DE3029421A1 - Verwendung von cloridarol zur behandlung der lipidaemie und als antikoagulans - Google Patents

Verwendung von cloridarol zur behandlung der lipidaemie und als antikoagulans

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Description

Glawe, Delfs, Moll & Partner - ρ 9712/80 - Seite 3
Beschreibung
Die Erfindung betrifft die Verwendung von Cloridarol (2-Benzofuryl-p-chlorphenylcarbinol, DCI) der Formel
Die Verbindung ist aus der italienischen Patentanmeldung Nr. 93 Reg. 86 sowie der GB-PS 1 160 925, der BE-PS 644 178 und der SP-PS 296 706 bekannt.
Es wurde gefunden, daß zusätzlich zu den bereits bekannten therapeutischen Eigenschaften auf dem Gebiet der Herzkrankheiten, für die das Erzeugnis in vielen Ländern in großem Umfang in der Therapie verwendet wird, Cloridarol auch eine markante Aktivität zur Normalisierung der Lipidämie und gegen Aggregationen der Blutplättchen aufweist.
Pharmakologische Experimente:
Die Aktivität zur Normalisierung der Lipidämie wurde mit dem Test auf Hyperglyzeridamie mit Fruktose bei Ratten nach E.A. Nikkila und K. Ojola, Life Sei., 4,1937 (1965) ermittelt.
Die Aktivität gegen Aggregationen der Blutplättchen wurde ermittelt mit dem Test, der die Veränderung der Anzahl der im Kreislauf befindlichen Blutplättchen nach Verabreichung von ADP (Adenosindiphosphorsäure) an Ratten ermittelt, vgl. G. de Gaetano und A.E. Cavenaghi, Thrombosis Res. 10, 525
(1977)· 130009/0811 '-·/4
Glawe, DeIfs, Moll & Partner - ρ 9712/80 - Seite 4
Bei beiden Tests zeigte Cloridarol eine mit dem Clofibrat vergleichbare Aktivität. Cloridarol weist jedoch eine Toxi· zität auf, die um mindestens den Faktor 2 kleiner als die des Clofibrat ist.
Klinische Experimente:
Mit Cloridarol in Dosen, die zwischen 250 und 2500 mg/Tag lagen, wurden 200 Patienten behandelt, die vorher im Hinblick darauf ausgewählt worden waren, daß sie dislipidämische Syndrome zeigten. Die Syndrome waren durch einen hohen Plasmagehalt an Triglyzerid und Cholesterol, die durch Diätbehandlung nicht verringerbar waren, gekennzeichnet. Die erhaltenen Resultate zeigen übereinstimmend, daß Cloridarol die Eigenschaft hat, den Blutgehalt an Triglyzerid und Cholesterol in einem statistisch und klinisch signifikanten Maß zu reduzieren. Die mit Cloridarol in den oben angegebenen Dosen behandelten Patienten zeigen schon nach einer Behandlungsdauer zwischen zwei Wochen und drei Monaten eine Reduzierung der Cholesterolämie zwischen 12 und 30 % der Ausgangswerte und der Triglyzeridämie zwischen 15 und 50 % der Ausgangswerte.
Das Medikament kann langfristig verabreicht werden, da es die Funktion der Hauptorgane und Körpermechanismen nicht verändert.
130009/0811

Claims (3)

GLAWE, DELFS, MOLL & PARTNER PATENTANWÄLTE ZUGELASSENE VERTRETER BEIM EUROPAISCHEN PATENTAMT Verwendung von Cloridarol zur Behandlung der Lipidämie und als Antikoagulans A. Menarini S.A.S., Florenz / ITALIEN ρ 9712/80 M/ra RICHARD GLAWE DR-ING WALTER MOLL DIPL-PHYS. DR RER. NAT. OFF BEST. DOLMETSCHER BODO MÜNCHEN 26 POSTFACH 37 UEBHERRSTR 20 TEL (089) 22 65 48 TELEX 52 25 05 SPEZ HAMBURG KLAUS DELFS DIPL-ING ULRICH MENGDEHL DIPL-CHEM. DR RER NAT HEINRICH NIEBUHR DIPL-PHYS. DR PHIL HABIL 2000 HAMBURG 13 POSTFACH 25 70 ROTHENBAUM-CHAUSSEE 58 TEL (040) 410 20 08 TELEX 21 29 21 SPEZ Patentansprüche
1. Verwendung von Cloridarol der Formel
zur Behandlung der Lipidämie und als Antikoagulans.
2. Verwendung der Verbindung gemäß Anspruch 1 als Wirkstoff zusammen mit pharmazeutischen Trägern und/oder Exzipienten. :
...12
130009/081 1
BANK: DRESDNER BANK. HAMBURG. 4 030 448 (BLZ 200 800 00) · POSTSCHECK: HAMBURG 1476 07-200 (BLZ 20C 100 20) · TELEGRAMM SPECHTZIES
X-
Glawe, DeIfs, Moll & Partner - ρ 9712/80 - Seite 2
3. Verwendung der Verbindung gemäß Anspruch 1 in pharmazeutischen Zubereitungen zur oralen, parenteralen oder rektalen Verabreichung.
DE19803029421 1979-08-10 1980-08-02 Verwendung von cloridarol zur behandlung der lipidaemie und als antikoagulans Granted DE3029421A1 (de)

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IT7909513A IT1207887B (it) 1979-08-10 1979-08-10 Uso in terapia del prodotto (2benzofuril)-(p-clorofenil)-carbino lo(cloridarol dci)come normolipide mizzante e antiaggregante piastrinico

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DE3029421A1 true DE3029421A1 (de) 1981-02-26
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FR (1) FR2463135A1 (de)
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NEGWER M.: Org.-Chem. Arzneimittel und ihre Synonyma, 5.Aufl., 1978, Nr.2698 *

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BE884691A (fr) 1980-12-01
ZA804822B (en) 1981-08-26
US4296124A (en) 1981-10-20
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IT1207887B (it) 1989-06-01
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GB2056280A (en) 1981-03-18
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