CN1875924A - 一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂 - Google Patents

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韩志强
贾晓冬
安德清
曾杏雪
田英
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Abstract

本发明涉及一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂及其在治疗六个月至12岁年龄段小儿的牙痛,因创伤引起的疼痛(例如,运动性损伤)、关节和韧带痛、背痛、头痛以及感冒,急性上呼吸道感染,急性咽喉炎等疾病引起的发热中的应用。该药剂的剂型可以是散剂、片剂、胶囊剂或液体制剂等。具有使用方便、适用患者年龄段范围大,尤其适用于六个月至12岁年龄段小儿的优点。

Description

一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂
技术领域
本发明涉及一种精氨酸布洛芬药剂,特别是一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂。
背景技术
布洛芬为苯丙酸类非甾体消炎镇痛药,化学名称为:2-(4-异丁基苯基)丙酸,是一个具有抗炎、解热、镇痛作用的非甾体抗炎药,通过抑制花生四烯酸代谢中的环氧化酶、减少前列腺素(PG)的合成而起作用,其消炎、镇痛、解热效果与阿司匹林、保泰松相似。临床用于由感冒、急性上呼吸道感染,急性咽喉炎等疾病引起的发热;轻、中度疼痛;类风湿性关节炎及骨关节炎等风湿性疾病的治疗效果显著。临床上还用于急性痛风、头痛、神经痛、痛经、软组织损伤等。
布洛芬作为一种疗效确切、不良反应小、安全性高的烷基丙酸类热镇痛抗炎药在临床广泛应用。但布洛芬几乎不溶于水,我国临床用药为口服制剂,和其它口服非甾体消炎镇痛药一样,起效相对较缓慢,因而局限了在临床治疗疼痛方面的应用。
精氨酸布洛芬,是布洛芬与L一精氨酸结合而成的一种新盐。精氨酸通过与布洛芬中羧基结合成盐,改变了布洛芬的水不溶性,体内吸收速率增加,也改变了布洛芬的药代动力学曲线,达到最大血药浓度的时间(Tmax)减小,最大血药浓度(Cmax)增加,尤其Tmax值由1.5-2h减少到约15分钟。因为吸收速率的增加,Tmax值大大降低,缩短了镇痛起效时间,具有鲜明的速效镇痛的特点。
由于精氨酸布洛芬的溶解度较大,因此药物的吸收较好,加入辅料制成散剂、片剂、胶囊剂、液体制剂等口服制剂后,药物的生物利用度较高,溶出性能较好。
但是,目前精氨酸布洛芬的使用范围,多限于成人和12岁以上儿童,在12岁以下小儿中的应用,特别对于3岁以下至六个月年龄段的小儿中的应用,未见文献报道。
发明内容
在儿童用药领域内,感冒发热占据首位,因此在儿科临床用药过程中,解热镇痛药物的用量是首当其冲。实际生活中小儿呼吸道感染是儿科常见病,占门诊就诊病种的80%,常伴有发烧,研究表明,布洛芬具有退热迅速、持续时间长的特点,口服后1小时开始退热,2小时降至正常体温,6~8小时未见体温升高。
如何扩大精氨酸布洛芬在临床上的适用范围,具有重要的实际意义。
本发明提供了一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂,可供儿童服用,具有迅速平稳的解热镇痛作用,长期服用无毒副作用。
根据本发明提供的这种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂,可供六个月至12岁年龄段小儿服用,也可以供12岁以上人员以及成人服用。本发明提供的上述精氨酸布洛芬药剂,每0.37g精氨酸布洛芬相当于0.2g的布洛芬。可以用于六个月以上的儿童的牙痛,因创伤引起的疼痛(例如,运动性损伤)、关节和韧带痛、背痛、头痛以及感冒,急性上呼吸道感染,急性咽喉炎等疾病引起的发热。
本发明提供的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂,可以是散剂、片剂、胶囊剂或液体制剂等口服制剂中的任意一种。
以散剂为例,以每袋0.1g(按布洛芬计)计,六个月至12岁年龄段小儿的服药量为:
年龄6-11个月、体重4-8公斤的,一次用量为1/3袋;
年龄1-3岁、体重10-14公斤的,一次用量为1/2袋:
年龄4-6岁、体重16-20公斤的,一次用量为1袋;
年龄7-9岁、体重22-26公斤的,一次用量为1袋半;
年龄10-12、体重28-32公斤的,一次用量为2袋;
上述各年龄段小儿的服药次数:若疼痛或发热持续不缓解的,间隔4-6小时可重复用药一次,但24小时内用药不得超过4次。
本发明所提供的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂,以散剂为例,以每袋0.1g(按布洛芬计),适用于六个月至12岁年龄段小儿服用;同时,也可以供12岁以上人员以及成人服用。具有使用方便、适用患者年龄段范围大,尤其适用于六个月至12岁年龄段小儿的优点。
以下的实施例可以进一步说明本发明,但并非限制本发明的应用范围。
具体实施方式
实施例1、
一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂,可以是散剂、片剂、胶囊剂或液体制剂等口服制剂中的任意一种。
剂型为散剂时,按布洛芬计,每袋0.1g,适用于六个月至12岁年龄段小儿服用。
实施例2、
如实施例1的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂,但剂型为片剂、胶囊剂或液体制剂等口服制剂中的任意一种。
实施例3、
如实施例1或2的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂在治疗六个月至12岁年龄段小儿的牙痛,因创伤引起的疼痛(例如,运动性损伤)、关节和韧带痛、背痛、头痛以及感冒,急性上呼吸道感染,急性咽喉炎等疾病引起的发热中的应用。
实施例4、
如实施例1或2的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂在治疗六个月至12岁年龄段小儿的牙痛,因创伤引起的疼痛(例如,运动性损伤)、关节和韧带痛、背痛、头痛以及感冒,急性上呼吸道感染,急性咽喉炎等疾病引起的发热中的应用的服药量为:
以散剂为例,以每袋0.1g(按布洛芬计)计,六个月至12岁年龄段小儿的服药量为:
年龄6-11个月、体重4-8公斤的,一次用量为1/3袋;
年龄1-3岁、体重10-14公斤的,一次用量为1/2袋;
年龄4-6岁、体重16-20公斤的,一次用量为1袋;
年龄7-9岁、体重22-26公斤的,一次用量为1袋半;
年龄10-12、体重28-32公斤的,一次用量为2袋;
上述各年龄段小儿的服药次数:若疼痛或发热持续不缓解的,间隔4-6小时可重复用药一次,但24小时内用药不得超过4次。

Claims (5)

1、一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂,其特征在于剂型是散剂、片剂、胶囊剂或液体制剂中的任意一种。
2、根据权利要求1所述的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂,其特征在于剂型为散剂,按布洛芬计,每袋0.1g。
3、根据权利要求1或2所述的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂在治疗六个月至12岁年龄段小儿的牙痛,因创伤引起的疼痛、关节和韧带痛、背痛、头痛以及感冒,急性上呼吸道感染,急性咽喉炎各疾病引起的发热中的应用。
4、根据权利要求3所述的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂在治疗六个月至12岁年龄段小儿的牙痛,因创伤引起的疼痛、关节和韧带痛、背痛、头痛以及感冒,急性上呼吸道感染,急性咽喉炎各疾病引起的发热中的应用,其特征在于剂型为散剂,按布洛芬计,每袋0.1g,服药量为:
年龄6-11个月、体重4-8公斤的,一次用量为1/3袋;
年龄1-3岁、体重10-14公斤的,一次用量为1/2袋;
年龄4-6岁、体重16-20公斤的,一次用量为1袋;
年龄7-9岁、体重22-26公斤的,一次用量为1袋半;
年龄10-12、体重28-32公斤的,一次用量为2袋。
5、根据权利要求3所述的一种儿童适用的精氨酸布洛芬药剂在治疗六个月至12岁年龄段小儿的牙痛,因创伤引起的疼痛、关节和韧带痛、背痛、头痛以及感冒,急性上呼吸道感染,急性咽喉炎各疾病引起的发热中的应用,其特征在于剂型为片剂、胶囊剂或液体制剂中的任意一种。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101991529A (zh) * 2010-11-05 2011-03-30 航天中心医院 右旋布洛芬氨基酸盐口服液体制剂及其制备方法
GB2475359A (en) * 2009-11-11 2011-05-18 Biocopea Ltd A compound for use in treating a fulminant respiratory disorder

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EE01 Entry into force of recordation of patent licensing contract

Assignee: Taiyangshi (Tangshan) Pharm Ind Co., Ltd.

Assignor: Han Zhiqiang

Contract fulfillment period: The duration of the contract is from 2007.09.05 to 2015.06.22

Contract record no.: Contract filing No. 2007990000037

Denomination of invention: The invention relates to a arginine ibuprofen for children

Granted publication date: Unauthorized authorization day

License type: Exclusive license

Record date: 20070912

LIC Patent licence contract for exploitation submitted for record

Free format text: EXCLUSIVE LICENCE; TIME LIMIT OF IMPLEMENTING CONTACT: 2007.9.5 TO 2015.6.22

Name of requester: TAIYANGSHI (TANGSHAN) PHARMACEUTICAL CO. LTD.

Effective date: 20070912

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RJ01 Rejection of invention patent application after publication