DE1617837A1 - Methode zur Kontrazeptien - Google Patents

Methode zur Kontrazeptien

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DE1617837A1 DE19671617837 DE1617837A DE1617837A1 DE 1617837 A1 DE1617837 A1 DE 1617837A1 DE 19671617837 DE19671617837 DE 19671617837 DE 1617837 A DE1617837 A DE 1617837A DE 1617837 A1 DE1617837 A1 DE 1617837A1
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Description

Methode zur Kontrazeption
Hormonelle Methoden zur Kontrazeption sind bereits "bekannt,
z, B. die orale Applikation von Enovid' ', Ovulen*- ',
AnovlarA ; und ähnliche Kombinationen östrogener und gestagener Wirkstoffe. Bekannt sind auch Versuche mit entsprechenden 'Injektionspräparaten, bei denen die Wirkstoffkomponenten eine zusätzliche Depotwirkung besitzen.
Nachteil der letzteren Methode sind insbesondere die Unvorhersehbarkeit des Eintritts, der Dauer und Stärke der Ent- · zugsblutung. Die bekannt gewordenen Versuche, wobei ein langwirkendes Östrogen zusammen mit einem langwirkenden Gestagen in der ersten Woche des Menstruationszyklus durch Injektion appliziert wird, um mit einem ausreichend hohen Östrogen- und Progesteronspiegel die Ovulation zu unterdrükken, haben gezeigt, daß bei Anwendung dieser Methode nämlich die Abnahme der Progesteronkonzentration im Körper nicht einheitlich genug ist, um eine Entzugsblutung innerhalb eines Bereiches von einigen Tagen vorher bestimmen zu können, wie dies bei einer natürlichen Menstruation in der Regel möglich ist.
Nachteil der oralen Methode ist die notwendigerweise tägliche Tabletteneinnahme und die damit swangsläufig verbundene re-
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lativ hohe Applikation von Hormondosen, die wiederum Anlaß unerwünschter Nebenwirkungen, wie insbesondere Erbrechen, Gewichtszunahme u. s. w., ist* - . · ·
Es wurde nun eine neue Methode zur Kontrazeption gefunden, wobei eine Kombination aus einem Gestagen in verhältnismäßig kleiner Dosis und einem Depot-Östrogen nach dem Io. Tag, vorzugsweise in der zweiten Hälfte, des Menstruationszyklus appliziert wird.
Bei der erfindungsgemäßen Kontrazeptionsmethode wird die angewandte Wirkstoffkombination, vorzugsweise in öliger iösung, parenteral, vorzugsweise intramuskulär oder subcutan, verabreicht. Es ist aber auch möglich, die Wirkstoffkombination zu implantieren oder sogar auch einzeln zu applizieren, z. B. den gestagenen Wirkstoff oral und den östrogenen Wirkstoff parenteral.
Bei Anwendung· der neuen Kontrazeptionsmethode wird schon iiit der verhältnismäßig kleinen Gestagendosis eine verläßlicl», d. h. wie bei der natürlichen Menstruation für einen Bereich ~ von einigen Tagen vorherbestimmbare, Entzugsblutung erzielt und durch das gleichzeitig injizierte i)epot-Östrogen die Ovulation und/oder Nidation durch Änderung im Bereich innerhalb des weiblichen Fortpflanzungsaystems im zumindest darauffolgenden Zyklus unterdrückt.
— 3 —
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Weiter kann durch entsprechende Variation der Wirkstoffkonzentration der Konzeptionsschutz für eine gewisse Zeitdauer bestimmt werden. Gemäß der vorliegenden Erfindung ist es mit
einer einmaligen Applikation der Wirkstoffkombination auch möglich, die Konzeption für einen oder auch mehrere Menstruationszyklen , d. h. für ungefähr 4 Woohen bis zu einem halben ' Jahr oder sogar auch länger, zu verhindern, wobei durch zusätzliche parenterale oder auch orale Verabreichung eines Gestagens ohne Aufhebung des Konzeptionsschutzes mit Sicherheit. eine Entzugsblutung innerhalb einiger Tage nach Applikation erzielt wird.
Die östrogene und gestagene Wirkstoffkomponente werden - wie bereits erwähnt - vorzugsweise zusammen appliziert· Dazu werden die Wirkstoffe in einem für die parenterale Injektion geeigneten Lösungsmittel, wie sie dem Fachmann für solche Zwekke bekannt sind, gelöst, steril filtriert und unter aseptischen Bedingungen in Ampullen abgefüllt. Bevorzugt geeignet sind ölige Lösungsmittel, wie beispielsweise Sesamöl oder Rizinusöl. Den öligen Lösungen können auch zur Steigerung der Wirkstofflöslichkeit Verdünnungsmittel bzw, Lösungsvermittler, wie z. B. Benzylbenzoat, zugesetzt werden.
Neben den genannten Lösungsmitteln können auch pflanzliche Öle, wie Leinsamenöl, Baumwollsamenöl, Sonnenblumenöl, Erdnußöl, Olivenöl, Weizenöl u. ä., verwendet werden. Geeignet sind a-:h synthetische Lösungsmittel, wie Glykol, Milchsäureester,
Benzylalkohol u. ä. Die genannte Auswahl der aufgeführten Lösungsmittel erheben natürlich keinen Anspruch auf Vollständigkeit. Dies erscheint auch nicht erforderlich, weil der Fachmann aufgrund seines Fachwissens in der Lage ist, aus den bekannten Lösungsmitteln das für den vorliegenden Zweck geeignete auszuwählen.
Bevorzugter Abstand der Verabreichung wird im allgemeinen alle vier Wochen sein, um den regulären Menstruationszyklus nachzuahmen. Wird der Applikationsabstand auf Verordnung des Arztes oder auf Wunsch der Patientin auf eine längere Zeitdauer, z. B. einige Monate, ausgedehnt, erfolgt - wenn nicht zusätzliches Gestagen appliziert wird - innerhalb des Zeitraumes zweier Verabreichungen bei vollea Konzeptionsschutz '. jedoch nur' eine Entzugsblutung.
Als Östrogenkomponente sind alle die Wirkstoffe geeignet, die eine protrahierte Östrogenwirkung besitzen, Die Wirkungsdauer soll vorzugsweise wenigstens etwa 14 Tage betragen. Dabei sollte das angewandte Östrogen vorzugsweise in solchen Dosen und in den Zeitabständen verabreicht werden, daß die erfindungsge-. maß erzielte Ovulationsunterdrüclcung mindestens gleich.der ist, die nach oraler Verabfolgung von täglich ο φ mg Äthinylöstradiol erreicht wird.' Außerdem sollte das Östrogen vorzugsweise ein solches sein, bei dem die Dauer der Ovulationshemmwirkung länger ist, als die von per os applizierten Äthinylöstradiol.
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Als Östrogenkomponente bevorzugt geeignet sind insbesondere Ostradiοlester, wie ζ. B. Östradiolönanthat, Östradiolundecylat, Östradiolpalmitat, Östradioldibutyrat, Östradioibenzoat.
Die "Auswahl, welcher Wirkstoff am zveckmäßigsten als Östrogenkomponente angewandt werden muß, wird im wesentlichen bestimmt von der gewünschten Dauer des Konzeptionsschutzes. Soll bei Anwendung der erfindungsgemäßen Methode nur eine Schutzwirkung über einen Menstruationszyklus, also über etwa vier Vochen, erzielt werden, kann gegebenenfalls schon die Applikation von östradiolvalerianat, das bekanntermaßen nur eine relativ schwache Depotwirkung besitzt, ausreichend sein.
Die zu applizierende Östrogendosis liegt etwa zwischen.o,5 bis 5oo mg/'bie Auswahl der zu applizierenden Östrogenkomponente sollte jedoch so gewählt werden, daß zur erfolgreichen Anwendung der erfindungsgemäßen Methode eine Dosierung von vorzugsweise 5 bis '5o mg Östrogen ausreicht.
Bei Anwendung von Östradiolönanthat zur Erzielung eines Konzeptionsschutzes über einen Menstruationszyklus (etwa vier Wochen) ist im allgemeinen eine Dosis von Io mg ausreichend. Soll der Konzeptionsschutz jedoch'für eine längere Zeitdauer erhalten bleiben und die bevorzugte Dosierungsgrenze von 5o mg überschritten werden muß, kann die östrogenkoraponente auch auf
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25o mg erhöht werden. . ■ .
Als Gestagenkomponente gemäß der vorliegenden Erfindung sind alle die Wirkstoffe geeignet, die bei "bereits relativ niedriger Dosis eine einer normalen Menses an Intensität und Dauer mehr oder weniger ähnliche und vorhersagbare Entzugsblutung hervorrufen. Bevorzugt anwendbar sind Gestagene mit mittlerer und langer Wirkungsdauer. Die bevorzugte Dosierung liegt hier bei Io - lbo mg. Bei den hochwirksamen Gestagenen sind auch schon Dosierungen von o,5 - 5o mg ausreichend. Als gemäß der Erfindung bevorzugt anwendbare Gestagenwirkstoffe seien hier beispielsweise genannt: Progesteron und seine pharmazeutisch · wertvollen 3-Enolester, Hydroxyprogesteron-capronat, Nor-Iiydroxyprogesteron-capronat, Medroxyprogesteron-aeetat, Norethindron-capronat, lTa-Äthinyl-lS-homo-lS-nortestosteron· Ebenfalls geeignet sind 17a-Hydroxyprogesteron-derivate, wie 17a-Hydro::y-19-nor-progesteron, öa-Methyl-lTa-hydroxy-progesteron, ö-Methyl-ö-dehydro-lTa-hydroxy-progesteron, 6-Chlor-6-dehydro-17a-hydroxy-progesteron, 6-Fluor-6-dehydro-17a«-hydroxy-progesteron, G-Fluor-ö-dehydro-löa-methyl-^a-hydroxyprogesteron, 6-Chlor-6~dehydro-16a-methyl-17a-hydroxy-progesteron, ö-Chlor-o-dehydro-löß-methyl-^a-hydroxy-progesteron, 6-Pluor-^-dehydro-16ß-methyl-17a-hydroxy-progesteron, 6,16-Dimethyl-6-dehydro-17a-hydroxy-progesteroii> 6-Methyl-6-dehydro-l6-methylen-17a-hydroxy-progesteron, 6-Chlor~6-dehydro-16-methylen-17a-hydroxy-proge8teron, 1,2-Methylen-6-chlor-6-dehydro-17a-hydroxy-progesteron, 1,S-Methylen-ö-fluor-o-dehydro-17a-hydroxy-progesteron, 17a-Äthinyl-testosteron, 17a-
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Äthinyl-19-nor-testosteron, 17Ct-AtMnVl-Δ5' '-östren-17ß-
ol-3-on,- 17a~Methyl-19-nor-testosteron, 17oc-Äthinyl-A -östren-3ß-,17ß-diol, 17a-Äthinyl-A4l-östren-17ß-ol, 17OC-AIkVl-A4-ös tr en-•17ß-ol und deren physiologisch wertvollen, gerad- oder verzweigt· kettigen Ester, wie z. B. Acetat, Valerianat, Butyrat, Önanthat, Undecylat u. ä. Dabei kann der Esterrest auch in üblieher Weise, z. B« durch ein oder njehrere Halogenatome,. Hydroxyl-, Carbonyl-, Keto-, Amino- und ähnliche Gruppen, substituiert sein.
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Beispiel 1:
Durch Implantation von 3 oder mehr Östradiol-Tabletten wird bei der Frau die Ovualtion für 6-12 Monate unterdrückt. Eine monatliche Entzugsblutung wird mit einer Injektion von 5o mg 4-Pregnen-3,2o-dion oder durch orale Applikation von 15 mg Norethisteron-acetat einige Tage vor dem gewünschten Beginn der Blutung erzielt. Diese Applikation ist zur Vermeidung einer Durchbruchblutung zu unerwarteter Zeit und von unerwünschter Stärke notwendig. Entzugsblutungen treten 4-5 Tage nach oraler Verabreichung oder Injektion von Gestagen auf.
Beispiel 2:
Durch orale Applikation von 2 - 5 mg Äthinylöstradiol-3-cyclopentyläther mit 5 - 8 mg lVa-Acetoxy-e-chlor^jepregnadien-3,2o-dion am 25. Zyklustag werden bei der Mehrzahl der Patientinnen im folgenden Zyklus Entzugsblutungen erzielt, die etwa 72 Stunden nach Verabreichung des Gestagens auftreten.
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Claims (1)

  1. _·/.". Patentansprüche
    1, Methode zur Kontrazeption dadurch gekennzeichnet, daß man eine Kombination aus einem Gestagen in verhältnis-
    * t
    mäßig kleinen Dosen und einem Depot-Östrogen nach dem . lo. 2ag, vorzugsweise--in-der zweiten .Hälfte des Menstruationszyklus, appliziert. . -«
    * t
    2. Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, .daß man ■ das Gestagen und das Östrogen gleichzeitig appliziert.
    3; Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß man ■ das Gestagen und das Östrogen getrennt appliziert.
    4· Methode nach'Ans'pruch 1-3 dadurch gekennzeichnet, daß man den Wirkstoff parenteral, vorzugsweise subcutan oder intramuskulär, injiziert oder per os appliziert·· '
    5· Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß man das Gestagen und Östr.ogen durch Implantation verabreicht.
    6. Methode nach Anspruch 1, 3 und 4 dadurch gekennzeichnet, s ■ ' daß man das Östrogen injiziert und das Gestagen per os appliziert. ,
    Ο 9 8 1 57 1 8 6 9
    ,7. Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß das genannte Östrogen in solchen Dosen und in den Zeitabständen verabreicht wird, daß die erzielte Ovulationsunterdrückung mindestens gleich der ist, die nach Verabfolgung von täglich oC5 mg ÄthinylÖ3tradiol erreicht wird.
    8· Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß das Gestagen und das Östrogen während mindestens zwei aufeinanderfolgenden Menstruationszyklen verabreicht werden.
    9· Methode nach Anspruch 1-4 und 6-8 dadurch gekennzeichnet, daß mindestens das Gestagen während der zweiten Hälfte des Menstruationszyklus verabreicht wird.
    10. Methode nach Anspruch 5 dadurch ^gekennzeichnet, daß das Gestageii innerhalb einer Woche vor dem beabsichtigten Beginn der Entzugsblutung verabreicht wird.
    11. Methode nach Anspruch 1-7 dadurch gekennzeichnet, daß die Ovulationshemmwirkung des Östrogene von längerer Zeitdauer ist als die, die durch orale Verabreichung von Ä'thinylöstradiol erzielt wird.
    •12. Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß das
    Östrogen Östradiol-önanthat, östradiol-undecylat, Östra- » diol-palmitat, östradiol-dibutyrat oder östradiol-benzoat
    ist. · '
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    161783V
    13. Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß das Gestagen Ilydroxyprogesteron-capronat, Nor-hydroxy-progesteron-capronat, Medroxyprogesteron-acetat ode'r Noräthindron-capronat ist. .
    14. Methode nach Anspruch 1-14 dadurch gekennzeichnet, daß das Östrogen und das Gestagen in vorzugsweise öliger lösung verabreicht werden.
    15. Methode nach Anspruch 14 dadurch gekennzeichnet, daß'der Wirkstofflösung ein Verdünnungsmittel oder lösungsVermittler, VOrZUgSYJeXSTe-- B.ejizylbenzoat, zugesetzt ist.
    16. Methode nach Anspruch 14 und 15 dadurch gekennzeichnet, daß das Lösungsmittel Sesamöl oder Rizinusöl ist·'
    17. · Methode nach Anspruch 14-16 dadurch gekennzeichnet, daß
    das Lösungsmittel wesentlich aus einer Mischung von Ri-. zinusöl und Benzylbenzoat besteht.
    18. Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß die Östrogendosis o,5-5oo mg, vorzugsweise 5-5o mg, und die
    ' Gestagendosis zwischen ungefähr o,5-loo mg, vorzugsweise l6-5o mg, beträgt. " ·
    - 12 -
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    19· Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß das ■ G.estagen 17a-Hydroxy-19-nor~progesteron, 6oc-Methyl-17ochydroxy-progesteron, ö-Methyl-ö-dehydro-^a-hydroxy-progesteron, ö-Chlor-ö-dehydro-^a-hydroxy-progesteron, 6-Pluor-6-dehydro-17a-hydroxy-progesteron, 6-Pluor-6-dehydro-16cc-methyl-17ct-hydroxy-progesteron, 6-Chlor-6-dehydro-16a-methyl-17a-hydroxy-progesteron, 6~Chlor-6-dehydro-16ß-methyl-17a-hydroxy-progesteron, 6~Fluor-6-dehydro-16ß-methyl-17a-h3rdroxy-progesteron, 6,16-Dimethyl-6-dehydro-17a-hydroxy-progesteron, 6-Methyl-6-dehydro-16-methylen~17a-hydroxy-progesteron, 6-Chlor-6-dehydrolö-metnylen-lTa-hydroxy-progesteron, l,2-Methylen-6-chlor-6-dehydro-17a-hydroxy-progesteron, 1,2-Methylen-6-fluor-•6-dehydro-17a-hydroxy-progesteron, 17a-Äthinyl-testosferonT' 17a-Xthinyl~19-nor-testosteron, 17«x-Äthinyl~A5^^-östren-
    n, ^a-Methyl-lS-nor-testosteron, 17a-Äthinyl- -3ß,17ß-diol, 17a-lthinyl-A4'-östren-17ß-oi, 17a-
    Alkyl-Δ -östrenr-17ß-ol oder deren Ester ist·
    2o· Methode nach Anspruch 19 dadurch gekennzeichnet, daß die im Anspruch 19. genannten Gestagene als Acetat, Valerianät, Butyrat, Capronat, Önanthat oder ündecylat ver\irendet wer-'den. .
    •21# Methode nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß das
    Progesteron
    Gestagen/oder dessen 3-Enolester oder 17a-Äthinyl-18-homo-19-nor-testosteron ist.
    109 8 15/1869
DE19671617837 1967-02-28 1967-02-28 Methode zur Kontrazeptien Pending DE1617837A1 (de)

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