DE2222039A1 - Narcotic drugs - Google Patents
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
Description
DR.-ING. VON KREISLER DR.-ING. SCHÖNWALD DR.-ING. TH. MEYER DR. FUES DIPL.-CHEM. ALEK VON KREISLER DIPL.-CHEM. CAROLA KELLER DR.-ING. KLOPSCH DIPL.-ING. SEtTINGDR.-ING. BY KREISLER DR.-ING. SCHÖNWALD DR.-ING. TH. MEYER DR. FUES DIPL.-CHEM. ALEK VON KREISLER DIPL.-CHEM. CAROLA KELLER DR.-ING. KLOPSCH DIPL.-ING. SEtTING
KÖLN 1, DEICHMANNHAUSCOLOGNE 1, DEICHMANNHAUS
Köln, den 2.5.1972 AvK/AxCologne, 2.5.1972 AvK / Ax
ENDO LABORATORIES, Inc., Garden City, New York 11530. 1000 Stewart Avenue, U.S.A. ENDO LABORATORIES, Inc., Garden City, New York 11530. 1000 Stewart Avenue, USA
Narkotische ArzneimittelNarcotic drugs
Im allgemeinen erhalten Rauschgift-, Narkotikum- und Drogensüchtige keine volle Befriedigung durch das Rauschgift oder ein "High" durch die verhältnismäßig langsame, diffuse und abgeschwächte Wirkung von oral genommenen Rauschgiften, Narkotika und Drogen. Statt dessen suchen sie die schnelle, konzentrierte und unverminderte Wirkung eines vorzugsweise intravenös oder "mainline"-injizierten Rauschgifts oder Narkotikums, um· die erwünschte akute euphorisierende Wirkung eines "befriedigenden "High11 zu erreichen. Demzufolge beschaffen sich Süchtige zuweilen die leichter erhältlichen oralen Narkotika, nämlich Analgetika, Antitussiva usw., und extrahieren die narkotische Substanz, so daß sie injiziert werden kann. Der Mißbrauch von Rauschgiften, Narkotika und Drogen durch Umleitung von oralen narkotischen therapeutischen Medikamenten und Drogen in illegale Kanäle zur Injektion durch Süchtige ist somit ein ernstes Problem in der Medizin, Volksgesundheit und Verbrechensverhütung geworden.In general, drug, narcotic and drug addicts do not get full satisfaction from the drug or a "high" from the relatively slow, diffuse and attenuated effects of orally taken drugs, narcotics and drugs. Instead, they are looking for fast, focused and unrelenting action of a preferably intravenously or "mainline" -injizierten the drug or narcotic to the desired · acute euphoric effect of a "satisfactory" high to reach. 11 Accordingly, addicts sometimes acquire the more readily available oral narcotics, namely analgesics, antitussives, etc., and extract the narcotic substance so that it can be injected. The abuse of drugs, narcotics and drugs by diverting oral narcotic therapeutic drugs and drugs into illegal channels for injection by addicts has thus become a serious problem in medicine, public health and crime prevention.
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Gegenstand der Erfindung sind narkotische Präparate zur oralen Verabreichung, z.B. Tabletten, Kapseln und Sirupe, die ein Narkotikum, das oral sowie durch Injektion eine wesentliche Wirkung hat, in Kombination mit einem Rauschgift-, Narkotikum- und Drogenantagonisten enthalten, der oral viel weniger wirksam ist als bei der Injektion, wobei das Verhältnis des Antagonisten zum Rauschgift, Narkotikum oder zur Droge (nachstehend der Einfachheit halber als "Narkotikum" bezeichnet) in der Kombination so gewählt ist, daß der Antagonist die Wirkung des Narkotikums bei oraler Einnahme der Kombination nicht blockiert, jedoch das Erreichen einer akuten euphorisierenden Wirkung verhindert, wenn die Kombination injiziert wird.The invention relates to narcotic preparations for oral administration, e.g. tablets, capsules and syrups, which is a narcotic that has a substantial effect orally as well as by injection, in combination with a drug, Contain narcotic and drug antagonists that are much less effective orally than when injected, being the ratio of the antagonist to the drug, narcotic or drug (hereinafter referred to as "Narcotic") is chosen in the combination so that the antagonist has the effect of the narcotic oral intake of the combination is not blocked, but prevents the achievement of an acute euphoric effect, when the combination is injected.
Bei oraler Einnahme in Porm von Dosierungseinheiten stellt das Präparat eine voll wirksame therapeutische Dosis des Narkotikums dar, die durch Anwesenheit des Antagonisten praktisch unvermindert ist. Wenn jedoch die Kombination der aktiven Ingredientien extrahiert und injiziert wird, blockiert der Antagonist wirksam den Effekt des Narkotikums und. verhindert das Eintreten der gewünschten euphorisierenden Wirkung. Die Kombination beseitigt somit den Anreiz für die Abzweigung der legalen Medikamente und Drogen in illegale Kanäle und Verwendungen.When taken orally in the form of dosage units, the preparation represents a fully effective therapeutic dose of the Narcotic, which is practically undiminished by the presence of the antagonist. However, if the combination of the active ingredients is extracted and injected, the antagonist effectively blocks the effect of the narcotic and. prevents the occurrence of the desired euphoric Effect. The combination thus removes the incentive for diversion of legal drugs and Drugs in Illegal Channels and Uses.
Als Beispiele narkotischer Drogen und Medikamente, die in den Präparaten gemäß der Erfindung verwendet werden können, sind Oxycodon, Hydrocodon, Methadon, Oxymorphon, Hydromorphon, Codein, Propoxyphen, Pentazocin und ihre pharmazeutisch unbedenklichen Salze zu nennen. Die Erfindung ist auf diese und alle anderen Narkotika, Rauschgifte und Drogen anwendbar, die sowohl oral als auch durch Injektion eine erhebliche Wirkung haben. Propoxyphen unterliegt z.Zt. nicht der Rauschgiftüberwachung, ist jedoch eindeutig als schwaches Narkotikum erkannt und in einigen Fällen als zu Mißbrauch und Sucht führendes Präparat festgestellt worden. Pentazocin unterliegt z.Zt. ebenfallsAs examples of narcotic drugs and medicaments used in the preparations according to the invention are oxycodone, hydrocodone, methadone, oxymorphone, hydromorphone, codeine, propoxyphene, pentazocine and theirs to mention pharmaceutically acceptable salts. The invention applies to these and all other narcotics, drugs and drugs that have a significant effect both orally and by injection are applicable. Propoxyphene is subject currently not drug surveillance, however, is clearly recognized as a weak narcotic and in some Cases have been identified as leading to abuse and addiction. Pentazocine is currently subject to Likewise
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nicht der Rauschgiftkontrolle in den' Vereinigten Staaten, jedoch ist es ein' gemischter schwacher Narkotikum-Antagonist, der an der Grenze zu den Narkotika liegt, und aus dem die narkotische Komponente ausreichend in Erscheinung getreten ist, um zu einer bedeutenden Zahl von Fällen des Drogenmißbrauchs und der Drogensucht zu führen.not drug control in the 'United States, however, it is a 'mixed weak narcotic antagonist, which is on the borderline to the narcotics, and from which the narcotic component is sufficiently evident has come to lead to a significant number of cases of drug abuse and addiction.
Alle Narkotikum-Antagonisten, die bei Verabreichung durch Injektion eine wesentliche größere Wirksamkeit als bei der oralen Einnahme haben, können in den Präparaten gemäß der Erfindung verwendet werden. Als Beispiele solcher Narkotikum-Antagoni3ten sind Naloxon, N-Cyclopropylmethyl-7,8-dihydro-14-hydroxynormorphinon, 21-Cyclopropyl-Ya-(1-hydroxy-1-methyläthyl)-6,14-endo-äthantetrahydrooripavin, Cyclazocin, Nalorphin, Levallorphan und ihre pharmazeutisch geeigneten Säureadditionssalze zu nennen.All narcotic antagonists when administered by Injection can be much more effective than oral ingestion in the preparations according to of the invention can be used. Examples of such narcotic antagonists are naloxone, N-cyclopropylmethyl-7,8-dihydro-14-hydroxynormorphinone, 21-cyclopropyl-Ya- (1-hydroxy-1-methylethyl) -6,14-endo-ethane tetrahydrooripavine, Cyclazocin, Nalorphine, Levallorphan and their pharmaceutical to name suitable acid addition salts.
Da die Narkotika und Narkotikum-Antagonisten, die für die Zwecke der Erfindung verwendet werden können, in ihrer Wirkungskraft sehr unterschiedlich sind, ist es nicht möglich, einen Bereich von Mengenverhältnissen zu nennen, der für alle'möglichen Kombinationen gilt. Beispielsweise sollte da3 Gewichtsverhältnis von Narkotikum zu Antagonist bei der Kombination von Oxymorphon und Naloxon im Bereich von etwa 2:1 bis 50;1 liegen, während es bei der Kombination von Meperidin mit Naloxon im Bereich von etwa 50:1 bis 10000:1 liegen sollte. Im allgemeinen liegen die geeigneten Verhältnisse im Bereich von etwa 0,2:1 bis 30000:1 (gewöhnlich 2:1 bis 10000:1). Die geeigneten Verhältnisse für bestimmte Kombinationen lassen sich leicht durch Versuche ermitteln.As the narcotics and narcotic antagonists that can be used for the purposes of the invention are in their Potency are very different, it is not possible to name a range of proportions, which applies to all possible combinations. For example, the weight ratio of narcotic should be to antagonist in the combination of oxymorphone and naloxone in the range of about 2: 1 to 50; 1, while when combining meperidine with naloxone, it should be in the range of about 50: 1 to 10,000: 1. In general suitable ratios range from about 0.2: 1 to 30,000: 1 (usually 2: 1 to 10,000: 1). The suitable ratios for certain combinations can easily be determined through experiments.
Die Präparate gemäß der Erfindung sind übliche orale Narkotikum-Präparate mit dem einzigen Unterschied, daß sie den Narkotikum-Antagonisten enthalten. Im Falle von Tabletten enthalten sie im allgemeinen etwa 5 bis 100 mg des Narkotikums und etwa 0,001 bis 50 mg (gewöhnlichThe preparations according to the invention are conventional oral narcotic preparations with the only difference that they contain the narcotic antagonist. In the case of tablets, they generally contain about 5 to 100 mg of the narcotic and about 0.001 to 50 mg (usually
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0,003 bis 5 mg) des Antagonisten. Flüssige Präparate enthalten im allgemeinen pro ml etwa 1 bis 20 mg.Narkotikum und etwa 0,0002 bis 10 mg (gewöhnlich 0,0006 bis 1 mg) Antagonist. Zusätzliche Arzneimittel, z.B. Antihistamine, nicht-narkotische Analgetika und Antispasmodika, können zusammen mit üblichen Hilfsstoffen-in üblichen Mengen einbezogen werden.0.003 to 5 mg) of the antagonist. Liquid preparations generally contain about 1 to 20 mg of narcotic per ml and about 0.0002 to 10 mg (usually 0.0006 to 1 mg) of antagonist. Additional drugs, e.g. antihistamines, Non-narcotic analgesics and antispasmodics can be used together with usual excipients - in usual amounts be included.
Nachstehend werden einige spezielle Beispiele von Präparaten gemäß der Erfindung und ihren möglichen Anwendungen beschrieben. ^Below are some specific examples of preparations according to the invention and their possible uses described. ^
t) Oxycodon mit Kaloxont) oxycodone with caloxone
Oxycodon ist ein wirksames orales narkotisches Analgetikum, das im allgemeinen in einer Dosis von etwa 5 mg Oxycodonhydrochlorid pro Tablette zusammen mit Aspirin, Phenacetln und Coffein (ähnlich dem bekannten "APC mit Codein11) verwendet wird. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Narkotikumextrakt von 6 bis 12 Tabletten injizieren, um einen Höhepunkt ("High") zu erreichen.Oxycodone is a potent oral narcotic analgesic generally used at a dose of about 5 mg oxycodone hydrochloride per tablet along with aspirin, phenacetone and caffeine (similar to the well-known "APC with codeine 11" ). The addict would likely need the narcotic extract from 6 to Inject 12 tablets to reach a "high".
Beim Verfahren gemäß der Erfindung enthält die Tablette (oder eine Dosis von 5 ml Flüssigkeit) etwa 5 mg Oxycodonhydrochlorid oder sein Äquivalent als Base, Salze usw. zusammen mit 0,01 bis 0,3 mg Naloxonhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.) gegebenenfalls mit zusätzlichen Arzneimitteln wie Aspirin, Phenacetin und Coffein. Bevorzugt werden Tabletten, die 5 rag Oxycodonhydrocblorid und 0,1 mg Naloxonhydrochlorid zusammen mit 224 mg Aspirin, 160 mg Phenacetin und 32 mg Coffein · enthalten.In the method according to the invention, the tablet contains (or a dose of 5 ml of liquid) approximately 5 mg of oxycodone hydrochloride or its equivalent as base, salts, etc. together with 0.01 to 0.3 mg of naloxone hydrochloride (or its equivalent as base, salts, etc.) with additional drugs such as aspirin, phenacetin, if necessary and caffeine. Tablets containing 5% oxycodone hydrochloride are preferred and 0.1 mg naloxone hydrochloride together with 224 mg aspirin, 160 mg phenacetin and 32 mg caffeine contain.
2) Hydrocodon mit Naloxon2) hydrocodone with naloxone
Hydrocodon ist ein wirksames orales narkotisches Antitussivum und -^nalgetikum und wird im allgemeinen in einer Dosis von etwa 5 mg Hydrocodonbitartrat pro Tablette oder Jf pro 5 ml Sirup verwendet. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Narkotikumextrakt von 18 bis 36 Tabletten inji-Hydrocodone is a powerful oral narcotic antitussive and - ^ nalgesic and is generally used at a dose of about 5 mg hydrocodone bitartrate per tablet or Jf used per 5 ml of syrup. The addict would likely need to inject the narcotic extract of 18 to 36 tablets.
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zieren, um einen Höhepunkt oder ein "High" zu erreichen.adorn to achieve a climax or "high".
Beim Verfahren gemäß der Erfindung enthält die Tablette (oder die Dosis von 5 ml Flüssigkeit) etwa 5 mg Hydrocodonbitärtrat (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.) zusammen mit 0,003 bis 0,1 mg Naloxonhydrochlorld (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.) gegebenenfalls mit zusätzlichen Arzneimitteln wie Antlhistarainen (z.B. Chlorpheniraminmaleat),Vasikonstriktoren (z.B. Phenylephedrinhydrochlorid), nicht-narkotischen Analgetika (z.B. Acetaminophen), Antispasmodika und Qoffein. Bevorzugt werden Tabletten, die 5 mg Hydrocodonbitartrat und 0,03. mg Naloxonhydrochlorid enthalten.In the method according to the invention, the tablet contains (or the dose of 5 ml of liquid) about 5 mg of hydrocodone bittered (or its equivalent as base, salts, etc.) together with 0.003 to 0.1 mg of naloxone hydrochloride (or its equivalents as base, salts, etc.) as appropriate with additional drugs such as antihistarains (e.g. chlorpheniramine maleate), vasiconstrictors (e.g. Phenylephedrine hydrochloride), non-narcotic analgesics (e.g. acetaminophen), antispasmodics and qaffeine. Preferred are tablets containing 5 mg of hydrocodone bitartrate and 0.03. mg of naloxone hydrochloride.
3) Methadon mit Naloxon · . 3) methadone with naloxone ·.
Methadonhydrochlorid ist ein wirksames orales narkotisches. Analgetikum, das in einer Dosis von 5 oder 10 mg in Tabletten oder in flüssiger Form zur Schmerzlinderung und in einer Dosis von 40 bis 100 mg als Tabletten oder Flüssigkeit zur Aufrechterhaltung einer ausreichenden Toleranz gegen Narkotika zur Blockierung eines durch Heroin hervorgerufenen "High11 verwendet wird. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Narkotikumextrakt einer 40 mg-Tablette oder deren Äquivalent injizieren, um zu einem Höhepunkt zu gelangen.Methadone hydrochloride is an effective oral narcotic. Analgesic used in a dose of 5 or 10 mg in tablet or liquid form for pain relief and in a dose of 40 to 100 mg in tablet or liquid form to maintain sufficient tolerance to narcotics to block a heroin-induced high 11 The addict would likely have to inject the narcotic extract of a 40 mg tablet or its equivalent in order to climax.
Gemäß der Erfindung enthält die
Präparat* etwa 40 mg Methadonhydrochlorid (oder dessen
Äquivalent als Base, Salze usw.) zusammen mit 0,2 bis 5 mg Naloxonhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base,
Salze usw.). Die bevorzugte Dosierung bei Tabletten oder flüssigen Präparaten beträgt 40 mg Methadonhydrochlorid
zusammen mit 1,5 mg Naloxonhydroohlorid.According to the invention, the
Preparation * about 40 mg of methadone hydrochloride (or its equivalent as a base, salts, etc.) together with 0.2 to 5 mg of naloxone hydrochloride (or its equivalent as a base, salts, etc.). The preferred dosage for tablets or liquid preparations is 40 mg methadone hydrochloride together with 1.5 mg naloxone hydrochloride.
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4) Oxymorphon mit Naloxon4) Oxymorphone with Naloxone
Oxymorphonhydroohlorid ist ein wirksames orales Analgetikum, das in Tabletten in einer Dosis von 10 rag verwendet wird. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Extrakt vonOxymorphone hydrochloride is an effective oral analgesic that is used in tablets at a dose of 10 rag will. The addict would probably need the extract of
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1/3 bis 1/2 Tablette injizieren, um zu einem Höhepunkt zu gelangen.Inject 1/3 to 1/2 tablet to reach a climax to get.
Gemäß der Erfindung enthält die Tablette etwa 10 mg Oxymorphonhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.) zusammen mit 0,2 bis 5 mg Naloxonhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.). Die bevorzugte Dosis bei den Tabletten beträgt 10 mg Oxymorphonhydrochlorid zusammen mit 2,5 mg Naloxonhydrochlorid.According to the invention, the tablet contains about 10 mg of oxymorphone hydrochloride (or its equivalent as base, salts, etc.) together with 0.2 to 5 mg of naloxone hydrochloride (or its equivalents as bases, salts, etc.). The preferred dose for the tablets is 10 mg oxymorphone hydrochloride together with 2.5 mg naloxone hydrochloride.
5) Hydrpmorphon mit Naloxon5) Hydrpmorphone with naloxone
Hydromorphonhydrochlorid ist ein wirksames orales Analgetikum und hustenstillendes Mittel, das in Dosen von 2, 3 oder 4 mg pro Tablette oder 1 mg pro 5 ml Sirup verwendet wird. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Wirkstoffgehalt von 2 bis 4 Tabletten, die 3 mg Wirkstoff enthalten, und äquivalente Dosierungen der 2 mg- und 4 mg-Tabletten injizieren, um in den Rauschzustand zu gelangen,Hydromorphone hydrochloride is an effective oral analgesic and cough suppressant, which is used in doses of 2, 3 or 4 mg per tablet or 1 mg per 5 ml of syrup will. The addict would probably need the active ingredient content of 2 to 4 tablets containing 3 mg of active ingredient and inject equivalent doses of the 2 mg and 4 mg tablets to get intoxicated,
Gemäß der Erfindung enthält die Tablette etwa 3 mg Hydromorphonhydrochlorid (oder dessen Äqivalent als Base, Sulfat oder andere Salze) zusammen mit 0,04 bis 1 mg Naloxonhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.). Die Mengenanteile von Naloxonhydrochlorid wären bei den Tabletten mit 2 und 4 mg Hydromorphonhydrochlorid proportional gleich. Die bevorzugte Dosierung für Tabletten beträgt 3 mg Hydromorphonhydrochlorid zusammen mit 0,4 mg Naloxonhydrochlorid.According to the invention, the tablet contains about 3 mg of hydromorphone hydrochloride (or its equivalent as base, sulfate or other salts) together with 0.04 to 1 mg Naloxone hydrochloride (or its equivalent as a base, salts, etc.). The proportions of naloxone hydrochloride would be proportionally the same for the tablets with 2 and 4 mg hydromorphone hydrochloride. The preferred dosage for tablets is composed of 3 mg of hydromorphone hydrochloride with 0.4 mg naloxone hydrochloride.
6.) Codein mit Naloxon 6.) Codeine with Naloxo n
Codeinphosphat ist ein wirksames orales Analge.tikum und Antitussivum, das im allgemeinen in Dosierungen von 7,5 bis 60 mg in Tabletten als Analgetikum und in Dosierungen von 10 mg in Tabletten oder flüssigen Präparaten als Antitussiva gegebenenfalls zusammen mit weiteren nicht-narkotischen Arzneimitteln wie APC (Aspirin, Phenacetin und Coffein) verwendet wird. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Narkotikumextrakt von 4 bis 8Codeine phosphate is an effective oral analgesic and Antitussive, generally in doses of 7.5 to 60 mg in tablets as an analgesic and in dosages of 10 mg in tablets or liquid preparations as antitussives, possibly together with others non-narcotic drugs like APC (aspirin, phenacetin, and caffeine) are used. The addicted would probably need the narcotic extract from 4 to 8
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Tabletten mit 60 mg Wirkstoff injizieren, um in den Rauschzustand zu gelangen*Inject tablets with 60 mg of active ingredient to get intoxicated *
Gemäß der Erfindung enthält die Tablette etwa 7,5 bis 60 mg Codeinphosphat (oder dessen Äquivalent als Base, Sulfat oder andere Salze ) zusammen mit 0,03 bis 1 mg Naloxonhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.) gegebenenfalls mit anderen Arzneimitteln wie Aspirin, Phenacetin und Coffein. Die bevorzugte Dosierung für Tabletten beträgt 30 mg Codeinphosphat und 0,1 mg Naloxonhydrochlorid zusammen mit 224 mg Aspirin, 160 mg Phenacetin und 32 mg Coffein.According to the invention, the tablet contains about 7.5 to 60 mg of codeine phosphate (or its equivalent as a base, Sulfate or other salts) together with 0.03 to 1 mg naloxone hydrochloride (or its equivalent as a base, Salts etc.) with other drugs such as aspirin, phenacetin and caffeine if necessary. The preferred dosage for tablets is 30 mg codeine phosphate and 0.1 mg naloxone hydrochloride along with 224 mg aspirin, 160 mg Phenacetin and 32 mg of caffeine.
7) Propoxyphen mit Naloxon7) propoxyphene with naloxone
Propoxyphenhydrochlorid wird in großem Umfange als orales Analgetikum im allgemeinen in einer Dosierung von 65 mg mit Aspirin oder mit Aspirin, Phenacetin und Coffein verwendet. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Narkotikumextrakt von 4 bis β Tabletten Injizieren, um in den Rauschzustand zu gelangen.Propoxyphene hydrochloride is used extensively as an oral one Analgesic generally at a dosage of 65 mg with aspirin or with aspirin, phenacetin and caffeine used. The addict would likely need the narcotic extract Inject from 4 to β tablets to get intoxicated.
Gemäß der Erfindung enthält die Tablette etwa 30 bis 65 mg Propoxyphenhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.) zusammen mit 0,03 bis 1 mg Naloxonhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.) gegebenenfalls mit Aspirin oder APC (Aspirin, Phenecetin und Coffein). Die bevorzugte Dosierung pro Tablette beträgt 65 mg Bropoxyphenhydrochlorid und 0,2 mg Naloxonhydrochlorid zusammen mit 224 mg Aspirin, 160 mg Phenacetin und 32 mg Coffein.According to the invention, the tablet contains about 30 to 65 mg Propoxyphene hydrochloride (or its equivalent as a base, Salts, etc.) together with 0.03 to 1 mg of naloxone hydrochloride (or its equivalent as a base, salts, etc.) if necessary with aspirin or APC (aspirin, phenecetin and caffeine). The preferred dosage per tablet is 65 mg bropoxyphen hydrochloride and 0.2 mg naloxone hydrochloride together with 224 mg aspirin, 160 mg phenacetin and 32 mg of caffeine.
8) Meperidln mit Naloxon8) Meperidln with naloxone
tfeperidin wird als orales Analgetikum im allgemeinen als 50 bis 100 mg Meperidinhydrochlorid enthaltende Tablette gegebenenfalls mit Aspirin, Phenacetin und Coffein verwendet. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Narkotikumextrakt von 3 bis 6 Tabletten je 100 mg Wirkstoff injizieren, um in den Rauschzustand zu gelangen. tfeperidin is generally considered an oral analgesic Tablet containing 50 to 100 mg meperidine hydrochloride optionally used with aspirin, phenacetin and caffeine. The addict would probably have to inject the narcotic extract of 3 to 6 tablets per 100 mg of active ingredient in order to get intoxicated.
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Gemäß der Erfindung enthält die Tablette 50 bis 100 mg Meperidinhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.) zusammen mit 0,01 bis 1 mg Naloxonhydrochlorid (oder djaaaeii_lqju±yalBrit-aLs-Base,-~Salr*e~usw.) gegebenenfalls mit Aspirin, Phenacetin und Coffein. Die bevorzugte Dosierung pro Tablette beträgt 100 mg Meperidinhydrochlorid und 0,3 mg Naloxonhydrocblorid zusammen mit 224 mg Aspirin, 160 mg Phenacetin und 32 mg Ooffein.According to the invention, the tablet contains 50 to 100 mg of meperidine hydrochloride (or its equivalent as a base, Salts, etc.) together with 0.01 to 1 mg of naloxone hydrochloride (or djaaaeii_lqju ± yalBrit-aLs-Base, - ~ Salr * e ~, etc.) if necessary with aspirin, phenacetin and caffeine. The preferred dosage per tablet is 100 mg meperidine hydrochloride and 0.3 mg naloxone hydrochloride together with 224 mg aspirin, 160 mg phenacetin and 32 mg oaffeine.
9) Pentazocin mit Naloxon9) pentazocine with naloxone
Pentazocin ist ein wirksames orales Analgetikum, das im · allgemeinen in Form von Tabletten verwendet wird, die Pentazocinhydrochlorid in einer 50 mg der Base äquivalenten Menge enthalten. Der Süchtige müßte wahrscheinlich den Extrakt von 4 bis 8 Tabletten injizieren, um zum Rauschzustand zu gelangen.Pentazocine is an effective oral analgesic used in generally used in the form of tablets containing pentazocine hydrochloride in a 50 mg of the base equivalent Amount included. The addict would likely have to inject 4 to 8 tablets of the extract in order to become intoxicated to get.
Gemäß der Erfindung enthält die Tablette 50 mg Pentazocinbase in Form des Hydrochlorids (oder dessen Äquivalent als Base selbst oder in Form anderer Salze) zusammen mit 0,02 bis 0,6 mg Naloxonhydrochlorid (oder dessen Äquivalent als Base, Salze usw.). Bevorzugt werden Tabletten, die jeweils Pentazocinhydrochlorid in einer 50 mg der Base entsprechenden Menge zusammen mit 0,2 mg Naloxonhydrochlorid enthalten."According to the invention, the tablet contains 50 mg of pentazocine base in the form of the hydrochloride (or its equivalent as Base itself or in the form of other salts) together with 0.02 to 0.6 mg of naloxone hydrochloride (or its equivalent as base, salts, etc.). Tablets are preferred, each pentazocine hydrochloride in an amount corresponding to 50 mg of the base together with 0.2 mg of naloxone hydrochloride contain."
Die anderen vorstehend genannten Antagonisten mit Ausnahme des gemischten Narkotikum-Antagonisten Pentazocin können in den vorstehend als Beispiele beschriebenen Arzneimitteln an Stelle von Naloxon in den folgenden, auf die Naloxondosierung bezogenen mehrfachen Mengen oder Bruchteilen verwendet werden; N-Cyclopropylmethyl-y.e-dihydro-14-hydroxynormorphinoni 1/3 (der Naloxondosis in mg)i 21-Cyclopropyl-7a-(i-hydroxy-1-methyläthyl)-6,14-endoäthantetrahydrooripavin: 1/3; Cyclazocin: 1; Nalorphin: 10; Levallorphan: 2. N-Cyclopropylmethyl-Tte-dihydro-H-hydroxynorraorphinon und 21-Cyclopropyl-7<x-(1-hydroxy-1-methyläthyl)-6,14-endo-äthantetrahydrooripavln werdenExcept for the other antagonists mentioned above of the mixed narcotic antagonist pentazocine in the drugs described above as examples instead of naloxone in the following, to the Naloxone dosage related multiple amounts or fractions are used; N-Cyclopropylmethyl-y.e-dihydro-14-hydroxynormorphinoni 1/3 (of the naloxone dose in mg) i 21-cyclopropyl-7a- (i-hydroxy-1-methylethyl) -6,14-endoethane tetrahydrooripavine: 1/3; Cyclazocine: 1; Nalorphine: 10; Levallorphan: 2. N-Cyclopropylmethyl-Tte-dihydro-H-hydroxynorraorphinone and 21-cyclopropyl-7 <x- (1-hydroxy-1-methylethyl) -6,14-endo-ethane tetrahydrooripavin will
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auch in Kombination mit Pentazocin verwendet, wobei jeder Antagonist in einer Dosis von 1/3 der Naloxondosis in mg gebraucht wird. Natürlich können auch pharmazeutisch unbedenkliche Säureadditionasalze der Basen der Narkotikum-Antagonisten verwendet werden.also used in combination with pentazocine, each antagonist at a dose of 1/3 of the naloxone dose in mg is needed. Of course, pharmaceutically acceptable acid addition salts of the bases of the narcotic antagonists can also be used be used.
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