HK1084591B - Compounds, formulations, and methods for treating or preventing rosacea - Google Patents

Claims (19)

1. Verwendung einer Zusammensetzung, umfassend:

   zumindest einen α₂ adrenergen Rezeptoragonisten und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon; und

   ein pharmazeutisch geeigneter Träger

   für die Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Prävention von Rosacea-induzierter Rötung, wobei die Zusammensetzung topisch auf die Haut eines Patienten, der einer solchen Therapie oder Prävention bedarf, zu applizieren ist, wobei der zumindest eine α₂ adrenerge Rezeptoragonist und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus den unten gezeigten Verbindungen: wobei jeder von R₁, R₂ und R₃ unabhängig Wasserstoff, Halogen, Alkyl, oder Alkoxy ist; jeder von R₄ und R₅ unabhängig Wasserstoff, Alkyl, oder Alkoxy ist; und jeder von R₆ und R₇ unabhängig Wasserstoff, ein Stickstoffrest, Alkyl oder Alkoxy ist; wobei jeder von A₁, A₃, und A₄ unabhängig Wasserstoff oder Alkyl ist; und A₂ unabhängig Wasserstoff oder Hydroxy ist; und wobei jeder von B₁, B₂, und B₃ unabhängig Wasserstoff, Hydroxy oder Alkoxy ist; und jeder von B₄ und B₅ unabhängig Wasserstoff oder Alkyl ist.
2. Verwendung nach Anspruch 1, wobei die Verbindungen ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus Brimonidin, Oxymetazolin, Xylometazolin, Adrenalin, Noradrenalin, Phenylephrin, und Methoxamin.
3. Verwendung nach Anspruch 1, wobei der zumindest eine α₂ adrenerge Rezeptoragonist und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, in einer Menge zu applizieren ist, die ausreichend ist, um den Blutfluss durch die kleinen Arterien oder Arteriolen der Haut des Patienten zu senken.
4. Verwendung nach Anspruch 1, wobei der pharmazeutisch geeignete Träger ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Sprays, Nebeln, Aerosolen, Lösungen, Lotionen, Gelen, Cremes, Salben, Pasten, Unguenten, Emulsionen, und Suspensionen.
5. Verwendung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung lokal auf der Haut des Patienten wirkt.
6. Topische Zusammensetzung zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung oder Prophylaxe von Rosacea-induzierter Rötung, wobei die topische Zusammensetzung umfaßt:

   zumindest einen α₂ adrenerge Rezeptoragonisten und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon;

   und einen pharmazeutisch geeigneten Träger,

   wobei der zumindest eine α₂ adrenerge Rezeptoragonist und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus den unten gezeigten Komponenten: wobei jeder von R₁, R₂ und R₃ unabhängig Wasserstoff, Halogen, Alkyl, oder Alkoxy ist; jeder von R₄ und R₅ unabhängig Wasserstoff, Alkyl, oder Alkoxy ist; und jeder von R₆ und R₇ unabhängig Wasserstoff, Stickstoffrest, Alkyl oder Alkoxy ist; wobei jeder von A₁, A₃, und A₄ unabhängig Wasserstoff oder Alkyl ist; und A₂ unabhängig Wasserstoff oder Hydroxy ist; und wobei jeder von B₁, B₂, und B₃ unabhängig Wasserstoff, Hydroxy oder Alkoxy ist; und jeder von B₄ und B₅ unabhängig Wasserstoff oder Alkyl ist.
7. Topische Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei der pharmazeutisch geeignete Träger ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Sprays, Nebeln, Aerosolen, Lösungen, Lotionen, Gelen, Cremes, Salben, Pasten, Unguenten, Emulsionen, und Suspensionen.
8. Topische Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei der zumindest eine α₂ adrenerge Rezeptoragonist und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Brimonidin, Oxymetazolin, Xylometazolin, Adrenalin, Noradrenalin, Phenylephrin, und Methoxamin.
9. Topische Zusammensetzung nach Anspruch 7, wobei der pharmazeutisch geeignete Träger ein Wasser umfassendes wässriges Gel ist, und eine Wasser gelierende Menge eines pharmazeutisch geeigneten Gelbildners ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Carbomeren, Glycerinpolyacrylat, und Mischungen davon, wobei die topische Zusammensetzung einen physiologisch geeigneten pH aufweist.
10. Topische Zusammensetzung nach Anspruch 7, wobei der pharmazeutisch geeignete Träger zumindest einer aus einer Creme und einer Salbe ist, umfassend Stearinsäure, Stearylalkohol, Cetylalkohol, Glycerin, und Wasser, wobei die topische Zusammensetzung einen physiologisch geeigneten pH aufweist.
11. Topische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6, 9 oder 10, wobei der zumindest eine α₂ adrenerge Rezeptoragonist und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, in einer Menge im Bereich von etwa 0,01 bis 5 Gewichtsprozent vorhanden ist.
12. Topische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6, 9 oder 10, wobei der pH Wert der Zusammensetzung im Bereich von etwa 5 bis 8 liegt.
13. Topische Zusammensetzung nach Anspruch 9 oder 10, ferner einen Konservierungsstoff umfassend.
14. Topische Zusammensetzung nach Anspruch 9 oder 10, ferner ein Lokalanästhetikum umfassend.
15. Topische Zusammensetzung nach Anspruch 9 oder 10, ferner ein Hautbefeuchtungsmittel umfassend.
16. Topische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6 bis 15, wobei der zumindest eine α₂ adrenerge Rezeptoragonist und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, in einer ausreichenden Konzentration bereitgestellt wird, um den Blutfluss durch die kleinen Arterien und Arteriolen der Haut des Patienten, auf welcher die Zusammensetzung appliziert wird, zu senken.
17. Topische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6 bis 15, wobei die Zusammensetzung lokal auf der Haut wirkt.
18. Verwendung nach Anspruch 1, oder eine topische Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei der zumindest eine α₂ adrenerge Rezeptoragonist und ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon ausgewählt ist aus der Gruppe von Komponenten unten dargestellt durch die Formel I, worin R₁ bis R₇ so wie in den Ansprüchen 1 und 6 definiert sind, und wobei die ausgewählte Verbindung vorzugsweise Brimonidin ist:
19. Packung, die eine topische Zusammensetzung wie in Anspruch 6 definiert beinhaltet, wobei die Packung einen Behälter und Anweisungen für die Verwendung der topischen Zusammensetzung zur Behandlung oder Prophylaxe von Rosacea-induzierter Rötung umfasst.