DD272794A1

DD272794A1 - COSMETIC PREPARATIONS WITH VESICLE DISPERSIONS

Info

Publication number: DD272794A1
Application number: DD31633388A
Authority: DD
Inventors: Michael Ausborn; Frank Bendas; Eberhard Knofe; Peter Nuhn; Petra Schenk; Hannelore Tischer
Original assignee: Hydrierwerk Rodleben Veb
Priority date: 1988-06-02
Filing date: 1988-06-02
Publication date: 1989-10-25

Abstract

Die Erfindung betrifft Vesikeldispersionen enthaltende kosmetische Zubereitungen, insbesondere Cremes, Lotionen und Gele, die Wirkstoffe wie Feuchthaltemittel, Lichtschutzsubstanzen, keratolytisch wirkende Substanzen, Antitranspirantien, Deodorantien, Antischuppenmittel oder Eiweissprodukte, in Vesikeln, bestehend aus einem Gemisch von Cholesterol, hochmolekularen Fettalkoholen und einem Partialestergemisch hochmolekularer Fettsaeuren mit Glycerol enthalten. Diese kosmetischen Zubereitungen zeichnen sich durch verbesserte Gebrauchswerteigenschaften gegenueber nichtvesikulaeren Wirkstoffkosmetika und durch eine oekonomisch guenstigere Herstellung im Vergleich zu bisherigen vesikulaeren Wirkstoffkosmetika aus.The invention relates to vesicle dispersions containing cosmetic preparations, in particular creams, lotions and gels, the active ingredients such as humectants, sunscreens, keratolytic substances, antiperspirants, deodorants, antidandruff or protein products in vesicles, consisting of a mixture of cholesterol, high molecular weight fatty alcohols and a partial ester mixture high molecular weight Fatty acids containing glycerol. These cosmetic preparations are distinguished by improved utility properties compared to non-vesicle active ingredient cosmetics and by an economically more favorable production in comparison to previous vesicular active ingredient cosmetics.

Description

Field of application of the invention

Die Erfindung betrifft Vesikeldispersionen und Wirkstoff enthaltende Vesikeldisperaionen, die zur Erreichung gezielter Effekte zum Einsatz kommen. Die Erfindung kann in der kosmetischen Industrie bei der Herstellung von hydrophilen Cremes, Gelen und Lotionen angewendet werden.The invention relates to vesicle dispersions and drug-containing vesicle dispersions which are used to achieve targeted effects. The invention can be used in the cosmetic industry in the manufacture of hydrophilic creams, gels and lotions.

Characteristic of the known state of the art

Es ist bekannt, daß die oberste Zellschicht dar Haut, das Stratum corneum, äußeren Einflüssen einen extremon Widerstand entgegensetzt. Bei der dermalen Therapie kommt es darauf an, entweder die Barrierefunktion des Stratum corneum reversibel aufzuheben, um den Wirkstofftransport in tiefere Hautschichten zu erleichtern und lediglich eine bessere Wirstoffverteilung innerhalb dieser obersten Zellschichten zu erreichen.It is known that the uppermost cell layer of the skin, the stratum corneum, opposes external influences to an extreme resistance. In dermal therapy, it is important either to reverse the barrier function of the stratum corneum reversibly in order to facilitate the transport of active substances into deeper skin layers and to achieve only a better distribution of active substances within these uppermost cell layers.

Es sind kosmetische Präparate zur Anwendung an der Haut bekannt, die Wirkstoffe, wie 7. B. Sonnenschutz-, Bräunungs- oder Feuchthaltemittel, enthalten. Hauptsächlich handelt es sich hierbei um konventionelle Salben, Cremes, Lotionen, Emulsionen u.a.m. Mit den bislang bekannten Mitteln ist es in jedem Fall befriedigend gelungen) den Stofftransport innerhalb des Stratum corneum bzw. durch das Stratum corneum zu verbessern. Bisher hat neben der Verwendung verschiedener Penetrationsvermittler, vor allem amphiphiler Struktur, auch der topischa Einsatz von Vesikeln aus Phospholipiden (Liposomen) die Wirkstoffverteilung innerhalb des Stratum corneum oder tiefer Halbschichten aktiviert.There are cosmetic preparations for use on the skin are known, the active ingredients, such as 7 , sunscreen, tanning or moisturizing agents containing. These are mainly conventional ointments, creams, lotions, emulsions, etc. With the means known hitherto, it has succeeded satisfactorily in all cases to improve the mass transport within the stratum corneum or through the stratum corneum. So far, in addition to the use of various penetration mediators, especially amphiphilic structure, also the topical use of vesicles from phospholipids (liposomes) has activated the active substance distribution within the stratum corneum or deeper half-layers.

Die Möglichkeit, Shampoos, Lotionen und Cremes herzustellen, die 34-89% Phospiiolipidllposcme enthalten, ist schon bekannt.The ability to make shampoos, lotions and creams that contain 34-89% Phospiiolipidllposcme is already known.

Die hierin enthaltenen Vesikel bestehen überwiegend aus Sojalecithin, das aufgrund vorhandener ungesättigter Fettsäui eketten eine unzureichende chemische Stabilität aufweist. Als Nachteil derartiger Präparate werden die hohen Kosten angesehen, die durch die Isolierung und Aufarbeitung der Phospholipide entstehen.The vesicles contained herein consist predominantly of soya lecithin which has insufficient chemical stability due to the presence of unsaturated fatty acid chains. The disadvantage of such preparations, the high cost are considered, resulting from the isolation and workup of the phospholipids.

Ziel der ErfindungObject of the invention

Ziel der Erfindung ist eine Erhöhung des Gebrauchswertes von kosmetischen Zubereitungen im Vergleich zu nichtvesikufärer Kosmetika. Ziel der Erfindung ist weiterhin die Verbesserung der Ökonomie bei der Herstellung vesikelhaltiger Kosmetika.The aim of the invention is to increase the use value of cosmetic preparations in comparison to non-silicone cosmetics. The aim of the invention is further the improvement of the economy in the production of vesicle-containing cosmetics.

Explanation of the essence of the invention

Es ist die Aufgabe der Erfindung, neue Vesikeldispersionen für kosmetische Zubereitungen mit verbesserten Gebrauchseigenschaften zu entwickeln. Weiterhin besteht die Aufgabe, zur Verbesserung der Ökonomie neue, wirtschaftlich verfügbare Ausgangsstoffe einzuführen. Erfindungsgemäß wird diese Aufgabe dadurch gelöst, daß hierzu Vesikel auf Basis eines Lipidgemisches verwendet werden. Als Lipidgemisch wird eine Mischung aus hochmolekularen gesättigten Fettalkoholen, vorwiegend Stearylalkohol, deren Polyoxyethylenethern und einem Partialestergemisch hochmolekularer gesättigter Fettsäuren vorwiegend Stearinsäure, mit Glycerol eingesetzt.It is the object of the invention to develop new Vesikeldispersionen for cosmetic preparations with improved performance properties. Furthermore, there is the task of introducing new, economically available raw materials to improve the economy. According to the invention, this object is achieved in that for this purpose vesicles are used based on a lipid mixture. The lipid mixture used is a mixture of high molecular weight saturated fatty alcohols, predominantly stearyl alcohol, polyoxyethylene ethers and a partial ester mixture of high molecular weight saturated fatty acids, predominantly stearic acid, with glycerol.

Die unter Anwendung der bekannten Schüttelmethode nach Bangham bzw. der reverse-phase-evaporation-Methode (REV) nach SZOKA und PAPAHADJOPOULOS oder anderer bekannter Methoden hergestellten Vesikeldispersionen bestehen erfindungsgemäß aus den KomponentenAccording to the invention, the vesicle dispersions prepared using the known shaking method according to Bangham or the reverse phase evaporation method (REV) according to SZOKA and PAPAHADJOPOULOS or other known methods consist of the components

a) 1 bis 10 Teile Cholesterol,a) 1 to 10 parts of cholesterol,

b) 1 bis 20 Teile eines Lipidgemischas, bestehend aus einer Mischung von hochmolekularen gesättigten Fettalkoholen, vorwiegend Stearylalkohol, deren Polyoxyethylenethern und einem Partialestergemisch hochmolekularer gesättigter Fettsäuren, vorwiegend Stearinsäure, mit Glycerol,b) 1 to 20 parts of a lipid mixture consisting of a mixture of high molecular weight saturated fatty alcohols, predominantly stearyl alcohol, their polyoxyethylene ethers and a partial ester mixture of high molecular weight saturated fatty acids, predominantly stearic acid, with glycerol,

c) 0,01 bis 3 Teile Wirkstoff oder Wirkstoffkomplex,c) 0.01 to 3 parts of active ingredient or complex of active substances,

d) 70 bis 9C Teile Wasser.d) 70 to 9C parts of water.

Als Wirkstoffe können zum Einsatz kommen Feuchthaltemittel, wie Hyaluronsäure und ihre Derivate, Glycerol, Sorbit, Pyrrolidoncarbonsäure und deren Salze, wasser'ösliche Lichtschutzsubstanzen, wie 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon," Bräunungsmittel, wie Dihydroxyaceton, keratolytisch wirkende Substanzen, wie Schwefel, Antitranspirants, Deosubstanzen, Antischuppenmittel, wie Pyrithiondisulfid, pflanzliche und tierische Eiweißabbauprodukte, wie Kollagen, Elastinhydrolysat, Proteine oder Haarverformungssubstanzen, insbesondere Thioglykolsäure.Suitable active substances may be humectants, such as hyaluronic acid and its derivatives, glycerol, sorbitol, pyrrolidonecarboxylic acid and its salts, water-soluble sunscreen substances, such as 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, browning agents, such as dihydroxyacetone, keratolytic substances, such as sulfur, Antiperspirants, deodorant substances, antidandruff agents, such as pyrithione disulfide, vegetable and animal protein degradation products, such as collagen, elastin hydrolyzate, proteins or hair styling substances, in particular thioglycolic acid.

Die kosmetischen Wirkstoffe sind entweder innerhalb der Vesikelumhüllung oder im wäßrigen Innenraum der Vesikel lokalisiert.The cosmetic agents are located either within the vesicle envelope or in the aqueous interior of the vesicles.

Die Vesikelentstehung kann im Lichtmikroskop überprüft werden. So erhaltene konzentrierte Vesikeldispersionen werden als Rezepturbestandteil mit 1 bis 50% in kosmetische Zubereitungen, wie Lotionen, Gele und Cremes, auf an sich bekannte Weise eingearbeitet.Vesicle formation can be checked by light microscopy. Thus obtained concentrated Vesikeldispersionen are incorporated as a formulation ingredient with 1 to 50% in cosmetic preparations, such as lotions, gels and creams, known per se.

Solche Vesikel enthaltende Präparate zeichnen sich durch folgende verbesserte Gebrauchseigenschaften aus:Such vesicle-containing preparations are characterized by the following improved performance properties:

— Vesikel-Dispersionen besitzen ein optisch angenehmens Aussehen;- Vesicle dispersions have a visually pleasing appearance;

— Entmischungserscheinungen sind weitgehend ausgeschlossen;- segregation phenomena are largely excluded;

— der Wirkstoff liegt in der Grundlage innerhalb und außerhalb der Ves'kel homogen verteilt vor;- the active ingredient is homogeneously distributed in the base inside and outside the vesicles;

— der innerhalb der Vesikel vorliegende Wirkstoff kann als ein Depot betrachtet werden;The active substance present within the vesicles can be considered as a depot;

— das Präparat zieht schnell in die Haut ein.- the drug quickly gets into the skin.

Überraschenderweise wird auf diesem Weg eine verbesserte Wirkstoffreduzierung in das Stratum corneum erreicht. Hierbei wird durch die Anwendung bereits gebräuchlicher, technisch in großen Mengen billig zur Verfügung stehender Lipidgemische die Wirtschaftlichkeit der Vesikel enthaltenden Produkte wesentlich verbessert. Die Erfindung wird an folgendem Beispiel erläutert:Surprisingly, improved drug reduction into the stratum corneum is achieved in this way. In this case, the economy of the vesicle-containing products is substantially improved by the use of already common, technically available in large quantities cheap available lipid mixtures. The invention is explained by the following example:

Ausführungsbeispielembodiment

150μΓΠοΙ Cholesterol, 150μιηοΙ einer handelsüblichen Komplexemulgators, der unter Bezeichnung Romulgin N bekannt ist, bestehend aus einer Mischung von hochmolekularen gesättigten Fettalkoholen, vorwiegend Stearylalkohol, deren Polyoxyethylenethern und einem Partialestergemisch hochmolekularer gesättigter Fettsäuren, vorwiegend Stearinsäure, mit Glycerol, sowie 400μπιοΙ des UV-Absorbers 2-Hydroxy-4· methoxy-benzophenon werden in einem 50-ml-Rundkolben in 10ml Chloroform gelöst. Das organische Lösungsmittel wird bei max. 45⁰C am Vakuumrotationsverdampfer entfernt, so daß sich an der Kolbenwand ein dünner Substanzfilm ausbildet. Dieser Film wird noch etwa 30 min am Verdampfer belassen und dann 12h über Phosphorpentoxid getrocknet.150μΓΠοΙ cholesterol, 150μιηοΙ a commercially available Komplexemulgators, which is known by the name Romulgin N, consisting of a mixture of high molecular weight saturated fatty alcohols, mainly stearyl alcohol, their polyoxyethylene ethers and a partial ester of high molecular weight saturated fatty acids, mainly stearic acid, with glycerol, and 400μπιοΙ the UV absorber second -Hydroxy-4 · methoxy-benzophenone are dissolved in 10 ml of chloroform in a 50 ml round bottom flask. The organic solvent is dissolved at max. 45 ⁰ C removed on a vacuum rotary evaporator, so that forms a thin film of substance on the piston wall. This film is left on the evaporator for about 30 minutes and then dried over phosphorus pentoxide for 12 hours.

Dem trockenen Film warden etwa 10ml eines Phosphatpuffers (pH 7,2) und 5-10 Glasperlen zugesetzt.About 10 ml of a phosphate buffer (pH 7.2) and 5-10 glass beads were added to the dry film.

Man dispergiert innerhalb von 10min den Film in der wäßrigen Lösung mit HiKe der Glasperlen bei 60°C. Die entstandene Dispersion wird im Anschluß 10-24 h bei Zimmertemperatur geschüttelt. Sie enthält danach große multischichtige Vesikel, die den UV-Absorber in den begrenzenden Substanzschichten inkorporiert enthalten.The film is dispersed in the aqueous solution with Henkel of the glass beads at 60 ° C. within 10 minutes. The resulting dispersion is subsequently shaken for 10-24 h at room temperature. It then contains large multi-layered vesicles that incorporate the UV absorber in the limiting substance layers.

Die Vesikeldispersion wird entsprechend der jeweils zu verwendenden Rezeptur als Hauptbestandteil zu einer L chtschulzcreme verarbeitet.The vesicle dispersion is processed according to the particular recipe to be used as a main ingredient to a Lchtschulzcreme.

Die Anwendungsprüfung der Vesikel enthaltenden Lichtschutzcreme zeigt eine gegenüber der nicht vesikulären Rezeptur verbesserte und zeitlich veric· tgerte Schutzwirkung tuf der Haut.The application test of the vesicle-containing sunscreen cream shows a protection effect of the skin which is improved over the non-vesicular formulation and which has a temporal effect.

Claims

1. Cosmetic preparations with Vesikeldispersionen, such as creams, lotions and gels, characterized in that the Vesikeldispersionen from the components:

a) 1 to 10 parts of cholesterol,

b) 1 to 20 parts of a lipid mixture consisting of a mixture of high molecular weight saturated fatty alcohols, predominantly stearyl alcohol, their polyoxyethylene ethers and a partial ester mixture of high molecular weight saturated fatty acids, predominantly stearic acid, with glycerol,

c) 0.01 to 3 parts of active ingredient or complex of active substances and

d) 30 to 90 parts of water.

2. Cosmetic preparations with Vesikeldispersionen according to claim 1, characterized in that the Vesikeldispersionen in amounts of 0.1 to 20% in the cosmetic preparations are included.

3. Cosmetic preparations with Vesikeldispersionen according to claim 1 and 2, characterized in that the vesicles include cosmetic agents such as humectants, z, B. hyaluronic acid, glycerol, sorbitol, pyrrolidonecarboxylic acid and their salts or water-soluble sunscreen substances, for. B. 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, or tanning agent, ζ. Β. Sulfur, or antiperspirants, deodorants, antidandruff agents, e.g. As pyrithione, or plant and animal protein products, eg. As collagen, elastin hydrolyzate or hair styling substances, in particular thioglycolic acid.