CN113368035A - 一种抗菌药剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑5‑10份、乳膏剂基质20‑30份、乳化剂1‑6份、抗氧化剂0.3‑1份、甘油2‑8份、纯化水10‑15份和薄荷醇0.8‑3.2份。本发明还提供一种抗菌药剂的制备方法，本发明的伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物中包含了抗氧化剂，可以抑制乳膏剂氧化，因此，乳膏剂的粘性更好，能够较长时间的附着在皮肤表面。本发明的伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物的制备方法制备的乳膏剂细腻性更佳，且药物成分伊曲康唑和其他辅料混合更佳均匀。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种抗菌药剂及其制备方法。
背景技术
伊曲康唑是难溶于水的三唑类抗真菌药物，对深部真菌与浅表真菌都有抗真菌作用，因其具有活性强，抗菌谱广，治愈率高等特点被广泛使用。目前，该药物临床应用剂型主要为胶囊、口服液等口服制剂，也有一些乳膏制剂，其口服生物利用度由药物在胃肠道中的溶解速率决定。由于伊曲康唑难溶于水，使得其在胃肠道中的溶解速率小，口服生物利用度低。现有的乳膏制剂的伊曲康唑透皮性不佳且抗氧化性也较差，在使用伊曲康唑乳膏时，药物不能快速透皮深入皮脂，且氧化速度也相对较快，因此药效发挥的作用有限。
发明内容
为了解决现有技术中存在的上述问题，本发明提供了一种抗菌药剂及其制备方法及其制备方法。本发明要解决的技术问题通过以下技术方案实现：
本发明实施例的第一方面提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑5-10份、乳膏剂基质20-30份、乳化剂1-6份、抗氧化剂0.3-1份、甘油2-8份、纯化水10-15份和薄荷醇0.8-3.2份。
在本发明的一个实施例中，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯25-40份、三乙醇胺16-20份和纳米碳酸钙8-15份。
在本发明的一个实施例中，所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。
在本发明的一个实施例中，所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
本发明实施例的第二方面提供一种抗菌药剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1，将乳膏剂基质20-30份、油酸聚乙二醇甘油酯25-40份和三乙醇胺16-20份在70-80℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相；
步骤2，将伊曲康唑5-10份加入所述油相中，混合搅拌均匀；
步骤3，将纳米碳酸钙8-15份加入到步骤2的混合物中，边加热至70-80℃边进行搅拌，搅拌均匀，然后加入乳化罐中降温至50℃保温；
步骤4，将甘油2-8份和纯化水10-15份混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至60-75℃并进行乳化10-20min；其中，油相和水相的比例为1:0.62-0.87；
步骤5，加入薄荷醇0.8-3.2份和抗氧化剂0.3-1份继续保温乳化30-40min，得到乳膏剂。
步骤6，将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
在本发明的一个实施例中，所述步骤6之前还包括：将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm。
本发明的有益效果：
1、本发明的伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物中包含了抗氧化剂，可以抑制乳膏剂氧化，因此，乳膏剂的粘性更好，能够较长时间的附着在皮肤表面。同时，本发明的乳膏剂中含有薄荷醇，薄荷醇能够增加透皮性，能够使得乳膏剂药物较好地渗透至皮脂中，进而药物能够被很好地吸收，能够更好地发挥药效。此外，薄荷醇还能够使乳膏剂产生清香味。
2、本发明的伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物的制备方法制备的乳膏剂细腻性更佳，且药物成分伊曲康唑和其他辅料混合更佳均匀。
以下将结合实施例对本发明做进一步详细说明。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明做进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。
实施例一
本实施例提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑5-10 份、乳膏剂基质20-30份、乳化剂1-6份、抗氧化剂0.3-1份、甘油2-8份、纯化水10-15份和薄荷醇0.8-3.2份。
本实施例中，伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物中包含了抗氧化剂，可以抑制乳膏剂氧化，因此，乳膏剂的粘性更好，能够较长时间的附着在皮肤表面。同时，本实施例的乳膏剂中含有薄荷醇，薄荷醇能够增加透皮性，能够使得乳膏剂药物较好地渗透至皮脂中，进而药物能够被很好地吸收，能够更好地发挥药效。此外，薄荷醇还能够使乳膏剂产生清香味。
实施例二
本实施例提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑5-10 份、乳膏剂基质20-30份、乳化剂1-6份、抗氧化剂0.3-1份、甘油2-8份、纯化水10-15份和薄荷醇0.8-3.2份。
其中，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯25-40 份、三乙醇胺16-20份和纳米碳酸钙8-15份。所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
本发明的实施例中，乳化剂中添加纳米碳酸钙，纳米碳酸钙亲油疏水，分散性较强，纳米碳酸钙的纳米粒子能够吸引其他颗粒，减小其他颗粒之间的间隙，能够使乳膏剂中的各个成分分散均匀，且还能够增加乳膏剂的细腻性。
本实施例还提供一种抗菌药剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1，将乳膏剂基质20-30份、油酸聚乙二醇甘油酯25-40份和三乙醇胺16-20份在70-80℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相。
步骤2，将伊曲康唑5-10份加入所述油相中，混合搅拌均匀。
步骤3，将纳米碳酸钙8-15份加入到步骤2的混合物中，边加热至70-80℃边进行搅拌，搅拌均匀，然后加入乳化罐中降温至50℃保温。
步骤4，将甘油2-8份和纯化水10-15份混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至60-75℃并进行乳化10-20min；其中，油相和水相的比例为1:0.62-0.87。
步骤5，加入薄荷醇0.8-3.2份和抗氧化剂0.3-1份继续保温乳化30-40min，得到乳膏剂。
步骤6，将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm，然后将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
本实施例的制备方法伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物的制备方法制备的乳膏剂细腻性更佳，且药物成分伊曲康唑和其他辅料混合更佳均匀。同时，纳米级的粒子进一步增强了细腻性，纳米级的粒径还能够更易被皮脂吸收，使得药物成分能够深入皮脂而产生作用。
实施例三
本实施例提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑10 份、乳膏剂基质20份、乳化剂1份、抗氧化剂0.3份、甘油8份、纯化水10份和薄荷醇3.2份。
其中，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯25 份、三乙醇胺20份和纳米碳酸钙15份。所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
本实施例还提供一种抗菌药剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1，将本实施例中重量份的乳膏剂基质、油酸聚乙二醇甘油酯和三乙醇胺在70℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相。
步骤2，将本实施例中重量份的伊曲康唑加入所述油相中，混合搅拌均匀。
步骤3，将本实施例中重量份的纳米碳酸钙加入到步骤2的混合物中，边加热至70℃边进行搅拌，搅拌均匀，然后加入乳化罐中降温至50℃保温。
步骤4，将本实施例中重量份的甘油和纯化水混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至60℃并进行乳化10min；其中，油相和水相的比例为1:0.62。
步骤5，加入本实施例中重量份的薄荷醇和抗氧化剂继续保温乳化 30min，得到乳膏剂。
步骤6，将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm，然后将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
本实施例的制备方法伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物的制备方法制备的乳膏剂细腻性更佳，且药物成分伊曲康唑和其他辅料混合更佳均匀。同时，纳米级的粒子进一步增强了细腻性，还能够更易被皮脂吸收，使得药物成分能够深入皮脂而产生作用。
实施例四
本实施例提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑5份、乳膏剂基质30份、乳化剂6份、抗氧化剂1份、甘油2份、纯化水15份和薄荷醇0.8份。
其中，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯40 份、三乙醇胺16份和纳米碳酸钙8份。所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
本实施例还提供一种抗菌药剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1，将本实施例中重量份的乳膏剂基质、油酸聚乙二醇甘油酯和三乙醇胺在80℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相。
步骤2，将本实施例中重量份的伊曲康唑加入所述油相中，混合搅拌均匀。
步骤3，将本实施例中重量份的纳米碳酸钙加入到步骤2的混合物中，边加热至80℃边进行搅拌，搅拌均匀，然后加入乳化罐中降温至50℃保温。
步骤4，将本实施例中重量份的甘油和纯化水混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至75℃并进行乳化20min；其中，油相和水相的比例为1:0.87。
步骤5，加入本实施例中重量份的薄荷醇和抗氧化剂继续保温乳化 40min，得到乳膏剂。
步骤6，将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm，然后将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
本实施例的制备方法伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物的制备方法制备的乳膏剂细腻性更佳，且药物成分伊曲康唑和其他辅料混合更佳均匀。同时，纳米级的粒子进一步增强了细腻性，还能够更易被皮脂吸收，使得药物成分能够深入皮脂而产生作用。
实施例五
本实施例提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑6份、乳膏剂基质26份、乳化剂5份、抗氧化剂0.6份、甘油7份、纯化水13份和薄荷醇0.9份。
其中，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯32 份、三乙醇胺18份和纳米碳酸钙10份。所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
本实施例还提供一种抗菌药剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1，将本实施例中重量份的乳膏剂基质、油酸聚乙二醇甘油酯和三乙醇胺在75℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相。
步骤2，将本实施例中重量份的伊曲康唑加入所述油相中，混合搅拌均匀。
步骤3，将本实施例中重量份的纳米碳酸钙加入到步骤2的混合物中，边加热至75℃边进行搅拌，搅拌均匀，然后加入乳化罐中降温至50℃保温。
步骤4，将本实施例中重量份的甘油和纯化水混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至65℃并进行乳化15min；其中，油相和水相的比例为1:0.77。
步骤5，加入本实施例中重量份的薄荷醇和抗氧化剂继续保温乳化 35min，得到乳膏剂。
步骤6，将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm，然后将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
本实施例的制备方法伊曲康唑抗真菌乳膏剂药物的制备方法制备的乳膏剂细腻性更佳，且药物成分伊曲康唑和其他辅料混合更佳均匀。同时，纳米级的粒子进一步增强了细腻性，还能够更易被皮脂吸收，使得药物成分能够深入皮脂而产生作用。
实施例六
本实施例提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑8份、乳膏剂基质23份、乳化剂2份、抗氧化剂0.9份、甘油4份、纯化水11份和薄荷醇2.6份。
其中，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯36 份、三乙醇胺19份和纳米碳酸钙14份。所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
本实施例还提供一种抗菌药剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1，将本实施例中重量份的乳膏剂基质、油酸聚乙二醇甘油酯和三乙醇胺在75℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相。
步骤2，将本实施例中重量份的伊曲康唑加入所述油相中，混合搅拌均匀。
步骤3，将本实施例中重量份的纳米碳酸钙加入到步骤2的混合物中，边加热至75℃边进行搅拌，搅拌均匀，然后加入乳化罐中降温至50℃保温。
步骤4，将本实施例中重量份的甘油和纯化水混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至65℃并进行乳化15min；其中，油相和水相的比例为1:0.8。
步骤5，加入本实施例中重量份的薄荷醇和抗氧化剂继续保温乳化 35min，得到乳膏剂。
步骤6，将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm，然后将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
实施例七
本实施例提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑9份、乳膏剂基质28份、乳化剂5份、抗氧化剂0.7份、甘油8份、纯化水10份和薄荷醇3份。
其中，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯39 份、三乙醇胺16份和纳米碳酸钙15份。所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
本实施例还提供一种抗菌药剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1，将本实施例中重量份的乳膏剂基质、油酸聚乙二醇甘油酯和三乙醇胺在75℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相。
步骤2，将本实施例中重量份的伊曲康唑加入所述油相中，混合搅拌均匀。
步骤3，将本实施例中重量份的纳米碳酸钙加入到步骤2的混合物中，边加热至75℃边进行搅拌，搅拌均匀，然后加入乳化罐中降温至50℃保温。
步骤4，将本实施例中重量份的甘油和纯化水混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至65℃并进行乳化15min；其中，油相和水相的比例为1:0.8。
步骤5，加入本实施例中重量份的薄荷醇和抗氧化剂继续保温乳化 35min，得到乳膏剂。
步骤6，将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm，然后将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
对比例一
与上述实施例不同之处在于本实施例的抗真菌乳膏剂药物的原料中不含有纳米碳酸钙：本实施例提供一种抗菌药剂，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑10份、乳膏剂基质28份、乳化剂5份、抗氧化剂0.7份、甘油7份、纯化水10份和薄荷醇3.2份。
其中，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯33 份和三乙醇胺18份。所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
本对比例还提供一种抗菌药剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1，将本实施例中重量份的乳膏剂基质、油酸聚乙二醇甘油酯和三乙醇胺在75℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相。
步骤2，将本实施例中重量份的伊曲康唑加入所述油相中，混合搅拌均匀。
步骤3，将本实施例中重量份的甘油和纯化水混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至65℃并进行乳化15min；其中，油相和水相的比例为1:0.8。
步骤4，加入本实施例中重量份的薄荷醇和抗氧化剂继续保温乳化 35min，得到乳膏剂。
步骤5，将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm，然后将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
本对比例制备的抗真菌乳膏剂药物检测分散性和细腻性，均低于实施例三-实施例七制备的抗真菌乳膏剂药物。
以上内容是结合具体的优选实施方式对本发明所作的进一步详细说明，不能认定本发明的具体实施只局限于这些说明。对于本发明所属技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干简单推演或替换，都应当视为属于本发明的保护范围。
Claims (6)
1.一种抗菌药剂，其特征在于，由以下重量份的原料制成：伊曲康唑5-10份、乳膏剂基质20-30份、乳化剂1-6份、抗氧化剂0.3-1份、甘油2-8份、纯化水10-15份和薄荷醇0.8-3.2份。
2.根据权利要求1所述的一种抗菌药剂，其特征在于，所述乳化剂由以下重量份的原料制成：油酸聚乙二醇甘油酯25-40份、三乙醇胺16-20份和纳米碳酸钙8-15份。
3.根据权利要求1所述的一种抗菌药剂，其特征在于，所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯。
4.根据权利要求1所述的一种抗菌药剂，其特征在于，所述乳膏剂基质包括液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、硅油和羊毛脂中的一种或多种。
5.一种抗菌药剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1，将乳膏剂基质20-30份、油酸聚乙二醇甘油酯25-40份和三乙醇胺16-20份在70-80℃水浴中加热融化，搅拌均匀，然后降温至60℃进行保温，作为油相；
步骤2，将伊曲康唑5-10份加入所述油相中，混合搅拌均匀；
步骤3，将纳米碳酸钙8-15份加入到步骤2的混合物中，边加热至70-80℃边进行搅拌，搅拌均匀，然后加入乳化罐中降温至50℃保温；
步骤4，将甘油2-8份和纯化水10-15份混合均匀，作为水相，然后将水相加入乳化罐中，加热至60-75℃并进行乳化10-20min；其中，油相和水相的比例为1:0.62-0.87；
步骤5，加入薄荷醇0.8-3.2份和抗氧化剂0.3-1份继续保温乳化30-40min，得到乳膏剂；
步骤6，将乳膏剂进行除菌，然后冷却至室温。
6.根据权利要求5所述的一种抗菌药剂的制备方法，其特征在于，所述步骤6之前还包括：将乳膏剂进行纳米化，得到乳膏剂的粒径为50-100nm。
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