DE3638290A1 - Arzneimittelzubereitung - Google Patents

Arzneimittelzubereitung

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Description

Die Erfindung betrifft eine Arzneimittelzubereitung unter Verwendung von ätherischem Knoblauchöl.
Bei ätherischem Knoblauchöl handelt es sich um ein klares, schwach gelbes bis hellbraunes Öl von spezifischem, stark aromatischem Knoblauchgeruch mit scharfem und würzigem Geschmack. Ätherisches Knoblauchöl enthält nach Shankara- narayana, 1982, folgende flüchtige Bestandteile:
MethantiolMethylallyldisulfid DimethylsulfidAllylpropyldisulfid MethylpropylsulfidDipropyldisulfid MethylallylsulfidDiallyldisulfid DipropylsulfidDimethyltrisulfid DiallylsulfidMethylpropyltrisulfid DimethyldisulfidMethylallyltrisulfid MethylpropyldisulfidDiallyltrisulfid
Als Hauptprekursor der Aromabildung des Knoblauchöls wurde dabei Alliein von mehreren Autoren genannt (Cavallito 1945; Stoll und Seebeck 1948, 1951; Brodnitz 1971; Freeman 1979).
Gemäß der einschlägigen Literatur wird heute eine medizinische Wirkung (Cholesterinsenkung, Thrombozyten-Aggregationshemmung und Fibrinolyse) einer Dosierung von 5 bis 10 g frischem Koblauch pro Tag zugeschrieben. Das entspricht 1600 bis 3200 mg getrocknetem Knoblauchpulver bzw. 5 bis 10 mg ätherischem Knoblauchöl.
Die im Handel befindlichen Knoblauchpräparate sind entweder
  • - Dragees mit getrocknetem Knoblauchpulver oder
    - Weichgelatinekapseln mit ätherischem Knoblauchöl bzw.
    - Kapseln mit öligen Mazeraten aus Knoblauch.
Die Präparate mit getrocknetem Knoblauchpulver enthalten zwar die Gesamtdroge; der Hauptwirkstoff Allicin geht jedoch meistens zum überwiegenden Teil beim Trocknungsprozeß der Droge verloren, die Restmenge ist in der galenischen Form (meist Dragees) meistens instabil. Folgeprodukte von Allicin (Mono-, Di-, Triallylsulfide) sind nur in Spuren vorhanden.
Weichgelatinekapselpräparate mit ätherischem Öl bzw. öligen Mazeraten enthalten Allicin nur in Spuren, die Wirkung beruht auf den Mono-, Di- und Trisulfiden. Diese Präparate sind als weitgehend stabil zu bezeichnen. Der entscheidende Nachteil liegt in der galenischen Form der Weichgelatinekapseln: Wird diese im Magen gelöst, ergießt sich der gesamte Inhalt in die Magenflüssigkeit und führt zu Magenirritationen, Aufstoßen und damit verbundenem Knoblauchgeruch über den Atem. Deswegen werden diese Präparate allgemein stark unterdosiert, um eine Akzeptanz beim Verbraucher zu erreichen.
Aus der DE-OS 28 26 724 ist es bekannt, daß ätherische Öle von natürlichen Aromen und Gewürzen mit β-Cyclodextrin stabile und pulverförmige Einschlußkomplexe bilden.
Cyclodextrine sind cyclische Verbindungen, bestehend aus Glykopyranosid-Einheiten, verbunden mit α-1,4-Typ Glykosid-Bindungen. Das a-Cyclodextrin besteht aus 6, und das β-Cyclodextrin besteht aus 7 Glykopyranosid-Einheiten. Infolge der sterischen Struktur der Glykopyranose-Einheiten befinden sich die sekundären Hydroxylgruppen auf dem einen Rande des Ringes und die primären Hydroxylgruppen auf dem anderen Rande des Ringes. So befinden sich im inneren Teil des Ringes, also in dem von Cyclodextrin gebildeten Hohlraum, apolare Glykosid-Wasserstoff-Brücken und Wasserstoffatome. Demzufolge löst sich das Cyclodextrin im Wasser, während in dem inneren Hohlraum apolare Verhältnisse vorliegen. Durch diese Molekülstruktur von Cyclodextrin wird ermöglicht, daß in wäßriger Lösung Moleküle geeigneter Form, Größe und Polarität in den Ring penetrieren und Einschlußkomplexe gebildet werden. Da diese Einschlußkomplexe im allgemeinen geringere Wasserlöslichkeit als Cyclodextrin aufweisen, werden die Komplexe ausgefällt und können so einfach abgetrennt werden.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine galenische Verarbeitung für die Wirkstoffe des Knoblauchs zu finden, in der diese stabil und in einer wirksamen Dosierung gut verträglich sind.
Zur Lösung dieser Aufgabe wird erfindungsgemäß für eine Arzneimittelzubereitung unter Verwendung von ätherischem Knoblauchöl vorgeschlagen, daß ätherisches Knoblauchöl mit Cyclodextrinen komplexiert und zu festen, oralen Arzneiformen verarbeitet wird.
Die Darreichung derartig zubereiteter Arzneimittel erfolgt vorteilhaft in Drageeform, wobei die Dragees 5,0 bis 10,0 mg ätherisches Knoblauchöl in 60 bis 120 mg standardisiertem β-Cyclodextrinkomplex enthalten.
Überraschenderweise wurde nämlich gefunden, daß ein ätherischer Knoblauch-β-Cyclodextrinkomplex, entsprechend galenisch zu einer festen, oralen Arzneiform (Tabletten, Dragees, Filmtabletten bzw. Hartgelatinekapseln) formuliert, in einer Tagesdosis von 10 mg ätherischem Öl außerordentlich gut magenverträglich ist und keine störenden Geruchsphänomene auftreten.
Die wird anscheinend durch einen günstigen Synergismus des β-Cyclodextrinkomplexes und der festen, oralen Arzneiform erreicht, indem nicht nur die feste, orale Arzneiform relativ langsam im Magensaft zerfällt, sondern auch der β-Cyclodextrinkomplex selbst darin nur eine geringe Lösungsgeschwindigkeit aufweist. Das ätherische Öl wird aus der Molekularkapsel des Komplexes feinstverteilt (monomolekular) freigesetzt und dadurch sehr schnell resorbiert. Konzentrationen an ätherischem Öl im Magen, die zu Irritationen führen können, werden daher vermieden.
In einer Vergleichsstudie mit einer Tagesdosis von 10 g frischem Knoblauch bzw. 10 mg ätherischem Öl in Form von β-Cyclodextrinkomplexhaltigen Dragees konnte festgestellt werden, daß die erfindungsgemäße Arzneiform der frischen Droge wesentlich überlegen ist, was die Verträglichkeit betrifft.
Somit kann festgestellt werden, daß die erfindungsgemäße Arzneiform z. Zt. die einzige Möglichkeit ist - und zwar auch unter Einbeziehung des frischen Knoblauchs -, dem menschlichen Organismus Knoblauchwirkstoffe in einer wirksamen Dosierung zuzuführen, ohne daß Unverträglichkeiten auftreten.
Die Anwendung der erfindungsgemäßen Arzneiform empfiehlt sich insbesondere
  • - zur Senkung des Cholesterinspiegels,
    - zur Thrombozytenaggregationshemmung und
    - bei Fibrinolyse.

Claims (2)

1. Arzneimittelzubereitung unter Verwendung von ätherischem Knoblauchöl, dadurch gekennzeichnet, daß ätherisches Knoblauchöl mit Cyclodextrinen komplexiert und zu festen, oralen Arzneiformen verarbeitet wird.
2. Darreichung eines gemäß Anspruchs 1 zubereiteten Arzneimittels in Form von Dragees, die 5,0 bis 10,0 mg ätherisches Knoblauchöl in 60 bis 120 mg standardisiertem Cyclodextrinkomplex enthalten.
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