HK1069120B

HK1069120B - Agent for prophylaxis and treatment of glaucoma

Info

Publication number: HK1069120B
Application number: HK05102430.9A
Authority: HK
Inventors: Mitsuyoshi Azuma; Yukuo Yoshida; Mitsunori Waki; Masayoshi Uehata
Original assignee: Senju Pharmaceutical Co., Ltd.; 田边三菱制药株式会社
Priority date: 1998-08-17
Filing date: 2001-03-12
Publication date: 2012-08-03

Claims

Verbindung, die eine Rho-Kinase-hemmende Aktivität aufweist, mit der folgenden Formel (I'): wobei
Ra' eine Gruppe der Formel

ist; wobei R' Folgendes ist: Wasserstoff, lineares oder verzweigtes Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen oder Cycloalkyl mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen, Cycloalkylalkyl, wobei die Cycloalkyl-Struktureinheit 3 bis 7 Kohlenstoffatome aufweist und die Alkyl-Struktureinheit lineares oder verzweigtes Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist, Phenyl oder Aralkyl, wobei die Alkyl-Struktureinheit Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen ist, gegebenenfalls mit einem Substituenten am Ring;

R¹ Folgendes ist: Wasserstoff, lineares oder verzweigtes Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen oder Cycloalkyl mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen, Cycloalkylalkyl, wobei die Cycloalkyl-Struktureinheit 3 bis 7 Kohlenstoffatome aufweist und die Alkyl-Struktureinheit lineares oder verzweigtes Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist, Phenyl oder Aralkyl, wobei die Alkyl-Struktureinheit Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen ist, gegebenenfalls mit einem Substituenten am Ring, oder R' und R' in Kombination zusammen mit dem benachbarten Stickstoffatom eine Gruppe ergeben, die einen Heterocyclus bildet, der gegebenenfalls im Ring ein Sauerstoffatom, Schwefelatom oder gegebenenfalls substituiertes Stickstoffatom aufweist;

R² Wasserstoff oder lineares oder verzweigtes Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen ist;

R³ und R⁴ gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff, lineares oder verzweigtes Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, Aralkyl, wobei die Alkyl-Struktureinheit Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen ist, Halogen, Nitro, Amino, Alkylamino, Acylamino, Hydroxy, Alkoxy, Aralkyloxy, Cyano, Acyl, Mercapto, Alkylthio, Aralkylthio, Carboxy, Alkoxycarbonyl, Carbamoyl, Alkylcarbamoyl oder Azid sind; und

A eine Gruppe der Formel ist, wobei R¹⁰ and R¹¹ gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff, lineares oder verzweigtes Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, Halogenalkyl, Aralkyl wobei die Alkyl-Struktureinheit Alkyl mit 1 bis 4 sind oder Kohlenstoffatomen ist, Hydroxyalkyl, Carboxy oder Alkoxycarbonyl sind oder R¹⁰ und R¹¹ eine Gruppe ergeben, die in Kombination Cycloalkyl mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen bildet, und l, m und n jeweils 0 oder eine ganze Zahl von 1 bis 3 sind;

Rb Wasserstoff, lineares oder verweigtes Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen Aralkyl wobei die Alkyl-Struktureinheit Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen ist, Aminoalkyl oder Mono- oder Dialkylaminoalkyl ist; und

Rc ein gegebenenfalls substituierter Heterocyclus ist, der Stickstoff enthält;
ein optisches oder cis-trans-Isomer davon und/oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon Verwendung dei der Prophylaxe und Behandlung von Glaukom.
Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei es sich bei der Verbindung um (R)-(+)-N-(4-Pyridyl)-4-(1-aminoethyl)benzamid, R)-(+)-N-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-4-(1-aminoethyl)benzmid oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon handelt.
Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 1 oder 2, wobei es sich bei der Verbindung um (R)-(+)-N-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-4-(1-aminoethyl)benzamid oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon handelt.
Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 1 bis 3, wobei das pharmazeutisch annehmbare Säureadditionssalz ein Salz ist, bei dem die Säure eine anorganische Säure, die aus Chlorwasserstoffsäure, Bromwasserstoffsäure und Schwefelsäure ausgewählt ist, oder eine organische Säure, wie Methansulfonsäure, Fumarsäure, Maleinsäure, Mandelsäure, Zitronensäure, Weinsäure und Salicylsäure, ist.
Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 1 bis 4, wobei das Säureadditionssalz ein Hydrochlorid-Säureadditionssalz ist.
Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 1 zur Verabreichung an eine lokale Stelle im Auge.
Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 6 zur Verabreichung in Form von Augentropfen.
Mittel, das die Vebindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7 umfasst, zur Verwendung bei der Prophylaxe und Behandlung von Glaukom.