DE2606462A1 - Arzneimittel zur behandlung von akne vulgaris - Google Patents

Arzneimittel zur behandlung von akne vulgaris

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DE2606462A1
DE2606462A1 DE19762606462 DE2606462A DE2606462A1 DE 2606462 A1 DE2606462 A1 DE 2606462A1 DE 19762606462 DE19762606462 DE 19762606462 DE 2606462 A DE2606462 A DE 2606462A DE 2606462 A1 DE2606462 A1 DE 2606462A1
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DE19762606462
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Thomas Lawrence Cooke Dale
Michael Howard James
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Description

"Arzneimittel zur Behandlung von Akne vulgaris"
Beanspruchte
Priorität: 22. Februar 1975 - Großbritannien - Nr. 07553/75
Die Erfindung betrifft örtlich anzuwendende Arzneimittel, die zur Behandlung von Hauterkrankungen, insbesondere Akne vulgaris, von Nutzen sind.
Akne vulgaris läßt sich nur - wie allgemein bekannt ist - äußerst schwierig behandeln. Schwere Fälle werden am besten unter ärztlicher Überwachung behandelt, doch bei leichten oder mittelschweren Fällen kann sich der unter Akne Leidende an ihm zur Verfügung stehende, nicht verschreibungspflichtige Behandlungsmittel halten. Die im Handel befindlichen, nicht verschreibungspflichtigen Behandlungsmittel pflegen auf der Verwendung von (a) keratolytischen Mitteln, wie Schwefel, Salicylsäure, Resorcin, Benzoylperoxid oder Vitamin-A-Säure, (b) von antibakteriellen Mitteln, wie Hexachlorophen, Phenol, p-Amino-salicylsäure-di-S-hydroxychinolin-
609836/0969
ester, 2,2l-Thio-bis-(4-chlorphenol) oder 2,4,4*-Trichlor-2'-hydroxy-diphenyläther, (c) von Reinigungs- und antibakteriell wirkenden Mitteln, wie Tetradecyl-trimethyl-ammoniumbromid, Benzalkonium-brotnid oder Cetylpyridiniumbromid, (d) von Abschabmitteln, (e) von Reinigungsmitteln oder von Gemischen dieser Verbindungsklassen zu beruhen.
Trotz der Vielzahl von verfügbaren Behandlungsmitteln besteht Jedoch noch eine laufende Nachfrage nach Alternativmöglichkeiten, da es häufig vorkommt, daß ein Mittel nur wirksam bei einem Akne-Patienten ist und unwirksam bei einem anderen bleibt. Je größer demzufolge der Bereich von Alternativen ist.(vorausgesetzt, daß es sich um echte Alternativen in dem Sinne handelt, daß sie verschiedene Aktivbestandteile oder Gemische von Aktivbestandteilen enthalten), desto größer ist die Chance, daß ein von Akne Befallener ein Mittel findet, das auf seine Besonderheiten anspricht.
Gegenstand vorliegender Erfindung sind nun örtlich anzuwendende Arzneimittel zur Behandlung von Akne vulgaris, enthaltend
(a) eine Verbindung der allgemeinen Formel CH3(CHg)10CHgO(CHgCHgO)nH, in der η Zahlenwerte von 2,0 bis 4,0 hat,
(b) eine Verbindung der allgemeinen Formel CH3(CHg)^CHgO(CHgCHgO)xCOCH-CH2COOM,
SO3M
in der M ein Alkalimetall- oder AmmoniumrKation ist und χ Zahlenwerte von 2 bis 4 hat,
60983 6/0969
(e) eine Verbindung der allgemeinen Formel 2606462
0(CH2CH2O) H,
in der y Zahlenwerte von 12 bis 16 hat,
(d) eine Verbindung der allgemeinen Formel CH3(CHg)10CH2O(CH2CH2O)2SO3M, ·
in der M ein Alkalimetall- oder Ammonium-Kation ist und ζ Zahlenwerte von 2 bis 3 hat, und
(e) 2,4,4'-Trichlör-a'-hydroxy-diphenyl-äther der Formel
HO'
wobei das Gewichtsverhältnis der Bestandteile
a : b : .c : d : e beträgt
30 bis 45 : 6,0 bis 10,0 : 9,5 bis 10,5 : 5,0 bis 9,0 : 0,3
bis 0,7.
Die erfindungsgemäßen Arzneimittel können in beliebiger, für eine örtliche Anwendung geeigneter Form, z.B. als Lotionen, Cremes und Gele, vorliegen. Zusätzlich zu den aktiven Hauptbestandteilen (a) bis (e), wie sie vorstehend aufgeführt worden sind, können die Arzneimittel in üblicher Weise andere Trägerstoffe und/oder Exzipientien enthalten. Beispielsweise wird von einem Lösungsmittel für das antibakterielle Mittel (e) üblicherweise ein Unterstützen beim Eindringen des Mittels in die Haut verlangt. Ein solches geeignetes Lösungsmittel ist Methanol oder Äthanol oder auch ein mit Methanol vergälltes Äthanol nach der britischen
b η μ a 3 6 / η 9 ß 9
" 4 " 2608462
Pharmacopöe . Andere flüssige Trägermaterialien, wie Wasser, ferner Emollentien und Feuchthaltemittel, können normalerweise ebenfalls vorliegen, um eine flüssige Grundlage für die Aktivbestandteile zu schaffen. In vielfacher Hinsicht ist die beste Darreichungsform für die Aktivbestandteile ein Gel, da Gele in einfacher Weise zubereitet und leicht anwendbar sind. Polglich kann die flüssige Grundlage für die Aktivbestandteile Verdickungsmittel, wie feinstteiliges Siliciumdioxid oder synthetische Tone, enthalten. Um die Verträglichkeit der erfindungsgemaßen Mittel beim Benutzer zu verbessern, können die Mittel außerdem noch Parfüme und Farbstoffe enthalten.
Es ist natürlich klar, daß eine genaue Angabe der zahlreichen Exzipientien, die ein äußerlich anwendbares Vehikel für die Aktivbestandteile (a) bis (e) schaffen, nicht Gegenstand vorliegender Erfindung sind. Es können normale pharmazeutische Formulierungstechniken zur Erzeugung der flüssigen Grundlage angewendet werden, wobei man die Bedingung berücksichtigen muß, daß die Aktivbestandteile in die Talgausführungsgänge der Haut eindringen und auf die verfestigten halbkeratinisierten Talgpfropfen einwirken sollen, die häufig in den Talgausführungsgangen von an Akne Leidenden gefunden werden.
Die Wirkungsart der erfindungsgemaßen Arzneimittel ist von allen anderen bisher bekannten Akne-Behandlungsmitteln verschieden. Die Bestandteile (a), (b) und (d) wirken zusammen, um die Aknepfropfen zu solubilisieren und/oder zu lösen; der Bestandteil (c) wirkt als Lipase-Inhibitor, wobei die Wirkung der bakteriell erzeugten Lipasen herabgesetzt wird, die gewöhnlich die Talgfette zu hautreizen-
609836/0969
"3~ 2608462
den Fettsäuren abbauen, und der Bestandteil (e) wirkt als antibakterielles Mittel gegen zwei der bei Akne aufgefundenen Organismen, nämlich gegen Corynebacterium acnes und Staphylococcus albus.
Der Bestandteil (a) kann zweckmäßigerweise ein Substanz sein, bei der η den Zahlenwert von etwa 3 aufweist. Ein derartiges Produkt wird unter der Bezeichnung "Empilan KBJ5" von der Firma Marchon Limited, Whitehaven, Cumberland, verkauft.
Der Bestandteil (b) kann zweckmäßigerweise eine Verbindung s-ein, bei der χ den Zahlenwert von etwa 3 hat, wobei die Substanz als 40prozentige wässrige Lösung vorliegt. Eine derartige Lösung wird unter dem Warenzeichen "Condanol SB,FA/j5" von der Firma Dutt on and Reinisch Limited, London, verkauft.
Der Bestandteil (c) kann zweckmaßigerweise eine Verbindung sein, bei der M ein Natriumkation ist und y den Zahlenwert von etwa 14 aufweist. Eine derartige Verbindung wird unter dem Warenzeichen "Ethylan BV" von der Firma Lankro Chemicals Limited verkauft.
Der Bestandteil (d) kann zweckmaßigerweise eine Verbindung sein, bei der ζ 2,5 Mole im Durchschnitt bedeutet und M wiederum ein Natriumkation ist und die als 50prozentige wässrige Lösung vorliegt . Ein derartiges Produkt wird unter dem Warenzeichen "Empicol ESB 50" von der Firma Marchon Limited verkauft.
Das Beispiel erläutert die Erfindung.
609836/0969
Bestandteile Beispiel
Chemische Formel
2,4,4'-hydroxy-diphenyl- äther
äthoxylierter Lauryl- CH,(CH0)lnCHo0(CH0CH0O),H alkohol * d iU ^ d d ->
Gewichtsprozent 0,50
40,00
Natriumsalz des äthoxylierten Laurylalkohol-monoesteis der SuIfobernsteinsäure, 40gewichtsprozentige wässrige Lösung
äthoxyliertes Nonylphenol CH3(CH2)10CH20(CH2CH20)y-
NaOOC-CH2-CH-CO
SO3Na
28,50
(äquivalent zu 7,70, berechnet als anionaktive Substanz)
0(CH2CH2O)14H
10,00
Natriumsalz des Lauryläthersulfats als 50gewichtsprozentige wässrige Lösung
mit Methanol vergälltes Äthanol als Lösungsmittel
Propylen-glykol als Feuchthaltemittel
Citronensäure-triäthylester als Emolliens CH3 (CH2) 10CH20 (CH2CH2O) 2 ^ 5S03Na 14,00
(äquivalent zu 7*0, berechnet als anionaktive Substanz)
1,00
1,60 1,00
ein unter der Bezeichnung "Ceradem DG" von der Firma Dragoco Ltd. vertriebenes öl als Feuchthaltemittel und Emolliens
feinstteiliges Siliciumdioxid
Parfüm
roter Farbstoff (CI. Nr. 45170 (1956)) Wasser 0,90
2,00
0,50 0,0001
ad 100,0
6 0 9 8 3 6/0969
Mit einer Vormischung des äthoxylierten Laurylalkohols und des feinstteiligen Siliciumdioxids wird das äthoxylierte Nonylphenol, der Citronensäure-triäthylester, das öl und das Propylenglykol vermischt. Das antibakterielle Mittel, der rote Farbstoff und das Parfüm werden in dem mit Methanol vergällten Äthanol gelöst. Die erhaltene Lösung wird zu dem vorstehend beschriebenen Gemisch gegeben. Anschließend fügt man das Natriumsalz des äthoxylierten Laurylalkohol-monoesters der Sulfoberristeinsaure und das Natriumsalz des Laurylathersulfats hinzu. Das erhaltene gelförmige Produkt wird dann in einem klinischen Versuch an 39 mit Akne vulgaris behafteten Patienten untersucht, von denen 31 den Test beendeten. Es wurde gefunden., daß bei 25 Patienten von den J5l Patienten, die den Test beendeten, eine Verbesserung erzielt werden konnte.
b0^836/0969

Claims (2)

  1. - 8 Patentansprüche 2 6 O ο 4 6
    (\l örtlich anzuwendendes Arzneimittel zur Behandlung von Akne vulgaris, enthaltend
    (a) eine Verbindung der allgemeinen Formel
    CH,(CH2)^CH2O(CH2CH2O)nH, in der η Zahlenwerte von 2,0 bis 4,0 hat, ' - '
    (b) eine Verbindung der allgemeinen Formel CH^(CH2)^CH2O(CH2CH2O)xCOCH-CH2COOM,
    6O3M
    in der M ein Alkalimetall- oder Ammonium-Kation ist und χ Zahlenwerte von 2 bis 4 hat,
    (c) eine Verbindung der allgemeinen Formel
    0(CH2CH2O)7H
    in der y Zahlenwerte von 12 bis 16 hat,
    (d) eine Verbindung der allgemeinen Formel CH^(CH2)10CH20(CH2CH2O)zS03M,
    in der M ein Alkalimetall- oder Ammonium-Kation ist und ζ Zahlenwerte von 2 bis 3 hat, und
    (e) 2,4,4l-Trichlor-2'-hydroxy-diphenyl-äther der Formel
    wobei das Gewichtsverhältnis der Bestandteile a : b : c : d : e beträgt 30 bis 45 : 6,0 bis 10,0 : 9,5 bis .10,5 : 5,0 bis 9,0 ; 0,3 bis 0,7.
    609836/0969 ORIGINAL INSPECTED
    26'Vo462
  2. 2. Arzneimittel nach Anspruch 1 in Form eines Gels.
    J>. Arzneimittel nach den Ansprüchen 1 ocferι 2, enthaltend
    (a) etwa 4θ Gevjichtsprozent äthoxylierten Laurylalkohol der Formel
    CH^(CHg)10CHg0(CHgCHgO)5H
    (b) etwa 7*7 Gewichtsprozent des Natriumsalzes eines äthoxylierten Laurylakohol-monoesters der Sulfobernsteinsaure der allgemeinen Formel
    CH,(CHg)10CHg0(CHgCHgO) COCH-CHgCOONa
    in der y die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzt,
    (c) etwa 10 Gewichtsprozent äthoxylierten Nonylphenols der Formel
    A 0(CH2CHgO) l4H
    (d) etwa 7 Gewichtsprozent des Natriumsalzes des Lauryl-äther sulfats der Formel
    (CHg) 10CHg0 (CHgCHgO)2^ ^O
    und
    (e) etwa 0,5 Gewichtsprozent 2i4,4t-Trichlor-2t-hydroxydiphenylather.
    609836/0969
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