DE102004059674B4 - Transdermal delivery system for scopolamine - Google Patents

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Abstract

Transdermales Abgabesystem umfassend:
– eine Trägerfolie;
– eine Matrix aus einem Styrol-Butadien-Copolymer-Haftkleber, die den Wirkstoff Scopolamin mit einer Abgabe von 500 μg bis 2 mg über mindestens bis zu 72 h und einen Penetrationsförderer enthält, der unter den folgenden Verbindungen ausgewählt ist:
Ethanol, Aloe Vera, umgeesterten, polyethoxylierten nichtionogenen Triglyceriden, polyethoxyliertem Ricinusöl, Polyethylenglycol und dessen Derivaten, Glycerol, Stearin, Tocopherol, Macrogol, Oleyloleat, Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Blockcopolymeren, Polyoxyethylensorbitanestern, Cholsäureestern, Capryl/Caprin-Triglyceriden, Natriumstearat, Myristylmyristinsäureestern, Linolensäure, Polyethylenglycolnachtprimelglyceriden, Acrylsäure-Polymerisaten, Olivenöl, Natriumlaurylethersulfat, umgeesterten, polyethoxylierten Caprylcaprinsäureglyceriden, Octyldodecyllactat, Ethoxydiglycolbehenat, ethoxylierten Sorbitanfettsäureestern und Ölsäure;
wobei keine die Geschwindigkeit kontrollierende Membran enthalten ist; und
– eine Schutzlage.Transdermal delivery system comprising:
A carrier film;
A matrix of a styrene-butadiene copolymer pressure-sensitive adhesive containing the active substance scopolamine with a delivery of 500 μg to 2 mg for at least up to 72 hours and a penetration promoter selected from the following compounds:
Ethanol, aloe vera, transesterified, polyethoxylated nonionic triglycerides, polyethoxylated castor oil, polyethylene glycol and its derivatives, glycerol, stearin, tocopherol, macrogol, oleyl oleate, polyoxyethylene-polyoxypropylene block copolymers, polyoxyethylene sorbitan esters, cholic acid esters, caprylic / capric triglycerides, sodium stearate, myristyl myristic acid esters, linolenic acid , Polyethylene glycol pentahelglycerides, acrylic acid polymers, olive oil, sodium lauryl ether sulfate, transesterified polyethoxylated caprylcaprylic acid glycerides, octyldodecyl lactate, ethoxydiglycol behenate, ethoxylated sorbitan fatty acid esters and oleic acid;
no speed controlling membrane is included; and
- a protective layer.

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Description

Bereits auf dem Markt befindliche Scopolamin-TDS, wie z. B. Transderm Scop®, weisen relativ komplizierte Zusammensetzungen auf. US-Patent 4,031,894 A [2] beschreibt ein Pflaster mit vier unterschiedlichen Schichten, eine Trägerfolie, eine gelierte Mineralöl-Polyisobuten-Scopolamin Reservoirschicht, eine mikroporöse Membran und schließlich eine gelierte Mineralöl-Polyisobutan-Scopolamin Klebeschicht. Wie in den folgenden Patenten EP 0 863 751 A [3], US 6,238,700 A [4] und US 6,569,448 A [5] beschrieben, wurde nach einigen Jahren der Herstellung festgestellt, dass die Kristallisation des Produkts eine signifikant nachteilige Wirkung auf die Abgabe des Scopolamins hervorbrachte, wobei eine Lösung dieses Problems in den zuvor erwähnten Patenten beschrieben ist und das Tempern (Erhitzen auf eine Temperatur über den Schmelzpunkt der Kristalle, dann Abkühlen auf Umgebungstemperatur) jedes einzelnen Scopolamin enthaltenden Films und Laminats erfordert, wodurch der Herstellungsprozess verkompliziert wird, was zu höheren Produktionskosten führen kann.Already on the market scopolamine TDS, such. B. Transderm Scop ®, have relatively complicated compositions. U.S. Patent 4,031,894A [2] describes a patch with four distinct layers, a carrier sheet, a gelled mineral oil-polyisobutene-scopolamine reservoir layer, a microporous membrane, and finally a gelled mineral oil-polyisobutane-scopolamine adhesive layer. As in the following patents EP 0 863 751 A [3] US 6,238,700 A [4] and US 6,569,448 A [5], after a few years of preparation, it was found that crystallization of the product produced a significant adverse effect on scopolamine delivery, a solution to this problem being described in the aforementioned patents and tempering (heating to a temperature above about 10 ° C) the melting point of the crystals, then cooling to ambient temperature) of each individual scopolamine-containing film and laminate, thereby complicating the manufacturing process, which can lead to higher production costs.

Transderm Scop® wie in US-Patent 4,904,475 A [6] beschrieben, besteht aus 4 Schichten, einer Trägerfolie, einem Arzneimittelreservoir, einer die Geschwindigkeit kontrollierenden Membran und einem Kontaktkleber. Dies ist ein verhältnismäßig komplizierter Aufbau und deshalb werden die Herstellungskosten deutlich höher sein, da der Herstellungsprozess komplexer sein wird und länger zur Fertigstellung braucht. Ein weiterer Nachteil des Transderm Scop® TDS ist der kalte Fluss, der zur Verunreinigung der Kleidung oder Hände mit der ”toxischen” Substanz während des Anbringens und/oder Tragens des TDS führt.Transderm Scop ® as in U.S. Patent 4,904,475A [6] consists of 4 layers, a carrier foil, a drug reservoir, a rate controlling membrane and a contact adhesive. This is a relatively complicated construction and therefore the manufacturing cost will be significantly higher as the manufacturing process will be more complex and take longer to complete. Another disadvantage of the Transderm Scop ® TDS is the cold flow, which leads to contamination of clothing or hands with the "toxic" substance during the attachment and / or wearing of the TDS.

Die deutsche Patentanmeldung DE 198 25 499 A1 offenbart wirkstoffhaltige Pflaster, die einen oder mehrere Wirkstoffe, darunter Scopolamin, in Form von versponnenen Fasern oder Fäden in einer auf einem Trägermaterial aufgebrachten Klebemasse enthalten. Auch die Druckschrift DE 696 22 780 T2 schreibt sehr spezielle wirkstoffhaltige Pflaster, bei denen der Wirkstoff, wobei Scopolamin als Beispiel genannt ist, in Mikrokapseln eingeschlossen ist. Beide vorstehend genannten transdermalen therapeutischen Systeme können neben dem Wirkstoff verschiedene Additive enthalten, wobei jedoch keine die Penetration des Wirkstoffs in die Haut fördernden Enhancer vorgesehen sind.The German patent application DE 198 25 499 A1 discloses active ingredient-containing patches containing one or more active substances, including scopolamine, in the form of spun fibers or threads in an adhesive applied to a carrier material. Also the publication DE 696 22 780 T2 writes very special medicated patches, in which the active ingredient, with scopolamine is mentioned as an example, is enclosed in microcapsules. Both of the abovementioned transdermal therapeutic systems may contain various additives in addition to the active ingredient, although no enhancers promoting the penetration of the active ingredient into the skin are provided.

Die Druckschriften EP 0 356 382 A2 und US 6 465 004 B1 offenbaren transdermale therapeutische Systeme, bei denen der Wirkstoff in einem Grundpolymer enthalten ist, dem zusätzlich noch eine weitere Polymerkomponente beigefügt ist.The pamphlets EP 0 356 382 A2 and US Pat. No. 6,465,004 B1 disclose transdermal therapeutic systems in which the active ingredient is contained in a base polymer to which an additional polymer component is additionally added.

Die Erfindung betrifft ein transdermales Abgabesystem, umfassend Scopolamin als Wirkstoff und eine Matrix, umfassend einen Styrol-Butadien-Copolymer Haftkleber.The The invention relates to a transdermal delivery system comprising scopolamine as an active ingredient and a matrix comprising a styrene-butadiene copolymer Pressure sensitive adhesive.

Die Matrix des transdermalen Abgabesystems kann einen Styrol-Butadien-Styrol-Blockcopolymer Haftkleber umfassen.The Matrix of the transdermal delivery system may be a styrene-butadiene-styrene block copolymer Include pressure-sensitive adhesive.

Des Weiteren kann das transdermale Abgabesystem eine Trägerfolie, die Matrix und eine Schutzdecklage umfassen und keine die Geschwindigkeit kontrollierende Membran.Of Furthermore, the transdermal delivery system may include a carrier foil, the matrix and a protective cover layer and not the speed controlling membrane.

Des Weiteren kann das transdermale Abgabesystem eine Trägerfolie, die Matrix und eine Schutdecklage und eine die Geschwindigkeit kontrollierende Membran umfassen.Of Furthermore, the transdermal delivery system may include a carrier foil, the matrix and a protective layer and a speed controlling Membrane include.

Des Weiteren kann die Matrix des transdermalen Abgabesystems einen Permeationsförderer umfassen, vorzugsweise einen Permeationsförderer ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus

  • – Ethanol,
  • – Aloe Vera,
  • – Labrafil,
  • – Cremophor,
  • – Polyethylenglycol und dessen Derivate,
  • – Löslichmacher Gamma,
  • – Glycerol,
  • – Stearin,
  • – Tocopherol (Vitamin E),
  • – Macrogol,
  • – Oleyloleat,
  • – Pluronic,
  • – Polyoxyethylensorbitanester,
  • – Cholsäureester,
  • – Benzalkoniumchlorid,
  • – Capryl/Caprin-Triglyceride,
  • – Dodecanol,
  • – Natriumstearat,
  • – Myristylmyristinsäureester,
  • – Linolensäure,
  • – Mineralöl,
  • – Crovol,
  • – Carbopol,
  • – Controx,
  • – Olivenöl,
  • – Texapon,
  • – Cetiol,
  • – Labrasol,
  • – Octyldodecyllactat,
  • – Softcutol und
  • – Tween
und insbesondere Ölsäure als Permeationsförderer.Furthermore, the matrix of the transdermal delivery system may comprise a permeation enhancer, preferably a permeation enhancer selected from the group consisting of
  • Ethanol,
  • - aloe vera,
  • - Labrafil,
  • - Cremophor,
  • Polyethylene glycol and its derivatives,
  • Solubilizer gamma,
  • - glycerol,
  • - stearin,
  • - tocopherol (vitamin E),
  • - Macrogol,
  • Oleyl oleate,
  • - Pluronic,
  • - polyoxyethylene sorbitan ester,
  • - cholic acid ester,
  • - benzalkonium chloride,
  • Caprylic / capric triglycerides,
  • - dodecanol,
  • Sodium stearate,
  • Myristyl myristic acid ester,
  • - linolenic acid,
  • - mineral oil,
  • - Crovol,
  • - Carbopol,
  • - Controx,
  • - olive oil,
  • - Texapon,
  • - Cetiol,
  • - Labrasol,
  • Octyldodecyl lactate,
  • - Softcutol and
  • - Tween
and especially oleic acid as a permeation enhancer.

Des Weiteren kann, was das transdermale Abgabesystem betrifft, der Scopolamingehalt 5 bis 15 und insbesondere etwa 10 Gew.-% sein, basierend auf der Matrix.Furthermore, as far as the transdermal delivery system is concerned, the scopolamine content may be 5 to 15 and especially about 10% by weight on the matrix.

Des Weiteren kann, was das transdermale Abgabesystem betrifft, der Scopolamingehalt einer Abgabe von 500 μg bis 2 mg und insbesondere etwa 1 mg über mindestens bis zu 72 h entsprechen.Of Further, as far as the transdermal delivery system is concerned, the level of scopolamine may be a delivery of 500 μg to 2 mg and especially about 1 mg for at least up to 72 h correspond.

Des Weiteren kann, was das transdermale Abgabesystem betrifft, der Scopolamingehalt einer Abgabe entsprechen, die einem Blutspiegel von etwa 87 pg/ml über mindestens bis zu 72 h entspricht.Of Further, as far as the transdermal delivery system is concerned, the level of scopolamine may be corresponding to a blood level of about 87 pg / ml over at least up to 72 h.

Des Weiteren kann das transdermale Abgabesystem ein kreisförmiges, ovales, rechteckiges oder quadratisches Matrixpflaster sein.Of Further, the transdermal delivery system may be a circular, oval, rectangular or square matrix plaster.

Des Weiteren kann das transdermale Abgabesystem eine Größe von 1,0 bis 3,0 und insbesondere 1,5 bis 2,5 cm2 haben.Furthermore, the transdermal delivery system may have a size of 1.0 to 3.0 and in particular 1.5 to 2.5 cm 2 .

Des Weiteren kann, was das transdermale Abgabesystem betrifft, die Matrix ein Flächengewicht von 40 bis 140, vorzugsweise 80 bis 100, und insbesondere etwa 90 g/m2 haben.Furthermore, as far as the transdermal delivery system is concerned, the matrix may have a basis weight of 40 to 140, preferably 80 to 100, and most preferably about 90 g / m 2 .

Das erfindungsgemäße transdermale Abgabesystem kann für die Behandlung von Bewegungskrankheit bereitgestellt werden.The Transdermal according to the invention Dispensing system can for the treatment of motion sickness will be provided.

Schließlich kann das erfindungsgemäße transdermale Abgabesystem für die Behandlung von postoperativer Übelkeit bereitgestellt werden.Finally, can the transdermal invention Delivery system for the treatment of postoperative nausea will be provided.

Überraschend wurde festgestellt, dass ein linearer Fluss mit den benötigten Spiegeln über 72 Stunden mit a) einem weitaus geringeren Matrixgewicht und b) sogar ohne die Verwendung einer die Geschwindigkeit kontrollierenden Membran erreicht werden konnte. Der Fluss von Scopolamin aus dem hierin beschriebenen Scopolamin-TDS wurde festgestellt, ähnlich zu dem aus Transderm Scop® zu sein (Verweis auf 2 und 3). Mit der Zugabe eines Förderers zu der Aktivmatrix kann der Fluss von Scopolamin über 72 Stunden merklich angetrieben werden, weshalb das Potential für eine Reduktion der Arzneimittelkonzentration oder Größe des Endprodukts gegeben ist; Hautpermeations-Vergleichsdaten von Transderm Scop® und Scopolamin-TDS sind in 3 gezeigt. Der Aufbau des Scopolamin-TDS ist unkompliziert, was zu einer Vereinfachung der Herstellung führt und somit zu einer merklich schnelleren Herstellung mit geringeren Kosten. Das geringe Flächengewicht des TDS bedeutet, dass kalter Fluss überhaupt kein Problem aufwirft.Surprisingly, it was found that a linear flux with the required levels over 72 hours could be achieved with a) a much lower matrix weight and b) even without the use of a rate controlling membrane. The flow of scopolamine from the herein described scopolamine TDS was found similar to the (Transderm Scop from ® to be reference to 2 and 3 ). With the addition of a promoter to the active matrix, the flow of scopolamine can be markedly driven for 72 hours, thus giving the potential for a reduction in the drug concentration or size of the final product; Skin permeation data from Transderm Scop ® and scopolamine TDS are available in 3 shown. The structure of the scopolamine TDS is straightforward, which leads to a simplification of the production and thus to a noticeably faster production with lower costs. The low basis weight of the TDS means that cold flow poses no problem whatsoever.

1. – Seitenansicht von Scopolamin-TDS 1 , - Side view of scopolamine TDS

2. – Hauptpermeation des entwickelten Scopolamin-TDS 2 , - Main permeation of the developed scopolamine TDS

3. – Vergleich der Hautpermeationen: Transderm Scop® mit dem entwickelten Scopolamin-TDS 3 , - Comparison of skin permeation: Transderm Scop ® with the developed scopolamine TDS

Ein transdermales Abgabesystem (TDS) für Scopolamin wurde für die Behandlung von Bewegungskrankheit entwickelt. Das Abgabeziel für Scopolamin ist annähernd 1 mg über 72 Stunden, um Blutspiegel von annähernd 87 pg/ml zu ergeben.One transdermal delivery system (TDS) for scopolamine was used for the treatment developed from motion sickness. The delivery target for scopolamine is approximate 1 mg over 72 hours to give blood levels of approximately 87 pg / ml.

Das Scopolamin-TDS besteht aus einem kreisförmigen Matrixpflaster mit einer Fläche von 1,5 bis 2,5 cm2 und einem Flächengewicht von etwa 90 g/m2, die Aktivmatrix enthält einen Styrol-Butadien-Styrol-Copolymer Haftkleber (PSA) (DT-6173) mit 10% Scopolamin. Verweis auf 1.

  • 1. Fachinformation, Scopoderm TTS®, Novartis Consumer Health GmbH, 2003.
  • 2. J. E. Shaw, J. Urquhart & S. K. Chandrasekaran: Verband zur transdermalen Verabreichung von Scopolamin, um Übelkeit zu verhindern, US-Patent 4,031,894 .
  • 3. J. W. Dohner & S. A. Bura: Verbessertes Verfahren zur Verhinderung der Kristallbildung in einer Dispersion einer Flüssigkeit in einer Matrix, EP-Patent 0 863 751 .
  • 4. J. W. Dohner, S. A. Bura & R. E. Ford: Verfahren zur Verhinderung der Kristallbildung in einer Dispersion einer Flüssigkeit in einer Matrix, US-Patent 6,238,700 , 1998
  • 5. J. W. Dohner, S. A. Bura & R. E. Ford: Verfahren zur Verhinderung der Kristallbildung in einer Dispersion einer Flüssigkeit in einer Matrix, US-Patent 6,569,448 .
  • 6. R. M. Gale & D. J. Enscore: Transdermale Abgabe aus einem wässrigen Reservoir, US-Patent 4,904,475 .
The scopolamine TDS consists of a circular matrix patch having an area of 1.5 to 2.5 cm 2 and a basis weight of about 90 g / m 2 , the active matrix containing a styrene-butadiene-styrene copolymer pressure-sensitive adhesive (PSA) (DT -6173) with 10% scopolamine. Reference to 1 ,
  • 1. prescribing information, Scopoderm TTS ®, Novartis Consumer Health GmbH., 2003
  • 2. JE Shaw, J. Urquhart & SK Chandrasekaran: Association for transdermal administration of scopolamine to prevent nausea U.S. Patent 4,031,894 ,
  • 3. JW Dohner & SA Bura: Improved method of preventing crystal formation in a dispersion of a liquid in a matrix, European Patent 0 863 751 ,
  • 4. JW Dohner, SA Bura & RE Ford: Method of preventing crystal formation in a dispersion of a liquid in a matrix, U.S. Patent 6,238,700 , 1998
  • 5. JW Dohner, SA Bura & RE Ford: Method of preventing crystal formation in a dispersion of a liquid in a matrix, U.S. Patent 6,569,448 ,
  • 6. RM Gale & DJ Enscore: Transdermal delivery from an aqueous reservoir, U.S. Patent 4,904,475 ,

Claims (8)

Transdermales Abgabesystem umfassend: – eine Trägerfolie; – eine Matrix aus einem Styrol-Butadien-Copolymer-Haftkleber, die den Wirkstoff Scopolamin mit einer Abgabe von 500 μg bis 2 mg über mindestens bis zu 72 h und einen Penetrationsförderer enthält, der unter den folgenden Verbindungen ausgewählt ist: Ethanol, Aloe Vera, umgeesterten, polyethoxylierten nichtionogenen Triglyceriden, polyethoxyliertem Ricinusöl, Polyethylenglycol und dessen Derivaten, Glycerol, Stearin, Tocopherol, Macrogol, Oleyloleat, Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Blockcopolymeren, Polyoxyethylensorbitanestern, Cholsäureestern, Capryl/Caprin-Triglyceriden, Natriumstearat, Myristylmyristinsäureestern, Linolensäure, Polyethylenglycolnachtprimelglyceriden, Acrylsäure-Polymerisaten, Olivenöl, Natriumlaurylethersulfat, umgeesterten, polyethoxylierten Caprylcaprinsäureglyceriden, Octyldodecyllactat, Ethoxydiglycolbehenat, ethoxylierten Sorbitanfettsäureestern und Ölsäure; wobei keine die Geschwindigkeit kontrollierende Membran enthalten ist; und – eine Schutzlage.Transdermal delivery system comprising: a carrier foil; A matrix of a styrene-butadiene copolymer pressure-sensitive adhesive containing the active substance scopolamine with a delivery of 500 μg to 2 mg for at least up to 72 hours and a penetration promoter selected from the following compounds: ethanol, aloe vera, transesterified, polyethoxylated nonionic triglycerides, polyethoxylated castor oil, polyethylene glycol and its derivatives, glycerol, stearin, tocopherol, macrogol, oleyl oleate, polyoxyethylene-polyoxypropylene block copolymers, polyoxyethylene sorbitan esters, cholic acid esters, caprylic / capric triglycerides, sodium stearate, myristyl myristic acid esters, linolenic acid, polyethylene glycol pentahydro glycerides, acrylic acid Polymers, olive oil, sodium lauryl ether sulfate, transesterified polyethoxylated caprylcaprylic acid glycerides, octyldodecyl lactate, ethoxydiglycol behenate, ethoxylated sorbitan fatty acid esters and oleic acid; no speed controlling membrane is included; and - a protective layer. Transdermales Abgabesystem nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Matrix aus einem Styrol-Butadien-Styrol-Blockcopolymer-Haftkleber besteht.Transdermal delivery system according to one of the preceding Claims, the matrix being of a styrene-butadiene-styrene block copolymer pressure-sensitive adhesive consists. Transdermales Abgabesystem nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei der Scopolamingehalt 5 bis 15 Gew.-% und insbesondere etwa 10 Gew.-% beträgt, basierend auf der Matrix.Transdermal delivery system according to one of the preceding Claims, wherein the scopolamine content 5 to 15 wt .-% and in particular about 10% by weight, based on the matrix. Transdermales Abgabesystem nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das System ein kreisförmiges, ovales, rechteckiges oder quadratisches Matrixpflaster ist.Transdermal delivery system according to one of the preceding Claims, the system being a circular, oval, rectangular or square matrix plaster is. Transdermales Abgabesystem nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das transdermale Abgabesystem eine Größe von 1,0 bis 3,0 cm2 und insbesondere 1,5 bis 2,5 cm2 hat.The transdermal delivery system of any one of the preceding claims, wherein the transdermal delivery system has a size of 1.0 to 3.0 cm 2, and more preferably 1.5 to 2.5 cm 2 . Transdermales Abgabesystem nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das transdermale Abgabesystem ein Flächengewicht von 40 bis 140 g/cm2 und insbesondere etwa 90 g/cm2 aufweist.A transdermal delivery system according to any one of the preceding claims, wherein the transdermal delivery system has a basis weight of 40 to 140 g / cm 2 , more preferably about 90 g / cm 2 . Verwendung eines transdermalen Abgabesystems nach einem der vorhergehenden Ansprüche für die Behandlung von Bewegungskrankheit.Use of a transdermal delivery system according to one of the preceding claims for the Treatment of motion sickness. Verwendung eines transdermalen Abgabesystems nach einem der Ansprüche 1 bis 6 für die Behandlung postoperativer Übelkeit.Use of a transdermal delivery system according to one of the claims 1 to 6 for the treatment of postoperative nausea.
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