EA031455B1

EA031455B1 - Эмульсионный лекарственный препарат

Info

Publication number: EA031455B1
Application number: EA201600673A
Authority: EA
Inventors: Тимур Сергеевич Зверяченко; Андрей Сергеевич Зверяченко
Priority date: 2015-08-03
Filing date: 2016-08-02
Publication date: 2019-01-31
Also published as: EA201600673A2; EA201600673A3

Abstract

Изобретение относится к лекарственным препаратам, предназначенным для лечения широкого спектра заболеваний, прежде всего инфекционных и воспалительных. Лечебный эффект препарата достигается его составом и фазовым состоянием действующих компонентов. Эмульсионный лекарственный препарат содержит активное вещество, включающее эфирное масло тополя бальзамического 7%, перфторированные углеводороды (пфокалин и/или пфоридин) 7%, обладающие высокой газотранспортной функцией и использующиеся как компоненты заменителя крови, эмульгаторы из перечня: лецетин, проксанол, эфиры сахарозы с жирными кислотами в количестве не более 14%, подсластители один или несколько из перечня (глюкоза, фруктоза, ксилоза, рибоза, сорбоза, галактоза, манноза, сахароза, лактоза, мальтоза, лактулоза, ксилит, сорбит, мальтит, изомальгит, лактит) не более 5%, остальное дисперсионная среда - вода.

Description

Изобретение относится к лекарственным средствам, предназначенным для лечения широкого спектра заболеваний, прежде всего инфекционных и воспалительных. Лечебный эффект препарата достигается его составом и фазовым состоянием действующих компонентов.

Известен эмульсионный лекарственный препарат - эфирное масло тополя бальзамического (предварительный патент Республики Казахстан № 13226 Способ получения эфирного масла тополя, обладающего противотуберкулезной активностью, бюл. 2003, № 7), применяемый наружно и ингаляционным способом.

Существенным недостатком эфирного масла тополя бальзамического, применяемого ингаляционным способом, является необходимость в специальном оборудовании (различные виды ингаляторов, небулайзеров и т.п.), что не всегда доступно.

При наружном же применении эфирного масла тополя бальзамического достигается в основном местный эффект, а влияние на внутренние органы минимально.

Недостаток применения эфирного масла через кожные и слизистые покровы является существенным ограничителем. Введение эфирного масла другими путями в нативном виде может вызвать негативные последствия: гиперемию, отеки, ожоги тканей в месте введения.

Данные о применении эфирного масла тополя бальзамического в фармацевтических препаратах в виде водных эмульсий не обнаружены.

Известно применение других эфирных масел в форме эмульсий в лекарственных препаратах. Например, лекарственная композиция (патент РФ № 2274464 Композиция для лечения заболеваний полости рта и носа, бюл. 2006, № 11), включающая хлорбутанолгидрат, эфирные масла, камфору, ментол, взятые в равных соотношениях, а также эвкалиптовое масло, растворитель - этиловый спирт, носитель Твин-80, дополнительно содержит глицерин и воду, компоненты берут в определенном количественном содержании.

Задачей изобретения является получение эмульсионного лекарственного препарата с применением эфирного масла тополя бальзамического в виде водных эмульсий высокой степени дисперсности, способных легко распространяться во внутренних средах организма и переноситься кровотоком.

Предлагаемое изобретение представляет собой состав, позволяющий создать устойчивую водную эмульсию с заданными фармакологическими свойствами, низкой токсичностью и высокой биодоступностью.

Исследованиями установлено, что с точки зрения токсичности и органолептических свойств массовая доля эфирного масла тополя бальзамического в составе препарата не должна превышать 7%.

В качестве компонента, улучшающего фармакокинетику препарата, а также эффективного средства для снижения интоксикации в состав препарата могут быть включены перфторированные углеводороды - перфторпергидронафталин (пфокалин) и/или перфторметилциклогексилпиперидин (пфоридин). Эти перфторированные углеводороды обладают высокой газотранспортной функцией и используются как компоненты заменителя крови. Также выяснено, что они снижают интоксикацию в пораженных патогенами или химическими агентами органах и тканях. В состав препарата данные вещества могут быть включены в количествах не более 7%.

В состав препарата для стабилизации эмульсии также вводятся один или несколько эмульгаторов из перечня: лецетин, проксанол (лутрол), эфиры сахарозы с жирными кислотами в количествах не более суммы действующих компонентов не более 14%.

Для коррекции вкуса в состав препарата могут применяться один или несколько подсластителей из перечня:

моносахариды (глюкоза, фруктоза, ксилоза, рибоза, сорбоза, галактоза и манноза);

дисахариды (сахароза, лактоза, мальтоза, лактулоза);

полиспирты (ксилит, сорбит, мальтит, изомальгит, лактит).

Количество подсластителей в составе препарата не более 5%, так как большие количества негативно сказываются на устойчивости эмульсии.

Остальное количество в составе препарата дисперсионная среда - вода. Препарат готовится в специализированных гомогенизаторах.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Антибактериальный эмульсионный лекарственный препарат, включающий эфирное масло тополя бальзамического, содержащий компоненты при следующем соотношении, мас.%:

эфирное масло тополя бальзамического - не более 7%;

перфторпергидронафталин (пфокалин) и/или перфторметилциклогексилпиперидин (пфоридин) - не более 7%;

эмульгаторы один или несколько, выбранные из лецетина, проксанола, лутрола, эфиров сахарозы с жирными кислотами - не более 14%;

подсластители один или несколько, выбранные из глюкозы, фруктозы, ксилозы, рибозы, сорбозы, галактозы, маннозы, сахарозы, лактозы, мальтозы, лактулозы, ксилита, сорбита, мальтита, изомальтита,

- 1 031455 лактита - не более 5%;

вода - остальное.