ES2038215T3 - Medicamentos. - Google Patents

Abstract

Procedimiento para preparar un medicamento (activo antitumoralmente) que actúa sinérgicamente, caracterizado porque se mezcla u homogeneiza 1 parte en peso de por lo menos un compuesto de fórmula general R- Y - PO2 - X-R1 en donde R significa un radical de hidrocarburo saturado o insaturado con 12 hasta 24 átomos de C, que también puede estar sustituido con halógeno, X significa un átomo de oxígeno, NH o NR2 e Y es un átomo de oxígeno o NH, R1 es un grupo alquilo C1- C8, o en donde R1 representa un grupo alquilo C2-C8, queestá insaturado y/o sustituido con halógeno, amino, alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, tri-alquil C1-C6-amino, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, y en donde R1, además, puede significar también 2-t-butil-oxi-carbonil-amino-etilo, 2-t-butil-oxi-carbonil-etilo, 2,3-isopropiliden-dioxi-propilo(1), 2,3-di-bencil-oxi-propilo-(1), 1,3-di-bencil- oxipropilo-(2) o N-alquil C1-C6-amino-alquilo C2-C6, cuando X es un átomo de oxígeno, y en donde R1 puede significar además 2,3-di-hidroxi-propilo-(1), cuando X es el grupo NH, y R2 es un grupo 2,3-di-hidroxi-propilo-(1), un grupo alquilo C1-C8 o un grupo alquilo C2-C8 que está insaturado y/o sustituido con halógeno, amino, alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, tri-alquil C1- C6-amino, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, o de por lo menos un compuesto de fórmula general R -Y-PO2 - X-R1 en donde R significa un radical de hidrocarburo saturado o insaturado con 12 a 24 átomos de C, que también puede estar sustituido con halógeno, X es un átomo de oxígeno, NH o NR2 e Yesunátomo de oxígeno o NH, el radical R1 (1) representa un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C3-C8 insaturado, que está sustituido con halógeno, amino, alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, tri-alquil C1-C6-amino, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, o (2) representa un grupo alquilo C2, queestá sustituido con halógeno, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, o (3) representa un grupo alquilo C2 insaturado, que está sustituido con di-alquil C1-C6-amino, tri-alquil C1-C6-amino, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, o (4) representa un grupo alquilo C2, queestá sustituido con amino, alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6- amino o tri-alquil C1-C6-amino, caso de X signifique oxígeno, NH o NR2 e Y signifique el grupo NHo caso de X signifique el grupo NH o NR2 e Ysignifiqueoxígeno, y R tenga los significados indicados, o (5) puede significar -t-butil-oxi-carbonil-amino-etilo, 2-t-butil-oxi-carbonil-etilo, 2,3-isopropiliden-dioxi-propilo-(1), 2,3-di-bencil-oxi-propilo-(1), 1,3-di-bencil-oxipropilo-(2) o N-alquil C1-C6-amino-alquilo C2-C6, cuando X es un átomo de oxígeno e Y y R tienen los significados indicados, o (6) puede significar 2,3-di-hidroxi-propilo-(1), cuando X es el grupo NH e Y y R tienen los significados indicados y R2 representa un grupo 2,3-di-hidroxi-propilo-(1), un grupo alquilo C1-C8, o un grupo alquilo C2-C8 que está insaturado y/o sustituido con halógeno, amino, alquil C1-C6-amino, dialquil C1-C6-amino, tri-alquil C1-C6-amino, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, en donde R, R1, R2, X e Y tienen los significados indicados y los compuestos I y I'' se pueden presentar también en forma de sus sales fisiológicamente compatibles,con 1 a 30 partes en peso de por lo menos un glicerol-éter de fórmula II H2 C - O-R3 j H C- O- R4 j H2 C - OH en la que uno de los radicales R3 y R4 significa un grupo alquilo con 2 a 12 átomos de C y el otro radical significa un átomo de H, o de una mezcla de tales glicerol-éteres, así como eventualmente 1 a 30 partes en peso de agua y eventualmente otras sustancias de vehículo y/o diluyentes o coadyuvantes, a temperaturas entre 20 y 120º C, y eventualmente la mezcla así obtenida, para la producción de preparados, que en una unidad de dosificación contienen de 5 a 2.000 mg de sustancia activa de fórmula I o I'', se vierte dentro de cavidades vacías de tamaño adecuado o se envasa en cápsulas de tamaño adecuado o se granula y luego eventualmente, con adición de otras sustancias coadyuvantes usuales, se prensa a la forma de tabletas.