CN1456212A - 一种生发与养发外用制剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种生发与养发相结合的外用组合配方的制备和使用方法，用于治疗常见的脱发尤其是脂溢性脱发，能促进头发迅速生长，同进也可以作为养发护发的保健化妆品使用。本配方包括治秃生发剂和固本养发剂两种剂型组合，其成分中含有中草药酊剂和有益于毛发生长的成分，配以头皮组织细胞活化剂、渗透剂、滋润剂等。其中治秃生发剂制备为不同的浓度，以针对患者不同的症状和适应性选用。

Description

一种生发与养发外用制剂的制备方法

技术领域：

本发明涉及一种毛发助长剂及护理毛发的制品。主要适用于脱发，尤其是脂溢性脱发的外用治疗，能促进人体头部毛发的迅速生长，同时，还可对头发进行有效的养护。

背景技术：

目前，治疗脱发的药物及保健化妆品已有不少，总体上对一般斑秃、全秃的疗效有所明显，但对于脂溢性脱发而言，根据文献记载，尚未有一种较为成功的治疗药物及治疗方法。脂溢性脱发尚属一种难以治愈的常见症状，近年来中老年患者明显增多且趋于年轻化，故研制开发治疗脂溢性脱发的药物及采用科学的治疗方法，具有特殊的意义。

现有用于治疗脱发的药物，大体可分为化学合成制剂、纯中药制剂和混合制剂。以往之所以对治疗脂溢性脱发的效果不明显，究其原因，在于引起脂溢性脱发的因素复杂，因人而异，绝非使用某种单一的配方及单纯的治疗方法所能奏效。脱溢性脱发，根本原因是由于头皮组织结构中皮脂腺分泌亢进，也就是皮脂腺所分泌的油性物质即皮脂过多，改变了正常头皮的组织结构，表现为皮脂充满头皮毛囊使之扩张，从而压迫毛囊细胞导致毛囊萎缩变性失去活力甚至坏死。毛发根植于毛囊，毛囊一旦病变，必然使毛发失去赖以生长的基础条件。由于毛囊萎缩，毛囊口被过度的角质层封闭，形成屏障，致使头皮组织细胞长期缺氧，毛囊周毛细血管被压迫、扭曲、阻塞了营养通道，阻碍毛发生长而形成秃发。因此说，治疗脂溢性脱发必须重点解决皮脂腺分泌亢进的现象。也有认为，脂溢性脱发与雄性激素敏感性增强有关。而各种药剂对脂溢性脱发无能为力，一是药物本身可能配伍不合理；二是药力不能穿透角质层和溶解皮脂，难以发挥作用。目前，治疗脂溢性脱发，使用化学合成的制剂，可能因药效成分不完全吻合而无功；中草药制剂成分复杂，虽对生发和养发有所裨益，但作用较慢，特别是大多呈水溶性，难以渗透头皮角质层和皮脂而产生疗效。同时，由于头皮组织不同于其身体部位的皮肤，相对来说头皮外用药剂的浓度宜高些，且因人而异，而现有外用药剂的浓度往往是固定的，故难以取得理想的效果。

发明内容：

针对以上情况，本发明的目的，是根据头皮和毛发生理组织结构的特点和引起脂溢性脱发的病理，采用中西医药相结合的原则，制备一种有效的生发、养发的外用组合药剂，并提出相应的用药方法。控制皮脂腺分泌亢进，激发毛囊组织细胞，催长新发，并加强头皮对营养的吸收，达到固本养发。

本发明用于治疗脂溢性脱发，所采取的技术方案为：

1、采用脂溶透剂和水化透剂相结合，软化头皮过度角质层，溶解分泌过多的皮脂，排除屏障，使药物透过头皮深层而被吸收。

2、采用抗雄激素，调节头皮内分泌功能障碍，控制皮脂腺分泌亢进。

3、采用酶类制剂，提高毛囊细胞中酶的活力，激活头皮组织细胞，加强其对氧的吸收，扩张毛囊淋巴管和毛细血管，以吞噬皮脂并将其分解、吸收和转化。

4、采用具有生发、固发和养发功效的中草药酊剂，并与其他滋养毛发的营养物质相配伍，添加具有滋润头皮、促进透皮吸收的组份，以恢复头皮组织正常的新陈代谢，增强毛发对营养的吸收，达到毛发再生，蓄发、养发的目的。

本发明为生发与养发相结合的组合制剂，其特征在于包括两组剂型配合使用。

第I组为生发催发剂，即头皮组织细胞活化剂，其渗透性强，能分解头皮表面及角质层脂质，控制皮脂腺分泌亢进，激活毛囊组织细胞，从而催长新发。第II组为固本养发剂，含有多种毛发生长因子和滋养成分，可强化头皮对营养的吸收，逐步达到固本养发的效果。

第I组由以下剂型组合：(1)脂溶透剂；(2)水化透剂；(3)酶类制剂；(4)抗雄激素；(5)中草药酊剂；(6)复方维生素B；(7)棘椒酊；(8)头皮滋润剂；(9)透皮吸收促进剂。

第II组固本养发剂，由以下剂型组合：(1)中草药酊剂；(2)黑蚁酊；(3)复合氨基酸；(4)微量元素；(5)复方维生素B；(6)酶类制剂；(7)抗雄激素；(8)辣椒酊；(9)头皮滋润剂；(10)透皮吸收促进剂。

下面对上述各类剂型的制备及其作用机理，分别予以说明(文中剂量采用份作单位，如克为1份，对应ml亦为1份)：

(1)脂溶透剂

选用烟酰胺及烟酸1份，分别溶于蒸馏水，加入醋酸乙脂50份搅匀备用。

作用：溶解头皮角质层脂质，并渗透至毛囊口、皮脂腺，分解凝集过多的脂肪，控制皮脂腺分泌亢进。

(2)水化透剂

选用尿囊素、尿素，50～100份备用。

作用：增加头皮角质结合水的能力，易被角质层中水溶性物质所吸收，起水化作用，使角质层软化疏松，从而降低药物的扩散阻力而增进药液透皮吸收。

(3)酶类制剂

选用细胞色素C 0.15份、三磷酸腺苷(ATP)0.05～0.2份，溶于30份蒸馏水中备用。

作用：激活头皮组织细胞，加强对氧的吸收，调节头皮组织生理机能，参与细胞组织中脂肪、蛋白质、糖、核酸、核苷酸等代谢过程，补充能量。

(4)抗雄激素

选用地塞米松0.05～0.2份、苯甲酸雌二醇及甲地孕酮0.05～0.1份，溶于95％乙醇20份备用。

作用：控制或降低雄性激素过度敏感所造成毛发中睾丸酮的5a还原酶的活性，使毛囊细胞内腺苷环化酶的活力得到平衡，恢复毛囊的正常代谢。

(5)复方维生素B

选用维生素B1 1份、B2 0.05份、B6 1份，溶于蒸馏水备用。

作用：防治表皮机能下降及脂溢性脱发，皮肤湿疹、皮炎、头屑过多，促进毛发生长。

(6)复合氨基酸

配制5～10％复合氨基酸100份溶液备用。

作用：直接参与表皮细胞的新陈代谢和增殖生长，重组头皮的表层和内层，补充头发所需的营养。

(7)微量元素

选用硫酸锌0.02份、硫酸铜0.02份、硫酸亚铁0.03份、乙二胺四乙酸钠(EDTA)0.01份，溶于蒸馏水备用。

作用：补充头发生长必不可少的微量元素，提高机体组织内多酶、激素、维生素的活性和增强免疫力。

(8)中草药酊剂

选用人参10份、丹参30份、当归20份、红花15份、三七20份、川芎20份、首乌20份、侧柏叶20份、旱莲草30份、苍术20份、桑椹子15份、桑寄生20份、桑叶20份、骨碎补20份、透骨草30份、女贞子15份、皂角15份、玉桂皮10份，粉碎后用乙醇浸渍提取滤液。

作用：滋润头皮，扩张头皮毛细血管，促进血液循环，激活黑素细胞，加强头皮营养，增加毛发韧性，生发固发乌发，防止脱发，预防白发。

(9)黑蚁酊

选用优质黑蚁粉100份，浸渍于70％乙醇300份过滤备用。

作用：黑蚁含有生物黑色素，活性较强，易于毛发吸收，渗入头皮，能很快激活毛球内的黑素细胞，改善基因自主修复能力，加速头发乌黑发亮。

(10)辣椒酊

选取新鲜辣椒粉100份，浸渍于70％乙醇300份过滤备用。

作用：刺激头皮组织，扩张毛细血管，增强血液循环，促进毛发生长，止痒去屑，防治头癣、毛囊炎及冻疮。

(11)头皮滋润剂

采用丙二醇20～100份及丙三醇20～50份备用。

作用：保持头皮滋润，药液不易挥发，使头发保持湿润柔软，富有光泽。

(12)透皮吸收促进剂

选取氮酮10～20份及二甲基亚砜50～100份备用。

作用：加强药物的溶解性和渗透性，增强疗效。

本发明生发与养发组合配方，几年来经上百例脂溢性脱发者试用，其中大多数为中老年人，分别有10～20年脱发史，症状表现均为中、晚期。这些患者大多是用过多种药物均告无效的情况下试用本剂的，除部分患者由于头皮严重萎缩，毛囊完全坏死，用药未见效外，绝大多数接受治疗者均在15～30天内开始长出新发，其疗效使之惊喜异常。

现介绍生发与养发组合制剂的使用方法。

本剂型分为I组治秃生发剂和II组固本养发剂。用于脱发患者，一般是在使用I组的基础上，再配合使用II组；在毛发再生正常的情况下，II组也可以单独作为养发护发剂使用。

脂溢性脱发患者在使用本药剂前，先将头部洗净凉干，然后用软硬适中的牙刷沾上I组药液，于秃顶部位反复涂擦几遍，每天早晚各一次。通常用I组药液15～20天后，原来封闭的毛发孔张开，有不同程度的新发长出；此时皮脂腺分泌亢进基本得到控制，还须继续用药，待毛发全部长出后，开始配合使用II组药液。

使用II组药液与I组药液同时进行。先涂擦I组，待10分钟后再涂擦II组；连续用药30天(一个疗程)后，可停止使用I组药液，继续使用II组药液。大多数情况下，4～6个月后毛发可长齐遮盖头皮。

与通常的外用药剂不同，I组药液治秃生发剂的特征是配制有多种浓度。这是由于用于头皮的药剂浓度与用于其他部位皮肤应有所区别。其他皮肤(除脚板跟)比较幼嫩，表皮很薄，角质层也较薄，触觉敏感性强，对药物屏障作用小，药液易于透皮吸收，所以使用药液的浓度可低些；而头部皮肤较厚，特别是脂溢性脱发患者，头皮角质层更厚，结缔组织密集，屏障作用大，药液不易透皮吸收，所以使用药液的浓度应高些。

治秃生发剂使用后，头发有轻微的刺激和温热感，属于正常现象，这是掌握合适浓度的标准。由于脂溢性脱发患者的年龄及病史不同，头皮角质化程度不同，对药液适用的浓度也不同。因此，本治秃生发剂由低至高配制了几种不同浓度的药液，以便根据患者的特征和适应情况选用。一般来说，年轻和病史短者，头皮角质化程度较轻，可使用低浓度液；年龄大或病史长者，头皮角质化程度较重，应使用较高浓度的药液。第一次使用本药剂，可根据对头皮的观察，试用某种浓度药液，如使用者感到刺激太强，则应降低浓度；如没有反应无刺激感，则需提高浓度，才会取得预期的治疗效果。

具体实施方式：

下面通过实施例进一步说明本发明，但不是对本发明的限制。

[实施例1]生发与养发组方的配伍

在制备治秃生发剂和固本养发剂之前，须预先配备以下组方：

(1)脂溶透剂。称取烟酰胺及烟酸各1g，分别溶于10ml蒸馏水中，使其完全溶解后，加入醋酸乙脂50ml搅匀备用。

(2)水化透剂。取尿囊素50g、尿素100g备用。

(3)酶类制剂。称取细胞色素C 150mg，三磷雌腺苷(ATP)200mg备用。

(4)抗雄激素。称取地塞米松1g，苯甲酸雌二醇、甲地孕酮各100mg，溶于95％乙醇20ml备用。

(5)复方维生素。称取维生素B1、B6各1g，B2 50mg溶于20ml蒸馏水备用。

(6)复合氨基酸。量取5～10％复合氨基酸溶液100ml备用。

(7)微量元素。取硫酸锌20mg、硫酸铜20mg、硫酸亚铁30mg，添加乙二胺四乙酸钠(EDTA)10mg，溶于蒸馏水20ml备用。

(8)中草药酊剂。称取人参10g、丹参、旱莲草、透骨草各30g，当归、三七、川芎、首乌、侧柏叶、苍术、桑寄生、桑叶、骨碎补、皂角各20g，红花、女贞子、桑椹子各15g，玉桂皮10g，将上述药材粉碎成粗粉，用70％乙醇按渗漉法提取，以每分钟1ml收集渗漉液，共收集800ml，将药渣压榨过滤与上述渗漉液合并，再添加95％乙醇至1200ml，搅拌均匀备用。

(9)黑蚁酊。称取黑蚁粉500g，浸渍于70％乙醇1500ml，过滤备用。

(10)辣椒酊。称取新鲜辣椒粉500g，浸渍于70％乙醇1500ml，过滤备用。

(11)头皮滋润剂。量取丙二醇100ml及丙三醇50ml备用。

(12)透皮吸收促进剂。量取氮酮20ml及二甲基亚砜100ml备用。

[实施例2]治秃生发剂的制备

其一：取2L烧杯一只，倾入上述[实施例1]之中草药酊剂200ml、辣椒酊200ml、水化透剂之尿囊素50g，搅拌，待尿囊素完全溶解后，边搅拌依次加入脂溶透剂之烟酰胺与醋酸乙脂混合溶液60ml、复合维生素B 20ml、抗雄激素之苯甲酸雌二醇与地塞米松混合溶液20ml、酶类制剂之细胞色素C 150mg、头皮滋润剂之丙二醇20ml、透皮吸收促进剂之氮酮20ml，最后加无水乙醇至1000ml即成。

其二：取2L烧环一只，倾入上述[实施例1]之中草药酊剂100ml、辣椒酊300ml、水化透剂之尿素100g搅拌，待尿素完全溶解后边搅拌依次加入脂溶透剂之烟酸与醋酸乙脂混合液60ml、复合维生素B 20ml、抗雄激素之甲地孕酮与地塞米松混合液20ml、酶类制剂之细胞色素C 150mg、头皮滋润剂之丙三醇50ml、透皮吸收促进剂之二甲基亚砜100ml。最后加无水乙醇至1000ml即成。

治秃生发剂配制多种浓度的方法，主要是调整脂溶透剂、水化透剂和辣椒酊的份量。前述配方为中等浓度，若加大脂溶透剂、水化透剂和辣椒酊的份量，则药剂的浓度高；反之，减少脂溶透剂、水化透剂和辣椒酊的份量，则药剂浓度低。其中，脂溶透剂的份量宜在20～50ml；水化透剂份量在50～100g、辣椒酊的份量宜在100～300ml。

[实施例3]固本养发剂的制备

其一：取2L烧杯一只，倾入上述[实施例1]之中草药酊剂300ml、辣椒酊50ml、水化透剂之尿囊素50g，搅拌，待尿囊素完全溶解后，边搅拌依次加入复合维生素B 20ml、微量元素20ml、复合氨基酸100ml、黑蚁酊100ml、抗雄激素之苯甲酸雌二醇与地塞米松混合液20ml、酶类制剂之三磷雌腺苷(ATP)40ml、头皮滋润剂之丙二醇20ml、透皮吸收促进剂之氮酮20ml，最后加无水乙醇至1000ml即成。

其二：取2L烧杯一只，倾入上述[实施例1]之中草药酊剂300ml、辣椒酊100ml、水化透剂之尿素50g和二甲基亚砜100ml，搅拌，待尿素完全溶解后，边搅拌依次加入复合维生素B 50ml、微量元素20ml、复合氨基酸200ml、黑蚁酊100ml、抗雄激素之甲地孕酮与地塞米松混合液20ml、酶类制剂之三磷雌腺苷(ATP)20ml、头皮滋润剂之丙三醇50ml、透皮吸收促进剂之二甲基亚砜100ml，最后加无水乙醇至1000ml即成。

本生发养发液试用实例统计：年轻脂溢性脱发者，有效率达90％以上，年龄大的有效率达80％(除头皮毛囊完全坏死外)，一般用药后15～30天见效，半年更为明显。

Claims (4)

1、一种生发与养发外用制剂的制备方法，其特征在于包括两种剂型的组合：一是治秃生发剂，二是固本养发剂，两者互相配合使用，涂擦于秃发部位和头发；其中治秃生发剂由脂溶透剂、水化透剂、酶类制剂、抗雄激素、中草药酊剂、复方维生素B、辣椒酊、头皮滋润剂、透皮吸收促进剂配伍而成；固本养发剂由中草药酊剂、复方维生素B、复合氨基酸、微量元素、黑蚁酊、酶类制剂、抗雄激素、辣椒酊、头皮滋润剂、透皮吸收促进剂配伍而成。

2、根据权利要求1所述的生发与养发外用制剂的制备方法，其特征在于各类剂型分别含有以下组分：

(1)脂溶透剂：选用烟酰胺或烟酸1份，溶于蒸馏水，加入醋酸乙脂50份搅匀；

(2)水化透剂：选用尿囊素、尿素50～100份；

(3)酶类制剂：选用细胞色素C 0.15份、三磷酸腺苷0.05～0.2份；

(4)抗雄激素：选用地塞米松0.05～0.2份、苯甲酸雌二醇及甲地孕酮0.05～0.1份，溶于乙醇；

(5)复方维生素B：选用维生素B1 1份、B2 0.05份、B6 1份；

(6)复合氨基酸：配制5～10％复合氨基酸溶液100份；

(7)微量元素：选取硫酸锌0.02份、硫酸铜0.02份、硫酸亚铁0.03份、乙二胺四乙酸钠0.01份；

(8)中草药酊剂：选用人参10份、丹参30份、当归20份、红花15份、三七20份、川芎20份、首乌20份、侧柏叶20份、旱莲草30份、苍术20份、桑椹子15份、桑寄生20份、桑叶20份、骨碎补20份、透骨草30份、女贞子5份、皂角15份、玉桂皮10份，粉碎后用乙醇浸渍提取滤液；

(9)黑蚁酊：选用黑蚁粉100份，浸渍于乙醇，并过滤；

(10)辣椒酊：选取新鲜辣椒粉100份，浸渍于乙醇，并过滤；

(11)头皮滋润剂：选用丙二醇20～100份及丙三醇20～50份；

(12)透皮吸收促进剂：选用氮铜10～20份、二甲基亚砜50～100份。

3、根据权利要求1所述的生发与养发外用制剂的制备方法，其特征在于治秃生发剂可调配成多种不同的浓度，以适应患者的特征选用。

4、根据权利要求1所述的生发与养发外用制剂的制备方法，其特征在于用途是用于治疗脱发尤其是脂溢性脱发，并可作为护发养发保健化妆品使用。