DE3829200A1 - Active compounds against the immunodeficiency disease AIDS - Google Patents

Active compounds against the immunodeficiency disease AIDS

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/075Ethers or acetals
    • A61K31/085Ethers or acetals having an ether linkage to aromatic ring nuclear carbon

Abstract

The invention relates to pharmaceutically active substances which have proven suitable as a therapeutic against the immunodeficiency disease AIDS. They are the compounds 2-methoxyallylphenol (eugenol) and its isomer 2-methoxypropenylphenol (isoeugenol) which can be isolated from clove fruit pulp or clove oil (Fruct. et Ol. caryophylli). On regular administration for several months of low doses lying below the toxicity threshold significant therapeutic effects were achieved with AIDS sufferers, which extend to complete clinical recovery.

Description

Die therapeutische Behandlung der Immunschwäche-Krankheit AIDS (Aquired Immunity Deficiency Syndrome) ist mit großen Schwierig­ keiten verbunden. Weder ein vorbeugend wirkender Impfstoff noch ein wirksames Heilmittel ist bisher bekannt. Es gibt zwar Substan­ zen, die zur Gruppe der Zytostatica gehören, welche den Krankheits­ verlauf verzögern können, jedoch ist deren Anwendungsmöglichkeit begrenzt, da schwerwiegende Nebenwirkungen, z. B. Schädigungen des Knochenmarks und der Blutbildung, beobachtet werden. Es sind auch bereits mehrere Chemotherapeutica bekannt, welche die im Krankheitsverlauf von AIDS auftretenden Folgekrankheiten, z. B. Pilzbefall oder Parasiten, erfolgreich bekämpfen können. Dadurch wird jedoch das Fortschreiten der eigentlichen Grundkrank­ heit AIDS, nämlich die progressive Ausschaltung des Immunapparats durch das HIV-Virus (Human Immunodeficiency Virus) nicht verhindert. Im Bereich der Biologischen Medizin sind bereits weitergehende Erfolge gegen AIDS erzielt worden. So wurde z. B. mit Hilfe der Ozontherapie und zusätzlicher Injektionsbehandlung sowie durch Erzeugung künstlicher Fieberschübe eine erhebliche Besserung des klinischen Befindens von AIDS-Patienten erreicht. Auch massive Gaben von Ascorbinsäure (Vit. C) haben nach Angaben aus der Lite­ ratur deutliche Erfolge gebracht. Es ist auch bekannt, daß sich aus dem Blut von AIDS-Patienten eine Autovaccine herstellen läßt, die zur Besserung bei AIDS-Patienten geführt hat. Ein weiteres Heilverfahren arbeitet mit der Verabfolgung von Gemischen aus Lecithin und Neutralfetten in einem bestimmten Verhältnis, wobei es zur teilweisen Inaktivierung der HIV-Viren gekommen sein soll. Vereinzelt wurde in der biologisch-naturheilkundlichen Literatur auch über Heilerfolge mit Gemischen berichtet, die aus zahlrei­ chen Kräutern bestehen, die in trockener oder flüssiger Form als Preßsaft oder dgl. zur Anwendung kamen.The therapeutic treatment of immunodeficiency disease AIDS (Aquired Immunity Deficiency Syndrome) is very difficult connected. Neither a preventive vaccine nor an effective remedy is known so far. There are substances zen, which belong to the group of cytostatics, which can delay the course, but is their application limited because of serious side effects, e.g. B. Damage of bone marrow and blood formation. Several chemotherapeutic agents are already known, which the secondary diseases that occur in the course of AIDS, e.g. B. fungal attack or parasites, can successfully combat. However, this causes the progression of the actual basic illness AIDS, namely the progressive elimination of the immune system not prevented by the HIV virus (Human Immunodeficiency Virus). In the field of biological medicine there are already more advanced ones Successes against AIDS have been achieved. So z. B. with the help of Ozone therapy and additional injection treatment as well Generation of febrile episodes of a significant improvement clinical condition of AIDS patients. Even massive Ascorbic acid (Vit. C) has been administered according to the Lite brought significant success. It is also known that has an autovaccine made from the blood of AIDS patients, which has led to improvement in AIDS patients. Another one Healing method works out with the administration of mixtures Lecithin and neutral fats in a certain ratio, whereby partial inactivation of the HIV virus is said to have occurred. It was isolated in the biological-naturopathic literature also reported healing successes with mixtures consisting of numerous Chen herbs exist that in dry or liquid form as Pressed juice or the like were used.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist nun die Beobachtung, daß eine Wirkstoffkombination von Eugenol (2-Methoxy-allylphenol) und Isoeugenol (2-Methoxy-propenylphenol) sehr gute therapeutische Wirkungen bei AIDS-Patienten erbringt. So sind mindestens 20 Pa­ tienten, die an der Immunschwäche-Krankheit litten, durch fortgesetzte Verabreichung kleiner Dosen im Milligramm-Bereich wieder klinisch voll­ kommen beschwerdefrei geworden. Diese Besserung hielt bei einigen Per­ sonen mit AIDS auch nach dem Absetzen der Arzneistoffe jahrelang an. Als Quelle für die erfindungsgemäß eingesetzten Wirkstoffe dienen Pflanzenteile, in denen diese als natürliche Inhaltsstoffe vorkom­ men, vorzugsweise Nelkenfruchtfleisch (Fructus caryophylli) oder ein­ fach das daraus gewonnene Öl (Oleum caryophylli).The present invention now relates to the observation that an active ingredient combination of eugenol (2-methoxy-allylphenol) and  Isoeugenol (2-methoxy-propenylphenol) very good therapeutic Effects in AIDS patients. So are at least 20 Pa patients suffering from immunodeficiency disease by continued Administration of small doses in the milligram range is clinically full again come free of complaints. This improvement persisted for some people people with AIDS for years after stopping the drugs. Serve as a source for the active ingredients used according to the invention Parts of plants in which these occur as natural ingredients men, preferably clove pulp (Fructus caryophylli) or a fold the oil obtained from it (Oleum caryophylli).

Es ist erfindungsgemäß aber auch möglich, synthetisches Eugenol bzw. Isoeugenol zu verwenden.According to the invention, however, it is also possible to use synthetic eugenol or Use isoeugenol.

Die stark desinfizierende Wirkung von Eugenol/Isoeugenol bzw. von Oleum caryophylli ist seit langem bekannt. So wird z. B. Nelkenöl zu Desinfektionszwecken in der Zahnheilkunde verwendet, wo beträcht­ liche Anforderungen an die Wirksamkeit gestellt werden müssen. Als Verbindungen mit einer freien phenolischen Hydroxylgruppe ist die desinfizierende Wirkung der Eugenole verständlich, da auch andere Phenole bekannt sind, z. B. der Grundkörper Phenol (Karbol­ säure) selbst, die stark keimtötende Wirkungen aufweisen. Der zu­ letzt genannte Stoff ist jedoch viel zu toxisch (Zell- und Hautgift), als daß er als Arzneistoff in Frage käme.The strong disinfectant effect of Eugenol / Isoeugenol or of Oleum caryophylli has been known for a long time. So z. B. clove oil used for disinfection in dentistry, where considerable Efficiency requirements must be made. As compounds with a free phenolic hydroxyl group the disinfectant effect of eugenols is understandable, as well other phenols are known, e.g. B. the basic body phenol (carbol acid) itself, which have strong germicidal effects. The too however, the latter substance is far too toxic (cell and skin poison), than that it could be used as a drug.

Beispiel 1example 1

2,5 Milligramm Oleum caryophylli werden in 20 Gramm Milchzucker verteilt und innig verrieben. Diese Menge wurde täglich einem AIDS- Patienten in fortgeschrittenem Stadium der Krankheit über den Tag verteilt 6 Monate lang verarbfolgt. Nach 10 Tagen der Behandlung besserte sich das Befinden des Kranken und nach und nach verschwan­ den sämtliche Krankheitssymptome. Nach dem Absetzen der Arznei blieb das gute Befinden des Patienten mindestens ein Jahr lang erhalten.2.5 milligrams of oleum caryophylli are in 20 grams of milk sugar distributed and rubbed intimately. This amount was given to an AIDS Patients with advanced disease throughout the day distributed persecuted for 6 months. After 10 days of treatment the patient's condition improved and gradually disappeared all the symptoms of the disease. After stopping the drug remained maintain the patient's well-being for at least one year.

Beispiel 2Example 2

12 Milligramm Fructus caryophylli werden in 10 Gramm Alkohol (Äthanol) fein verrieben und anschließend in 500 ml Tee (lauwarm) durch kräf­ tiges Schütteln verteilt. Diese Tagesration wurde einem Patienten mit ähnlichen Symptomen wie in Beispiel 1 verabfolgt. Der Verlauf der Besserung war im wesentlichen der gleiche wie dort.12 milligrams of fructus caryophylli are dissolved in 10 grams of alcohol (ethanol) finely ground and then in 500 ml tea (lukewarm) by Kräf distributed shaking. This daily ration was given to one patient administered with symptoms similar to those in Example 1. The history the improvement was essentially the same as there.

Claims (5)

1. Therapeutisch wirksame Stoffe gegen die Immunschwäche-Krankheit AIDS und andere Viruserkrankungen, dadurch gekennzeichnet, daß es sich bei diesen Wirkstoffen um Eugenol (2-Methoxy-6-allylphenol) und sein Isomeres Isoeugenol (2-Methoxy-6-propenylphenol) handelt.1. Therapeutically active substances against the immune deficiency disease AIDS and other viral diseases, characterized in that these active ingredients are eugenol (2-methoxy-6-allylphenol) and its isomer isoeugenol (2-methoxy-6-propenylphenol). 2. Wirkstoffe nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man sich bei Gewin­ nung der natürlichen pflanzlichen Quellen, vorzugsweise Nelkenfruchtfleisch und/oder Nelkenöl (Fructus et Oleum caryophilli) bedient.2. Active ingredients according to claim 1, characterized in that one at profit Natural vegetable sources, preferably clove pulp and / or clove oil (Fructus et Oleum caryophilli) served. 3. Wirkstoffe nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß synthetisch herge­ stellte Verbindungen zur arzneilichen Anwendung kommen.3. Active substances according to claim 1, characterized in that synthetic herge made connections for medicinal use. 4. Wirkstoffe nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß diese in be­ liebiger Menge und Konzentration, jedoch unterhalb der Toxizitätsgrenze zur arzneilichen Anwendung kommen.4. Active ingredients according to claim 1 to 3, characterized in that these in be any amount and concentration, but below the toxicity limit come for medicinal use. 5. Wirkstoffe nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß diese in jeder beliebigen galenischen Form (z. B. Tabletten, Dragees, Pulver, Flüssigkeiten) zur medizinischen Anwendung kommen können.5. Active ingredients according to claim 1 to 4, characterized in that these in each any galenic form (e.g. tablets, coated tablets, powders, liquids) can come for medical use.
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