CZ292677B6

CZ292677B6 - Topické přípravky vyvolávající zlepšený hmatový dojem na pokožce a způsob jejich přípravy

Info

Publication number: CZ292677B6
Application number: CZ1998170A
Authority: CZ
Inventors: David Michael Mcatte; Lourdes Dessus Albacarys; Eric John Hasenoehrl; Joseph Anthony Listro
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1995-07-24
Filing date: 1996-07-17
Publication date: 2003-11-12
Also published as: MX9800745A; CN1161100C; CA2227967C; EP0841898B1; CN1200030A; ES2171698T3; CA2227967A1; AU6676996A; US5607980A; DE69618787D1; PT841898E; AU706358B2; CZ17098A3; JPH11509552A; KR19990035891A; DE69618787T2; WO1997003647A1; DK0841898T3; ATE212218T1; EP0841898A1

Abstract

Povrchový přípravek osobní hygieny obsahující a) 0,099 až 20 % hmotn. amfoterní povrchově aktivní látky obecného vzorce I, kde R.sup.1.n. je nesubstituovaný, přímý nebo rozvětvený C.sub.9.n.-C.sub.22.n. alkylový řetězec; m je celé číslo 1 až 3; n je 0 nebo 1; R.sup.2.n. a R.sup.3.n. jsou nezávisle na sobě vybrány z C.sub.1.n.-C.sub.3.n. alkylových a C.sub.1.n.-C.sub.3.n. monohydroxyalkylových skupin; R.sup.4.n. je vybráno z C.sub.1.n.-C.sub.5.n. alkandiylových nebo C.sub.1.n.-C.sub.5.n. monohydroxyalkandiylových skupin; X je vybráno ze skupin CO.sub.2.n., SO.sub.3.n. a SO.sub.4.n.; a farmaceuticky přijatelné soli těchto látek; b) 0,1 až 20 % hmotn. aniontové povrchově aktivní látky; c) 0,1 až 15 % hmotn. kationtové povrchově aktivní látky; d) 0,1 až 99,7 % hmotn. vody a e) 0,001 až 20 % hmotn. účinné přísady a způsob jeho přípravy. Přípravky jsou určené pro povrchovou aplikaci na lidskou pokožku. Přípravky vyvolávají na pokožce zlepšený hmatový dojem. Mohou být ve formě výrobku určeného na setrvání na pokožce, nebo výrobku, který je po použití z pokožky opláchnut nebo otřen.ŕ

Description

Topické přípravky vyvolávající zlepšený hmatový dojem na pokožce a způsob jejich přípravy

Oblast techniky

Přípravky předkládaného vynálezu jsou určené na povrchovou aplikaci na lidskou pokožku. Na pokožce vyvolávají zlepšený hmatový dojem. Mohou být ve formě výrobku určeného na setrvání na pokožce, nebo výrobku, který je po použití z pokožky opláchnut nebo otřen. Tyto přípravky jsou použitelné jako kondicionéry, při deskvamací (odlupování odumřelých vrstev pokožky), při čištění a zjasnění pokožky, zmenšují otevřené póry a jsou vhodné pro regeneraci suché pokožky.

Dosavadní stav techniky

Ošetřování lidské pokožky různými prostředky již mnoho let směřuje k jednomu cíli - udržet pokožku čistou, hladkou a pružnou. Lidská pokožka má v prostředí s nízkou vlhkostí nebo vlivem dlouhodobého působení silných detergentních roztoků sklon vysychat. Z fyziologického hlediska je suchost mírou obsahu vody v pokožce. V normálních podmínkách je obsah vody a tenze páry v pokožce vyšší v okolním ovzduší a. tudíž se voda s povrchu pokožky stále odpařuje. Pokožka vysychá díky nadměrné ztrátě vody s povrchu a výsledkem je úbytek vody z rohovité vrstvy. Nízká vlhkost tento proces urychluje drážděním vysychající pokožky. Rovněž nepřetržitý nebo dlouhodobý kontakt snebo podlévání v roztoku mýdla nebo detergentum, přispívá k vysoušení rohovité vrstvy. Příčinou tohoto jevu je zvýšená rozpustnost povrchových kožních tuků způsobená detergenty i rozpustnost hygroskopických vodorozpustných složek pokožky.

Z normální pokožky se rohovitá vrstva odlupuje jako jednotlivé buňky nebo malé shluky buněk. Kožní potíže jako jsou suchá pokožka, psoriáza, ichtyóza, lupy, akné, mozoly, pokožka poškozená světlem, stárnoucí pokožka, lze popsat jako poruchy keratinizace, při nichž dochází ke změně odlupování buněk rohovité vrstvy proti normálnímu stavu mladé zdravé pokožky. Takováto změna vede k odlupování velkých shluků buněk a k viditelnému oddrolení pokožky, ke tvorbě keratinózního materiálu na povrchu nebo v míšcích či kanálcích a k celkovému zhrubnutí povrchu pokožky. Takový stav lze zlepšit odstraňováním nejzevnějšího keratinózního materiálu. Jinými slovy deskvamací.

Navíc stále trvá potřeba efektivního dodávání velkého množství aktivních látek do pokožky, buď přímou aplikací vhodných přípravků, nebo jako v případě čistících přípravků, během čisticího procesu.

Proto trvá poptávka po povrchových přípravcích na ošetřování pokožky, které by dodávaly pokožce pocit jemnosti a elegance, které by byly vhodné pro ošetřování suché pokožky, které by poskytovaly výhody deskvamace. Poptávka existuje i po čisticích přípravcích, které by navíc měly uvedené vlastnosti. Rovněž trvá potřeba přípravků na dodávání širokého spektr účinných látek do pokožky, jak přímo, tak během čisticího procesu.

Předkládaný vynález přináší řešení tohoto problému v přípravcích na ošetřování pokožky, které obsahuje kombinaci amfotemích, aniontových a kationtových povrchově aktivních látek.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky s povrchovou aplikací.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky, které zlepšují stav pokožky a působí jemně a nedráždivě.

-1 CZ 292677 B6

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky, které prospívají suché pokožce a dodávají jí hladkost a jemnost.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky, které slouží k dodávání širokého spektra účinných látek do pokožky.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky, které i ve formě čisticích přípravků slouží k dodávání širokého spektra účinných látek během čisticího procesu.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou postupy ošetřování pokožky.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou postupy čištění a zjasňování pokožky, deskvamace, snižování suchosti pokožky, zmenšování otevřených pórů na pokožce a postupy dodávání účinných látek do pokožky.

Předmětem předkládaného vynálezu je způsob ošetření pokožky vedoucí k jemnému a hladkému pocitu na pokožce.

Tyto předměty vynálezu i další přínos budou zřejmé z následujícího popisu.

Podstata vynálezu

Předkládaný vynález se týká povrchových přípravků osobní hygieny obsahujících:

a) 0,099 až 20 % hmotn. amfotemí povrchově aktivní látky obecného vzorce I,

O R²

RÍ-CC-NH-CCH^-^—r⁴_ χ- 0),

R³ kde R¹ je nesubstituovaný, přímý nebo rozvětvený C9-C22 alkylový řetězec; m je celé číslo 1 až 3; n je 0 nebo 1; R² a R³ jsou nezávisle na sobě vybrány z Ci-C3 alkylových a C]-C₃monohydroxyalkylových skupin; R⁴ je vybráno z C1-C5 alkylových nebo C1-C5 monohydroxyalkylových skupin; X je vybráno ze skupiny CO₂, SO₃ a SO₄; a farmaceuticky přijatelné soli těchto látek;

b) 0,1 až 20 % hmotn. aniontové povrchově aktivní látky;

c) 0,1 až 15 % hmotn. kationtové povrchově aktivní látky;

d) 0,1 až 99,7 % hmotn. vody a

e) 0,001 až 20 % hmotn. účinné přísady vybírané ze skupiny zahrnující kyselinu salicylovou, benzoylperoxid, kyselinu cís-retinovou, íraws-retinovou, retinol, kyselinu fytovou, TV-acetyl-L-cystein, kyselinu azelaovou, kyselinou lipoovou, resorcin, kyselinu mléčnou, kyselinu glykolovou, ibuprofen, naproxen, hydrokortizon, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyizopropanol, 2,4,4'-tri-chlor-2'-hydroxydifenylether, 3,4,4-trichlorkarbanilid, kyselinu 2-ethylhexyl-p-methoxyskořicovou, oxybenzon, kyselinu 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonovou, dihydroxyaceton a jejich směsi.

-2CZ 292677 B6

Předkládaný vynález se dále týká způsobu přípravy přípravku obsahujícího

a) 0,99 až 20 % hmotn. amfotemí povrchově aktivní látky obecného vzorce I

O R²

R1-(C-NH-(CH₂)^,-N⁺_r''_x- (i),

R³ kde R¹ je nesubstituovaný, přímý nebo rozvětvený C9-C22 alkylový řetězec; m je celé číslo 1 až 3; n je 0 nebo 1; R² a R³ jsou nezávisle na sobě vybrány z C1-C3 alkylových a C]-C3 monohydroxyalkylových skupin; R⁴ je vybráno zCi-C5 alkylových nebo C1-C5 monohydroxyalkylových skupin; X je vybráno ze skupin CO₂, SO₃ a SO₄; a farmaceuticky přijatelné soli těchto látek;

b) 0,1 až 20 % hmotn. aniontové povrchově aktivní látky;

c) 0,1 až 15 % hmotn. kationtové povrchově aktivní látky;

d) 0,1 až 99,7 % hmotn. vody a

e) 0,001 až 20 % hmotn. účinné přísady vybírané ze skupiny zahrnující kyselinu salicylovou, benzoylperoxid, kyselinu cis-retinovou, írans-retinovou, retinol, kyselinu fytovou, Nacetyl-L-cystein, kyselinu azelaovou, kyselinu lipoovou, resorcin, kyselinu mléčnou, kyselinu glykolovou, ibuprofen, naproxen, hydrokortizon, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyizopropanol, 2,4,4'-tri-chlor-2'-hydroxydifenylether, 3,4,4'-trichlorkarbanilid, kyselinu 2-ethylhexyl-p-methoxyskořicovoum oxybenzon, kyselinu 2-fenylbenzimidazol5-sulfonovou, dihydroxyaceton ajejich směsi, přičemž způsob zahrnuje (i) smíchání vodného roztoku definované amfotemí povrchově aktivní látky a vodného roztoku definované aniontové povrchově aktivní látky za vzniku vodné disperze komplexu uvedené amfotemí a aniontové povrchově aktivní látky, a (ii) smíchání vzniklé vodné disperze tohoto komplexu s vodným roztokem definované kationtové povrchově aktivní látky a iii) přimíchání účinné přísady.

Všechny údaje v procentech a poměry jsou hmotnostní a jsou vztaženy k celkovému množství přípravku, při 25 °C, pokud není uvedeno jinak. Všechny hmotnostní údaje v procentech, pokud není uvedeno jinak, vycházejí z hmotností účinných látek. Předkládané přípravky obsahují, sestávají z, sestávají v podstatě z hlavních a volitelných složek a dodatečných přísad.

Podrobný popis

Přípravky předkládaného vynálezu jsou určeny na povrchovou aplikaci na lidskou pokožku. Tyto přípravky vhodně upravují stav pokožky, jsou určené na deskvamaci pokožky, ošetřené suché pokožky, na dodávání účinných látek do pokožky, jako součást čisticích přípravků, jsou určené i na čištění pokožky aniž by ji vysušovaly nebo dráždily.

-3CZ 292677 B6

Bez ohledu na teorii lze předpokládat, že amfotemí povrchově aktivní látky obsažené v těchto přípravcích neomezeně komplexují jak s aniontovými tak s kationtovými povrchově aktivními složkami. Vícečetné komplexy jsou viskózní a kluzné, což vede k hebkému, jemnému a elegantnímu pocitu na pokožce. Ve srovnání s jednotlivými povrchově aktivními složkami jsou tyto komplexy vysoce stabilní. Komplexy užitečně napomáhají při podávání účinných látek, které jsou součástí přípravku, do pokožky. V případě čisticích přípravků je účelem komplexu ukládat se na povrchu pokožky a napomáhat přenosu účinných složek do pokožky i zanechávat pokožku jemnou a hebkou. Protože předpokládané komplexy mohou obsahovat různé kombinace amfotemích aniontových a kationtových povrchově aktivních látek, mohou být i účinnými čisticími složkami a podporovat deskvamaci pokožky. Protože náboje jednotlivých povrchově aktivních látek jsou komplexovány, jsou povrchově aktivní látky ve formě komplexu jemnější a méně dráždivě při porovnání s jednotlivými volnými složkami.

Přípravky podle předkládaného vynálezu mohou nabývat různých forem, mohou být například, ne výhradně, jako krémy, roztoky, pěny, spreje, oplachovací čisticí přípravky, bezvodé čisticí přípravky, mohou být ve formě kusové nebo gelu apod. Výraz „oplachovací“ znamená, že přípravek určený na čištění je potom opláchnut vodou. Výraz „bezvodý“ znamená, že přípravek je použit na čištění bez vody a obvykle je odstraňován otřením například klubkem bavlny, vatou, tkaninou, utěrkou a pod.

Výraz „farmaceuticky přijatelný“ znamená, že přípravek a jeho složky jsou dostatečně čisté a vhodné pro kontakt s lidskou pokožkou a tkáněmi a nemají nežádoucí jedovaté nebo dráždivě účinky, nejsou nekompatibilní či nestabilní, nevyvolávající alergickou reakci apod.

Výraz „farmaceuticky přijatelná sůl“ znamená, že libovolnou běžně používanou sůl vhodnou pro kontakt s lidskou pokožkou, bez nežádoucí toxicity, dráždivosti, nekompatibility, nestability, alergické reakce apod.

Amfotemí povrchově aktivní látky.

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 0,0099 až 20 % amfotemí povrchově aktivní látky, výhodně 0,2 až 10 % a nejvýhodněji 0,5 až 5 %.

Výraz „amfotemí povrchově aktivní látka“ též zahrnuje zwitteriontové povrchově aktivní látky, které tvoří podskupinu amfotemích povrchově aktivních látek, jak je odborníkům v oboru dobře známo.

Přípravky předkládaného vynálezu mohou obsahovat různé amfotemí povrchově aktivní látky. Zejména vhodné jsou povrchově aktivní látky, které lze obecně popsat jako deriváty alifatických sekundárních a terciárních aminů, výhodně s kationtem na atomu dusíku, kde alifatické radikály jsou přímé nebo rozvětvené a jeden z radikálů obsahuje ionizovatelnou skupinu, která zvyšuje vodorozpustnost sloučeniny, jako je např. karboxyl, sulfát, fosfát nebo fosfonát.

Rada příkladů amfotemích povrchově aktivních látek vhodných pro přípravky předkládaného vynálezu je uvedena v McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyáAllured Publishing Corporation; a McCutcheon's, Functional Materials, North America Edition (1992); uvedeny v odkazech.

Výhodné amfotemí nebo zwitteriontové povrchově aktivní látky jsou betainy, sultainy a hydroxysultainy. Příkladem betainů jsou vyšší alkylbetainy jako koko dimethyl karboxymethyl betain, lauryl dimethyl karboxymethyl betain, lauryl dimethyl alfa-karboxyethyl betain, cetyl dimethyl karboxymethyl betain, cetyl dimethyl betain (obchodní název Lonzaine 16SP; Lonz Corp.), lauryl bis-(2-hydroxyethyl)karboxymethyl betain, steaiyl bis-(2-hydroxypropyl) karboxymethyl betain, oleyl dimethyl gama-karboxypropyl betain, lauryl bis-(2-hydroxypropyl) alfa-karboxyethyl betain, koko dimethyl sulfopropyl betain, stearyl dimethyl sulfopropyl betain,

-4CZ 292677 B6 steaiyl betain, lauryl dimethyl sulfoethyl betain, lauryl bis-(2-hydroxyethyl)sulfopropyl betain a amidobetainy a amidosulfobetainy (kde skupina RCONH(CH₂)₃ je navázána na dusíkovém atomu betainu), oleylbetain (dostupný jako amfotemí Velvetex OLB-50; Henkel) a kokoamidopropyl betain (dostupný jako Velvetex BK-35 a BA-23; Henkel).

Příkladem sultainů a hydroxysultainů jsou kokoamidopropyl hydroxysultain (dostupný jako Mirataine CBS; Rhone-Poulenc).

Pro předkládaný vynález jsou výhodné amfotemí povrchově aktivní látky obecného vzorce I:

O R² // I

R¹ -( C—NH— ( CHž )n> ) n —N—R⁴ -X (I ) , kde R¹ je nesubstituovaný, přímý nebo rozvětvený C5-C22 alkylový řetězec. R¹ je výhodně Cn-Gis alkyl, výhodněji Cir-Cig alkyl, ještě výhodněji C14-Cis alkyl; m je celé číslo 1 až 3, výhodněji 2 až 3, ještě výhodněji 3; n je 0 nebo 1, výhodněji 1; R² a R³ jsou nezávisle na sobě vybrány z Ci-C3 alkylových skupin nesubstituovaných nebo substituovaných jednou hydroxylovou skupinou, R² a R³ jsou výhodně CH3; X je vybráno ze skupiny CO₂, SO₃ a SO₄; R⁴ je vybráno ze skupiny obsahující Ci-C5 alkyly, nesubstituované nebo substituované jednou hydroxylovou skupinou. Pokud X je CO2, R⁴ je výhodně Ci-C3 skupina, výhodněji Ci skupina. Pokud X je SO₃, R⁴ je výhodně C₂-C₄ skupina, výhodněji C₃ skupina.

Amfotemí povrchově aktivní látky výhodně pro předkládaný vynález jsou například:

-5CZ 292677 B6

Cetyl dimethyl betain (CTFA označení cetyl betain)

CH3

I

Ci 6 Ha 3 -H* -CH2 -CO2 '

I

CHa

Kokoamidopropylbetain

O CHa ^/f „ 1 R—C—NH—( CH2 ) 3 -N⁺-CHz -CO2 ~

I

CHa kde R je Cg -C1 3 ,

Kokoamidopropyl hydroxy sultain

O CH3 OH f! I I

R-C-NH- (CH2 )3 -N⁺-CH2 -CH-CH2 -SO3

I

CHa kde R je Cg-C1 3 _?

Stearyl dimethyl betain

CHa

I

C1 b Ha 7 —N* -C H2 —CO2 ’

I

CH3 a Behenyl betain

CHa

I

C2 2 H4 5 -N* -CH2 -C02

I

CHa

Amfotemí povrchově aktivní látky výhodně pro předkládaný vynález jsou cetyl dimethyl betain, kokoamidopropyl betain, stearyl dimethyl betain a kokoamidopropyl hydroxy sultain. Výhodnější jsou cetyl dimethyl betain, steaiyl dimethyl betain a kokoamidopropyl betain. Nej výhodnější je cetyl dimethyl betOain.

-6CZ 292677 B6

Příkladem jiných použitelných amfotemích povrchově aktivních látek jsou alkyliminoacetáty a iminodialkanoáty a aminoalkanoáty obecných vzorců NR[(CH₂)_mCO₂M]₂ a RNH(CH₂)_mCO₂N, kde m je 1 až 4, R je Cs-C₂₂ alkyl nebo amonium nebo alkanolamonium. Lze zahrnout i imidazoliniové a amoniové deriváty. Konkrétními příklady vhodných amfotemích povrchově aktivních látek jsou 3-dodecyl-aminopropionát sodný, 3-dodecyl-aminopropan sulfonát sodný, N-alkyltauriny jako je N-alkyltaurin připravený reakcí dodecylaminu a isethionátem sodným podle US patentu 2 658 072, uvedeno v odkazech; deriváty kyseliny aspartové s vyšším alkylem na dusíku, jako je látka připravená podle US patentu 2 438 091, uvedeno v odkazech; a výrobky prodávané pod obchodním názvem „Miranol“ popsané v US patentu 2 528 378, uvedeno v odkazech. Další použitelné amfotemí povrchově aktivní látky jsou fosfáty jako kokoamidopropyl PG-dimonium chlorid fosfát (dostupný jako Monaquet PTC; Mona Corp.).

Aniontové povrchově aktivní látky

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 0,1 až 20 %, výhodněji 0,2 až 10 % a nej výhodněji 0,5 až 5 % aniontových povrchově aktivních látek.

Řada příkladů aniontových povrchově aktivních látek vhodných pro přípravky předkládaného vynálezu je uvedena v McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. Allured Publishing Corporation; a McCutcheon's, Functional Materials, North Američan Edition (1992); a US patentu 3 929 678, Leughlin et al. vyd. 30. 12. 1975, uvedeny v odkazech.

Pro předkládaný vynález jsou použitelné rozmanité aniontové povrchově aktivní látky. Vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou například alkoyl isethionáty, alkyl sulfáty a alkyl ether sulfáty. Alkoyl isethionáty jsou typicky látky obecného vzorce RCO-OCH₂CH₂SO₃M, kde R je Cio-C_3o alkyl nebo Cio-C₃o alkenyl a M je vodorozpustný kationt amonný, sodný, draselný nebo trhiethanolamonný. Vhodné isethionáty jsou například alkoyl isethionáty, vybrané ze skupiny obsahující kokoyl isethionát amonný, kokoyl isethionát sodný, lauryl isethionát sodný, stearyl isethionát sodný a jejich směsi.

Alkyl sulfáty a alkyl ether sulfáty jsou typicky látky obecného vzorce RORO₃M, resp. RO(C₂H4O)xSO₃M, kde R je Cio-€₃₀ alkyl nebo C10-C30 alkenyl; x je 1 až 10 a M je vodorozpustný amonný, sodný, draselný nebo thiethanolamonný kationt. Jiná vhodná třída aniontových povrchově aktivních látek jsou vodorozpustné soli, produkty reakcí organických látek s kyselinou sírovou obecného vzorce Ri-SO₃-M, kde R¹ je vybráno ze skupiny obsahující přímé nebo rozvětvené, nasycené alifatické Cg-C₂₄ alkylové skupiny, výhodně Cio-Cie alkylové skupiny; a M je kationt. Jiná vhodná třída aniontových povrchově aktivních látek je označována jako sukcinamáty a jsou to Ci₂-C₂4 olefinické sulfonáty a beta-alkyloxy alkan sulfonáty. Příkladem takových materiálů je lauryl sulfát sodný a lauiyl sulfát amonný.

Jiné vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou sarkosináty, například lauroyl sarkosinát sodný, kokoyl sarkosinát sodný a lauroyl sarkosinát amonný.

Jiné vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou mýdla, tj. soli (alkalické, např. sodné nebo draselné) mastných kyselin, typicky Cr-C₂₄ kyselin, výhodně Cio-C₂o kyselin. Mastné kyseliny pro přípravu mýdel lze získat z přírodních zdrojů, např. z rostlinných nebo živočišných glyceridů (např. palmový olej, kokosový olej, sójový olej, kastorový olej, lůj, vepřové sádlo atd.). Mastné kyseliny lze rovněž připravit synteticky. Podrobně jsou mýdla popsána v US patentu 4 557 853).

Jiné vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou fosfátové soli, tj. monoalkyl-, dialkyl- a trialkylfosfátové soli.

Jiné vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou alkanoyl sarkosináty obecného vzorce RCON(CH₃)CH₂CH₂CO₂M, kde R je Cio-C_2O alkyl nebo Cio-C₂o alkeny a M je vodorozpustný

-7CZ 292677 B6 amonný, sodný, draselný nebo trialkanolamonný kation (např. triethanolamonný). Výhodný je lauroyl sarkosinát sodný.

Příkladem výhodných aniontových povrchově aktivních látek jsou látky vybrané ze skupiny obsahující lauryl sulfát sodný, lauryl sulfát amonný, cetyl sulfát amonný, cetyl sulfát sodný, stearyl sulfát sodný, kokoyl isethionát amonný, lauroyl isethionát sodný, lauroyl sarkosinát sodný a jejich směsi.

Zvláště výhodný je pro předkládaný vynález lauryl sulfát sodný.

Kationtové povrchově aktivní látky

Přípravky předkládaného vynálezu obsahuje 0,1 až 15 %, výhodněji 0,2 až 10 % a nejvýhodněji 0,5 až 5 % kationtových povrchově aktivních látek.

Rada příkladů kationtových povrchově aktivních látek vhodných pro přípravu předkládaného vynálezu je uvedena v McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. Allured Publishing Corporation; a McCUtcheon's, Functional Materials, North Američan Edition (1992) ; a US patent 3 929 678, Laughlin et al. vyd. 30. 12. 1975, uvedeny v odkazech.

Kationtové povrchově aktivní látky vhodné pro předkládaný vynález jsou například kationtové amoniové soli obecného vzorce Π:

kde Ri je vybráno z Ci₂-C₂₂ alkylových skupin, aromatických skupin, C12-C22 arylových nebo alkaiylových skupin; R₂, R₃ a R4 jsou nezávisle na sobě vybrány z H nebo Ci-C₂₂ alkylových skupin; aromatických skupin, Ci2-C₂₂ arylových nebo alkarylových skupin; a γ' je anion vybraný ze skupiny zahrnující chlorid, bromid, jodid, acetát, fosfát, nitrát, sulfát, methylsulfát, ethylsulfát, tosylát, laktát, citrát, glykolát a jejich směsi. Alkylová skupina může navíc zahrnovat etherové vazby nebo hydroxy či amino substituenty (např. alkylová skupina zahrnující polyethylenglykolové a polypropylenglykolové skupiny).

Výhodněji Ri je C12-C22 alkyl, R₂ je H nebo Ci-C₂₂ alkyl; R₃ a R4 jsou nezávisle na sobě vybrány z H nebo Ci-C₃ alkylových skupin a γ' je anion definovaný v předcházejícím odstavci.

Nejvýhodnější Ri je C12-C22 alkyl; R₂, R₃ a R4 jsou nezávisle na sobě vybrány z H nebo Ci-C₃alkylových skupin, a γ' je výše definovaný anion.

Alternativní vhodné kationtové povrchově aktivní látky jsou amino-amidy, v nichž Ri ve výše uvedeném obecném vzorci je alternativně R₅CO-(CH₂)_n-, kde R₅ je Ci2-C₂₂ alkyl a n je 2 až 6, výhodněji 2 až 4, nejvýhodněji 2 až 3. Příkladem těchto kationtových emulsifikátorů jsou stearamidopropyl PG-dimonium chlorid fosfát, stearamidopropylethyldimonium ethosulfát, stearamidopropyl dimethyl (myristyl acetát) amonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl cetearyl amonium tosylát, stearamidopropyl dimethyl amonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl amonium laktát a jejich směsi.

Kvartémí amoniové soli kationtových povrchově aktivních látek jsou například látky vybrané ze skupiny obsahující cetyl amonium chlorid, cetyl amonium bromid, lauryl amonium chlorid,

-8CZ 292677 B6 lauryl amonium bromid, stearyl amonium chlorid, stearyl amonium bromid, cetyl dimethyl amonium chlorid, cetyl dimethyl amonium bromid, lauryl, dimethyl amonium chlorid, lauiyl dimethyl amonium bromid, stearyl dimethyl amonium chlorid, stearyl dimethyl amonium bromid, cetyl trimethyl amonium chlorid, cetyl trimethyl amonium bromid, lauiyl trimethyl amonium chlorid, lauryl trimethyl amonium bromid, stearyl trimethyl amonium chlorid, stearyl trimethyl amonium bromid, steaiyl dimethyl cetyl ditallow dimethyl amonium chlorid, dicetyl amonium chlorid, dicetyl amonium bromid, dilauryl amonium chlorid, dilauryl amonium bromid, distearyl amonium chlorid, disteaiyl amonium bromid, dicetyl methyl amonium chlorid, dicetyl methyl amoniu bromid, dilauryl methyl amonium chlorid, dilauiy methyl amonium bromid, distearyl methyl amonium chlorid, disteaiyl dimethyl amonium chlorid, distearyl methyl amonium bromid a jejich směsi. Další kvartémí amoniové soli zahrnují látky, jejichž C12-C22 alkylový řetězec je odvozen od lojových mastných kyselin a mastných kyselin z kokosového oleje. Výraz „lojový (tallow)“ se týká alkylových skupin odvozených od lojových mastných kyselin (obvykle hydrogenovaných lojových mastných kyselin), obvykle Ci₆-Ci₈ alkylů. Výraz „kokosový (coconut)“ se lýká alkylových skupin odvozených od mastných kyselin z kokosového oleje, obvykle C12-C14 alkylů. Kvartémí amoniové soli odvozené z takovýchto lojových (tallow) a kokosových (coconut) zdrojů jsou ditallow dimethyl amonium chlorid ditallow dimethyl amonium methyl sulfát, di(hydrogenovaný tallow) dimethyl amonium chlorid, di(hydrogenovaný tallow) dimethyl amonium acetát, ditallow dipropyl amonium fosfát, ditallow dimethyl amonium nitrát, di(kokoalkyl)dimethyl amonium chlorid, di(kokoalkyl)dimethyl amonium bromid, tallow amonium chlorid, koko amonium chlorid, stearamidopropyl PG-dimonium chlorid fosfát, stearamidopropyl ethyldimonium ethosulfát, stearamidopropyl dimethyl (myristyl acetát amonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl cetearyl amonium tosylát, stearamidopropyl dimethyl amonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl amonium laktát a jejich směsi.

Výhodné kationtové povrchově aktivní látky jsou látky vybrané ze skupiny zahrnující dilauryl dimethyl amonium chlorid, distearyl dimethyl amonium chlorid, dimyristyl dimethyl amonium chlorid, dipalmityl dimethyl amonium chlorid a jejich směsi.

Voda

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 45 až 99,7 % hmotn., výhodněji 60 až 95 % hmotn. A nej výhodněji 70 až 90 % hmotn. vody. Přesné množství vody závisí na formě výrobku a požadovaném obsahu vody.

Další přísady

Přípravky předkládaného vynálezu mohou obsahovat řadu dalších složek. Publikace CFTA Cosmetic Ingredient Hanbook (Příručka o přísadách kosmetických přípravků) 2. vyd. 1992, uvedeno v odkazech, popisuje řadu farmaceutických přísad obvykle používaných v přípravcích na ošetřování pokožky, které lze rovněž použít v přípravcích předkládaného vynálezu. Příklady funkčních tříd takovýchto přísad jsou uvedeny na str. 537 uvedené publikace. Funkční třídy jmenovitě zahrnují: absorbenty, abraziva, činidla proti akné, protilepivá činidla, protipěnivá činidla, antimikrobiální činidla, antioxidanty, pojivá, biologické přísady, pufry, plnidla, chelatační činidla, chemické přísady, barviva, kosmetické astringentní látky, kosmetické biocidní látky, denaturační složky, medicinální astringentní látky, povrchová analgetika složky vytvářející film, aromatické přísady, zvlhčovači látky, opalescentní látky, látky upravující pH, plastifikátory, konzervační přísady, nosné látky, redukční činidla, činidla bělící pokožku, kondicionéry na pokožku (zvláčňovadla, zvlhčovadla a různé další okrajové přísady), ochranné látky, rozpouštědla, látky zvyšující pěnivost, hydrotropní látky, solubilizátory, suspenzní činidla (ne na bázi povrchově aktivních látek), látky odstiňující sluneční svit, látky pohlcující ultrafialové záření, činidla zvyšující viskozitu (vodná i nevodná). Odborník v oboru jistě zná i další funkční třídy přísad vhodných pro přípravky předkládaného vynálezu, jako emulzifikátory, sekvestranty atd.

-9CZ 292677 B6

Příkladem přísad uvedených v citované publikaci CFTA Cosmetic Ingredient Hanbook a dalších materiálů vhodných pro použití v přípravcích předkládaného vynálezu jsou následující látky: vitaminy a jejich deriváty [např. vitamin C, vitamin A (kyselina retinová), retinol, estery kyseliny retinové, estery retinolu, retinoidy, panthenol, estery panthenolu, tokoferol, estery tokoferolu atd.]; činidla ovlivňující tvorbu tuku a mazu jako křemíkaté hlíny a účinné léčivé složky; látky odstiňující sluneční svit; jiné křemíkaté materiály jako dimethikon, dimethikon kopolyol a amodimethikon atd.; antioxidanty; antimikrobiální činidla; konzervační přísady; emulzifikátory; polyethylenglykoly a polypropylenglykoly; polymery podporující tvorbu povrchových filmů a fungující jako základní stavební složka přípravku (jako kopolymer eikosenu s vinyl pyrrolidonem, například materiál dostupný pod obchodním názvem Ganex^R V-220; GAF Chemical Corp.); konzervační činidla zajišťující bezmikróbní stav výrobku; léčiva působící proti akné (např. resorcin, síra, kyselina salicylová, erythromycin, zinek apod.); činidla bělící (zesvětlující) pokožku jako je (ne výhradně) hydroxinon, kyselina kóji; antioxidanty; chelatační činidla a sekvestranty; zahušťovadla jako karbomeiy (homopolymery kyseliny akrylové zesíťované allyl etherem pentaerytritu nebo allyl etherem sacharózy), zesíťované a nezesíťované neiontové a kationtové polyakrylamidy [např. Salcare^R SC92, CTFA označení polykvatemium 32 (a) minerální olej, Salcare^R SC95, CTFA označení polykvatemium 37 (a) minerální olej, Salcare^RSC95, CTFA označení polykvatemium 37 (a) minerální olej (a) PPG-1 trideceth-6, neintový Seppi-Gel polyakrylamidy dostupné u Sepi Corp.]; proteiny a peptidy; enzymy; ceramidy; estetické složky jako jsou aromatické přísady, pigmenty, barvy, éterické oleje, astringentní látky, látky uklidňující pokožku, hojivé látky apod. [příkladem estetických složek jsou hřebíčkový olej, menthanol, kafr, eukalyptový olej, eugenol, menthyl laktát, habrová esence, bisabol, glycyrrhizinát didraselný apod.]; a kondicionéry na pokožku jako je močovina a glycerol a též propoxylované glyceroly popsané v US patentu 4 976 953, Orr et al., vyd 11. 12. 1990, uvedeno v odkazech.

Některé z uvedených složek jsou podrobněji popsány dále.

Účinné přísady

Přípravky podle předkládaného vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství jedné nebo několika účinných přísad nebo jejich farmaceuticky přijatelných solí.

Výraz „bezpečné a účinné množství“ znamená takové množství účinné přísady, které je dostatečně k modifikaci léčeného stavu nebo k vyvolání požadovaného užitku na pokožce a současně dostatečně nízké, aby nepůsobilo významnější negativní vedlejší účinky, tedy množství se snesitelným poměrem prospěchu k riziku podle spolehlivého lékařského úsudku. Co je bezpečné a účinné množství účinné složky závisí na specifické účinné složce, schopnosti účinné složky pronikat pokožkou, věku, celkovém zdravotním stavu a stavu pokožky uživatele a dalších podobných faktorech.

Přípravek podle předkládaného vynálezu typicky obsahuje 0,001 až 20% hmotn., výhodně 0,01 až 15 % hmotn. výhodněji 0,025 až 10 % hmotn. účinných přísad.

Účinné přísady vhodné pro předkládaný vynález lze roztřídit podle terapeutického účinku nebo podle předpokládaného způsobu působení. Některé účinné přísady mají několik terapeutických účinků, nebo působí několika různými způsoby. Uvedené třídění je proto provedeno pouze pro přehlednost práce, jeho smyslem není vymezovat použití účinných přísad pouze na vyjmenované účely. Dále lze použít farmaceuticky přijatelné soli uvedených účinných přísad. V přípravku podle předkládaného vynálezu lze použít následující účinné přísady.

-10CZ 292677 B6

Účinné složky působící proti akné:

Mezi účinné složky působící proti akné lze zahrnout keratolytika jako je kyselina salicylová (o-hydroxybenzoová), deriváty kyseliny salicylové např. kyselina 5-oktanoyl salicylová, resorcin; retinoidy jako je kyselina retinová a její deriváty (např. cis a trans); D- a L- aminokyseliny obsahující síru, jejich deriváty a soli, zejména N-acetyl deriváty, výhodný je např. 7V-acetyl-L-cystein; kyselina lipoová; antibiotika a antimikrobiální látky jako jsou benzoyl peroxid, oktopirox, tetracyklin, 2,4,4'-trichlorid-2'-hydroxy difenyl ether, 3,4,4'-trichlorkarbanilid, kyselina azelaová a její deriváty, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyizopropanol, ethyl acetát, klindamycin a meklocyklin; sebostatika jako jsou flavonoidy; a soli kyseliny žlučové jako se scymnol sulfát a jeho deriváty; deoxycholát a cholát.

Účinné složky působící proti vráskám a atrofii pokožky:

Mezi účinné složky působící jako je kyselina retinová a její deriváty (např. cis a trans); retinol, retinylové estery, kyselina salicylová a její deriváty; D- a L- aminokyseliny obsahující síru, jejich deriváty a soli, zejména JV-acetyl deriváty, výhodný je např. Ύ-cetyl-L-cystein; thioly, např. ethanthiol; alfa-hydroxy kyseliny, např. kyseliny glykolové a mléčná; kyselina fytová, lipoová; kyselina lysofosfatidová a činidla na odlupování pokožky (např. fenol apod.).

Nesteroidní protizánětlivé účinné složky (NSAIDS):

Příklady nesteroidních protizánětlivých účinných složek lze rozdělit do čtyř kategorií: derivát kyseliny propionové; deriváty kyseliny octové; deriváty kyseliny fenamové; deriváty kyseliny bifenylkarboxylové a oxamové. Všechny tyto NSAIDS látky jsou plně popsány v US patentu 4 985 459, Sunshine et al., vyd. 15.1. 1991, uvedeno v odkazech. Konkrétními příklady NSAIDS látek vhodných pro předkládaný vynález jsou kyselina acetylsalicylová, ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, fenbufen, ketoprofen, indoprofen, pirprofen, carprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen, kyselina tiaprofenová, fluprofen a kyselina bucloxová. Použitelné jsou i steroidní protizánětlivá léčiva včetně hydrokortizonu apod.

Povrchová anestetika

Příkladem povrchových anestetik jsou benzokain, lidokain, bupivakain, chlorprokain, dibukain, etidokain, mepivakain, tetrakain, dyclonin. hexylkain, prokain, kokain, ketamin, pramoxin a jejich farmaceuticky přijatelné soli.

Látky vyvolávající uměle snědost pokožky a jejich akceleráty:

Příkladem takovýchto účinných látek jsou dihydroxyacetoh, tyrosin, estery tyrosinu ethyltyrosinát a fosfo-DOPA.

Antimikrobiální a fungicidní účinné látky:

Mezi antimikrobiální a fungicidní účinné látky patří například β-latamová léčiva; chinolonová léčiva, ciprofloxacin, norfloxacin, tetracyklin, erythromycin, amikacin, 2,4,4-trichlor-2'hydroxy difenyl ether, 3,4,4'-trichlorkarbanilid, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyizopropanol, doxycyklin, kapreomycin, chlorhexidin, chlortetracyklin, oxytetracyklin, clindamycin, ethambutol, hexamidin, isethionát, metronídazol, pentamidin, gentamycin, kanamycin, lineomycin, methacyklin, methenamin, minocyklin, meomycin, netilmycin, paromomycin, streptomycin, tobramycin, miconazol, tetracyklin hydrochlorid, erythromycin, zinkový erythromycin, erythromycin estolát» aerythromycin stearát amikacin sulfát, doxocyklin hydrochlorid, kapreomycin suífát, chlorhexidin glukonát, chlorhexidin hydrochlorid, chlortetracyklin hydrochlorid, oxytetracyklin hydrochlorid, clindamycin hydrochlorid, ethambutol hydrochlordi,

-11 CZ 292677 B6 metronidazol hydrochlorid, pentamidin hydrochlorid, gentamycin sulfát, kanamycin sulfát, linoomycin hydrochlorid, methacyklin hydrochlorid, methenamin hippurát, methenamin mandelát, minocyklin hydrochlorid, neomycin sulfát, netilmycin sulfát, paromomycin sulfát, streptomycin sulfát, tobramycin sulfát, miconazol hydrochlorid, amanfadin hydrochlorid, amanfadin sulfát, oktopirox, parachlormeta xylenol, nystatin, tolnaftát a klotrimazo.

Účinné látky odstiňující sluneční svit:

Přípravky předkládaného vynálezu mohou dále obsahovat účinné látky odstiňující sluneční svit. Rozmanité příklady těchto látek jsou popsány v dokumentech US patent 5 087 445, Haffey et al., vyd. 11. 2. 1992; US patent 5 073 372, Turner et al., vyd. 17. 12. 1991; US patent 5 073 371, Turner et al., vyd. 17. 12. 1991; a Cosmetic Science ant Technology, Segarin et al., kap. VHI, str. 189 a dále, uvedeno v odkazech. Mezi účinné látky odstiňující sluneční svit vhodné pro přípravky podle předkládaného vynálezu patří například látky vybrané ze skupiny obsahující deriváty kyseliny 2-ethylhexyl-/>-methoxyskořicové, 2-ethylhexyl, W.V-dimethyl-p-aminobenzoát, kyselinu p-aminobenzoovou, kyselinu 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonovou, oktokiylen, oxybenzon, homomenthyl salicylát, oktyl salicylát, 4,4'-methoxy-í-butyldibenzoylmethan, 4-izopropyldibenzoylmethan, 3-benzyliden karf, 3-(4-methylbenzyliden) kafr, oxid titaničitý, oxid zinečnatý, křeménku, oxid železa a směsi těchto látek. Jiné vhodné odstiňující látky jsou uvedeny v US patentu 4 937 370, Sabatelli et al, vyd. 26. 6. 1990 a US patentu 4 999 186, Sabatelli et al., vyd. 12. 3. 1991, uvedeny v odkazech. Odstiňující látky uvedené v těchto dokumentech mají v molekule dva různé chromofory, které absorbují ultrafialové záření různých vlnových délek. Jeden chromoform absorbuje převážně v oblasti UVB a druhý v oblasti UVA. Takové odstiňující látky jsou vysoce účinné, pokrývají široký rozsah UV záření, méně pronikají pokožkou a déle setrvají na povrchu ve srovnání s běžnými odstiňujícími látkami. Zvláště výhodné jsou látky vybrané ze skupiny zahrnující ester kyseliny 4-JV,JV-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové s 2,4-dihydroxybenzofenonem, ester kyseliny 4-VV-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové a 4-hydroxydibenzoylmethanem, ester kyseliny 4-V,V-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové s 2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenonem, ester kyseliny 4-jV,jV-(2-ethylhexyl)methylammobenzoové s 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmethanem a jejich směsi. Přípravky podle předkládaného vynálezu obvylďe obsahují 0,5 až 20% hmotn, odstiňujících látek. Přesná množství závisí na typu zvolené účinné látky a požadovaném faktoru ochrany před slunečním záření (SPF). SPF je obecně používaná míra fotoochrany odstraňující účinné látky proti zarudnutí pokožky. Viz Federal register, díl 43, č. 166, str. 38206-38269, vyd. 25. 9. 1978, uvedeno v odkazech.

Příkladem účinných odstiňujících látek výhodných pro přípravek předkládaného vynálezu jsou látky ze skupiny: glykolová, kyselina mléčná, kyselina 4-hydroxybenzoová, kyselina cetylsalicylová, kyselina 2-hydroxybutanoová, kyselina 2-hydroxypentanoová, kyselina 2-hydroxyhexanoová, kyselina cw-retinová, kyselina trans-retinová, retinol, kyselina fytová, V-acetyl-Lcystein, kyselina lipoová, kyselina azelaová, kyselina arachidonová, benzoylperoxid, tetracyklin, ibuprofen, naproxen, hydrokortizon, acetaminofen, resorcin, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyizopropanol, 2,4,4'-trichlor-2'-hydroxy difenyl ether, 3,4,4'-trichlorkarbanilid, oktopirox, lidokain hydrochlorid, klotrimazol, miconazol, neocycin sulfát, kyselina p-aminobenzoová, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sufonová, dihydroxyaceton a jejich směsi.

Příkladem výhodnějších účinných odstiňujících látek pro přípravek podle předkládaného vynálezu jsou látky ze skupiny: kyselina salicylová, benzoylperoxid, kyselina acetylsalicylová, kyselina cw-retinová, kyselina trans-retinová, retinol, kyselina fytová, ÍV-acetyl-L-cystem, kyselina lipoová, kyselina azelaová, tetracyklin, ibuprofen, naproxen, acetaminofen, hydrokortizon, resorcin, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyizopropanol, 2,4,4'-trichlor-2'hydroxy difenyl ether, 3,4,4-trichlorkarbanilid, oktopirox, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5sulfonová, dihydroxyaceton a jejich směsi.

-12CZ 292677 B6

Příkladem nejvýhodnějších účinných odstiňujících látek pro přípravu předkládaného vynálezu jsou látky ze skupiny: kyselina salicylová, benzoylperoxid, kyselina cZy-retinová, kyselina trans-retinová, retinol, kyselina fytová, 7V-acetyl-L-cystein, kyselina lipoová, kyselina azelaová, resorcin, kyselina mléčná, kyselina glykolová, ibuprofen, naproxen, hydrokortizon, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyizopropanol, 2,4,4'-trichlor-2'-hydroxy difenyl ether, 3,4,4'-trichlorkarbanilid, kyselina 2-ethylhexyl-p-methoxyskořicová, oxybenzon, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, dihydroxyaceton a jejich směsi.

Zvlhčovadla a zvláčňovadla:

Přípravky podle předkládaného vynálezu případně rovněž obsahují jednu nebo několik zvlhčujících či zvláčňujících složek. Tyto látky jsou obvykle přítomny v množství 0,5 až 20 % hmotn. vzhledem k hmotnosti přípravku, výhodněji v množství 0,5 až 15%, nejvýhodněji v množství 1 až 10%. Příkladem zvlhčujících či zvláčňujících látek vhodných pro přípravek předkládaného vynálezu jsou látky ze skupiny: guanidin; kyselina glykolová a její soli (např. amonná a kvartémí alkylamoniová), kyselina mléčná a její soli (např. amonná a kvartémí alkylamoniová), aloe vera v libovolné formě (např. aloe vera gel), polyhydroxylové alkoholy jako je sorbitol, glycerol, hexantriol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol, apod.; polyethylenové glykoly; cukry a škroby; deriváty cukrů a škrobů (např. alkoxylovaná glukóza); kyselina hyaluronová; laktamid monoethanolamin; acetamid monoethanolamin; a jejich směsi.

Rovněž vhodné jsou propoxylované glyceroly uvedené v US patentu 4 976 953, Orr et al., 11.12. 1990, uvedeno v odkazech.

Zvláště výhodným zvlhčovadlem pro přípravu předkládaného vynálezu je glycerol.

Nerozpustné částice:

Přípravy předkládaného vynálezu obvykle obsahují 0,1 až 20 % hmotn., výhodněji 0,25 až 15 % hmotn. a nejvýhodněji 0,5 až 10 % hmotn. nerozpustných částic, které zvyšují čisticí účinnost předkládaných přípravků ze skupiny čisticích přípravků.

Výraz „nerozpustný“ znamená, že částice jsou v přípravcích předkládaného vynálezu v podstatě nerozpustné. Konkrétně mohou mít nerozpustné částice rozpustnost nižší než 1 g na 100 g přípravku při 25 °C, výhodně nižší než 0,5 g na 100 g přípravku při 25 °C, výhodněji nižší než 0,1 g na 100 g přípravku při 25 °C.

Pro předkládaný vynález jsou vhodné nerozpustné částice mikronizované i částice běžné velikosti. Mikronizované částice jsou většinou mimo rozlišovací schopnosti hmatu a v podstatě nepůsobí abrazivně. Částice běžných velikostí jsou hmatově rozeznatelné a přidávají se do přípravků kvůli drhnutí a abrazivním účinkům.

Mikronizované částice mají sice mají sice distribuci průměrných velkostí většinou mimo oblast rozlišovacích schopností hmatu většinu uživatelů, ale ještě nejsou tak malé, aby nemohly účinně napomáhat odstraňování mastnoty, nečistot a různých zbytků (např. make-up). Bylo zjištěno, že částice o průměrné velikosti vyšší než 75 pm jsou při čištění rozpoznatelné a je tedy důležité snížit množství takovýchto částic, pokud chceme, aby nebyly uživatelem vnímány. Na druhé straně bylo zjištěno, že částice o průměrné velikosti nižší než 1 až 5 pm jsou při čištění obecně méně účinné. Nehledě na teorii lze předpokládat, že velikost mikronizovaných částic by měla být stejného řádu jako tloušťka vrstvy nečistot, mastnoty nebo zbytků, které mají být odstraněny. Předpokládá se, že taková vrstva má většinou řádově velikost několika pm. Proto bylo zjištěno, že v předkládaném vynálezu je vhodné použít částice o střední velikosti průměrů v rozmezí 1 až 75 pm, výhodněji 15 až 60 pm, nejvýhodněji 20 až 40 pm, aby poskytovaly žádoucí čisticí účinek a nebyly hmatově vnímány. V předkládaném vynálezu lze použít částice různých tvarů, povrchových charakteristik a tvrdosti, pokud splňují velikostní kritéria. Mikronizované částice

-13CZ 292677 B6 použitelné pro předkládaný vynález mohou pocházet z řady zdrojů anorganických, organických, přírodních i syntetických. Vhodnými materiály jsou například mandlová moučka, hliník, oxid hlinitý, hlinitokřemičitan, práškovaná semena z meruněk, atapulgit, ječná mouka, oxychlorid bizmutitý, nitrid bóru, uhličitan vápenatý, fosforečnan vápenatý, pyrofosforečnan vápenatý, síran vápenatý, celulóza, křída, chitin, hlína, kukuřičná moučka, obilná mouka, obilní moučka, obilný škrob, infuzoriová hlinka, hydrogenfosforečnan vápenatý, dihydrát, valchářská hlinka, hydratovaná křemenka, hydroxyapatit, oxid železa, práškovaná semena zjojoby, kaolin, lufa, křemičitan hořečnatý, slída, mikrokrystalická celulóza, montmorillonit, ovesné otruby, ovesná mouka, ovesná moučka, práškované broskvové pecky, práškované ořechové skořápky (jedné plody jihoamerického ořechovce) polybutylen, polyethylen, polyizobutylen, polymeťhylstyren, polypropylen, polystyren, polyurethan, nylon, teflon (polytetrafluorethylen), polyhalogenované olefiny, rýžové otruby, rýžová mouka, saricit, křemenka, hedvábí, uhličitan sodný, hlinitokřemičitan sodný, sójová mouka, talek, oxid cínu, oxid titaničitý, fosforečnan vápenatý, práškované skořápky z vlašských ořechů, pšeničné otruby, pšeničná mouka, pšeničný škrob, křemičitan zirkoničitý a jejich směsi. Rovněž použitelné jsou mikronizované částice vyrobené ze směsných polymerů (např. kopolymery, terpolymery, atd.) jako např. kopolymer polyethylen/polypropylen, kopolymer polyethylen/polypropylen/izobutylen, kopolymer polyethylen/styren apod. Polymemí a směsné polymemí částice typicky procházejí oxidačním procesem, při němž dochází k odstranění nečistot apod. Polymemí a směsné polymemí částice mohou být případně zesíťovány reakcí s řadou síťujících činidel, jako jsou např. butadien, divinylbenzen, methylenbisakrylamid, allylethery sacharózy, allylethery pentaerytritu a jejich směsi. Dalšími příklady mikronizovaných částic jsou vosky a pryskyřice jako parafíny, kamaubský vosk, ozokeritový vosk, kandalilový vosk, močovino-formaldehydové pryskyřice, apod. Při použití vosků a pryskyřic je důležité, aby se při teplotě a okolí a teplotě pokožky nacházely v pevném skupenství.

Výhodné, ve vodě nerozpustné mikronizované částice, použitelné pro předkládaný vynález, jsou syntetické polymemí částice ze skupiny látek zahrnující polybutylen, polyethylen, polyizobutylen, polymethylstyren, polypropylen, polystyren, polyurethylenové a polypropylenové mikronizované částic, zejména jejich oxidované verze. Příkladem komerčně dostupných částic použitelných v předkládaném vynálezu jsou ACumist™ mikronizované polyethylenové vosky dostupné u Allied Signál (Morristown, NJ) jako serie A, B, C a D o průměrné velikosti částic v rozmezí 5 až 60 pm. Výhodné jsou ACumist™ A-25, A-30 a A-45 oxidované polyethylenové částice o střední velikosti 25, 30 resp. 45 pm. Komerčně dostupné jsou dále polypropylenové částice Propyltexových sérií firmy Micro Powders (Dartek).

Běžná velikost nerozpustných částic je odborníkům v oboru známa. Částice běžné velikosti jsou větší než výše popisované mikronizované částice. Obvykle mají průměr 75 p, a větší, který je ještě pod hranicí hmatového vjemu. Běžné částice mají typicky průměrnou velikost 400 pm a větší. Lze je připravit ze stejných materiálů, jaké byly popsány v části věnované mikronizovaným částicím. Výhodnými materiály pro běžné částice v předkládaném vynálezu jsou syntetické polymery vybrané ze skupiny zahrnující polybutylen, polyethylen, polyizobutylen, polymethylstyren, polypropylen, polystyren, polyurethan, nyln, teflon a jejich směsi. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizované částice, zejména v oxidovaném stavu. Příklady komerčně dostupných běžných částic použitelných v předkládaném vynálezu jsou ACuscrub™ 51 dostupné u Allied Signál (Morristown, NJ) o průměrné velikosti 125 pm.

Doplňkové povrchově aktivní látky:

Přípravky předkládaného vynálezu mohou obsahovat vedle požadovaných povrchově aktivních látek doplňkové povrchově aktivní materiály. Zejména užitečné jsou neiontové povrchově aktivní látky.

-14CZ 292677 B6

Doplňkové neniontové povrchově aktivní látky vhodné pro přípravky předkládaného vynálezu jsou například materiály popsané v McCutcheorťs, Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. Allured Publishing Corporation; a McCutcheon's, Functional Materials, North America Edition (1992); uvedeny v odkazech.

Doplňkové neiontové povrchově aktivní látky vhodné pro přípravky podle předkládaného vynálezu jsou obecně kondenzační produkty alkoholů s dlouhým alkylovým řetězcem, např. Cg—C30 alkoholů a cukerných nebo škrobových polymerů, tj. glykosidy. Tyto sloučeniny lze zahrnout pod obecný vzorec (S)_n-O-R, kde Sje cukerný zbytek, např. glukóza, fluktóza, mannóza a galaktóza; n je celé číslo 1 až 1000 a R je Cg-C₃o alkylová skupina. Příkladem alkoholů s dlouhým alkylovým řetězcem od nichž lze odvodit alkylovou skupinu, jsou decyl alkohol, cetyl alkohol, stearyl alkohol, lauryl alkohol, myristyl alkohol, oleyl alkohol, apod. Výhodnými příklady neiontových povrchově aktivních látek jsou látky, v nichž Sje glukózový zbytek a R je Cg-C₂o alkyl a n je celé číslo 1 až 9. Komerčně dostupné jsou například povrchově aktivní látky decyl polyglukosid (jako APG 325CS; Henkel) a lauiyl polyglukosi (jako APG 600CS a 625CS; Henkel).

Jiné vhodné neiontové povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami (tj. alkylen oxidové estery mastných kyselin). Tyto sloučeniny lze zahrnout pod obecný vzorec RCO(X)nOH, kde R je C10-C30 alkyl, X je -OCH₂CH₂ (tj. odvozeno od ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo -OCH₂CHCH₃- (tj. odvozeno od propylenglykolu nebo propylenoxidu) a n je celé číslo 1 až 100. Jiné vhodné neiontové povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s 2 moly mastných kyselin (tj. alkylen oxidové diestery mastných kyselin). Tyto sloučeniny lze zahrnou pod obecný vzorec RCO(X)_nOOCR, kde R je C10-C30 alkyl, C je -OCH₂CH2- (tj. odvozeno do ethylenglykolu nebo ethylenoxidu nebo -OCH₂CHCH₃- (tj. odvozeno do propylenglykolu nebo propylenoxidu) a n je celé číslo 1 až 100. Jiné vhodné neiontové povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými alkoholy (tj. alkylen oxidové ethery mastných alkoholů). Tyto sloučeniny lze zahrnout pod obecný vzorec R(X)nOR', kde R je C10-C30 alkyl, X je -OCH₂CHr- (tj. odvozeno od ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo -OCH₂CHCH3- (tj. odvozeno od propylenglykolu nebo propylenoxidu), n je celé číslo 1 až 100 a R' je H nebo C10-C30 alkyl. Jiné vhodné neiontové povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami i mastnými alkoholy [tj. polyalkylenoxid je na jednom konci esterifikován mastnou kyselinou a na druhém konce etherifikován mastným alkoholem (tj. napojen etherovou vazbou )]. Tyto sloučeniny lze zahrnout pod obecný vzorec RCO(X)_nOR', kde RaR' jsou C10-C3O alkylové skupiny, X je -OCH₂CH₂- (tj. odvozeno od ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo -OCH₂CHCH3- (tj. odvozeno od propylenglykolu nebo propylenoxidu), n je celé číslo 1 až 100. Neiontové povrchově aktivní látky odvozené od alkylenoxidů jsou například ceteth-1, ceteth-2, ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-2, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, steareth-2, steareth-6, steareth-10, steareth-12, steareth-21, PEG-2 stearát, PEG-4 stearát, PEG-6 stearát, PEG-10 stearát, PEG-12 stearát, PEG-20 glyceryl stearát, PEG-80 glyceryl tallowát, PPG-10 glyceryl stearát, PEG-30 glyceryl kokoát, PEG-80 glyceryl kokoát, PEG-200 glyceryl tallowát, PEG-8 glyceryl dilaurát, PEG-10 distearát a jejich směsi.

Jiné vhodné neiontové povrchově aktivní látky jsou amidy polyhydroxylových mastných kyselin obecného vzorce ΙΠ;

O R¹ // /

R²—C—N—Z (III), kde R¹ je H, C1-C4 alkyl, 2-hydroxyethyl, 2-hydroxypropyl, výhodně C1-C4 alkyl, výhodněji methyl nebo ethyl, nejvýhodněji methyl; R² je C5-C31 alkyl nebo C5-C31 alkenyl, výhodněji

-15CZ 292677 B6

C9-C47 alkyl nebo C9-C17 alkenyl, nejvýhodněji Cn-C₁₅ alkyl nebo C11-C15 alkenyl; a Zje olyhydroxyuhlovodíková skupina mající lineární uhlovodíkový řetězec s nejméně třemi hydroxylovými skupinami připojenými přímo k řetězci, nebo příslušný alkoxylovaný derivát (výhodně ethoylovaný nebo propoxylovaný). Zje výhodně cukerný zbytek vybraný ze skupiny zahrnující glukózu, fruktózu, maltózu, laktózu, galaktózu, mannózu, xylózu a jejich směsi. Zvláště výhodnou povrchově aktivní látkou výše uvedené struktury je kokosový alkyl N-methyl glukosid amidu (tj. kde R²CO-je odvozená od alkylu mastné kyseliny z kokosového oleje). Způsoby příprav přípravků obsahujících amidy polyhydroxylových mastných kyselin jsou uvedeny např. v dokumentech GB patentový popis 809 060, vyd. 18.2. 1959, Thomas Hedley & Co., Ltd.; US patent 2 965 576, E.R. Wilson, vyd. 20. 12. 1960; US patent 2 703 798, A.m: Schwarz, vyd. 8. 3. 1955; US patent 1 985 424, Pigott, vyd. 25. 12. 1934; uvedeny v odkazech.

Emulzifikátory:

Přípravky podle předkládaného vynálezu obsahují různé emulzifikátory. Tyto látky zajišťují emulzifikaci různých složek v přípravku podle předkládaného vynálezu. Vhodné emulzifikátory, látky neiontové, kationtové, aniontové a zwitteriontové povahy, jsou popsány ve dříve uvedených patentech a odkazech.Viz McCutcheon 's, Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. ilured Publishing Corporation; US patent 5 001 681, Ciotti et al., vyd. 30.4. 1991; US patent 3 755 560, Dickert et al., vyd. 28. 8. 1973, uvedeny v odkazech.

Vhodnými emulzifikátory jsou estery glycerinu, estery propylenglykolu, estery mastných kyselin s polyethylenglykolem, estery mastných kyselin s polypropylenglykolem, estery sorbitu, estery sorbitanových anhydridů, kopolymery karboxylových kyselin; estery a ethery glukózy, ethoxylované ethery, ethoxylované alkoholy, alkylfosfáty, fosfáty polyoxyethylenových mastných etherů, amidy mastných kyselin, acyl laktyláty, mýdla směs těchto látek.

Vhodnými emulzifikátory jsou, ne však výhradně, polyethylenglykol 20 sorbitan monolaurát (polysorbát 20), polyethylenglykol 5 sója sterol, steareth-2, steareth-20, steareth-21, ceteareth-20, PPG-2 methyl glukóza ether distearát, ceteth-10, polysorbát 80, cetyl fosfát, cetyl fosfát draselný, diethanolamin cetyl fosfát, polysorbát 60, glyceryl stearát, PEG-100 stearát a jejich směsi.

Emulzifikátory lze použít jednotlivě nebo jako směsi dvou nebo několika složek a tvoří 0,1 až 10% hmotn., výhodněji 0,15 až 7 % hmotn. a nejvýhodněji 0,2 až 5 % hmotn., z celkové hmotnosti přípravku předkládaného vynálezu.

Oleje:

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 0,25 až 40 % hmotn., výhodně 0,5 až 25 % hmotn. A výhodněji 0,75 až 15% hmotn. oleje vybraného ze skupiny zahrnující minerální oleje, petrolátum, rozvětvené C7-C40 uhlovodíky, estery Ci-C₃₀ alkoholů s Ci-C₃₀ karboxylovými kyselinami, estery Ci-C₃₀ alkoholů s C₂-C₃o dikarboxylovými kyselinami, monoglyceridy C]Á2₃o karboxylových kyselin, diglyceridy Ci-C₃₀ karboxylových kyselin, triglyceridy Ci-C₃₀karboxylových kyselin, ethylenglykol, monoestery Ci-C₃o karboxylových kyselin, ethylenglykol diestery Ci-C₃₀ karboxylových kyselin, propylenglykol monoestery Ci-C₃₀ karboxylových kyselin, propylenglykol diestery C]-C₃₀ karboxylových kyselin, cukerné monoestery a polyestery Cj-C₃o karboxylových kyselin, polydiarylsiloxany, polyalkarylsiloxany, Si₃—Si₉ cyklomethikony, rostlinné oleje, hydrogenované rostlinné oleje, polypropylenglykoly, C4-C20 alkylethery polypropylen glykolu, di Cg-C₃o alkylethery a jejich směsi.

Oleje jsou obecně málo rozpustné ve vodě, obvykle méně než 1 % hmotn. při 25 °C. Vhodné olejové složky, nikoli výhradně, jsou látky uvedené v US patentu 4 919 934, Deckner et al., vyd. 24. 4. 1990, uvedeno v odkazech.

-16CZ 292677 B6

Minerální olej, označovaný též petrolátum, je směs kapalných uhlovodíků z ropy. Viz Měrek Index, Tenth Edition Entry 7048, str. 1083 (1983) a International Cosmetic Ingredient Distionary, 5. vyd. díl 1, str. 415-417 (1993), uvedeny v odkazech.

Petrolátum, jinak ropný rosol, je koloidní systém pevných uhlovodíků s rozvětvenými řetězci a vysokovroucích kapalných uhlovodíků, přičemž většina kapalných uhlovodíků je uzavřena uvnitř micel. Viz. Měrek Index, Tenth Edition Entry 7047, str. 1033 (1983); Schindler, Drig, cosmet. Ind. 89, 36-37, 76, 78-80, 82 (1961); a International Cosmetic Ingredient Distionary,

5. vyd. díl 1, str. 537 (1993), uvedeny v odkazech.

Pro předkládaný vynález jsou vhodné i přímé a rozvětvené C7-C40 uhlovodíky. Příkladem uhlovodíků jsou, nikoli výhradně, dodekan, izododekan, skvalen, cholesterol, hydrogenovaný polyizobutylen, dokosan (tj. C₂₂ uhlovodík), hexadekan, izohexadekan (komerčně dostupný jako Permethyl^R 101A, Presperse, South Plainfíeld, NJ). Použitelné jsou rovněž C7-C40 izoparafíny, což jsou rozvětvené Cr^o uhlovodíky.

Další vhodné oleje jsou estery Ci-C₃₀ alkoholů s Ci-C₃₀ karboxylovými kyselinami a Cr-C₃o dikarboxylovými kyselinami, s uhlíkatými řetězci přímými, rozvětvenými i s aromatickými deriváty. Použitelné jsou i estery typu monoglyceridů Ci-C₃₀ karboxylových kyselin, diglyceridů C]-C₃o karboxylových kyselin, triglyceridů C]-C₃₀ karboxylových kyselin, ethylenglykol monoestery C]-C₃₀ karboxylových kyselin, ethylenglykol diestery Ci-C₃₀ karboxylových kyselin, propylenglykol monoestery C1-C30 karboxylových kyselin, propylenglykol diestery Ci-C₃₀karboxylových kyselin. I tyto látky zahrnují kyseliny s uhlíkatými řetězci přímými, rozvětvenými i aromatické kyseliny. Použitelné jsou dále propoxylované a ethoxylované deriváty těchto materiálů. Jako příklady lze uvést diizopropyl sebakát, diizopropyl adipát, izopropyl myristát, izopropyl palmitát, myristyl propionát, ethylenglykol distearát, 2-ethylhexyl palmitát, izodecyl, neopentanoát, benzoáty, C12-C15 alkoholů, di-2-ethylhexylmalinát, cetyl palmitát, myristyl myristát, stearyl stearát, cetyl stearát, behenyl behenát, dioktyl maleinát, dioktyl sebakát, diizopropyl adipát, cetyl oktanoát, diizopropyl dilinoleát, kaprilát/kaprinát tríglycerid PEG-8 kaprilát/kaprinát tríglycerid a jejich směsi.

Další vhodné oleje jsou různé C!-C₃o monoestery a polyestery cukrů a příbuzných látek. Tyto estery lze odvodit od cukru nebo polyolové skupiny a jedné nebo několika zbytků karboxylových kyselin. Podle struktury kyseliny a cukru jsou příslušné estery při laboratorní teplotě kapalné nebo pevné. Kapalné estery jsou například: tetraoleát glukózy, tetraestery glukózy a (nenasycené) mastné kyseliny ze sójového oleje, tetraestery mannózy a směsi mastných kyselin ze sójového oleje, tetraestery galaktózy a kyseliny olejové, tetraestery arabinózy a kyseliny linoleové, tetralinoleát xylózy, pentaoleát galaktózy, tetraoleát sorbitu, hexaestery sorbitu a nenasycených mastných kyselin ze sójového oleje, pentaoleát xylinu, tetraoleát sacharózy, oktaoleát sacharózy a jejichž směsi. Pevné estery jsou například: hexaester sorbitu, v němž karboxylovou část tvoří palmitooleát a arachidát v molámím poměru 1:2; oktaester rafinózy, v němž karboxylovou část tvoří linoleát a behenát v molámím poměru 1:3; heptaester maltózy, v němž karboxylovou část tvoří mastné kyseliny ze slunečnicového oleje a lignocerát v molámím poměru 3:4; oktaester sacharózy, v němž karboxylovou část tvoří oleát a behenát v molámím poměru 2:6; oktaester sacharózy, v němž karboxylovou část tvoři laurát, linoleát a behenát v molámím poměru 1:3:4. Výhodný pevný ester je polyester sacharózy o stupni esterifikace 7-8 a v němž karboxylovou část tvoří Cig mono- a/nebo di-nenasycená kyselina a behenát v molámím poměru 1:7 až 3:5. Zvláště výhodný pevný ester je oktaester sacharózy obsahující v molekule 7 zbytků mastné behenové kyseliny a 1 zbytek kyseliny olejové. Vhodné estery jsou dále popsány v dokumentech: US patent 2 831 854, US patent 4 005 196, Jandacek, vyl. 25.1. 1977; US patent 4 005 195 Jandacek, vyd. 25. 1. 1977; US patent 5 306 516 Letton et al., vyd. 26. 4. 1964; US patent 5 306 515 Letton et al., vyd. 26. 4. 1964; US patent 5 306 514 Letton et al., vyd. 26. 4. 1964; US patent 4 797 300 Jandacek et al., vyd. 10.1. 1989; US patent 3963699Rizzi et al., vyd. 15.6. 1976; US patent 4 518 772 Volpenhein, vyd. 21. 5.1985; US patent 4 517 360 Volpenhein, vyd. 21.5.1985, uvedeny v odkazech.

-17CZ 292677 B6

Dalšími vhodnými oleji jsou Si₃—Si₉ silikony, jako jsou polydialkylsiloxany, polydiarylsiloxany, polyalkarylsiloxany a cyklomethikony. Tyto silikony jsou těkavé i netěkavé. Uvedeny jsou v US patentu 5 069 897, Orr et al., 3.12. 1991, uvedeno v odkazech. Polyalkylsiloxany zahrnují například polyalkylsiloxany o viskozitě v rozmezí 0,5.10'⁶ až 100 000.10⁶ m²/s (0,5 až 100 000 cSt) při 25 °C. Tyto polyalkylsiloxany jsou látky obecného vzorce R3SiO[R₂SiO]_xSiR3, kde R je alkyl, výhodně methyl nebo ethyl, výhodněji methyl a x je celé číslo 0 až 500, volené podle požadované molekulové hmotnosti. Komerčně dostupnými polyalkylsiloxany jsou polydimethylsiloxany, známé též jako dimethikony, např. řada Vicasil^R, firmy Generál Electric Company a řada Dow Coming^R 200 firmy Dow Coming Corporation. Konkrétně jsou vhodné například polydimethylsiloxany používané jako emolienty např. kapalný Dow Coming^ 200 o viskozitě 0,65.10^-6 m²/s a (0,65 cSt) teplotě varu 100 °C, kapalný Cow Coming^R 225 o viskozitě

10.10^- ⁶ m²/s (10 cSt) teplota varu nad 200 °C a kapalné Dow Coming^R 200 o viskozitách 50.10^-6, (50 cSt) 350.10^-6 (350 cSt) a 12 500.10^-6 m²/s (12 500 cSt) a teplotě varu nad 200 °C. Vhodné cyklické polyalkylsiloxany jsou látky obecného vzorce [SiR2-O]_n, kde R je alkyl, výhodně methyl nebo ethyl, výhodněji methyl, a n je celé číslo 3 až 9, výhodněji 3 až 7, nejvýhodněji 4 až

6. Pokud je R methyl, jsou tyto látky typicky označeny jako cyklomethikony. Komerčně dostupné cyklomethikony jsou kapalný Dow Coming¹¹ 244 o viskozitě 2,5.10^-6 m²/s (2,5 cSt) teplotě varu 172 °C (tetramemí cyklomethikon o n=4), kapalný Dow Coming^R 344 o viskozitě

2.5.10^- ⁶ m²/s (2,5 cSt) a teplotě varu 178 °C (pentamemí kylomethikon o n=5), kapalný Dow Coming¹¹ 245 o viskozitě 4,2.10^-6 m²/s (4,2 cSt) a teplotě varu 205 °C (směs tetrameru a pentameru cykomethikonu o n=4 a n=5) a kapalný Dow Coming¹¹345 o viskozitě 4,5.10^-6 m²/s (4,5 cSt) teplotě varu 217 °C (směs tetrameru, pentameru a hexameru cyklomethikonu o n=4, 5 a 6). Další vhodnou látkou je trimethylsiloxysilikát, což je polymemí materiál obecného vzorce [(CH2)3SiOI/2]x[SiO2]y, kde x je celé číslo 1 až 500 a y je celé číslo 1 až 500. Komerčně dostupný trimethylsiloxasilikát je prodáván jako směs s dimethikonem jako kapalný Dow Coming¹¹ 593. Použitelné jsou i dimethikonoly, což jsou dimethylsilikony s terminální hydroxylovou skupinou. Tyto látky mají obecné vzorce R3SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH a HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH, kde R je alkyl, výhodně methyl nebo ethyl, výhodněji methyl a x je celé číslo 0 až 500, volené podle požadované molekulové hmotnosti. Komerčně dostupné dimethikonoly jsou prodávány jako směsi s dimethikonem nebo cyklomethikonem jako kapalné Dow Coming^R s dimethikonem nebo cyklomethikonem jako kapalné Dow Coming* 1401, 1402 a 1403. Další použitelné látky jsou polyalkylaryl siloxany, výhodné jsou polymethylfenyl siloxany a viskozitě 15.10^-6 až 36.10^-6 m²/s (15 až 36 cSt) při 25 °C. Tyto látky jsou dostupné pod označením Sf 1075 methylfenylová kapalina (Generál Electric Company) a 556 Cosmetic Grade fenyl trimethikonová kapalina (Dow Coming Corporation).

V předkládaném vynálezu lze dále použít rostlinné a hydrogenované rostlinné oleje. Příkladem rostlinných a hydrogenovaných rostlinných olejů jsou světlicový olej, kastorový olej, kokosový olej, bavlníkový olej, heiynkový olej, olej zjader palmy olejné, palmový olej, podzemnicový olej, sójový olej, řepkový olej, lněný olej, olej z rýžových otrub, borový olej, sezamový olej, slunečnicový olej, hydrogenovaný světlicový olej, hydrogenovaný kastorový olej, hydrogenovaný kokosový olej, hydrogenovaný bavlníkový olej, hydrogenovaný herynkový olej, hydrogenovaný olej zjader palmy olejné, hydrogenovaný palmový olej, hydrogenovaný podzemnicový olej, hydrogenovaný sójový olej, hydrogenovaný řepkový olej, hydrogenovaný lněný olej, hydrogenovaný olej z rýžových otrub, hydrogenovaný borový olej, hydrogenovaný sezamový olej, hydrogenovaný slunečnicový olej a jejich směsi.

V předkládaném vynálezu lze dále použít polypropylen glykoly, C₄-C₂o alkylethery polypropylen glykolů, estery Ci-C₂₀ karboxylových kyselin a polypropylen glykolů a di-C₈-C₃₀ alkyl ethery. Příkladem těchto látek jsou PPG-15 stearyl ether, PPG-12, PPG-15, PPG-17, PPG-20, PPG-26, PPG-30, PPG-34, dioktyl ether, dodecyl oktyl ether a jejich směsi.

-18CZ 292677 B6

Způsob přípravy komplexů:

Komplexy vznikají z amfotemích, aniontových a kationtových povrchově aktivních látek podle předkládaného vynálezu a připravují se následujícím postupem.

Nejprve se smíchají ve vodném roztoku amfotemí a aniontové povrchově aktivní látky za vzniku disperze komplexu obou složek. Tato disperze se přímo ve vodném roztoku smíchá s vodným roztokem kationtové povrchově aktivní látky. Alternativně může být disperze přímo přidána do přípravku, kteiý již kationtovou povrchově aktivní látku obsahuje.

Způsob ošetřování pokožky:

Předkládaný vynález se dále týká způsobu ošetřování pokožky, který spočívá v aplikaci účinného přípravku předkládaného vynálezu na pokožku. Tyto přípravky lze použít jako kondicionéry, na ošetřování pokožky a na dopravování účinných látek do pokožky. Přípravky podle předkládaného vynálezu lze použít v různých množstvích. Množství se typicky pohybují v rozmezí 0,1 až 25 mg/cm².

V dalším provedení lze přípravky podle předkládaného vynálezu používat pro osobní hygienu, zejména na čištění obličeje a krku. Přípravky se na uvedené oblasti aplikují ve vhodném a účinném množství. Alternativně lze vhodné množství přípravku nanést na žínku, mycí houby, vatu, klubko bavlny nebo jiný aplikační prostředek. Čištěnou oblast lze před mytím navlhčit vodou. Bylo zjištěno, že přípravky podle předkládaného vynálezu se během čištění mísí s vodou a lze je s pokožkou opláchnut. Alternativně je možné použít samotný přípravek a s pokožky jej otřít vatou, klubkem bavlny, tkaninou, apod. Postup mytí je dvoustupňový, zahrnuje nanesení přípravku a odstranění opláchnutím vodou nebo otřením bez vody. Obecně platí, že použité účinné množství přípravku závisí na potřebě a zvyklostech uživatele.

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují provedení předkládaného vynálezu. Příklady mají význam čistě ilustrativní v žádném případě nejsou vymezením vynálezu, neboť lze vymyslet různé varianty provedení nevybočující z hranic vynálezu.

Složky jsou identifikovány chemickými názvy nebo názvy CTFA.

Příklad 1

Složky	Hmotnostní procenta
Fáze A Voda Glycerin EDTA, disodná Karbomer Akrylát /Cl 0-30 Akrylát Crosspolymer	do 100 4,00 0,10 0,60 0,05
FázeB Steaiyl Alkohol Cetyl Alkohol Steareth-100 Distearyl dimethyl amonium chlorid	2,25 2,25 0,50 0,20

-19CZ 292677 B6

Příklad 1 - pokračování Složky	Hmotnostní procenta
Fáze C
Triethanolamin	0,50
FázeD
Benzoylperoxid	2,50
FázeE
Cetyl Dimethyl Betain	1,00
Lauryl Sulfát Sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Dále se za stálého míchání přidá fáze C. Poté se směs ochladí na 35 °C. Dále se za stálého míchání přidá benzoylperoxid. V jiné nádobě se smíchají složky fáze E a za stálého míchání přidají do tvořené směsi.

Vzniklý přípravek určený na setrvání na pokožce je vhodný pro prevenci a léčbu akné, má šetrné účinky.

Alternativně může přípravek místo cetyl dimethyl betainu obsahovat stearyl dimethyl betain.

Příklad 2

Přípravek osobní hygieny obsahující kyselinu salicylovou se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky Hmotnostní procenta

Fáze A
Voda	do 100
Glycerin	3,00
EDTA, disodná	0,01
FázeB
PPG-15 stearyl ether	4,00
Stearyl alkohol	2,88
Kyselina salicylová	2,00
Distearyl dimethyl amonium chlorid	1,50
Cetyl alkohol	0,80
Steareth-21	0,50
Behenyl alkohol	0,32
PPG-30	0,25
Steareth-2	0,25
Fáze C
Oxidovaná polyethylenová zrnka¹	1,00
Vůně	0,27

-20CZ 292677 B6

Příklad 2 - pokračování

Složky Hmotnostní procenta

Fáze D

Koko amidopropyl betain 2,00

Laurylsulfát sodný 1,00 ¹ Dostupná pod názvem Acuscrub™ 51 u Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C.V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míhání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Dále se přidají oxidovaná polyethylenová zrnka, pomalu a za stálého míchání, aby nedošlo k aglomeraci. Poté se za stálého míchání přidá vůně. Poté se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze D a za stálého míchání přidají do tvořené směsi (typicky jsou tyto složky dostupné jako vodné roztoky a jsou smíchávány jako takové).

Výsledný čisticí přípravek je určený pro čištění pokožky.

Alternativně může přípravek místo lauryl sulfátu sodného obsahovat lauroyl isethionát sodný.

Příklad 3

Přípravek osobní hygieny se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky	Hmotnostní procenta
Fáze A
Voda	do 100
Glycerin	3,00
EDTA, disodná	0,10
Methylparaben	0,15
FázeB
PPG-15 stearyl ether	4,00
Stearyl alkohol	2,88
Distearyl dimonium chlorid	1,50
Cetyl alkohol	0,80
Steareth-21	0,50
Behenyl alkohol	0,32
PPG-30	0,25
Steareth-2	0,25
Propylparaben	0,10
Fáze C
Vůně	0,27
Menthol	0,05
FázeD
Cetyl dimethyl betain	2,00
Lauryl sulfát sodný	1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání

CZ 292677 B6

k fázi A. Poté se za stálého míchání přidá vůně a menthol. Dále se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze D a za stálého míchání přidají do tvořené směsi (typicky jsou tyto složky dostupné jako vodné roztoky a jsou smíchávány jako takové).

Výsledný čistící přípravek je určený pro čištění pokožky.

Alternativně lze přípravek připravit bez mentholu a příslušně zvýšit množství vody.

Příklad 4

Krémový přípravek setrvávající na pokožce se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky	Hmotnostní procenta
Fáze A Voda Glycerin EDTA, disodná Methylparaben	do 100 5,00 0,10 0,20
FázeB PPG-15 stearyl ether Stearylalkohol Distearyl dimonium chlorid Cetylalkohol Steareth-21 Behenylalkohol Steareth-2 Propylparaben	4,00 1,44 0,50 0,40 0,50 0,16 0,15 0,10
Fáze C Vůně	0,12
FázeD Cetyl dimethyl betain Lauryl sulfát sodný	1,00 1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Poté se za stálého míchání přidá vůně. Dále se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze D a za stálého míchání přidají do tvořené směsi (typicky jsou tyto složky dostupné jako vodné roztoky a jsou smíchávány jako takové).

Výsledný krém setrvávající na pokožce je určený pro ošetřování pokožky a poskytuje jemný a hladký pocit na pokožce.

CZ 292677 B6

Příklad 5

Gelový přípravek osobní hygieny se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky	Hmotnostní procenta
Fáze A Voda Glycerin EDTA, disodná PVM/MA dekadien crosspolymer Hydroxid sodný Methylparaben Diasteaiyl dimethyl amonium chlorid	do 100 4,00 0,10 1,00 0,14 0,20 0,50
Fáze B Cetylalkohol Lauryl sulfát sodný	0,75 0,50

Ve vhodné nádobě se za účinného míchání smíchají složky fáze A, v jiné nádobě se smíchají složky fáze B a za stálého míchání přidají k tvořené směsi.

Výsledný gelový přípravek účinně čistí pokožku ačkoli má jemné účinky.

Alternativně může přípravek místo cetyl dimethyl betainu obsahovat kokoamidopropyl betain.

Příklad 6

Kapalný přípravek setrvávající na pokožce, s obsahem kyseliny salicylové se připraví smíchání následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky	Hmotnostní procenta
Fáze A Voda Glycerin EDTA, tetrasodná	do 100 3,00 0,02
FázeB PPG-15 stearyl ether Stearyl alkohol Kyselina salicylová Cetyl alkohol Steareth-21 Steareth-2 Distearyl dimethyl amonium chlorid Polyquatemium-37 (a) Minerální olej (a) PPG-l-trideceth-6	4,00 0,75 2,00 0,75 0,45 0,05 0,75 0,75
Fáze C Triethanolamin	0,15

Příklad 6 - pokračování

Složky	Hmotnostní procenta
FázeD Vůně	0,10
FázeE Cetyl dimethyl betain Lauiyl sulfát sodný	2,00 1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání kfázi A. Poté se za stálého míchání přidá fáze C. Dále vůně. Poté se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze E a za stálého míchání přidají do tvořené směsi.

Výsledný přípravek setrvávající na pokožce je určený pro prevenci akné, má šetrné účinky poskytuje jemný a hladký pocit na pokožce.

Příklad 7

Složky	Hmotnostní procenta
Fáze A Voda Glycerin EDTA, disodná	do 100 3,00 0,01
FázeB PPG-15 stearyl ether Stearyl alkohol Kyselina salicylová Distearyl diamonium chlorid Cetyl alkohol Steareth-21 Behenyl alkohol PPG-30 Steareth-2	4,00 2,88 2,00 1,50 0,80 0,50 0,32 0,25 0,25

Fáze C

Oxidovaná polyethylenová zrnka¹Vůně Menthol	1,00 0,27 0,05
Fáze D Cetyl dimethyl betain Lauryl sulfát sodný	2,00 1,00

Dostupná pod názvem Acuscrub™ 51 u Allied Signál Corporation.

-24CZ 292677 B6

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Dále se přidají oxidovaná polyethylenová zrnka, pomalu a za stálého míchání, aby nedošlo k aglomeraci. Poté se za stálého míchání přidá vůně. Poté se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze D a za stálého míchání přidají do tvořené směsi (typicky jsou tyto složky dostupné jako vodné roztoky a jsou smí chávány jako takové).

Výsledný čisticí přípravek určený pro čištění pokožky.

Alternativně lze připravit přípravek s benzoyl-peroxidem, v němž je kyselina salicylová nahrazena 2,5% benzoyl-peroxidem a příslušně upraveným množstvím vody.

Průmyslová využitelnost

Předkládaný vynález lze průmyslově využít při výrobě povrchových přípravků na osobní hygienu. Přípravky podle předkládaného vynálezu obsahující směs amfotemích, aniontových a kationtových povrchově aiktivních látek se aplikují na lidskou pokožku. Přípravky jsou určené na ošetřování lidské pokožky, jsou použitelné jako kondicionéry, na deskvamaci, na čištění pokožky a regeneraci suché pokožky.

PATENTOVÉ NÁROKY

Claims

1. Povrchový přípravek osobní hygieny, v y z n a č u j í c í se t í m, že obsahuje:

a) 0,009 až 20 % hmotn. amfotemí povrchově aktivní látky obecného vzorce I,

O R²

R^C-NH-CCHjJA-N*— r⁴-x- (I).

R³ kde R¹ je nesubstituovaný, přímý nebo rozvětvený C9-C22 alkylový řetězec; m je celé číslo 1 až 3; n je 0 nebo 1; R² a R³ jsou nezávisle na sobě vybrány z C1-C3 alkylových a C1-C3 monohydroxyalkylových skupin; R⁴ je vybráno z C1-C5 alkylových nebo C1-C5 monohydroxyalkylových skupin; X je vybráno ze skupin CO2, SO₃ a SO4; a farmaceuticky přijatelné soli těchto látek;

b) 0,1 až 20 % hmotn. aniontové povrchově aktivní látky;

c) 0,1 až 15 % hmotn. kationtové povrchově aktivní látky;

d) 0,1 až 99,7 % hmotn. vody a

-25CZ 292677 B6

e) 0,001 až 20 % hmotn. účinné přísady vybírané ze skupiny zahrnující kyselinu salicylovou, benzoylperoxid, kyselinu cw-retinovou, frans-retinovou, retinol, kyselinu fytovou, /V-acetyl-L-cystein, kyselinu azelaovou, kyselinou lipoovou, resorcin, kyselinu mléčnou, kyselinu glykolovou, ibuprofen, naproxen, hydrokortizon, fenoxyethanol, fenoxy5 propanol, fenoxyizopropanol, 2,4,4'-tri-chlor-2'-hydroxydifenylether, 3,4,4-trichlor- karbanilid, kyselinu 2-ethylhexyl-p-methoxyskořicovou, oxybenzon, kyselinu 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonovou, dihydroxyaceton a jejich směsi.

2. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že amfotemí povrchově aktivní 10 látka v bodě a) obsahuje skupinu R² a R³ vybranou ze skupin CH

3, CH2CH2OH a CH2CH2CH2OH; X vybrané ze skupin CO2 a SO3; a m je 2 nebo 3; výhodně jsou R² a R³vybrány ze skupin CH3, CH₂CH₂OH a CH2CH2CH2OH; X je vybráno ze skupin CO₂ a SO3; a m je 2 nebo 3; a R⁴ je C1-C3 skupina pokud X je CO2 a R⁴ je C2-C4 skupina pokud je X je SO3.

15 3. Přípravek podle nároku 2, vyznaču j ící se tí m , že R¹ je Cn-Cis skupina; R² a R³ jsou CH₃ a R^{8 4} je Cj skupina pokud X je CO2 a R⁴ je C3 skupina pokud X je SO3; výhodně R⁴ je Ci skupina a X je CO2, m je 3 a n je 1; a R⁴ je C3 skupina, X je SÓ₃, m je 3 a n je 1.

4. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že amfotemí povrchově aktivní 20 látka je vybrána ze skupiny obsahující cetyl-dimethyl-betain, kokoamidopropyl-betain, koko- amidopropyl-hydroxysultain, stearyl-dimethyl-betain a jejich směsi; výhodně je amfotemí povrchově aktivní látka cetyl-dimethyl-betain.

5. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že aniontová povrchově aktivní

25 látka je vybrána ze skupiny obsahující lauiyl-sulfát sodný, cetyl-sulfát sodný, kokoyl-isethionát amonný, lauroyl-isethionát sodný, lauroyl-sarkosinát sodný a jejich směsi, výhodně je aniontová povrchově aktivní látka lauiyl-sulfát sodný.

6. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že kationtová povrchově aktivní

30 látka je amoniová sůl obecného vzorce Π:

+

Y í¹¹)’ kde Ri je Ci2-C₂₂ alkyl, R₂ je H nebo Ci-C₂₂ alkyl; R₃ a R4 jsou nezávisle na sobě vybrány z H nebo C1-C3 alkylových skupin a V je anion vybíraný ze skupiny zahrnující chlorid, bromid, jodid, acetát, fosfát, nitrát, sulfát, methyl-sulfát, ethyl-sulfát, tosylát, laktát, citrát, glykolát 35 a jejich směsi; výhodně je kationtová povrchově aktivní látka vybírána ze skupiny zahrnující dilauryl-dimethylamonium-chlorid, distearyl-dimethyl-amonium-chlorid, dimyristyl-dimethylamonium-chlorid, dipalmityl-dimethyl-amonium-chlorid a jejich směsi.

7. Přípravek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 6, vyznačující se tím, že dále 40 obsahuje 0,1 až 20 % hmotn. zvlhčovadla, zvlhčovadlo je výhodně glycerol.

8. Kosmetický způsob ošetřování pokožky, vyznačující se tím, že se na pokožku aplikuje 0,5 až 25 mg/cm² přípravku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 7.

-26CZ 292677 B6

9. Způsob přípravy přípravku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 7, vyznačující se tím, že se

5 i) spojí vodný roztok definované amfotemí povrchově aktivní látky svodným roztokem definované aniontové povrchově aktivní látky za vzniku vodné disperze komplexu uvedené amfotemí a aniontové povrchově aktivní látky, a ii) vzniklá vodná disperze komplexu se spojí svodným roztokem definované kationtové ío povrchově aktivní látky a iii) potom se přimíchá účinná přísada.