DE491224C - Verfahren zur Darstellung von Arylaminosubstitutionsprodukten von o-Aminoarylmercaptanen - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von Arylaminosubstitutionsprodukten von o-Aminoarylmercaptanen

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DE491224C
DE491224C DEC33559D DEC0033559D DE491224C DE 491224 C DE491224 C DE 491224C DE C33559 D DEC33559 D DE C33559D DE C0033559 D DEC0033559 D DE C0033559D DE 491224 C DE491224 C DE 491224C
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DE
Germany
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mercaptans
aminoaryl
arylamino
preparation
substitution products
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Expired
Application number
DEC33559D
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English (en)
Inventor
Dr Richard Herz
Paul Friedlaender
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Sanofi Aventis Deutschland GmbH
Original Assignee
Leopold Cassella et Cie GmbH
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  • Verfahren zur Darstellung von Arylaminosubstitutionsprodukten von o-Aminoarylmercaptanen In der Patentschrift 367 346 ist ein allgemeines Verfahren zur Gewinnungvon o-Aminoarylmercaptanen beschrieben, darin bestehend, daß man die nach dem Verfahren der Patentschrift 36o 69o, KI. r2p, erhältlichen Einwirkungsprodukte des Chlorschwefels auf aromatische Aminoverbindungen (im folgenden als Arylenthiazthioniumverbindungen bezeichnet) mit verdünnten Alkalien behandelt.
  • Unterwirft man nun die nach dem Verfahren des Patents 487 849 erhältlichen Kondensationsprodukte der Arylenthiazthioniumkörper mit aromatischen Verbindungen, welche in ihrem Molekül mindestens eine primäre oder sekundäre Aminogruppe enthalten und denen die allgemeine Formel: wobei X. einen Säurerest, R einen Arylrest, R1 Wasserstoff, Alkyl oder Aralkyl bedeutet, zuzuschreiben ist, einer Behandlung mit verdünnten Alkalien, so erleiden sie eine analoge Aufspaltung des Ringes wie die Stammkörper und gehen in zur Aminogruppe p-ständig substituierte Arylaminoderivate von o Aminoarylmercaptanen über.
  • Diese Reaktion läßt sich durch folgende Gleichung veranschaulichen: Dieser Zerfall bildet zugleich einen Beweis für die angenommene Konstitutionsformel der Kondensationsprodukte.
  • Während die Arylenthiazthioniutnv erbindungen schon mit Wasser die in der Patentschrift 367 346 beschriebene Hydrolyse erleiden, tritt diese Reaktion bei den Arylaminosubstitutionsprodukten infolge ihrer größeren Basizität im allgemeinen nicht ein, sondern wird erst durch Zusatz schwach alkalisch wirkender Salze, wie Natriumacetat, hervorgerufen. Für die technische Darstellung der Arylaminosubstitutionsprodukte der o-Aminoarylinercaptane ist jedoch diese vorausgehende Hydrolysierung und Abscheidung der Basen unnötig; man behandelt vielmehr die im Patent 487 849 beschriebenen Kondensationsprodukte zweckmäßig unmittelbar mit verdünnten Alkalien (Ätzalkalien, alkalischen Erden oder Alkalicarbonaten) und es ist vorteilhaft zur Erzielung möglichst theoretischer Ausbeuten, dem Alkali ein geeignetes Reduktionsmittel, wie Alkalihydrosulfit, Sulfite oder Sulfide oder auch Zinkstaub, hinzuzufügen. Aus den so erhaltenen Lösungen lassen sich die Arylaminosubstitutionsprodulcte der o =Aminoarylmercaptane durch Zufügung von Schwermetallsalzlösungen, insbesondere Blei-und Zinksalze, als schwerlösliche Mercaptide, häufig aber auch durch einfaches Aussalzen in Form kristallisierter Alkalisalze abscheiden. o-Aminoarylmercaptane, welche in der p-Stellung zur Aminogruppe durch NL (R)Aryl substituiert sind, sind bisher nicht beschrieben; sie sind wichtige Ausgangsstoffe für die Gewinnung technisch wertvoller Farbstoffe und therapeutisch wirksamer Verbindungen und sollen für diese Zwecke Verwendung finden.
  • Beispiel i i5 kg des im. Beispiel 2a des Patents 487849 beschriebenen Kondensationsprodukts folgender Formel: hergestellt aus Anilin und 4-Chlor-6-methyla, i-phenylenthiaztzioniumchlorid, werden mit der 4-bis 5fachen Menge Wasser oder Alkohol angeteigt und allmählich unter gutem Rühren in eine wäßrige Natronlauge, welche etwa 12- bis 15 kg Ätznatron und 5 bis io kg Natriumhydrosulfit enthält, eingetragen. Man erwärmt kurze Zeit auf 3o bis 4o° C; unter Entfärbung des Gemisches tritt Lösung ein, man filtriert wenn nötig von geringen Mengen ungelöst bleibender Verunreinigungen und läßt zweckmäßig das Filtrat unmittelbar in überschüssige Chlorzinklösung, die mit Essigsäure schwachsauer gestellt ist, einfließen. Man erhält so das Zinkmercaptid als dicken weißen Niederschlag, der abfiltriert und ausgewaschen für technische Zwecke unmittebar benutzt werden kann.
  • Mit konzentrierter Salzsäure verrieben entsteht aus dem Zinksalz das schwer1ösliche kristallinische Chlorid folgender Formel: Man kann aber auch aus der filtrierten Lösung durch Aussalzen mit Kochsalz das in Blättchen kristallisierende Natriumsalz abscheiden.
  • Beispiel e 15 kg des Kondensationsprodukts aus Benzidin und 2 Mol. 5-Chlor-3-methyl-2,i-phenylenthiazthioniumchlorid von wahrscheinlich folgender Formel: werden, wie im Beispiel i beschrieben ist, reduziert und aus der erhaltenen Lösung das Mercaptan durch Zusatz von Chlorzink als gelbweißes unlösliches Zinkmercaptid gefällt. Das so gewonnene Mercaptan besitzt wahrscheinlich folgende Zusammensetzung: denn die aus ihm hergestellte Dithioglycolsäure liefert beim Ansäuern und Erwärmen ein Anhy drid, welches keinerlei basische Eigenschaft zeigt, insbesondere nicht mehr diazotierfäliig ist.
  • Beispiel 3 41 kg des im Beispiel 3b des Patents 487 849 beschriebenen Kondensationsprodukts aus 4- Chlor - 2, i - naphthylenthiazthioniumchlorid und Sulfanilsäure von wahrscheinlich folgender Zusammensetzung: werden in etwa 400 1 Wasser angeschlämmt; hierzu gibt man unter gutem Rühren etwa G Mol. Sodalösung oder verdünnte Natronlauge und, um die Bildung von Oxydationsprodukten (Disulfiden) zu verhüten, einige Kilogramm Hydrosulfit, Schwefelnatrium oder Zinkstaub. Das Chlorid geht zunächst unter Bildung des Natriumsalzes der Base mit orangegelber Farbe in Lösung. Bei längerem Rühren, schneller beim Erwärmen, tritt unter Entfärbung eine Aufspaltung des Ringes und die Bildung des Mercaptans ein. Durch Aussalzen mit Kochsalz läßt sich das Natriumsalz des Mercaptans in Gestalt farbloser Blättchen oder durch Chlorzinklösung das schwerlösliche gelblichweiße Zinkmercaptid quantitativ abscheiden.

Claims (2)

  1. PATENTANSPRÜCHE: r. Verfahren zur Darstellung von Arylaminosubstitutiönsprodul,tenvono Aininoarylmercaptanen der allgemeinen Formel: wobei R einen Arylrest, R' Wasserstoff, Alkyl öder Aralkyl bedeutet, darin bestehend, daß man die nach dem Verfahren des Patents 487 849 erhältlichen Kondensationsprodukte der Arylenthiazthioniumsalze mit aromatischen Verbindungen, welche in ihrem Moleküle mindestens eine primäre oder sekundäre Aminogruppe enthalten, mit Alkalien, vorteilhaft in Gegenwart eines geeigneten Reduktionsmittels, behandelt.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß man die Mercaptane in Form ihrer Alkalisalze durch Aussalzen oder in Form ihrer Mercaptide durch Fällen mit Schwermetallsalzen zur Abscheidung bringt.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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US7576110B2 (en) 2005-09-22 2009-08-18 Abbott Laboratories Benzothiazole cyclobutyl amine derivatives

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7576110B2 (en) 2005-09-22 2009-08-18 Abbott Laboratories Benzothiazole cyclobutyl amine derivatives
EP2386556A1 (de) 2005-09-22 2011-11-16 Abbott Laboratories Benzothiazol-Cyclobutylamin-Derivate und deren Verwendung als Histamin-3-Rezeptorliganden
US8592467B2 (en) 2005-09-22 2013-11-26 Abbvie Inc. Benzothiazole cyclobutyl amine derivatives

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