DE2331681A1 - MEANS FOR ORAL RINSE - Google Patents

MEANS FOR ORAL RINSE

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DE2331681A1
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ascorbic acid
sodium percarbonate
bad breath
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Hans Christer Arvid Evers
Max Fischler
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Astra Lakemedel AB
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    • A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung eines Oxydationsmittels zusammen mit wenigstens einer Endiolverbindung mit höchstens 6 Kohlenstoffatomen in Mitteln oder Präparaten, die gegen Mundgeruch wirksam sind.The present invention relates to the use of an oxidizing agent together with at least one enediol compound with a maximum of 6 carbon atoms in agents or preparations that are effective against bad breath.

Das Ziel der vorliegenden Erfindung ist es, eine Möglichkeit zu bekommen, fetor ex ore, Mundgeruch oder schlechten Atem, ohne Beeinflussung der natürlichen Mikroflora des Mundes zu beseitigen.The aim of the present invention is to get a way of fetor ex ore, bad breath or bad breath, without affecting the natural microflora of the mouth.

Mundgeruch ist für viele Menschen ein großes Problem, und daher besteht ein Bedarf an Präparaten., die ihn neutralisieren können. Selbst bei häufigem Zähneputzen zeigte sich, daß Mundgeruch auftritt, obwohl dieser in dem Zeitraum unmittelbar nach dem Zähneputzen durch die Geruchsstoffe und Aromastoffe in der Zahnpaste, wie durch Menthol, überdeckt ist. Der MundgeruchBad breath is a major problem for many people and there is a need for preparations that can neutralize it. Even with frequent brushing of teeth, it was found that bad breath occurs, although this occurs in the period immediately after Brushing your teeth is masked by the odorous substances and aromas in the toothpaste, such as menthol. The bad breath

409815/109* - 2 -409815/109 * - 2 -

PosfcKfaeck: Frankfurt/Main 47A3 . „~~-—u, .xonto-Nr. 176807PosfcKfaeck: Frankfurt / Main 47A3. "~~ -—u, .xonto no. 176807

-2- ' 2331631-2- '2331631

stammt dabei hauptsächlich von Methylmercaptan, das sich in der Mundhöhle gebildet hat, doch auch in geringerem Umfang von Dimethylsulfid, Äthanol und n-Propanol.mainly comes from methyl mercaptan, which is found in the oral cavity, but also to a lesser extent from dimethyl sulfide, ethanol and n-propanol.

Es ist bereits bekannt, bactericide Präparate bei Infektionen der Mundhöhle zu verwenden, wie bei Zahnfleischentzündung und !stomatitis, und diese Präparate enthalten eine Endiolverbindung, ein Peroxid und einen Metallionenkatalysator. Es wurde auch bereits gezeigt, daß solche Präparate eine bestimmte Wirkung gegen schlechten Mundgeruch besitzen, indem sie die Methylmercaptanmenge vermindern. Um eine annehmbare antibakterielle Wirkung zu besitzen, wurden solche Präparate jedoch in einer Menge von 170 mg, berechnet auf die aktiven Verbindungen und jeden Verabreichungsfall, verwendet. Es sind auch bereits Mundwasser bekannt, die gegen Mundgeruch zu verwenden sind. Solche Mundwasser vermindern jedoch die Menge beispielsweise von Methylmercaptan nicht wesentlich, sondern überdecken dessen Geruch lediglich.It is already known to use bactericidal preparations for infections of the oral cavity, such as inflammation of the gums and! stomatitis, and these preparations contain an enediol compound, a peroxide and a metal ion catalyst. It has also already been shown that such preparations have a certain Have an effect against bad breath by reducing the amount of methyl mercaptan. To an acceptable However, to have antibacterial effects, such preparations were made in an amount of 170 mg calculated on the active Compounds and each case of administration. Mouthwashes are also known to be effective against bad breath are to be used. However, such mouthwashes do not significantly reduce the amount of methyl mercaptan, for example, but only mask its smell.

Es wurde nun überraschenderweise gefunden, daß es möglich ist, die Mengen von Verbindungen, welche schlechten Mundgeruch erzeugen, zu vermindern, wenn man ein Peroxid und eine Endiolverbindung in Präparaten oder Mitteln zur Mundspülung verwendet.It has now surprisingly been found that it is possible to reduce the amounts of compounds which cause bad breath produce, decrease, if one uses a peroxide and an enediol compound in preparations or agents for mouthwashes used.

Nach einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung werden Ascorbinsäure und Natriumpercarbonat verwendet.According to a preferred embodiment of the invention Ascorbic acid and sodium percarbonate are used.

40981 5/ 109840981 5/1098

Als geeignete Endiolverbindungen können neben Ascorbinsäure auch Isoascorbinsäure, Dihydroxymaleinsäure, Dihydroxyfumarsäure oder Reductinsäure und als Peroxid neben Natriumpercarbonat auch andere Alkalipercarbonate, Erdalkaliperoxide, Carbamidperoxid und Wasserstoffperoxid verwendet werden.In addition to ascorbic acid, isoascorbic acid, dihydroxymaleic acid and dihydroxyfumaric acid can also be used as suitable enediol compounds or reductic acid and as peroxide in addition to sodium percarbonate also other alkali percarbonates, alkaline earth peroxides, Carbamide peroxide and hydrogen peroxide can be used.

Außerdem werden in festen Präparaten inerte Füllstoffe und Schmiermittel verwendet, die an sich bekannt sind. Solche Füllstoffe sind beispielsweise Mannit, Natriumbicarbonat, Weinsäure und Stärke.In addition, inert fillers and Used lubricants which are known per se. Such fillers are, for example, mannitol, sodium bicarbonate, Tartaric acid and starch.

Als Schmiermittel können Magnesiumstearat und Paraffin verwendet werden.Magnesium stearate and paraffin can be used as lubricants will.

Bei der Granulierung der Verbindungen ff\r die Herstellung von beispielsweise Tabletten u.dergl. benützte Bindmittel sind beispielsweise Polyvinylpyrrolidon und Gelatine.In the granulation of the compounds f f \ r the preparation of for example, tablets u.dergl. binders used are, for example, polyvinylpyrrolidone and gelatin.

Wenn ein spezieller Geschmack erwünscht ist, können Geschmackstoffe zugesetzt werden. Verschiedene Geschmackstoffe sind Grüne Minze, Pfefferminz, Menthol, würzige Früchte, Orange, Zitrone, Limone usw.If a special taste is desired, flavors can be used can be added. Different flavors are spearmint, peppermint, menthol, spicy fruits, Orange, lemon, lime, etc.

Bei der Benützung eines Mittels nach der vorliegenden Erfindung erhält man eine starke Verminderung der Mengen . gerucherzeugender Verbindungen, eine nur schwache Störung der Mikroflora der Mundhöhle und darüber hinaus ein billigeresWhen using an agent according to the present invention, a large reduction in the amounts is obtained. more odorous Compounds, only a weak disruption of the microflora of the oral cavity and, moreover, a cheaper one

409815/1098409815/1098

und lagerbeständigeres Produkt im Vergleich nit bisher bekannten ähnlichen Produkten.and a more stable product in comparison to the past known similar products.

Das Mittel, das in der Form von Tabletten, Pellets oder Granalien fertig für die Verwendung ist, wird gekaut, wobei eine Reaktion zwischen den beiden aktiven Komponenten, der Endiolverbindung und dem Oxidationsmittel, eintritt und ein Abbau der übelriechenden Verbindungen stattfindet. Die Menge an aktivem Sauerstoff je Fall der Verabreichung beträgt wenigstens 1 mg, vorzugsweise 3 mg, und die Menge der Endiolverbindung wenigstens 10 mg. Die Verabreichung findet dreibis viermal täglich statt. Das Mittel kann auch als Lutschtabletten, Pastillen, Kaugummi oder in Form eines Aerosols oder einer Sprühflüssigkeit hergestellt werden. Die Menge der Endiolverbindung sollte 200 mg je Fall der Verabreichung nicht überschreiten, und die Menge an Peroxid sollte somit 20 mg, berechnet als aktiver Sauerstoff, nicht überschreiten.The agent, ready for use in the form of tablets, pellets or granules, is chewed, whereby a reaction between the two active components, the enediol compound and the oxidizing agent, occurs and does Degradation of the malodorous compounds takes place. The amount of active oxygen in each case of administration is at least 1 mg, preferably 3 mg, and the amount of the enediol compound at least 10 mg. Administration takes place three to four times a day. The remedy can also be used as lozenges, Pastilles, chewing gum or in the form of an aerosol or a spray liquid. The amount the enediol compound should not exceed 200 mg in each case of administration, and thus the amount of peroxide should Do not exceed 20 mg, calculated as active oxygen.

Durch die nachfolgenden Beispiele wird die Erfindung weiter erläutert.The invention is further illustrated by the following examples.

Beispiel 1example 1

Kautabletten wurden nach folgender Rezeptur hergestellt:Chewable tablets were made according to the following recipe:

Ascorbinsäure 100 mgAscorbic acid 100 mg

Watriumpercarbonat entsprechend 9 mg aktiven SauerstoffsSodium percarbonate equivalent to 9 mg of active oxygen

NatriumbicarbonatSodium bicarbonate Wunschwish adad 5050 mgmg WeinsäureTartaric acid 5 /1 η5/1 η 8080 mgmg CetylpyridinchloridCetyl pyridine chloride λ η q 8 1λ η q 8 1 00 ,05 mg, 05 mg Geschmackstoffe nachFlavors according to MannitMannitol 750750 mgmg

— 5 —- 5 -

ORIGINAL INSPECTEDORIGINAL INSPECTED

- 5 - 233188Ί- 5 - 233188Ί

Die Tabletten wurden in der Weise hergestellt, daß das Mannit und das Natriumpercarbonat mit einer Lösung von Gelatine in Wasser granuliert wurden. Das Natriumbicarbonat wurde mit einer 50 %-igen Lösung von Polyvinylpyrrolidon in Äthanol granuliert. Drittens wurden die Ascorbinsäure und die Weinsäure mit einer Lösung von Polyäthylenglykol in Äthanol granuliert. Nach dem Trocknen wurden die verschiedenen Granulate durch einen oszillierenden Granulator geführt, worin die Granulate mit Geschmacksstoffen vermischt wurden. Schließlich wurden in einer üblichen Tablettenpresse Tabletten aus dem Granulat gepreßt.The tablets were prepared in such a way that the mannitol and sodium percarbonate were mixed with a solution of Gelatin in water were granulated. The sodium bicarbonate was mixed with a 50% solution of polyvinylpyrrolidone granulated in ethanol. Third, the ascorbic acid and the tartaric acid were treated with a solution of polyethylene glycol in Granulated ethanol. After drying, the various granules were passed through an oscillating granulator in which the granules have been mixed with flavorings. Finally, tablets were made in a conventional tablet press pressed the granulate.

Beispiel 2Example 2

Brausegranulat wurde nach folgender Rezeptur hergestellt und in Dosierungseinheiten abgepackt, von der jede folgende Bestandteile enthielt:Effervescent granules were produced according to the following recipe and packaged in dosage units, each of which follows Components contained:

Asoorbinsäure 10 mgAsoorbic acid 10 mg

Natriumpercarbonat entsprechend
1 mg aktiven SauerstoffsSodium percarbonate accordingly
1 mg of active oxygen

Natriumbicarbonat 4 mgSodium bicarbonate 4 mg

Weinsäure 5 mgTartaric acid 5 mg

Polyvinylpyrrolidon 0,02 mgPolyvinyl pyrrolidone 0.02 mg

Geschmacksstoffe nach WunschFlavors as desired

Farbstoffe nach WunschColorants as desired

Mannit 0,03 gMannitol 0.03 g

Die Granalien wurden wie oben die Tabletten, jedoch ohne die Tablettenpreßstufe, hergestellt.The granules were prepared as the tablets above, but without the tablet compression step.

OWGJNAL INSPECTED Λ09815/1098OWGJNAL INSPECTED Λ09815 / 1098

-e- 233 "5 31-e- 233 "5 31

Beispiel 3Example 3

Brausetabletten wurden nach folgender Rezeptur hergestellt;Effervescent tablets were produced according to the following recipe;

Ascorbinsäure 50 mgAscorbic acid 50 mg

Natriumpercarbonat entsprechend
5 mg aktiven SauerstoffsSodium percarbonate accordingly
5 mg of active oxygen

Weinsäure 5 mgTartaric acid 5 mg

Natriumbicarbonat 25 mgSodium bicarbonate 25 mg

Stärke 10 mgStrength 10 mg

PolyVÜnylpyrrolidon 2,5 mg Geschmackstoffe nach Wunsch
Farbstoffe nach Wunsch.PolyVÜnylpyrrolidon 2.5 mg flavorings as desired
Colorants as desired.

Die Tabletten wurden wie in Beispiel 1 hergestellt.The tablets were produced as in Example 1.

Beispiel 4Example 4

Kautabletten wurden nach folgender Rezeptur hergestellt:Chewable tablets were made according to the following recipe:

Isoascorbinsäure 35 mgIsoascorbic acid 35 mg

Natriumpercarbonat entsprechend
3,5 mg aktiven SauerstoffsSodium percarbonate accordingly
3.5 mg of active oxygen

Natriumbicarbonat 20 mgSodium bicarbonate 20 mg

Weinsäure 5 mgTartaric acid 5 mg

Cetylpyridinchlorid 0,02 mgCetyl pyridine chloride 0.02 mg

Geschmackstoffe nah WunschFlavors close to desire

Mannit ad 300 mgMannitol ad 300 mg

Die Tabletten wurden gemäß Beispiel 1 hergestellt.The tablets were produced according to Example 1.

Die schlechten Mundgeruch vermindernde Wirkung der obigen Präparate wurde in vitro geprüft. DEr Morgenspeichel einer Reihe von "Bstpersonen wurde 5 bis 12 Stunden bei 36°CThe bad breath reducing effects of the above Preparations were tested in vitro. The morning saliva of a number of persons was exposed to 5 to 12 hours at 36 ° C

L 0 9 8 1 5 / 1 0 9 8 OIOTINAL INSPECTED L 0 9 8 1 5/1 0 9 8 OIOTINAL INSPECTED

inkubiert, bis große Mengen von Methy!.mercaptan gebildet waren, worauf der Speichel in Proben von je 3 ml auf 20 ml-Injektionskolben aufgeteilt wurde, welche unter Verwendung von CO2-EIs in einem Dewar-Gefäß tiefgefroren wurden, Die verschiedenen verglichenen Präparate wurden dann in den angegebenen Mengen zugesetzt, indem die Kapsel der tiefgefrorenen Kolben geöffnet wurde, das Präparat schnell unter Entfernung der Luft durch Spülen mit Stickstoffgas eingeführt wurde und die Kolben wieder verschlossen wurden. Danach wurden die Kolben aufgetaut, und nach 20 Minuten bei 36°C wurde eine Probe entnommen und auf einem Gaschromatographen analysiert.incubated until large amounts of methyl mercaptan were formed, whereupon the saliva was divided into samples of 3 ml each on 20 ml injection flasks, which were frozen using CO 2 -EIs in a Dewar vessel. The different preparations compared were then added in the amounts indicated by opening the capsule of the frozen flask, rapidly introducing the preparation with removal of air by purging with nitrogen gas, and resealing the flask. The flasks were then thawed and, after 20 minutes at 36 ° C., a sample was taken and analyzed on a gas chromatograph.

Die Ergebnisse sind in der nachfolgenden Tabelle I aufgeführt, die die Werte für eine Kontrollprobe A, ein Präparat nach der Erfindung B, ein Präparat nach der Erfindung mit einem Gehalt von zusätzlich 0,2 % eines Schwermetallkatalysators in der Form von Kupfersulfat, berechnet auf die Endiolverbindung, C und ein bekanntes Mundwasser mit einem Gehalt 3τ" Menthol als Maskiermittel D aufgeführt sind. In Tabelle II ist ein Vergleich zwischen einer Kontrollprobe A und den Präpaaten B, C und E, einem flüssigen antibakteriellen Jodpräparat mit oxidierenden Eigenschaften, aufgeführt. Die Ergebnisse sind in mm Peakhöhe des Gaschromatogramms angegeben.The results are shown in Table I below, which calculates the values for a control sample A, a preparation according to the invention B, a preparation according to the invention with an additional 0.2% content of a heavy metal catalyst in the form of copper sulfate Enediol compound, C and a known mouthwash containing 3τ "menthol are listed as masking agent D. Table II shows a comparison between a control sample A and the preparations B, C and E, a liquid antibacterial iodine preparation with oxidizing properties. The results are given in mm peak height of the gas chromatogram.

409815/1098409815/1098

Tabelle ITable I.

Verbindung
in dem Atemlink
in the breath

Präparatpreparation

MeSHMeSH

ÄtOKÄtOK

n-PrOHn-PrOH

,xx), xx)

Mittelwert SD ' Mittelwert SD Mittelwert SD MeSSMeMean SD ' Mean SD Mean SD MeSSMe

Mittelwert SDMean SD

OO AA. 1010 mgmg 35843584 COCO 1010 mgmg OOOO CC. 1010 /Ul/ Ul 6969 cn
·«>.cn
· «>. BB. 2323 OO DD. 18721872 COCO OOOO

224224 ηη 336336 4040 ,6, 6 8484 8585 ,8,8th 360360 1717th ,4, 4 8888 1818th 268268 1313th ,9, 9 8888 416ΟΧ) 416Ο Χ) 8383

10,0 12,210.0 12.2

x)x)

das Präparat enthielt Äthanolthe preparation contained ethanol

xx)xx)

StandardabweihunqStandard deviation

> Γ5" C ^> Γ 5 " C ^

Tabelle IITable II

O CD OOO CD OO

Verbindung in dem AtemConnection in the breath

Präparatpreparation

C 50 mg B ■ 50 mg E 10 /ul C 50 mg B ■ 50 mg E 10 / ul

MeSHMeSH

16001600

8686

3030th

840840

n-PrOHn-PrOH

50 48 45 4850 48 45 48

MeSSMeMeSSMe

5 5 25 5 2

Wie ais den Tabellen I und II ersichtlich ist,wurde nach
der Zugabe eines Präparates nach der Erfindung eine starke Abnahme der vorhandenen Menge an Methylmercaptan erreicht. So zeigt das Präparat nach der Erfindung ein noch besseres Ergebnis als das entsprechende Präparat, das einen Schwermetallionenkatalysator enthielt. Es ist bemerkenswert, wie groß die Abnahme der Peakhöhe, d.h. von 3584 mm in der Blindprobe auf 23 mm, ist.As can be seen from Tables I and II, after
the addition of a preparation according to the invention, a sharp decrease in the amount of methyl mercaptan present is achieved. Thus, the preparation according to the invention shows an even better result than the corresponding preparation which contained a heavy metal ion catalyst. It is remarkable how great the decrease in peak height is, ie from 3584 mm in the blank to 23 mm.

Es wurde oben erwähnt, daß die Tabletten gekaut werden
können, doch können sie natürlich auch in Wasser aufgelöst werden, so daß man eine Lösung erhält, die als Mundwasser
benützt werden kann.It was mentioned above that the tablets are chewed
can, but they can of course also be dissolved in water, so that you get a solution that can be used as a mouthwash
can be used.

409815/109»409815/109 »

Claims (3)

Paten ta nsprü eheSponsorship test IljL) Mittel gegen Mundgeruch, vorzugsweise in derEbrm peroraler Dosierungseinheiten, dadurch gekennzeichnet, daß es wenigstens eine £ndiolverbindung mit höchstens 6 Kohlenstoffatomen aus der Gruppe Ascorbinsäure, Isoascorbinsäure, Dihydroxymaleinsäure, Dihydroxyfumarsäure und Reductinsäure oder Salze oder Derivate hiervon sowie wenigstens ein Oxidationsmittel in der Form eines wasserlöslichen Peroxids aus der Gruppa der Alkalipercarbonate, Erdalkaliperoxide, Carbamidperoxide und Wasserstoffperoxid enthält.IljL) means against bad breath, preferably in the oral cavity Dosage units, characterized in that there is at least one ndiol compound with a maximum of 6 carbon atoms from the group of ascorbic acid, isoascorbic acid, dihydroxymaleic acid, dihydroxyfumaric acid and reductic acid or salts or derivatives thereof and at least one oxidizing agent in the form of a water-soluble peroxide from the group of alkali percarbonates, alkaline earth peroxides, Contains carbamide peroxides and hydrogen peroxide. 2.) Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es Ascorbinsäure zusammen mit Natriumpercarbonat enthält.2.) Agent according to claim 1, characterized in that it contains ascorbic acid together with sodium percarbonate. 3.) Mittel nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß es Ascorbinsäure in einer Menge von wenigstens 10 mg und Natriumpercarbonat in einer Menge entsprechend wenigstens 1 mg aktiven Sauerstoffs je perorale Dosierungseinheit enthält.3.) Means according to claim 1 and 2, characterized in that it is ascorbic acid in an amount of at least 10 mg and sodium percarbonate in an amount corresponding to at least 1 mg contains active oxygen per oral dosage unit. 40981 5/109840981 5/1098
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