DE444424T1 - Ungesaettigte gallsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische praeparate diese enthaltend. - Google Patents

Ungesaettigte gallsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische praeparate diese enthaltend.

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DE444424T1
DE444424T1 DE199191101180T DE91101180T DE444424T1 DE 444424 T1 DE444424 T1 DE 444424T1 DE 199191101180 T DE199191101180 T DE 199191101180T DE 91101180 T DE91101180 T DE 91101180T DE 444424 T1 DE444424 T1 DE 444424T1
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hydroxy
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DE199191101180T
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Roberto Pellicciari
Aldo I-20129 Milano Roda
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Giuliani SpA
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Giuliani SpA
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    • C07J31/00—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J31/006—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J31/003
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
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Europäische Patentanmeldung Nr. 91101180.7 22.10.1991 - ks Akte: EP 2543 A Anmelder: GIULIANI S.p.A. Via P. Palagi, 2 1-20129 Milano Italien Patentansprüche
1. Verbindungen der Formel I
(I)
HCf
worin R Wasserstoff oder hydroxylhaltig ist; X eine Karboxy- oder eine SO3H-Gruppe ist.
2. Verbindungen der Formel I, worin X eine Karboxy-Gruppe ist.
3. Verbindungen nach Anspruch 1 oder 2, worin
R hydroxylhaltig ist und die Hydroxy-Gruppe in 7 in einer &agr;-Konfiguration ist.
4. Verbindungen nach Anspruch 1 oder 2, wobei
R Wasserstoff ist und die Hydroxy-Gruppe in 7 in
einer &agr;-Konfiguration ist.
5. Verbindungen nach Anspruch 1 oder 2, worin
R Wasserstoff ist und die Hydroxy-Gruppe in 7 in einer /3-Konf iguration ist.
6. Verbindungen nach Anspruch 1 oder 2, worin
R hydroxylhaltig ist und die Hydroxy-Gruppe in 7 in einer &bgr;-Konfiguration ist.
7. Verfahren für die Herstellung der Verbindungen nach den Ansprüchen 1 bis 6, wobei
die Verbindungen der Formel II
R1
(II)
worin R1 Wasserstoff oder eine Hydroxy-geschützte Gruppe ist und R3 und R4 Hydroxy-schützende Gruppen sind, mit einem Phosphor-Ylid der Formel III
R— P=Oi-Ol-X (III)
worin X wie vorstehend genannt ist und R5 eine Alkyl- oder Phenyl-Gruppe ist, reagiert.
8. Pharmazeutische Zusammensetzungen, die eine Verbindung nach den Ansprüchen 1 bis 6 als Aktivbestandteil in Beimischung mit einem pharmazeutisch akzep-
tablen Corrigens enthält.
9. Verwendung der Verbindungen nach den Ansprüchen 1 bis 6 für die Herstellung eines Medikamentes, das choleretische, anticholestatische und antilithiasische Wirkungen besitzt.
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