DE102014223570A1 - Preparations containing ascorbic acid, ubidecarenone and phosphate ions for improved skin contouring or against cellulite - Google Patents

Preparations containing ascorbic acid, ubidecarenone and phosphate ions for improved skin contouring or against cellulite Download PDF

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Abstract

Zubereitungen, insbesondere kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, enthaltend a) mindestens 0,5 bevorzugt mindestens 2 Gew.-% an Ascorbinsäure und/oder Ascorbylverbindungen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen b) ein oder mehrere wasserlösliche Phosphate, insbesondere Orthophosphate c) gewünschtenfalls 4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan d) Ubidecarenon (Coenzym Q10).Preparations, in particular cosmetic or dermatological preparations, containing a) at least 0.5, preferably at least 2% by weight of ascorbic acid and / or ascorbyl compounds, based on the total weight of the preparations b) one or more water-soluble phosphates, in particular orthophosphates c) if desired tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane d) ubidecarenone (coenzyme Q10).

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Zubereitungen mit einem Gehalt an Ascorbinsäure, Ubidecarenon und Phosphationen sowie deren kosmetische oder dermatologische Verwendung zur verbesserten Hautkonturierung bzw. gegen Cellulite. The present invention relates to preparations containing ascorbic acid, ubidecarenone and phosphate ions as well as their cosmetic or dermatological use for improved skin contouring or against cellulite.

Unter Kosmetik kann man alle Maßnahmen zusammenfassen, die aus ästhetischen Gründen Veränderungen an Haut und Haaren vornehmen oder zur Körperreinigung angewendet werden. Kosmetik bedeutet also, das Körperäußere zu pflegen, zu verbessern und zu verschönern, um auf sichtbare, fühlbare und riechbare Weise sowohl den Mitmenschen als auch sich selbst zu gefallen. Under cosmetics, one can summarize all measures that make changes to the skin and hair for aesthetic reasons or to cleanse the body. Cosmetics, then, means to care for, improve and beautify the outer body in order to please the fellow human being as well as oneself in a visible, tangible and smelly way.

Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliches Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern. The aim of skin care is also to compensate for the daily loss of fat and water loss of the skin. This is especially important when the natural regeneration capacity is insufficient. In addition, skin care products to protect against environmental influences, especially from the sun and wind, and delay the aging of the skin.

Die chronologische Hautalterung wird z.B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z.B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff „Senile Xerosis“ fallen können:

  • a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
  • b) Juckreiz und
  • c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z.B. nach Waschen).
The chronological skin aging is caused eg by endogenous, genetically determined factors. In the epidermis and dermis, aging causes, for example, the following structural damage and dysfunctions, which may also fall under the term "senile xerosis":
  • a) dryness, roughness and formation of dryness wrinkles,
  • b) itching and
  • c) diminished fatty tissue suppression through sebaceous glands (eg after washing).

Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und z.B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z.B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chronologischer Alterung hinausgehen:

  • d) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
  • e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
  • f) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z.B. Altersflecken) und
  • g) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z.B. Rissigkeit).
Exogenous factors, such as UV light and chemical noxae, can be cumulatively effective and, for example, accelerate or supplement endogenous aging processes. In the epidermis and dermis, the following structural and functional disorders in the skin occur, in particular due to exogenous factors, which go beyond the extent and quality of the damage caused by chronological aging:
  • d) Visible vascular dilations (telangiectasias, cuperosis);
  • e) slackness and formation of wrinkles;
  • f) local hyper-, hypo- and false pigmentation (eg age spots) and
  • g) increased susceptibility to mechanical stress (eg cracking).

Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut, sowie der unter a), e) und g) aufgeführten Phänomene. The present invention relates in particular to products for the care of naturally aged skin, as well as the phenomena listed under a), e) and g).

Produkte zur Pflege erschlaffter, insbesondere gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z.B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Daüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar. Products for the care of relaxed, especially aged, skin are known per se. They contain e.g. Retinoids (vitamin A acid and / or derivatives thereof) or vitamin A and / or its derivatives. Their effect on the structural damage, however, is limited in scope. In addition, there are significant difficulties in product development in stabilizing the active ingredients sufficiently against oxidative degradation. In addition, the use of vitamin A acid-containing products often causes severe erythematous skin irritation. Retinoids can therefore only be used in low concentrations.

Oftmals wird mit der erschlafften Haut auch eine Begleiterscheinung der Übergewichtigkeit und/oder der damit häufig einhergehenden sogenannten Cellullite verbunden. Often, a concomitant phenomenon of obesity and / or the so-called cellullite often associated with it is associated with the sagging skin.

Das Körperbewußtsein der Verbraucher ist in den vergangenen Jahren deutlich gestiegen. Dabei werden neben reinigenden und pflegenden Anwendungen auch zunehmend Maßnahmen ergriffen, um die Körpersilhouette zu verbessern. Die Cellulite – ein weit verbreitetes Phänomen – nimmt dabei eine zentrale Stellung ein. Das sichtbare Bild der Cellulite beruht auf einer Zunahme von Fettpolstern in der Subcutis (Unterhautfettgewebe), einer Bindegewebsschwäche sowie einer Minderung der Durchströmungsverhältnisse in den Blut- und Lymphbahnen. Die Ursache ist somit eine zum Teil anlagebedingte Schwächung des Bindegewebes mit gleichzeitigem Auftreten von vergrößerten Fettzellkammern infolge von Übergewicht, unausgewogener Ernährung, Bewegungsmangel. Die Entstehung der Cellulite kann ferner auf eine erhöhte Durchlässigkeit der Haargefäßwände zurückgeführt werden, die das Eindringen von Wasser ins Bindegewebe erlaubt. The body awareness of consumers has increased significantly in recent years. In addition to cleaning and nurturing applications, measures are increasingly taken to improve the body silhouette. Cellulite - a widespread phenomenon - occupies a central position. The visible picture of cellulite is based on an increase in fat deposits in the subcutis (subcutaneous fatty tissue), a weakening of connective tissue and a reduction in the flow conditions in the blood and lymphatic channels. The cause is thus a partial plant-related weakening of the connective tissue with simultaneous occurrence of enlarged fatty cell chambers as a result of obesity, unbalanced diet, lack of exercise. The development of cellulite can also be attributed to an increased permeability of the capillary walls, which allows the penetration of water into the connective tissue.

Daneben kann an den betroffenen Hautbereichen ein lokaler Mangel an Testosteron bestehen. Jedenfalls ist Cellulite eine Erscheinung die fast niemals bei Männern zu beobachten ist. In addition, there may be a local lack of testosterone on the affected areas of the skin. Anyway, cellulite is a phenomenon that is almost never seen in men.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik vermeiden. Insbesondere war es eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die eine vorteilhafte Straffung erschlaffter Haut bewirken können. The object of the present invention was therefore to find ways that avoid the disadvantages of the prior art. In particular, it was an object of the present invention to provide preparations which can bring about an advantageous tightening of softened skin.

An sich vorzügliches Antioxidantien werden gewählt aus der Gruppe der Ascorbinsäure und der Ascorbylverbindungen. In itself excellent antioxidants are selected from the group of ascorbic acid and the ascorbyl compounds.

L-Ascorbinsäure {(R)-5-[(S)-1,2-Dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxy-5-H-furan-2-on, Vitamin C} zeichnet sich durch die Strukturformel

Figure DE102014223570A1_0002
aus. Sie ist leicht löslich in Wasser, gut löslich in Alkohol, unlöslich in Ether, Petrolether, Chloroform, Benzol sowie in Fetten u. fetten Ölen. Ascorbinsäure ist ein Endiol und wirkt als Redukton stark reduzierend. Ascorbinsäure ist wärmeempfindlich und wird insbesondere in Gegenwart von Schwermetallspuren sowie in alkalischem Milieu durch Licht und Luftsauerstoff zersetzt, in reinem, trockenem Zustand ist sie dagegen relativ beständig gegen Licht, Luft und Wärme. L-ascorbic acid {(R) -5 - [(S) -1,2-dihydroxyethyl] -3,4-dihydroxy-5-H-furan-2-one, vitamin C} is characterized by the structural formula
Figure DE102014223570A1_0002
out. It is readily soluble in water, readily soluble in alcohol, insoluble in ether, petroleum ether, chloroform, benzene and in fats u. fat oils. Ascorbic acid is an endiol and has a strong reducing effect as a reductone. Ascorbic acid is sensitive to heat and is decomposed in particular in the presence of heavy metal traces and in an alkaline medium by light and atmospheric oxygen, in pure, dry state, however, it is relatively resistant to light, air and heat.

In kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen werden anstatt der Ascorbinsäure oftmals Ascorbylverbindungen, bevorzugt Ascorbylester von Fettsäuren, besonders bevorzugt Ascorbylpalmitat eingesetzt, da die Empfindlichkeit dieser Verbindungen auf oxidativen Einfluß gegenüber der Ascorbinsäure stark herabgesetzt ist und diese Verbindungen zumeist besser öllöslich sind, was galenische Vorteile bieten kann. Ascorbyl compounds, preferably ascorbyl esters of fatty acids, particularly preferably ascorbyl palmitate, are often used in cosmetic and dermatological preparations instead of ascorbic acid, since the sensitivity of these compounds to oxidative influence on ascorbic acid is greatly reduced and these compounds are usually better oil-soluble, which can offer galenic advantages.

Ascorbylverbindungen im engeren Sinne sind insbesondere die Ascorbylester der allgemeinen Struktur

Figure DE102014223570A1_0003
wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit bis zu 25 Kohlenstoffatomen darstellen kann. Ascorbyl compounds in the narrower sense are in particular the ascorbyl esters of the general structure
Figure DE102014223570A1_0003
wherein R may represent a branched or unbranched alkyl radical having up to 25 carbon atoms.

Ubichinone dienen den Organismen als Elektronenüberträger in der Atmungskette. Sie befinden sich in den Mitochondrien wo sie die cyclische Oxidation und Reduktion der Substrate des Citronensäure-Cyclus ermöglichen. Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel

Figure DE102014223570A1_0004
aus und stellen die am weitesten verbreiteten u. damit am besten untersuchten Biochinone dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren-Einheiten als Q-1, Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen Mikroorganismen u. Hefen mit n = 6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Coenzym Q-10, auch Ubidecarenon genannt. Ubiquinones serve the organisms as electron carriers in the respiratory chain. They are located in the mitochondria where they allow the cyclic oxidation and reduction of substrates of the citric acid cycle. Ubiquinones are characterized by the structural formula
Figure DE102014223570A1_0004
and make the most widespread u. Depending on the number of isoprene units linked in the side chain, ubiquinones are labeled as Q-1, Q-2, Q-3, etc. or according to the number of C atoms as U-5, U-10, U-15 and so on. They preferably occur with certain chain lengths, eg. B. in some microorganisms u. Yeasts with n = 6. In most mammals, including humans, coenzyme Q-10, also called ubidecarenone, is predominant.

Coenzym Q-10 ist durch folgende Strukturformel gekennzeichnet:

Figure DE102014223570A1_0005
Coenzyme Q-10 is characterized by the following structural formula:
Figure DE102014223570A1_0005

Die Verwendung von Ubidecaren in Mitteln zu Straffung der Haut ist an sich bekannt, beispielsweise aus der EP 1 084 701 A1 . The use of ubidecaren in skin tightening agents is known per se, for example from US Pat EP 1 084 701 A1 ,

Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen. Insbesondere sollten Wirkstoffe bzw. Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur Verfügung gestellt werden, bei deren Verwendung eine Stimulation der Kollagensynthese, eine Stärkung der dermo-epidermalen Junktionszone (Hautstraffung) und eine sichtbare Verbesserung des Hautzustandes erzielt werden. An object of the present invention was to eliminate the disadvantages of the prior art. In particular, active ingredients or preparations containing such active ingredients should be made available, in the use of which a stimulation of the collagen synthesis, a strengthening of the dermo-epidermal junction zone (skin tightening) and a visible improvement of the skin condition are achieved.

Es galt dabei galenische Probleme zu lösen und eine Stabilisierung von Vitamin C in den kosmetischen Formulierungen zu ermöglichen. The aim was to solve galenic problems and to allow stabilization of vitamin C in the cosmetic formulations.

Es war indes überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, daß Zubereitungen, insbesondere kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, enthaltend

  • a) mindestens 1, bevorzugt mindestens 2 Gew.-% an Ascorbinsäure und/oder Ascorbylverbindungen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen
  • b) ein oder mehrere wasserlösliche Phosphate, insbesondere Orthophosphate
  • c) 4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan
  • d) Ubidecarenon (Coenzym Q10).
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen. However, it was surprising and unforeseeable for the skilled person that preparations, in particular cosmetic or dermatological preparations containing
  • a) at least 1, preferably at least 2 wt .-% of ascorbic acid and / or ascorbyl compounds, based on the total weight of the preparations
  • b) one or more water-soluble phosphates, especially orthophosphates
  • c) 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane
  • d) ubidecarenone (coenzyme Q10).
to remedy the disadvantages of the prior art.

Als Verwirklichung der vorliegenden Erfindung wird ebenfalls angesehen die Verwendung erfindungsgemäßer Zubereitungen zur Verbesserung der Hautoberflächenstruktur, insbesondere zur Glättung der Haut und zur Verringerung von Hautdellen, insbesondere die Verwendung erfindungsgemäßer Zubereitungen zur Verminderung von Cellulite. The use of preparations according to the invention for improving the skin surface structure, in particular for smoothing the skin and for reducing skin dews, and in particular the use of preparations according to the invention for the reduction of cellulite, is also considered as an embodiment of the present invention.

Das oder die Phosphate, insbesondere Alkalimetallphosphate, davon besonders bevorzugt das Kaliumphosphat, sind erfindungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen bevorzugt zu 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten. Als „Phosphat“ im Sinne der vorliegenden Erfindung gelten auch Hydrogenphosphate und Dihydrogenphosphate. The phosphate or phosphates, in particular alkali metal phosphates, particularly preferably the potassium phosphate, are advantageously present in cosmetic or dermatological preparations, preferably at 0.001% by weight to 10% by weight, preferably from 0.05% by weight to 5% by weight. %, particularly preferably 0.1-2.0 wt .-%, based on the total weight of the preparations. Hydrogen phosphates and dihydrogen phosphates also apply as "phosphate" for the purposes of the present invention.

Die Ascorbylverbindung oder die Ascorbylverbindungen, insbesondere Vitamin C, ist bzw. sind erfindungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zu 1, bevorzugt mindestens zu 2 Gew.-% bis 20 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 3 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten. The ascorbyl compound or the ascorbyl compounds, in particular vitamin C, is or are advantageously in accordance with the invention in cosmetic or dermatological preparations at 1, preferably at least 2% by weight to 20% by weight, particularly preferably 3% by weight to 5% by weight .-%, based on the total weight of the preparations.

Auch eine oder mehrere Verbindungen aus der Gruppe Ascorbyldipalmitat, Ascorbypalmitat, Natriumascorbylphosphat, Magnesiumascorbylphosphat, Ascorbylglucosid, Ascorbyltetraisopalmitat sind vorteilhafte Ascorbylverbindungen im Sinne der vorliegenden Erfindung. One or more compounds from the group of ascorbyl dipalmitate, ascorbic palmitate, sodium ascorbyl phosphate, magnesium ascorbyl phosphate, ascorbyl glucoside, ascorbyl tetraisopalmitate are also advantageous ascorbyl compounds in the context of the present invention.

4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan ist erfindungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen bevorzugt zu bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten. According to the invention, 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane is advantageously present in cosmetic or dermatological preparations at up to 10% by weight, preferably at 0.05% by weight to 5% by weight, particularly preferably at 0.1% by weight. 2.0 wt .-%, based on the total weight of the preparations.

Es ist vorteilhaft, in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 10–6) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% zu wählen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. It is advantageous in the finished preparations concentrations of 0.000,001 (= 10 -6 ) to 5 wt .-% of coenzyme Q10 (ubidecarenone), preferably from 0.000.1 to 1 wt .-%, particularly preferably 0.001 to 0.5 wt. %, based on the total weight of the preparations.

Ubichinol (eng. Ubiquinol, auch Ubihydrochinon oder kurz QH2) ist eine elektronenreiche (reduzierte) Form des Coenzyms Q10. Die natürliche Ubichinolform des Coenzyms Q10 ist 2,3-Dimethoxy-5-methyl-6-polyprenyl-1,4-benzochinol, wobei die polyprenylierte Seitenkette bei Säugetieren 9–10 Einheiten und beim Menschen 10 Einheiten lang ist. Coenzym Q10 (CoQ10) existiert in drei Redoxzuständen, vollständig oxidiert (Ubichinon-10), teilweise reduziert (Semichinon oder Ubisemichinon), und vollständig reduziert (Ubichinol). Ubiquinol (also called ubiquinol, or ubiquinol, or QH2 for short) is an electron-rich (reduced) form of coenzyme Q10. The natural ubiquinol form of coenzyme Q10 is 2,3-dimethoxy-5-methyl-6-polyprenyl-1,4-benzoquinol, the polyprenylated side chain being 9-10 units in mammals and 10 units in man. Coenzyme Q10 (CoQ10) exists in three redox states, completely oxidized (ubiquinone-10), partially reduced (semichinone or ibisemiquinone), and completely reduced (ubiquinol).

Die Redoxfunktionen von Ubichinol in der zellulären Energieproduktion und im antioxidativen Schutz basieren auf der Fähigkeit, zwei Elektronen in einem Redoxzyklus zwischen Ubichinol (reduziert) und der (oxidierten) Ubichinon-Form auszutauschen. Es kann erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Coenzym Q10 ganz oder teilweise gegen Ubichinol und oder Semichinon auszutauschen. The redox functions of ubiquinol in cellular energy production and in antioxidant protection are based on the ability to exchange two electrons in a redox cycle between ubiquinol (reduced) and the (oxidized) ubiquinone form. It may be advantageous according to the invention to exchange coenzyme Q10 completely or partially for ubiquinol and / or semiquinone.

Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis der unter (a), (b), (c) und (d) genannten Substanzen aus dem Bereich von 10.000 (= 104):10.000:10.000:1 bis 10:10:10:1, bevorzugt aus dem Bereich von 50:50:50:1 bis 20:20:20:1 zu wählen. It is advantageous according to the invention to determine the molar ratio of the substances mentioned under (a), (b), (c) and (d) from the range of 10,000 (= 10 4 ): 10,000: 10,000: 1 to 10:10:10: 1, preferably from the range 50: 50: 50: 1 to 20: 20: 20: 1.

Es war überraschend, dass durch Anwenden erfindungsgemäßer Zubereitungen

  • – die Elastizität der Haut verbessert wird
  • – das Erscheinungsbild der sog. „Orangenhaut“ verbessert wird.
  • – die Kollagensynthese besser stimuliert wird
  • – die Zellvitalität gesteigert werden konnte
  • – die Formation von pro-inflammatorischem Proteinen reduziert wird
  • – die dermo-epidermalen Junktionszone (Papillen) besser gestrafft wird
als die Wirkstoffe, Wirkstoffkombinationen und Zubereitungen des Standes der Technik. It was surprising that by applying inventive preparations
  • - the elasticity of the skin is improved
  • - the appearance of the so-called "orange peel" is improved.
  • - The collagen synthesis is better stimulated
  • - the cell vitality could be increased
  • - The formation of pro-inflammatory proteins is reduced
  • - The dermo-epidermal Junktionszone (papillae) is better tightened
as the active ingredients, drug combinations and preparations of the prior art.

Ferner war nicht vorauszusehen gewesen, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen höhere Stabilität aufweist als die jeweils einzeln verwendeten Wirkstoffe, was insbesondere die Ascorbylverbindungen und ganz besonders das Vitamin C betrifft. Furthermore, it had not been foreseen that the active ingredient combinations used in cosmetic or dermatological preparations according to the invention has higher stability than the individually used active ingredients, which concerns in particular the ascorbyl compounds and especially the vitamin C.

Erfindungsgemäß ist daher die Verwendung erfindungsgemäßer Wirkstoffkombinationen als Antioxidans sowie seine Verwendung zur Bekämpfung und/oder Prophylaxe der durch oxidative Beanspruchung hervorgerufenen Hautalterung und entzündlicher Reaktionen. According to the invention, therefore, the use of active compound combinations according to the invention as an antioxidant and its use for controlling and / or prophylaxis of the skin aging caused by oxidative stress and inflammatory reactions.

Als besonders vorteilhafte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird ferner angesehen die Verwendung erfindungsgemäßer Wirkstoffkombinationen zur Bekämpfung und/oder Prophylaxe des oxidativen Stresses. As a particularly advantageous embodiment of the present invention is further considered the use of active compound combinations according to the invention for the control and / or prophylaxis of oxidative stress.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Sie enthalten bevorzugt 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,1–2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen. The cosmetic or dermatological preparations according to the invention may be composed as usual and used for the treatment, care and cleansing of the skin and / or the hair and as a make-up product in decorative cosmetics. They preferably contain 0.001% by weight to 10% by weight, preferably 0.05% by weight to 5% by weight, in particular 0.1-2.0% by weight, based on the total weight of the preparations, on active compound combinations used according to the invention.

Es ist erfindungsgemäß bevorzugt, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen bzw. kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend Komplexbildner zuzufügen. It is preferred according to the invention to add to the active substance combinations or cosmetic or dermatological preparations used according to the invention, such active substance combinations containing complexing agents.

Komplexbildner sind an sich bekannte Hilfsstoffe der Kosmetologie bzw. der medizinischen Galenik. Durch die Komplexierung von störenden Metallen wie Mn, Fe, Cu und anderer können beispielsweise unerwünschte chemische Reaktionen in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen verhindert werden. Complexing agents are known auxiliaries of cosmetology or medical galenics. By complexing of interfering metals such as Mn, Fe, Cu and others, for example, unwanted chemical reactions in cosmetic or dermatological preparations can be prevented.

Komplexbildner, insbesondere Chelatoren, bilden mit Metallatomen Komplexe, welche bei Vorliegen eines oder mehrerer mehrbasiger Komplexbildner, also Chelatoren, Metallacyclen darstellen. Chelate stellen Verbindungen dar, in denen ein einzelner Ligand mehr als eine Koordinationsstelle an einem Zentralatom besetzt. In diesem Falle werden also normalerweise gestreckte Verbindungen durch Komplexbildung über ein Metall-Atom od. -Ion zu Ringen geschlossen. Die Zahl der gebundenen Liganden hängt von der Koordinationszahl des zentralen Metalls ab. Voraussetzung für die Chelatbildung ist, daß die mit dem Metall reagierende Verbindung zwei oder mehr Atomgruppierungen enthält, die als Elektronendonatoren wirken. Complexing agents, in particular chelators, form complexes with metal atoms, which in the presence of one or more polybasic complexing agents, ie chelators, represent metallacycles. Chelates are compounds in which a single ligand occupies more than one coordination site on a central atom. In this case, normally stretched compounds are closed by complex formation via a metal atom or ion into rings. The number of bound ligands depends on the coordination number of the central metal. The prerequisite for chelation is that the metal-reactive compound contain two or more atomic groups acting as electron donors.

Der oder die Komplexbildner können vorteilhaft aus der Gruppe der üblichen Verbindungen gewählt werden, wobei bevorzugt mindestens eine Substanz aus der Gruppe bestehend aus Weinsäure und deren Anionen, Citronensäure und deren Anionen, Aminopolycarbonsäuren und deren Anionen (wie beispielsweise Ethylendiamintetraessigsäure (EDTA) und deren Anionen, Nitrilotriessigsäure (NTA) und deren Anionen, Hydroxyethylendiaminotriessigsäure (HOEDTA) und deren Anionen, Diethylenaminopentaessigsäure (DPTA) und deren Anionen, trans-1,2-Diaminocyclohexantetraessigsäure (CDTA) und deren Anionen). The complexing agent (s) can advantageously be selected from the group of the customary compounds, preference being given to at least one substance selected from the group consisting of tartaric acid and its anions, citric acid and its anions, aminopolycarboxylic acids and their anions (such as, for example, ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) and their anions, Nitrilotriacetic acid (NTA) and its anions, hydroxyethylenediaminotriacetic acid (HOEDTA) and its anions, diethylenetaminopentaacetic acid (DPTA) and their anions, trans-1,2-diaminocyclohexanetetraacetic acid (CDTA) and their anions).

Der oder die Komplexbildner sind erfindungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen bevorzugt zu 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten. The complexing agent (s) according to the invention are advantageously present in cosmetic or dermatological preparations, preferably at from 0.01% by weight to 10% by weight, preferably from 0.05% by weight to 5% by weight, particularly preferably 0.1 -2.0 wt .-%, based on the total weight of the preparations.

Zur Anwendung werden die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen erfindungsgemäß in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht. For use, the cosmetic and dermatological preparations are applied according to the invention in the usual manner for cosmetics on the skin and / or hair in sufficient quantity.

Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen können in verschiedenen Formen vorliegen. So können sie z.B. eine Lösung, eine wasserfreie Zubereitung, eine Emulsion oder Mikroemulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, einen festen Stift, eine Salbe oder auch ein Aerosol darstellen. Es ist auch vorteilhaft, Isoquercitrin in verkapselter Form darzureichen, z.B. in Kollagenmatrices und anderen üblichen Verkapselungsmaterialien, z.B. als Celluloseverkapselungen, in Gelatine, Wachsmatrices oder liposomal verkapselt. Insbesondere Wachsmatrices wie sie in der DE-OS 43 08 282 beschrieben werden, haben sich als günstig herausgestellt. Cosmetic and dermatological preparations according to the invention can be present in various forms. For example, they may contain a solution, an anhydrous preparation, an emulsion or microemulsion of the water-in-oil (W / O) type or of the oil-in-water (O / W) type, a multiple emulsion, for example water-type. in oil-in-water (W / O / W), a gel, a solid stick, an ointment or even an aerosol. It is also advantageous to administer isoquercitrin in encapsulated form, for example in collagen matrices and other conventional encapsulation materials, for example as cellulose encapsulations, in gelatin, wax matrices or liposomally encapsulated. In particular wax matrices like those in the DE-OS 43 08 282 have been described, have turned out to be favorable.

Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, erfindungsgemäß verwendete Wirkstoffkombinationen in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen. It is also possible and advantageous for the purposes of the present invention to introduce active compound combinations used according to the invention into aqueous systems or surfactant preparations for cleaning the skin and hair.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösemittel oder Silikonderivate. The cosmetic and dermatological preparations according to the invention may comprise cosmetic adjuvants such as are conventionally used in such preparations, e.g. Preservatives, bactericides, perfumes, foaming inhibitors, colorants, pigments having a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other conventional ingredients of a cosmetic or cosmetic dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.

Insbesondere können erfindungsgemäße Zuberetungen auch weitere Antioxidantien und/oder Radikalfängern enthalten. In particular, compounds according to the invention may also contain further antioxidants and / or radical scavengers.

Vorteilhaft werden solche Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α -Hydroxysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Sesamol, Sesamolin, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe. Advantageously, such antioxidants are selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives (eg anserine), carotenoids, carotenes (eg α-carotene, β-carotene, lycopene) and their derivatives, chlorogenic acid and its derivatives, lipoic acid and its derivatives (eg dihydrolipoic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (eg thioredoxin, Glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, γ-linoleyl, cholesteryl and glyceryl esters ) and their salts, dilauryl thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and derivatives thereof (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) and sulfoximine compounds (eg buthionine sulfoximines, homocysteinesulfoximine, buthionine sulfones, penta, hexa). , Heptathioninsulfoximin) in very low tolerated dosages (eg pmol to μmol / kg), furthermore (metal) chelators (eg α-hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin), α-hydroxy acids (eg citric acid, lactic acid, malic acid), humic acid, Bile acids, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (eg γ-linolenic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and its derivatives, ubiquinone and ubiquinol and their derivatives, tocopherols and derivatives (eg vitamin E-acetate), vitamin A and derivatives (vitamin A palmitate) as well as coniferyl benzoate of benzoin, rutinic acid and its derivatives, butylhydroxytoluene, butylated hydroxyanisole, nordihydroguaiacetic acid, nordihydroguiaretic acid, trihydroxybutyrophenone, uric acid and its derivatives, mannose and its derivatives, sesamol, sesamolino, Zinc and its derivatives (eg ZnO, ZnSO 4 ) selenium and its derivatives (eg selenium methionine), stilbenes and their derivatives (For example stilbene oxide, trans-stilbene oxide) and the derivatives suitable according to the invention (salts, esters, ethers, sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids) of these active substances.

Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–20 Gew.-%, insbesondere 0,1–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung. The amount of the aforementioned antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30 wt .-%, particularly preferably 0.05-20 wt .-%, in particular 0.1-10 wt .-%, based on the Total weight of the preparation.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen. If vitamin E and / or its derivatives are the additional antioxidant (s), it is advantageous to choose their respective concentrations from the range of 0.001-10% by weight, based on the total weight of the formulation.

Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen. If vitamin A, or vitamin A derivatives, or carotenes or their derivatives represent the additional antioxidant (s), it is advantageous if their respective concentrations are in the range of 0.001-10% by weight, based on the total weight of the formulation , to choose.

Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird. Emulsions of the invention are advantageous and contain e.g. the said fats, oils, waxes and other fatty substances, as well as water and an emulsifier, as commonly used for such a type of formulation.

Die Lipidphase kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:

  • – Mineralöle, Mineralwachse
  • – Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche Öle wie z.B. Rizinusöl, Mandelöl,
  • – Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
  • – Alkylbenzoate;
  • – Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.
The lipid phase can advantageously be selected from the following substance group:
  • - mineral oils, mineral waxes
  • - oils, such as triglycerides of capric or caprylic acid, furthermore natural oils, such as castor oil, almond oil,
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fatty substances, preferably esters of fatty acids with lower C-number alcohols, for example with isopropanol, propylene glycol or glycerol, or esters of fatty alcohols with lower C-number alkanoic acids or with fatty acids;
  • - alkyl benzoates;
  • - Silicone oils such as dimethylpolysiloxanes, diethylpolysiloxanes, diphenylpolysiloxanes and mixed forms thereof.

Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl. The oil phase of the emulsions, oleogels or hydrodispersions or lipodispersions in the context of the present invention is advantageously selected from the group of esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids having a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols having a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols having a chain length of 3 to 30 carbon atoms. Such ester oils can then be advantageously selected from the group isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, isononyl isononanoate, 2-ethylhexyl palmitate, 2-ethylhexyl laurate, 2-hexyldecyl stearate, 2 Octyldodecyl palmitate, oleyl oleate, oleyl erucate, erucyl oleate, erucyl erucate and synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of such esters, eg Jojoba oil.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr. Furthermore, the oil phase can be advantageously selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and the fatty acid triglycerides, namely the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids of a chain length of 8 to 24, in particular 12-18 C-atoms. For example, the fatty acid triglycerides can be advantageously selected from the group of synthetic, semi-synthetic and natural oils, e.g. Olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil, and the like.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen. Any mixtures of such oil and wax components are also advantageous to use in the context of the present invention. It may also be advantageous, if appropriate, to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether. Advantageously, the oil phase is selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12-15 alkyl benzoate, caprylic capric acid triglyceride, dicaprylyl ether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat. Particularly advantageous are mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate and 2-ethylhexyl isostearate, mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate and isotridecyl isononanoate and mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate, 2-ethylhexyl isostearate and isotridecyl isononanoate.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Of the hydrocarbons, paraffin oil, squalane and squalene are to be used advantageously in the context of the present invention.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden. Advantageously, the oil phase may further comprise a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or silicone oils.

Vorteilhaft wird Dimethicon als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan). Dimethicone is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention. However, other silicone oils are also advantageous for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).

Es hat sich erfindungsgemäß besonders günstig herausgestellt, wenn als Emulgatorsystem Gemische aus i) Natriumstearoylglutamat und/oder ii) Cetylstearylsulfat in Kombination mit iii) Glycerylstearat verwendet werden. It has turned out to be particularly advantageous according to the invention if mixtures of i) sodium stearoylglutamate and / or ii) cetylstearyl sulfate in combination with iii) glyceryl stearate are used as the emulsifier system.

Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft ist es, wenn die Zubereitungen

  • i) 0 bis 10 Gew.-% Natriumstearoylglutamat
  • ii) 0 bis 10 Gew.-% Cetylstearylsulfat
  • iii) 0,05 bis 10 Gew.-% Glycerylstearat
enthalten. According to the invention, it is particularly advantageous if the preparations
  • i) 0 to 10 wt .-% sodium stearoylglutamate
  • ii) 0 to 10 wt .-% Cetylstearylsulfat
  • iii) 0.05 to 10% by weight of glyceryl stearate
contain.

Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft ist es, wenn die Zubereitungen

  • i) 0,25 bis 5 Gew.-% Natriumstearoylglutamat
  • ii) 0,25 bis 5 Gew.-% Cetylstearylsulfat
  • iii) 0,25 bis 5 Gew.-% Glycerylstearat
enthalten. According to the invention, it is particularly advantageous if the preparations
  • i) 0.25 to 5% by weight sodium stearoylglutamate
  • ii) 0.25 to 5 wt .-% Cetylstearylsulfat
  • iii) 0.25 to 5% by weight of glyceryl stearate
contain.

Zubereitungen, welche O/W-Emulsionen darstellen und sich durch folgende Merkmale auszeichnen, sind erfindungsgemäß ganz besonders bevorzugt:

  • a) 0,5 bis 20, insbesondere 3 bis 5 Gew.-% an Ascorbinsäure und/oder Ascorbylverbindungen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen,
  • b) 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-% eines oder mehrerer wasserlöslicher Phosphate, insbesondere Orthophosphate,
  • c) 0 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-%, an 4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan,
  • i) 0 bis 10 Gew.-% bevorzugt 0,25 bis 5 Gew.-% Natriumstearoylglutamat
  • ii) 0 bis 10 Gew.-% bevorzugt 0,25 bis 5 Gew.-% Cetylstearylsulfat
  • iii) 0,05 bis 10 Gew.-% bevorzugt 0,25 bis 5 Gew.-% Glycerylstearat,
jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Preparations which are O / W emulsions and are distinguished by the following features are very particularly preferred according to the invention:
  • a) from 0.5 to 20, in particular from 3 to 5,% by weight of ascorbic acid and / or ascorbyl compounds, based on the total weight of the preparations,
  • b) from 0.001% to 10%, preferably from 0.05% to 5%, more preferably from 0.1% to 2.0%, by weight of one or more water-soluble phosphates, especially orthophosphates,
  • c) from 0% by weight to 10% by weight, preferably from 0.05% by weight to 5% by weight, particularly preferably from 0.1 to 2.0% by weight, of 4-tert-butyl butyl-4'-methoxydibenzoylmethane,
  • i) 0 to 10% by weight, preferably 0.25 to 5% by weight, of sodium stearoylglutamate
  • ii) 0 to 10 wt .-%, preferably 0.25 to 5 wt .-% cetylstearyl sulfate
  • iii) 0.05 to 10% by weight, preferably 0.25 to 5% by weight, of glyceryl stearate,
in each case based on the total weight of the preparations.

Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z.B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination. If appropriate, the aqueous phase of the preparations according to the invention advantageously contains alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl - or monoethyl ether and analogous products, also lower C-number alcohols, eg Ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and in particular one or more thickening agents, which or which can be advantageously selected from the group of silica, aluminum silicates, polysaccharides or their derivatives, e.g. Hyaluronic acid, xanthan gum, hydroxypropylmethylcellulose, particularly advantageous from the group of polyacrylates, preferably a polyacrylate from the group of so-called Carbopols, for example Carbopols types 980, 981, 1382, 2984, 5984, each individually or in combination.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösemittel verwendet. Bei alkoholischen Lösemitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein. In particular, mixtures of the abovementioned solvents are used. For alcoholic solvents, water can be another ingredient.

Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird. Emulsions of the invention are advantageous and contain e.g. the said fats, oils, waxes and other fatty substances, as well as water and an emulsifier, as commonly used for such a type of formulation.

Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist. Gels according to the invention usually contain low C-number alcohols, for example ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and water or an above-mentioned oil in the presence of a Thickener which is preferably silica or an aluminum silicate in oily-alcoholic gels, in aqueous-alcoholic or alcoholic gels, preferably a polyacrylate.

Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden. Suitable propellants for preparations which can be sprayed from aerosol containers according to the invention are the customary known highly volatile, liquefied propellants, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or mixed with one another. Also, compressed air is advantageous to use.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem weitere Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVA- und/oder UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen. Advantageously, preparations according to the invention may also contain other substances which absorb UV radiation in the UVA and / or UVB range, the total amount of filter substances being e.g. 0.1 wt .-% to 30 wt .-%, preferably 0.5 to 10 wt .-%, in particular 1.0 to 6.0 wt .-%, based on the total weight of the preparations to cosmetic preparations for To provide the hair or the skin against the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as a sunscreen for hair or skin.

Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öllöslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z.B.:

  • – 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-Benzylidencampher;
  • – 4-Aminobenzoësäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoësäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoësäureamylester;
  • – Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
  • – Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
  • – Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
  • – Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester, -2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.
If the preparations according to the invention contain UVB filter substances, they may be oil-soluble or water-soluble. Oil-soluble UVB filters which are advantageous according to the invention are, for example:
  • 3-benzylidene camphor derivatives, preferably 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 3-benzylidene camphor;
  • 4-aminobenzoic acid derivatives, preferably 4- (dimethylamino) -benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • Esters of cinnamic acid, preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
  • Esters of salicylic acid, preferably 2-ethylhexyl salicylate, 4-isopropylbenzyl salicylate, homomenthyl salicylate,
  • Derivatives of benzophenone, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone;
  • Esters of benzalmalonic acid, preferably di (2-ethylhexyl) 4-methoxybenzalmalonate, -2,4,6-trianilino (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazine.

Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z.B.:

  • – Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
  • – Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
  • – Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entprehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet
Advantageous water-soluble UVB filters are, for example:
  • Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulphonic acid, such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, and the sulphonic acid itself;
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts;
  • - Sulfonic acid derivatives of 3-Benzylidencamphers, such as 4- (2-oxo-3-bomylidenemethyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bomylidenemethyl) sulfonic acid and its salts, and the 1,4-di (2-oxo-10-sulfo-3-bomylidenemethyl) benzene and its salts (the debasing 10-sulfato compounds, for example the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt), also as benzene-1,4-di (2-oxo-3-bornylidenemethyl-10-sulfonic acid

Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein. The list of said UVB filters which can be used in combination with the active compound combinations according to the invention should of course not be limiting.

Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Kombination der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans bzw. die Verwendung einer Kombination der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans in einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung. The invention also provides the use of a combination of the active substance combinations used according to the invention with at least one UVB filter as antioxidant or the use of a combination of the active compound combinations used according to the invention with at least one UVB filter as antioxidant in a cosmetic or dermatological preparation.

Es kann auch von Vorteil sein, die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit UVA-Filtern zu kombinieren, die bisher üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. It may also be advantageous to combine the active ingredient combinations used according to the invention with UVA filters which have hitherto usually been present in cosmetic preparations.

Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Cosmetic and dermatological preparations with an effective content of active ingredient combinations used according to the invention may also contain inorganic pigments which are commonly used in cosmetics for the protection of the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, zirconium, silicon, manganese, cerium and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active agents. Particular preference is given to pigments based on titanium dioxide.

Die EU-Kommission am 22. September 2006 eine Empfehlung veröffentlicht, die für mehr Sicherheit und Transparenz bei Sonnenschutzmitteln sorgen soll. Die EU-Empfehlung sieht einen UVA-Schutz von 1:3 im Verhältnis zum UVB-Schutz vor. On 22 September 2006, the EU Commission published a recommendation aimed at increasing the safety and transparency of sunscreen products. The EU recommendation provides for UVA protection of 1: 3 in relation to UVB protection.

Bislang war lediglich der Schutz von sonnenbrandverursachenden UVB-Strahlen in der Kosmetikverordnung geregelt. Mit der neuen EU-Empfehlung soll jedes Sonnenschutzmittel gleichzeitig auch vor UVA-Strahlung schützen. Der Verbraucher soll davon ausgehen, dass ein UVA-Schutz gewährleistet ist, der mit steigendem SPF-Wert ansteigt. So far, only the protection of sunburn-causing UVB rays was regulated in the Cosmetics Regulation. With the new EU recommendation, each sunscreen should simultaneously protect against UVA radiation. The consumer should assume that UVA protection is guaranteed, which increases with increasing SPF value.

Aus ethischen Gründen wird dazu eine in-vitro-Methode vorgeschlagen. Bei der Beiersdorf AG wurde eine in-vitro Methode zur UVA-Bestimmung in Abhängigkeit an den Lichtschutzfaktor entwickelt: die UVA/UVB-Balance. For ethical reasons, an in vitro method is proposed. Beiersdorf AG developed an in-vitro method for UVA determination as a function of the sun protection factor: the UVA / UVB balance.

Im Februar 2005 wurde die UVA/UVB-Balance als DIN 67502 veröffentlicht und ist damit die erste offizielle Methode zur Bestimmung des UVA-Schutzes im europäischen Raum. In February 2005, the UVA / UVB balance was declared as DIN 67502 published, making it the first official method for determining UVA protection in Europe.

Eine Methode zur Messung der UVA-Schutzleistung wird derzeit auch bei der COLIPA bearbeitet, weil die Industrie nach einer einheitlichen Methode verlangt. Die COLIPA ist der Dachverband der europäischen Kosmetikindustrie, sie gibt u. a. Empfehlungen hinsichtlich der Ausführung der Messmethode heraus. A method for measuring the UVA protection performance is also currently being worked on at COLIPA because the industry demands a uniform method. The COLIPA is the umbrella organization of the European cosmetics industry. a. Recommendations regarding the execution of the measurement method.

Die UVA/UVB-Balance stellt die Basis der dort diskutierten Methode dar. Sie wird dahingehend modifiziert, dass sie um eine Vorbestrahlung mit UV-Licht erweitert wird, um auch einige spezielle UV-Filtersysteme mit einbeziehen zu können. Bisher wurden die Produkte ohne Vorbestrahlung getestet. The UVA / UVB balance is the basis of the method discussed there. It is modified to include a pre-irradiation with UV light to include some special UV filter systems. So far, the products have been tested without pre-irradiation.

Dadurch konnte kein Aufschluss darüber gegeben werden, ob die Schutzwirkung des Produktes auch unter realen Bedingungen durch Sonneneinwirkung gegeben ist. Diese erweiterte Messmethode trägt den Namen „COLIPA Ratio“. As a result, no information could be provided as to whether the protective effect of the product under real conditions is given by sun exposure. This advanced measurement method is called "COLIPA Ratio".

Das bedeutet, dass UVA-Filter in Relation von 1:3 zu UVB-Filtern eingesetzt werden, und damit der UVA-Schutz mit steigendem Lichtschutz angehoben wird. This means that UVA filters are used in relation of 1: 3 to UVB filters, and thus the UVA protection is increased with increasing light protection.

Erfindungsgemäß ist schließlich ganz besonders bevorzugt, wenn in den Zubereitungen das Verhältnis von UV-A zu UV-B-Schutz, bestimmt nach den Colipa Guidlines Edition 2007a („Method for the in vitro determination of UVA protection provided by sunscreen products“) , mindestens 1:3 beträgt, noch vorteilhafter mindestens 2:3 beträgt. Finally, according to the invention, it is very particularly preferred if the ratio of UV-A to UV-B protection, determined according to the Colipa Guidlines Edition 2007a ("Method for the in vitro determination of UVA protection provided by sunscreen products") is at least 1: 3, more preferably at least 2: 3.

Die kosmetischen und dermatologischen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden. Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Verdickungsmittel, Emulgatoren, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die kosmetische oder dermatologische Zubereitung selbst zu färben, Elektroyte, Substanzen gegen das Fetten der Haare. The cosmetic and dermatological ingredients include active ingredients and adjuvants commonly used for this type of hair care and hair treatment preparations. As auxiliaries are preservatives, surface-active substances, substances for preventing the foaming, thickeners, emulsifiers, fats, oils, waxes, organic solvents, bactericides, perfumes, dyes or pigments whose task is the hair or the cosmetic or dermatological preparation itself dye, Elektroyte, substances against the greasing of the hair.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen. INCI Beipiel A Beispiel B Beipiel C Beispiel D Ascorbic Acid 3 3 3 3 Butyrospermum Parkii Butter 1 2 1 2 Glyceryl Stearate 1 1 1 1 Caprylic/Capric Triglyceride 2 0 2 0 Dimethicone 0,8 0,8 0,8 0,8 Dicaprylyl Ether 0 2 0 2 Sodium Stearoyl Glutamate 0,3 0,3 0,3 0,3 Tapioca Starch + Aqua 2 2 2 2 Parfum 0,3 0,3 0,3 0,3 Glycerin + Aqua 9 9 9 9 Potassium Phosphate 0,5 0,5 0,5 0,5 Phenoxyethanol 0,6 0,6 0,6 0,6 Methylpropanediol 2 2 2 2 Cetearyl Alcohol 2 2 2 2 Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer 0,2 0 0,2 0 Carbomer 0,2 0,2 0,2 0,2 Sodium hydroxide for pH (quantum satis) x x x x Xanthan Gum 0,1 0,1 0,1 0,1 Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer 0 0,2 0 0,2 Alcohol Denat. + Aqua 3 3 3 3 Aqua + Trisodium EDTA 1 1 1 1 Octocrylene 0 0 2 2 Ethylhexyl Salicylate 0 0 4 4 Butyl Methoxydibenzoylmethane 0 0 2 2 Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid 0 0 1 1 Aqua ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 The following examples are intended to illustrate the present invention without limiting it. Unless indicated otherwise, all amounts, proportions and percentages are based on the weight and the total amount or on the total weight of the preparations. INCI Example A Example B Example C Example D Ascorbic acid 3 3 3 3 Butyrospermum Parkii butter 1 2 1 2 Glyceryl stearate 1 1 1 1 Caprylic / Capric Triglycerides 2 0 2 0 Dimethicone 0.8 0.8 0.8 0.8 Dicaprylyl ether 0 2 0 2 Sodium stearoyl glutamate 0.3 0.3 0.3 0.3 Tapioca Starch + Aqua 2 2 2 2 Perfume 0.3 0.3 0.3 0.3 Glycerine + Aqua 9 9 9 9 Potassium phosphates 0.5 0.5 0.5 0.5 phenoxyethanol 0.6 0.6 0.6 0.6 Methylpropanediol 2 2 2 2 Cetearyl Alcohol 2 2 2 2 Acrylates / C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer 0.2 0 0.2 0 Carbomer 0.2 0.2 0.2 0.2 Sodium hydroxide for pH (quantum satis) x x x x Xanthan gum 0.1 0.1 0.1 0.1 Acrylates / C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer 0 0.2 0 0.2 Alcohol Denat. + Aqua 3 3 3 3 Aqua + Trisodium EDTA 1 1 1 1 Octocrylene 0 0 2 2 Ethyl hexyl salicylates 0 0 4 4 Butyl methoxydibenzoylmethane 0 0 2 2 Phenylbenzimidazole sulfonic acid 0 0 1 1 Aqua ad 100 ad 100 ad 100 ad 100

Prokollagen Assay Procollagen assay

Prokollagen wird in Fibroblasten als Vorstufe des Kollagens synthetisiert und sezerniert. Bei der Umwandlung in Kollagen werden Propeptide abgespalten. Die Konzentration des Prokollagen-Peptids ist damit ein Maß für die Synthese des Kollagens. Procollagen is synthesized and secreted in fibroblasts as a precursor to collagen. When converted into collagen, propeptides are cleaved off. The concentration of procollagen peptide is thus a measure of the synthesis of collagen.

Die Prokollagen Type I C-peptid (PIP) EIA Kit ist ein in vitro Enzym Immunoassay (EIA) Kit zur quantitative Bestimmung von PIP in Zell Kultur überständen. Eine Anstieg im pro Kollagen Spiegel durch Wirkstoff Zugabe in Vergleich zur unbehandelte Kontrolle zeigt den Wirkstoff eine positiven Einfluss auf der prokollagen Synthese der Hautzellen in vitro. The Prokollagen Type I C-peptide (PIP) EIA Kit is an in vitro enzyme immunoassay (EIA) kit for the quantitative determination of PIP in cell culture supernatants. An increase in per collagen level by drug addition compared to untreated control indicates the drug has a positive impact on the prokollagen synthesis of skin cells in vitro.

Es wurden 4 humane Fibroblasten-Ziellinien über ein Zeitraum von 48 Stunden mit Wirkstoff inkubiert. Four human fibroblast target lines were incubated with drug over 48 hours.

Unbehandelte Zellen dienen hierbei als Kontrolle, und werden in der Auswertung gleich 100 % gesetzt. Untreated cells serve as controls, and are set equal to 100% in the evaluation.

Bei eine Konzentration von 100µM Vitamin C in Kombination mit 0,4µM Q10 ist eine Zunahme um 14% im Vergleich zur unbehandelte Kontrolle sichtbar (siehe 1) At a concentration of 100μM Vitamin C in combination with 0.4μM Q10 an increase of 14% is visible compared to the untreated control (see 1 )

Energie-Assay Energy assay

MTT: Der Nachweis der Zellvitalität durch MTT-Test beruht auf der Reduktion eines gelben, wasserlöslichen Farbstoffs 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazoliumbromid (MTT) in ein blau-violettes, wasserunlösliches Formazansalz. Diese Reduktion ist hauptsächlich von den pyridinhaltigen Reduktionsäquvivalenten NADH und NADPH und abhängig. Die Menge des umgesetzten und letztendlich gemessenen Farbstoffs entspricht damit der Glykolyserate der Zelle. MTT: Evidence of cell vitality by MTT assay is based on the reduction of a yellow, water-soluble dye 3- (4,5-dimethylthiazol-2-yl) -2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) into a blue-violet, water-insoluble formazan salt. This reduction is mainly dependent on the pyridine-containing reduction equivalents NADH and NADPH and. The amount of dye reacted and ultimately measured thus corresponds to the glycolysis rate of the cell.

Es wurden 4 humane Fibroblasten-Ziellinien über ein Zeitraum von 48 Stunden mit Wirkstoff inkubiert. Four human fibroblast target lines were incubated with drug over 48 hours.

Unbehandelte Zellen dienen hierbei als Kontrolle, und werden in der Auswertung gleich 100 % gesetzt. Untreated cells serve as controls, and are set equal to 100% in the evaluation.

Bei eine Konzentration von 100µM Vitamin C in Kombination mit 0,4µM Q10 ist eine Zunahme um 5,7% im Vergleich zur unbehandelte Kontrolle sichtbar (siehe 2) At a concentration of 100 μM vitamin C in combination with 0.4 μM Q10, an increase of 5.7% is visible compared to the untreated control (see 2 )

MIF MIF

Hier wird die Konzentration von MIF (Macrophage Migration Inhibitory Factor) im Zellkulturüberstand gemessen. MIF ist ein pro-inflammatorisches Protein, welches bei der Einleitung der Resolution of Inflammation eine wichtige Rolle spielt. Es kann eine Aussage über die anti-inflammatorische Wirkung einer Testsubstanz gegeben werden. Here, the concentration of MIF (Macrophage Migration Inhibitory Factor) in the cell culture supernatant is measured. MIF is a pro-inflammatory protein that plays an important role in the initiation of the Resolution of Inflammation. It can be given a statement about the anti-inflammatory effect of a test substance.

Hierfür wurden 3 humane Fibroblasten-Ziellinien über ein Zeitraum von 24 Stunden mit Wirkstoff inkubiert. Um einen Stressimpuls zu setzen wird das Medium abgenommen und die Zellen werden für 20 Minuten bei Raumtemperatur in PBS inkubiert. Im Anschluss wird für weitere 24 h frisches Medium mit der zu testenden Substanz auf die Zellen gegeben. Unbehandelte Zellen dienen hierbei als Kontrolle, und werden in der Auswertung gleich 100 % gesetzt. For this purpose, 3 human fibroblast target lines were incubated with active ingredient over a period of 24 hours. To set a stress pulse, the medium is removed and the cells are incubated for 20 minutes at room temperature in PBS. Subsequently, for another 24 h, fresh medium containing the substance to be tested is added to the cells. Untreated cells serve as controls, and are set equal to 100% in the evaluation.

Eine verminderte Freisetzung von MIF lässt auf eine Reduktion der Entzündung durch die Aktivierung der Resolution of Inflammation durch die Substanz schließen. Decreased release of MIF suggests reduction of inflammation by activation of the substance's resolution of inflammation.

Bei eine Konzentration von 100µM Vitamin C in Kombination mit 0,4µM Q10 ist eine Abnahme um 39% im Vergleich zur unbehandelte Kontrolle sichtbar (siehe 3) At a concentration of 100μM Vitamin C in combination with 0.4μM Q10 a decrease of 39% is visible compared to the untreated control (see 3 )

ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG QUOTES INCLUDE IN THE DESCRIPTION

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Zitierte PatentliteraturCited patent literature

  • EP 1084701 A1 [0018] EP 1084701 A1 [0018]
  • DE 4308282 A [0042] DE 4308282 A [0042]

Zitierte Nicht-PatentliteraturCited non-patent literature

  • DIN 67502 [0079] DIN 67502 [0079]
  • Colipa Guidlines Edition 2007a („Method for the in vitro determination of UVA protection provided by sunscreen products“) [0084] Colipa Guidlines Edition 2007a ("Method for the in vitro determination of UVA protection provided by sunscreen products") [0084]

Claims (13)

Zubereitungen, insbesondere kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, enthaltend a) mindestens 0,5 bevorzugt mindestens 2 Gew.-% an Ascorbinsäure und/oder Ascorbylverbindungen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen b) ein oder mehrere wasserlösliche Phosphate, insbesondere Orthophosphate c) gewünschtenfalls 4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan d) Ubidecarenon (Coenzym Q10).  Preparations, in particular cosmetic or dermatological preparations, containing a) at least 0.5 preferably at least 2 wt .-% of ascorbic acid and / or ascorbyl compounds, based on the total weight of the preparations b) one or more water-soluble phosphates, especially orthophosphates c) if desired, 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane d) ubidecarenone (coenzyme Q10). Verwendung von Zubereitungen nach Anspruch 1 zur Verbesserung der Hautoberflächenstruktur, insbesondere zur Glättung der Haut und zur Verringerung von Hautdellen.  Use of preparations according to Claim 1 for improving the skin surface structure, in particular for smoothing the skin and for reducing skin dews. Verwendung von Zubereitungen nach Anspruch 1 zur Verminderung von Cellulite. Use of preparations according to claim 1 for the reduction of cellulite. Zubereitungen oder Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Phosphate, insbesondere Alkalimetallphosphate, davon besonders bevorzugt das Kaliumphosphat, in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zu 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten sind. Preparations or use according to one of the preceding claims, characterized in that the phosphate (s), in particular alkali metal phosphates, particularly preferably the potassium phosphate, in the cosmetic or dermatological preparations to 0.001 wt .-% to 10 wt .-%, preferably to 0, 05 wt .-% to 5 wt .-%, particularly preferably 0.1-2.0 wt .-%, based on the total weight of the preparations contained. Zubereitungen oder Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Ascorbylverbindung oder die Ascorbylverbindungen, insbesondere Vitamin C, in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zu 2 Gew.-% bis 20 Gew.-%, besonders bevorzugt zu 3 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten sind Preparations or use according to one of the preceding claims, characterized in that the ascorbyl compound or the ascorbyl compounds, in particular vitamin C, in the cosmetic or dermatological preparations to 2 wt .-% to 20 wt .-%, particularly preferably to 3 wt .-% to 5 wt .-%, based on the total weight of the preparations contained Zubereitungen oder Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das 4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen bevorzugt zu bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten ist. Preparations or use according to one of the preceding claims, characterized in that the 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane in the cosmetic or dermatological preparations preferably to 10 wt .-%, preferably to 0.05 wt .-% to 5 Wt .-%, particularly preferably to 0.1-2.0 wt .-%, based on the total weight of the preparations contained. Zubereitungen oder Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 10–6) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% gewählt werden, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Preparations or use according to one of the preceding claims, characterized in that in the finished preparations concentrations of 0.000,001 (= 10 -6 ) to 5 wt .-% of coenzyme Q10 (ubidecarenone), preferably from 0.000.1 to 1 wt .-%, in particular preferably 0.001 to 0.5 wt .-%, based on the total weight of the preparations. Zubereitungen oder Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das molare Verhältnis der unter (a), (b), (c) und (d) genannten Substanzen aus dem Bereich von 10.000 (= 104):10.000:10.000:1 bis 10:10:10:1, bevorzugt aus dem Bereich von 50:50:50:1 bis 20:20:20:1 gewählt werden. Preparations or use according to one of the preceding claims, characterized in that the molar ratio of the substances mentioned under (a), (b), (c) and (d) is in the range of 10,000 (= 10 4 ): 10,000: 10,000: 1 to 10: 10: 10: 1, preferably from the range of 50: 50: 50: 1 to 20: 20: 20: 1. Zubereitungen oder Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen i) 0 bis 10 Gew.-% Natriumstearoylglutamat ii) 0 bis 10 Gew.-% Cetylstearylsulfat iii) 0,05 bis 10 Gew.-% Glycerylstearat enthalten sind. Preparations or use according to one of the preceding claims, characterized in that in the cosmetic or dermatological preparations i) 0 to 10% by weight of sodium stearoylglutamate ii) 0 to 10% by weight of cetylstearylsulfate iii) 0.05 to 10% by weight Glyceryl stearate are included. Zubereitungen oder Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen i) 0,25 bis 5 Gew.-% Natriumstearoylglutamat ii) 0,25 bis 5 Gew.-% Cetylstearylsulfat iii) 0,25 bis 5 Gew.-% Glycerylstearat enthalten sind. Preparations or use according to one of the preceding claims, characterized in that in the cosmetic or dermatological preparations i) 0.25 to 5 wt .-% sodium stearoylglutamate ii) 0.25 to 5 wt .-% cetylstearyl sulfate iii) 0.25 to 5 Wt .-% glyceryl stearate are included. Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, welche O/W-Emulsionen darstellen und sich durch folgende Merkmale auszeichnen: a) 2 bis 20, insbesondere 3 bis 5 Gew.-% an Ascorbinsäure und/oder Ascorbylverbindungen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, b) 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-% eines oder mehrerer wasserlöslicher Phosphate, insbesondere Orthophosphate, c) bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1–2,0 Gew.-%, an 4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan, d) 0,000.001 (= 10–6) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% i) 0 bis 10 Gew.-% bevorzugt 0,25 bis 5 Gew.-% Natriumstearoylglutamat ii) 0 bis 10 Gew.-% bevorzugt 0,25 bis 5 Gew.-% Cetylstearylsulfat iii) 0 bis 10 Gew.-% bevorzugt 0,25 bis 5 Gew.-% Glycerylstearat, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Preparations according to one of the preceding claims, which are O / W emulsions and have the following characteristics: a) 2 to 20, in particular 3 to 5 wt .-% of ascorbic acid and / or ascorbyl compounds, based on the total weight of the preparations, b ) 0.001 wt .-% to 10 wt .-%, preferably to 0.05 wt .-% to 5 wt .-%, particularly preferably to 0.1-2.0 wt .-% of one or more water-soluble phosphates, in particular orthophosphates, c) up to 10% by weight, preferably from 0.05% by weight to 5% by weight, particularly preferably from 0.1 to 2.0% by weight, of 4-tert-butyl-4 ' Methoxydibenzoylmethane, d) 0.000.001 (= 10 -6 ) to 5 wt .-% of coenzyme Q10 (ubidecarenone), preferably from 0.000.1 to 1 wt .-%, particularly preferably 0.001 to 0.5 wt .-% i) 0 to 10 % By weight preferably 0.25 to 5% by weight of sodium stearoylglutamate ii) 0 to 10% by weight, preferably 0.25 to 5% by weight of cetylstearylsulfate iii) 0 to 10% by weight, preferably 0.25 to 5 % By weight of glyceryl stearate, in each case based on the total weight of the preparations. Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei welchen das Verhältnis von UV-A zu UV-B-Schutz, bestimmt nach den Colipa Guidlines Edition 2007a („Method for the in vitro determination of UVA protection provided by sunscreen products“), mindestens 1:3 beträgt, noch vorteilhafter mindestens 2:3 beträgt.  Preparations according to one of the preceding claims, in which the ratio of UV-A to UV-B protection, determined according to the Colipa Guidlines Edition 2007a ("Method for the in vitro determination of UVA protection provided by sunscreen products"), is at least 1: 3, more preferably at least 2: 3. Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei denen das Coenzym Q10 (Ubidecarenon) ganz oder teilweise gegen das entsprechende Ubichinol und/oder Semichinon ausgetauscht worden ist.  Preparations according to one of the preceding claims, in which the coenzyme Q10 (ubidecarenone) has been wholly or partially replaced by the corresponding ubiquinol and / or semiquinone.
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