DE3029421A1 - Verwendung von cloridarol zur behandlung der lipidaemie und als antikoagulans - Google Patents
Verwendung von cloridarol zur behandlung der lipidaemie und als antikoagulansInfo
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Description
Glawe, Delfs, Moll & Partner - ρ 9712/80 - Seite 3
Beschreibung
Die Erfindung betrifft die Verwendung von Cloridarol (2-Benzofuryl-p-chlorphenylcarbinol, DCI) der Formel
Die Verbindung ist aus der italienischen Patentanmeldung Nr. 93 Reg. 86 sowie der GB-PS 1 160 925, der BE-PS 644 178
und der SP-PS 296 706 bekannt.
Es wurde gefunden, daß zusätzlich zu den bereits bekannten
therapeutischen Eigenschaften auf dem Gebiet der Herzkrankheiten, für die das Erzeugnis in vielen Ländern in großem
Umfang in der Therapie verwendet wird, Cloridarol auch eine markante Aktivität zur Normalisierung der Lipidämie und
gegen Aggregationen der Blutplättchen aufweist.
Pharmakologische Experimente:
Die Aktivität zur Normalisierung der Lipidämie wurde mit dem Test auf Hyperglyzeridamie mit Fruktose bei Ratten
nach E.A. Nikkila und K. Ojola, Life Sei., 4,1937 (1965)
ermittelt.
Die Aktivität gegen Aggregationen der Blutplättchen wurde ermittelt mit dem Test, der die Veränderung der Anzahl der
im Kreislauf befindlichen Blutplättchen nach Verabreichung von ADP (Adenosindiphosphorsäure) an Ratten ermittelt, vgl.
G. de Gaetano und A.E. Cavenaghi, Thrombosis Res. 10, 525
(1977)· 130009/0811 '-·/4
Glawe, DeIfs, Moll & Partner - ρ 9712/80 - Seite 4
Bei beiden Tests zeigte Cloridarol eine mit dem Clofibrat vergleichbare Aktivität. Cloridarol weist jedoch eine Toxi·
zität auf, die um mindestens den Faktor 2 kleiner als die des Clofibrat ist.
Klinische Experimente:
Mit Cloridarol in Dosen, die zwischen 250 und 2500 mg/Tag lagen, wurden 200 Patienten behandelt, die vorher im Hinblick
darauf ausgewählt worden waren, daß sie dislipidämische Syndrome zeigten. Die Syndrome waren durch einen
hohen Plasmagehalt an Triglyzerid und Cholesterol, die durch Diätbehandlung nicht verringerbar waren, gekennzeichnet.
Die erhaltenen Resultate zeigen übereinstimmend, daß Cloridarol die Eigenschaft hat, den Blutgehalt an
Triglyzerid und Cholesterol in einem statistisch und klinisch signifikanten Maß zu reduzieren. Die mit Cloridarol
in den oben angegebenen Dosen behandelten Patienten zeigen schon nach einer Behandlungsdauer zwischen zwei Wochen und
drei Monaten eine Reduzierung der Cholesterolämie zwischen 12 und 30 % der Ausgangswerte und der Triglyzeridämie
zwischen 15 und 50 % der Ausgangswerte.
Das Medikament kann langfristig verabreicht werden, da es die Funktion der Hauptorgane und Körpermechanismen nicht
verändert.
130009/0811
Claims (3)
1. Verwendung von Cloridarol der Formel
zur Behandlung der Lipidämie und als Antikoagulans.
2. Verwendung der Verbindung gemäß Anspruch 1 als Wirkstoff zusammen mit pharmazeutischen Trägern und/oder Exzipienten.
:
...12
130009/081 1
BANK: DRESDNER BANK. HAMBURG. 4 030 448 (BLZ 200 800 00) · POSTSCHECK: HAMBURG 1476 07-200 (BLZ 20C 100 20) · TELEGRAMM SPECHTZIES
X-
Glawe, DeIfs, Moll & Partner - ρ 9712/80 - Seite 2
3. Verwendung der Verbindung gemäß Anspruch 1 in pharmazeutischen Zubereitungen zur oralen, parenteralen
oder rektalen Verabreichung.
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