DE102005029390A1 - Combination, useful as cosmetic deodorant and antitranspirants, comprises glycopyrronium bromide and active materials e.g. boundary surface-active substances, polyols and hydrocolloids - Google Patents

Combination, useful as cosmetic deodorant and antitranspirants, comprises glycopyrronium bromide and active materials e.g. boundary surface-active substances, polyols and hydrocolloids Download PDF

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Thomas Dr. Raschke
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Stefan Dr. Biel
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Abstract

Active agent combinations (I) comprises glycopyrronium bromide (II) or their derivatives and/or isomers, in combination with one or more active materials (III) (e.g. polyethylene glycol(2)stearylether; boundary surface-active substances; partially neutralized esters of monoglyceride; polyols; dialkyl-substituted acetic acids; hydrocolloids; oils; perfume materials; phenoxyethanol; and water-in-silicon emulsion). Active agent combinations (I) comprises glycopyrronium bromide (II) or their derivatives and/or isomers, in combination with one or more active materials (III) ((a) polyethylene glycol(2)stearylether and polyethylene glycol (21)stearylether; (b) boundary surface-active substances (glucose derivatives of formula (1), one or more groups (2) of formula (R 3-O-(CH 2-CH(O-R 4)-CH 2-O) n-R 5)); (c) one or more partially neutralized esters of monoglyceride and/or diglyceride saturated fatty acids with citric acid; (d) one or more polyols (ethylene glycol, glycerin, octoxyglycerin (2-ethylhexylglycerinether) or 4-12C alkandiols); (e) one or more dialkyl-substituted acetic acids; (f) one or more hydrocolloids (organically natural or modified natural, organically synthetic or inorganically water-soluble polymers; (g) one or more mono, oligo and/or polysaccharide); (h) silicates in combination with oils; (i) oils (alkylbenzoate, ester oils, dialkyl carbonate and -ether, linear and/or branched, aliphatic hydrocarbons and/or short chain hydrocarbon esters (preferably isopropylester); (j) perfume materials (aldehydes, ester, ionone, methylionene, damascene, salicylate, acetals and/or wood bodies); (k) phenoxyethanol; (l) antimicrobially effective silver-containing glasses; (m) water-in-silicon emulsion; (n) oil-in-water gel; (o) soap gel paste; or (p) surfactant containing cleaning formulation). R : 1-24C alkyl; R 1H or 1-24C alkyl; R 2H or 1-24C acyl; R 3-R 5H or 8-24C fatty acid groups (up to three of aliphatic H atoms are substituted with OH); and n : 2-8. An independent claim is also included for a cosmetic preparation comprising (I). [Image].

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Wirkstoffkombinationen aus Glycopyrroniumbromid und ein oder mehrerer Polyole, kosmetische Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend sowie die Verwendung solcher Wirkstoffkombinationen als wirksames Prinzip kosmetischer Desodorantien und Antitranspirantien.The The present invention relates to drug combinations of glycopyrronium bromide and one or more polyols, cosmetic preparations, such Containing active ingredient combinations and the use of such drug combinations as an effective principle of cosmetic deodorants and antiperspirants.

Der Mensch besitzt zwei unterschiedliche Formen von Schweißdrüsen. Die ekkrinen Schweißdrüsen sondern hauptsächlich Salz und Wasser ab und tragen üblicherweise nicht zur Geruchsbildung bei. Für den Geruch sind die apokrinen Schweißdrüsen verantwortlich, die Fettsäuren, Cholesterine und andere Verbindungen ausscheiden. Diese Substanzen werden von Bakterien auf der Haut zersetzt, wobei die Abbauprodukte den für Schweiß typischen Geruch erzeugen.Of the Humans have two different forms of sweat glands. The eccrine sweat glands but mainly Salt and water and usually wear not to smell. For The smell is caused by apocrine sweat glands, fatty acids, cholesterol and excrete other connections. These substances are made by Bacteria on the skin decomposes, the degradation products typical of sweat Create smell.

Um den Schweißgeruch über einen längeren Zeitraum zu unterdrücken, ist der Einsatz kosmetischer Zubereitungen unerlässlich. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde, die auch kombiniert werden können: Zum einen werden Deowirkstoffe eingesetzt, die das Wachstum der den Schweißgeruch verursachenden Bakterien unterdrücken. Zu diesen keimhemmenden (bakteriostatischen) Mitteln zählen beispielsweise Triclosan, Chlorhexidin oder die natürlich vorkommenden Verbindungen wie Farnesol und Phenoxyethanol.Around the smell of sweat over one longer Suppress period the use of cosmetic preparations is essential. The usual cosmetic deodorants are based on different active principles which can also be combined: On the one hand Deowirkstoffe are used, which is the growth of the smell of sweat suppress causative bacteria. These germ-inhibiting (bacteriostatic) agents include, for example Triclosan, chlorhexidine or the naturally occurring compounds such as farnesol and phenoxyethanol.

Zum anderen werden Antitranspirantien eingesetzt, welche die Schweißabsonderung durch Blockierung der Schweißdrüsenausgänge behindern. In den weitaus meisten Antitranspirantien kann durch Adstringentien – vorwiegend Aluminiumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) oder Aluminium/Zirkoniumsalze – die Bildung des Schweißes reduziert werden.To the Others use antiperspirants, which are sweat secretions hamper by blocking sweat gland exits. In by far the most antiperspirants may be due to astringents - predominantly Aluminum salts such as aluminum hydroxychloride (Aluchlorhydrat) or Aluminum / zirconium salts - the Formation of sweat be reduced.

Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich. Ferner werden Parfümstoffe zur Überdeckung des Schweißgeruches eingesetzt.Also The combination of astringents with antimicrobial effective Substances in one and the same composition are in use. Furthermore, perfumes for coverage the smell of sweat used.

Nachteilig bei der Verwendung von Aluchlorhydrat ist beispielsweise, daß Rückstände die Kleidung in unschöner Weise verfärben können und der niedrige pH-Wert (sauer) der kosmetischen Zubereitung das biologische Gleichgewicht der Haut unvorteilhaft beeinflusst.adversely when using Aluchlorhydrat is, for example, that residues the Clothes in unattractive Discolor way can and the low pH (acidic) of the cosmetic preparation biological balance of the skin unfavorably influenced.

Bekannt und gebräuchlich sind neben den flüssigen Desodorantien auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo-Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.Known and in use are next to the liquid Deodorants also solid preparations, such as deodorant sticks ("Sticks"), powder, powder sprays, Intimate cleanser, etc.

An ein zufriedenstellendes Deo-Mittel werden folgende Voraussetzungen geknüpft: 1) Schonung der natürlichen Biologie der Haut 2) Duftneutralität 3) Wirksamkeit nur in Bezug auf Desodorierung, d.h. nur Vermeidung und/oder Beseitigung von Körpergeruch 4) Vermeidung der Bildung von resistenten Bakterienstämmen 5) Vermeidung der Akkumulation der Wirkstoffe auf der Haut 6) Unschädlichkeit bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestimmungsgemäßer Anwendung 7) Gute kosmetische Anwendung 8) Leichte Handhabung (z.B. als Flüssigkeit) und universelle Verwendbarkeit in verschiedensten kosmetischen und externen Zubereitungen. 9) Ausgezeichnete Haut- und Schleimhautverträglichkeit 10) Einsatz umweltfreundlicher StoffeAt a satisfactory deodorant means the following conditions subject: 1) Protecting the natural Skin biology 2) Fragrance neutrality 3) Activity only in relation to for deodorization, i. only avoidance and / or removal of body odor 4) prevention of the formation of resistant bacterial strains 5) Avoidance of accumulation of the active ingredients on the skin 6) harmlessness in case of overdose or other improper use 7) Good cosmetic Application 8) Easy handling (e.g., as a liquid) and universal usability in various cosmetic and external preparations. 9) Excellent Skin and mucous membrane compatibility 10) Use of environmentally friendly substances

Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, Zubereitungen zu entwickeln, welche als Grundlage für kosmetische Desodorantien bzw. Antitranspirantien geeignet sind, und die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen. Weiterhin war es also eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Grundlagen für kosmetische Desodorantien zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit und eine gute Sensorik auszeichnen.A Another object of the present invention was thus, preparations to develop which as a basis for cosmetic deodorants or antiperspirants are suitable, and the disadvantages of the prior art not have the technology. Furthermore, it was a task of the invention, cosmetic bases for cosmetic deodorants to develop, which stands out by good skin compatibility and a good sensor distinguished.

Die WO03/026585 beschreibt die Verwendung von Glycopyrroniumbromid zur Hemmung der ekkrinen Transpiration beim Menschen – wiewohl die Wirkung von Glycopyrroniumbromid und dessen Verwendung gegen Hyperhidrosis schon deutlich länger bekannt ist.The WO03 / 026585 describes the use of glycopyrronium bromide for Inhibition of eccrine transpiration in humans - though the action of glycopyrronium bromide and its use against Hyperhidrosis already much longer is known.

Glycopyrroniumbromid (Internationaler Freiname für (±)-(R*)-3-[(S*)-(Cyclopentylhydroxyphenylacetoxy]-1,1-dimethylpyrrolidiniumbromid) ist ein seit 1960 bekanntes Anti cholinergikum und Spasmolytikum. Es wird, vor allem im englischen Sprachgebrauch als „Glycopyrrolat" bezeichnet und zeichnet sich durch folgende chemische Struktur aus:

Figure 00030001
Glycopyrronium bromide (International Free Name for (±) - (R *) - 3 - [(S *) - (cyclopentylhydroxyphenylacetoxy) -1,1-dimethylpyrrolidinium bromide) is an anti-cholinergic and antispasmodic agent known since 1960 is, especially in English usage as "glycopyrrolate" and characterized by the following chemical structure:
Figure 00030001

Aus dem DBP 42 40 674 ist die Verwendung bestimmter Glycerinmonoalkylether als antibakterielle oder antimycotische Wirkstoffe. bekannt.Out DBP 42 40 674 is the use of certain glycerol monoalkyl ethers as antibacterial or antimycotic agents. known.

Überraschend werden diese Aufgaben gelöst durch kosmetische oder dermatologische Zubereitungen enthaltend

  • a) Glycopyrroniumbromid und
  • b) ein oder mehrere Polyole aus der Gruppe umfassend Ethylenglykol, Glycerin, Octoxyglycerin (2-Ethylhexylglycerinether) und die C4-C12-Alkandiole
Surprisingly, these objects are achieved by containing cosmetic or dermatological preparations
  • a) glycopyrronium bromide and
  • b) one or more polyols selected from the group consisting of ethylene glycol, glycerol, octoxyglycerol (2-ethylhexyl glycerol ether) and the C 4 -C 12 alkanediols

Die Verwendung solcher Wirkstoffkombinationen als wirksames Prinzip kosmetischer Desodorantien und Antitranspirantien beseitigt die Nachteile des Standes der Technik.The Use of such drug combinations as an effective principle cosmetic deodorants and antiperspirants eliminates the Disadvantages of the prior art.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen zeichnen sich durch eine hohe Wirksamkeit bei gleichzeiter sehr guter Hautverträglichkeit aus. Außerdem haben sie ausgezeichnete sensorische Eigenschaften wie ein geringes Klebrigkeitsgefühl auf der Haut.The preparations according to the invention are characterized by a high degree of effectiveness at the same time very good skin compatibility out. Furthermore they have excellent sensory properties such as low stickiness on the skin.

Erfindungsgemäß bevorzugte C4-C12-Alkandiole sind die entsprechenden 1,2-Diole mit unverzweigten Alkylketten.C 4 -C 12 -alkanediols preferred according to the invention are the corresponding 1,2-diols with unbranched alkyl chains.

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind allerdings auch 2-Methylpropandiol, 1,5-Pentandiol, 2,4-Pentandiol, 1,6-Hexandiol, 2,5-Hexandiol, 1,8-Octandiol, 1,10-Decandiol, 1,12-Dodecandioladvantageous embodiments however, the present invention also includes 2-methylpropanediol, 1,5-pentanediol, 2,4-pentanediol, 1,6-hexanediol, 2,5-hexanediol, 1,8-octanediol, 1,10-decanediol, 1,12-dodecanediol

Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis von Glycopyrroniumbromid zu Polyol aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100, bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 zu wählen.It is advantageous according to the invention the molar ratio of glycopyrronium bromide to polyol from the range of 100: 1 to 1: 100, preferably 50: 1 to 1:50, particularly preferably 20 : 1 to 1: 20 to choose.

Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Desodorantien besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, daß das Glycopyrroniumbromid in Konzentrationen von 0,01–10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05–5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1–3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt oder vorliegen.Corresponding the use according to the invention the deodorants are particularly advantageously characterized that this Glycopyrronium bromide in concentrations of 0.01-10.00% by weight, preferably 0.05-5.00% by weight, more preferably 0.1-3.00 Wt .-%, each based on the total weight of the composition, present or present.

Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Desodorantien besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, daß die Polyole in Konzentrationen von 0,01–20,00 Gew.-%, bevorzugt 0,1–10,00 Gew.-% jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt oder vorliegen.Corresponding the use according to the invention the deodorants are particularly advantageously characterized that the Polyols in concentrations of 0.01-20.00% by weight, preferably 0.1-10.00% by weight each based on the total weight of the composition is present or present.

Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung können die kosmetischen Desodorantien in Form von Aerosolen, also aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen oder durch eine Pumpvorrichtung versprühbaren Präparaten vorliegen oder in Form von mittels Roll-on-Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzungen, als Deo-Stifte (Deo-Sticks) und in Form von aus normalen Flaschen und Behältern auftragbaren W/O- oder O/W-Emulsionen, z.B. Cremes oder Lotionen. Weiterhin können die kosmetischen Desodorantien vorteilhaft in Form von desodorierenden Tinkturen, desodorierenden Intimreinigungsmitteln, desodorierenden Shampoos, desodorierenden Dusch- oder Badezubereitungen, desodorierenden Pudern oder desodorierenden Pudersprays vorliegen.According to the use according to the invention, the cosmetic deodorants may be present in the form of aerosols, ie aerosol containers, squeeze bottles or preparations which can be sprayed by a pump device or in the form of liquid compositions which can be applied by means of roll-on devices, as deodorant sticks (deodorant sticks) and in Form of W / O or O / W emulsions that can be applied to normal bottles and containers, eg creams or lotions. Furthermore, the cosmetic deodorants may advantageously be used in the form of deodorant tinctures, deodorizing personal cleansing preparations, deodorizing shampoos, deodorizing shower or bath preparations, deodorising powders or deodorising powders dersprays available.

Es ist dem Fachmann natürlich bekannt, dass kosmetische Zubereitungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können dementsprechend ferner kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden; beispielsweise Konsistenzgeber, Konservierungsmittel, Stabilisatoren, Füllstoffe, Parfüme, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, entzündungshemmende Substanzen, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Insektenrepellentien, Bakterizide, Viruszide, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytische oder keratolytisch wirksame Substanzen, Medikamente oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polymere, Schaumstabilisatoren, organische Lösungsmittel oder auch Elektrolyte.It is the expert of course known that cosmetic preparations are usually not without the usual Auxiliaries and additives are conceivable. The cosmetic according to the invention and dermatological preparations may accordingly further contain cosmetic excipients, such as those commonly used in such preparations be used; For example, bodying agents, preservatives, Stabilizers, fillers, perfumes, Pigments, the coloring Have thickening agents, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, anti-inflammatory Substances, additional Active ingredients such as vitamins or proteins, light stabilizers, insect repellents, Bactericides, virus cides, water, salts, antimicrobial, proteolytic or keratolytic substances, medicines or other common ingredients a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, Polymers, foam stabilizers, organic solvents or electrolytes.

Elektrolyte können beispielsweise gewählt werden aus der Gruppe der Salze mit folgenden Anionen: Chloride, ferner organische Oxo-Element-Anionen, von diesen insbesondere Sulfate, Carbonate, Phosphate, Borate und Aluminate. Auch auf organischen Anionen basierende Elektrolyte sind vorteilhaft, z.B. Lactate, Acetate, Benzoate, Propionate, Tartrate, Citrate, Aminosäuren, Ethylendiamintetraessigsäure und deren Salzen und andere mehr. Als Kationen der Salze werden bevorzugt Ammonium-, Alkylammonium-, Alkalimetall-, Erdalkalimetall-, Magnesium-, Eisen- bzw. Zinkionen verwendet. Es bedarf an sich keiner Erwähnung, dass in Kosmetika nur physiologisch unbedenkliche Elektrolyte verwendet werden sollten. Besonders bevorzugt sind Kaliumchlorid, Natriumchlorid, Magnesiumsulfat, Zinksulfat und Mischungen daraus.electrolytes can for example, chosen are selected from the group of salts with the following anions: chlorides, also organic oxo element anions, of these in particular sulfates, Carbonates, phosphates, borates and aluminates. Also on organic Anion-based electrolytes are advantageous, e.g. Lactates, acetates, Benzoates, propionates, tartrates, citrates, amino acids, ethylenediaminetetraacetic acid and their salts and others more. As cations of the salts are preferred Ammonium, alkylammonium, alkali metal, alkaline earth, magnesium, Iron or zinc ions used. There is no need to mention that in cosmetics only physiologically harmless electrolytes used should be. Particularly preferred are potassium chloride, sodium chloride, Magnesium sulfate, zinc sulfate and mixtures thereof.

Vorteilhafte Konservierungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Benzylalkohol, Sorbinsäure und dessen Salze, Formaldehydabspalter (wie z. B. Diazolidinylharnstoff (Handelsbezeichnung Germall II von ISP), Imidazolidinylharnstoff (Handelsbezeichnung Germall 115) oder DMDM Hydantoin, welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung GlydantTM von der Fa. Lonza erhältlich ist), Methylisothiazolinon und entsprechende Derivate (Handelsname Kathon CG), Iodopropylbutylcarbamate (z. B. die unter den Handelsbezeichnungen Glycacil-L, Glycacil-S von der Fa. Lonza erhältlichen und/oder Dekaben LMB von Jan Dekker), Parabene (d. h. p-Hydroxybenzoesäurealkylester, wie Methyl-, Ethyl-, Propyl- und/oder Butylparaben), Phenoxyethanol, Ethanol, Triclosan, Benzoesäure und dergleichen mehr.Advantageous preservatives for the purposes of the present invention are, for example, benzyl alcohol, sorbic acid and its salts, formaldehyde donors (such as. For example, diazolidinyl urea (trade name Germall II from ISP), imidazolidinyl urea (trade name Germall 115), or DMDM hydantoin, which, for example, under the trade name Glydant ™ from available from the company Lonza), methylisothiazolinone and corresponding derivatives (trade name Kathon CG), iodopropylbutylcarbamates (eg those available under the trade names Glycacil-L, Glycacil-S from the company Lonza and / or Dekaben LMB from Jan Dekker) , Parabens (ie, p-hydroxybenzoic acid alkyl esters such as methyl, ethyl, propyl and / or butylparaben), phenoxyethanol, ethanol, triclosan, benzoic acid, and the like.

Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.It is also advantageous, the preparations according to the present Invention usual Add antioxidants. According to the invention can as favorable Antioxidants all for cosmetic and / or dermatological applications suitable or common Antioxidants are used.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–20 Gew.-%, insbesondere 1–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.The Amount of antioxidants (one or more compounds) in the Preparations is preferably from 0.001 to 30% by weight, particularly preferably from 0.05 to 20% by weight, especially 1-10 Wt .-%, based on the total weight of the preparation.

Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können Öl-lösliche Antioxidantien eingesetzt werden.Especially For the purposes of the present invention, oil-soluble antioxidants may be advantageous be used.

Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können wasserlösliche Antioxidantien eingesetzt werden, wie beispielsweise Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate.Especially For the purposes of the present invention, water-soluble antioxidants may be advantageous be used, such as vitamins, eg. As ascorbic acid and their derivatives.

Bevorzugte Antioxidantien sind ferner Vitamin E (α-Tocopherol) und dessen Derivate.preferred Antioxidants are also vitamin E (α-tocopherol) and its derivatives.

Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:

  • – Wasser oder wäßrige Lösungen
  • – Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, Fettsäureether wie Dicaprylether, Kohlensäureester wie Dicaprylylcarbonat, ferner natürlich Öle wie z.B. Rizinusöl oder Sonnenblumenöl;
  • – Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
  • – Alkohole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
If the cosmetic or dermatological preparation in the sense of the present invention is a solution or emulsion or dispersion, it is possible to use as solvent:
  • - water or aqueous solutions
  • Oils, such as triglycerides of capric or caprylic acid, fatty acid ethers, such as dicapryl ether, carbonic acid esters, such as dicaprylyl carbonate, and, of course, oils such as castor oil or sunflower oil;
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fatty substances, preferably esters of fatty acids with lower C-number alcohols, eg with isopropanol, or esters of fatty alcohols with lower C-number alkanoic acids or with fatty acids;
  • Lower C number alcohols and their ethers, preferably ethanol, isopropanol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analogous products.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.In particular, mixtures of the abovementioned solvents are used. In alcohol In addition, water can be another component of the solvent.

Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweig ten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl.The oil phase of Emulsions, oleogels or hydrodispersions or lipodispersions in the context of the present invention is advantageously selected the group of esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids of a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols of a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols of a chain length of 3 to 30 carbon atoms. Such ester oils can then chosen advantageous are from the group isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, Isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, Isononyl isononanoate, 2-ethylhexyl palmitate, 2-ethylhexyl laurate, 2-hexyldecyl stearate, 2-octyl dodecyl palmitate, oleyl oleate, oleyl erucate, erucyl oleate, erucyl erucate as well as synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of such esters, e.g. Jojoba oil.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12–18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.Further can the oil phase chosen favorably are from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ether, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, as well as the fatty acid triglycerides, namely the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids of a chain length of 8 to 24, especially 12-18 C-atoms. The fatty acid triglycerides can for example, advantageously chosen are selected from the group of synthetic, semi-synthetic and natural oils, e.g. Olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like more.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.Also any mixtures of such oil and wax components are advantageous in the sense of the present Use invention. It may also be advantageous if Waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component the oil phase use.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.Advantageously, the oil phase is selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12-15 alkyl benzoate, caprylic capric acid triglyceride, dicaprylyl ether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.Particularly advantageous are mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate and 2-ethylhexyl isostearate, mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate and isotridecyl isononanoate and mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate, 2-ethylhexyl isostearate and isotridecyl isononanoate.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.From The hydrocarbons are paraffin oil, squalane and squalene advantageous to be used in the sense of the present invention.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.Advantageous can the oil phase also have a content of cyclic or linear silicone oils or Completely from such oils although it is preferred, except the silicone oil or silicone oils additional Content of other oil phase components to use.

Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).Advantageous Cyclomethicone (Octamethylcyclotetrasiloxan) is used as a silicone oil to be used according to the invention. But also other silicone oils are advantageous for the purposes of the present invention to use for example, hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).

Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.Especially also advantageous are mixtures of cyclomethicone and isotridecyl isononanoate, from cyclomethicone and 2-ethylhexyl isostearate.

Ganz besonders bevorzugte Ölkomponenten sind Octyldodecanol, Capryli/Capric-Triglycerid, Cyclometicone, Dimeticone, C12-15 Alkylbenzoat und Dicaprylylcarbonat.All particularly preferred oil components are octyldodecanol, caprylic / capric triglyceride, cyclometheticones, dimethicone, C12-15 alkyl benzoate and dicaprylyl carbonate.

Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische und/oder anorganische Verdickungsmittel enthalten. Weiterhin sind diese Verdickungsmittel Bestandteil kosmetischer Emulsionen.cosmetic Preparations within the meaning of the present invention may also as gels, in addition to an effective content of the active ingredient according to the invention and usually used solvents, preferably water, still organic and / or inorganic thickeners contain. Furthermore, these thickeners are part of cosmetic Emulsions.

Vorteilhafte Verdickungsmittel für derartige Zubereitungen sind beispielsweise Copolymere aus C10-30-Alkylacrylaten und einem oder mehreren Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester. Die INCI-Bezeichnung für solche Verbindungen ist „Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer". Insbesondere vorteilhaft sind die Pemulen® Typen TR 1, TR 2 und TRZ von der Fa. Goodrich (Noveon).Advantageous thickeners for such preparations are, for example, copolymers of C 10-30 -alkyl acrylates and one or more monomers of acrylic acid, methacrylic acid or their esters. The INCI name for such compounds is "Acrylates / C 10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer". Particularly advantageous are the Pemulen ® types TR 1, TR 2 and TRZ from. Goodrich (Noveon).

Auch Carbopole sind vorteilhafte Gelbildner für derartige Zubereitungen. Carbopole sind Polymere der Acrylsäure, insbesondere auch Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere. Vorteilhafte Carbopole sind beispielsweise die Typen 980, 981, 984 1342, 1382, 2984 und 5984. ebenso die ETD-Typen 2001, 2020, 2050 und Carbopol Ultrez 10, PVM/MA Decadien Crosspolymer (Handelsname Stabileze 06), Polyglycerylmethacrylat sowie Polyacrylamid. Weitere vorteilhafte Gelbildner für derartige Zubereitungen sind Xanthan Gummi, Polyvinylpyrrolidon, Cellulose Derivate, insbesondere Celluloseether wie zum Beispiel Hydroxypropylmethylcellulose, Stärke und Stärkederivate, Hyaluronsäure Johannisbrotkernmehl, Siliciumdioxid und Aluminiumsilikate. Weitere vorteilhaften Verdickungsmittel sind die Biopolymere Carrageenan und Chitosan.Also Carbopols are advantageous gelling agents for such preparations. Carbopols are polymers of acrylic acid, especially acrylate-alkyl acrylate copolymers. Advantageous Carbopols are for example the types 980, 981, 984 1342, 1382, 2984 and 5984. Also the ETD types 2001, 2020, 2050 and Carbopol Ultrez 10, PVM / MA Decadiene Crosspolymer (trade name Stabileze 06), polyglyceryl methacrylate and polyacrylamide. Further advantageous gelling agent for such preparations are xanthan gum, polyvinylpyrrolidone, Cellulose derivatives, in particular cellulose ethers such as, for example Hydroxypropylmethylcellulose, starch and Starch derivatives, hyaluronic acid Locust bean gum, silica and aluminum silicates. Further advantageous thickeners are the biopolymers carrageenan and chitosan.

Das Verdickungsmittel ist in dem Gel, der Dispersion bzw. der Emulsion z.B. in einer Menge zwischen 0,01 und 5 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,1 und 2 Gew.-%, enthalten.The Thickener is in the gel, dispersion or emulsion e.g. in an amount between 0.01 and 5 wt .-%, preferably between 0.1 and 2 wt .-%, contained.

Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.When Propellant for from aerosol containers sprayable Cosmetic and / or dermatological preparations in the sense of present invention are the usual known volatile, liquefied propellant, For example, hydrocarbons (propane, butane, isobutane) suitable, which can be used alone or mixed with each other. Also Compressed air is advantageous to use.

Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).Of course, the expert knows that it in itself non-toxic propellant gases, which in principle for the realization of the present Invention in the form of aerosol preparations would be suitable but nevertheless because of questionable effect on the environment or other accompanying circumstances should be waived, especially fluorocarbons and Chlorofluorocarbons (CFCs).

Vorteilhaft ist es, den pH-Wert erfindungsgemäßer Zubereitungen im Bereich von 4,5 bis 7,5 zu puffern.Advantageous it is the pH value of preparations according to the invention in the range from 4.5 to 7.5.

Es folgen vorteilhafte Ausführungsbeispiele der vorliegenden Erfindung.It follow advantageous embodiments of the present invention.

Beispiel 1

Figure 00100001
example 1
Figure 00100001

Beispiel 2

Figure 00100002
Example 2
Figure 00100002

Beispiel 3

Figure 00110001
Example 3
Figure 00110001

Beispiel 4

Figure 00110002
Example 4
Figure 00110002

Beispiel 5

Figure 00120001
Example 5
Figure 00120001

Claims (7)

Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen enthaltend a) Glycopyrroniumbromid und b) ein oder mehrere Polyole aus der Gruppe umfassend Ethylenglykol, Glycerin, Octoxyglycerin (2-Ethylhexylglycerinether) und die C4-C12-Alkandiole.Cosmetic or dermatological preparations comprising a) glycopyrronium bromide and b) one or more polyols selected from the group consisting of ethylene glycol, glycerol, octoxyglycerol (2-ethylhexyl glycerol ether) and the C 4 -C 12 alkanediols. Zubereitungen nach Anspruch 1, in denen das molare Verhältnis von Glycopyrroniumbromid zu Polyol aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100, bevorzugt 50 : 1 bis 1 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 gewählt wird.Preparations according to claim 1, in which the molar relationship of glycopyrronium bromide to polyol from the range of 100: 1 to 1: 100, preferably 50: 1 to 1 50, particularly preferably 20: 1 to 1: 20 selected becomes. Kosmetische Zubereitungen gemäß Anspruch 1 oder 2, in denen Glycopyrroniumbromid in Konzentrationen von 0,01–10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05–5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1–3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.Cosmetic preparations according to claim 1 or 2, in which Glycopyrronium bromide in concentrations of 0.01-10.00% by weight, preferably 0.05-5.00% by weight, more preferably 0.1-3.00 Wt .-%, each based on the total weight of the composition, is present. Kosmetische Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, in denen das oder die Polyole in Konzentrationen von 0,01–20,00 Gew.-%, bevorzugt 0,1–10,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegen.Cosmetic preparations according to one of the preceding Claims, in which the one or more polyols in concentrations of 0.01-20.00 wt .-%, preferably 0.1-10.00 Wt .-%, each based on the total weight of the composition, available. Kosmetische Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, in denen das oder die Polyole gewählt wird oder werden aus der Gruppe der C4-C12-Alkan-1,2-diole mit unverzweigten Alkylketten.Cosmetic preparations according to one of the preceding claims, in which the polyol or polyols is or are selected from the group consisting of C 4 -C 12 alkane-1,2-diols with unbranched alkyl chains. Kosmetische Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, in denen das oder die Polyole gewählt wird oder werden aus der Gruppe 2-Methylpropandiol, 1,5-Pentandiol, 2,4-Pentandiol, 1,6-Hexandiol, 2,5-Hexandiol, 1,8-Octandiol, 1,10-Decandiol, 1,12-Dodecandiol, Octoxyglycerin.Cosmetic preparations according to one of the preceding Claims, in which the or the polyols or is selected from the Group 2-methylpropanediol, 1,5-pentanediol, 2,4-pentanediol, 1,6-hexanediol, 2,5-hexanediol, 1,8-octanediol, 1,10-decanediol, 1,12-dodecanediol, octoxyglycerol. Verwendung von Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche als Desodorantien und/oder Antitranspirantien.Use of preparations according to one of the preceding claims as deodorants and / or antiperspirants.
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