CN115887601B - 一种用于痔疮的组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种用于痔疮的组合物及其制备方法，涉及中药技术领域，该用于痔疮的组合物包括：枳壳、大黄、黄芪、五倍子、莲房、连翘、罗汉果、当归、莪术、川芎、蒲公英、黄柏、紫草、冰片。该用于痔疮的组合物对痔疮具有良好的治疗效果，对内痔、外痔以及混合痔等均有显著疗效。

Description

一种用于痔疮的组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种用于痔疮的组合物及其制备方法。

背景技术

痔疮是临床上一种最常见的肛门疾病，根据痔疮的特点及临床诊断，通常分为3种类型，即内痔、外痔和混合痔。中医认为痔疮是因外感六淫、过饥过饱或饥饱无常，致气血亏少、瘀滞而成，西医无统一标准，存在肛垫下移学说和静脉曲张学说，而蒙医则认为是赫依、希拉、巴达干三要素失调导致。文献：李晓敏.中西医结合治疗痔疮患者130例疗效分析[J].临床医学工程,2010,17(7):2.谈及目前西医治疗主要包括胶圈套扎疗法、注射疗法以及外科手术，中医治疗则包括使用中药汤剂以及中药熏洗等。文献：席琳图雅,于立军,付海琪,等.痔疮临床治疗的研究进展[J].包头医学院学报,2022,38(5):4.则又提及了外敷法、坐浴法、塞肛法、针灸法以及垫衬法。其中，中药汤剂的治疗具有针对性强、无痛以及安全性高等优势，被患者广泛接受。

例如，专利CN112587576A公开了一种治疗痔疮的中药组合物及制备方法与应用，主要由主料和辅料组成，辅料包括麻油和黄蜡，主料、麻油和黄蜡的重量百分比为0.53:1:0.43；其中，主料主要由大黄、衢枳壳、黄芪、当归、紫草和冰片组成，它们的重量百分比为：30-58:10-30:10-30:10-30:2-6:10-30。该发明中膏剂的配方科学合理，制备工艺简单，安全稳定有效，具有治疗痔疮的功能，但整体而言该组合物的效果仍有限。

再如专利CN111481628B公开了一种外用药物组合物及其制备方法和用途，是由下述重量配比的原料药制备而成：大黄30－80份、黄连5－30份、地榆20－70份、紫草30－90份、苦参20－70份、黄柏10－50份、血竭5－30份、甘草10－40份、白芨20－70份、赤芝0.5－5份、玄明粉5－30份、冰片1－10份、硼砂3－10份、没药0.1－10份、乳香0.1－3份、炉甘石20－60份。该发明药物可以有效治疗痔疮，应用前景优良，但该组方中含有炉甘石、硼砂、玄明粉等多种组分，若长期使用，有诱发其他皮肤疾病的风险。

针对目前困扰病患的痔疮问题，寻找一种治疗效果优异、安全的组合物尤为关键。

发明内容

本发明针对现有技术存在的问题，提供了一种用于痔疮的组合物及其制备方法，该组合物对痔疮具有良好的治疗效果，对内痔、外痔以及混合痔等均有显著疗效。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明提供了一种用于痔疮的组合物，包括：枳壳、大黄、黄芪、五倍子、莲房、连翘、罗汉果、当归、莪术、川芎、蒲公英、黄柏、紫草、冰片。

进一步地，所述的组合物，按重量份数计，包括：20-30份枳壳、20-32份大黄、12-24份黄芪、22-28份五倍子、15-18份莲房、12-24份连翘、15-18份罗汉果、5-15份当归、3-5份莪术、3-5份川芎、5-10份蒲公英、5-10份黄柏、3-5份紫草、5-15份冰片。

优选地，所述的组合物，按重量份数计，包括：25-30份枳壳、22-30份大黄、15-22份黄芪、25-28份五倍子、16-18份莲房、15-22份连翘、16-18份罗汉果、6-10份当归、3-5份莪术、3-5份川芎、6-8份蒲公英、6-8份黄柏、3-5份紫草、6-10份冰片。

进一步优选地，所述组合物按重量份数计，包括：26份枳壳、28份大黄、18份黄芪、26份五倍子、16份莲房、18份连翘、16份罗汉果、8份当归、4份莪术、4份川芎、7份蒲公英、7份黄柏、8份冰片、4份紫草。

进一步地，所述大黄、五倍子、莲房和和莪术的重量比为20-32:22-28:15-18:3-5。

优选地，所述大黄、五倍子、莲房和和莪术的重量比为14:13:8:2。

进一步地，所述罗汉果、蒲公英和黄柏的重量比为：16-18:6-8:6-8。

优选地，所述罗汉果、蒲公英和黄柏的重量比为16:7:7。

进一步地，本发明还提供了上述的组合物的制备方法，包括以下步骤：将配方用量的大黄、枳壳、五倍子、连翘、黄芪、莲房、罗汉果、当归、冰片、紫草、莪术、蒲公英、黄柏、川芎混合后粉碎，用水浸泡，煎煮、过滤、浓缩，即得。

在一些具体的实施方式中，所述制备方法，包括以下步骤：将配方用量的大黄、枳壳、五倍子、连翘、黄芪、莲房、罗汉果、当归、冰片、紫草、莪术、蒲公英、黄柏、川芎混合后粉碎，加入药材总重量7-8倍的水，浸泡2h，第一次煎煮，水沸腾后大火转文火40min后过滤，得到滤液和滤渣，再向滤渣中加入药材总重量5-6倍的水煎煮，水沸腾后大火转文火30min，过滤，合并两次滤液，浓缩至相对密度1.3(70℃)，即得。

进一步地，上述的组合物或制备方法制备得到的组合物能够应用来制备用于治疗痔疮的药物。

进一步地，所述药物的剂型包括膏剂、片剂、丸剂、颗粒剂或胶囊剂。

本发明中使用的各个原料，枳壳：具有理气宽中，行滞消胀之功效。常用于胸胁气滞，胀满疼痛，食积不化，痰饮内停，脏器下垂。

大黄：具有泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经的功效。主治积滞便秘，血热吐衄，目赤咽肿，热毒疮疡，烧烫伤，瘀血诸证，湿热痢疾、黄疸、淋证。

五倍子：具有敛肺降火，涩肠止泻，敛汗，止血，收湿敛疮之功效。常用于肺虚久咳，肺热痰嗽，久泻久痢，自汗盗汗，消渴，便血痔血，外伤出血，痈肿疮毒，皮肤湿烂。

连翘：清热，解毒，散结，消肿。治温热，丹毒，斑疹，痈疡肿毒，瘰疬，小便淋闭。

黄芪：具有健脾补中，升阳举陷，益卫固表，利尿，托毒生肌的功效。主治脾气虚证，肺气虚证，气虚自汗证，气血亏虚，疮疡难溃难腐，或溃久难敛等。

莲房：具有消瘀、止血、去湿的功效，主治崩漏，尿血，痔疮出血，产后瘀阻，恶露不尽。

罗汉果：具有清热润肺，利咽开音，滑肠通便的功效。用于肺热燥咳，咽痛失音，肠燥便秘。

当归：具有补血活血，调经止痛，润肠通便之功效。常用于血虚萎黄，眩晕心悸，月经不调，经闭痛经，虚寒腹痛，风湿痹痛，跌扑损伤，痈疽疮疡，肠燥便秘。酒当归活血通经。用于经闭痛经，风湿痹痛，跌扑损伤。

冰片：清香宣散，具有开窍醒神，清热散毒，明目退翳的功效，主治热病高热神昏，中风痰厥惊痫，暑湿蒙蔽清窍，喉痹耳聋，口疮齿肿，疮痈疳痔，目赤肿痛，翳膜遮睛。

紫草：具有凉血活血清热解毒透疹之功效，治疗温热斑疹、湿热黄胆、吐血、蛆血、尿血、淋浊、血痢、热结便秘、烧伤、湿疹、丹毒等病。

莪术：具有行气破血，消积止痛之功效。常用于血气心痛，饮食积滞，脘腹胀痛，血滞经闭，痛经，癓瘕痞块，跌打损伤。

蒲公英：主要用于疔疮肿毒，乳痈，瘰疬，目赤，咽痛，肺痈，肠痈，湿热黄疸，热淋涩痛。

黄柏：清热燥湿，泻火除蒸，解毒疗疮。用于湿热泻痢，黄疸，带下，热淋，脚气，盗汗，遗精，疮疡肿毒，湿疹瘙痒。

川芎：活血祛瘀作用广泛，适宜瘀血阻滞各种病症；可治头风头痛、风湿痹痛等症。昔人谓川芎为血中之气药，殆言其寓辛散、解郁、通达、止痛等功能。

本发明所取得的技术效果是：

本发明的组合物中，枳壳理气宽中、行滞消胀，为君药。生大黄善泻热通肠、逐瘀通经、凉血解毒，黄芪补气升阳、托毒生肌、利水消肿，五倍子、莲房涩肠收敛止血；四药补泻兼施，散收并俱，共奏逐瘀通脉、解毒消肿、收敛止血、去腐生肌之效，共为臣药。连翘、罗汉果调肺治大肠，清热解毒通便；当归补血活血、润肠通便；川芎活血祛瘀；莪术行气破血，消积止痛；蒲公英、黄柏渗湿解毒；紫草、冰片凉血解毒消肿；共为佐药。此外，本方中，大黄、五倍子、莲房和和莪术四者、罗汉果、蒲公英和黄柏三者均存在相互作用关系，当为特定配比时对方剂的治疗效果产生一定的促进作用，本发明中的组合物对痔疮具有良好的治疗效果，对内痔、外痔以及混合痔等均有显著疗效，在治疗效果上要明显优于专利CN112587576A中的组合物。

附图说明

图1为各组大鼠β-catenin的表达情况；

图2为各组大鼠VEGF的表达情况；

图3为各组大鼠TGF-β的表达情况；

图4为各组大鼠bFGF的表达情况；

图5为各组大鼠的IL-6mRNA的表达情况；

图6为各组大鼠Wnt-1的表达情况。

具体实施方式

以下通过特定的具体实例说明本发明的实施方式，本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点与功效。本发明还可以通过另外不同的具体实施方式加以实施或应用，本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用，在没有背离本发明的精神下进行各种修饰或改变。

在进一步描述本发明具体实施方式之前，应理解，本发明的保护范围不局限于下述特定的具体实施方案；还应当理解，本发明实施例中使用的术语是为了描述特定的具体实施方案，而不是为了限制本发明的保护范围。

当实施例给出数值范围时，应理解，除非本发明另有说明，每个数值范围的两个端点以及两个端点之间任何一个数值均可选用。除非另外定义，本文中使用的所有技术和科学术语具有与本发明所属技术领域的普通技术人员通常理解的相同意义。

值得说明的是，本发明中使用的原料均为普通市售产品，因此对其来源不做具体限定。

实施例1

一种用于痔疮的组合物，按重量份数计，包括：20份枳壳、20份大黄、12份黄芪、28份五倍子、18份莲房、24份连翘、15份罗汉果、5份当归、5份莪术、5份川芎、5份蒲公英、5份黄柏、5份紫草、5份冰片。

上述组合物的制备方法，包括以下步骤：将配方用量的大黄、枳壳、五倍子、连翘、黄芪、莲房、罗汉果、当归、冰片、紫草、莪术、蒲公英、黄柏、川芎混合后粉碎，加入药材总重量7-8倍的水，浸泡2h，第一次煎煮，水沸腾后大火转文火40min后过滤，得到滤液和滤渣，再向滤渣中加入药材总重量5-6倍的水煎煮，水沸腾后大火转文火30min，过滤，合并两次滤液，浓缩至相对密度1.3(70℃)，即得。

实施例2

一种用于痔疮的组合物，按重量份数计，包括：30份枳壳、32份大黄、24份黄芪、22份五倍子、15份莲房、12份连翘、18份罗汉果、15份当归、3份莪术、3份川芎、10份蒲公英、10份黄柏、3份紫草、15份冰片。

上述组合物的制备方法，包括以下步骤：将配方用量的大黄、枳壳、五倍子、连翘、黄芪、莲房、罗汉果、当归、冰片、紫草、莪术、蒲公英、黄柏、川芎混合后粉碎，加入药材总重量7-8倍的水，浸泡2h，第一次煎煮，水沸腾后大火转文火40min后过滤，得到滤液和滤渣，再向滤渣中加入药材总重量5-6倍的水煎煮，水沸腾后大火转文火30min，过滤，合并两次滤液，浓缩至相对密度1.3(70℃)，即得。

实施例3

一种用于痔疮的组合物，按重量份数计，包括：26份枳壳、28份大黄、18份黄芪、26份五倍子、16份莲房、18份连翘、16份罗汉果、8份当归、4份莪术、4份川芎、7份蒲公英、7份黄柏、8份冰片、4份紫草。

上述组合物的制备方法，包括以下步骤：将配方用量的大黄、枳壳、五倍子、连翘、黄芪、莲房、罗汉果、当归、冰片、紫草、莪术、蒲公英、黄柏、川芎混合后粉碎，加入药材总重量7-8倍的水，浸泡2h，第一次煎煮，水沸腾后大火转文火40min后过滤，得到滤液和滤渣，再向滤渣中加入药材总重量5-6倍的水煎煮，水沸腾后大火转文火30min，过滤，合并两次滤液，浓缩至相对密度1.3(70℃)，即得。

对比例1

一种用于痔疮的组合物，按重量份数计，包括：20份枳壳、15份大黄、12份黄芪、34份五倍子、12份莲房、24份连翘、15份罗汉果、5份当归、10份莪术、5份川芎、5份蒲公英、5份黄柏、5份紫草、5份冰片。制备方法同实施例1。

也即，与实施例1的区别仅在于，大黄、五倍子、莲房和和莪术的重量比为15:34:12:10(四者的总重量与实施例1相同)。

对比例2

一种用于痔疮的组合物，按重量份数计，包括：20份枳壳、20份大黄、12份黄芪、28份五倍子、18份莲房、24份连翘、5份当归、5份莪术、5份川芎、25份黄柏、5份紫草、5份冰片。除不加罗汉果、蒲公英外，制备方法同实施例1。

也即，与实施例1的区别仅在于，将罗汉果、蒲公英替换为等量黄柏。

对比例3

一种用于痔疮的组合物，按重量份数计，包括：20份枳壳、20份大黄、12份黄芪、28份五倍子、18份莲房、24份连翘、25份罗汉果、5份当归、5份莪术、5份川芎、5份紫草、5份冰片。除不加黄柏、蒲公英外，制备方法同实施例1。

也即，与实施例1的区别仅在于，将黄柏、蒲公英替换为等量罗汉果。

对比例4

一种用于痔疮的组合物，按重量份数计，包括：20份枳壳、20份大黄、12份黄芪、28份五倍子、18份莲房、24份连翘、5份当归、5份莪术、5份川芎、25份蒲公英、5份紫草、5份冰片。除不加黄柏、罗汉果外，制备方法同实施例1。

也即，与实施例1的区别仅在于，将黄柏、罗汉果替换为等量蒲公英。

对比例5

一种用于痔疮的组合物，按重量份数计，包括：20份枳壳、20份大黄、12份黄连、28份五倍子、18份莲房、24份连翘、15份罗汉果、5份当归、5份莪术、5份川芎、5份蒲公英、5份马齿苋、5份紫草、5份冰片。除将黄柏替换为马齿苋，将黄芪替换为黄连外，制备方法同实施例1。

也即，与实施例1的区别仅在于，将黄柏替换为马齿苋，将黄芪替换为黄连。

本发明中各实例组产品功效性试验试验动物：SPF级SD实验大鼠，雌雄各半，体重180-200g，6周龄，浙江中医药大学动物实验中心提供，随机分为健康对照组、模型对照组以及各实例组，每组6只。

试验方法：给大鼠肛门内推入20％醋酸0.05mL，将注射器置于大鼠肛门口，防止液体溢出，保持1min，随后用棉签蘸除醋酸，6h后出现溃疡面、肛周肿胀并有炎症渗出，模型制备成功。造模24小时后在肛周及直肠给予本发明中各实例组中的药品治疗，给药前均以生理盐水或蒸馏水清洁伤口，无菌纱布擦干；给药每日2次，间隔8h，连续7天，第7天给药后采用实时荧光定量PCR检测各组大鼠的Wnt-1、β-catenin、VEGF、TGF-β、bFGF、IL-6mRNA的表达情况，将结果统计至表1中，具体也可参见图1-6。

表1各组β-catenin、VEGF、TGF-β、bFGF、IL-6mRNA、Wnt-1相对表达

注：与模型对照组相比，*P<0.05，**P<0.01。

本发明采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测mRNA基因表达。由上表可知，本发明各实施例中大鼠的β-catenin、VEGF、TGF-β、bFGF、Wnt-1mRNA表达相比于模型组而言有所升高；IL-6mRNA表达较模型组降低。其中，Wnt-1、β-catenin、VEGF、IL-6mRNA的相关值均有统计学意义；实施例3中对应的组合物效果最优。

最后应当说明的是，以上内容仅用以说明本发明的技术方案，而非对本发明保护范围的限制，本领域的普通技术人员对本发明的技术方案进行的简单修改或者等同替换，均不脱离本发明技术方案的实质和范围。

Claims (8)

1.一种用于痔疮的组合物，其特征在于：由以下成分组成：20-30份枳壳、20-32份大黄、12-24份黄芪、22-28份五倍子、15-18份莲房、12-24份连翘、15-18份罗汉果、5-15份当归、3-5份莪术、3-5份川芎、5-10份蒲公英、5-10份黄柏、3-5份紫草、5-15份冰片。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：按重量份数计，由以下成分组成：25-30份枳壳、22-30份大黄、15-22份黄芪、25-28份五倍子、16-18份莲房、15-22份连翘、16-18份罗汉果、6-10份当归、3-5份莪术、3-5份川芎、6-8份蒲公英、6-8份黄柏、3-5份紫草、6-10份冰片。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述大黄、五倍子、莲房和和莪术的重量比为14:13:8:2。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述罗汉果、蒲公英和黄柏的重量比为：16-18:6-8:6-8。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于：所述罗汉果、蒲公英和黄柏的重量比为16:7:7。

6.如权利要求1-5任一项所述的组合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：将配方用量的大黄、枳壳、五倍子、连翘、黄芪、莲房、罗汉果、当归、冰片、紫草、莪术、蒲公英、黄柏、川芎混合后粉碎，用水浸泡，煎煮、过滤、浓缩，即得。

7.如权利要求1-5任一项所述的组合物或权利要求6所述的制备方法制备得到的组合物在制备用于治疗痔疮药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述药物的剂型包括膏剂、片剂、丸剂、颗粒剂或胶囊剂。