DE19643586A1 - Topical sterol formulation for use as deodorant - Google Patents
Topical sterol formulation for use as deodorantInfo
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Abstract
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung einiger bekannter Substan zen als gegen Bakterien, Mycota, Protozoen und Viren, d. h. also gegen Mikro organismen, Viren, Parasiten und Protozoen wirksame Substanzen. In beson deren Ausführungsformen betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend.The present invention relates to the use of some known substances zen than against bacteria, mycota, protozoa and viruses, d. H. so against micro substances effective for organisms, viruses, parasites and protozoa. In particular The present invention relates to cosmetic and embodiments thereof dermatological preparations containing such substances.
Der gesunde warmblütige Organismus, insbesondere die gesunde menschli che Haut, ist mit einer Vielzahl nichtpathogener Mikroorganismen besiedelt. Diese sogenannte Mikroflora der Haut ist nicht nur unschädlich, sie stellt einen wichtigen Schutz zur Abwehr opportunistischer oder pathogener Keime dar.The healthy warm-blooded organism, especially the healthy human skin, is colonized with a large number of non-pathogenic microorganisms. This so-called microflora of the skin is not only harmless, it also creates one important protection for the defense against opportunistic or pathogenic germs.
Bakterien gehören zu den prokaryotischen Einzellern. Sie können grob nach ihrer Form (Kugel, Zylinder, gekrümmter Zylinder) sowie nach dem Aufbau ihrer Zellwand (grampositiv, gramnegativ) unterschieden werden. Feinere Unterteilungen tragen auch der Physiologie der Organismen Rechnung. So existieren aerobe, anaerobe sowie fakultativ anaerobe Bakterien. Manche Organismen sind in ihrer Eigenschaft als pathogene Keime von medizinischer Bedeutung, andere wiederum sind vollkommen unschädlich.Bacteria belong to the group of prokaryotic unicellular organisms. You can roughly follow their shape (sphere, cylinder, curved cylinder) as well as their structure their cell wall (gram-positive, gram-negative). Finer ones Subdivisions also take into account the physiology of the organisms. So there are aerobic, anaerobic and facultative anaerobic bacteria. Some In their capacity as pathogenic germs, organisms are of medical importance Meaning, others are completely harmless.
Gegen Bakterien wirksame Substanzen sind seit geraumer Zeit bekannt. Der Begriff "Antibiotika" beispielsweise, der nicht auf alle antimikrobiell wirksamen Substanzen anwendbar ist, läßt sich auf das Jahr 1941 datieren, obwohl die ersten Erkenntnisse zum Penicillin bereits im Jahre 1929 gefunden wurden. Antibiotika im heutigen Sinne sind nicht für alle medizinischen, schon gar nicht kosmetische Anwendungen geeignet, da häufig auch der warmblütige Orga nismus, also etwa der erkrankte Patient, bei Anwendung auf irgendeine Weise in seinen Stoffwechselfunktionen beeinträchtigt wird.Substances effective against bacteria have been known for some time. Of the The term "antibiotics", for example, does not apply to all antimicrobial agents Substances can be dated to 1941, although the first findings on penicillin were found in 1929. Antibiotics in today's sense are not medical for everyone, least of all Cosmetic applications suitable, as the warm-blooded org nism, i.e. the sick patient, when used in some way its metabolic functions are impaired.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, den Stand der Technik in dieser Richtung zu bereichern, insbesondere also, Substanzen zur Verfügung zu stellen, welche gegen grampositive und/oder gramnegative Bakterien wirk sam sind, ohne daß mit der Anwendung der Substanzen eine unvertretbare Beeinträchtigung der Gesundheit des Anwenders verbunden wäre.One object of the present invention was therefore to provide the prior art in to enrich this direction, in particular, therefore, substances available to provide which is effective against gram-positive and / or gram-negative bacteria sam are, without the application of the substances being unacceptable Impairment of the health of the user would be connected.
Gramnegative Keime sind beispielsweise Escherichia coli, Pseudomonas- Arten sowie Enterobacteriaceen, wie etwa Citrobacter.Gram-negative germs are, for example, Escherichia coli, Pseudomonas- Species as well as Enterobacteriaceae such as Citrobacter.
Auch grampositive Keime spielen in Kosmetik und Dermatologie eine Rolle. Bei der unreinen Haut beispielsweise sind neben anderen Einflüssen bakteri elle Sekundärinfektionen von ätiologischer Bedeutung. Einer der wichtigsten Mikroorganismen, der in Zusammenhang mit unreiner Haut steht, ist das Propi onibacterium acnes.Gram-positive germs also play a role in cosmetics and dermatology. In the case of impure skin, for example, there are bacteri among other influences all secondary infections of etiological importance. One of the most important Propi is the microorganism associated with blemished skin onibacterium acnes.
Unreine Haut und/oder Komedonen beeinträchtigen das Wohlbefinden der Be troffenen aber selbst in leichten Fällen. Da praktisch jeder oder jede Jugendli che von unreiner Haut irgendeiner Ausprägung betroffen ist, besteht bei vielen Personen Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen.Impure skin and / or comedones impair the well-being of the Be but hit even in mild cases. Practically everyone or every youngster that is affected by blemished skin of any kind exists in many People need to remedy this condition.
Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, einen gegen unreine Haut bzw. Propionibacterium acnes wirksamen Wirkstoff zu finden.A particular object of the present invention was to counter to find impure skin or Propionibacterium acnes effective active ingredient.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren Ausführungsform kosmetische Desodorantien. Solche Formulierungen dienen dazu, Körpergeruch zu beseiti gen, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch insbeson dere grampositive Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.In a further embodiment, the present invention relates to cosmetic products Deodorants. Such formulations are used to eliminate body odor gen, which arises when the odorless fresh sweat by in particular whose gram-positive microorganisms are decomposed. The usual cosmetic Deodorants are based on different principles of action.
Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise Aerosolsprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen, bei spielsweise Deo-Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.Both liquid deodorants, for example, are known and in use Aerosol sprays, roll-ons and the like as well as solid preparations For example, deodorant sticks, powders, powder sprays, intimate cleansers, etc.
In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend Alumi niumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Entstehung des Schweißes unterbunden werden. Abgesehen von der Denaturierung der Haut proteine greifen die dafür verwendeten Stoffe aber, abhängig von ihrer Dosie rung, drastisch in den Wärmehaushalt der Achselregion ein und sollten allenfalls in Ausnahmefällen angewandt werden.In so-called antiperspirants, astringents - mainly aluminum nium salts such as aluminum hydroxychloride (aluchlorohydrate) - the formation of the Sweat can be prevented. Apart from the denaturation of the skin However, proteins affect the substances used for this, depending on their dose tion, drastically in the heat balance of the armpit region and should at best may be used in exceptional cases.
Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. In der Praxis hat sich aber herausgestellt, daß die gesamte Mikroflora der Haut beeinträchtigt werden kann.By using antimicrobial substances in cosmetic deodorants the bacterial flora on the skin can be reduced. Ideally, you should only the odor-causing microorganisms are effectively reduced. In In practice, however, it has been found that the entire microflora of the skin can be affected.
Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.The flow of sweat itself is not influenced by this, in the ideal case only the microbial decomposition of sweat temporarily stopped.
Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich. Die Nachteile beider Wirkstoffklassen lassen sich auf diesem Wege jedoch nicht vollständig beseiti gen.The combination of astringents with antimicrobial substances in one and the same composition is common. The disadvantages of both However, classes of active substances cannot be completely eliminated in this way gene.
Schließlich kann Körpergeruch auch durch Duftstoffe überdeckt werden, eine Methode, die am wenigsten den ästhetischen Bedürfnissen des Verbrauchers gerecht wird, da die Mischung aus Körpergeruch und Parfümduft eher unange nehm riecht.Finally, body odor can also be masked by fragrances, a Method that least meets the aesthetic needs of the consumer is fair, as the mixture of body odor and perfume scent is rather unpleasant take smell.
Allerdings werden die meisten kosmetischen Desodorantien, wie auch die mei sten Kosmetika insgesamt, parfümiert, selbst wenn sie desodorierende Wirkstoffe beinhalten. Parfümierung kann auch dazu dienen, die Verbraucherakzeptanz eines kosmetischen Produktes zu erhöhen oder einem Produkt ein bestimmtes Flair zu geben.However, most cosmetic deodorants, as well as the mei Most cosmetics overall, perfumed, even if they have deodorant ingredients include. Perfuming can also serve to increase consumer acceptance to increase a cosmetic product or a specific product To give flair.
Die Parfümierung wirkstoffhaltiger kosmetischer Mittel, insbesondere kosmeti scher Desodorantien, ist allerdings nicht selten problematisch, weil Wirkstoffe und Parfümbestandteile gelegentlich miteinander reagieren und einander unwirk sam machen können.The perfuming of active ingredient-containing cosmetic agents, in particular cosmetics shear deodorants, is not infrequently problematic because active ingredients and perfume ingredients occasionally react with one another and have no effect on one another can do sam.
Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen:
Deodorants should meet the following conditions:
- 1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken.1) They should cause reliable deodorization.
- 2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Desodorantien beeinträchtigt werden.2) The natural biological processes of the skin must not be affected by the Deodorants are affected.
- 3) Die Desodorantien müssen bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestim mungsgemäßer Anwendung unschädlich sein.3) The deodorants do not have to be determined in the event of an overdose or other be harmless if used as directed.
- 4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anrei chern.4) They should not rub against the skin after repeated use to cherish.
- 5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten las sen.5) You should be able to familiarize yourself with common cosmetic formulations sen.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, kosmetische Des odorantien zu entwickeln, die die Nachteile des Standes der Technik nicht auf weisen. Insbesondere sollten die Desodorantien die Mikroflora der Haut weitge hend schonen, die Zahl der Mikroorganismen aber, die für den Körpergeruch verantwortlich sind, selektiv reduzieren. A further object of the present invention was therefore to provide cosmetic des To develop odorants that do not have the disadvantages of the prior art point. In particular, the deodorants should farge the microflora of the skin The number of microorganisms responsible for body odor is conserved are responsible, selectively reduce.
Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen. Auf keinen Fall sollten die desodorierenden Wirkprinzipien sich auf der Haut anreichern.It was also an object of the invention to provide cosmetic deodorants develop, which are characterized by good skin tolerance. Under no circumstance the deodorizing active principles should accumulate on the skin.
Eine weitere Aufgabe war, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, welche mit einer möglichst großen Vielzahl an üblichen kosmetischen Hilfs- und Zusatzstof fen harmonieren, insbesondere mit den gerade in desodorierend oder antitran spirierend wirkenden Formulierungen bedeutenden Parfümbestandteilen.Another task was to develop cosmetic deodorants, which with the greatest possible number of customary cosmetic auxiliaries and additives ovens harmonize, especially with those currently in deodorant or antitran inspiring formulations with important perfume ingredients.
Noch eine weitere Aufgabe der Erfindung war, kosmetische Desodorantien zur Verfügung zu stellen, welche über einen längeren Zeitraum, und zwar in der Größenordnung von mindestens einem halben Tag, wirksam sind, ohne daß ihre Wirkung spürbar nachläßt.Yet another object of the invention was to provide cosmetic deodorants To make available, which over a longer period of time, in the Order of magnitude of at least half a day, are effective without their Effect noticeably diminishes.
Schließlich war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, desodorierende kos metische Prinzipien zu entwickeln, die möglichst universell in die verschieden sten Darreichungsformen kosmetischer Desodorantien eingearbeitet werden können, ohne auf eine oder wenige spezielle Darreichungsformen festgelegt zu sein.Finally, it was an object of the present invention to provide deodorizing kos to develop metic principles that are as universal as possible in the various Most dosage forms of cosmetic deodorants are incorporated can without being restricted to one or a few special dosage forms be.
Pilze, auch Fungi [fungus = lat. Pilz], Mycota [µκηζ = grch. Pilz] oder Mycobion ten genannt, zählen im Gegensatze zu den Bakterien zu den Eucaryonten. Eucaryonten sind Lebewesen, deren Zellen (Eucyten) im Gegensatz zu denen der sogenannten Procaryonten (Procyten) über einen durch eine Kernmembran vom restlichen Cytoplasma abgegrenzten Zellkern verfügen. Der Zellkern enthält die Erbinformation in Chromosomen gespeichert.Fungi, also fungi [fungus = Latin mushroom], mycota [µκηζ = Greek mushroom] or mycobion In contrast to bacteria, they are called eucaryotes. Eucaryotes are living beings whose cells (eucytes) are in contrast to them the so-called procaryotes (procytes) through a nuclear membrane cell nucleus separated from the rest of the cytoplasm. The nucleus contains the genetic information is stored in chromosomes.
Zu Vertretern der Mycobionten zählen beispielsweise Hefen (Protoascomycetes), Schimmelpilze (Plectomycetes), Mehltau (Pyrenomycetes), der falsche Mehltau (Phycomycetes) und die Ständerpilze (Basidiomycetes). Representatives of the mycobionts include, for example, yeasts (Protoascomycetes), Mold (Plectomycetes), powdery mildew (Pyrenomycetes), downy mildew (Phycomycetes) and the mushrooms (Basidiomycetes).
Pilze, auch nicht die Basidiomyceten, sind keine pflanzlichen Organismen, haben aber wie diese eine Zellwand, zellsaftgefüllte Vakuolen und eine mikroskopisch gut sichtbare Plasmaströmung. Sie enthalten keine photosynthetischen Pigmente und sind kohlenstoff-heterotroph. Sie wachsen unter aeroben Bedingungen und gewinnen Energie durch Oxidation organischer Substanzen. Einige Vertreter, beispielsweise Hefen, sind allerdings fakultative Anaerobier und zur Energiege winnung durch Gärungsprozesse befähigt.Fungi, not even the Basidiomycetes, are not plant organisms but like this one cell wall, cell sap-filled vacuoles and one microscopic clearly visible plasma flow. They do not contain photosynthetic pigments and are carbon heterotrophic. They grow in aerobic conditions and gain energy through the oxidation of organic substances. Some representatives, for example yeasts, however, are facultative anaerobes and for energy levels extraction through fermentation processes.
Dermatomycosen sind Krankheiten, bei der gewisse Pilzarten, insbesondere Dermatophyten, in die Haut und Haarfollikel eindringen. Die Symptome von Der matomycosen sind beispielsweise Bläschen, Exfoliation, Rhagaden und Erosion, meist verbunden mit Juckreiz oder allergischem Ekzem.Dermatomycoses are diseases that affect certain types of fungus, in particular Dermatophytes, invading the skin and hair follicles. The symptoms of the matomycoses are for example vesicles, exfoliation, rhagades and erosion, usually associated with itching or allergic eczema.
Dermatomycosen können im wesentlichen in folgende vier Gruppen unterteilt werden: Dermatophytien (z. B. Epidermophytie, Favus, Mikrosporie, Trichophytie), Hefemycosen (z. B. Pityriasis und andere Pityrosporum-bedingte Mycosen, Can dida-Infektionen, Blastomycose, Busse-Buschke-Krankheit, Torulose, Piedra alba, Torulopsidose, Trichospornse), Schimmelmycosen (z. B. Aspergillose, Kephalosporidose, Phycomycose und Skopulariopsidose), Systemmycosen (z. B. Chromomycose, Coccidiomycose, Histoplasmose).Dermatomycoses can essentially be divided into the following four groups become: dermatophytias (e.g. epidermophytia, favus, microsporia, trichophytia), Yeast mycoses (e.g. pityriasis and other mycoses caused by pityrosporum, Can dida infections, blastomycosis, Busse-Buschke disease, torulosis, piedra alba, torulopsidosis, trichospurosis), mold mycoses (e.g. aspergillosis, Cephalosporidosis, phycomycosis and scopulariopsidosis), systemic mycoses (e.g. Chromomycosis, coccidiomycosis, histoplasmosis).
Zu den pathogenen und fakultativ pathogenen Keimen gehören beispielsweise aus der Gruppe der Hefen Candida-Arten (z. B. Candida albicans) und solche der Familie Pityrosporum. Pityrosporum-Arten, insbesondere Pityrosporum ovale, sind für Hauterkrankungen wie Pityriasis versicolor, Seborrhoe in den Formen Seborrhoea oleosa und Seborrhoea sicca, welche sich vor allem als Seborrhoea capitis (= Kopfschuppen) äußern, seborrhoisches Ekzem und Pityrosporum-Folli kulitis verantwortlich zu machen. Eine Beteiligung von Pityrosporum ovale an der Entstehung von Psoriasis wird von der Fachwelt diskutiert.The pathogenic and facultative pathogenic germs include, for example from the group of the yeasts Candida species (e.g. Candida albicans) and those of the Pityrosporum family. Pityrosporum species, especially Pityrosporum ovale, are in the forms for skin diseases like pityriasis versicolor, seborrhea Seborrhoea oleosa and Seborrhoea sicca, which are mainly called seborrhoea express capitis (= dandruff), seborrheic eczema and pityrosporum folli to blame culitis. Involvement of Pityrosporum ovale in the The development of psoriasis is discussed by experts.
Alle Bereiche der menschlichen Haut können von Dermatomycosen befallen wer den. Dermatophytien befallen fast ausschließlich Haut, Haare und Nägel. Hefe mycosen können auch Schleimhäute und innere Organe befallen, Systemmyco sen erstrecken sich regelmäßig auf ganze Organsysteme.Dermatomycoses can affect all areas of the human skin the. Dermatophytias almost exclusively affect the skin, hair and nails. Yeast mycoses can also affect mucous membranes and internal organs, system myco sen regularly extend to entire organ systems.
Besonders häufig sind die Körperbereiche betroffen, auf welchen sich durch Kleidung, Schmuck oder Schuhwerk Feuchtigkeit und Wärme stauen können. So gehört der Fußpilz zu den bekanntesten und am weitesten verbreiteten Derma tomycosen. Besonders unangenehm sind weiterhin Pilzerkrankungen der Finger- und Fußnägelbereiche (Onychomykosen).The areas of the body that are affected by Clothing, jewelry or shoes can accumulate moisture and heat. So athlete's foot is one of the best known and most widespread derma tomycosen. Fungal diseases of the fingers are still particularly unpleasant. and toenail areas (onychomycosis).
Ferner sind Superinfektionen der Haut durch Pilze und Bakterien nicht selten.Furthermore, superinfections of the skin by fungi and bacteria are not uncommon.
Bei bestehendem Primärinfekt, d. h. der normalen Keimbesiedelung der Haut, eintretender Neuinfektion mit hohen Keimzahlen eines oder mehrerer oft phy siologischer Erreger, beispielsweise Staphylokokken, oft aber auch unphysio logischer Erreger, beispielsweise Candida albicans, kann bei Zusammentref fen ungünstiger Einflüsse eine "Superinfektion" der befallenen Haut auftreten. Die normale Mikroflora der Haut (oder eines anderen Körperorgans) wird dabei von dem Sekundärerreger regelrecht überwuchert.If there is a primary infection, i. H. the normal colonization of germs in the skin, occurring new infection with high bacterial counts of one or more often phy siological pathogens, for example staphylococci, but often also unphysio logical pathogen, for example Candida albicans, can occur when they meet If unfavorable influences cause a "superinfection" of the affected skin to occur. The normal microflora of the skin (or any other body organ) is involved literally overgrown by the secondary pathogen.
Solche Superinfektionen können sich, in Abhängigkeit vom betreffenden Keim, in günstig verlaufenden Fällen in unangenehmen Hauterscheinungen (Juckreiz, unschönes äußeres Erscheinungsbild) äußern. In ungünstig verlau fenden Fällen können sie aber zu großflächiger Zerstörung der Haut führen, im schlimmsten Falle sogar im Tode des Patienten gipfeln.Such superinfections can develop, depending on the germ concerned, in favorable cases, in unpleasant skin conditions (Itching, unsightly external appearance). In unfavorable conditions In some cases, however, they can lead to extensive destruction of the skin in the worst case, culminating in the patient's death.
Superinfektionen der vorab geschilderten Art sind z. B. beim Vollbild von AIDS häufig auftretende Sekundärerkrankungen. An sich - jedenfalls in geringen Keimdichten - unschädliche, aber unter Umständen auch ausgesprochen pathogene Keime überwuchern auf diese Weise die gesunde Hautflora. Bei AIDS allerdings sind auch andere Körperorgane von Superinfektionen betrof fen. Superinfections of the type described above are z. B. in the full picture of AIDS frequently occurring secondary diseases. In itself - at least in small ways Germ densities - harmless, but under certain circumstances also pronounced In this way, pathogenic germs overgrow the healthy skin flora. at AIDS, however, other organs of the body are also affected by superinfections fen.
Ebenso werden derartige Superinfektionen bei einer Vielzahl dermatologischer Erkrankungen, z. B. atopischem Ekzem, Neurodermitis, Akne, seborrhoischer Dermatitis oder Psoriasis beobachtet. Auch viele medizinische und therapeuti sche Maßnahmen, z. B. die Radio- oder Chemotherapie von Tumorerkrankun gen, als Nebenwirkung hervorgerufene, medikamentös induzierte Immunsup pression oder aber systemische Antibiotikabehandlung, ebenso wie externe chemische oder physikalische Einflüsse (z. B. Umweltverschmutzung, Smog), fördern das Auftreten von Superinfektionen der äußeren und inneren Organe, insbesondere der Haut und der Schleimhäute.Such superinfections are also dermatological in a large number of cases Diseases, e.g. B. atopic eczema, neurodermatitis, acne, seborrheic Dermatitis or psoriasis observed. Also many medical and therapeuti cal measures, e.g. B. radio- or chemotherapy of tumor diseases gen, drug-induced immunosupply caused as a side effect pression or systemic antibiotic treatment, as well as external chemical or physical influences (e.g. environmental pollution, smog), promote the occurrence of superinfections of the external and internal organs, especially the skin and mucous membranes.
Zwar ist es im Einzelfalle ohne weiteres möglich, Superinfektionen mit Antibio tika zu bekämpfen, meistens haben solche Substanzen aber den Nachteil unangenehmer Nebenwirkungen. Oft sind Patienten beispielsweise gegen Pe nicilline allergisch, weswegen eine entsprechende Behandlung sich in einem solchen Falle verbieten würde.In individual cases it is easily possible to treat superinfections with antibiotics to combat drugs, but mostly such substances have the disadvantage unpleasant side effects. Often, for example, patients are against Pe nicilline allergic, which is why an appropriate treatment is in one would forbid such a trap.
Ferner haben topisch verabreichte Antibiotika den Nachteil, daß sie die Haut flora nicht nur vom Sekundärerreger befreien, sondern auch die an sich phy siologische Hautflora stark beeinträchtigen und der natürliche Heilungsprozeß auf diese Weise wieder gebremst wird.Furthermore, topically administered antibiotics have the disadvantage that they affect the skin not only free flora from the secondary pathogen, but also the phy itself Significantly affect the biological skin flora and the natural healing process is braked again in this way.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen und Substanzen und Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend, zur Verfügung zu stellen, durch deren Verwendung Superinfektio nen geheilt werden können, wobei die physiologische Hautflora keine nen nenswerte Einbußen erleidet.The object of the present invention was to address the disadvantages of the prior art Technique to eliminate and substances and preparations, such substances containing, to make available, through their use superinfection can be cured, although the physiological skin flora does not suffers significant losses.
Protozoen sind parasitisch lebende Einzeller mit klar abgegrenztem Zellkern, die sich ungeschlechtlich fortpflanzen (durch Teilung sowie Knospung), oder aber geschlechtlich (Gameto-, Gamonto- und Autogamie). Die Nahrungsaufnahme aus der Umgebung erfolgt durch Permeation sowie durch Pino- oder Phagozytose. Die meisten Protozoen können neben vegetativen, meist beweglichen Zustands formen (sogenannten Trophozoiten) unter ungünstigen Umständen auch Zysten als Dauerformen ausbilden.Protozoa are parasitic unicellular organisms with a clearly demarcated nucleus, the reproduce asexually (through division and budding), or else gender (gameto, gamonto and autogamy). The food intake from of the environment occurs through permeation and through pinocytosis or phagocytosis. Most protozoa can in addition to vegetative, mostly motile state also form cysts (so-called trophozoites) under unfavorable circumstances train them as permanent forms.
Je nach Fortbewegungsart und -apparat werden Protozoen in vier verschiedene
Gruppen unterteilt:
Depending on the type of locomotion and apparatus, protozoa are divided into four different groups:
- (a) Mastigophora (Flagellaten mit Geißeln)(a) Mastigophora (flagellates with flagella)
- (b) Sarcodina/Rhizopoda (amöboides Bewegungsmuster durch Plasmaausstül pungen)(b) Sarcodina / Rhizopoda (amoeboid movement pattern due to plasma protrusions pings)
- (c) Sporozoa (schlängelndes oder gleitendes Bewegungsmuster)(c) Sporozoa (meandering or sliding movement pattern)
- (d) Ciliata/Ciliophora (Bewimperung oder Begeißelung).(d) Ciliata / Ciliophora (cilia or flagellation).
Parasitisch lebende Protozoen werden in subtropischen und tropischen Gebieten häufig durch stechende und saugende Insekten, aber auch Schmutz- und Schmierinfektion sowie durch die Nahrungskette übertragen.Parasitic protozoa are found in subtropical and tropical areas often by stinging and sucking insects, but also dirt and Smear infection as well as transmitted through the food chain.
Einige medizinisch und dermatologisch relevante Protozoonosen sind: Tricho moniasis (verursacht von Trichomonas vaginalis), Lamblienruhr (verursacht durch Lamblia intestinalis), viszerale sowie kutane und Schleimhaut-Leishma niose (verursacht beispielsweise durch Leishmania donovanii, L.tropica, L.brasiliensis, L.mexicana, L.diffusa oder L.pifanoi), Trypanosmiasis (verursacht durch verschiedene Trypanosoma-Arten), Amöbenruhr und Amöbiasis (verursacht beispielsweise durch verschiedene Entamoeba-Arten, Jodamoeba butschlii oder Naegleria fowleri), Kokzidose (durch Isospora belli) und Balanti denruhr (verursacht durch Balantidium coli).Some medically and dermatologically relevant protozoonoses are: Tricho moniasis (caused by Trichomonas vaginalis), dysentery (caused due to lamblia intestinalis), visceral as well as cutaneous and mucosal leishma niose (caused for example by Leishmania donovanii, L.tropica, L.brasiliensis, L.mexicana, L.diffusa or L.pifanoi), trypanosmiasis (causes by various Trypanosoma species), amoebic dysentery and amoebiasis (caused for example by different Entamoeba species, Jodamoeba butschlii or Naegleria fowleri), coccidosis (by Isospora belli) and Balanti denruhr (caused by Balantidium coli).
Durch Protozoonosen hervorgerufene medizinische und dermatologische Phä nomene beeinträchtigen, zum Teil erheblich, das menschliche Wohlbefinden. Es besteht daher bei den betroffenen Personen ein erheblicher Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, gegen Protozoen wirksame Wirkprinzipien zu finden. Medical and dermatological diseases caused by protozoonoses nomes impair, sometimes considerably, human wellbeing. It there is therefore a considerable need for the persons concerned, this To remedy conditions. It was therefore an object of the present invention to to find effective principles of action against protozoa.
Parasiten sind ein- oder mehrzellige Pflanzen oder Tiere, die sich auf (= Ektopa rasiten) oder in (= Endoparasiten) anderen Lebewesen auf deren kosten ernäh ren, und zwar mit (= Pathogene Parasiten) oder ohne (Apathogene Parasiten) Verursachung von Krankheitserscheinungen. Die Lebensweise ist entweder auch aprophytisch oder aber rein parasitär, eventuell nur als periodischer, temporärer oder stationärer Parasit. Die Entwicklung von Parasiten ist an einen oder meh rere verschiedene Wirtsorgansimen gebunden, wobei der Mensch Zwischenwirt oder Endwirt sein kann.Parasites are single or multicellular plants or animals that relate to (= ectopa rasites) or in (= endoparasites) other living beings at their expense with (= pathogenic parasites) or without (apathogenic parasites) Causing symptoms of illness. The way of life is either too aprophytic or purely parasitic, possibly only as periodic, temporary or stationary parasite. The development of parasites is one or more rere bound different host organisms, with humans being the intermediate host or be the final host.
Medizinisch und dermatologisch bedeutsame Parasiten sind beispielsweise die Helminthen, die sich wiederum in Trematodae, Cestodae und Nematodae unter gliedern. Das menschliche Wohlbefinden beeinträchtigende Helminthosen sind beispielsweise Bilharziose, (verursacht durch Schistosoma-Arten), Bandwurmbe fall vom Darm und anderen inneren Organen (verursacht durch beispielsweise Taenia-Arten und Echinococcus-Arten), Ascariasis (verursacht durch Ascaris lumbricoides), Enterobiasis (verursacht durch Enterobium vermicularis), Parago nimiasis (verursacht durch Paragonium-Arten), Filariose (verursacht beispiels weise durch Wucheria bancrofti) sowie anderer Nematodenbefall (beispielsweise verursacht durch Trichuris trichura oder Trichinella spiralis).Medically and dermatologically significant parasites are, for example Helminths, which in turn are subdivided into Trematodae, Cestodae and Nematodae structure. Helminth pants that affect human well-being are for example schistosomiasis (caused by Schistosoma species), tapeworms fall from the intestines and other internal organs (caused by, for example Taenia species and Echinococcus species), Ascariasis (caused by Ascaris lumbricoides), Enterobiasis (caused by Enterobium vermicularis), Parago nimiasis (caused by Paragonium species), filariasis (caused e.g. wise by Wucheria bancrofti) and other nematode infestations (for example caused by Trichuris trichura or Trichinella spiralis).
Darüberhinaus bestehen eine Vielzahl auf bzw. in Mensch und Tier parasitisch lebender Insektenarten bzw. Spinnentieren, die medizinische und dermatologi sche Veränderungen der Wirtsorganismen hervorrufen. In dieser Hinsicht für die Beeinträchtigung des menschlichen Wohlbefindens verantwortliche Parasitosen sind beispielsweise Accrodermatitis (verursacht durch Getreidemilben, beispiels weise Pediculoides ventricosus), Skabies (verursacht durch Sarcoptes scabii), Fliegen- und/oder Fliegenlarvenbefall (verursacht beispielsweise durch Glossina- Stomoxys-, Tabanus-, Chrysops-, Lucilia-, Chrysomya-, Cochliamya-, Wohlfar tia-, Cordylobia- oder Dermatobia-Arten), Mücken- und/oder Mückenlarvenbefall (verursacht beispielsweise durch Aedes-Culex-, Anopheles-, Phlebotomus- Culicuides-, Sumilium- oder Haemagoges-Arten), Zeckenbefall (verursacht bei spielsweise durch Argas persicus und andere Argas-Arten, Ornithodorus erra ticus und andere Ornithodorus-Arten, Orobius-Rhiphocephalus-, Dermacentor-, Haemaphysalis-, Amblyomma-, Ixodes-Arten), Porocephalose (verursacht durch Porocephalus-Arten), Flohbefall (verursacht durch beispielsweise Pulex irritans, Ctenocephalides canis, Xenopsylla cheopsis, Nosophyllus fasciatus oder Sar copsylla penetrans), Läusebefall (verursacht beispielsweise durch Phthirius pubis, Pediculosus humanus oder Pediculosuscaptits), Wanzenbefall (verursacht beispielsweise durch Cimex lectularius, Cimex hemipterus, Panstron gylus megistus, Rhodnius prolixus, Triatoma dimidata, Triatoma infestans, Tria toma sordida oder Triatoma brasiliensis) sowie Milbenbefall (verursacht bei spielsweise durch Demodexfolliculorum und andere Demodex-Arten sowie durch Dermamyskus-Arten Glyciphagus domesticus, Pyemotes-Arten, Sarcoptes-Arten oder Trombicula-Arten).In addition, a large number are parasitic on or in humans and animals of living insect species or arachnids, the medical and dermatological cause cal changes in the host organisms. In this regard for the Parasitoses responsible for impairment of human well-being are for example accrodermatitis (caused by grain mites, for example wise Pediculoides ventricosus), scabies (caused by Sarcoptes scabii), Fly and / or fly larvae infestation (caused for example by Glossina Stomoxys-, Tabanus-, Chrysops-, Lucilia-, Chrysomya-, Cochliamya-, Wohlfar tia, Cordylobia or Dermatobia species), mosquito and / or mosquito larvae infestation (caused for example by Aedes-Culex, Anopheles, Phlebotomus Culicuides, Sumilium or Haemagoges species), tick infestation (caused by for example by Argas persicus and other Argas species, Ornithodorus erra ticus and other Ornithodorus species, Orobius Rhiphocephalus, Dermacentor, Haemaphysalis, Amblyomma, Ixodes species), porocephalosis (caused by Porocephalus species), flea infestation (caused by, for example, Pulex irritans, Ctenocephalides canis, Xenopsylla cheopsis, Nosophyllus fasciatus or Sar copsylla penetrans), lice infestation (caused for example by Phthirius pubis, Pediculosus humanus or Pediculosuscaptits), bedbugs (caused for example by Cimex lectularius, Cimex hemipterus, Panstron gylus megistus, Rhodnius prolixus, Triatoma dimidata, Triatoma infestans, Tria toma sordida or Triatoma brasiliensis) and mite infestation (caused by for example by Demodexfolliculorum and other Demodex species as well as by Dermamyskus species Glyciphagus domesticus, Pyemotes species, Sarcoptes species or Trombicula species).
Dabei ist von zusätzlicher Bedeutung, daß die auf oder im menschlichen Orga nismus lebenden Parasiten ihrerseits wieder Überträger von Bakterien, Mycota, Protozoen und Viren sein können, die Gesundheit und Wohlbefinden des Wirtsorganismus, beispielsweise des Menschen, nachhaltig beeinträchtigen kön nen. Es bestand daher der Bedarf, gegen Parasitosen wirksame Wirkprinzipien zu finden, welche das medizinische oder dermatologische Erscheinungsbild zu verbessern imstande sind. Diesen Bedarf zu stillen, war daher eine weitere Auf gabe der vorliegenden Erfindung.It is of additional importance that the on or in the human Orga living parasites in turn are carriers of bacteria, mycota, Protozoa and viruses can affect the health and wellbeing of the Host organism, for example humans, can sustainably affect nen. There was therefore a need for active principles of action against parasitosis to find what the medical or dermatological appearance to be are able to improve. Satisfying this need was therefore another challenge the present invention.
Im Gegensatze zu den prokaryotischen und eukaryotischen zellulären Orga nismen sind Viren [virus = lat. Gift] biologische Strukturen, welche zur Biosyn these eine Wirtszelle benötigen. Extrazelluläre Viren (auch "Virionen" genannt) bestehen aus einer ein- oder doppelsträngigen Nukleinsäuresequenz (DNS oder RNS) und einem Proteinmantel (Capsid genannt), gegebenenfalls einer zusätzlichen lipidhaltigen Hülle (Envelope) umgeben. Die Gesamtheit aus Nukleinsäure und Capsid wird auch Nucleocapsid genannt. Die Klassifikation der Viren erfolgte klassisch nach klinischen Kriterien, heutzutage allerdings zumeist nach ihrer Struktur, ihrer Morphologie, insbesondere aber nach der Nukleinsäuresequenz. In contrast to the prokaryotic and eukaryotic cellular organs nisms are viruses [virus = Latin poison] biological structures that contribute to biosyn these require a host cell. Extracellular viruses (also called "virions") consist of a single or double-stranded nucleic acid sequence (DNA or RNA) and a protein coat (called a capsid), possibly one additional lipid-containing envelope (envelope). The entirety Nucleic acid and capsid is also called nucleocapsid. The classification the viruses were classically based on clinical criteria, but nowadays mostly according to their structure, their morphology, but especially according to the Nucleic acid sequence.
Medizinisch wichtige Virengattungen sind beispielsweise Influenzaviren (Familie der Orthomyxoviridae), Lyssaviren (z. B. Tollwut, Familie der Rhabdo viren) Enteroviren (z. B. Hepatitis-A, Familie der Picornaviridae), Hepadnaviren (z. B. Hepatitis-B, Familie der Hepadnaviridae).Medically important virus types are, for example, influenza viruses (Orthomyxoviridae family), Lyssaviruses (e.g. rabies, Rhabdo family viruses) enteroviruses (e.g. hepatitis A, family of the Picornaviridae), hepadnaviruses (e.g. hepatitis B, family of the Hepadnaviridae).
Viruzide, also Viren abtötende Substanzen im eigentlichen Sinne gibt es nicht, da Viren nicht über einen eigenen Stoffwechsel verfügen. Es wurde aus die sem Grunde auch diskutiert, ob Viren als Lebewesen eingeordnet werden sollten. Pharmakologische Eingriffe ohne Schädigung der nicht befallenen Zellen sind jedenfalls schwierig. Mögliche Wirkmechanismen im Kampfe gegen die Viren sind in erster Linie die Störung deren Replikation, z. B. durch Blockie ren der für die Replikation wichtigen Enzyme, die in der Wirtszelle vorliegen. Ferner kann das Freisetzen der viralen Nukleinsäuren in die Wirtszelle verhin dert werden. Im Rahmen der hiermit vorgelegten Offenbarung wird unter Begriffen wie "antiviral" oder "gegen Viren wirksam", "viruzid" oder ähnlichen, die Eigenschaft einer Substanz verstanden, einen ein- oder mehrzelligen Or ganismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder therapeutisch, zu schützen, ungeachtet dessen, was der tatsächliche Wirkmechanismus der Substanz im Einzelfalle sei.There are no virucidal substances, i.e. substances that kill viruses in the strict sense of the word, because viruses do not have their own metabolism. It became from the For this reason it is also discussed whether viruses can be classified as living beings should. Pharmacological interventions without harming the unaffected In any case, cells are difficult. Possible mechanisms of action in the fight against the viruses are primarily the disruption of their replication, e.g. B. by blocking Ren the enzymes that are important for replication and are present in the host cell. Furthermore, the release of the viral nucleic acids into the host cell can be prevented be changed. In the context of the disclosure presented here, under Terms such as "antiviral" or "effective against viruses", "virucidal" or similar, understood the property of a substance, a unicellular or multicellular Or ganism against the harmful consequences of a viral infection, be it prophylactic or therapeutic, to protect, regardless of what the actual Mechanism of action of the substance in individual cases.
Dem Stande der Technik mangelt es jedoch an gegen Viren wirksamen Sub stanzen, welche zudem den Wirtsorganismus nicht oder nicht in vertretbarem Maße schädigen.However, the state of the art lacks virus-effective sub punch, which also does not affect the host organism or is not justifiable Damage dimensions.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, diesen Nachteilen abzuhelfen, also Substanzen zu finden, welche wirksam einen ein- oder mehr zelligen Organismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es pro phylaktisch oder therapeutisch, schützen.One object of the present invention was therefore to address these disadvantages remedy, i.e. to find substances which are effective for one or more cellular organism from the harmful consequences of a viral infection, be it pro phylactically or therapeutically, protect.
Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung einer Verbindung oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe der Sterole und Sterolderivate als antimikrobielle, antivirale, antiparasitäre und gegenüber Protozoen antiparasitäre Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen.The invention relates to the use of one or more compounds Compounds from the group of sterols and sterol derivatives as antimicrobial, antiviral, antiparasitic and antiparasitic agents against protozoa against microorganisms, viruses, parasites and protozoa.
Gegenstand der Erfindung ist auch, die Verwendung einer Verbindung oder meh rerer Verbindungen aus der Gruppe der Sterole und Sterolderivate als antimi krobielle, antivirale, antiparasitäre und gegenüber Protozoen antiparasitäre Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen als Bestandteil von Zubereitungen.The invention also relates to the use of a compound or meh rer compounds from the group of sterols and sterol derivatives than antimi crobial, antiviral, antiparasitic, and antiparasitic to protozoa Active ingredients against microorganisms, viruses, parasites and protozoa as Part of preparations.
Gegenstand der Erfindung sind auch Zubereitungen mit einem Gehalt von einer Verbindung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Sterole und Sterolderivate mit antimikrobieller, antiviraler, antiparasitärer und gegenüber Protozoen antiparasitärer Wirkung gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen.The invention also relates to preparations with a content of one Compound or more compounds from the group of the sterols and Sterol derivatives with antimicrobial, antiviral, antiparasitic and opposite Protozoa antiparasitic effect against microorganisms, viruses, parasites and protozoa.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe und Zubereitungen können prophylaktisch verwendet werden und bewirken, daß sich nur noch geringen und keine stören den Ansammlungen von Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen aus bilden, oder sie beseitigen auch bereits vorhandene Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen und verringern so deren Anzahl.The active ingredients and preparations according to the invention can be used prophylactically are used and cause only minor and no disturbance the accumulation of microorganisms, viruses, parasites and protozoa form, or they also eliminate existing microorganisms, viruses, Parasites and protozoa and thus reduce their number.
Die genannten Aufgaben werden erfindungsgemäß gelöst. Die erfindungsgemä ßen Wirkstoffe haben die erfindungsgemäßen, genannten Wirkungen auf Mikro organismen, Viren, Parasiten und Protozoen und sind zur Behandlung der genannten Störungen und Krankheiten geeignet.The stated objects are achieved according to the invention. The invention ßen active ingredients have the inventive, mentioned effects on micro organisms, viruses, parasites and protozoa and are used to treat the mentioned disorders and diseases.
Geeignete Sterole und Sterolderivate sind beispielsweise:
A) natürliche, natur-identische und synthetisch zugängliche Sterole
B) natürliche und synthetische Steroidhormone mit einer Sterol-Struktur, und
C) Naturstoffe und Naturstoffgemische, die Verbindungen mit einer Sterol-
Struktur enthalten.
Suitable sterols and sterol derivatives are, for example:
A) natural, nature-identical and synthetically accessible sterols
B) natural and synthetic steroid hormones with a sterol structure, and
C) Natural substances and mixtures of natural substances that contain compounds with a sterol structure.
Gut geeignete Sterole (auch als "Sterine" bezeichnet) A) sind z. B. Zoosterole, Phytosterole und Mykosterole.Well-suited sterols (also referred to as "sterols") A) are, for. B. Zoosterols, Phytosterols and mycosterols.
Bevorzugte Zoosterole sind Cholesterol, Dihydrocholesterol, 7-Dehydrochole sterol, Lanosterol, Dihydrolanosterol, Spongosterol und Stellasterol.Preferred zoosterols are cholesterol, dihydrocholesterol and 7-dehydrochols sterol, lanosterol, dihydrolanosterol, spongosterol and stellasterol.
Bevorzugte Phytosterole sind Ergosterol, Sitosterol, Stigmasterol, Fucosterol, Brassicasterol und Campesterol.Preferred phytosterols are ergosterol, sitosterol, stigmasterol, fucosterol, Brassicasterol and campesterol.
Bevorzugte Mykosterole sind Ergosterol, Fungisterol und Zymosterol.Preferred mycosterols are ergosterol, fungisterol and zymosterol.
Bevorzugte Verbindungen sind insbesondere Cholsterol, 7-Dehydrocholesterol, Dihydrocholesterol, Lanosterol, Dihydrolanosterol, Spongosterol, Koprosterol, Phytosterole, Cholesteryloleat und Cholesterylsulfat.Preferred compounds are in particular cholesterol, 7-dehydrocholesterol, Dihydrocholesterol, lanosterol, dihydrolanosterol, spongosterol, coprosterol, Phytosterols, cholesteryl oleate and cholesteryl sulfate.
Gut geeignet sind weiterhin Cholecalciferol, Ergocalciferol und Calciferol.Cholecalciferol, ergocalciferol and calciferol are also very suitable.
Geeignete Steroidhormone B) sind beispielsweise Androgene, Östrogene, Gestagene, Corticoide, Mineralcorticoide und Ecdyson.Suitable steroid hormones B) are, for example, androgens, estrogens, Progestins, corticoids, mineral corticoids and ecdysone.
Bevorzugte Naturstoffe und Naturstoffgemische C) sind Wollwachs und
Wollwachsalkohole, Sojasterole, Tallölsterole und Naturstoffe mit
Steroidgerüsten, beispielsweise:
Preferred natural substances and natural substance mixtures C) are wool wax and wool wax alcohols, soy sterols, tall oil sterols and natural substances with steroid structures, for example:
- - Cardenolide (z. B. Digoxygenin, Digitoxin, Digoxin, Gitoxin, Gitoxygenin, Digitoxygenin),- Cardenolides (e.g. digoxygenin, digitoxin, digoxin, gitoxin, gitoxygenin, Digitoxygenin),
- - Bufadienolide (z. B. Scillarenin, Scillaren),- bufadienolides (e.g. scillarenin, scillaren),
- - Steroid-Sapogenine (z. B. Digitogenin, Gitogenin, Tigogenin),- steroid sapogenins (e.g. digitogenin, gitogenin, tigogenin),
-
- Gallensäuren und deren Derivate (z. B. Cholsäure, Glykocholsäure,
Taurocholsäure, Desoxycholsäure, Lithocholsäure,
Chenodesoxycholsäure, Cholansäure), und
Steroid-Alkaloide (z. B. Solanidin, Tomatidin, Strophanitn, Conessin).- Bile acids and their derivatives (e.g. cholic acid, glycolic acid, taurocholic acid, deoxycholic acid, lithocholic acid, chenodeoxycholic acid, cholanic acid), and
Steroid alkaloids (e.g. Solanidine, Tomatidine, Strophanitn, Conessin).
Gegenstand der Erfindung sind auch die hydrierten Derivate der Sterole der Gruppen A, B und C, insbesondere der Gruppe A.The invention also relates to the hydrogenated derivatives of the sterols Groups A, B and C, especially group A.
Sie können z. B. in der 5/6-Stellung, 7/8-Stellung und/oder 8/9-Stellung hydriert sein.You can e.g. B. hydrogenated in the 5/6 position, 7/8 position and / or 8/9 position be.
Bevorzugt werden die Dihydroderivate, insbesondere die 5/6-Dihydroderivate.The dihydro derivatives, in particular the 5/6 dihydro derivatives, are preferred.
Weiterhin sind auch die Dehydroderivate der Sterole der Gruppen A, B und C geeignet, insbesondere die 7-Dehydroderivate.Furthermore, the dehydro derivatives of the sterols of groups A, B and C are also available suitable, especially the 7-dehydro derivatives.
Bevorzugt werden Dihydrocholesterol, Dihydrolanosterol und 7-Dehydrochole sterol.Dihydrocholesterol, dihydrolanosterol and 7-dehydrochole are preferred sterol.
Geeignete Derivate der Verbindungen der Gruppen A, B und C, die auch in den hydrierten Formen, insbesondere Dihydroformen, oder den Dehydroformen vor liegen können, sind auch solche Derivate, die durch Substitution der 3-Hydroxy gruppe der Sterole erhältlich sind und im folgenden auch mit D bezeichnet wer den. Bevorzugt werden diese Derivate von Verbindungen der Gruppe A.Suitable derivatives of the compounds of groups A, B and C, which are also in the hydrogenated forms, especially dihydroforms, or the dehydroforms are also those derivatives which, by substituting the 3-hydroxy group of sterols are available and in the following also referred to as D who the. These derivatives of compounds of group A are preferred.
Bevorzugt werden diese 3-OH-Gruppen mit anorganischen oder organischen Säuren oder mit Alkoholen umgesetzt, also verestert oder verethert, oder aber mit Aminen umgesetzt, wobei sich durch Ersatz der Sterol-3-OH-Gruppe eine substituierte 3-Amino-Gruppe des Sterol-Grundgerüstes ergibt.These 3-OH groups with inorganic or organic are preferred Acids or reacted with alcohols, i.e. esterified or etherified, or else reacted with amines, with a replacement of the sterol-3-OH group substituted 3-amino group of the sterol backbone results.
- a) Die Sterol-3-OH-Gruppe kann beispielsweise mit anorganischen Säuren wie Schwefelsäure oder Phosphorsäure verestert werden. Bevorzugt werden die Sulfate, insbesondere die Sulfate der Verbindungen der Gruppe A, z. B. Chole steryl-3-sulfat.a) The sterol-3-OH group can, for example, with inorganic acids such as Sulfuric acid or phosphoric acid can be esterified. Preferred are the Sulphates, especially the sulphates of the compounds of group A, e.g. B. Chole steryl-3-sulfate.
-
b) Die 3-OH-Gruppe kann mit Carbonsäuren verestert sein. Geeignet sind z. B.
verzweigte oder unverzweigte, gesättigte oder ungesättigte, vorzugsweise ein-
bis 5fach, insbesondere ein- oder zweifach ungesättigte Carbonsäuren mit 1-40,
vorzugsweise 1-20 Kohlenstoffatomen.
Bevorzugt werden Cholesterylformiat, Cholesterylisostearat, Cholesteryloleat und beta-Sitosterylacetat.
Besonders bevorzugt werden die genannten Carbonsäureester des Sojasteroles, insbesondere Sojasterolacetat.
Weiterhin werden die genannten Carbonsäureester der Phytosterole und Dihy drophytosterole bevorzugt, insbesondere die Octadecanoate, z. B. Dihydrophyto steryloctadecanoat.b) The 3-OH group can be esterified with carboxylic acids. Suitable are e.g. B. branched or unbranched, saturated or unsaturated, preferably mono- to 5-fold, in particular mono- or di-unsaturated, carboxylic acids having 1-40, preferably 1-20 carbon atoms.
Cholesteryl formate, cholesteryl isostearate, cholesteryl oleate and beta-sitosterylacetate are preferred.
The said carboxylic acid esters of soy sterol, in particular soy sterol acetate, are particularly preferred.
Furthermore, the said carboxylic acid esters of phytosterols and Dihy drophytosterols are preferred, especially the octadecanoates, eg. B. Dihydrophyto steryloctadecanoate. -
c) Die 3-OH-Gruppe kann auch mit hydroxylierten Carbonsäuren verestert sein.
Geeignet sind z. B. ein- bis fünffach hydroxylierte Carbonsäuren, z. B. wie unter b)
beschrieben. Mono- und Dihydroxycarbonsäuren werden bevorzugt.
Bevorzugt werden Cholesterylhydroxystearate, vorzugsweise die Monohydroxy stearate, vorzugsweise Cholesteryl-α-hydroxystearat.c) The 3-OH group can also be esterified with hydroxylated carboxylic acids. Suitable are e.g. B. one to five times hydroxylated carboxylic acids, e.g. B. as described under b). Mono- and dihydroxycarboxylic acids are preferred.
Preference is given to cholesteryl hydroxystearates, preferably the monohydroxy stearates, preferably cholesteryl α-hydroxystearate. - d) Die 3-OH-Gruppe kann auch mit Alkoholen verethert vorliegen. Geeignet sind z. B. geradkettige oder verzweigte, gesättigte oder ein- bis fünffach, vorzugsweise ein- oder zweifach ungesättigte Monoalkohole mit 1-40, insbesondere 1-20 Kohlenstoffatomen.d) The 3-OH group can also be present in etherified form with alcohols. Are suitable z. B. straight-chain or branched, saturated or one to fivefold, preferably mono- or di-unsaturated monoalcohols with 1-40, in particular 1-20 Carbon atoms.
-
e) Die 3-OH-Gruppe kann auch mit Polyolen verethert sein. Geeignet sind gerad
kettige oder verzweigte, gesättigte oder ein- bis fünffach, vorzugsweise ein- oder
zweifach ungesättigte Polyhydroxyalkanole mit 2-8, vorzugsweise 2-6, insbe
sondere 2 oder 3 Hydroxygruppen.
Bevorzugt werden Glyceryllanolat und die mit Sorbit, Mannit oder Xylit erhältli chen Sterolether, insbesondere die des Cholesterols. e) The 3-OH group can also be etherified with polyols. Straight-chain or branched, saturated or mono- to five-fold, preferably mono- or di-unsaturated polyhydroxyalkanols with 2-8, preferably 2-6, in particular 2 or 3, hydroxyl groups are suitable.
Glyceryl lanolate and the sterol ethers obtainable with sorbitol, mannitol or xylitol, in particular those of cholesterol, are preferred. -
f) Die 3-OH-Gruppe kann auch mit Cycloalkylgruppen, die gegebenenfalls mit
einer oder zwei oder mehreren, Hydroxygruppen substituiert sein können,
verethert sein.
Die Cycloalkylgruppen können 4-8, insbesondere 6 Kohlenstoffatome besitzen und ggf. an jedem C-Atom eine Hydroxygruppe tragen.f) The 3-OH group can also be etherified with cycloalkyl groups, which can optionally be substituted by one or two or more hydroxyl groups.
The cycloalkyl groups can have 4-8, in particular 6, carbon atoms and optionally carry a hydroxyl group on each carbon atom. - g) Die 3-OH-Gruppe kann weiterhin mit glycosidisch gebundenen Zuckerresten substituiert sein, beispielsweise Mono-, Di- oder Oligosacchariden mit vorzugs weise 2 oder 3 Zuckerresten. Geeignete Saccharide, insbesondere Mono saccharide, sind Triosen, Tetrosen, Pentosen oder Hexosen, davon insbeson dere die Pentosen und Hexosen. Glucose und Fruktose werden besonders bevorzugt. Insbesondere wird Cholesterylglucosid bevorzugt.g) The 3-OH group can still contain glycosidically bound sugar residues be substituted, for example mono-, di- or oligosaccharides with preference wise 2 or 3 sugar residues. Suitable saccharides, especially mono saccharides, are trioses, tetroses, pentoses or hexoses, of which in particular others the pentoses and hexoses. Glucose and fructose become special preferred. In particular, cholesteryl glucoside is preferred.
- h) Geeignete 3-OH-Derivate sind weiterhin die Ethoxylate, z. B. solche mit Ethy lenoxid-Ketten mit einer E/O-Zahl von 1-200, insbesondere 5-150. Bevorzugt werden Choleth-20, Dihydrocholet-30, Laneth-5 bis -50, PEG-50-Lanolin bis PEG-150-Lanolin, PEG-5-Sojasterol bis PEG-50 Sojasterol, PEG-5-Tallölsterol ether.h) Suitable 3-OH derivatives are also the ethoxylates, e.g. B. those with Ethy Lenoxide chains with an E / O number of 1-200, in particular 5-150. Preferred become Choleth-20, Dihydrocholet-30, Laneth-5 to -50, PEG-50-Lanolin to PEG-150 lanolin, PEG-5 soy sterol to PEG-50 soy sterol, PEG-5 tall oil sterol ether.
- i) Geeignete 3-OH-Derivate sind weiterhin die Propoxylate, z. B. solche mit einer P/O-Zahl von 1-200, insbesondere 5-30. Bevorzugt werden PPG-5-Lanolin- Wachs, PPG-5-Lanonlin-Alkohol-Ether bis P PG-30-Lanolin-Alkohol-Ether.i) Suitable 3-OH derivatives are also the propoxylates, e.g. B. those with a P / O number of 1-200, especially 5-30. PPG-5-lanolin- Wax, PPG-5-Lanonlin-Alcohol-Ether to P PG-30-Lanolin-Alcohol-Ether.
- j) Geeignet sind weiterhin die gemischten Ethoxylate-Propoxylate der 3-OH- Gruppe. Geeignete Ethoxylat- oder Propoxylat-Reste können jeweils 1-100, vor zugsweise 10-100 dieser Reste besitzen. Bevorzugte gemischte (E/O)n-(P/O)m- Ketten mit den vorstehend angegebenen Zahlenwerten für n und m sind PPG-12- PEG-50-Lanolin und PPG-40-PEG-60-Lanolin-Öl. j) The mixed ethoxylates-propoxylates of the 3-OH group are also suitable. Suitable ethoxylate or propoxylate radicals can each have 1-100, preferably 10-100, of these radicals. Preferred mixed (E / O) n - (P / O) m - chains with the numerical values given above for n and m are PPG-12-PEG-50-lanolin and PPG-40-PEG-60-lanolin oil.
- k) Bevorzugte, an der 3-OH-Gruppe substituierte Sterole sind auch die Sulfo succinate. Bevorzugt wird Di-Natrium-Sitostereth-14-Sulfosuccinat.k) Preferred sterols substituted on the 3-OH group are also the sulfo succinate. Di-sodium sitostereth-14-sulfosuccinate is preferred.
- l) Weiterhin werden die Umsetzungsprodukte der 3-OH-Gruppe der Sterole, ins besondere des Cholesterols, mit den Aminogruppen von Aminosäuren bevorzugt, wobei z. B. in einer Kondensationsreaktion unter Wasserabspaltung die 3-OH- Gruppe durch den Amino-Rest der Aminosäure ersetzt wird, wodurch die 3- Amino-Derivate des C-3-Atomes des Sterol-Ringsystems gebildet werden. Besonders bevorzugt wird das in dieser Weise erhältliche Amin, das durch Umsetzung von Glutaminsäure mit Cholesterol erhältlich ist.l) Furthermore, the reaction products of the 3-OH group of the sterols, ins particular of cholesterol, with the amino groups of amino acids preferred, where z. B. in a condensation reaction with elimination of water, the 3-OH- Group is replaced by the amino residue of the amino acid, whereby the 3- Amino derivatives of the C-3 atom of the sterol ring system are formed. Particularly preferred is the amine obtainable in this way, the by Reaction of glutamic acid with cholesterol is available.
Besonders bevorzugt werden die vorstehend unter a) bis l) beschriebenden Deri vate D des Cholesterols.The Deri described above under a) to l) are particularly preferred vate D of cholesterol.
Besonders bevorzugt werden die folgenden erfindungsgemäßen Sterole und
Sterolderivate:
The following sterols and sterol derivatives according to the invention are particularly preferred:
Die Aufbereitung der erfindungsgemäßen Wirkstoffe erfolgt nach dem Fachmann geläufigen, üblichen Methoden. Erfindungsgemäße Wirkstoffe sind im Handel erhältlich oder bekannt oder können nach bekannten Verfahren erhalten werden.The active ingredients according to the invention are prepared according to the person skilled in the art common, customary methods. Active ingredients according to the invention are commercially available available or known or can be obtained by known methods.
Die Wirkstoffe sind gegenüber den genannten Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen hervorragend wirksam und zur Behandlung der genannten Krankheiten und Zustände geeignet.The active ingredients are against the mentioned microorganisms, viruses, Parasites and protozoa excellently effective and used to treat the mentioned diseases and conditions.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe wirken insbesondere im Sinne von desinfi zierenden Wirkstoffen, z. B. einer die Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen abtötenden Wirkung oder z. B. in einer Wachstumshemmung für diese. Diese Wirkprinzipien werden insbesondere auch mit den Begriffen antimikrobielle, antivirale, antiparasitäre und gegenüber Protozoen antiparasi täre Wirkung gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen bezeichnet und sollen in gleicher Weise auch für diese Wirkstoffe gelten.The active ingredients according to the invention act in particular in the sense of disinfection ornamental active ingredients, e.g. B. one the microorganisms, viruses, and parasites Protozoanic effect or z. B. in a growth inhibition for these. These principles of action are in particular also with the terms antimicrobial, antiviral, antiparasitic and anti-protozoal antiparasi tary effect against microorganisms, viruses, parasites and protozoa and should apply in the same way to these active ingredients.
Es hat sich in erstaunlicher Weise herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe das Wachstum von grampositiven und gramnegativen Bakterien, Mycobionten, Protozoen, Parasiten sowie Viren verhindern. Dabei wirken die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in synergistischer Weise, also überadditiv in bezug auf die Einzelkomponenten.It has been found in an astonishing way that the invention Active ingredients the growth of gram-positive and gram-negative bacteria, Prevent mycobionts, protozoa, parasites and viruses. The Active ingredients according to the invention in a synergistic manner, ie superadditive in with regard to the individual components.
Insbesondere sind die erfindungsgemäßen Wirkstoffe befähigt, das Wachstum von Hefen, insbesondere der Pityrosporum-Arten, namentlich Pityrosporum ovale, zu verhindern.In particular, the active ingredients according to the invention are capable of promoting growth of yeasts, in particular of the Pityrosporum species, namely Pityrosporum oval, to prevent.
Es hat sich ferner herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe die Bil dung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, verhin dern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, beseitigen.It has also been found that the active ingredients according to the invention the Bil prevent seborrheic symptoms, especially dandruff as well as pre-existing seborrheic manifestations, in particular Dandruff, eliminate.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe eignen sich darüberhinaus gut für die Ver wendung als desodorierender Wirkstoff in kosmetischen Desodorantien sowie gegen unreine Haut, leichte Formen der Akne bzw. Propionibakterium acnes.The active ingredients according to the invention are also well suited for the Ver Use as a deodorizing agent in cosmetic deodorants as well against blemished skin, mild forms of acne or Propionibacterium acnes.
Schließlich hat sich herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe den Verderb organischer Substanz, insbesondere kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen, durch den Befall mit grampositiven und gramnegativen Bakterien, Mycobionten, Protozoen, Parasiten und Viren verhindern können, wenn sie die sen Zubereitungen zugesetzt werden.Finally, it has been found that the active ingredients according to the invention the Decay of organic matter, especially cosmetic and dermatological Preparations due to infestation with gram-positive and gram-negative bacteria, Mycobionts, protozoa, parasites and viruses can prevent the sen preparations are added.
Erfindungsgemäß sind somit auch ein Verfahren zur Bekämpfung von Mycobion ten, dadurch gekennzeichnet, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe gegebe nenfalls in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem durch Mycobionten kontaminierten Bereich in Kontakt gebracht werden, sowie ein Verfahren zum Schutze organischer Produkte vor dem Befall mit Mycobionten, dadurch gekennzeichnet, daß diesen organischen Produkten die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in wirksamer Menge zugegeben werden.A method for combating mycobion is thus also in accordance with the invention th, characterized in that the active ingredients according to the invention are given optionally in a suitable cosmetic or dermatological carrier with brought into contact with the area contaminated by mycobionts, as well as a method to protect organic products from infestation with Mycobionts, characterized in that these organic products the Active ingredients according to the invention are added in an effective amount.
Der Stand der Technik lieferte folglich nicht den geringsten Hinweis auf die erfin dungsgemäße Verwendung als antimycotisches Wirkprinzip. The prior art consequently did not provide the slightest indication of the inven- tive Proper use as an antimycotic principle of action.
Ferner war erstaunlich, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe besonders gut wirksam sind gegen den für das Entstehen von Kopfschuppen verantwortlichen Keim Pityrosporum ovale und verwandte Keime. Eine bevorzugte Ausführungs form der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende Formulierungen, beispielsweise Anti-Schuppen-Schampoos.It was also astonishing that the active ingredients according to the invention are particularly good are effective against those responsible for the development of dandruff Germ Pityrosporum oval and related germs. A preferred embodiment form of the present invention are therefore to be used against dandruff Formulations such as anti-dandruff shampoos.
Erfindungsgemäß werden die Wirkstoffe bevorzugt in kosmetischen oder derma tologischen Zusammensetzungen eingesetzt, mit einem Gehalt von 0,1-50 Gew.-%, insbesondere 5-35 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu sammensetzung. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 10, insbeson dere 10,1,-25 Gew.-% an den erfindungsgemäßen Wirkstoffen.According to the invention, the active ingredients are preferably in cosmetic or derma tological compositions used, with a content of 0.1-50 Wt .-%, in particular 5-35 wt .-%, based on the total weight of the zu composition. The compositions advantageously contain 10, in particular their 10.1, -25 wt .-% of the active ingredients according to the invention.
Die Anwendung der Wirkstoffe kann topisch, perkutan, transdermal, parenteral, oral oder auch intravasal erfolgen.The active ingredients can be used topically, percutaneously, transdermally, parenterally, be carried out orally or intravascularly.
Zubereitungen, die erfindungsgemäße Wirkstoffe enthalten, können topische Zubereitungen sein, beispielsweise kosmetische und dermatologische topische Zubereitungen oder aber auch übliche Arzneimittel-Darreichungsformen. Bevor zugt werden Desodorantien oder desodorierende Körperreinigungsprodukte oder Körperpflegeprodukte. Die Wirkstoffe können aber auch in Desinfektionsmitteln und/oder Reinigungsmitteln enthalten sein, die nicht nur zur Behandlung des Körpers oder der Haut bestimmt sind, sondern auch zum Reinigen und Desinfi zieren von harten Oberflächen, medizinischen Materialien, Geräten, Instrumen ten, Mobiliar und Wänden.Preparations which contain active ingredients according to the invention can be topical Be preparations, for example cosmetic and dermatological topical Preparations or also conventional pharmaceutical dosage forms. Before are added deodorants or deodorant body cleansing products or Personal care products. The active ingredients can also be used in disinfectants and / or cleaning agents that are not only used to treat the Body or skin, but also for cleaning and disinfection adorn hard surfaces, medical materials, devices, instruments ten, furniture and walls.
Für den Körper bestimmte Reinigungsmittel, Desinfektionsmittel und Spülmittel können ebenfalls zur Behandlung der Haut verwendet werden, wie schon die topischen Zubereitungen. Sie dienen aber vorzugsweise zur Behandlung von Körperhöhlen, Wunden und auch des Mund- und Rachenraumes sowie der Nase. Detergents, disinfectants and detergents intended for the body can also be used to treat the skin, just like the ones topical preparations. But they are preferably used to treat Body cavities, wounds and also the mouth and throat area as well as the nose.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe lassen sich ohne Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Crèmes, Salben, Tinkturen, Lotionen, Nagelpflege produkte (z. B. Nagellacke, Nagellackentferner, Nagelbalsame) und dergleichen.The active compounds according to the invention can be converted into common ones without difficulty Incorporate cosmetic or dermatological formulations, advantageously in Pump sprays, aerosol sprays, creams, ointments, tinctures, lotions, nail care products (e.g. nail polish, nail polish remover, nail balms) and the like.
Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Wirk stoffe mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen anti mikrobiell, antimycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.It is also possible and possibly advantageous to use the active substances according to the invention to combine substances with other active ingredients, for example with other anti microbial, antimycotic or antiviral substances.
Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abzupuffern. Vorteilhaft ist ein pH-Bereich von 3,5-7,5. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0-6,5 zu wählen.It is advantageous to buffer the compositions according to the invention. A pH range of 3.5-7.5 is advantageous. It is particularly beneficial to adjust the pH to choose in a range of 4.0-6.5.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierun gen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden.The cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention genes can be composed as usual and used to treat the skin and / or the hair in terms of a dermatological treatment or a Treatment in the sense of caring cosmetics. But you can also use Make-up products are used in decorative cosmetics.
Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder derma tologischen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.The cosmetic and / or derma according to the invention are used ecological formulations in the manner customary for cosmetics and dermatics applied to the skin and / or hair in sufficient quantity.
Vorteilhaft sind solche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich mindestens einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.Those cosmetic and dermatological preparations are advantageous which are disclosed in are in the form of a sunscreen. Advantageously contain these additionally at least one UVA filter and / or at least one UVB filter and / or at least one inorganic pigment.
Kosmetische Zubereitungen gemäß der Erfindung zum Schutze der Haut vor UV- Strahlen können in verschiedenen Formen vorliegen, wie sie z. B. üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen eingesetzt werden. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in- Wasser (W/O/W), ein Gel, eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.Cosmetic preparations according to the invention for protecting the skin from UV Rays can be in various forms, such as. B. usually can be used for this type of preparation. So you can z. Legs Solution, an emulsion of the water-in-oil (W / O) type or of the oil-in-water type (O / W), or multiple emulsions, for example of the water-in-oil-in Water (W / O / W), a gel, a hydrodispersion, a solid stick or even a Represent aerosol.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Hilfs stoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet wer den, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Parfüme, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weich machende Substanzen, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fet te, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulie rung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organi sche Lösungsmittel oder Silikonderivate.The cosmetic preparations according to the invention can be cosmetic auxiliaries contain substances that are commonly used in such preparations the, z. B. preservatives, bactericides, antioxidants, perfumes, agents for Prevent foaming, dyes, pigments that have a coloring effect have, thickeners, surfactants, emulsifiers, soft making substances, moisturizing and / or moisturizing substances, fat te, oils, waxes or other common constituents of a cosmetic formulation tion such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organi cal solvents or silicone derivatives.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung eine Lösung oder
Lotion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
If the cosmetic or dermatological preparation is a solution or lotion, the following solvents can be used:
- - Wasser oder wäßrige Lösungen,- water or aqueous solutions,
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl,- Oils, such as triglycerides of capric or caprylic acid, but preferably Castor oil,
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vor zugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren,- Fats, waxes and other natural and synthetic fatty substances preferably esters of fatty acids with alcohols of low carbon number, e.g. B. with Isopropanol, propylene glycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with Alkanoic acids with a low carbon number or with fatty acids,
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugs weise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethy lenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.- Alcohols, diols or polyols with a low carbon number, as well as their ethers, preferably wise ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerin, ethylene glycol, ethyl lenglycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or -monoethyl ether and analogous products.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel ver wendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein. In particular, mixtures of the abovementioned solvents are used turns. In the case of alcoholic solvents, water can be an additional component be.
Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Anti oxidantien verwendet werden.According to the invention, all beneficial antioxidants for cosmetic and / or dermatological applications suitable or common anti oxidants are used.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D- Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carntin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glyco syl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl - und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilauryl thiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoxi minverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthionin sulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α- Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallen extrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Fol säure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butyl hydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxy butyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selen methionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleo tide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.The antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (e.g. glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (e.g. urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D- Carnosine, L-carnosine and their derivatives (e.g. anserine), carotenoids, carotenes (e.g. α-carotene, β-carntene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (e.g. dihydrolipoic acid), Aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (e.g. thioredoxin, glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl -, oleyl, γ-linoleyl, cholesteryl and glyceryl esters) as well as their salts, dilauryl thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) as well as sulfoxamine compounds (e.g. Buthioninsulfoximine, Homocysteineulfoximin, Buthionin sulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoxim in) in very low tolerable doses (e.g. B. pmol to µmol / kg), furthermore (metal) chelators (e.g. α-hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin), α-hydroxy acids (e.g. citric acid, lactic acid, malic acid), humic acid, bile acid, Bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (e.g. γ-linolenic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and their derivatives, ubiquinone and ubiquinol and their derivatives, vitamin C and derivatives (e.g. ascorbyl palmitate, Mg-ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (e.g. vitamin E acetate), vitamin A and derivatives (vitamin A palmitate) and coniferyl benzoate of benzoin, rutic acid and its derivatives, ferulic acid and their derivatives, butylhydroxytoluene, butyl hydroxyanisole, nordihydroguajak resin acid, nordihydroguajaretic acid, trihydroxy butyrophenone, uric acid and its derivatives, mannose and its derivatives, zinc and its derivatives (e.g. ZnO, ZnSO 4 ) selenium and its derivatives (e.g. selenium methionine) ), P tilbene and their derivatives (e.g. B. stilbene oxide, trans-stilbene oxide) and the derivatives suitable according to the invention (salts, esters, ethers, sugars, Nukleo tide, nucleosides, peptides and lipids) of these active ingredients.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zuberei tungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05- 20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.The amount of antioxidants (one or more compounds) in the preparation tion is preferably 0.001 to 30 wt .-%, particularly preferably 0.05- 20% by weight, in particular 1-10% by weight, based on the total weight of the Preparation.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstel len, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001- 10,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.Provided that vitamin E and / or its derivatives represent the antioxidant (s) len, it is advantageous to have their respective concentrations in the range of 0.001- 10.0% by weight, based on the total weight of the formulation, to be selected.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentra tionen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.If vitamin A, or vitamin A derivatives, or carotenes or their derivatives the one or more antioxidants is advantageous, their respective concentra ions from the range of 0.001-10% by weight, based on the total weight the formulation to choose.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z. B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.Emulsions according to the invention are advantageous and contain, for. B. the mentioned Fats, oils, waxes and other fatty substances, as well as water and an emulsifier, as is commonly used for such type of formulation.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorste hend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholi schen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugsweise ein Polyacrylat ist.Gels according to the invention usually contain alcohols of low carbon number, z. B. ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and water or a vorste hend called oil in the presence of a thickener, which is used in oily alcohol gels preferably silicon dioxide or an aluminum silicate, in the case of aqueous alcoholic or alcoholic gels is preferably a polyacrylate.
Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie desodorierende Stifte ("Deo-Sticks"). Fixed pens according to the invention contain e.g. B. natural or synthetic Waxes, fatty alcohols or fatty acid esters. Lip balm sticks are preferred and deodorant sticks ("deodorant sticks").
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kos metische oder dermatologische Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, z. B. Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.As a propellant for kos according to the invention, which can be sprayed from aerosol containers metallic or dermatological preparations are the customary known ones volatile, liquefied propellants, e.g. B. Hydrocarbons (propane, Butane, isobutane) are suitable, used alone or in a mixture with one another can be. It is also advantageous to use compressed air.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlor kohlenwasserstoffe (FCKW).Of course, the person skilled in the art knows that there are propellant gases which are nontoxic per se would be suitable in principle for the present invention, but to which nevertheless because of a questionable effect on the environment or other accompanying circumstances should be avoided, especially fluorocarbons and fluorochlorine hydrocarbons (CFC).
Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamt menge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Ge samtgewicht der Zubereitung, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.The preparations according to the invention can also preferably contain substances contain that absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances z. B. 0.1 wt .-% to 30 wt .-%, preferably 0.5 to 10 wt .-%, in particular 1 to 6 wt .-%, based on the Ge total weight of the preparation in order to make cosmetic preparations available Put the skin away from the entire range of ultraviolet radiation protection. They can also serve as sunscreens.
Die UVB-Filter können öl-löslich oder wasserlöslich sein. Als öl-lösliche Substan
zen sind z. B. zu nennen:
The UVB filters can be oil-soluble or water-soluble. As oil-soluble Substan zen are z. B. to name:
- - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)- campher,- 3-Benzylidencamphor and its derivatives, z. B. 3- (4-methylbenzylidene) - camphor,
- - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoe säure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;- 4-aminobenzoic acid derivatives, preferably 4- (dimethylamino) benzene acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;- Esters of cinnamic acid, preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, Isopentyl 4-methoxycinnamate;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Sali cylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;- Esters of salicylic acid, preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, Sali cylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomenthyl ester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzo phenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4- methoxybenzophenon; - Derivatives of benzophenone, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzo phenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4- methoxybenzophenone;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäu redi(2-ethylhexyl)ester;- Esters of benzalmalonic acid, preferably 4-methoxybenzalmalonic acid redi (2-ethylhexyl) ester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.- 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazine.
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
As water-soluble substances are advantageous:
- - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,- 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid and its salts, e.g. B. Sodium, Potassium or triethanolammonium salts,
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4- methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;- sulfonic acid derivatives of benzophenones, preferably 2-hydroxy-4- methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bor nylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenme thyl)sulfonsäure und ihre Salze.- Sulphonic acid derivatives of 3-benzylidenecamphor, such as. B. 4- (2-Oxo-3-boron nylidenemethyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bornylidenme thyl) sulfonic acid and its salts.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.The list of the UVB filters mentioned which are used according to the invention can, of course, not be limiting.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Substanzen handelt es sich vorzugs weise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'- tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-iso propylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.It can also be advantageous to use UVA filters in preparations according to the invention use, usually in cosmetic and / or dermatological Preparations are included. Such substances are preferred wise to derivatives of dibenzoylmethane, in particular to 1- (4'- tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione and around 1-phenyl-3- (4'-iso propylphenyl) propane-1,3-dione. Even preparations that make these combinations are the subject of the invention. It can be the same amounts of UVA filter substances are used, which for UVB filter substances were called.
Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen kön nen auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Alumini ums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.Cosmetic and / or dermatological preparations according to the invention can They also contain inorganic pigments that are commonly used in cosmetics can be used to protect the skin from UV rays. It is about to oxides of titanium, zinc, iron, zirconium, silicon, manganese, aluminum ums, cers and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides the active agents are. Pigments are particularly preferred based on titanium dioxide. It can be used for the above combinations mentioned amounts can be used.
Bei kosmetischen Zubereitungen zur Pflege der Haare handelt es sich beispiels weise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Färbung oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.Cosmetic preparations for hair care are, for example wise to shampoo, preparations that are used when rinsing the hair or after shampooing, before or after the permanent wave treatment, before or after coloring or bleaching the hair to be applied Preparations for blow-drying or inserting the hair, preparations for coloring or bleaching to a hairdressing and treatment lotion, a hair lacquer or to Permanent waving.
Die kosmetischen Zubereitungen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbe handlung verwendet werden.The cosmetic preparations contain active ingredients and auxiliaries like them usually for this type of hair care and hair care preparations act can be used.
Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Sub stanzen zum Verhindern des Schäumens, Emulgatoren, Verdickungsmittel, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die Zubereitung selbst zu färben, Elektrolyte, Zubereitungen gegen das Fetten der Haare.Preservatives, surface-active substances, sub punches to prevent foaming, emulsifiers, thickeners, fats, Oils, waxes, organic solvents, bactericides, perfumes, or dyes Pigments, the task of which is to color the hair or the preparation itself, Electrolytes, anti-greasy hair preparations.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel oder eine Wasch-, Dusch- oder Badezubereitung darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, erfindungsgemäße Wirkstoffe und Hilfsmittel, wie sie übli cherweise dafür verwendet werden.Cosmetic preparations that contain a shampoo or detergent, Represent shower or bath preparation, preferably contain at least an anionic, non-ionic or amphoteric surfactant or Mixtures thereof, active ingredients according to the invention and auxiliaries as they are usual can be used for this.
Beispiele für oberflächen aktive Substanzen, die erfindungsgemäß vorteilhaft ver wendet werden können, sind herkömmliche Seifen, z. B. Fettsäuresalze des Natriums, Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate, Sulfo acetate, Sulfobetaine, Sarcosinate, Amidosulfobetaine, Sulfosuccinate, Sulfo bernsteinsäurehalbester, Alkylethercarboxylate, Eiweiß-Fettsäure-Kondensate, Alkylbetaine und Amidobetaine, Fettsäurealkanolamide, Polyglycolether-Deri vate.Examples of surface-active substances that are advantageously ver according to the invention can be used are conventional soaps, e.g. B. fatty acid salts of Sodium, alkyl sulfates, alkyl ether sulfates, alkane and alkyl benzene sulfonates, sulfo acetate, sulfobetaines, sarcosinates, amidosulfobetaines, sulfosuccinates, sulfo succinic acid half-esters, alkyl ether carboxylates, protein-fatty acid condensates, Alkyl betaines and amido betaines, fatty acid alkanolamides, polyglycol ether derivatives father.
Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem Shampoonierungsmittel, bzw. der Wasch-, Dusch- oder Badezubereitung, vorliegen.The surface-active substance can be used in a concentration between 1% by weight and 50 wt .-% in the shampoo, or the detergent, shower or Bath preparations are available.
Liegt die kosmetische oder dermatologische Zubereitung in Form einer Lotion vor, die ausgespült und z. B. vor oder nach der Entfärbung, vor oder nach der Shampoonierung, zwischen zwei Shampoonierungsschritten, vor oder nach der Dauerwellbehandlung angewendet wird, so handelt es sich dabei z. B. um wäß rige oder wäßrig-alkoholische Lösungen, die gegebenenfalls oberflächenaktive Substanzen enthalten, bevorzugt nicht-ionische oder kationische oberflächenakti ve Substanzen, deren Konzentration zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,2 und 5 Gew.-%, liegen kann. Diese kosmetische oder dermatologi sche Zubereitung kann auch ein Aerosol mit den üblicherweise dafür verwende ten Hilfsmitteln darstellen.If the cosmetic or dermatological preparation is in the form of a lotion before that rinsed and z. B. before or after decolorization, before or after Shampooing, between two shampooing steps, before or after Permanent wave treatment is applied, it is z. B. to water rige or aqueous-alcoholic solutions, which may be surface-active Contain substances, preferably non-ionic or cationic surface-active ve substances whose concentration is between 0.1 and 10% by weight, preferably between 0.2 and 5% by weight. This cosmetic or dermatologi cal preparation can also be an aerosol with the commonly used for this present aids.
Eine kosmetische Zubereitung in Form einer Lotion, die nicht ausgespült wird, insbesondere eine Lotion zum Einlegen der Haare, eine Lotion, die beim Fönen der Haare verwendet wird, eine Frisier- und Behandlungslotion, stellt im allge meinen eine wäßrige, alkoholische oder wäßrig-alkoholische Lösung dar und enthält mindestens ein kationisches, anionisches, nicht-ionisches oder amphote res Polymer oder auch Gemische davon, sowie erfindungsgemäße Wirkstoffe. Die Menge der verwendeten erfindungsgemäßen Wirkstoffe liegt z. B. zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,1 und 3 Gew.-%.A cosmetic preparation in the form of a lotion that is not rinsed out, in particular a lotion for inserting the hair, a lotion that is used when blow-drying the hair is used, a hairdressing and treatment lotion, in general mean an aqueous, alcoholic or aqueous-alcoholic solution and contains at least one cationic, anionic, non-ionic or amphoteric res polymer or mixtures thereof, as well as active ingredients according to the invention. The amount of active ingredients according to the invention used is, for. B. between 0.1 and 10% by weight, preferably between 0.1 and 3% by weight.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare, die die erfindungsgemäßen Wirkstoffe enthalten, können als Emulsionen vorliegen, die vom nicht-ionischen oder anionischen Typ sind. Nicht-ionische Emulsionen enthalten neben Wasser Öle oder Fettalkohole, die beispielsweise polyethoxyliert oder polypropoxyliert sein können, oder auch Gemische aus den beiden organischen Komponenten. Diese Emulsionen enthalten gegebenenfalls kationische oberflächenaktive Substanzen. Anionische Emulsionen sind vorzugs weise vom Typ einer Seife und enthalten mindestens eine erfindungsgemäße ethoxylierte oder propoxylierte organische Verbindung mit anionischem oder nicht-ionischem Charakter.Cosmetic and dermatological preparations for the treatment and care of Hair which contain the active ingredients according to the invention can be used as emulsions which are of the nonionic or anionic type. Non-ionic In addition to water, emulsions contain oils or fatty alcohols, for example can be polyethoxylated or polypropoxylated, or mixtures of the two organic components. These emulsions optionally contain cationic surfactants. Anionic emulsions are preferred wise of the soap type and contain at least one according to the invention ethoxylated or propoxylated organic compound with anionic or non-ionic character.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare können als Gele vorliegen, die neben erfindungsgemäßen Wirkstoffen und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln noch organische Verdickungs mittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Ver dickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist im Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.Cosmetic and dermatological preparations for the treatment and care of Hair can be in the form of gels which, in addition to active ingredients according to the invention and solvents usually used for this or organic thickening medium, e.g. B. gum arabic, xanthan gum, sodium alginate, cellulose derivatives, preferably methyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, Hydroxypropyl cellulose, hydroxypropylmethyl cellulose or inorganic ver thickener, e.g. B. aluminum silicates such as bentonite, or a Mixture of polyethylene glycol and polyethylene glycol stearate or distearate, contain. The thickener is in the gel, for. B. in an amount between 0.1 and 30% by weight, preferably between 0.5 and 15% by weight.
Vorzugsweise beträgt die Menge der erfindungsgemäßen Wirkstoffe in einem für die Haare bestimmten Mittel 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,5 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.The amount of the active ingredients according to the invention in one is preferably for the hair determined means 0.01 wt .-% to 10 wt .-%, in particular 0.5 wt .-% up to 5% by weight, based on the total weight of the preparations.
Soweit nicht anders angegeben, beziehen sich Mengenangaben, Prozentanga ben und Teile auf das Gewicht, insbesondere auf das Gesamtgewicht der jeweili gen Mischung oder Zubereitung.Unless otherwise stated, the amounts and percentages relate to details ben and parts on the weight, in particular on the total weight of the respective gen mixture or preparation.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen verdeutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere Angaben gemacht werden.The following examples are intended to represent the embodiments of the present inventions clarify. The data always relate to% by weight, if not other information can be provided.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen verdeutlichen. Die angegebenen Zahlenwerte sind Gew.-%. The following examples are intended to represent the embodiments of the present inventions clarify. The numerical values given are% by weight.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge Glyceryllanolat, Chole steryl-isostearat oder Laneth-10 anstelle von Dihydrocholesteryl-octyldecanoat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of glyceryl lanolate, Chole steryl isostearate or Laneth-10 instead of dihydrocholesteryl octyl decanoate be formulated.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge Dihydrocholet-5, Chole sterol oder Cholecalciferol anstelle von Dihydrophytosteryl-octyldecanoat formu liert werden.The above example can also be used with an identical amount of Dihydrocholet-5, Chole sterol or cholecalciferol instead of dihydrophytosteryl octyl decanoate formu be lured.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Mengen PPG-5-Lanolin Wax, PEG-25-Phytosterol oder PEG-40 Soya Sterol anstelle von PEG-20-Glycerylstea rat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of PPG-5-Lanolin Wax, PEG-25 phytosterol or PEG-40 soya sterol instead of PEG-20 glyceryl stea council to be formulated.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an PEG-10 Lanolin, PEG-20 Soya Sterol oder Tall Oil Sterol anstelle von PPG-10-Lanolin Alcohol Ether formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of PEG-10 lanolin, PEG-20 Soya Sterol or Tall Oil Sterol instead of PPG-10 Lanolin Alcohol Ether can be formulated.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Lanosterol, PEG-25- Phytosterol oder Cholesteryloleat anstelle von Wollwachsalkohol formuliert wer den.The above example can also be used with an identical amount of lanosterol, PEG-25- Phytosterol or cholesteryl oleate instead of wool wax alcohol who are formulated the.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Dihydrocholesterol, Disodium Sitostereth-14-sulfosuccinat oder PEG-10-Soya Sterol anstelle von β-Sitosterol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of dihydrocholesterol, Disodium sitostereth-14-sulfosuccinate or PEG-10-soya sterol instead of β-sitosterol can be formulated.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Laneth-20, PPG-5 Lanolin Wax oder PEG-25 Phytosterol anstelle von Cholesteryl-Hydroxystearat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of Laneth-20, PPG-5 Lanolin wax or PEG-25 phytosterol instead of cholesteryl hydroxystearate be formulated.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Cholesteryloleat, Lanosterol oder Soya Sterol anstelle von Cholesterol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of cholesteryl oleate, Lanosterol or soy sterol can be formulated instead of cholesterol.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an PEG-5-Lanolat, PPG-5-Lanolin Wax oder Soya Sterole Acetate anstelle von PEG-5-Phytosterol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of PEG-5 lanolate, PPG-5-Lanolin Wax or Soya Sterol Acetate instead of PEG-5-Phytosterol be formulated.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Wollwachsalkohol, Cholesteryl Isostearat oder Glyceryllanolat anstelle von Lanosterol formuliert wer den.The above example can also be used with an identical amount of wool wax alcohol, Whoever formulated cholesteryl isostearate or glyceryl lanolate instead of lanosterol the.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an PPG-12-PEG-50- Lanolin, Cholesteryl Hydroxystearat oder Dihydrocholeth-15 anstelle von Disodium Sitostereth-14-Sulfosuccinat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of PPG-12-PEG-50- Lanolin, cholesteryl hydroxystearate, or dihydrocholeth-15 instead of Disodium sitostereth-14-sulfosuccinate can be formulated.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Glyceryllanolat, Lanosterol oder Soya Sterol anstelle von Wollwachsalkohol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of glyceryl lanolate, Lanosterol or Soy Sterol can be formulated instead of wool wax alcohol.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Glyceryllanolat, Lanosterol oder Soya Sterol anstelle von Wollwachsalkohol formuliert werden. The above example can also be used with an identical amount of glyceryl lanolate, Lanosterol or Soy Sterol can be formulated instead of wool wax alcohol.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an β-Sitosterol, Chole sterol oder Stearyl Glycyrrhetinat anstelle von Cholecalciferol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of β-sitosterol, Chole sterol or stearyl glycyrrhetinate can be formulated instead of cholecalciferol.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Lanosterol, Glyce ryllanolat oder Stearyl Glycyrrhetinat anstelle von 7-Dehydrocholesterol formuliert werden. The above example can also be used with an identical amount of Lanosterol, Glyce ryl lanolate or stearyl glycyrrhetinate formulated instead of 7-dehydrocholesterol will.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Cholesteryl Iso-stea rat, Cholesteryloleat oder Dihydrolanosterol anstelle von Glyceryllanolat formu liert werden.The above example can also be used with an identical amount of Cholesteryl Isostea rat, cholesteryl oleate or dihydrolanosterol instead of glyceryl lanolate formu be lured.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Soya Sterol, Chole sterylhydroxystearat oder Laneth-10 anstelle von Glyceryllanolat formuliert wer den.The above example can also be used with an identical amount of Soya Sterol, Chole steryl hydroxystearate or Laneth-10 instead of glyceryl lanolate the.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Ergocalciferol, Laneth-15 oder PPG-5-Lanolin Wax anstelle von β-Sitosterol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of ergocalciferol, Laneth-15 or PPG-5-Lanolin Wax can be formulated instead of β-sitosterol.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Cholesterol, Woll wachsalkohol oder Soya Sterol anstelle von 7-Dehydrocholesterol formuliert wer den.The above example can also be used with an identical amount of cholesterol, wool Wax alcohol or soy sterol instead of 7-dehydrocholesterol who are formulated the.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Cholesterol, Woll wachsalkohol oder Glyceryllanolat anstelle von Soya Sterol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of cholesterol, wool waxy alcohol or glyceryl lanolate can be formulated instead of soy sterol.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Dihydrocholesterol, Dihydrolanosterol oder Soya Sterol anstelle von Wollwachsalkohol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of dihydrocholesterol, Dihydrolanosterol or Soya Sterol formulated instead of wool wax alcohol will.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Wollwachsalkohol, Glyceryllanolat oder Soya Sterol anstelle von 7-Dehydrocholesterol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of wool wax alcohol, Formulated glyceryl lanolate or soya sterol instead of 7-dehydrocholesterol will.
Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase wird zusammen mit einem Propan-Butan-Gemisch (2 : 7) im Verhältnis 39 : 61 in Aerosolbehälter abgefüllt.The liquid obtained by mixing the respective components together Phase is used together with a propane-butane mixture (2: 7) in the ratio 39: 61 filled into aerosol containers.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an 7-Dehydrochole sterol, Cholesteryloleat oder Cholesteryl Isostearat anstelle von Dihydrophyto steryl Octyldecanoat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of 7-dehydrochole sterol, cholesteryl oleate or cholesteryl isostearate instead of dihydrophyto steryl octyl decanoate.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Glyceryllanolat, Soya Sterol oder Dihydrocholeth-20 anstelle von Dihydrolanosterol formuliert werden. The above example can also be used with an identical amount of glyceryl lanolate, Formulated Soya Sterol or Dihydrocholeth-20 instead of Dihydrolanosterol will.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Laneth-15, PPG-40- PEG-60-Lanolin Oil oder Tall Oil Sterol anstelle von Dihydrocholeth-20 formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of Laneth-15, PPG-40- PEG-60 Lanolin Oil or Tall Oil Sterol formulated instead of Dihydrocholeth-20 will.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an β-Sitosterol, Chole sterol oder Glyceryllanolat anstelle von Wollwachsalkohol formuliert werden. The above example can also be used with an identical amount of β-sitosterol, Chole sterol or glyceryl lanolate can be formulated instead of wool wax alcohol.
Kapseln, welche die nachstehend angegebenen Bestandteile enthalten, werden nach bekannten Arbeitsweisen hergestellt. Diese sind für die Behandlung der vorstehenden Zwecke in Dosierungsmengen von jeweils einer Kapsel einmal oder mehrmals täglich geeignet:Capsules containing the ingredients listed below will be produced according to known working methods. These are for the treatment of the for the above purposes in dosage amounts of one capsule each time or suitable several times a day:
Cholecalciferol 0,50 g; oder
Ergocalciferol 0,50 g.Cholecalciferol 0.50 g; or
Ergocalciferol 0.50 g.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Soya Sterol, β-Sito sterol oder Glycyrrhecitinsäure anstelle von Cholecalciferol oder Ergocalciferol formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of Soya Sterol, β-Sito sterol or glycyrrhecitic acid instead of cholecalciferol or ergocalciferol be formulated.
Die Zahlenangaben in den vorstehenden Beispielen sind Gew.-%.The figures in the above examples are% by weight.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Soya Sterol, Chole steryloleat oder Cholesterylpalmitoleat anstelle von 7-Dehydrocholesterol formu liert werden.The above example can also be used with an identical amount of Soya Sterol, Chole steryl oleate or cholesteryl palmitoleate instead of 7-dehydrocholesterol formu be lured.
Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase wird zusammen mit einem Propan-Butan-Gemisch (2 : 7) im Verhältnis 39 : 61 in Aerosolbehälter abgefüllt. The liquid obtained by mixing the respective components together Phase is used together with a propane-butane mixture (2: 7) in the ratio 39: 61 filled into aerosol containers.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an PEG-25 Soya Sterol, Dihydrolanosterol oder Wollwachsalkohol anstelle von Glyceryllanolat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of PEG-25 Soya Sterol, Formulated dihydrolanosterol or wool wax alcohol instead of glyceryl lanolate will.
Die Zahlenangaben in den Beispielen sind Gewichtsprozente.The figures given in the examples are percentages by weight.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können besonders vorteilhaft in Mikroemul
sionen verwendet werden. Kosmetische und dermatologische Zubereitungen
gemäß der Erfindung können besonders vorteilhaft als
The active ingredients according to the invention can be used particularly advantageously in microemulsions. Cosmetic and dermatological preparations according to the invention can be particularly advantageous as
- a) unverdickte,a) unthickened,
- b) klassisch, z. B. durch Zusatz von Polyoxameren, Pluronics, Carragenanen oder Pflanzengummen verdickte,b) classic, e.g. B. by adding polyoxamers, pluronics, carrageenans or thickened vegetable gums,
- c) durch Zusatz von A-B-A-Triblockcopolymeren (z. B. PEG-150-Distearat, Fa. Akzo Nobel) oder alpha, omega-bis-polyethoxylierte Silane oder Silikone) verdickte,c) by adding A-B-A triblock copolymers (e.g. PEG-150 distearate, Fa. Akzo Nobel) or alpha, omega-bis-polyethoxylated silanes or silicones) thickened,
- d) durch Zusatz von Sternpolymeren (z. B. PEG-300-Pentaerythrityl-tetrastearat oder hydrophob modifizierte Tetrakis-polyethoxylierte Silane und Silikone) verdickte,d) by adding star polymers (e.g. PEG-300 pentaerythrityl tetrastearate or hydrophobically modified tetrakis-polyethoxylated silanes and silicones) thickened,
- e) durch Zusatz von A-B-A-B-Multiblock-Copolymeren, Starburst-Polymeren, Dendrimeren und anderen supramolekularen Vernetzern (z. B. Rheodol TWIS 399, Fa. KAO, oder PEG-120-Methylglucose-dioleat) verdickte Öl-in- Wasser- (O/W-), bikontinuierliche oder Wasser-in-Öl-(W/O-)Mikro emulsionen Verwendung finden.e) by adding A-B-A-B multiblock copolymers, starburst polymers, Dendrimers and other supramolecular crosslinkers (e.g. Rheodol TWIS 399, from KAO, or PEG-120-methylglucose dioleate) thickened oil-in Water (O / W), bicontinuous, or water-in-oil (W / O) micro find emulsions use.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Dihydrolanosterol, Dihydrophytosteryl Octyldecanoat oder Cholesteryloleat anstelle von Glyceryl lanolat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of dihydrolanosterol, Dihydrophytosteryl octyl decanoate or cholesteryl oleate instead of glyceryl lanolate.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Choleth-20, Laneth-5 oder PPG-10-Lanolin Alcohol Ether anstelle von Sorbitanmonolaurat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of Choleth-20, Laneth-5 or PPG-10-Lanolin Alcohol Ether instead of Sorbitan Monolaurate will.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Cholesteryl Iso-stea rat, Glycyrrhetinyl Stearat oder Soya Sterol Acetate anstelle von Glyceryllanolat formuliert werden. The above example can also be used with an identical amount of Cholesteryl Isostea rat, glycyrrhetinyl stearate or soya sterol acetate instead of glyceryl lanolate be formulated.
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an β-Sitosteryl Acetat, Cholesteryl Oleat oder Dihydrophytosteryl Octyldecanoat anstelle von Chole steryl Hydroxystearat formuliert werden.The above example can also be used with an identical amount of β-sitosteryl acetate, Cholesteryl oleate or dihydrophytosteryl octyl decanoate instead of chole steryl hydroxystearate.
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