の効果】本発明により、日焼け後の色素沈着、し
み、そばかす、角化異常を伴う種々の皮膚疾患、肌荒
れ、荒れ性、皮膚老化等を防止・改善し得る、新たな手
段が提供される。
According to the present invention, there is provided a new means capable of preventing or improving pigmentation, spots, freckles, various skin diseases accompanied by abnormal keratinization, rough skin, rough skin, skin aging, etc. after sunburn. .

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 R U 7/48 7/48 A61P 17/00 A61P 17/00 (72)発明者 鈴木 裕美子 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株 式会社資生堂第1リサーチセンター内 (72)発明者 中山 泰一 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株 式会社資生堂第1リサーチセンター内 Fターム(参考) 4C083 AA082 AA111 AA112 AA122 AB032 AB152 AB352 AC012 AC022 AC072 AC092 AC102 AC122 AC182 AC242 AC352 AC422 AC442 AC482 AC542 AC582 AC622 AD042 AD092 AD112 AD512 AD662 CC05 CC07 DD31 DD41 EE12 EE16 4C088 AB44 AB46 BA08 CA03 MA07 MA63 ZA89 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. 7 Identification symbol FI theme coat ゛ (Reference) A61K 7/00 A61K 7/00 RU 7/48 7/48 A61P 17/00 A61P 17/00 (72) Inventor Yumiko Suzuki 1050 Nippa-cho, Kohoku-ku, Yokohama-shi, Kanagawa Prefecture Inside Shiseido First Research Center Co., Ltd. (72) Inventor Taiichi Nakayama 1050 Nippa-cho, Kohoku-ku Yokohama-shi, Kanagawa Prefecture Shiseido First Research Center Co., Ltd. F term (reference) 4C083 AA082 AA111 AA112 AA122 AB032 AB152 AB352 AC012 AC022 AC072 AC092 AC102 AC122 AC182 AC242 AC352 AC422 AC442 AC482 AC542 AC582 AC622 AD042 AD092 AD112 AD512 AD662 CC05 CC07 DD31 DD41 EE12 EE16 4C088 AB44 MA

Claims (6)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】アカギ属に属する植物(Bischofia B
l.)、イワナシ属に属する植物(Epigaea L.)、カンレン
ボク属に属する植物(Camptotheca Decne.)及びリョウブ
属に属する植物(Clethra L.)からなる群から選ばれる
1種または2種以上の植物の抽出物を有効成分とする皮
膚外用剤。
1. A plant belonging to the genus Akagi (Bischofia B)
l.), one or more plants selected from the group consisting of plants belonging to the genus Iwanashi (Epigaea L.), plants belonging to the genus Kanrenboku (Camptotheca Decne.), and plants belonging to the genus Ryobu (Clethra L.) An external preparation for the skin, comprising an extract of the present invention as an active ingredient.
【請求項2】アカギ属に属する植物がアカギ(Bischofi
a javanica Blume)であり、イワナシ属に属する植物が
イワナシ(Epigaea asiatica Maxim.) であり、カンレン
ボク属に属する植物がカンレンボク(Camptotheca acumi
nata Decne.)であり、リョウブ属に属する植物がリョウ
ブ(Clethra barbinervis Sieb.et Zucc. )である、請
求項1記載の皮膚外用剤。
2. The plant belonging to the genus Akagi is a red oak (Bischofi).
a javanica Blume), the plant belonging to the genus Charnaceae is a char (Epigaea asiatica Maxim.), and the plant belonging to the genus Kanrenboku is a plant belonging to the genus Kanrenboku (Camptotheca acumi).
The external preparation for skin according to claim 1, wherein the plant belonging to the genus Ryobu is Ryobu (Clethra barbinervis Sieb.et Zucc.).
【請求項3】美白用外用剤である、請求項1または2記
載の皮膚外用剤。
3. The external preparation for skin according to claim 1, which is an external preparation for whitening.
【請求項4】肌荒れ改善用外用剤である、請求項1また
は2記載の皮膚外用剤。
4. The external preparation for skin according to claim 1, which is an external preparation for improving rough skin.
【請求項5】皮膚老化防止用外用剤である、請求項1ま
たは2記載の皮膚外用剤。
5. The external preparation for skin according to claim 1, which is an external preparation for preventing skin aging.
【請求項6】1種または2種以上の植物の抽出物の配合
量が、乾燥重量として剤の0.005〜20.0重量%
である、請求項1〜5のいずれかに記載の皮膚外用剤。
6. The compounding amount of one or more plant extracts is 0.005 to 20.0% by weight of the agent as dry weight.
The external preparation for skin according to any one of claims 1 to 5, which is:
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