DE102013001151A1 - Nasal preparation, used to topical, protective, nurturing/supporting application to treat irritation/swelling in nasal mucosa due to e.g. allergies, includes mineral salt, water, alcohols, poloxamer surfactants, and additives e.g. enzyme - Google Patents

Nasal preparation, used to topical, protective, nurturing/supporting application to treat irritation/swelling in nasal mucosa due to e.g. allergies, includes mineral salt, water, alcohols, poloxamer surfactants, and additives e.g. enzyme

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DE102013001151A1
DE102013001151A1 DE201310001151 DE102013001151A DE102013001151A1 DE 102013001151 A1 DE102013001151 A1 DE 102013001151A1 DE 201310001151 DE201310001151 DE 201310001151 DE 102013001151 A DE102013001151 A DE 102013001151A DE 102013001151 A1 DE102013001151 A1 DE 102013001151A1
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sodium chloride
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Uwe Berlekamp
Melanie Möhle
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Merz Pharma GmbH and Co KGaA
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Abstract

Nasal preparation comprises: 0.5-4 wt.% of mineral salt having at least 70 wt.%, based on the salt mixture, of sodium chloride salt as a main active ingredient comprising table salt, rock salt and sea salt different origin; 56.5-84.5 wt.% of water; 6-20 wt.% of one or more alcohols comprising ethylene glycol, propylene glycol and/or glycerol; 6-20 wt.% of one or more poloxamer surfactants (polyoxyethylene-polyoxypropylene block polymers) with an average molar mass of 1800-18000 g/mole; and 0-5 wt.% of additives, where a weight ratio of the poloxamers and the alcohol is 1.3:1-1:1. Nasal preparation comprises: 0.5-4 wt.% of mineral salt having at least 70 wt.%, based on the salt mixture, of sodium chloride salt as a main active ingredient comprising table salt, rock salt and sea salt different origin; 56.5-84.5 wt.% of water; 6-20 wt.% of one or more alcohols comprising ethylene glycol, propylene glycol and/or glycerol; 6-20 wt.% of one or more poloxamer surfactants (polyoxyethylene-polyoxypropylene block polymers) with an average molar mass of 1800-18000 g/mole; and 0-5 wt.% of additives comprising essential oils, water-soluble vitamins, enzymes, proteins and zinc salts, other H-regulators, preserving agents, and/or consistency agents, where a weight ratio of the poloxamers and the alcohol is 1.3:1-1:1. An independent claim is included for spay- or spray applicator comprising 10-100 ml of the preparation.

Description

  • Gegenstand der Erfindung The invention
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine tropfbare und auch sprühbare, insbesondere pharmazeutische Zubereitung zur topischen nasalen Anwendung auf Schleimhäuten auf Basis von Natriumchlorid-Salz in wässriger Lösung. The present invention relates to a droppable and also sprayable, in particular pharmaceutical preparation for topical nasal application to mucous membranes based on sodium chloride-salt in aqueous solution. Diese Zubereitung ist flüssig und kann aus entsprechenden Applikationsvorrichtungen leicht durch Tropfen oder Sprühen auf die betroffenen Schleimhäute aufgebracht werden. This preparation is liquid and can be applied by dropping or spraying to the affected mucous membranes of appropriate application devices easily. Dort erfolgt aufgrund der besonderen Trägergrundlage aus Wasser, einem oder mehreren Poloxamer-Tensiden und einem oder mehreren 2- und/oder 3-wertigen Alkoholen eine rasche Gelbildung. There is due to the particular supporting base consisting of water, one or more Poloxamer surfactants and one or more 2- and / or 3-hydric alcohols rapid gelation. Dadurch verbleibt die Zubereitung am Wirkort ohne auszulaufen und bedingt eine sofortige Wirksamkeit. Thus, the preparation remains at the site of action without leaking and caused an immediate effect. Dies ist insbesondere deshalb überraschend, weil bisher bekannte Nasalsprays auf Basis von Salz als Wirkstoff nicht zur in situ-Gelbildung geeignet waren oder für viskose Produkte besondere Gelbildner wie Acrylatpolymere, Arabisches Gummi, Dextrine u. This is surprising in particular because known nasal sprays based on salt as an active ingredient previously were not suitable for in situ gelation, or special for viscous products gelling agents such as acrylate, gum arabic, dextrin u. ä. erforderlich waren, um in der Ausgangssituation bereits vor der Anwendung weniger flüssige Mittel zu erhalten. were like. required to receive less cash and cash equivalents in the initial situation prior to the application. Mit der erfindungsgemäßen Grundlagen-Wirkstoff-Kombination kann überraschender Weise ein sprühbares Produkt bereitgestellt werden, welches sofort und aufgrund der längeren Verweilzeit besonders wirksam ist. The inventive bases-drug combination, surprisingly, a sprayable product can be provided which is particularly effective immediately and due to the longer dwell time. Es kann sowohl isotonisch, hypertonisch als auch hypotonisch vorliegen und wirkt rasch abschwellend aufgrund des erzielten lokalspezifischen osmotischen Effekts, ohne dass hierfür weitere, für die Nasalindikation bekannte Wirkstoffe wie Sympathomimetika, Antihistaminika oder Glukocorticosteroide vorhanden sein müssen. It can be both isotonic, hypertonic and hypotonic present and acts quickly swelling due to the achieved locally specific osmotic effect without the need for additives known for Nasalindikation agents as agonists, antihistamines or glucocorticosteroids must be present. Das Produkt beruht daher im wesentlichen auf natürlicher Basis und ist besonders reizarm. Therefore, the product is mainly based on natural ingredients and is very little irritation. Das oder die eingesetzten Poloxamere (Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Block-Polymere) weisen dabei vorzugsweise eine mittlere molare Masse von 9000 bis 15000 g/mol auf. The one or more poloxamers used (polyoxyethylene polyoxypropylene block polymers) preferably have an average molar mass of from 9000 to 15,000 g / mol. Als bevorzugte Alkohole werden vor allem Propylenglykol, Ethylenglykol, Glycerin oder Mischungen hiervon eingesetzt. As preferred alcohols especially propylene glycol, ethylene glycol, glycerol or mixtures thereof. Erfindungsgemäß beträgt das Gewichtsverhältnis von Poloxamer(en) zu Alkohol(en) 1,3:1 bis 1:1 und das Verhältnis von Wasser zur Summe aus Poloxamer(en) + Alkohol(en) 3,2:1 bis 3,1:1. According to the invention, the weight ratio of poloxamer (s) to alcohol (s) from 1.3: 1 to 1: 1 and the ratio of water to the sum of poloxamer (s) + alcohol (s) 3,2 1 to 3,1: 1. Die erfindungsgemäße Zubereitung ist geeignet bei Reizungen/Schwellungen der Nasenschleimhaut durch äußere Einflüsse wie Kälte, Staub, Trockenheit oder Allergene wie bei Reizungen, die durch potenziell pathogene Mikroorganismen wie Schnupfenviren (Rhinoviren, andere Erkältungsviren), bei Sinusitis, Rhinitis, oder auch bei Reizzuständen, die durch die auf die Infektion folgende Entzündung verursacht werden. The preparation of the invention is useful in irritation / swelling of the nasal mucosa due to external influences such as cold, dust, drought or allergens like irritation that, by potentially pathogenic microorganisms, such as cold viruses (rhinoviruses, other cold viruses), sinusitis, rhinitis, or even in irritation caused by the following the infection inflammation. Sie kann daher zur Behandlung und/oder Pflege der Nasenschleimhaut, insbesondere als Medizinprodukt eingesetzt werden. It can therefore be used for the treatment and / or care of the nasal mucosa, are used in particular as a medical device.
  • Stand der Technik State of the art
  • Zur topischen Behandlung von entzündlichen oder irritativen Prozessen des Nasenraumes werden insbesondere Wirkstoffe oder Kombinationen eingesetzt, welche zum Abschwellen der Schleimhaut führen. For topical treatment of inflammatory or irritative processes of the nasal cavity agents or combinations are used in particular, which lead to the decongestion of the mucous membrane. Dazu gehören z. These include,. B. Xylometazolin, oder Ondensanhydrochlorid (siehe B. xylometazoline, or Ondensanhydrochlorid (see EP 1250925 EP 1250925 ) oder auch Cromoglicinsäure, Azelastin, Beclometason. ) Or cromolyn, azelastine, beclomethasone. Derartige Wirkstoffe führen zwar zu schnellem Abschwellen der Schleimhaut, jedoch können diese bei häufiger Anwendung austrocknen, was zu erneuter Reizung, ,Nasenlaufen' und einem nicht erwünschten Gewöhnungseffekt führt. Although such drugs cause rapid decongestion of the mucous membrane, but these can dry when used frequently, leading to renewed irritation, runny nose 'and a non-desired habituation effect. Weniger Wirkstoffnebenwirkungen zeigt Natriumchlorid in Form von z. Fewer drug side effects is sodium chloride in the form of z. B. Steinsalz, oder Meersalz unterschiedlicher Provenienz. B. rock salt, sea salt, or of different origin. So beschreibt die So describes the DE 20 2004 012 980 U1 DE 20 2004 012 980 U1 ein Nasenspray mit einer 0,9%igen Himalaya-Salz-Sole-Lösung, welches neben 97% Natriumchlorid noch 84 Elemente des Periodensystems enthält und besonders rein sein soll. a nasal spray with a 0.9% Himalayan salt brine solution, which in addition to 97% sodium chloride contains 84 elements of the periodic table, and to be especially pure. Die The DE 100 00 612 A1 DE 100 00 612 A1 betrifft flüssige Nasal- oder Augentropfen, worin entsprechende Wirk-stoffe wie Cromoglicinsäure, Xylometazolinhydrochlorid sowie 1–5 Gew.-% Natriumchlorid als Konservierungsmittel neben Wasser als Träger eingesetzt werden. relates to liquid nasal or eye drops wherein corresponding active substances such as cromolyn sodium, xylometazoline hydrochloride, and 1-5 wt .-% of sodium chloride used as a preservative in addition to water as a carrier are. Dadurch sollen die durch andere Konservierungsmittel verursachten Reizungen der Schleimhaut vermieden werden. This will avoid the irritation of the mucous membrane caused by other preservatives. Die The WO 0100218 A1 WO 0100218 A1 betrifft Nasalsprays zur Behandlung von Sinusitis, Rhinitis, Epistaxis, welche Totes Meer Salz aufweisen, das 31–35% Magnesiumhalogenid, 24–26% Kaliumhalogenid, 4–8% Natriumhalogenid und 0,4 bis 0,6% Calciumhalogenid umfasst. relates to nasal sprays for the treatment of sinusitis, rhinitis, epistaxis, which have Dead Sea salt, which comprises 31-35% magnesium halide, potassium halide 24-26%, 4-8% sodium halide and 0.4 to 0.6% calcium halide. Die The EP 0366888 A1 EP 0366888 A1 offenbart pharmazeutische Zubereitungen zur Behandlung entzündlicher Nasenschleimhäute, welche D-Panthenol und Kochsalz als alleinige Wirkstoffe in physiologischer Konzentration auf Basis von Wasser, ggf. mit Verdickungsmitteln, aufweisen. discloses pharmaceutical preparations for the treatment of inflammatory nasal mucous membranes, which have D-panthenol, and sodium chloride as the sole active ingredients in physiological concentration based on water, optionally with thickening agents. Diese Zubereitungen verfügen zwar über einen reizstoffarmen, natürlichen Wirkstoff, sind jedoch flüssig bei der Anwendung, so dass nicht gewährleistet ist, dass der Wirkstoff tatsächlich in ausreichendem Maße am Wirkort verweilen kann. Although these preparations have a lovely low in fuel, natural ingredient, but liquid at the application, so that does not guarantee that the drug can actually dwell sufficiently on the site of action. Sofern sie als verdickte Produkte vorliegen, ist die Wirkstoff-Anwendungsmenge begrenzt. When present as thickened products that drug use amount is limited. Daher wurden Darreichungsformen, entwickelt, welche zur einer verzögerten Freisetzung führen. Therefore, dosage forms have been developed, which lead to a delayed release. So beschreibt die So describes the WO 2011050206 A2 WO 2011050206 A2 die Verwendung von nasal anwendbaren, Gel-bildenden Zubereitungen unter Einsatz von Poloxameren wie Pluronic ® F 127. Damit soll eine verzögerte Wirkstofffreisetzung von mindestens 3 Tagen vorliegen. the use of nasal applicable, gel-forming preparations using poloxamers such as Pluronic ® F 127. This is intended to prolonged release of at least 3 days are present. Um diese zu erreichen, wird entweder die Menge an Poloxamer erhöht auf mehr als 15 Gew.-% und/oder die Wirkstoffe werden durch geeignete Derivatisierung schwerlöslich gemacht. To achieve this, either the amount of poloxamer is increased to more than 15 wt .-% and / or the active substances are rendered sparingly by suitable derivatization. Weiterhin werden die Gelbildungstemperatur modifizierende Zusätze eingesetzt wie Cyclodextrin, Cellulosepolymere, PEG, Chitosane, Polyacrylate. Furthermore, the gelling temperature modifying additives are employed such as cyclodextrin, cellulose polymers, PEG, chitosan, polyacrylates. Als nasal verabreichbare Wirkstoffe werden Immunmodulatoren, Antibiotika, Fungizide, Hormone, Calcium-Kanal-Blocker, Immunsuppressoren wie Betametason, Dexametasone, Beclometason, ua sowie insbesondere Corticosteroide genannt. As a nasally administrable agents immunomodulators, antibiotics, fungicides, hormones, calcium channel blockers, immunosuppressants such as betamethasone, Dexametasone, beclomethasone, and others, and in particular corticosteroids may be mentioned. Natriumchlorid oder analoge Salze sind als Wirkstoff nicht erwähnt. Sodium chloride or similar salts are not mentioned as active substance. Die The EP 1051155 B EP 1051155 B ( ( DE 69901936 T2 DE 69901936 T2 ) betrifft flüssige nasale Zubereitungen, welche als Wirkstoff Vasokonstriktoren, Antiallergika oder Corticosteroide aufweisen, und weiterhin Wasser oder Wasser im Gemisch mit Propylenglykol und/oder Glycerin mit mindestens 95% Wasser, sowie Sorbit und ein Nieder(C 1 -C 4 )-Alkylcellulosederivat enthalten. ) Relates to liquid nasal formulations which comprise as active ingredient vasoconstrictors, antiallergics or corticosteroids, and further water or water mixed with propylene glycol and / or glycerol with at least 95% water, and sorbitol and a lower (C 1 -C 4) contain -Alkylcellulosederivat , Damit sollen die sonst mit diesen Wirkstoffen auftretenden Nebenwirkungen wie Brennen, Stechen und vor allem das Austrocknen der Schleimhaut vermieden werden. So that the side effects that would otherwise occur with these agents such as burning, stinging and especially the drying of the mucous membranes should be avoided. Die The WO 94/05330 A WO 94/05330 A betrifft Zubereitungen zur nasalen Verabreichung von Wirkstoffen mit Polyacrylaten sowie anionischen Tensiden. relates to compositions for nasal administration of drugs with polyacrylates and anionic surfactants. Das Spanische Patent The Spanish Patent ES 2095183 ES 2095183 beschreibt gelierende Zubereitungen zur intranasalen Anwendung, welche entsprechende Wirkstoffe wie Oxymetazolinhydrochlorid sowie eine Mischung aus Poloxameren mit einer mittleren Molekülmasse von 8000 D bis 12000 D mit Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Acrylatcopolymeren, oder Carboxypolymethylen (Carbomer) und Natriumchlorid, jedoch keinen aliphatischen Alkohol, in ausreichenden Mengen zur Herstellung einer isotonischen Lösung enthalten. describes gelling preparations for intranasal administration, which corresponding active ingredients such as oxymetazoline and a mixture of poloxamers having an average molecular weight of 8,000 D to 12,000 D with hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, acrylate copolymers, or carboxypolymethylene (Carbomer), and sodium chloride, but no aliphatic alcohol, in amounts sufficient included for the preparation of an isotonic solution. Das Europäische Patent The European Patent EP 2214658 B1 EP 2214658 B1 beschreibt pharmazeutische Zubereitungen, welche ebenfalls zur Vermeidung der vorstehend genannten Nebenwirkungen bzw. auch ohne Sympathomimetika mit vasokonstriktorischen bzw. schleimhautabschwellenden Eigenschaften das Austrocknen der Schleimhaut mindern können. describes pharmaceutical preparations, which may reduce the drying out of the mucous membrane is also to avoid the aforementioned side effects or even without vasoconstrictor sympathomimetic agents with or decongestant properties. Dazu werden Osmolyte, ausgewählt aus (Homo)-/Ectoin, Hydroxyectoin, Firoin (β-Mannosylglycer-at/amid), DGP (1,1-Di-Glyce-rinphosphat), DMIP (Di-Mannosyl-Di-Inositolphosphat), DIP (Di-myo-Inositolphosphat), c-DPG (zyclisches 2,3-Diphosphoreoglycerat), Glycosylserin eingesetzt. For this purpose, osmolytes, selected from (homo) - / ectoine, hydroxyectoine, firoin (β-Mannosylglycer-at / amide), DGP (1,1-di-Gly-rinphosphat) DMIP (di-mannosyl-di-inositol phosphate) DIP (Di-myo-inositol phosphate), c-DPG used (zyclisches 2,3-Diphosphoreoglycerat) Glycosylserin. Die Zubereitungen sind entweder flüssig oder gelförmig (durch Hilfsstoffe wie Polyacrylate oder Cellulose-ether) oder können auch als Cremes oder Salbe vorliegen. The formulations are either liquid or gel available (by auxiliaries, such as polyacrylates or cellulose ether) or can also be formulated as creams or ointment. Hohe Salzkonzentrationen sollen hier vermieden werden. High salt concentrations are to be avoided. In der In the EP 1 308 169 B1 EP 1308169 B1 werden topisch applizierbare, bei der Anwendung gelbildende Mittel offenbart, welche einen oder mehrere in Wasser/Wasser-Alkohol schwerlösliche Wirkstoffe wie Melatonin sowie Wasser oder Wasser Alkohol-Gemische zusammen mit höheren Mengen an Poloxameren mit einer mittleren molaren Masse von 1000–18000 g/mol, insbesondere 2000–15000 g/mol aufweisen. topically administrable disclosed in the application of gelling agent, which one or more slightly water-soluble / water-alcohol agents such as melatonin, as well as water or water-alcohol mixtures together with higher amounts of poloxamers having an average molar mass of 1000 to 18000 g / mol , have, in particular 2,000-15,000 g / mol. Mit diesen flüssigen, bei der Anwendung auf der Haut, insbesondere Kopfhaut, kristalline Gel-Phasen bildenden Zubereitungen soll ein Depoteffekt und daher eine retardierte, nicht sofortige Freisetzung des Wirkstoffs erzielt werden. With this liquid, when applied to the skin, especially the scalp, crystalline gel phase forming preparations a depot effect, and therefore a sustained, non-instantaneous delivery of the drug to be achieved. Poloxamer ist insofern als thermosensitiver/reversibler Gelbildner bekannt, wird aber überwiegend im Zusammenhang mit schwerwasserlöslichen Wirkstoffen eingesetzt, um auf diese Weise eine verzögerte Wirkstofffreisetzung durch Depotbildung zu erreichen. Poloxamer is so far known as thermosensitive / reversible gelling agent, but is mainly used in conjunction with poorly water-soluble drugs to achieve in this way a sustained drug release by depot formation.
  • Aufgabe der Erfindung OBJECT OF THE INVENTION
  • Aufgabe vorliegender Erfindung war es, ein Mittel auf Wasserbasis bereitzustellen, dessen Hauptwirkstoff bei Anwendung im Nasalraum möglichst geringe Nebenwirkungen (wie Austrocknen der Schleimhaut) zeigt, und welches trotz seiner hohen Wirkstofflöslichkeit im Lösungsmittel auf Wasserbasis eine erhöhte Wirkortpräsenz und damit eine höhere, insbesondere sofortige Wirkeffizienz ausbildet. Object of the present invention was to provide a water-based, the main active ingredient as small as possible side effects displays (such as drying out of the mucous membrane) upon application in the nasal cavity, and which despite its high drug solubility in the water-based solvent increased Wirkortpräsenz and thus a higher, in particular immediate action efficiency formed. Insbesondere soll die Zubereitung flüssig sein, bei der Anwendung jedoch am Wirkort verbleiben. In particular, the preparation is to be liquid, but remain at the site of action in the application.
  • Lösung der Aufgabe Solution of the problem
  • Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß dadurch gelöst, dass man als Wirkstoff ein im Wesentlichen wasserlösliches Natriumchlorid-Salz in einer Gesamtgewichtsmenge von 0,5 bis 4 Gew.-%, insbesondere bis 3,5 Gew.-%, in Kombination mit einer Trägergrundlage in einer Gesamtgewichtsmenge von 90 bis 96 Gew.-%, insbesondere bis 96,5 Gew.-% (neben 0 bis 5 Gew.-%, vor allem 0,1 bis 5 Gew.-% Zusatzstoffen wie nachfolgend beschrieben) einsetzt. This object is inventively achieved in that one as the active ingredient a substantially water-soluble sodium chloride salt in a total amount by weight of 0.5 to 4 wt .-%, in particular up to 3.5 wt .-%, in combination with a supporting base in a total amount by weight between 90 and 96 wt .-%, particularly 96.5 wt .-% to (in addition to 0 to 5 wt .-%, especially 0.1 to 5 wt .-% additives, as described below) is used. Die Trägergrundlage selbst besteht hauptsächlich aus Wasser (z. B. 60 bis 88%, bezogen auf die Trägergrundlage) und weiterhin (z. B. 40 bis 12%, bezogen auf die Trägergrundlage) aus einer Mischung aus einem oder mehreren Poloxamer-Tensiden wie nachfolgend beschrieben mit einem oder mehreren 2- oder 3-wertigen Alkoholen, ausgewählt aus Ethylenglykol, Propylenglykol, Glycerin oder Mischungen hiervon. The support base itself is composed mainly of water (eg., 60 to 88%, based on the support base), and further (eg., 40 to 12% based on the carrier base) of a mixture of one or more poloxamer surfactants, such as described below with one or more 2- or 3-valent alcohols selected from ethylene glycol, propylene glycol, glycerol or mixtures thereof. Das Verhältnis von Poloxamer(en) zu Alkohol(en), bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, beträgt 1,3 zu 1 bis 1 zu 1. Die erfindungsgemäße Nasalzubereitung umfasst und vorzugsweise besteht demnach aus: The ratio of poloxamer (s) to alcohol (s), based on the total weight of the preparation is, 1.3 to 1 to 1 to 1. The Nasalzubereitung invention comprises, and preferably therefore consists of:
    0,5 bis 4 Gew.-%, insbesondere bis 3,8 Gew.-% wasserlösliches Natriumchlorid-haltiges (basiertes) Salz, ausgewählt aus Kochsalz, Steinsalz, Meersalz unterschiedlicher Provenienz; 0.5 to 4 wt .-%, in particular up to 3.8 wt .-% of water-soluble sodium chloride-containing (based) salt selected from sodium chloride, rock salt, sea salt of different origin;
    56,5 bis 84,5 Gew.-% Wasser; 56.5 to 84.5 wt .-% water;
    6 bis 20 Gew.-% eines oder mehrerer Alkohole, ausgewählt aus Ethylenglykol, Propylenglykol, Glycerin; 6 to 20 wt .-% of one or more alcohols selected from ethylene glycol, propylene glycol, glycerol;
    6 bis 20 Gew.-% eines oder mehrerer Poloxamere mit einer mittleren molaren Masse von 1800 bis 18000 g/mol; 6 to 20 wt .-% of one or more poloxamers having an average molar mass from 1800 to 18,000 g / mol;
    0 bis 5 Gew.-% Zusatzstoffe, ausgewählt aus Zusatzwirkstoffen, wie ätherischen Ölen, wasserlöslichen Vitaminen, Proteinen, Enzymen, weiterhin pH-Wertregulatoren, Konservierungsmitteln, Konsistenzmitteln und Mischungen hiervon; 0 to 5 wt .-% thereof additives selected from additional active ingredients such as essential oils, water-soluble vitamins, proteins, enzymes, further pH regulators, preserving agents, consistency agents and mixtures thereof;
    wobei das oder die Poloxamere und der oder die Alkohole in einem Gewichtsverhältnis von 1,3:1 bis 1:1 vorliegen. wherein the one or more poloxamers and the alcohol or alcohols in a weight ratio of 1.3: be 1: 1 to. 1 Die Zubereitungen, vor allem pharmazeutischen Mittel gemäß vorliegender Anmeldung sind geeignet zum topischen Einsatz auf Schleimhäuten des Menschen im Nasenraum. The compositions, especially pharmaceutical compositions according to the present application are suitable for topical use on the mucous membranes of humans in the nasal cavity. Dabei ist das anmeldungsgemäße Mittel/die Zubereitung vor allem im Wesentlichen frei von weiteren (insbesondere schwer in Wasser löslichen) Wirkstoffen wie vor allem anti-infektiven/steroidalen/schmerzlindernden/antiallergischen Wirkstoffen wie insbesondere Glucocorticoiden, Antihistaminika, α-Sympatomimetika. Here, according to the application means / the preparation in particular substantially free of other (in particular sparingly water-soluble) active ingredients such as especially anti-infective / steroid / analgesic / anti-allergic agents such as especially corticosteroids, antihistamines, α-sympathomimetics. Vorzugsweise ist das Mittel weiterhin im Wesentlichen Lipid-(vor allem Triglycerid)-frei und weist einen pH-Wert von mehr als 4,5, insbesondere von mehr als 5, vor allem von 5,5 bis 8 (10%ige wässrige Lösung, RT) auf. Preferably, the means is further substantially lipid (particularly triglyceride) -free, and has a pH of more than 4.5, in particular more than 5, especially from 5.5 to 8 (10% aqueous solution, RT) on. Gemäß vorliegender Erfindung bedeutet „pharmazeutisches Mittel” jede Art von pharmazeutischer Zubereitung, vor allem Medizinprodukte, aber auch Arzneimittel, sofern ausdrücklich jeweils benannt. According to the present invention, "pharmaceutical agent" any kind of pharmaceutical preparation, especially medical devices, as well as medicines, unless expressly provided each named. Die Zubereitungen können auch als kosmetische Mittel vorliegen. The preparations may also be present as cosmetic products.
  • Nähere Erläuterung der Erfindung Detailed explanation of the Invention
  • Die anmeldungsgemäßen Zubereitungen umfassen als Haupt-Wirkstoff Natriumchlorid in Form von Steinsalz, Meersalz, Speisesalz unterschiedlichster Provenienz. The preparations according to the application include as the main active ingredient of sodium chloride in the form of rock salt, sea salt, salt unterschiedlichster provenance. Besonders bevorzugt ist Meersalz, Totes Meer Salz, Solesalz, Speisesalz wie nachfolgend beschrieben. It is particularly preferred Dead Sea salt brine salt, table salt, as described below sea salt. Dieser Wirkstoff ist weitestgehend wasserlöslich. This ingredient is largely water-soluble. Die erfindungsgemäße Zubereitung liegt daher vor der Anwendung (bei Raumtemperatur) als Lösung vor, da der Wirkstoff wasserlöslich und der Träger wasserhaltig ist. Therefore, the preparation of the invention is present prior to use (at room temperature) as a solution since the active ingredient is water soluble and the carrier contains water. Durch die Trägergrundlage aus Wasser/Alkohol und Poloxamer im angegebenen Gewichtsverhältnis geliert die Zubereitung bei der Anwendung auf der Schleimhaut entsprechend der erhöhten Temperatur (Körpertemperatur ca. 35° bis 38°C), auch ohne die Anwesenheit weiterer bekannter mucoadhäsiver gelbildender Polymere wie Polyacrylatpolymere oder -copolymere, PEG, Arabisches Gummi, Dextrine wie Cyclodextrin, Maltodextrin, Polydextrose, Guargalactomannan, Gelatine, Chitosan, Chitosanhydrochlorid, Polyethylen-/polypropylenglycol (PEG/PPG), Siliciumdioxid, Magnesiumstearat oder Xanthan. By the supporting base consists of water / alcohol, and poloxamer in the specified weight ratio of the preparation is gelled upon application to the mucosa according to the increased temperature (body temperature about 35 ° to 38 ° C), even without the presence of other known mucoadhesive gel-forming polymers such as polyacrylate or - copolymers, PEG, gum arabic, dextrins such as cyclodextrin, maltodextrin, polydextrose, Guargalactomannan, gelatin, chitosan, chitosan, polyethylene / polypropylene glycol (PEG / PPG), silica, magnesium stearate or xanthan. Die erfindungsgemäße Zubereitung ist daher insbesondere im wesentlichen frei von derartig wie vorstehend genannten anderen mucoadhäsiven gelbildenden Polymeren (Acrylat(co)polymeren, Xanthan, Gummi arabicum, Chitosan, Chitosanhydrochlorid, Dextrinen, PEG/PPG oder Mischungen hiervon). The preparation of the invention is therefore in particular substantially free from such above mentioned other mucoadhesive gel-forming polymers (acrylate (co) polymers, xanthan gum, gum arabic, chitosan, chitosan hydrochloride, dextrins, PEG / PPG, or mixtures thereof). Darüber hinaus sind auch keine Zuckeralkohole wie insbesondere Sorbit, Xyllit erforderlich. Moreover, no sugar alcohols such as sorbitol in particular, Xyllit are required. Die erfindungsgemäße Zubereitung weist daher vorzugsweise keine Zuckeralkohole auf und ist insbesondere frei von Sorbit, Xyllit. Therefore, the composition of the invention preferably has no sugar alcohols and is particularly free of sorbitol, Xyllit. Die Zubereitungen können in geeigneten Applikationsvorrichtungen wie Sprühapplikatoren ohne Treibgas bereitgesellt werden. The preparations can be prepared joined in suitable application devices such as spray applicators without propellant. Neben der einfachen Handhabung ist auch eine bessere Produktausnutzung aufgrund der tropfenfreien Anwendung und des dadurch vermiedenen Produktverlustes möglich. In addition to the ease of use and better product utilization due to the drop-free application and avoided as product loss is possible. Da auf Wirkstoffe mit Nebenwirkungen verzichtet werden kann, sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen besonders verträglich. As can be dispensed drugs with side effects, the inventive preparations are especially compatible. Sie eignen sich zur topisch-mucosalen protektiven und/oder unterstützenden/oder auch kurativ-therapeutischen Anwendung auf Schleimhäuten im Nasenraum, vor allem bei Reizzuständen, ggf. Entzündungszuständen wie Sinusitis, Rhinitis, allergische Rhinitis, Schnupfen, bei Schwellungen, Trockenheit, allergischen Überreaktionen der Nasenschleimhaut. They are suitable for topically-mucosal protective and / or supportive / or curative therapeutic application to mucous membranes in the nasal cavity, especially when irritated, possibly inflammatory conditions such as sinusitis, rhinitis, allergic rhinitis, blocked nose, swelling, dryness, allergic type reactions nasal mucosa. Die Zubereitungen werden vor allem auch zu nicht therapeutischen Zwecken, oder als Medizinprodukte eingesetzt. The preparations are used especially for non-therapeutic purposes, or as medical devices. Sofern erforderlich, können geeignete Zusatzstoffe inkorporiert werden. If necessary, suitable additives may be incorporated. Hierzu gehören Zusatzwirkstoffe wie Vitamin B5 (Dex(D)-panthenol, Panthenol), Aloe Vera, ätherische Öle (welche gleichzeitig auch als Riechstoffe wirken) wie vor allem Pfefferminzöl, Menthol, Eukalyptusöl, ggf. Salze wie Zinkglukonat, oder auch ggf. Enzyme, Proteine, sowie galenische Hilfsstoffe, ausgewählt aus pH-Wert-Regulatoren, Konservierungsmitteln, Konsistenzmitteln oder Mischungen hiervon. These include additional active ingredients such as vitamin B5 (Dex (D) panthenol, panthenol), aloe vera, essential oils (which simultaneously also act as fragrances) as especially peppermint oil, menthol, eucalyptus oil, if necessary, salts such as zinc gluconate, or possibly enzymes , thereof proteins, as well as pharmaceutical excipients selected from pH regulators, preserving agents, consistency agents or mixtures thereof. Überraschenderweise können Reizzustände wie oben erläutert behandelt werden, wenn als Wirkstoff Natriumchlorid-Salz in einer bei Raumtemperatur flüssigen Zubereitung, enthaltend ein Wasser-Poloxamer-Alkohol-Gemisch in den genannten Mengenverhältnissen, eingesetzt wird. Surprisingly, irritation can be treated as explained above, when sodium chloride salt containing a water-alcohol mixture poloxamer is employed in the aforementioned quantity ratios as active ingredient in a liquid at room temperature preparation. Dieses geliert bei der Anwendung und der Wirkstoff kann sofort, jedoch gleichzeitig auch anhaltend freigesetzt werden, ohne dass hierzu eine Depotbildung erforderlich wäre. This gelled in the application and the drug can be immediate, but are simultaneously released and sustained without the need for a sustained education would be required. Dies ist deshalb überraschend, weil bisher eine ausreichende Wirkstoffverfügbarkeit nur dann mit thermoreversiblen Zubereitungen erreicht wurde, wenn der Wirkstoff verzögert, also nicht sofort freigesetzt wurde. This is surprising because so far sufficient drug availability was only achieved with thermo preparations if the drug delayed was therefore released immediately. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, wird angenommen, dass mit den erfindungsgemäßen Zubereitungen im beschriebenen 3-Komponenten-gemisch Wasser-Alkohol-Poloxamer das Wirkstoffsalz ausreichend viskos gebunden wird, so dass ein rasches Austropfen verhindert werden kann. Without being bound by theory, that the active ingredient salt is sufficiently viscous bonded with the inventive compositions described in the 3-component mixture of water-alcohol poloxamer, so that rapid dripping can be prevented, it is assumed. Gleichzeitig kann eine wirkungsrelevante Salzmenge aus der flüssigen Phase freigesetzt werden. At the same time a more effective relevant amount of salt from the liquid phase can be released. Dies konnte auch deshalb nicht erwartet werden, weil Natriumchlorid selbst als Verdickungsmittel agieren und somit seiner Funktion als Wirkstoff hier entzogen werden kann. This could therefore not be expected because sodium chloride act itself as a thickening agent and thus its function as an active ingredient can be extracted here. Nachfolgend werden die Inhaltsstoffe der anmeldungsgemäßen Zubereitungen näher beschrieben. Below the ingredients of the preparations according to the application are described in detail. Die Mengenangaben beziehen sich auf Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzubereitung, soweit nicht anders angegeben. The stated amounts are based on wt .-%, based on the total composition unless otherwise indicated.
  • 1. Wirkstoff 1. drug
  • Wesentlicher (Haupt-)Wirkstoff in anmeldungsgemäßen Zubereitungen ist Natriumchlorid in Form von Mineralsalz mit einem Hauptanteil (mindestens 70 Gew.-%, vorzugsweise mindestens 75 Gew.-%, oder auch mindestens 90 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Salzmischung) Natriumchlorid, insbesondere in Form von Speisesalz, Steinsalz, Meersalz, wobei je nach Herkunft die Gesamtzusammensetzung variieren kann. Essential (main) active ingredient in according to the application preparations is sodium chloride in the form of mineral salt having a major portion (at least 70 wt .-%, preferably at least 75 wt .-%, or even at least 90 wt .-%, each based on the salt mixture) Sodium chloride , in particular in the form of salt, rock salt, sea salt, which can vary the total composition depending on their origin. Mineralsalze sind Salze aus den Kationen Natrium, Kalium, Magnesium, Calcium, Eisen, Ammonium oder Mangan und den Anionen Hydrogencarbonat, Chlorid, Fluorid, Sulfat oder Nitrat, die erfindungsgemäß eingesetzt werden können, wenn wenigstens 70 Gew.-% vor allem wenigstens 90 Gew.-% des Mineralsalzes aus Natriumchlorid bestehen, Dementsprechend können als Rest andere, z. Mineral salts are salts of the cations sodium, potassium, magnesium, calcium, iron, ammonium or manganese and of the anions hydrogen carbonate, chloride, fluoride, sulfate or nitrate, which can be used according to the invention when at least 70 wt .-%, especially at least 90 wt .-% of mineral salt from sodium chloride exist Accordingly, other than radical, z. B. aus dem Thermalbadmilieu und Meerwasser bekannte Ionensalze, wie z. B. from the thermal environment and seawater known ion salts such. B. solche aus den Kationen Lithium, Aluminium, Strontium, Calcium, Magnesium, und den Anionen Iodid, Bromid, Thiosulfat, Sulfat, Chlorid vorhanden sein. As such be present from the cations lithium, aluminum, strontium, calcium, magnesium, and the anion iodide, bromide, thiosulfate, sulfate, chloride. Deren Anteil variiert je nach Herkunft des Salzes und je nach Reinheitsgrad. Whose proportion varies according to the origin of the salt and, depending on the degree of purity. Im Allgemeinen wird gereinigtes Salz eingesetzt. In general, purified salt is used. Eine beispielhafte Zusammensetzung eines Meersalzes wie Biomaris umfasst: 75% Natriumchlorid, 5,6% Kaliumchlorid, 15,1% Magnesiumchlorid (Hydratisiert), 0,25% Calciumsulfat (hydrat), 0,13% Kaliumbromid und als Rest Hydrogencarbonat, weitere Ionensalze oder Mischungen hiervon. An exemplary composition of a sea salt such Biomaris comprises: 75% sodium chloride, 5.6% potassium chloride 15.1% magnesium chloride (hydrated), 0.25% of calcium sulphate (hydrate), 0.13% of potassium bromide and the balance hydrogen carbonate, further ions or salts mixtures thereof. Rohes Meersalz enthält 80 Mineralstoffe, insbesondere Natriumchlorid und bis 5% Kaliumsulfat, Magnesium-/Calciumchlorid, Mangan, Zink, Kupfer, falls es nicht gereinigt ist. Crude sea salt contains 80 minerals, in particular sodium chloride and up to 5% potassium sulfate, magnesium / calcium chloride, manganese, zinc, copper, if it is not cleaned. Speise(Koch)salz ist entmineralisiertes Steinsalz und umfasst fast vollständig Natriumchlorid. Feed (Koch) salt is demineralized rock salt and almost completely comprises sodium chloride. Der Anteil an Mineralien und Spurenelementen beim reinen Steinsalz beträgt etwa 2,5%, bei den verbreiteten herkömmlichen, dh raffinierten Meersalzen liegt er bei ca. 0,8 Prozent. The proportion of minerals and trace elements in pure rock salt is about 2.5%, with the widespread conventional, ie refined sea salt it is about 0.8 percent. Naturbelassenes Meersalz (z. B. aus Tavira, Portugal) kann bis zu 4,8% Mineralien und Spurenelemente aufweisen. Untreated sea salt (z. B. from Tavira) may comprise up to 4.8% minerals and trace elements. Bekannte Steinsalze sind z. Known rock salts are, for. B.: Alpensalz, Ursalz, Quellsalz (z. B. aus Portugal), Australisches Murray River Salz, Himalaya Salz, Inka Salz, Kalahari(Ur)-Salz (z. B. Silver Crystal Gourmet Salz), Kala Namak (Indisches Schwarzsalz), Karpatensalz, Bolivianisches Salarsalz (z. B. Sel Miroir), Atlassalz, Tibet Salz, Persiensalz ua. B .: Alpine salt, rock salt, virgin salt (z. B. from Portugal), Australian Murray River salt, Himalayan salt, Inca salt, Kalahari (Ur) salt (eg. B. Silver Crystal Gourmet salt), Kala Namak (Indian black salt ), Carpathian salt, Bolivian Salarsalz (z. B. Sel Miroir), Atlas salt, Tibet salt, Persian salt, among others. Naturbelassenes Steinsalz kann folgende Zusammensetzung aufweisen: Natriumchlorid (NaCl) 97,5% min., Eisen (Fe) 5,0–70 mg/kg Calcium (Ca) 0,45% max., Kobalt (Co) 0,05–0,5 mg/kg, Magnesium (Mg) 0,05% max., Jodid (J) 0,1–2,2 mg/kg, Sulfat (SO 4 ) 1,00% max., Zink (Zn) 0,5–3 mg/kg, Mangan (Mn) 0,1–1 mg/kg, Kalium (K) 3–500 mg/kg. Untreated rock salt may have the following composition:. Sodium chloride (NaCl) min 97.5%, iron (Fe) from 5.0 to 70 mg / kg Calcium (Ca) 0.45% max, cobalt (Co) 0.05 to 0. , 5 mg / kg, magnesium (mg) 0.05% max., iodine (J) from 0.1 to 2.2 mg / kg, sulfate (SO 4) 1.00% max., zinc (Zn) 0, 5-3 mg / kg, manganese (Mn) 0.1-1 mg / kg, potassium (K) 3-500 mg / kg. (siehe (please refer ). ).
  • Aus Steinsalz gewonnenes Speisesalz hat folgende typische Zusammensetzung: Chlorid 59,90%, Natrium 38,85%, Calcium 0,25%, Phosphor 0,15%, Magnesium 0,12%, Schwefel 0,02%, Kalium < 0,01%, entsprechend 98,75% Natriumchlorid. obtained from halite salt has the following typical composition: 59.90% chloride, sodium 38.85%, calcium 0.25%, phosphorus 0.15%, magnesium 0.12%, sulfur 0.02%, potassium <0.01 %, corresponding to 98.75% sodium chloride. Die verschiedenen Salze und deren Herstellung sind bekannt. The various salts and their preparation are known. Erfindungsgemäß wird vor allem Kochsalz, Steinsalz, z. According to the invention, especially table salt, rock salt, for example. B. NaCl Ph. Eur./Südsalz eingesetzt. B. NaCl Ph. Eur./Südsalz used. Die Menge an Natriumchlorid-haltigem Mineralsalz, insbesondere Speisesalz oder Meersalz, beträgt 0,5 bis 4 Gew.-%, bevorzugt 0,8 bis 3,5 Gew.-%, insbesondere 1 bis 2 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung aus (Mineral)Salz, Trägergrundlage und ggf. Zusatzstoffen. The amount of sodium chloride-containing mineral salt, especially salt or sea salt is 0.5 to 4 wt .-%, preferably 0.8 to 3.5 wt .-%, especially 1 to 2 wt .-%, based on the weight of of the total composition of (mineral) salt, carrier base and optionally additives. Je nach Gesamtanteil Natriumchlorid im eingesetzten Mineralsalz liegen daher ca. 0,35 bis 3,99 Gew.-% Natriumchlorid (rein) vor. Depending on the total amount of sodium chloride used in the mineral salt about 0.35 to 3.99 wt .-% of sodium chloride, therefore, (in) before. Es können daher hypotone, isotone oder hypertone Lösungen hergestellt werden. It can therefore be hypotonic, isotonic or hypertonic solutions are prepared. Insbesondere bevorzugt sind hypertone Lösungen (bezogen auf die Gesamttonizität der Lösungen). Particularly preferred hypertonic solutions (based on the Gesamttonizität of the solutions) are. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können (bezogen auf den Gehalt an Natriumchlorid) vor allem hypertonisch (1 bis 3,5 Gew.-% Salz, entsprechend ca. 1 bis 3 Gew.-% Natriumchlorid) vorliegen. The preparations of the invention may be present (based on the content of sodium chloride) especially hypertonic (1 to 3.5 wt .-% of salt, corresponding to about 1 to 3 wt .-% of sodium chloride). Alternativ können auch hypo-isotonische Lösungen (z. B. 0,5 bis 0,85% Natriumchlorid) oder isotonische Lösungen (0,9% Natriumchlorid) bereitgestellt werden. Alternatively, hypo-isotonic solutions (0.9% sodium chloride) may be provided (eg., 0.5 to 0.85% sodium chloride) or isotonic solutions. Dementsprechend kann die Osmolarität der Zubereitung z. Accordingly, the osmolarity of the preparation for can. B. 200 bis 2500 mosmol/kg (< 270 mosmol/kg = hypoton, 270 bis ca. 310 mosmol/kg = isoton, > ca. 310 mosmol/kg = hyperton), bevorzugt > 1000 mosmol/kg, insbesondere 1200 bis 2400 mosmol/kg, vor allem 1600 bis 2350 mosmol/kg betragen. B. 200 to 2,500 mosmol / kg (<270 mosmol / kg = hypotonic, 270 to about 310 mosmol / kg = isotonic,> about 310 mosmol / kg = hypertonic), preferably> 1000 mosmol / kg, in particular from 1200 to 2400 mosmol / kg, be especially 1600 to 2350 mosmol / kg. Es können also beispielsweise NaCl-isotone, (gesamt)iso-tone oder NaCl-hypotone, (gesamt)hypertone Zubereitungen oder NaCl-hypertone, (gesamt)hypertone Zubereitungen vorliegen. It can, for example NaCl isotonic, isotonic (total) or hypotonic NaCl (total) hypertonic preparations or NaCl hypertonic, (total) be hypertonic preparations. Vor allem geeignet sind NaCl-isotone, (gesamt)hypertone oder NaCl-hypertone, (gesamt)hypertone Zubereitungen. especially suitable are NaCl isotonic (total) hypertonic NaCl or hypertonic, (total) hypertonic preparations. Dennoch kann es anwendungsbedingt oder einzelfallabhängig vorteilhaft bzw. erforderlich sein, von den vorgenannten Mengenbereichen abzuweichen, ohne dass der Rahmen der vorliegenden Erfindung verlassen wird. Nevertheless, it may be due to application or the individual case depends advantageous or necessary to deviate from the aforementioned ranges of amounts, without the scope of the present invention. Der pH-Wert liegt vorzugsweise bei 5,0 bis 8,5. The pH is preferably from 5.0 to 8.5.
  • 2. Poloxamer-Tensid 2. poloxamer surfactant
  • Poloxamere (INCI-Name) sind (Polyethylenglykol-Polypropylen)-Block-Copolymer-Tenside, insbesondere Poly(ethylene glycol)-(Kette a 1 )-poly(propylene glycol)-(Kette b)-poly(ethylene glycol)(Kette a 2 )-Blockpolymere der allgemeinen Formel I Formel I: Poloxamers (INCI name) are (polyethylene glycol-polypropylene) block copolymer surfactants, especially poly (ethylene glycol) - (chain A 1) poly (propylene glycol) - (chain B) -poly (ethylene glycol) (chain a 2) block polymers of the general formula I formula I:
    Figure DE102013001151A1_0001
    wobei der Wert a 1,2 für die Kettenlänge a 1,2 = 12 bis 141 (vorzugsweise 80–120), jeweils und der Wert b für die Kettenlänge b = 20 bis 70 (vorzugsweise 27–67, insbesondere 30 bis 67) beträgt. wherein the value of a 1.2 for the chain length of a 1,2 = 12-141 (preferably 80-120), respectively, and the value b for the chain length b = 20 to 70 (preferably 27-67, especially 30 to 67) is , Der HLB-Wert beträgt hier insbesondere 8–22, insbesondere 12–22. The HLB value is in particular 8-22, especially 12-22. Insbesondere bevorzugt sind solche Verbindungen der Formel I, worin a 1 = a 2 ist. In particular preferred are those compounds of formula I, wherein a 1 = a 2, respectively. Bevorzugt sind solche Produkte mit einer relativen Molmasse von 1800 bis 18000 g/mol, ins-besondere 2200–18000 g/mol, vor allem von 6000–18000 g/mol, insbesondere von 8900 bis 18000 g/mol und vor allem 9500 bis 17500 g/mol. such products having a molecular weight from 1800 to 18,000 g / mol are preferred, especially from 2200 to 18,000 g / mol, especially 6000-18000 g / mol, especially 8900-18000 g / mol and especially 9500-17500 g / mol. Dabei beträgt das Verhältnis von Polyoxy-ethylen(POE-)a-Einheiten (Σa) zu Polyoxypropylen(POP-)-b-Einheiten bevorzugt 95:5 bis 30:70, insbesondere 85:15 bis 40:60. The ratio of polyoxy ethylene (POE) A-units (Σa) to polyoxypropylene (POP -) - b-units is preferably 95: 5 to 30:70, in particular 85:15 to 40:60. Insbesondere gehören zu dieser Gruppe erfindungsgemäße Poloxamere, die unter dem Handelsnamen Pluronic ® bekannt sind wie Pluronic ® F 127 (HLB:22), Pluronic ® PE 6400, (HLB:15), Pluronic ® P 65 (HLB:17); In particular, belong to this group poloxamers according to the invention, which are known under the trade name Pluronic ® such as Pluronic ® F 127 (HLB: 22), Pluronic ® PE 6400 (HLB: 15), Pluronic ® P 65 (HLB: 17); Pluronic ® P123; Pluronic ® P123; (HLB-Wert 8). (HLB value 8). Weiterhin besonders geeignet sind Pluronic ® L44NF (46:56); Also particularly suitable are Pluronic ® L44NF (46:56); Pluronic ® F 87 NF (72:28); Pluronic ® F 87 NF (72:28); Pluronic ® F 68NF (81:19); Pluronic ® F 68NF (81:19); Pluronic ® F 108 NF (82:18) (in Klammern ist das Verhältnis POE(Gesamtanteil a) zu POP-Anteil b) angegeben). Pluronic ® F 108 NF (82:18) (in brackets is the ratio of POE (total component a) to component b POP) specified). Eine dem Produkt Pluronic ® F 127 analoge Substanz ist unter dem Handelsnamen Lutrol ® F 127 (Poloxamer 407, mit ca. 73% POE, a 1+2 = 98, b = ca. 67) bekannt. A product Pluronic ® F 127 is analogous substance under the trade name Lutrol ® F 127 (poloxamer 407, with about 73% POE, a 1 + 2 = 98, b = about 67) known. Besonders geeignete Poloxamere sind Poloxamer 407 (auch unter dem Namen Kolliphor P 407 bekannt), molare Masse: 9840 bis 14600 g/mol; Particularly suitable poloxamers are Poloxamer 407 (also known as P 407 Kolliphor El known), molecular mass: 9840 to 14600 g / mol; Poloxamer 338 (Lutrol F 338) (auch unter dem Namen Kolliphor P 338 bekannt), molare Masse: 12700 bis 17400 g/mol; Poloxamer 338 (Lutrol F 338) (also under the name Kolliphor El P 338.), molecular mass: 12,700 to 17,400 g / mol; Poloxamer 237, molare Masse: 6840 bis 8830 g/mol; Poloxamer 237, molar mass: 6840 to 8830 g / mol; Poloxamer 188, molare Masse: 7680 bis 9510 g/mol. Poloxamer 188, molar mass: 7680 to 9510 g / mol. Andere geeignete Poloxamere sind: Poloxamer 181, molare Masse: 1800 g/mol;: Poloxamer 124, molare Masse: 2090 bis 2360 g/mol. Other suitable poloxamers include poloxamer 181, molar mass: 1800 g / mol ;: Poloxamer 124, molar mass: 2090 to 2360 g / mol. Das oder die Poloxamere liegen bevorzugt in Mengen von > 10 Gew.-% (bezogen auf den Anteil an der Gesamtrezeptur) vor. The one or more poloxamers are preferably present in amounts of> 10 wt .-% (based on the proportion of the total formulation) in front.
  • 3. Alkohole 3. alcohols
  • Zu den anmeldungsgemäßen Alkoholen zählen 2 und 3-wertige C 2 -C 6 -Niederalkylalkohole wie vor allem: Ethylenglykol, Propylenglykol, Butylenglykol, Glycerol. To the according to the application alcohols include 2 and 3-valent C 2 -C 6 -Niederalkylalkohole as especially ethylene glycol, propylene glycol, butylene glycol, glycerol. Insbesondere bevorzugt ist Ethylenglykol, oder vor allerm Propylenglykol oder deren Mischungen oder Mischungen aus einem oder beiden hiervon mit Glycerol wie Mischungen aus Ethylenglykol + Glycerol, Propylenglykol + Glycerol, Ethylenglykol + Glycerol + Propylenglykol. Particularly preferred is ethylene glycol, or before allerm propylene glycol or mixtures thereof or mixtures of one or both thereof with glycerol such as mixtures of ethylene glycol + glycerol, propylene glycol + glycerol, ethylene glycol + Glycerol + Propylene Glycol. Diese Alkohole können in unterschiedlichen, jeweils geeigneten Verhältnissen gemischt werden. These alcohols can be mixed in different, each appropriate ratios. Der oder die Alkohole liegen bevorzugt in Mengen von > 10 Gew.-% bezogen auf die Gesamtzusammensetzung vor. The one or more alcohols are preferably wt .-% in amounts of> 10 to the total composition.
  • 4. Zusatzstoffe 4. additives
  • Die anmeldungsgemäßen Zubereitungen können weiterhin Zusatzstoffe aufweisen wie 0 bis 5 Gew.-%, vor allem 0,01 bis 5 Gew.-%. The preparations according to the application may further comprise additives such as 0 to 5 wt .-%, especially 0.01 to 5 wt .-%. Diese werden vorzugsweise ausgewählt aus ätherischen Ölen, Zusatzwirkstoffen wie Vitamine, ggf. Zinkverbindungen, Proteine oder Mischungen hiervon, sowie pH-Wertregulatoren (Säuren, Basen, Puffer), Konsistenzmitteln, Konservierungsmitteln oder Kombinationen hiervon. These are preferably chosen from essential oils, additional active ingredients such as vitamins, possibly thereof zinc compounds, proteins or mixtures thereof, and pH regulators (acids, bases, buffers), consistency agents, preservatives or combinations thereof.
  • 4a) Ätherische Öle 4a) Essential Oils
  • Hierzu gehören vor allem ätherische Öle, die auch als Aroma- bzw. als Riechstoffe verwend-bar sind. These include in particular essential oils, which are also known as flavor or as fragrances verwend bar. Dabei handelt es sich um im Allgemeinen flüchtige Extrakte aus Pflanzen, Pflanzenteilen mit dem dafür charakteristischen Geruch, die durch Zerkleinern oder vor allem durch Wasserdampfdestillation aus Pflanzen oder Pflanzenteilen gewonnen werden können. It is generally volatile extracts from plants, plant parts with this characteristic smell, which can be obtained by crushing or especially by steam distillation from plants or plant parts. Beispielhaft können hier genannt werden: ätherische Öle bzw. Riechstoffe aus Salbei, Thymian, Teebaum, Pfefferminze, Minzöl, (Menthol, Cineol), Eukalyptusöl, Lavendelöl, Kamillenblüten, Kiefernnadel, Zypresse, Orangen, Birkenblätter, Zimt, Limetten, Grapefruit, Mandarine, Wacholder, Baldrian, Zitronenmelisse, Zitronengras, Cranberry, Efeublätterextrakt, u. By way of example may be mentioned: essential oils and fragrances of sage, thyme, tea tree, peppermint, mint oil (menthol, cineol), eucalyptus oil, lavender oil, chamomile flowers, pine, cypress, oranges, birch leaves, cinnamon, lime, grapefruit, tangerine, juniper, valerian, lemon balm, lemon grass, cranberry, ivy leaf extract, u. ä. oder Mischungen hiervon wie Mischungen aus Menthol, Pfefferminzöl oder Minzöl. ä., or mixtures thereof such as mixtures of menthol, peppermint oil or mint oil. Die ätherischen Öle oder Mischungen hiervon können in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-% (insbesondere als Mischung), vor allem 0,001 bis 0,5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 0,08 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der Gesamtzubereitung vorliegen. The essential oils or mixtures thereof in amounts of 0.0001 to 1 wt .-% (especially as a mixture), especially 0.001 to 0.5 wt .-%, preferably 0.01 to 0.08 wt .-%, relative present on the weight of the total preparation. Anwendungsbedingt oder einzelfallabhängig kann es von Vorteil sein, hiervon abweichende Mengen einzusetzen. Due to the application or case dependent, it may be advantageous to use different amounts thereof.
  • 4b) Zusatzwirkstoffe 4b) additional active ingredients
  • Des Weiteren können auch zusätzliche Wirkstoffe wie wasserlösliche Vitamine oder Zusatzsalze oder Pflegestoffe eingesetzt werden. Furthermore, additional ingredients such as water-soluble vitamins or addition salts or care substances are used. Hierzu gehören z. These include,. B. Vitamin C bzw. geeignete Derivate hiervon wie – Palmitat, Calcium-Ascorbat/Natrium-Ascorbat, Kalium-Ascorbat, ferner die Vitamine der B-Gruppe wie B1 (Thiamin, z. B. Thiaminnitrat), B2 (Riboflavin), B3 (Niacin, Nicotinsäure und Derivate hiervon wie Niacinamid), B5 (Pantothensäure) wie Calciumpantothenat, D(ex)-Panthenol oder Provitamin B5; B. Vitamin C or suitable derivatives thereof, such as - palmitate, calcium ascorbate / sodium ascorbate, potassium ascorbate, and also the vitamins of the B group, such as B1 (thiamine, thiamine nitrate, for example.), B2 (riboflavin), B3 (niacin, nicotinic acid and derivatives thereof, such as niacinamide), B5 (pantothenic acid), such as calcium pantothenate, D (ex) panthenol or pro-vitamin B5; B6 (Pyridoxin oder Pyridoxin-hydrochlorid- oder -phosphat), B9 (Folsäure), B12 (Cobalamin) oder auch Carotinoide wie Beta/Alpha-Carotin, Beta-Cryptoxanthin, Lutein, Zeaxanthin, Lycopin bzw. Aloe Vera. B6 (pyridoxine or pyridoxine hydrochloride or phosphate), B9 (folic acid), B12 (cobalamin) or carotenoids like beta / alpha-carotene, beta-cryptoxanthin, lutein, zeaxanthin, lycopene or aloe vera. Besonders bevorzugt werden Vitamin C, insbesondere -palmitat oder Ca-Ascorbat, und/oder Vitamin B5 (D(ex)-Panthenol) verwendet. Especially preferred are vitamin C, particularly palmitate or calcium ascorbate, and / or vitamin used B5 (D (f) panthenol).
  • Weitere geeignete Zusatzwirkstoffe sind im Wesentlichen wasserlösliche Salze, ausgewählt aus Zinksalzen wie Zinkacetat, Zinkglukonat, oder Zinkhistidin, oder wasserlösliche Proteine. Other suitable additional active compounds are substantially water-soluble salts selected from zinc salts such as zinc acetate, zinc gluconate, or Zinkhistidin, or water-soluble proteins. Osmolyte wie die eingangs, nämlich im Osmolytes as the beginning, namely in EP Patent Nr. 2214658 B1 EP Pat. No. 2214658 B1 , Anspruch 1 genannten Osmolyte sind erfindungsgemäß nicht erforderlich. , Osmolytes mentioned in claim 1 are according to the invention not required. Die Zubereitungen sind daher vorzugsweise frei von derartigen Osmolyten. The formulations are therefore preferably free of such osmolytes. Die einzelnen Zusatzwirkstoffe bzw. Derivate hiervon werden in den dafür geeigneten Mengen z. The individual additional active compounds or derivatives thereof, in suitable quantities, for. B. zwischen 0,001 und 2% jeweils, insgesamt z. B. between 0.001 and 2%, respectively, a total of z. B. in einer Menge von 0,01 bis 3 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtgewichtsmenge der Zubereitung, eingesetzt. B. in an amount of 0.01 to 3 wt .-% based on the total weight of the preparation. Andere Zusatzwirkstoffe, insbesondere solche, die nicht in Wasser- oder Wasser/Alkohol-Gemischen lösliche Wirkstoffe, wie sie im Stand der Technik für die Nasalapplikation genannt sind wie insbesondere Corticosteroide, Antihistaminika, Vasokonstriktoren, oder Alkycellulosederivate müssen anmeldungsgemäß nicht eingesetzt werden. Other additional active ingredients, especially those that are not in water or water / alcohol mixtures soluble active ingredients, as they are known in the art for nasal application as especially corticosteroids, antihistamines, vasoconstrictors, or Alkycellulosederivate must not be used according to the application. Es kann also auf diese Substanzen verzichtet werden. It can therefore be dispensed with these substances. Ebenso kann auf weitere Tenside wie z. Also, to further surfactants such. B. solche mit einem HLB-Wert von 8 und mehr oder auch W/O-Tenside (wie Wollwachsalkohole) und lipophile Substanzen wie Phospholipide, Fettsäuren und deren Salze, Glyceride verzichtet werden. As such be dispensed with an HLB value of 8 or more, or even w / o surfactants (such as wool wax alcohols) and lipophilic substances such as phospholipids, fatty acids and their salts, glycerides. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind daher bevorzugt im wesentlichen frei von diesen genannten Substanzen. The compositions of the invention are substances therefore preferably substantially free of those mentioned. Vorzugsweise besteht die erfindungsgemäße Zubereitung daher aus: Preferably, the composition of the invention, therefore, of:
    0,5 bis 4 Gew.-% Mineralsalz mit mindestens 70 Gew.-% vorzugsweise mit mindestens 90 Gew.-%, bezogen auf die Salzmischung, Natriumchlorid-Salz als Hauptwirkstoff, ausgewählt aus Speisesalz, Steinsalz, Meersalz unterschiedlicher Provenienz; 0.5 to 4 wt .-% mineral salt having at least 70 wt .-%, preferably with at least 90 wt .-%, based on the salt mixture of sodium chloride salt as a main active ingredient selected from salt, rock salt, sea salt of different origin;
    56,5 bis 84,5 Gew.-% Wasser; 56.5 to 84.5 wt .-% water; 6 bis 20 Gew.-%, insbesondere 10–13 Gew.-%, vor allem > 10 bis 13 Gew.-%, eines oder mehrerer Alkohole, ausgewählt aus Ethylenglykol, Propylenglykol, Glycerin, oder Mischungen hiervon; 6 to 20 wt .-% thereof, in particular 10-13 wt .-%, especially> 10 to 13 wt .-%, of one or more alcohols selected from ethylene glycol, propylene glycol, glycerol, or mixtures thereof; 6 bis 20 Gew.-%, insbesondere 10 bis 13 Gew.-%, vor allem > 10 bis 13 Gew.-%, eines oder mehrerer Poloxamer-Tenside (Polyoxyethylen-Polyoxypropy-len-Blockpolymere) mit einer mittleren molaren Masse von 9000 bis 18000 g/mol; 6 to 20 wt .-%, in particular 10 to 13 wt .-%, especially> 10 to 13 wt .-%, of one or more poloxamer surfactants (polyoxyethylene Polyoxypropy-len-block polymers) having a mean molar mass of 9000 to 18000 g / mol; 0 bis 5 Gew.-%, vor allem 0,01 bis 5 Gew.-% Zusatzstoffe, ausgewählt aus Zusatzwirkstoffen der Gruppe aus ätherischen Ölen, wasserlöslichen Vitaminen, ggf. Zinksalzen, Proteinen oder Mischungen hiervon, weiterhin pH-Wertregulatoren, Konservierungsmitteln, Konsistenzmitteln und Mischungen hiervon, wobei das Gewichtsverhältnis des/der Poloxamere zu dem oder den Alkoholen 1,3:1 bis 1:1 beträgt. 0 to 5 wt .-%, especially 0.01 to 5 wt .-% additives selected from additional active ingredients of the group consisting of essential oils, water-soluble vitamins, optionally zinc salts, proteins or mixtures thereof, further pH regulators, preserving agents, consistency agents and mixtures thereof, wherein the weight ratio of / of poloxamers to the or the alcohols 1.3: 1: 1 to. 1 Die Osmolarität der Gesamtzubereitung beträgt vorzugsweise 1300 bis 2400 mosmol/kg. The osmolarity of the total composition is preferably from 1300 to 2400 mosmol / kg.
  • 4c) PH-Wert-Regulatoren 4c) pH regulators
  • Zu den geeigneten pH-Wert-Regulatoren zählen vor allem Puffer wie Phosphat-, Carbonat-Sulfat- oder Zitratpuffer (z. B. Natrium-/Kalium-(hydrogen)-phosphat/carbonat), sowie Säuren wie Zitronensäure, Weinsäure, Sorbinsäure, vor allem Kaliumcitrat, Natriumcitrat, oder Basen wie Natriumcarbonat, Natriumhydrogenphosphat. Suitable pH regulators include, in particular buffers such as phosphate, carbonate sulfate or citrate buffer (eg., Sodium / potassium (hydrogen) phosphate / carbonate), as well as acids such as citric acid, tartaric acid, sorbic acid, especially potassium citrate, sodium citrate, or bases such as sodium carbonate, sodium hydrogen phosphate. Diese Substanzen liegen in jeweils im Zusammenhang mit der Gesamtzubereitung vorliegenden geeigneten Mengen vor, insbesondere derart, dass der pH-Wert der erfindungsgemäßen Zubereitung vorzugsweise zwischen 5,5 und 8 liegt. These substances are present in each case in relation to the total formulation suitable amounts before, in particular such that the pH of the preparation according to the invention is preferably between 5.5 and 8. FIG.
  • 4d) Konservierungsmittel 4d) Preservative
  • Konservierungsmittel sind im Allgemeinen in der erfindungsgemäßen Zubereitung nicht erforderlich, können aber ggf. eingesetzt werden. Preservatives are generally present in the inventive preparation is not required, but may optionally be used. Hierzu eignen sich vor allem: Sorbate, Bezoate wie Benzoesäure, Anissäure. For this purpose are particularly suitable: sorbates, Bezoate as benzoic acid, anisic acid. Diese Substanzen sind dem Fachmann bekannt. These substances are known to the expert.
  • 4e) Konsistenzmittel 4e) consistency agent
  • Gegebenenfalls können Konsistenzmittel (Konsistenzmodulatoren) wie Celluloseether, z. If necessary consistency agents (consistency modulators) such as cellulose ethers, for. B. Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Methylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, oder Komplexbildner wie EDTA, in geringen Mengen von 0,01–2,0% eingesetzt werden. B. hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, or complexing agents such as EDTA, are used in small amounts of 0.01-2.0%. Andere Konsistenzmittel, insbesondere Lipide, W/O- und/oder andere O/W-Tenside sind bevorzugt nicht enthalten. Other consistency agents, particularly lipids, W / O- and / or other O / W surfactants are preferably not included.
  • Bevorzugte Ausführungsformen Preferred embodiments
  • Bevorzugte Ausführungsformen umfassen insbesondere Zubereitungen, die bestehen aus: particularly preferred embodiments include compositions that consist of:
    0,8 bis 3,5 Gew.-%, vor allem bis 2 Gew.-% Mineralsalz mit mindestens 70 Gew.-%, vor allem auch mit mindestens 90 Gew.-%, insbesondere mit mindestens 95 Gew.-%, bezogen auf die Salzmischung, Natriumchlorid-Salz als Hauptwirkstoff, ausgewählt aus Speisesalz, Steinsalz, Meersalz unterschiedlicher Provenienz; 0.8 to 3.5 wt .-%, especially 2 wt .-% mineral to salt with at least 70 wt .-%, especially at least 90 wt .-%, in particular at least 95 wt .-%, based to the salt mixture of sodium chloride salt as a main active ingredient selected from salt, rock salt, sea salt of different origin; 71–82% Wasser; 71-82% water;
    9 bis 13 Gew.-% eines oder mehrerer Alkohole, ausgewählt aus Ethylenglykol, Propylenglykol, Glycerin oder Mischungen hiervon; 9 to 13 wt .-% of one or more alcohols selected from ethylene glycol, propylene glycol, glycerol or mixtures thereof;
    9 bis 13 Gew.-% eines oder mehrerer Poloxamer-Tenside (Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Block-polymere) mit einer mittleren molaren Masse von 1800 bis 10000 oder 6000 bis 18000, oder auch vor allem von 9500 bis 17500 g/mol; 9 to 13 wt .-% of one or more poloxamer surfactants (polyoxyethylene-polyoxypropylene block polymers) having a mean molar mass of 1800-10000 or 6000-18000, or especially from 9500 to 17,500 g / mol;
    0,01 bis 3 Gew.-% Zusatzstoffe, ausgewählt aus ätherischen Ölen, wasserlöslichen Vitaminen, pH-Wertregulatoren, Konservierungsmitteln, und Mischungen hiervon, wobei das oder die Poloxamere und der oder die Alkohole und in einem Gewichtsverhältnis von 1,3:1 bis 1,2:1 vorliegen. 0.01 to 3 wt .-% additives selected from essential oils, water-soluble vitamins, pH regulators, preservatives, and mixtures thereof, wherein the one or more poloxamers, and, or the alcohols and in a weight ratio of 1.3: 1 to 1.2: present. 1 Die Mengen an einzelnen Inhaltsstoffen sind jeweils so gewählt, dass eine 100%-Mischung vorliegt. The amounts of individual ingredients are respectively selected so that a 100% blend is present. Als Alkohol wird vor allem Propylenglykol gewählt. The alcohol especially propylene glycol is selected. Bevorzugt ist Propylenglykol bzw. das Poloxamer-Tensid, insbesondere Lutrol ® F 127, in Mengen von jeweils 10 Gew.-% bzw. 13 Gew.-% vorhanden. Preferred is propylene glycol and the poloxamer surfactant, especially Lutrol ® F 127, in amounts of 10 wt .-% and 13 wt .-% exists. Als Poloxamer wird insbesondere Lutrol ® F 127 (= Kolliphor P 407) (Poloxamer 407, molare Masse: 9840 bis 14600 g/mol) eingesetzt. In particular Lutrol ® F 127 (P = Kolliphor El 407) (Poloxamer 407, molar mass: 9840 to 14600 g / mol) is used as a Poloxamer. Auch Lutrol F338/Kolliphor P338 ist geeignet. Also Lutrol F338 / Kolliphor El P338 is suitable. Wasser (vor allem gereinigtes Wasser) ist bevorzugt in Mengen von 75 bis 79 Gew.-% vorhanden. Water (in particular purified water) is preferably present in amounts of 75-79 wt .-%. Als Salz, insbesondere in Mengen von 1 bis 3,5 Gew.-% Salz (bezogen auf die Gesamtzusammensetzung), entsprechend 0,9 bis 3 Gew.-% Natriumchlorid, wird vor allem Steinsalz, Meersalz, raffiniertes Steinsalz, raffiniertes Meersalz oder Mischungen hiervon eingesetzt. As the salt, in particular in amounts of from 1 to 3.5 wt .-% salt (based on the total composition), corresponding to 0.9 to 3 wt .-% of sodium chloride, is especially rock salt, sea salt, refined rock salt, refined sea salt or mixtures thereof employed. Die Viskosität erfindungsgemäßer flüssiger Zubereitungen beträgt bei Raumtemperatur (20°C) vor allem 50–100 mPas, bei der Anwendung bei Körpertemperatur steigt sie auf Werte um 150 mPas ± 30. Der pH-Wert erfindungsgemäßer Zubereitungen liegt vorzugsweise bei 6 bis 8,5. The viscosity of inventive preparations is liquid at room temperature (20 ° C), especially 50-100 mPas, when applied to body temperature it rises to values ​​of about 150 mPas ± 30 The pH of compositions according to the invention is preferably from 6 to 8.5.
  • Herstellung manufacturing
  • Erfindungsgemäße flüssige Zubereitungen sind im wesentlichen klar und werden bevorzugt bei Raumtemperatur durch Mischen des Salzes in (sterilem) Wasser unter Zugabe des Poloxamers in Alkohol/Wasser und ggf. von Zusatzstoffen/ggf. Liquid preparations according to the invention are substantially clear and preferably at room temperature by mixing the salt in (sterile) water with the addition of the poloxamer in alcohol / water and optionally of additives / if necessary. Zusatzwirkstoffen hergestellt. Additional active ingredients produced. Gegebenenfalls kann eine Sterilfiltration vorgenommen werden. If necessary, a sterile filtration can be made. Die Zubereitungen werden sodann in die jeweils gewünschten Behälter gefüllt wie z. The formulations are then filled into the respectively desired container such. B. Sprühapplikatoren, Sprayflaschen (Pump- und Ventilsprays) mit beispielsweise 10 bis 100 ml (vorzugsweise 20 ml), z. As spray applicators, spray bottles (pump and valve sprays) with, for example, 10 to 100 ml (preferably 20 ml), z. B. mit dosiertem Austrag, aus Glas oder Kunststoff mit einer jeweils geeigneten Austragvorrichtung, vorzugsweise ohne Treibgas. B. with metered discharge, made of glass or plastic with a respective suitable discharge device, preferably without propellant gas. Die Zubereitungen können daraus durch Sprühen oder Tropfen verabreicht werden und sind lagerstabil. The resulting preparations can be administered by spray or drops and are storage stable.
  • Anwendung application
  • Die anmeldungsgemäßen Zubereitungen werden vorzugsweise eingesetzt zur topisch-nasalen unterstützenden, protektiven/kurativen Anwendung auf der Nasenschleimhaut, insbesondere bei Menschen, bei Irritationen, Schwellungen und Reizungen, die durch Infektionen, (pathogene Mikroorganismen), daraus entstandene Entzündungen, durch Trockenheit, Kälte oder andere Reize, Allergene entstanden sind. The according to the application preparations are preferably used for topically-nasal supportive, protective / curative application to the nasal mucosa, in particular in humans, in irritation, swelling and irritation caused by infections (pathogenic microorganisms) thereof resulting inflammation, due to drought, cold or other stimuli, allergens have emerged. Die Zubereitungen eignen sich auch zur Pflege der Nasenschleimhaut und sind gut verträglich. The preparations are also suitable for the care of the nasal mucosa and are well tolerated. Durch die vorliegende Menge an Natriumchlorid erfolgt eine Sofortwirkung aufgrund des bekannten osmotischen Effekts, da der Wirkstoff am Wirkort wegen der erfolgten Viskositätsänderung in hoher Konzentration vorliegt. By the present amount of sodium chloride an immediate effect is due to the well known osmotic effect, since the active ingredient is present at the site of action due to the change in viscosity were carried out in high concentration.
  • Insbesondere werden die anmeldungsgemäßen topischen Anwendungsformen, wie vor allem pharmazeutische Zubereitungen (zu denen Medizinprodukte und Arzneimittel (therapeutisch) oder nicht therapeutische Produkte gehören) in Form von treibgasfreien versprühbaren Lösungen, Sprays, Tropfen eingesetzt. Specifically, the according to the application topical application forms, such as in particular to pharmaceutical preparations (which medical products and drugs (therapeutic) or non-therapeutic products are) used in the form of propellant-free sprayable solutions, sprays, drops. Die anfangs flüssigen Zubereitungen werden bei der Anwendung auf die Schleimhaut viskoser bis gelartig, so dass sie nicht auslaufen. The initially liquid preparations to be a gel when applied to the mucosa viscous so that they do not leak. Die beschriebenen Zubereitungen sind daher sowohl tropf- und sprühbar als auch gleichzeitig auslaufgeschützt. The preparations described are therefore both dripping and sprayed as well as simultaneously leak proof. Der frei gesetzte Wirkstoff Natriumchlorid (Salz) verbleibt am Ort und entfaltet seine oben beschriebene Wirkung sofort. The released active ingredient, sodium chloride (salt) remains in place and exerts its effect immediately as described above.
  • Beispiele Examples
  • Die Erfindung wird anhand der nachfolgenden Beispiele, die den beschriebenen Gegenstand jedoch nicht beschränken, näher erläutert. The invention is illustrated by the following examples which, however, do not limit the subject matter described in more detail. Beispiel 1 Tropfbares hypertones Nasenspray mit Steinsalz/Polypropylenglykol Example 1 form droplets hypertonic nasal spray with rock salt / polypropylene glycol
    Inhaltsstoff ingredient Chemische Bezeichnung/Funktion Chemical Name / Function 100% Rezeptur 100% Formulation
    Wasser water Aqua ph. Aqua ph. Eur. EUR. 72,779 72.779
    Lutrol F127/Kolliphor P407 Lutrol F127 / Kolliphor El P407 Polyethylen-polypropylen-Glykol Polyethylene-polypropylene glycol 13 13
    Popylenglykol Popylenglykol 1,2-Propandiol 1,2-propanediol 10 10
    Glycerin 86% Glycerin 86% Glycerol glycerol
    Natriumchlorid sodium chloride Sodium Chloride Sodium Chloride 3 3
    Meersalz (Biomaris) Sea salt (Biomaris) Meersalz sea-salt
    Steinsalz rock salt Speisesalz salt
    Dexpanthenol dexpanthenol D-Panthenol D-panthenol 1 1
    Pfefferminzöl peppermint oil Mentha piperita oil Mentha piperita oil 0,01 0.01
    Eukalytusöl Eukalytusöl Eucalyptus globulus leaf oil Eucalyptus globulus leaf oil 0,03 0.03
    Kaliumhydrogenphosphat Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate 0,056 0.056
    Kaliumdihydrogenphosphat potassium Potassium dihydrogen phosphate Potassium dihydrogen phosphate
    Dermosoft 688 Dermosoft 688 Para Anissäure para anisic 0,125 0,125
    100 100
    Beispiel 2 NaCl-Isotone Nasallösung Example 2 NaCl isotonic Nasallösung
    Inhaltsstoff ingredient Chemische Bezeichnung/Funktion Chemical Name / Function 100% Rezeptur 100% Formulation
    Wasser water Aqua ph. Aqua ph. Eur. EUR. 74,879 74.879
    Lutrol F127/Kolliphor P407 Lutrol F127 / Kolliphor El P407 Polyethylen-polypropylen-Glykol Polyethylene-polypropylene glycol 13 13
    Popylenglykol Popylenglykol 1,2-Propandiol 1,2-propanediol
    Glycerin 86% Glycerin 86% Glycerol glycerol 10 10
    Natriumchlorid sodium chloride Sodium Chloride Sodium Chloride
    Meersalz (Biomaris) Sea salt (Biomaris) Meersalz sea-salt 0,9 0.9
    Steinsalz rock salt Speisesalz salt
    Dexpanthenol dexpanthenol D-Panthenol D-panthenol 1 1
    Pfefferminzöl peppermint oil Mentha piperita oil Mentha piperita oil 0,01 0.01
    Eukalytusöl Eukalytusöl Eucalyptus globulus leaf oil Eucalyptus globulus leaf oil 0,03 0.03
    Kaliumhydrogenphosphat Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate 0,056 0.056
    Kaliumdihydrogenphosphat potassium Potassium dihydrogen phosphate Potassium dihydrogen phosphate 0,125 0,125
    Dermosoft 688 Dermosoft 688 Para Anissäure para anisic
    100 100
    Beispiel 3 Hypertone Nasallösung Example 3 Hypertensive Nasallösung
    Inhaltsstoff ingredient Chemische Bezeichnung/Funktion Chemical Name / Function 100% Rezeptur 100% Formulation
    Wasser water Aqua ph. Aqua ph. Eur. EUR. 74,279 74.279
    Lutrol F127/Kolliphor P407 Lutrol F127 / Kolliphor El P407 Polyethylen-polypropylen-Glykol Polyethylene-polypropylene glycol 13 13
    Popylenglykol Popylenglykol 1,2-Propandiol 1,2-propanediol 10 10
    Glycerin 86% Glycerin 86% Glycerol glycerol
    Natriumchlorid sodium chloride Sodium Chloride Sodium Chloride
    Meersalz (Biomaris) Sea salt (Biomaris) Meersalz sea-salt
    Steinsalz rock salt Speisesalz salt 1,5 1.5
    Dexpanthenol dexpanthenol D-Panthenol D-panthenol 1 1
    Pfefferminzöl peppermint oil Mentha piperita oil Mentha piperita oil 0,01 0.01
    Eukalytusöl Eukalytusöl Eucalyptus globulus leaf oil Eucalyptus globulus leaf oil 0,03 0.03
    Kaliumhydrogenphosphat Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate 0,056 0.056
    Kaliumdihydrogenphosphat potassium Potassium dihydrogen phosphate Potassium dihydrogen phosphate 0,125 0,125
    Dermosoft 688 Dermosoft 688 Para Anissäure para anisic
    100 100
    Beispiel 4 Hypertone Nasallösung Example 4 Hypertonic Nasallösung
    Inhaltsstoff ingredient Chemische Bezeichnung/Funktion Chemical Name / Function 100% Rezeptur 100% Formulation
    Wasser water Aqua ph. Aqua ph. Eur. EUR. 72,779 72.779
    Lutrol F338/Kolliphor P338 Lutrol F338 / Kolliphor El P338 Polyethylen-polypropylen-Glykol Polyethylene-polypropylene glycol 13 13
    Popylenglykol Popylenglykol 1,2-Propandiol 1,2-propanediol 10 10
    Glycerin 86% Glycerin 86% Glycerol glycerol
    Natriumchlorid sodium chloride Sodium Chloride Sodium Chloride 3 3
    Meersalz (Biomaris) Sea salt (Biomaris) Meersalz sea-salt
    Steinsalz rock salt Speisesalz salt
    Dexpanthenol dexpanthenol D-Panthenol D-panthenol 1 1
    Pfefferminzöl peppermint oil Mentha piperita oil Mentha piperita oil 0,01 0.01
    Eukalytusöl Eukalytusöl Eucalyptus globulus leaf oil Eucalyptus globulus leaf oil 0,03 0.03
    Kaliumhydrogenphosphat Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate 0,056 0.056
    Kaliumdihydrogenphosphat potassium Potassium dihydrogen phosphate Potassium dihydrogen phosphate 0,125 0,125
    Dermosoft 688 Dermosoft 688 Para Anissäure para anisic 0,05 0.05
    100 100
    Beispiel 5 Hypertones Nasalspray Example 5 Hypertonic Nasal Spray
    Inhaltsstoff ingredient Chemische Bezeichnung/Funktion Chemical Name / Function 100% Rezeptur 100% Formulation
    Wasser water Aqua ph. Aqua ph. Eur. EUR. 72,729 72.729
    Lutrol F127/Kolliphor P407 Lutrol F127 / Kolliphor El P407 Polyethylen-polypropylen-Glykol Polyethylene-polypropylene glycol 13 13
    Popylenglykol Popylenglykol 1,2-Propandiol 1,2-propanediol
    Glycerin 86% Glycerin 86% Glycerol glycerol 10 10
    Natriumchlorid sodium chloride Sodium Chloride Sodium Chloride 3 3
    Meersalz (Biomaris) Sea salt (Biomaris) Meersalz sea-salt
    Steinsalz rock salt Speisesalz salt
    Dexpanthenol dexpanthenol D-Panthenol D-panthenol 1 1
    Pfefferminzöl peppermint oil Mentha piperita oil Mentha piperita oil 0,01 0.01
    Eukalytusöl Eukalytusöl Eucalyptus globulus leaf oil Eucalyptus globulus leaf oil 0,03 0.03
    Kaliumhydrogenphosphat Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate Potassium hydrogen phosphate 0,056 0.056
    Kaliumdihydrogenphosphat potassium Potassium dihydrogen phosphate Potassium dihydrogen phosphate 0,125 0,125
    Dermosoft 688 Dermosoft 688 Para Anissäure para anisic 0,05 0.05
    100 100
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Claims (15)

  1. Tropf- und sprühbare, bei Raumtemperatur flüssige, in der Anwendung gelierende Nasalzubereitung, umfassend, und vorzugsweise bestehend aus: 0,5 bis 4 Gew.-% Mineralsalz mit mindestens 70% Gew.-%, bezogen auf die Salzmischung, Natriumchlorid-Salz als Hauptwirkstoff, ausgewählt aus Kochsalz, Steinsalz, Meersalz unterschiedlicher Provenienz; Dripping and sprayable, liquid at room temperature, gelling Nasalzubereitung in the application, comprising, and preferably consisting of 0.5 to 4 wt .-% mineral salt having at least 70% wt .-%, based on the salt mixture of sodium chloride salt as main active ingredient selected from sodium chloride, rock salt, sea salt of different origin; 56,5 bis 84,5 Gew.-% Wasser; 56.5 to 84.5 wt .-% water; 6 bis 20 Gew.-% eines oder mehrerer Alkohole, ausgewählt aus Ethylenglykol, Propylenglykol, Glycerin, oder Mischungen hiervon; 6 to 20 wt .-% thereof of one or more alcohols selected from ethylene glycol, propylene glycol, glycerol, or mixtures thereof; 6 bis 20 Gew.-% eines oder mehrerer Poloxamer-Tenside (Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Blockpolymere) mit einer mittleren molaren Masse von 1800 bis 18000 g/mol; 6 to 20 wt .-% of one or more poloxamer surfactants (polyoxyethylene-polyoxypropylene block polymers) having a mean molar mass of from 1800 to 18,000 g / mol; 0 bis 5 Gew.-% Zusatzstoffe, ausgewählt aus ätherischen Ölen, wasserlöslichen Vitaminen, Enzymen, Proteinen und Zinksalzen, weiterhin pH-Wertregulatoren, Konservierungsmitteln, Konsistenzmitteln, oder Mischungen hiervon. 0 to 5 wt .-% additives selected from essential oils, thereof water-soluble vitamins, enzymes, proteins, and zinc salts, further pH regulators, preserving agents, consistency agents, or mixtures thereof. wobei das oder die Poloxamere und der oder die Alkohole und in einem Gewichtsverhältnis von 1,3:1 bis 1:1 vorliegen. wherein the one or more poloxamers, and, or the alcohols and in a weight ratio of 1.3: be 1: 1 to. 1
  2. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen oder mehrere Zusatzstoffe, ausgewählt aus ätherischen Ölen, Vitaminen, pH-Wert-Regulatoren, Konservierungsmitteln oder Kombinationen hiervon aufweist. Preparation according to claim 1, characterized in that it comprises one or more additives selected from essential oils, vitamins, pH regulators, preservatives or combinations thereof.
  3. Zubereitung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sie im Wesentlichen frei ist von nicht in Wasser oder in Wasser-Alkohol-Mischungen löslichen Wirkstoffen. Preparation according to claim 1 or 2, characterized in that it is substantially free of water-insoluble or water-alcohol mixtures agents.
  4. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass das/die Poloxamer-Tensid(e) ausgewählt ist/sind aus Poloxameren der allgemeinen Formel I Preparation according to one of claims 1 to 3, characterized in that the / the poloxamer surfactant (s) is / are selected from poloxamers having the general formula I
    Figure DE102013001151A1_0002
    wobei der Wert für a 1,2 jeweils zwischen 80–120 und für b 30–67 beträgt, mit einer mittleren Molmasse von 9500 bis 17500 g/mol. with the value for a 1.2 respectively between 80-120 and b is 30-67, with an average molecular weight from 9500 to 17,500 g / mol.
  5. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass als Alkohol Propylenglykol ausgewählt ist. Preparation according to one of claims 1 to 4, characterized in that the alcohol is propylene glycol selected.
  6. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass als Poloxamer ein Polyethylenglykol-Polypropylen)-Block-Copolymer mit einer mittleren molaren Masse von 9840 bis 14600 g/mol (wie die unter dem Handelsnamen Kolliphor 407 bekannte Substanz) ausgewählt ist. Preparation according to one of claims 1 to 5, characterized in that the block copolymer has an average molar mass from 9840 to 14,600 g / mol (as poloxamer, a polyethylene glycol-polypropylene) as that known under the trade name Kolliphor El 407 substance) is selected.
  7. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Verhältnis von Poloxamer-Tensid zu Alkohol 1,3:1 beträgt. Preparation according to one of claims 1 to 6, characterized in that the ratio of poloxamer surfactant to alcohol is 1.3: 1.
  8. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Salz Steinsalz, Meersalz, Speisesalz, raffiniertes Meersalz oder Mischungen hiervon umfasst. Preparation according to one of claims 1 to 7, characterized in that it comprises as a salt of rock salt, sea salt, table salt, refined sea salt or mixtures thereof.
  9. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass sie 10 Gew.-% Alkohol, 13 Gew.-% Poloxamer und 1 bis 3,5 Gew.-% Salz, entsprechend 0,9 bis 3 Gew.-% Natriumchlorid-basiertes Salz, aufweist. Preparation according to one of claims 1 to 8, characterized in that it comprises 10 wt .-% alcohol, 13 wt .-% poloxamer, and 1 to 3.5 wt .-% of salt, corresponding to 0.9 to 3 wt .-% of sodium chloride -based salt has.
  10. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass sie hyperton ist. Preparation according to one of claims 1 to 9, characterized in that it is hypertonic.
  11. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 zur topischen, protektiven, pflegenden und/oder unterstützenden Anwendung bei Reizungen/Schwellungen der Nasenschleimhaut durch Trockenheit, Allergien, pathogene Mikroorganismen, Entzündungen der Schleimhäute im Nasenraum. Preparation according to one of claims 1 to 10 for topical, protective, nourishing and / or supporting application in irritation / swelling of the nasal mucosa caused by drought, allergies, pathogenic microorganisms, inflammation of the mucous membranes in the nasal cavity.
  12. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Form eines Medizinproduktes zur topischen, protektiven und/oder unterstützenden Anwendung auf die Nasenschleimhaut vorliegt. Preparation according to one of claims 1 to 11, characterized in that it is in the form of a medical product for the topical, protective and / or supporting application to the nasal mucosa.
  13. Spay- oder Sprühapplikator, enthaltend 10 bis 100 ml einer Zubereitung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12. Spay- or spray applicator containing 10 to 100 ml of a preparation according to any one of claims 1 to 12th
  14. Verwendung einer Zubereitung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 zur topischen, protektiven, pflegenden und/oder unterstützenden Anwendung bei Reizungen/Schwellungen der Nasenschleimhaut durch Trockenheit, Allergien, pathogene Mikroorganismen, Entzündungen der Schleimhäute im Nasenraum. Use of a preparation according to any one of claims 1 to 12 for topical, protective, nourishing and / or supporting application in irritation / swelling of the nasal mucosa caused by drought, allergies, pathogenic microorganisms, inflammation of the mucous membranes in the nasal cavity.
  15. Verwendung einer Zubereitung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 als Medizinprodukt zur Behandlung und/oder Pflege der Nasenschleimhaut. Use of a preparation according to any one of claims 1 to 12 as a medical product for the treatment and / or care of the nasal mucosa.
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