HRP20120963T1 - PIRIDO-, PIRAZO- I PIRIMIDOPIRIMIDINSKI DERIVATI KAO mTOR INHIBITORI - Google Patents

PIRIDO-, PIRAZO- I PIRIMIDOPIRIMIDINSKI DERIVATI KAO mTOR INHIBITORI Download PDF

Info

Publication number
HRP20120963T1
HRP20120963T1 HRP20120963TT HRP20120963T HRP20120963T1 HR P20120963 T1 HRP20120963 T1 HR P20120963T1 HR P20120963T T HRP20120963T T HR P20120963TT HR P20120963 T HRP20120963 T HR P20120963T HR P20120963 T1 HRP20120963 T1 HR P20120963T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
group
refers
ring
heterocyclyl
aryl
Prior art date
Application number
HRP20120963TT
Other languages
English (en)
Inventor
Marc Geoffrey Hummersone
Sylvie Gomez
Keith Allan Menear
Graeme Cameron Murray Smith
Karine Malagu
Heather Mary Ellen Duggan
Xiao-Ling Fan Cockcroft
Gesine Johanna Hermann
Original Assignee
Kudos Pharmaceuticals Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37533284&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20120963(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from GB0524047A external-priority patent/GB0524047D0/en
Application filed by Kudos Pharmaceuticals Ltd filed Critical Kudos Pharmaceuticals Ltd
Publication of HRP20120963T1 publication Critical patent/HRP20120963T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C07D475/06—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with a nitrogen atom directly attached in position 4
    • C07D475/08—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with a nitrogen atom directly attached in position 4 with a nitrogen atom directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C07D475/06—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with a nitrogen atom directly attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (13)

1. Spoj sa formulom I: [image] naznačen time da: X8 je N, i X5 i X6 su CH; R7 je C5-20 arilna skupina proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih od halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkila, C2-7alkenila, C2-7alkinila, C3-7cikloalkila, C3-7cikloalkenila, C3-20heterociklila, C5-20arila, C5-20heteroarila, etera, acila, estera, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioetera, sulfoksid, sulfonila, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih od halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkila, C2-7alkenila, C2-7alkinila, C3-7cikloalkila, C3-7cikloalkenila, C3-20heterociklila, C5-20arila, C5-20heteroarila, etera, acila, estera, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioetera, sulfoksid, sulfonila, tioamido i sulfonamino); RN3 i RN4, zajedno sa dušikom na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji sadrži 3 i 8 atoma u prstenu proizvoljno supstituiranih sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino); R2 je odabran od NRN5RN6, C5-20 heteroarilne skupine proizvoljno supstituirane sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), i C5-20 arilna skupina proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), pri čemu RN5 i RN6 su neovisno odabrani od H, C1-7 alkilne skupine, C5-20 heteroarilne skupine, i C5-20 arilne skupine, ili RN5 i RN6 zajedno sa dušikom na koji su vezani tvore heterociklički prsten koji sadrži 3 i 8 atoma u prstenu gdje je svaki C1-7alkil, C5-20heteroaril, C5-20aril ili heterociklički prsten proizvoljno supstituiran sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, i pri čemu "C5-20 aril" kako se ovdje koristi, odnosi se na jednovalentnu skupinu dobivenu uklanjanjem vodikovog atoma iz atoma aromatskog prstena iz C5-20 aromatskog spoja, navedeni spoj ima jedan prsten, ili dva ili više prstena (npr., kondenzirana), te ima od 5 do 20 atoma u prstenu, a pri čemu je barem jedan navedeni prsten(i) aromatski prsten i gdje atomi u prstenu mogu sadržavati jedan ili više heteroatoma, uključujući, ali nije ograničeno na kisik, dušik i sumpor; "alkil" kako se ovdje koristi, odnosi se na jednovalentnu skupinu dobivenu uklanjanjem vodikovog atoma iz ugljikovog atoma iz spoja ugljikovodika koji ima od 1 do 20 ugljikovih atoma (osim ako nije drugačije naznačeno), koji može biti alifatski ili aliciklički, te koji može biti zasićen ili nezasićen (npr. djelomično nezasićen, potpuno nezasićen); "alkenil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja ima jednu ili više dvostrukih veza ugljik-ugljik; "alkinil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja ima jednu ili više trostrukih veza ugljik-ugljik; "cikloalkil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja je također ciklilna skupina; koja je, jednovalentna skupina dobivena sa uklanjanjem vodikovog atoma iz acikličkog atoma u prstenu iz karbocikličkog prstena iz karbocikličkog spoja, koji karbociklički prsten može biti zasićen ili nezasićen (npr. djelomično nezasićen, potpuno nezasićen), te navedena skupina ima od 3 do 20 ugljikovih atoma (osim ako nije drugačije naznačeno), uključujući od 3 do 20 atoma u prstenu; "eter", kako se ovdje koristi, odnosi se na -OR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "acil", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)R skupinu, pri čemu R je H, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "ester", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)OR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "amido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "amino", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "acilamido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1C(=O)R2 skupinu, pri čemu R1 je vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, R2 je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2 mogu zajedno sa atomima na koje su vezani tvoriti sukcinimidil, maleimidil, te ftalimidil skupinu; "ureido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -N(R1)CONR2R3 skupinu, pri čemu R2 i R3 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R2 i R3, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu, i R1 je vodik, C1-7alkilna skupina, C3-20oheterociklilna skupina, ili C5-20arilna skupina; "aciloksi", kako se ovdje koristi, odnosi se na -OC(=O)R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "tioeter", kako se ovdje koristi, odnosi se na -SR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "sulfoksid", kako se ovdje koristi, odnosi se na -S(=O)R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "sulfonil", kako se ovdje koristi, odnosi se na -S(=O)2R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "tioamido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=S)NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "sulfonamino", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1S(=O)2R skupinu, pri čemu R1 je vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, i R je C1-7alkilna skupina, C3-20heterociklilna skupina, ili C5-20arilna skupina; i uz uvjet da kada R2 je nesupstituirani morfo, RN3 i RN4 zajedno sa atomom dušika na koji su vezani tvore nesupstituirani morfo, R7 nije nesupstituirani fenil, te kada R2 je nesupstituirani piperidinil, RN3 i RN4 zajedno sa atomom dušika na koji su vezani tvore nesupstituirani piperidinil, te R7 nije nesupstituirani fenil.
2. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da R7 je fenilna skupina proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aria, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koju čine halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), te pri čemu su heteroatomi u prstenu bilo koje C5-20 heteroarilne skupine ili C3-20heterociklila odabrani od dušika, kisika i sumpora, i pri čemu "C5-20 aril" kako se ovdje koristi, odnosi se na jednovalentnu skupinu dobivenu uklanjanjem vodikovog atoma iz atoma aromatskog prstena iz C5-20 aromatskog spoja, navedeni spoj ima jedan prsten, ili dva ili više prstena (npr., kondenzirana), te ima od 5 do 20 atoma u prstenu, i pri čemu barem jedan navedeni prsten(i) je aromatski prsten i gdje atomi u prstenu mogu sadržavati jedan ili više heteroatoma, uključujući, ali nije ograničeno na kisik, dušik i sumpor; "alkil" kako se ovdje koristi, odnosi se na jednovalentnu skupinu dobivenu uklanjanjem vodikovog atoma iz ugljikovog atoma iz spoja ugljikovodika koji ima od 1 do 20 ugljikovih atoma (osim ako nije drugačije naznačeno), koji može biti alifatski ili aliciklički, te koji može biti zasićen ili nezasićen (npr. djelomično nezasićen, potpuno nezasićen); "alkenil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja ima jednu ili više dvostrukih veza ugljik-ugljik; "alkinil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja ima jednu ili više trostrukih veza ugljik-ugljik; "cikloalkil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja je također ciklilna skupina; to jest, jednovalentna skupina dobivena uklanjanjem vodikovog atoma iz acikličkog atoma u prstenu iz karbocikličkog prstena iz karbocikličkog spoja, koji karbociklički prsten može biti zasićen ili nezasićen (npr. djelomično nezasićen, potpuno nezasićen), te navedena skupina ima od 3 do 20 ugljikovih atoma (osim ako nije drugačije naznačeno), uključujući od 3 do 20 atoma u prstenu; "eter", kako se ovdje koristi, odnosi se na -OR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "acil", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)R skupinu, pri čemu R je H, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "ester", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)OR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "amido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "amino", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "acilamido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1C(=O)R2 skupinu, pri čemu R1 je vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, R2 je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2 mogu zajedno sa atomima na koje su vezani tvoriti sukcinimidil, maleimidil, i ftalimidil skupinu; "ureido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -N(R1)CONR2R3 skupinu, pri čemu R2 i R3 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R2 i R3, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu, i R1 je vodik, C1-7alkilna skupina, C3-20heterociklilna skupina, ili C5-20arilna skupina; "aciloksi", kako se ovdje koristi, odnosi se na -OC(=O)R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "tioeter", kako se ovdje koristi, odnosi se na -SR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "sulfoksid", kako se ovdje koristi, odnosi se na -S(=O)R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "sulfonil", kako se ovdje koristi, odnosi se na -S(=O)2R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "tioamido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=S)NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; i "sulfonamino", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1S(=O)2R skupinu, pri čemu R1 je vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, i R je C1-7alkilna skupina, C3-20heterociklilna skupina, ili C5-20arilna skupina.
3. Spoj prema zahtjevu 2, naznačen time da R7 je fenilna skupina proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koji čine kloro, hidroksil, metil, metoksi, etoksi, i-propoksi, benziloksi i hidroksimetil.
4. Spoj prema zahtjevu 2, naznačen time da R7 je 4-klorofenil, 4-metilfenil, 4-metoksifenil, 3-hidroksimetil-4-metoksi-fenil, 3,5-dimetoksi-4-hidroksifenil, 4-hidroksifenil, 3-hidroksifenil ili 3-hidroksimetilfenil skupina.
5. Spoj prema zahtjevu 1 naznačen time da navedeni spoj je spoj sa formulom I(A): [image] pri čemu: X8 je N, i X5 i X6 su CH; RN3 i RN4, zajedno sa dušikom na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji sadrži 3 i 8 atoma u prstenu proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino); R2 je odabran od NRN5RN6, C5-20 heteroarilne skupine proizvoljno supstituirane sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), i C5-20 arilna skupina proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), pri čemu RN5 i RN6 su neovisno odabrani od H, C1-7 alkilne skupine, C5-20 heteroarilne skupine, i C5-20 arilne skupine, ili RN5 i RN6 zajedno sa dušikom na koji su vezani tvore heterociklički prsten koji sadrži 3 i 8 atoma u prstenu gdje svaki C1-7alkil, C5-20heteroaril, C5-20aril ili heterociklični prsten je proizvoljno supstituiran sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino); RO3 je odabran od vodika ili C1-6 alkilne skupine proizvoljno supstituirane sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino); i RN10 je odabran od C(=O)RC2, C(=S)RC3, SO2RS3, C5-20 heteroarilne skupine proizvoljno supstituirane sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), C5-20 arilna skupina proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), ili C1-10 alkilna skupina proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino) gdje su RC2 i RC3 odabrani iz skupine koju čine H, C5-20 arilna skupina, C5-20 heteroarilna skupina, C1-7 alkilna skupina ili NRN11RN12, gdje RN11 i RN12 su neovisno odabrani od H, C1-7 alkilne skupine, C5-20 heteroarilne skupine, C5-20 arilne skupine ili RN11 i RN12 zajedno sa dušikom na koji su vezani tvore heterociklički prsten koji sadrži 3 i 8 atoma u prstenu, gdje je svaki C1-7alkil, C5-20 heteroaril, C5-20aril ili heterociklični prsten proizvoljno supstituiran sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino); i RS3 je odabran od H, C5-20 arilne skupine, C5-20 heteroarilne skupine, ili C1-7 alkilne skupina gdje je svaki C1-7alkil, C5-20heteroaril ili C5-20aril proizvoljno supstituiran sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, i pri čemu "C5-20 aril" kako se ovdje koristi, odnosi se na jednovalentnu skupinu dobivenu uklanjanjem vodikovog atoma iz atoma aromatskog prstena iz C5-20 aromatskog spoja, navedeni spoj ima jedan prsten, ili dva ili više prstena (npr., kondenzirana), i ima od 5 do 20 atoma u prstenu, i pri čemu barem jedan navedeni prstenje aromatski prsten i gdje atomi u prstenu mogu sadržavati jedan ili više heteroatoma, uključujući, ali nije ograničeno na kisik, dušik i sumpor; "alkil" kako se ovdje koristi, odnosi se na jednovalentnu skupinu dobivenu uklanjanjem vodikovog atoma iz ugljikovog atoma iz spoja ugljikovodika koji ima od 1 do 20 ugljikovih atoma (osim ako nije drugačije naznačeno), koji može biti alifatski ili aliciklički, te koji može biti zasićen ili nezasićen (npr. djelomično nezasićen, potpuno nezasićen); "alkenil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja ima jednu ili više dvostrukih veza ugljik-ugljik; "alkinil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja ima jednu ili više trostrukih veza ugljik-ugljik; "cikloalkil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja je također ciklilna skupina; to jest, jednovalentna skupina dobivena sa uklanjanjem vodikovog atoma iz acikličkog atoma u prstenu iz karbocikličkog prstena iz karbocikličkog spoja, koji karbociklički prsten može biti zasićen ili nezasićen (npr. djelomično nezasićen, potpuno nezasićen), te navedena skupina ima od 3 do 20 ugljikovih atoma (osim ako nije drugačije naznačeno), uključujući od 3 do 20 atoma u prstenu; "eter", kako se ovdje koristi, odnosi se na -OR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "acil", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)R skupinu, pri čemu R je H, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "ester", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)OR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "amido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "amino", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "acilamido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1C(=O)R2 skupinu, pri čemu R1 je vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, R2 je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2 mogu zajedno sa atomima na koje su vezani tvoriti sukcinimidil, maleimidil, i ftalimidil skupinu; "ureido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -N(R1)CONR2R3 skupinu, pri čemu R2 i R3 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R2 i R3, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu, i R1 je vodik, C1-7alkilna skupina, C3-20heterociklilna skupina, ili C5-20arilna skupina; "aciloksi", kako se ovdje koristi, odnosi se na -OC(=O)R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "tioeter", kako se ovdje koristi, odnosi se na -SR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "sulfoksid", kako se ovdje koristi, odnosi se na -S(=O)R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "sulfonil", kako se ovdje koristi, odnosi se na -S(=O)2R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "tioamido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=S)NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; i "sulfonamino", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1S(=O)2R skupinu, pri čemu R1 je vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, i R je C1-7alkilna skupina, C3-20heterociklilna skupina, ili C5-20arilna skupina.
6. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 5 naznačen time da RN3 i RN4 zajedno sa dušikom na koji su vezani tvore morfo skupinu.
7. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6, naznačen time da R2 je NRN5RN6, gdje RN5 i RN6 zajedno sa dušikom na koji su vezani tvore heterociklički prsten koji sadrži 3 i 8 atoma u prstenu, koji mogu proizvoljno biti supstituirani sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, i tiol, ili C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino (svaka je proizvoljno supstituirana sa jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja sadrži halo, hidroksil, nitro, cijano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido i sulfonamino), i pri čemu heteroatomi u prstenu bilo koje C5-20 heteroarilne skupine, C3-20heterociklil ili heterociklični prsten koji sadrži između 3 i 8 atoma u prstenu su odabrani od dušika, kisika i sumpora, te pri čemu "C5-20 aril" kako se ovdje koristi, odnosi se na jednovalentnu skupinu dobivenu uklanjanjem vodikovog atoma iz atoma aromatskog prstena iz C5-20 aromatskog spoja, navedeni spoj ima jedan prsten, ili dva ili više prstena (npr., kondenzirana), i ima od 5 do 20 atoma u prstenu, i pri čemu barem jedan navedeni prsten je aromatski prsten i gdje atomi u prstenu mogu sadržavati jedan ili više heteroatoma, uključujući, ali nije ograničeno na kisik, dušik i sumpor; "alkil" kako se ovdje koristi, odnosi se na jednovalentnu skupinu dobivenu uklanjanjem vodikovog atoma iz ugljikovog atoma iz spoja ugljikovodika koji ima od 1 do 20 ugljikovih atoma (osim ako nije drugačije naznačeno), koji može biti alifatski ili aliciklički, te koji može biti zasićen ili nezasićen (npr. djelomično nezasićen, potpuno nezasićen); "alkenil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja ima jednu ili više dvostrukih veza ugljik-ugljik; "alkinil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja ima jednu ili više trostrukih veza ugljik-ugljik; "cikloalkil", kako se ovdje koristi, odnosi se na alkilnu skupinu koja je također ciklilna skupina; to jest, jednovalentna skupina dobivena sa uklanjanjem vodikovog atoma iz acikličkog atoma u prstenu iz karbocikličkog prstena iz karbocikličkog spoja, koji karbociklički prsten može biti zasićen ili nezasićen (npr. djelomično nezasićen, potpuno nezasićen), te navedena skupina ima od 3 do 20 ugljikovih atoma (osim ako nije drugačije naznačeno), uključujući od 3 do 20 atoma u prstenu; "eter", kako se ovdje koristi, odnosi se na -OR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "acil", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)R skupinu, pri čemu R je H, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "ester", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)OR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "amido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=O)NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "amino", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; "acilamido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1C(=O)R2 skupinu, pri čemu R1 je vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, R2 je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2 mogu zajedno sa atomima na koje su vezani tvoriti sukcinimidil, maleimidil, i ftalimidil skupinu; "ureido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -N(R1)CONR2R3 skupinu, pri čemu R2 i R3 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R2 i R3, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu, i R1 je vodik, C1-7alkilna skupina, C3-20heterociklilna skupina, ili C5-20arilna skupina; "aciloksi", kako se ovdje koristi, odnosi se na -OC(=O)R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "tioeter", kako se ovdje koristi, odnosi se na -SR skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "sulfoksid", kako se ovdje koristi, odnosi se na -S(=O)R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "sulfonil", kako se ovdje koristi, odnosi se na -S(=O)2R skupinu, pri čemu R je C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina; "tioamido", kako se ovdje koristi, odnosi se na -C(=S)NR1R2 skupinu, pri čemu R1 i R2 su neovisno vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, ili R1 i R2, zajedno sa atomom dušika na koji su vezani, tvore heterociklički prsten koji ima od 4 do 8 atoma u prstenu; i "sulfonamino", kako se ovdje koristi, odnosi se na -NR1S(=O)2R skupinu, pri čemu R1 je vodik, C1-7 alkilna skupina, C3-20 heterociklilna skupina, ili C5-20 arilna skupina, i R je C1-7alkilna skupina, C3-20heterociklilna skupina, ili C5-20arilna skupina.
8. Spoj prema zahtjevu 7, naznačen time da R2 je odabran is skupine koja sadrži morfo, tiomorfolino, piperidinil, piperazinil, homopiperazinil i pirolidinil pri čemu svaki morfo, tiomorfolino, piperidinil, piperazinil, homopiperazinil i pirolidinil mogu biti proizvoljno supstituirani na ugljiku sa jednom ili više metilnih skupina.
9. Spoj prema zahtjevu 8, naznačen time da R2 je [image] .
10. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je odabran iz bilo kojeg od slijedećih primjera: [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] ili njihove farmaceutski prihvatljive soli.
11. Farmaceutski pripravak naznačen time da sadrži spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 10, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, te farmaceutski prihvatljiv nosač ili razrjeđivač.
12. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 10, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time da je za uporabu kao lijek.
13. Uporaba spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 10, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time da je bez uvjetno za pripremu lijeka za liječenje bolesti koja se ublažava pomoću inhibicije mTOR.
HRP20120963TT 2005-11-22 2012-11-27 PIRIDO-, PIRAZO- I PIRIMIDOPIRIMIDINSKI DERIVATI KAO mTOR INHIBITORI HRP20120963T1 (hr)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73890205P 2005-11-22 2005-11-22
GB0524047A GB0524047D0 (en) 2005-11-25 2005-11-25 Compounds
US82330806P 2006-08-23 2006-08-23
US82330906P 2006-08-23 2006-08-23
PCT/GB2006/004327 WO2007060404A1 (en) 2005-11-22 2006-11-20 PYRIDO-,PYRAZO- AND PYRIMIDO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS mTOR INHIBITORS

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20120963T1 true HRP20120963T1 (hr) 2012-12-31

Family

ID=37533284

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20120963TT HRP20120963T1 (hr) 2005-11-22 2012-11-27 PIRIDO-, PIRAZO- I PIRIMIDOPIRIMIDINSKI DERIVATI KAO mTOR INHIBITORI

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20080194546A1 (hr)
EP (1) EP1954699B1 (hr)
JP (1) JP5161102B2 (hr)
KR (1) KR101464384B1 (hr)
AR (1) AR057626A1 (hr)
AU (1) AU2006318948B2 (hr)
CA (1) CA2628920C (hr)
EC (1) ECSP088536A (hr)
HK (1) HK1124039A1 (hr)
HR (1) HRP20120963T1 (hr)
IL (1) IL191196A (hr)
NO (1) NO341055B1 (hr)
PL (1) PL1954699T3 (hr)
TW (1) TWI452047B (hr)
UY (1) UY29938A1 (hr)
WO (1) WO2007060404A1 (hr)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7915411B2 (en) 2005-12-21 2011-03-29 Abbott Laboratories Anti-viral compounds
US7910595B2 (en) * 2005-12-21 2011-03-22 Abbott Laboratories Anti-viral compounds
WO2008023161A1 (en) 2006-08-23 2008-02-28 Kudos Pharmaceuticals Limited 2-methylmorpholine pyrido-, pyrazo- and pyrimido-pyrimidine derivatives as mtor inhibitors
CN101558067B (zh) * 2006-08-23 2014-05-28 库多斯药物有限公司 作为mtor抑制剂的2-甲基吗啉吡啶并、吡唑并和嘧啶并-嘧啶衍生物
EP2094276A4 (en) 2006-12-20 2011-01-05 Abbott Lab ANTIVIRAL COMPOUNDS
WO2009039140A1 (en) * 2007-09-17 2009-03-26 Smithkline Beecham Corporation Pyridopyrimidine derivatives as pi3 kinase inhibitors
WO2009050506A2 (en) * 2007-10-15 2009-04-23 Astrazeneca Ab Combination 059
WO2009079797A1 (en) 2007-12-26 2009-07-02 Critical Outcome Technologies, Inc. Compounds and method for treatment of cancer
EP2262504A1 (en) * 2008-02-21 2010-12-22 AstraZeneca AB Combination therapy 238
KR101668497B1 (ko) * 2008-06-20 2016-10-21 아스트라제네카 아베 메틸모르폴린-치환된 피리도 [2,3-ｄ] 피리미딘의 제조 방법 및 이를 포함하는 조성물
EP3023426A1 (en) 2008-07-17 2016-05-25 Critical Outcome Technologies, Inc. Thiosemicarbazone inhibitor compounds and cancer treatment methods
KR20110046514A (ko) * 2008-07-31 2011-05-04 제넨테크, 인크. 피리미딘 화합물, 조성물 및 사용 방법
CA2736361C (en) * 2008-10-31 2017-10-10 Novartis Ag Combination of a phosphatidylinositol-3-kinase (pi3k) inhibitor and a mtor inhibitor
US8242260B2 (en) 2009-08-28 2012-08-14 Novartis Ag Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
US20120232087A1 (en) 2009-11-18 2012-09-13 Silvia Buonamici Methods and compositions for treating solid tumors and other malignancies
WO2011067348A2 (en) 2009-12-03 2011-06-09 Novartis Ag Mek inhibitor salts and solvates thereof
WO2011067356A2 (en) 2009-12-03 2011-06-09 Novartis Ag Polymorphs of a mek inhibitor
EP2531194B1 (en) 2010-02-03 2018-04-18 Signal Pharmaceuticals, LLC Identification of lkb1 mutation as a predictive biomarker for sensitivity to tor kinase inhibitors
EP2539337A1 (en) * 2010-02-22 2013-01-02 F. Hoffmann-La Roche AG Pyrido[3,2-d]pyrimidine pi3k delta inhibitor compounds and methods of use
CA2795456A1 (en) 2010-03-30 2011-10-06 Novartis Ag Pkc inhibitors for the treatment of b-cell lymphoma having chronic active b-cell-receptor signalling
EP3235818A3 (en) 2010-04-01 2018-03-14 Critical Outcome Technologies, Inc. Compounds for the treatment of hiv
US20130035336A1 (en) 2010-04-13 2013-02-07 Novartis Ag Combination comprising a cyclin dependent kinase 4 or cyclin dependent kinase (cdk4/6) inhibitor for treating cancer
WO2011161216A1 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Novartis Ag Heteroaryl compounds and compositions as protein kinase inhibitors
WO2012099581A1 (en) 2011-01-19 2012-07-26 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dihydrofuropyrimidine compounds
JP2014524240A (ja) 2011-08-03 2014-09-22 シグナル ファーマシューティカルズ，エルエルシー Ｌｋｂ１の状態についての予測バイオマーカーとしての、遺伝子発現プロファイルの同定
CN102911172A (zh) * 2011-08-04 2013-02-06 上海恒瑞医药有限公司 杂芳基并嘧啶类衍生物、其制备方法和用途
CN103374021B (zh) * 2012-04-21 2015-10-28 通化济达医药有限公司 含有锌结合基的吡啶并嘧啶类HDAC和mTOR抑制剂
AU2013203714B2 (en) 2012-10-18 2015-12-03 Signal Pharmaceuticals, Llc Inhibition of phosphorylation of PRAS40, GSK3-beta or P70S6K1 as a marker for TOR kinase inhibitory activity
JP6290917B2 (ja) 2012-11-29 2018-03-07 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ アザキナゾリンカルボキサミド誘導体
MX2015014455A (es) 2013-04-17 2016-07-21 Signal Pharm Llc Terapia de combinacion que comprende un inhibidor de tor cinasa y n-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-metoxietoxi)fenilamino)pirimidin-4-ilamino )fenil)acrilamida para tratar cancer.
EP2986299B1 (en) 2013-04-17 2023-03-29 Signal Pharmaceuticals, LLC 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one for treating glioblastoma multiforme
SG11201508302PA (en) 2013-04-17 2015-11-27 Signal Pharm Llc Combination therapy comprising a dihydropyrazino-pyrazine compound and an androgen receptor antagonist for treating prostate cancer
CN105339009B (zh) 2013-04-17 2018-08-28 西格诺药品有限公司 用于治疗癌症的包括tor激酶抑制剂和5-取代喹唑啉酮化合物的组合疗法
EP2986321A1 (en) 2013-04-17 2016-02-24 Signal Pharmaceuticals, LLC Combination therapy comprising a tor kinase inhibitor and a cytidine analog for treating cancer
WO2014172426A1 (en) 2013-04-17 2014-10-23 Signal Pharmaceuticals, Llc Treatment of cancer with dihydropyrazino-pyrazines
ES2744198T3 (es) 2013-04-17 2020-02-24 Signal Pharm Llc Formulaciones farmacéuticas, procesos, formas sólidas y procedimientos de uso relacionados con 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3, 4 dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona
CA2912627C (en) 2013-05-29 2022-03-15 Signal Pharmaceuticals, Llc Pharmaceutical compositions of 7-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-((trans)-4-methoxycyclohexyl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one, a solid form thereof and methods of their use
WO2015160880A1 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Signal Pharmaceuticals, Llc SOLID FORMS COMPRISING 1-ETHYL-7-(2-METHYL-6-(1H-1,2,4-TRIAZOL-3-YL) PYRIDIN-3-YL)-3,4-DIHYDROPYRAZINO(2,3-b)PYRAZIN-2(1H)-ONE, AND A COFORMER, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
NZ714742A (en) 2014-04-16 2017-04-28 Signal Pharm Llc Solid forms of 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one, compositions thereof and methods of their use
TWI700283B (zh) * 2014-08-04 2020-08-01 德商拜耳製藥公司 ２-(嗎啉-４-基)-１,７-萘啶
CN106008559B (zh) * 2015-03-25 2020-10-16 中国科学院上海药物研究所 取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺
WO2018144791A1 (en) * 2017-02-03 2018-08-09 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Combination of vps34 inhibitors and mtor inhibitors
IL271491B2 (en) 2017-06-22 2023-09-01 Celgene Corp Treatment of carcinoma of the liver characterized by hepatitis b virus infection
JP7340519B2 (ja) 2017-11-06 2023-09-07 メッドシャイン ディスカバリー インコーポレイテッド ｍＴＯＲＣ１／２二重阻害剤としてのピリドピリミジン系化合物
WO2021133509A1 (en) * 2019-12-27 2021-07-01 Angex Pharmaceutical, Inc. Heterocyclic compounds as mtor inhibitors
EP4161926A4 (en) * 2020-06-03 2024-06-19 Yumanity Therapeutics, Inc. PYRIDOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
WO2024057013A1 (en) * 2022-09-12 2024-03-21 Exscientia Ai Limited Nlrp3 modulators

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2940972A (en) * 1957-06-27 1960-06-14 Thomae Gmbh Dr K Tri-and tetra-substituted pteridine derivatives
US4560685A (en) * 1984-06-18 1985-12-24 Dr. Karl Thomae Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung 2-Piperazino-pteridines useful as antithrombotics and antimetastatics
DE3445298A1 (de) * 1984-12-12 1986-06-12 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue pteridine, verfahren zu ihrer herstellung und deren verwendung als zwischenprodukte oder als arzneimittel
US5990117A (en) * 1998-04-15 1999-11-23 Cell Pathways, Inc. Method for inhibiting neoplastic cells and related conditions by exposure to quinazoline derivatives
HU229958B1 (hu) * 1999-09-07 2015-03-30 Syngenta Participations Ag Herbicid vegyületek, ezeket tartalmazó készítmények, eljárás a vegyületek előállítására, valamint eljárás gyomnövények irtására
WO2001083456A1 (fr) * 2000-04-27 2001-11-08 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'heteroaryle condenses
US20030187026A1 (en) * 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
GB0428475D0 (en) * 2004-12-30 2005-02-02 4 Aza Bioscience Nv Pyrido(3,2-D)pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions useful as medicines for the treatment of autoimmune disorders

Also Published As

Publication number Publication date
EP1954699B1 (en) 2012-09-19
CA2628920C (en) 2015-12-29
JP5161102B2 (ja) 2013-03-13
AR057626A1 (es) 2007-12-05
IL191196A (en) 2016-02-29
UY29938A1 (es) 2007-06-29
WO2007060404A1 (en) 2007-05-31
PL1954699T3 (pl) 2013-01-31
US20080194546A1 (en) 2008-08-14
EP1954699A1 (en) 2008-08-13
AU2006318948A1 (en) 2007-05-31
TWI452047B (zh) 2014-09-11
CA2628920A1 (en) 2007-05-31
ECSP088536A (es) 2008-07-30
NO20082101L (no) 2008-08-15
HK1124039A1 (en) 2009-07-03
KR101464384B1 (ko) 2014-11-21
NO341055B1 (no) 2017-08-14
TW200738706A (en) 2007-10-16
KR20080070079A (ko) 2008-07-29
AU2006318948B2 (en) 2011-02-24
JP2009516727A (ja) 2009-04-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20120963T1 (hr) PIRIDO-, PIRAZO- I PIRIMIDOPIRIMIDINSKI DERIVATI KAO mTOR INHIBITORI
AR080328A1 (es) Tienopirimidinas que contienen un grupo alquilo sustituido inhibidoras de quinasas mnk1 y/o mnk2, composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas para el tratamiento de trastornos metabolicos tales como diabetes y obesidad, y trastornos hiperproliferativos, entre otros
HRP20141046T1 (hr) Tricikliäśki spoj i njegova farmaceutska uporaba
RU2502730C2 (ru) Сульфонамидные соединения и их применение
AR075139A1 (es) Compuestos biciclicos para la reduccion de la produccion de beta-amiloide
MA29135B1 (fr) Potentialisateurs de recepteurs du glutamate
CO6150162A2 (es) Pirrolopirimidinas para composiciones farmaceuticas
HRP20070577T4 (hr) Derivati kinazolinona koji se mogu upotrijebiti kao antagonisti vaniloida
AR055613A1 (es) Formas cristalinas delta y epsilon de mesilato de imatinib
AR055916A1 (es) Derivados de dihidrobenzofurano, usos de los mismos en la preparacion de un medicamento y composicion farmaceutica
AR054035A1 (es) Derivados benzodioxano y benzodioxolano y uso de los mismos
AR065556A1 (es) Derivados de 3-(( 1,2,4) triazolo (4,3-a) piridin -7-il) benzamida
AR033379A1 (es) Compuestos de difenilurea, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
HK1110588A1 (en) Novel phenylaminopyrimidine derivatives as inhibitors of bcr-abl kinase
UY30025A1 (es) Derivados sustituidos de las 2-amino-5,6-dihidro pirimidin-4(3h)-onas y sus sales farmacéuticamente aceptables, composiciones farmacéuticas conteniéndolos y aplicaciones.
AR086100A1 (es) Compuestos de cromenona y composiciones farmaceuticas que los contienen
BR112015015275A8 (pt) composto heterocíclico substituído por halogênio, antagonista do receptor de lpa, composição farmacêutica e uso
ECSP099335A (es) Compuestos heterocíclicos que contienen nitrógeno y métodos de uso de los mismos
UY30300A1 (es) Compuestos triarílicos y sus derivados
ECSP077402A (es) Derivados de 2-amido-4-feniltiazol, su preparación y su aplicación en terapéutica
ATE420859T1 (de) Azabicycloä3.1.0ühexylphenylderivate als modulatoren von dopamin-d3-rezeptoren
PA8795301A1 (es) Derivados de 1,2,4,5-tetrahidro-3h-benzazepinas, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que las contienen
BRPI0408591A (pt) derivados de 6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a] pirimidin-4-ona 8-substituìda
AR049577A1 (es) Derivados de hidantoina, procesos para su preparacion, composiciones y su uso
PE20090655A1 (es) Derivados de 2-aza-biciclo[2.2.2]octano para prevencion o tratamiento de psicosis