CN113271924A - 特别用于治疗粘膜和/或伤口的水性组合物 - Google Patents
特别用于治疗粘膜和/或伤口的水性组合物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN113271924A CN113271924A CN201980078953.0A CN201980078953A CN113271924A CN 113271924 A CN113271924 A CN 113271924A CN 201980078953 A CN201980078953 A CN 201980078953A CN 113271924 A CN113271924 A CN 113271924A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- group
- aqueous composition
- surfactant
- alkyl
- weight
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 123
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 title claims abstract description 62
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 title claims abstract description 62
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 13
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 title claims description 15
- -1 hydridotriazine compound Chemical class 0.000 claims abstract description 185
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 66
- 239000004094 surface-active agent Chemical group 0.000 claims abstract description 51
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract description 39
- VXMDOKODOQETRU-UHFFFAOYSA-N 2-[(4-amino-2,5-dihydro-1H-1,3,5-triazin-6-ylidene)-methylazaniumyl]acetate Chemical group C\[N+](CC([O-])=O)=C1\NCN=C(N)N1 VXMDOKODOQETRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 34
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 27
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract description 22
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract description 14
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract description 14
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract description 14
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract description 13
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract description 12
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 8
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract description 8
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract description 8
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 7
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 5
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract description 5
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 5
- 125000001326 naphthylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 5
- 125000004737 (C1-C6) haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract description 4
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 4
- 125000005420 sulfonamido group Chemical group S(=O)(=O)(N*)* 0.000 claims abstract description 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 56
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims description 28
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 20
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims description 20
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims description 18
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical group C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 claims description 13
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 13
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 13
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims description 12
- 239000002518 antifoaming agent Substances 0.000 claims description 12
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims description 12
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims description 11
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims description 11
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims description 11
- 125000006181 4-methyl benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 10
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims description 9
- 125000006178 methyl benzyl group Chemical group 0.000 claims description 8
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims description 8
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 7
- 239000002888 zwitterionic surfactant Substances 0.000 claims description 7
- 239000008139 complexing agent Substances 0.000 claims description 6
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 6
- FDBPFNJGHVWGRJ-UHFFFAOYSA-N 4,4-dimethyl-2-n-[(4-methylphenyl)methyl]-6-n-octyl-1h-1,3,5-triazine-2,6-diamine Chemical compound N1C(NCCCCCCCC)=NC(C)(C)N=C1NCC1=CC=C(C)C=C1 FDBPFNJGHVWGRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M D-gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M 0.000 claims description 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 5
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims description 5
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims description 5
- 229940050410 gluconate Drugs 0.000 claims description 5
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims description 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 5
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims description 5
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 4
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 4
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims description 4
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 claims description 4
- 125000004343 1-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims description 3
- 125000006201 3-phenylpropyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 3
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims description 3
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 claims description 3
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims description 3
- 125000004215 2,4-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(F)C([H])=C1F 0.000 claims description 2
- 125000006512 3,4-dichlorobenzyl group Chemical group [H]C1=C(Cl)C(Cl)=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 2
- 125000002774 3,4-dimethoxybenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C1OC([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 2
- 125000003143 4-hydroxybenzyl group Chemical group [H]C([*])([H])C1=C([H])C([H])=C(O[H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 2
- 125000004217 4-methoxybenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1OC([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 2
- 125000004863 4-trifluoromethoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC(F)(F)F)=C([H])C([H])=C1* 0.000 claims description 2
- 125000001318 4-trifluoromethylbenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1C([H])([H])*)C(F)(F)F 0.000 claims description 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims description 2
- 230000003254 anti-foaming effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims description 2
- 239000002585 base Substances 0.000 claims description 2
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims description 2
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims description 2
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims description 2
- 125000000373 fatty alcohol group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 36
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 33
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 33
- XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N famotidine Chemical compound NC(N)=NC1=NC(CSCCC(N)=NS(N)(=O)=O)=CS1 XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 31
- 229960001596 famotidine Drugs 0.000 description 31
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N glycine betaine Chemical compound C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 29
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 23
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 23
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 22
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 17
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 17
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 17
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 16
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 16
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 16
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 description 15
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 15
- 229920000056 polyoxyethylene ether Polymers 0.000 description 15
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 15
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 14
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 229940051841 polyoxyethylene ether Drugs 0.000 description 12
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 10
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 10
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 10
- DTPCFIHYWYONMD-UHFFFAOYSA-N decaethylene glycol Polymers OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO DTPCFIHYWYONMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229940113601 irrigation solution Drugs 0.000 description 10
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 9
- CMCBDXRRFKYBDG-UHFFFAOYSA-N 1-dodecoxydodecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCC CMCBDXRRFKYBDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N Caprylic acid Natural products CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 230000002262 irrigation Effects 0.000 description 8
- 238000003973 irrigation Methods 0.000 description 8
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N methyl undecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 description 7
- FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N (z)-1-[(z)-octadec-9-enoxy]octadec-9-ene Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOCCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N 0.000 description 6
- FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 1-hexadecoxyhexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCCCCC FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HBXWUCXDUUJDRB-UHFFFAOYSA-N 1-octadecoxyoctadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCCCCCCC HBXWUCXDUUJDRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229920002884 Laureth 4 Polymers 0.000 description 6
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 6
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 6
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N Decanoic acid Natural products CCCCCCCCCC(O)=O GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- SMGTYJPMKXNQFY-UHFFFAOYSA-N octenidine dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.C1=CC(=NCCCCCCCC)C=CN1CCCCCCCCCCN1C=CC(=NCCCCCCCC)C=C1 SMGTYJPMKXNQFY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- JYEUMXHLPRZUAT-UHFFFAOYSA-N 1,2,3-triazine Chemical group C1=CN=NN=C1 JYEUMXHLPRZUAT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- NLMKTBGFQGKQEV-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-hexadecoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO NLMKTBGFQGKQEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 4
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N Butyric acid Chemical compound CCCC(O)=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229920000727 Decyl polyglucose Polymers 0.000 description 4
- 201000000297 Erysipelas Diseases 0.000 description 4
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 4
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 4
- RWZYAGGXGHYGMB-UHFFFAOYSA-N anthranilic acid Chemical compound NC1=CC=CC=C1C(O)=O RWZYAGGXGHYGMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 4
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 4
- SFNALCNOMXIBKG-UHFFFAOYSA-N ethylene glycol monododecyl ether Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCCO SFNALCNOMXIBKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000002791 glucosyl group Chemical group C1([C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O1)CO)* 0.000 description 4
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 4
- KQNPFQTWMSNSAP-UHFFFAOYSA-N isobutyric acid Chemical compound CC(C)C(O)=O KQNPFQTWMSNSAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229940062711 laureth-9 Drugs 0.000 description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 4
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-N phthalic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- ONJQDTZCDSESIW-UHFFFAOYSA-N polidocanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO ONJQDTZCDSESIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229920001993 poloxamer 188 Polymers 0.000 description 4
- 229940044519 poloxamer 188 Drugs 0.000 description 4
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 4
- HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N tetradecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCO HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- GYSCBCSGKXNZRH-UHFFFAOYSA-N 1-benzothiophene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2SC(C(=O)N)=CC2=C1 GYSCBCSGKXNZRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- NFBSREPVSGBWHA-IFWQJVLJSA-N 6,6-dimethyl-2-N-[(4-methylphenyl)methyl]-4-N-octyl-1,3,5-triazinane-2,4-diimine (2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoic acid Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.N1C(NCCCCCCCC)=NC(C)(C)N=C1NCC1=CC=C(C)C=C1 NFBSREPVSGBWHA-IFWQJVLJSA-N 0.000 description 3
- FNVUFDLOEJWHQE-UHFFFAOYSA-N 7-methyloctanamide Chemical compound CC(C)CCCCCC(N)=O FNVUFDLOEJWHQE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 244000060011 Cocos nucifera Species 0.000 description 3
- 235000013162 Cocos nucifera Nutrition 0.000 description 3
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IAJILQKETJEXLJ-UHFFFAOYSA-N Galacturonsaeure Natural products O=CC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O IAJILQKETJEXLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000005639 Lauric acid Substances 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IAJILQKETJEXLJ-QTBDOELSSA-N aldehydo-D-glucuronic acid Chemical compound O=C[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)C(O)=O IAJILQKETJEXLJ-QTBDOELSSA-N 0.000 description 3
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 description 3
- OBETXYAYXDNJHR-UHFFFAOYSA-N alpha-ethylcaproic acid Natural products CCCCC(CC)C(O)=O OBETXYAYXDNJHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 3
- 239000013530 defoamer Substances 0.000 description 3
- KPUWHANPEXNPJT-UHFFFAOYSA-N disiloxane Chemical class [SiH3]O[SiH3] KPUWHANPEXNPJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 3
- 229940097043 glucuronic acid Drugs 0.000 description 3
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 3
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 3
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 3
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 3
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- WBHHMMIMDMUBKC-XLNAKTSKSA-N ricinelaidic acid Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C\CCCCCCCC(O)=O WBHHMMIMDMUBKC-XLNAKTSKSA-N 0.000 description 3
- 229960003656 ricinoleic acid Drugs 0.000 description 3
- FEUQNCSVHBHROZ-UHFFFAOYSA-N ricinoleic acid Natural products CCCCCCC(O[Si](C)(C)C)CC=CCCCCCCCC(=O)OC FEUQNCSVHBHROZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 3
- 150000004671 saturated fatty acids Chemical class 0.000 description 3
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 3
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 3
- AOEDDOCNTZLDDD-UHFFFAOYSA-N undec-10-enoic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCCC=C.OC(=O)CCCCCCCCC=C AOEDDOCNTZLDDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- WDQDGKVRHNKEBJ-UHFFFAOYSA-N undecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCC(O)=O WDQDGKVRHNKEBJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 150000004670 unsaturated fatty acids Chemical class 0.000 description 3
- 235000021122 unsaturated fatty acids Nutrition 0.000 description 3
- ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N (9Z)-octadecen-1-ol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCO ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 2
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 2
- VAZJLPXFVQHDFB-UHFFFAOYSA-N 1-(diaminomethylidene)-2-hexylguanidine Polymers CCCCCCN=C(N)N=C(N)N VAZJLPXFVQHDFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LTSWUFKUZPPYEG-UHFFFAOYSA-N 1-decoxydecane Chemical compound CCCCCCCCCCOCCCCCCCCCC LTSWUFKUZPPYEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfonylpiperidin-4-one Chemical compound CS(=O)(=O)N1CCC(=O)CC1 RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CSHOPPGMNYULAD-UHFFFAOYSA-N 1-tridecoxytridecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCC CSHOPPGMNYULAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XUJLWPFSUCHPQL-UHFFFAOYSA-N 11-methyldodecan-1-ol Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCO XUJLWPFSUCHPQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ILCOCZBHMDEIAI-UHFFFAOYSA-N 2-(2-octadecoxyethoxy)ethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCCOCCO ILCOCZBHMDEIAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KWVPFECTOKLOBL-KTKRTIGZSA-N 2-[(z)-octadec-9-enoxy]ethanol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOCCO KWVPFECTOKLOBL-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 2
- DWHIUNMOTRUVPG-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-dodecoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO DWHIUNMOTRUVPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SGVYKUFIHHTIFL-UHFFFAOYSA-N 2-methylnonane Chemical compound CCCCCCCC(C)C SGVYKUFIHHTIFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 2-methylpentane-2,4-diol Chemical compound CC(O)CC(C)(C)O SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ICIDSZQHPUZUHC-UHFFFAOYSA-N 2-octadecoxyethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCCO ICIDSZQHPUZUHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QDTDKYHPHANITQ-UHFFFAOYSA-N 7-methyloctan-1-ol Chemical compound CC(C)CCCCCCO QDTDKYHPHANITQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 2
- SRBFZHDQGSBBOR-IOVATXLUSA-N D-xylopyranose Chemical compound O[C@@H]1COC(O)[C@H](O)[C@H]1O SRBFZHDQGSBBOR-IOVATXLUSA-N 0.000 description 2
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004439 Isononyl alcohol Substances 0.000 description 2
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 description 2
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 description 2
- DLRVVLDZNNYCBX-UHFFFAOYSA-N Polydextrose Polymers OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(O)O1 DLRVVLDZNNYCBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002413 Polyhexanide Polymers 0.000 description 2
- 229920001219 Polysorbate 40 Polymers 0.000 description 2
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 2
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N anhydrous glutaric acid Natural products OC(=O)CCCC(O)=O JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 2
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 2
- 235000003704 aspartic acid Nutrition 0.000 description 2
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N benzenesulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940092714 benzenesulfonic acid Drugs 0.000 description 2
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 2
- OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N beta-carboxyaspartic acid Natural products OC(=O)C(N)C(C(O)=O)C(O)=O OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 description 2
- 229940073669 ceteareth 20 Drugs 0.000 description 2
- 229940073639 ceteareth-6 Drugs 0.000 description 2
- 229940081733 cetearyl alcohol Drugs 0.000 description 2
- 229940081620 ceteth-2 Drugs 0.000 description 2
- 229940056318 ceteth-20 Drugs 0.000 description 2
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 2
- DIOQZVSQGTUSAI-UHFFFAOYSA-N decane Chemical compound CCCCCCCCCC DIOQZVSQGTUSAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 2
- LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N dodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCO LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 2
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 2
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 description 2
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- ZUBZATZOEPUUQF-UHFFFAOYSA-N isononane Chemical compound CCCCCCC(C)C ZUBZATZOEPUUQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 229940100556 laureth-23 Drugs 0.000 description 2
- 229940061515 laureth-4 Drugs 0.000 description 2
- 229940031674 laureth-7 Drugs 0.000 description 2
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 2
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 2
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 2
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 2
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 2
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 description 2
- 229940043348 myristyl alcohol Drugs 0.000 description 2
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000003136 n-heptyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N n-hexadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001280 n-hexyl group Chemical group C(CCCCC)* 0.000 description 2
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- BKIMMITUMNQMOS-UHFFFAOYSA-N nonane Chemical compound CCCCCCCCC BKIMMITUMNQMOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- TVMXDCGIABBOFY-UHFFFAOYSA-N octane Chemical compound CCCCCCCC TVMXDCGIABBOFY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001774 octenidine Drugs 0.000 description 2
- 229940055577 oleyl alcohol Drugs 0.000 description 2
- XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N oleyl alcohol Natural products CCCCCCC=CCCCCCCCCCCO XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 description 2
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 description 2
- 229940044476 poloxamer 407 Drugs 0.000 description 2
- 229920001515 polyalkylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 2
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 description 2
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 2
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 description 2
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 2
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 229940098760 steareth-2 Drugs 0.000 description 2
- 229940100459 steareth-20 Drugs 0.000 description 2
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 2
- JDVPQXZIJDEHAN-UHFFFAOYSA-N succinamic acid Chemical compound NC(=O)CCC(O)=O JDVPQXZIJDEHAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 description 1
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical class OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004530 1,2,4-triazinyl group Chemical group N1=NC(=NC=C1)* 0.000 description 1
- 125000003363 1,3,5-triazinyl group Chemical group N1=C(N=CN=C1)* 0.000 description 1
- 229940043375 1,5-pentanediol Drugs 0.000 description 1
- 125000001478 1-chloroethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(Cl)* 0.000 description 1
- CPKVUHPKYQGHMW-UHFFFAOYSA-N 1-ethenylpyrrolidin-2-one;molecular iodine Chemical compound II.C=CN1CCCC1=O CPKVUHPKYQGHMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001637 1-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C(*)=C([H])C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 description 1
- PQHYOGIRXOKOEJ-UHFFFAOYSA-N 2-(1,2-dicarboxyethylamino)butanedioic acid Chemical compound OC(=O)CC(C(O)=O)NC(C(O)=O)CC(O)=O PQHYOGIRXOKOEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XPALGXXLALUMLE-UHFFFAOYSA-N 2-(dimethylamino)tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC(N(C)C)C(O)=O XPALGXXLALUMLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RWLALWYNXFYRGW-UHFFFAOYSA-N 2-Ethyl-1,3-hexanediol Chemical compound CCCC(O)C(CC)CO RWLALWYNXFYRGW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MGYUQZIGNZFZJS-KTKRTIGZSA-N 2-[2-[(z)-octadec-9-enoxy]ethoxy]ethanol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOCCOCCO MGYUQZIGNZFZJS-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- QVRMIJZFODZFNE-UHFFFAOYSA-N 2-[dimethyl-[3-(octadecanoylamino)propyl]azaniumyl]acetate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC([O-])=O QVRMIJZFODZFNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UIJMHOVIUFGSNF-UHFFFAOYSA-N 2-[dimethyl-[3-(undec-10-enoylamino)propyl]azaniumyl]acetate Chemical compound [O-]C(=O)C[N+](C)(C)CCCNC(=O)CCCCCCCCC=C UIJMHOVIUFGSNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000001622 2-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C(*)C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 description 1
- 125000004924 2-naphthylethyl group Chemical group C1=C(C=CC2=CC=CC=C12)CC* 0.000 description 1
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 2-propanol Substances CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000006479 2-pyridyl methyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C(=N1)C([H])([H])* 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000004172 4-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C1* 0.000 description 1
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 description 1
- XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 6-chloro-2-n,2-n-diethylpyrimidine-2,4-diamine Chemical compound CCN(CC)C1=NC(N)=CC(Cl)=N1 XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCDJXLSJVLOQDQ-UHFFFAOYSA-N 7-methyl-1-(7-methyloctoxy)octane Chemical compound CC(C)CCCCCCOCCCCCCC(C)C QCDJXLSJVLOQDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JTKHUJNVHQWSAY-UHFFFAOYSA-N 9-methyldecan-1-ol Chemical compound CC(C)CCCCCCCCO JTKHUJNVHQWSAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- XNCOSPRUTUOJCJ-UHFFFAOYSA-N Biguanide Chemical compound NC(N)=NC(N)=N XNCOSPRUTUOJCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940123208 Biguanide Drugs 0.000 description 1
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical group [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 1
- 206010007134 Candida infections Diseases 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000896 Ethulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001859 Ethyl hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 description 1
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 1
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 229920001479 Hydroxyethyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- NHTMVDHEPJAVLT-UHFFFAOYSA-N Isooctane Chemical compound CC(C)CC(C)(C)C NHTMVDHEPJAVLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- HSHXDCVZWHOWCS-UHFFFAOYSA-N N'-hexadecylthiophene-2-carbohydrazide Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCNNC(=O)c1cccs1 HSHXDCVZWHOWCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000805 Polyaspartic acid Polymers 0.000 description 1
- 229920001100 Polydextrose Polymers 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 239000004721 Polyphenylene oxide Substances 0.000 description 1
- 229920002642 Polysorbate 65 Polymers 0.000 description 1
- 229920002651 Polysorbate 85 Polymers 0.000 description 1
- 229920000153 Povidone-iodine Polymers 0.000 description 1
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 description 1
- HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N Sorbitan monostearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 1
- 239000004147 Sorbitan trioleate Substances 0.000 description 1
- PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N Sorbitan trioleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NCHJGQKLPRTMAO-XWVZOOPGSA-N [(2R)-2-[(2R,3R,4S)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]-2-hydroxyethyl] 16-methylheptadecanoate Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O NCHJGQKLPRTMAO-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 1
- IJCWFDPJFXGQBN-RYNSOKOISA-N [(2R)-2-[(2R,3R,4S)-4-hydroxy-3-octadecanoyloxyoxolan-2-yl]-2-octadecanoyloxyethyl] octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC IJCWFDPJFXGQBN-RYNSOKOISA-N 0.000 description 1
- DGYIJVNZSDYBOE-UHFFFAOYSA-N [CH2]C1=CC=NC=C1 Chemical group [CH2]C1=CC=NC=C1 DGYIJVNZSDYBOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PDIZYYQQWUOPPK-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2-(methylamino)acetic acid Chemical compound CC(O)=O.CC(O)=O.CNCC(O)=O PDIZYYQQWUOPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 230000000656 anti-yeast Effects 0.000 description 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 1
- PYMYPHUHKUWMLA-UHFFFAOYSA-N arabinose Natural products OCC(O)C(O)C(O)C=O PYMYPHUHKUWMLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 1
- SRBFZHDQGSBBOR-UHFFFAOYSA-N beta-D-Pyranose-Lyxose Natural products OC1COC(O)C(O)C1O SRBFZHDQGSBBOR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 125000005997 bromomethyl group Chemical group 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 description 1
- AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L calcium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Ca+2] AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000000920 calcium hydroxide Substances 0.000 description 1
- 229910001861 calcium hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 201000003984 candidiasis Diseases 0.000 description 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000034303 cell budding Effects 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 125000004218 chloromethyl group Chemical group [H]C([H])(Cl)* 0.000 description 1
- MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N cocamidopropyl betaine Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC([O-])=O MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940073507 cocamidopropyl betaine Drugs 0.000 description 1
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000004210 cyclohexylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 230000004069 differentiation Effects 0.000 description 1
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 1
- JVSWJIKNEAIKJW-UHFFFAOYSA-N dimethyl-hexane Natural products CCCCCC(C)C JVSWJIKNEAIKJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 229940126534 drug product Drugs 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 238000005538 encapsulation Methods 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000019326 ethyl hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 235000010944 ethyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229940071106 ethylenediaminetetraacetate Drugs 0.000 description 1
- 229960005082 etohexadiol Drugs 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 229960002737 fructose Drugs 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 229960001031 glucose Drugs 0.000 description 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 229940051250 hexylene glycol Drugs 0.000 description 1
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 description 1
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 description 1
- 125000001165 hydrophobic group Chemical group 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229940080260 iminodisuccinate Drugs 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 229940035535 iodophors Drugs 0.000 description 1
- 239000002563 ionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- 125000002510 isobutoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])O* 0.000 description 1
- 125000004491 isohexyl group Chemical group C(CCC(C)C)* 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229940001447 lactate Drugs 0.000 description 1
- 229960000448 lactic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- JCQLYHFGKNRPGE-FCVZTGTOSA-N lactulose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 JCQLYHFGKNRPGE-FCVZTGTOSA-N 0.000 description 1
- 229960000511 lactulose Drugs 0.000 description 1
- PFCRQPBOOFTZGQ-UHFFFAOYSA-N lactulose keto form Natural products OCC(=O)C(O)C(C(O)CO)OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O PFCRQPBOOFTZGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 description 1
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940127554 medical product Drugs 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003087 methylethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LOBOFOUJCFGHAP-UHFFFAOYSA-N n-octyl-1-[10-(4-octyliminopyridin-1-yl)decyl]pyridin-4-imine;2-phenoxyethanol;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.OCCOC1=CC=CC=C1.C1=CC(=NCCCCCCCC)C=CN1CCCCCCCCCCN1C=CC(=NCCCCCCCC)C=C1 LOBOFOUJCFGHAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 1
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- HLERILKGMXJNBU-UHFFFAOYSA-N norvaline betaine Chemical compound CCCC(C([O-])=O)[N+](C)(C)C HLERILKGMXJNBU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 235000021313 oleic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940099570 oleth-2 Drugs 0.000 description 1
- 229940095127 oleth-20 Drugs 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 description 1
- WCVRQHFDJLLWFE-UHFFFAOYSA-N pentane-1,2-diol Chemical compound CCCC(O)CO WCVRQHFDJLLWFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 1
- 229920001521 polyalkylene glycol ether Polymers 0.000 description 1
- 108010064470 polyaspartate Proteins 0.000 description 1
- 239000001259 polydextrose Substances 0.000 description 1
- 235000013856 polydextrose Nutrition 0.000 description 1
- 229940035035 polydextrose Drugs 0.000 description 1
- 229920000570 polyether Polymers 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000010483 polyoxyethylene sorbitan monopalmitate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000249 polyoxyethylene sorbitan monopalmitate Substances 0.000 description 1
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 235000010988 polyoxyethylene sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001816 polyoxyethylene sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229940101027 polysorbate 40 Drugs 0.000 description 1
- 229940113124 polysorbate 60 Drugs 0.000 description 1
- 229940099511 polysorbate 65 Drugs 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 229940113171 polysorbate 85 Drugs 0.000 description 1
- 229960001621 povidone-iodine Drugs 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 1
- 125000003548 sec-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 229940035044 sorbitan monolaurate Drugs 0.000 description 1
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 description 1
- 235000011076 sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001587 sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 229940035048 sorbitan monostearate Drugs 0.000 description 1
- 235000019337 sorbitan trioleate Nutrition 0.000 description 1
- 229960000391 sorbitan trioleate Drugs 0.000 description 1
- 235000011078 sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001589 sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 229960004129 sorbitan tristearate Drugs 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 229960004793 sucrose Drugs 0.000 description 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 description 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 description 1
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 1
- 239000004034 viscosity adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 description 1
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 description 1
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 description 1
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- 229960003487 xylose Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
- A61K47/186—Quaternary ammonium compounds, e.g. benzalkonium chloride or cetrimide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Abstract
本发明涉及一种水性组合物,其特别是用于治疗伤口,其具有‑以下通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐,式I其中R1表示(i)苯基或苯基烷基,它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代:C1‑6‑烷氧基、羟基、卤素原子、C1‑6‑卤代烷基、C1‑6‑烷基、磺酰氨基和C1‑6‑卤代烷氧基,(ii)萘基或萘基烷基,(iii)杂环基团、杂环的烷基或杂环的氨基烷基,(iv)具有1至16个碳原子的烷基或(v)环烷基或环烷基‑烷基,R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基,R4表示具有7至16个碳原子的烷基,和虚线表示双键的位置在二氢三嗪环的1与2位之间或在2与3位之间,和表面活性剂。
Description
应用领域和现有技术
本发明涉及一种水性组合物,其特别适用于治疗粘膜和/或伤口。
包含碘递体形式的碘,例如聚乙烯吡咯烷酮碘的含碘产品已经被建立用于治疗粘膜和伤口。它们的特征在于良好的耐受性。由于可能的过敏和敏化作用以及由于生物体对碘的已知吸收,这些药剂的使用受到限制。
由于这个原因,已经提出了具有阳离子抗微生物活性物质的产品。
由WO 03/004013A1已知一种包含聚六亚甲基双胍的水性组合物,其特别可以以伤口冲洗液或伤口凝胶的形式存在。
DE 102 05 883 A1的主题是基于双吡啶鎓烷烃的水性抗菌剂。
WO 2007/031520 A2涉及奥替尼啶二盐酸盐在制备尤其用于治疗伤口的药物组合物中的用途。
DE 10 2005 045 146 A1描述了将奥替尼啶二盐酸盐包封在脂质体中。
DE 10 2006 015 271 A1描述了含双胍的脂质体。
常规药剂的缺点是它们对真菌,特别是酵母无效。
在名称Octenisept下可获得含奥替尼啶的制剂,其尽管可以显示出良好的粘膜耐受性,但是当用于较深的伤口时,可以导致不耐受直至坏死。这尤其由德国联邦药品和医疗产品研究所公开: (https://www.bfarm.de/SharedDocs/Risikoinformationen/ Pharmakovigilanz/DE/RHB/2011/rhb-octenisept.html)。
由EP 0 411 315 A1已知一种含奥替尼啶的组合物。
目的和解决方案
本发明的目的在于,提供一种耐受性非常好的组合物,其适用于治疗粘膜和/或伤口,并且同时具有改善的抗真菌,特别是抗酵母的功效。
根据本发明,所述目的通过具有独立权利要求1的特征的水性组合物得以实现。该水性组合物的优选实施方案是从属权利要求和说明书的主题。所有权利要求的措辞在此通过明确引用并入本说明书。
根据本发明的组合物是水性的,即包含水的组合物。该水性组合物优选地以水溶液的形式,即,以包含水的溶液的形式,或以水凝胶的形式,即,以包含水的凝胶的形式存在。
所述水性组合物具有以下物质:
- 以下通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体,即通式I的二氢三嗪化合物的互变异构体,或其盐,特别是药理学上可接受的盐,即通式I的二氢三嗪化合物的盐,特别是药理学上可接受的盐:
其中
- R1表示(i)苯基或苯基烷基,它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代:C1-6-烷氧基、羟基、卤素原子、C1-6-卤代烷基、C1-6-烷基、磺酰氨基和C1-6-卤代烷氧基,(ii)萘基或萘基烷基,(iii)杂环基团、杂环的烷基或杂环的氨基烷基,(iv)具有1至16个碳原子的烷基或(v)环烷基或环烷基-烷基,
- R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,
- R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基,
- R4表示具有7至16个碳原子的烷基,和
- 虚线表示双键的位置在二氢三嗪环的1与2位之间或在2与3位之间,
和
- 表面活性剂。
该水性组合物特别适合于防止,即预防,或治疗粘膜和/或伤口,优选急性或慢性伤口,和/或用于防止,即预防,或治疗感染和/或用于防止,即预防,或治疗感染性疾病,例如丹毒(Wundrose)或丹毒(Erysipel)。因此,在本发明意义上,所述水性组合物也可被称为水性伤口治疗组合物,特别是水性抗菌组合物。该水性组合物优选是水性伤口冲洗液或伤口水凝胶。
在本发明意义上,表述“二氢三嗪化合物”应理解为是指具有六元的、仅具有两个双键的三嗪环,即所谓的二氢三嗪环的化合物,其中所述三嗪环或二氢三嗪环在1、3和5位处各自具有一个环上的氮原子,并且在2、4和6位处各自具有一个环上的碳原子,并且其中一个双键的位置在三嗪环或二氢三嗪环的4与5位之间,且另一个双键即第二个或剩余双键的位置在三嗪环或二氢三嗪环的1与2位之间或者在2与3位之间。
在本发明意义上,表述“表面活性剂”应理解为是指降低液体,特别是水或水性液体的表面张力,和/或两相之间的界面张力,并能够或促进形成分散体和/或充当增溶剂的化合物。
在本发明意义上,表述“消泡剂”应理解为是指能够放缓或减弱,即减少或降低,或避免泡沫形成的化合物。
在本发明意义上,表述“乳化剂”应理解为是指能够将两种彼此不可混合的液体例如油和水混合成并且特别是稳定化成乳液的化合物。
在本发明意义上,表述“增稠剂”应理解为是指能够结合水的化合物。 因此,在本发明意义上,增稠剂也可以称为粘合剂。
在本发明意义上,表述“真菌”可以表示单细胞或多细胞真菌。
在本发明意义上,表述“酵母”应理解为是指通过出芽或分裂(分化)而增殖的单细胞真菌(所谓的酵母真菌)。
在本发明意义上,表述“苯基”应理解为是指苯残基,即,原子基团–C6H5。
在本发明意义上,表述“苄基”应理解为是指苯基甲基-CH2-C6H5,以前也被称为α-甲苯基。
在本发明意义上,表述“苯基烷基”表示其中直链的、即非支链的或支链的烷基或亚烷基,特别是具有1至6个碳原子的所述烷基或亚烷基与苯基键合的基团。在此,烷基或亚烷基可以是取代或未取代的烷基或亚烷基。所述苯基烷基优选为苄基,甲基苄基,如特别是4-甲基苄基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基或3-苯基丙基。
苯基或苯基烷基的苯环可具有1至3个取代基,特别选自卤素原子、羟基、C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基和磺酰氨基。
在本发明意义上,表述“卤素原子”可以表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
在本发明意义上,表述“C1-6-烷基”可以表示相应的,即具有1至6个碳原子的,直链或支链的烷基。在此,所述烷基可以是取代或未取代的烷基。例如,所述C1-6-烷基可以是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、异戊基、新戊基、正己基或异己基。
在本发明意义上,表述“C1-6-卤代烷基”特别可以表示氯甲基、溴甲基、1-氯乙基或三氟甲基。
在本发明意义上,表述“C1-6-烷氧基”特别可以表示甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基或异丁氧基。
在本发明意义上,表述“C1-6-卤代烷氧基”特别可以表示三氟甲氧基。
在本发明意义上,表述“萘基”可以表示1-萘基或2-萘基。
在本发明意义上,表述“萘基烷基”表示其中直链的、即非支链的或支链的烷基,特别是具有1至6个碳原子的烷基与萘基键合的基团。在此,所述烷基可以是取代或未取代的烷基。所述萘基烷基优选是1-萘基甲基、2-萘基甲基、1-萘基乙基或2-萘基乙基。
在本发明意义上,表述“杂环基团”表示三至六元的杂环基团,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的原子,其中苯环可被稠合或缩合到杂环基团上。杂环基团可以表示例如吡啶基、吡嗪基、噻唑基、哌啶基、哌嗪基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡咯烷基、噁唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡唑基、四氢吡喃基、2-氧代四氢吡喃基、嘧啶基、哒嗪基(Pyradizinylgruppe)、吗啉基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、喹啉基或异喹啉基。
特别地,本发明意义上的杂环基团可以表示2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-呋喃基、2-噻唑基、1-哌啶基、1-哌嗪基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、8-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基或5-异喹啉基。
在本发明意义上,表述“杂环的烷基”表示其中直链的、即非支链的或支链的烷基,特别是具有1至6个碳原子的烷基与杂环基团、特别是前几段中定义或描述的杂环基团键合的基团。在此,所述烷基可以是取代或未取代的烷基。所述杂环的烷基优选是2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、2-吡啶基乙基、3-吡啶基乙基、4-吡啶基乙基、吡嗪基甲基、吡嗪基乙基、2-呋喃基甲基、2-呋喃基乙基、2-噻唑基甲基、2-噻唑基乙基、4-哌啶基甲基、2-喹啉基甲基、3-喹啉基甲基、4-喹啉基甲基、5-喹啉基甲基、8-喹啉基甲基、1-异喹啉基甲基、3-异喹啉基甲基、4-异喹啉基甲基或5-异喹啉基甲基。
在本发明意义上,表述“杂环的氨基烷基”表示其中直链的、即非支链的或支链的烷基,特别是具有1至12个碳原子的烷基与杂环的氨基键合的基团。所述烷基可以是取代或未取代的烷基。所述杂环的氨基烷基优选是4-氨基-二氢-1,3,5-三嗪-2-基-氨基、4-烷基氨基-二氢-1,3,5-三嗪-2-基-氨基或4-苯基烷基氨基-二氢-1,3,5-三嗪-2-基-氨基。
在本发明意义上,表述“具有1至16个碳原子的烷基”表示直链的、即非支链的或支链的具有1至16个碳原子的烷基。在此,所述烷基可以是取代或未取代的烷基。所述具有1至16个碳原子的烷基优选是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正己基、正庚基、正辛基、叔辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基或正十六烷基。
在本发明意义上,表述“环烷基”特别表示具有3至6个碳原子的环烷基。例如,所述环烷基可以是环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
在本发明意义上,表述“环烷基-烷基” 特别表示其中直链的、即非支链的或支链的烷基,特别是具有1至6个碳原子的烷基与环烷基、特别是如前一段中定义或描述的环烷基键合的基团。在此,所述烷基可以是取代或未取代的烷基。所述环烷基-烷基优选是环己基甲基、1-环己基乙基或2-环己基乙基。
在本发明意义上,表述“具有7至16个碳原子的烷基”表示直链的、即非支链的或支链的具有7至16个碳原子的烷基。在此,所述烷基可以是取代或未取代的烷基。所述具有7至16个碳原子的烷基优选为正庚基、正辛基、叔辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基或正十六烷基。
在本发明意义上,与通式I的二氢三嗪化合物结合使用的表述“盐”特别可以表示与有机酸的盐,所述有机酸例如为甲酸、乙酸、丙酸、乳酸、丁酸、异丁酸、苹果酸、马来酸、丙二酸、富马酸、琥珀酸、琥珀酸单酰胺、戊二酸、酒石酸、草酸、柠檬酸、乙醇酸、葡萄糖醛酸、抗坏血酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、水杨酸、邻氨基苯甲酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或甲磺酸。
在本发明意义上,表述“抗菌组合物”应理解为是指用于减少活体表面上、特别是粘膜和/或伤口上的微生物,和/或用于防止,即预防,或治疗粘膜和/或伤口和/或用于防止或治疗感染和/或感染性疾病的组合物。
一方面,本发明基于令人惊讶的认识,即,相对于通用类型的抗菌剂例如聚六亚甲基双胍或盐酸奥替尼啶,通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐具有改善的抗真菌、特别是抗酵母的功效。由此,可以以特别有利的方式更好地防止或治疗特别是由真菌引起或共同引起的伤口和/或感染和/或感染性疾病。
此外,令人惊奇地发现,通过加入表面活性剂,可以降低或甚至完全消除通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐的刺激性(Irretetionspotential)。 由此,使通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐在防止或治疗粘膜和/或伤口和/或感染和/或感染性疾病中的用途得以优化或首先变得可能。由于它们的(有时)非常高的刺激性,不能期望将通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐用于治疗和/或冲洗粘膜和/或伤口。
在本发明的一个实施方案中,
- R1表示苯基或苯基烷基,它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代:氟原子、氯原子、羟基、甲基、叔丁基、三氟甲基和甲氧基,
- R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,
- R2和R3各自表示甲基和
- R4表示正辛基、正壬基或正癸基。
优选地,
- R1表示苯基、苄基或2-苯基乙基,它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代:氟原子、氯原子、羟基、甲基、叔丁基、三氟甲基和甲氧基,
- R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,
- R2和R3各自表示甲基和
- R4表示正辛基、正壬基或正癸基。
优选地,
- R1表示苄基,其任选被1至3个选自下述的取代基取代:氟原子、氯原子、羟基、甲基、叔丁基、三氟甲基和甲氧基,优选被1 至3个甲基,特别优选被甲基取代,
- R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,
- R2和R3各自表示甲基和
- R4表示正辛基、正壬基或正癸基。
在本发明的另一个实施方案中,
- R1表示苯基、4-氯苯基、2,4-二氟苯基、2,3,4-三氟苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基-4-叔丁基苯基、4-三氟甲氧基苯基、苄基、甲基苄基如特别是4-甲基苄基、4-甲氧基苄基、3,4-二甲氧基苄基、4-羟基苄基、3,4-二氯苄基、2,3,4-三氯苄基、4-三氟甲基苄基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基或3-苯基丙基,优选甲基苄基,特别优选4-甲基苄基,
- R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,
- R2和R3各自表示甲基和
- R4表示正辛基、正壬基或正癸基。
在本发明的另一个实施方案中,R1表示甲基苄基,优选4-甲基苄基,和/或R2和R3各自表示甲基和/或R4表示正辛基。优选地,R1表示甲基苄基,优选4-甲基苄基,R2和R3各自表示甲基和R4表示正辛基。
在本发明的另一个实施方案中,R1表示甲基苄基,优选4-甲基苄基,R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,R2和R3各自表示甲基和R4表示正辛基。
特别优选地,所述二氢三嗪化合物具有下式Ia:
或者,所述二氢三嗪化合物可以具有下式Ib:
在本发明的另一个实施方案中,所述二氢三嗪化合物或其盐为4-辛基氨基-1,6-二氢-6,6-二甲基-2-(4'-甲基苄基氨基)-1,3,5-三嗪葡萄糖酸盐,其也可以被称为6,6-二甲基-N2-(4-甲基苄基)-N4-辛基-1,6-二氢-[1,3,5]-三嗪-2,4-二胺葡萄糖酸盐,或者是其互变异构体。所述二氢三嗪化合物或其盐优选为4-辛基氨基-1,6-二氢-6,6-二甲基-2-(4'-甲基苄基氨基)-1,3,5-三嗪-D-葡糖酸盐,其也可以被称为6,6-二甲基-N2-(4-甲基苄基)-N4-辛基-1,6-二氢-[1,3,5]-三嗪-2,4-二胺-D-葡糖酸盐,或者是其互变异构体。 已经发现,在本段中公开的二氢三嗪化合物或在本段中公开的二氢三嗪化合物盐对于防止或治疗粘膜和/或伤口和/或感染和/或感染性疾病,特别是由真菌(特别是酵母)引起或共同引起的伤口和/或感染和/或感染性疾病特别有效。
前段中提及的二氢三嗪化合物或前段中提及的二氢三嗪化合物盐4-辛基氨基-1,6-二氢-6,6-二甲基-2-(4'-甲基苄基氨基)-1,3,5-三嗪-D-葡糖酸盐在商品名“法莫替丁(Femotaxidine)”下商购可得,并且可以用下式Ia#表示:
在本发明的另一个实施方案中,通式I的二氢三嗪化合物或其盐为4-辛基氨基-3,6-二氢-6,6-二甲基-2-(4'-甲基苄基氨基)-1,3,5-三嗪葡萄糖酸盐,特别是4-辛基氨基-3,6-二氢-6,6-二甲基-2-(4'-甲基苄基氨基)-1,3,5-三嗪-D-葡糖酸盐或其互变异构体。
在本发明的另一个实施方案中,通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐的比例是0.001重量%至1.00重量%,特别是0.01重量%至0.50重量%,优选0.025重量%至0.25重量%,基于水性组合物的总重量计。已经发现,特别是在本段中公开的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐的比例在防止或治疗粘膜和/或伤口和/或感染和/或感染性疾病,特别是由真菌、特别是酵母引起或共同引起的伤口和/或感染和/或感染性疾病方面特别有利。
根据本发明提供的表面活性剂原则上可以是离子表面活性剂,两性离子表面活性剂,非离子表面活性剂或是所提及的表面活性剂中至少两种的组合,特别是混合物。
在本发明的另一个实施方案中,所述表面活性剂是非离子表面活性剂,特别是具有消泡和/或起乳化作用的性质的非离子表面活性剂。
在本发明意义上,表述“非离子表面活性剂”意指不包含可离解的官能团并因此在水或水性液体中不分离成离子的表面活性剂。
非离子或两性离子表面活性剂特别具有以下优点,即与二氢三嗪化合物没有相互作用或少有相互作用,并且此外,其被粘膜和伤口高度耐受。
非离子表面活性剂优选选自泊洛沙姆、脂肪醇烷氧基化物如脂肪醇乙氧基化物、聚乙烯吡咯烷酮、烷基多葡糖苷以及所提及的非离子表面活性剂中至少两种的组合,特别是混合物。 已经发现,在本段中提到的并且将在下面更详细地描述的非离子表面活性剂特别适合于降低或避免通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐的在伤口治疗的观察角度下不利的刺激性。
在本发明意义上,表述“泊洛沙姆”应理解为是指环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物。
泊洛沙姆优选每分子具有2-130个结构单元-CH2-CH2-O-和/或15-67个结构单元-CHCH3-CH2-O-。
所述泊洛沙姆特别可以是泊洛沙姆407、泊洛沙姆188或是它们的组合,特别是混合物。
根据本发明,泊洛沙姆用作表面活性剂可能是特别优选的,因为泊洛沙姆除了具有表面活性剂性质外,还具有抑泡或消泡性质和/或起乳化作用的性质。由此可以特别有利地额外地抑制、减轻或压制由于通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐引起的泡沫形成和/或可以实现或改善任选存在的消泡剂在水性组合物内的均匀分布。
根据本发明,聚乙烯吡咯烷酮用作表面活性剂同样可能是特别优选的,因为该表面活性剂除了具有表面活性剂性质外还具有起乳化作用的性质。在上一段中进一步提及的优点比照适用。另外,使用聚乙烯吡咯烷酮的优点是它可以结合水并因此起粘度调节剂的作用。
在本发明意义上,表述“脂肪醇烷氧基化物”应理解为是指非离子表面活性剂,其亲脂部分具有脂肪醇或由脂肪醇组成,且其亲水部分具有聚亚烷基二醇,特别是短链聚亚烷基二醇,或由聚亚烷基二醇,特别是短链聚亚烷基二醇组成。所述脂肪醇特别可以是衍生自辛酸,癸酸,月桂酸,棕榈酸,硬脂酸或油酸的醇或是支链的异壬基,异十一烷基,异十三烷基,异十五烷基或异十九烷基醇。在本发明意义上,所述脂肪醇烷氧基化物也可以称为聚亚烷基二醇醚。
如已经提到的,所述脂肪醇烷氧基化物特别可以是脂肪醇乙氧基化物。
所述脂肪醇乙氧基化物优选为月桂醇的聚氧乙烯醚,肉豆蔻醇的聚氧乙烯醚,鲸蜡醇的聚氧乙烯醚,鲸蜡硬脂醇的聚氧乙烯醚,硬脂醇的聚氧乙烯醚,油醇的聚氧乙烯醚,异壬醇的聚氧乙烯醚,异十一烷醇的聚氧乙烯醚,异十三烷醇的聚氧乙烯醚,异十五烷醇的聚氧乙烯醚,异十七烷醇的聚氧乙烯醚,异十九烷醇的聚氧乙烯醚或者是所提及的聚氧乙烯醚中至少两种的组合,特别是混合物。
所述脂肪醇乙氧基化物特别可以选自:聚氧乙烯(4)月桂基醚,聚氧乙烯(7)月桂基醚,聚氧乙烯(9)月桂基醚,聚氧乙烯(23)月桂基醚,聚氧乙烯(2) 鲸蜡基醚,聚氧乙烯(10) 鲸蜡基醚,聚氧乙烯(20) 鲸蜡基醚,聚氧乙烯(6)鲸蜡硬脂基醚,聚氧乙烯(20)鲸蜡硬脂基醚,聚氧乙烯(25)鲸蜡硬脂基醚,聚氧乙烯(2)硬脂基醚,聚氧乙烯(10)硬脂基醚,聚氧乙烯(20)硬脂基醚,聚氧乙烯(2)油基醚,聚氧乙烯(10)油基醚,聚氧乙烯(20)油基醚,聚氧乙烯(10)单癸基醚,聚氧乙烯(10)十三烷基醚和所提及的脂肪醇乙氧基化物中至少两种的组合,特别是混合物。
换言之,所述脂肪醇乙氧基化物特别可以选自:月桂醇聚醚-4,月桂醇聚醚-7,月桂醇聚醚-9,月桂醇聚醚-23,鲸蜡醇聚醚-2,鲸蜡醇聚醚-10,鲸蜡醇聚醚-20,鲸蜡硬脂醇聚醚-6,鲸蜡硬脂醇聚醚-20,鲸蜡硬脂醇聚醚-25,硬脂醇聚醚-2,硬脂醇聚醚-10,硬脂醇聚醚-20,油醇聚醚-2,油醇聚醚-10,油醇聚醚-20,癸醇聚醚-10,十三烷醇聚醚-10和所提及的脂肪醇乙氧基化物中至少两种的组合,特别是混合物。
脂肪醇烷氧基化物,特别是脂肪醇乙氧基化物具有的优点是,它们不仅具有表面活性剂的性质,而且另外还具有乳化作用。
在本发明意义上,表述“烷基多葡糖苷”应理解为是指具有一个或多个葡萄糖单元和一个烷基基团、特别是长链烷基基团的或由一个或多个葡萄糖单元和一个烷基基团、特别是长链烷基基团组成的非离子糖表面活性剂。所述一个或多个葡萄糖单元充当亲水成分,而烷基基团是疏水基团。
所述烷基多葡糖苷优选具有1至5个葡萄糖单元和/或一个具有6个碳原子至20个碳原子,特别是6个碳原子至16个碳原子,优选8个碳原子至14个碳原子的烷基。
所述烷基多葡糖苷优选是C8-至C20-烷基多聚葡萄糖,特别是C8-至C16-烷基多聚葡萄糖。
所述烷基多葡糖苷特别优选是月桂基多聚葡萄糖,癸基多聚葡萄糖,椰油基多聚葡萄糖或是所提及的烷基多葡糖苷中的至少两种的混合物。在此,癸基多聚葡萄糖的烷基优选具有8个碳原子至16个碳原子,特别是10个碳原子。月桂基多聚葡萄糖的烷基优选具有12个碳原子至16个碳原子,特别是12个碳原子。椰油基多聚葡萄糖的烷基优选具有8个碳原子至16个碳原子。
烷基多葡糖苷也具有以下优点,即,它们不仅具有表面活性剂的性质,而且还是起乳化作用的化合物。
在本发明的另一个实施方案中,所述表面活性剂是两性离子表面活性剂。
在本发明意义上,表述“两性离子表面活性剂”意指具有带负电和正电的官能团的表面活性剂(所谓的两性表面活性剂)。
所述两性离子表面活性剂优选是烷基酰胺基烷基甜菜碱,特别是烷基酰胺基乙基甜菜碱、烷基酰胺基丙基甜菜碱或其组合,特别是混合物。
所述烷基酰胺基烷基甜菜碱特别优选是脂肪酸的烷基酰胺基烷基甜菜碱。在此,所述脂肪酸优选具有8至18个碳原子。所述脂肪酸可以是饱和或不饱和的脂肪酸。所述脂肪酸优选是辛酸,癸酸,十一烯酸 (十一碳-10-烯酸),十一烷酸 (正十一烷酸),月桂酸,硬脂酸,蓖麻油酸或椰子脂酸。
所述烷基酰胺基烷基甜菜碱优选选自辛基酰胺基烷基甜菜碱,癸酰胺基烷基甜菜碱,十一烯酰胺基烷基甜菜碱,十一烷基酰胺基烷基甜菜碱,月桂酰胺基烷基甜菜碱,月桂基二甲基氨基乙酸甜菜碱,硬脂酰胺基烷基甜菜碱,蓖麻油酰胺基烷基甜菜碱,椰油酰胺基烷基甜菜碱和所提及的烷基酰胺基烷基甜菜碱中至少两种的组合,特别是混合物。
所述烷基酰胺基乙基甜菜碱优选是基于脂肪酸、特别是具有8至18个碳原子的脂肪酸的烷基酰胺基乙基甜菜碱。所述脂肪酸可以是饱和或不饱和的脂肪酸。所述脂肪酸优选是辛酸,癸酸,十一烯酸 (十一碳-10-烯酸),十一烷酸 (正十一烷酸),月桂酸,硬脂酸,蓖麻油酸或椰子脂酸。
所述烷基酰胺基乙基甜菜碱特别优选选自辛基酰胺基乙基甜菜碱,癸酰胺基乙基甜菜碱,十一烯酰胺基乙基甜菜碱,十一烷基酰胺基乙基甜菜碱,月桂酰胺基乙基甜菜碱,椰油酰胺基乙基甜菜碱,硬脂酰胺基乙基甜菜碱,蓖麻油酰胺基乙基甜菜碱和所提及的烷基酰胺基乙基甜菜碱中至少两种的组合,特别是混合物。
所述烷基酰胺基丙基甜菜碱优选是基于脂肪酸、特别是具有8至18个碳原子的脂肪酸的烷基酰胺基丙基甜菜碱。所述脂肪酸可以是饱和或不饱和的脂肪酸。所述脂肪酸优选是辛酸,癸酸,十一烯酸 (十一碳-10-烯酸),十一烷酸 (正十一烷酸),月桂酸,硬脂酸,蓖麻油酸或椰子脂酸。
所述烷基酰胺基丙基甜菜碱特别优选选自辛基酰胺基丙基甜菜碱,癸酰胺基丙基甜菜碱,十一烯酰胺基丙基甜菜碱,十一烷基酰胺基丙基甜菜碱,椰油酰胺基丙基甜菜碱,硬脂酰胺基丙基甜菜碱,蓖麻油酰胺基丙基甜菜碱和所提及的烷基酰胺基丙基甜菜碱中至少两种的组合,特别是混合物。
所述表面活性剂此外还可以是前述段落中描述的表面活性剂的组合,特别是混合物,特别是非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂的组合,特别是混合物。 在这方面,完全参考前面段落中描述的表面活性剂。
此外,表面活性剂可以是泊洛沙姆,其中所述水性组合物除所述表面活性剂外不具有消泡化合物和/或不具有起乳化作用的化合物。由于已经提到的泊洛沙姆的消泡和/或起乳化作用的性质,可以特别有利地不需要额外使用消泡剂和/或乳化剂。 关于泊洛沙姆的其他特征和优点,完全参考前面的描述。
此外,表面活性剂可以是聚乙烯吡咯烷酮,其中所述水性组合物除所述表面活性剂外不具有消泡化合物和/或不具有起乳化作用的化合物和/或不具有结合水的化合物。由于已经提到的聚乙烯吡咯烷酮的消泡和/或起乳化作用和/或增稠(即与水结合)的性质,可以特别有利地不需要额外使用消泡剂和/或乳化剂和/或增稠剂。关于聚乙烯吡咯烷酮的其他特征和优点,完全参考前面的描述。
此外,表面活性剂可以是脂肪醇烷氧基化物,特别是脂肪醇乙氧基化物,和/或烷基多葡糖苷,其中所述水性组合物除所述表面活性剂外不具有起乳化作用的化合物。由于已经提到的脂肪醇烷氧基化物,特别是脂肪醇乙氧基化物和/或烷基多葡糖苷的起乳化作用的性质,可以特别有利地不需要额外使用乳化剂。关于脂肪醇烷氧基化物,特别是脂肪醇乙氧基化物,和/或烷基多葡糖苷的其他特征和优点,完全参考前面的描述。
在本发明的另一个实施方案中,表面活性剂的比例,特别是活性比例,为0.01重量%至10.0重量%,特别是0.05重量%至2.0重量%,优选0.1重量%至1.0重量%,基于水性组合物的总重量计。特别是在本段中公开的表面活性剂比例特别适用于显著降低通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐的刺激功效。
在本发明的另一个实施方案中,所述水性组合物此外具有消泡剂,条件是,彼此不同地选择消泡剂和表面活性剂,即消泡剂和表面活性剂是不同的化合物。通过使用消泡剂可以特别有利地抑制或减弱二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐的泡沫形成,从而可以改善水性组合物的施用,特别是在伤口上的施用。 消泡剂优选选自选自烷基酰胺,硅氧烷,泊洛沙姆和所提及的消泡剂中至少两种的组合,特别是混合物。
烷基酰胺特别可以是式R1-NH-R2的烷基酰胺,其中R1是正辛基、异辛基或2-乙基己基,并且R2是正辛烷或异辛烷、正壬烷或异壬烷或正癸烷或异癸烷。根据本发明,烷基酰胺也可以是相应烷基酰胺中至少两种的组合,特别是混合物。
所述硅氧烷可以是聚二甲基硅氧烷,聚醚硅氧烷 (硅氧烷聚乙二醇或硅氧烷聚丙二醇)或3D-改性的硅氧烷,也称为交联硅氧烷,或者是所提及的硅氧烷中的至少两种的组合,特别是混合物。
所述泊洛沙姆优选每分子具有2-130个结构单元-CH2-CH2-O-和/或15-67个结构单元-CHCH3-CH2-O-。
在本发明意义上,表述“泊洛沙姆”应理解为是指环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物。
特别地,泊洛沙姆可以是泊洛沙姆407、泊洛沙姆188或是它们的组合,特别是混合物。
此外,所述消泡剂可以是烷基酰胺和硅氧烷的组合,特别是混合物。消泡剂的这种组合在抑制或减弱所述二肼化合物或其互变异构体或其盐的泡沫形成方面是特别有利的。在这种情况下,烷基酰胺的比例,特别是活性比例,可以为0.0001重量%至0.1重量%,特别是0.0005重量%至0.05重量%,优选0.001重量%至0.05重量%,基于水性组合物的总重量计,并且所述硅氧烷的比例,特别是活性比例,可以为0.00001重量%至0.01重量%,特别是0.00002重量%至0.005重量%,优选0.00005重量%至0.005重量%,基于水性组合物的总重量计。
在本发明的另一个实施方案中,所述消泡剂的比例为0.0001重量%至2.0重量%,特别是0.0005重量%至1.5重量%,优选0.001重量%至1.0重量%,基于水性组合物的总重量计。 特别地,已经发现,在本段中公开的消泡剂比例在抑制或减弱由通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐引起的泡沫形成方面是特别有利的。
在本发明的另一个实施方案中,所述水性组合物还具有乳化剂,条件是,彼此不同地选择乳化剂和表面活性剂,即乳化剂和表面活性剂是不同的化合物。乳化剂优选选自醇乙氧基化物,烷基多葡糖苷,聚山梨酯,乙氧基化的蓖麻油和所提及的乳化剂中至少两种的组合,特别是混合物。通过乳化剂,特别是如本段中所公开的乳化剂,可以有利地实现任选提供的消泡剂的均匀分布。关于表面活性剂的其他特征和优点,完全参考前面的描述。
所述醇乙氧基化物优选是脂肪醇乙氧基化物。
所述脂肪醇乙氧基化物特别可以是月桂醇的聚氧乙烯醚,肉豆蔻醇的聚氧乙烯醚,异壬醇的聚氧乙烯醚,异十一烷醇的聚氧乙烯醚,异十三烷醇的聚氧乙烯醚,鲸蜡醇的聚氧乙烯醚,鲸蜡硬脂醇的聚氧乙烯醚,硬脂醇的聚氧乙烯醚,油醇的聚氧乙烯醚或者是所提及的聚氧乙烯醚中的至少两种的组合,特别是混合物。
所述醇乙氧基化物优选选自聚氧乙烯(4)月桂基醚,聚氧乙烯(7)月桂基醚,聚氧乙烯(9)月桂基醚,聚氧乙烯(23)月桂基醚,聚氧乙烯(2) 鲸蜡基醚,聚氧乙烯(10) 鲸蜡基醚,聚氧乙烯(20) 鲸蜡基醚,聚氧乙烯(6)鲸蜡硬脂基醚,聚氧乙烯(20)鲸蜡硬脂基醚,聚氧乙烯(25)鲸蜡硬脂基醚,聚氧乙烯(2)硬脂基醚,聚氧乙烯(10)硬脂基醚,聚氧乙烯(20)硬脂基醚,聚氧乙烯(2)油基醚,聚氧乙烯(10)油基醚,聚氧乙烯(20)油基醚,聚氧乙烯(10)单癸基醚,聚氧乙烯(10)十三烷基醚和所提及的脂肪醇乙氧基化物中至少两种的组合,特别是混合物。
换言之,所述醇乙氧基化物可以优选选自月桂醇聚醚-4,月桂醇聚醚-7,月桂醇聚醚-9,月桂醇聚醚-23,鲸蜡醇聚醚-2,鲸蜡醇聚醚-10,鲸蜡醇聚醚-20,鲸蜡硬脂醇聚醚-6,鲸蜡硬脂醇聚醚-20,鲸蜡硬脂醇聚醚-25,硬脂醇聚醚-2,硬脂醇聚醚-10,硬脂醇聚醚-20,油醇聚醚-2,油醇聚醚-10,油醇聚醚-20,癸醇聚醚-10,十三烷醇聚醚-10和所提及的脂肪醇乙氧基化物中至少两种的组合,特别是混合物。
所述烷基多葡糖苷优选具有1至5个葡萄糖单元和/或一个具有8个碳原子至20个碳原子,特别是8个碳原子至16个碳原子,优选8个碳原子至14个碳原子的烷基。
所述烷基多葡糖苷优选是C8-至C20-烷基多聚葡萄糖,特别是C8-至C16-烷基多聚葡萄糖。
所述烷基多葡糖苷特别优选是月桂基多聚葡萄糖,癸基多聚葡萄糖,椰油基多聚葡萄糖或是所提及的烷基多葡糖苷中至少两种的混合物。在此,癸基多聚葡萄糖的烷基优选具有8个碳原子至16个碳原子,特别是10个碳原子。月桂基多聚葡萄糖的烷基优选具有12个碳原子至16个碳原子,特别是12个碳原子。椰油基多聚葡萄糖的烷基优选具有8个碳原子至16个碳原子。
在本发明意义上,表述“聚山梨酯”应理解为是指乙氧基化的脱水山梨糖醇酸脂肪酸酯。
所述聚山梨酯特别可以选自:聚氧乙烯(20) 脱水山梨糖醇单月桂酸酯,聚氧乙烯(4) 脱水山梨糖醇单月桂酸酯,聚氧乙烯(20) 脱水山梨糖醇单棕榈酸酯,聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯,聚氧乙烯(4) 脱水山梨糖醇单硬脂酸酯,聚氧乙烯(20) 脱水山梨糖醇三硬脂酸酯,聚氧乙烯(20) 脱水山梨糖醇单油酸酯,聚氧乙烯(5) 脱水山梨糖醇单油酸酯,聚氧乙烯(20) 脱水山梨糖醇三油酸酯,聚氧乙烯(20) 脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯和所提及的聚山梨酯中至少两种的组合,特别是混合物。
换言之,所述聚山梨酯特别可以选自:聚山梨酯 20,聚山梨酯 21,聚山梨酯 40,聚山梨酯 60,聚山梨酯 61,聚山梨酯 65,聚山梨酯 80,聚山梨酯 81,聚山梨酯 85,聚山梨酯 120和所提及的聚山梨酯中至少两种的组合,特别是混合物。
在本发明的另一个实施方案中,所述乳化剂的比例为0.01重量%至1.5重量%,特别是0.02重量%至1.0重量%,优选0.05重量%至0.5重量%,基于水性组合物的总重量计。特别地,已经发现,在本段中公开的乳化剂比例在消泡剂在水性组合物中的均匀分布方面是特别有利的。
在本发明的另一个实施方案中,所述水性组合物还具有选自以下的添加剂:增稠剂、络合剂,湿润剂,酸,碱,有机溶剂和所提及的添加剂中至少两种的组合,特别是混合物。
增稠剂优选选择是与表面活性剂不同的。 所述增稠剂优选选自纤维素,甲基纤维素,乙基纤维素,羟乙基纤维素,羟丙基纤维素,甲基乙基纤维素,羟乙基甲基纤维素,羟丙基甲基纤维素,乙基羟乙基纤维素,黄原胶,藻酸盐,琼脂,聚乙烯吡咯烷酮和所提及的增稠剂中至少两种的组合,特别是混合物。
此外,增稠剂的比例可以为0.1重量%至10.0重量%,特别是0.5重量%至7.5重量%,优选1.0重量%至5%重量,基于水性组合物的总重量计。
所述络合剂特别可以选自:柠檬酸,酒石酸,琥珀酸,甲基甘氨酸二乙酸盐,乙二胺四乙酸盐,N,N'-双(羧甲基)-L-谷氨酸盐,聚天冬氨酸,亚氨基二琥珀酸盐,所提及的络合剂的盐以及所提及的络合剂中至少两种的组合,特别是混合物。
此外,络合剂的比例可以为0.01重量%至10.0重量%,特别是0.02重量%至2.0重量%,优选0.05重量%至1.0重量%,基于水性组合物的总重量计。
所述湿润剂可以选自甘油,聚葡萄糖,山梨糖醇,乙二醇,聚乙二醇,丙二醇,丁二醇,戊二醇,己二醇,辛二醇,葡萄糖,果糖,葡萄糖醛酸,乳糖,乳酸,乳酸盐,乳果糖,蔗糖,透明质酸,木糖醇,木糖以及所提及的湿润剂中至少两种的组合,特别是混合物。
此外,湿润剂的比例可以为0.05重量%至10.0重量%,特别是0.1重量%至7.5重量%,优选0.5重量%至5重量%,基于水性组合物的总重量计。
所述酸可以选自甲酸,乙酸,丙酸,乳酸,丁酸,异丁酸,苹果酸,马来酸,丙二酸,富马酸,琥珀酸,琥珀酸单酰胺,戊二酸,酒石酸,草酸,柠檬酸,乙醇酸,葡萄糖醛酸,抗坏血酸,天冬氨酸,谷氨酸,苯甲酸,邻苯二甲酸,水杨酸,邻氨基苯甲酸,苯磺酸,对甲苯磺酸,甲磺酸和所提及的酸中至少两种的组合,特别是混合物。
此外,酸的比例可以为0.01重量%至10.0重量%,特别是0.1重量%至6.0重量%,优选0.1重量%至5.0重量%,基于水性组合物的总重量计。
碱可以选自氢氧化钠,氢氧化钾,氢氧化钙和氢氧化镁,以及所提及的碱中至少两种的组合,特别是混合物。
此外,碱的比例可以为0.01重量%至10.0重量%,特别是0.1重量%至6.0重量%,优选0.1重量%至5.0重量%,基于水性组合物的总重量计。
有机溶剂可以选自乙醇,1-丙醇,-2-丙醇和所提及的有机溶剂中至少两种的组合,特别是混合物。
此外,有机溶剂的比例可以为0.1重量%至10.0重量%,特别是0.5重量%至10.0重量%,优选1.0重量%至10.0重量%,基于水性组合物的总重量计。
所述水性组合物优选具有 > 80重量%,特别是> 90重量%的水的比例,基于水性组合物的总重量计。
在本发明的另一个实施方案中,所述水性组合物是用于在防止或治疗粘膜和/或伤口、特别是急性或慢性伤口时应用或使用,和/或用于在防止或预防感染、特别是由真菌(特别是酵母)引起的或共同引起的感染时应用或使用,和/或用于在防止或治疗感染性疾病、特别是由真菌(特别是酵母)引起或共同引起的感染性疾病时应用或使用的水性组合物。所述感染性疾病例如可以是念珠菌病或丹毒。
由以下的优选实施例的描述,得出本发明的其他特征和优点。在此,在每种情况下可以单独地或彼此组合地实现各个特征。所描述的实施例仅用于进一步阐明本发明,而不是将本发明限制于此。
实施例部分
1. 制备溶液
1.1 没有表面活性剂的对比例
在合适的混合反应器中预先加入9958.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上形成轻微的圆环。随后,加入30.00 g的Tween 20 (聚山梨酯20)和2.00 g的N-(2-乙基己基)异壬酰胺。然后加入10.00 g的法莫替丁。随后,将混合物搅拌1小时。此处获得的溶液具有下表1中给出的组成:
法莫替丁 | 0.100重量% |
净化水 | 99.580重量% |
Tween 20 | 0.300重量% |
烷基酰胺 | 0.020重量% |
表1: 非根据本发明的伤口冲洗液的实施例。
1.2 制备根据本发明的伤口冲洗液
在合适的混合反应器中预先加入9908.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上形成轻微的圆环。随后,加入30.00 g的Tween 20和2.00 g的N-(2-乙基己基)异壬酰胺。然后加入50.00 g的聚氧乙烯(7)异壬基醚。最后,加入10.00 g的法莫替丁。将混合物搅拌1小时。此处获得的溶液具有下表2中给出的组成:
法莫替丁 | 0.100重量% |
净化水 | 99.080重量% |
Tween 20 | 0.300重量% |
烷基酰胺 | 0.020重量% |
脂肪醇乙氧基化物 | 0.500重量% |
表2: 根据本发明的伤口冲洗液的实施例。
1.3 制备另一根据本发明的伤口冲洗液
在合适的混合反应器中预先加入9893.9 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上形成轻微的圆环。随后,加入25.00 g的Tween 20和1.00 g的N-(2-乙基己基)异壬酰胺以及0.10 g的3D-改性的“交联”硅氧烷。然后加入70.00 g的C8/10-烷基酰胺基丙基甜菜碱(35%)。随后,加入10.00 g的法莫替丁。然后将混合物搅拌1小时。此处获得的溶液具有下表3中给出的组成:
法莫替丁 | 0.100重量% |
净化水 | 98.939重量% |
Tween 20 | 0.250重量% |
烷基酰胺 | 0.01重量% |
硅氧烷 | 0.001重量% |
烷基酰胺基丙基甜菜碱 (35%) | 0.700重量% |
表3: 另一根据本发明的伤口冲洗液的实施例。
1.4 制备另一根据本发明的伤口冲洗液
在合适的混合反应器中预先加入9862.5 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上形成轻微的圆环。随后,加入25.00 g的Tween 20和2.50 g的N-(2-乙基己基)异壬酰胺。然后加入100 g的泊洛沙姆 188。随后,加入10.00 g的法莫替丁。然后将混合物搅拌1小时。此处获得的溶液具有下表4中给出的组成:
法莫替丁 | 0.100重量% |
净化水 | 98.625重量% |
Tween 20 | 0.250重量% |
烷基酰胺 | 0.025重量% |
泊洛沙姆 | 1.00重量% |
表4: 另一根据本发明的伤口冲洗液的实施例。
1.5 制备另一根据本发明的伤口冲洗液
在合适的混合反应器中预先加入9862.5 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上形成轻微的圆环。随后,加入25.00 g的Tween 20和2.00 g的N-(2-乙基己基)异壬酰胺以及0.1 g的3D-改性的“交联”硅氧烷。然后加入100 g的聚乙烯吡咯烷酮。最后,加入10.00 g的法莫替丁。然后将混合物搅拌1小时。此处获得的溶液具有下表5中给出的组成:
法莫替丁 | 0.100重量% |
净化水 | 98.629重量% |
Tween 20 | 0.250重量% |
烷基酰胺 | 0.020重量% |
硅氧烷 | 0.001重量% |
聚乙烯吡咯烷酮 | 1.000重量% |
表5: 另一根据本发明的伤口冲洗液的实施例。
1.6 制备另一根据本发明的伤口冲洗液
在合适的混合反应器中预先加入9862.5 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上形成轻微的圆环。随后,加入100.00 g的泊洛沙姆 188。然后加入10.00 g的法莫替丁。随后,将混合物搅拌1小时。此处获得的溶液具有下表6中给出的组成:
法莫替丁 | 0.100重量% |
净化水 | 98.625重量% |
泊洛沙姆 | 1.000重量% |
表6: 另一根据本发明的伤口冲洗液的实施例。
1.7 制备另一根据本发明的伤口冲洗液
在合适的混合反应器中预先加入9862.5 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上形成轻微的圆环。随后,加入100.00 g的聚乙烯吡咯烷酮。然后加入10.00 g的法莫替丁。随后,将混合物搅拌1小时。此处获得的溶液具有下表7中给出的组成:
法莫替丁 | 0.100重量% |
净化水 | 98.625重量% |
聚乙烯吡咯烷酮 | 1.000重量% |
表7: 另一根据本发明的伤口冲洗液的实施例。
在将第1下制备的伤口冲洗液与第2至第7下制备的伤口冲洗液进行比较时可以表明,刺激性(根据EN ISO 10993-10)可以从评估等级2(很明显的红斑)降低至等级0(无红斑)。
此外,在1分钟的相同作用时间内,在定量悬浮实验中证明了杀菌(根据EN 13727[细菌]和EN 13624 [酵母])的功效。 因此,加入表面活性剂以及任选另外的成分,例如乳化剂,没有导致组合物功效的任何降低。
2. 制备伤口凝胶
2.1 对比例:不含表面活性剂的伤口凝胶:
在合适的混合反应器中预先加入8885.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上刚好没有圆环形成。随后,加入860.00 g的甘油。然后缓慢撒入250.00 g的羟乙基纤维素。使其溶胀。最后,加入5.00 g的法莫替丁。然后缓慢搅拌该凝胶数小时。此处获得的凝胶具有下表8中给出的组成:
法莫替丁 | 0.050重量% |
净化水 | 88.850重量% |
甘油 | 8.600重量% |
羟乙基纤维素 | 2.500重量% |
表8:非根据本发明的伤口凝胶的实施例。
2.2 根据本发明的伤口凝胶的实施例:
在合适的混合反应器中预先加入9645.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上刚好没有圆环形成。随后,加入100.00 g的月桂醇聚醚-9。然后缓慢撒入250.00 g的羟乙基纤维素。使其溶胀。最后,加入5.00 g的法莫替丁。然后缓慢搅拌该凝胶数小时。此处获得的凝胶具有下表9中给出的组成:
法莫替丁 | 0.050重量% |
净化水 | 96.450重量% |
羟乙基纤维素 | 2.500重量% |
脂肪醇乙氧基化物 | 1.000重量% |
表9:根据本发明的伤口凝胶的实施例。
2.3 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例:
在合适的混合反应器中预先加入9785.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上刚好没有圆环形成。随后,加入860.00 g的甘油和100.00 g的月桂醇聚醚-9。然后缓慢撒入250.00 g的羟乙基纤维素。使其溶胀。最后,加入5.00 g的法莫替丁。然后缓慢搅拌该凝胶数小时。此处获得的凝胶具有下表10中给出的组成:
法莫替丁 | 0.050重量% |
净化水 | 87.850重量% |
甘油 | 8.600重量% |
羟乙基纤维素 | 2.500重量% |
脂肪醇乙氧基化物 | 1.000重量% |
表10: 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例。
2.4 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例:
在合适的混合反应器中预先加入8805.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上刚好没有圆环形成。随后,加入860.00 g的甘油、10.00 g的Tween 20和70.00 g的C8/10-烷基酰胺基丙基甜菜碱。然后缓慢撒入250.00 g的羟乙基纤维素。使其溶胀。最后,加入5.00g的法莫替丁。然后缓慢搅拌该凝胶数小时。此处获得的凝胶具有下表11中给出的组成:
法莫替丁 | 0.050重量% |
净化水 | 88.050重量% |
甘油 | 8.600重量% |
羟乙基纤维素 | 2.500重量% |
Tween 20 | 0.100重量% |
烷基酰胺基丙基甜菜碱 (35%) | 0.700重量% |
表11: 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例。
2.5 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例:
在合适的混合反应器中预先加入8750.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上刚好没有圆环形成。随后,加入860.00 g的甘油、30.00 g的Tween 20和105.00 g的C8/10-烷基酰胺基丙基甜菜碱。然后缓慢撒入250.00 g的羟乙基纤维素。使其溶胀。最后,加入5.00g的法莫替丁。然后缓慢搅拌该凝胶数小时。此处获得的凝胶具有下表12中给出的组成:
法莫替丁 | 0.050重量% |
净化水 | 87.500重量% |
甘油 | 8.600重量% |
羟乙基纤维素 | 2.500重量% |
Tween 20 | 0.300重量% |
烷基酰胺基丙基甜菜碱 (35%) | 1.050重量% |
表12: 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例。
2.6 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例:
在合适的混合反应器中预先加入8715.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上刚好没有圆环形成。随后,加入860.00 g的甘油、30.00 g的Tween 20和140.00 g的C8/10-烷基酰胺基丙基甜菜碱。然后缓慢撒入250.00 g的羟乙基纤维素。使其溶胀。最后,加入5.00g的法莫替丁。然后缓慢搅拌该凝胶数小时。此处获得的凝胶具有下表13中给出的组成:
法莫替丁 | 0.050重量% |
净化水 | 87.150重量% |
甘油 | 8.600重量% |
羟乙基纤维素 | 2.500重量% |
Tween 20 | 0.300重量% |
烷基酰胺基丙基甜菜碱 (35%) | 1.400重量% |
表13: 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例。
2.7 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例:
在合适的混合反应器中预先加入9585.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上刚好没有圆环形成。随后,加入20.00 g的Tween 20和140.00 g的十一烯酰胺基丙基甜菜碱。然后缓慢撒入250.00 g的羟乙基纤维素。使其溶胀。最后,加入5.00 g的法莫替丁。然后缓慢搅拌该凝胶数小时。此处获得的凝胶具有下表14中给出的组成:
法莫替丁 | 0.050重量% |
净化水 | 95.850重量% |
羟乙基纤维素 | 2.500重量% |
Tween 20 | 0.200重量% |
烷基酰胺基丙基甜菜碱 (35%) | 1.400重量% |
表14: 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例。
2.8 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例:
在合适的混合反应器中预先加入9910.0 g水。然后调节搅拌器,使得在水表面上刚好没有圆环形成。随后,加入30.00 g的Tween 20和105.00 g的十一烯酰胺基丙基甜菜碱。然后缓慢撒入250.00 g的羟乙基纤维素。使其溶胀。最后,加入5.00 g的法莫替丁。然后缓慢搅拌该凝胶数小时。此处获得的凝胶具有下表15中给出的组成:
法莫替丁 | 0.050重量% |
净化水 | 96.100重量% |
羟乙基纤维素 | 2.500重量% |
Tween 20 | 0.300重量% |
烷基酰胺基丙基甜菜碱 (35%) | 1.050重量% |
表15: 另一根据本发明的伤口凝胶的实施例。
在凝胶组合物的情况下,刺激性(根据EN ISO 10993-10)可以从大约3(中度红斑)降低至低于1(非常轻微/几乎不可感知到的红斑)。
此外,在定量悬浮液实验中证明了其杀细菌(根据EN 13727)和对酵母(根据EN13624)的功效。 因此,加入表面活性剂以及任选另外的成分,例如乳化剂,没有造成根据本发明的组合物的功效的任何降低。
Claims (15)
1.水性组合物,特别是水溶液或水凝胶形式的水性组合物,其具有
- 以下通式I的二氢三嗪化合物或其互变异构体或其盐,
其中
- R1表示(i)苯基或苯基烷基,它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代:C1-6-烷氧基、羟基、卤素原子、C1-6-卤代烷基、C1-6-烷基、磺酰氨基和C1-6-卤代烷氧基,(ii)萘基或萘基烷基,(iii)杂环基团、杂环的烷基或杂环的氨基烷基,(iv)具有1至16个碳原子的烷基或(v)环烷基或环烷基-烷基,
- R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,
- R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基,
- R4表示具有7至16个碳原子的烷基,和
- 虚线表示双键的位置在二氢三嗪环的1与2位之间或在2与3位之间,
和
- 表面活性剂。
2.根据权利要求1所述的水性组合物,其特征在于,R1表示苯基或苯基烷基,特别是苄基,它们中的每一个任选被1至3个选自下述的取代基取代:氟原子、氯原子、羟基、甲基、叔丁基、三氟甲基和甲氧基,R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,R2和R3各自表示甲基和R4表示正辛基、正壬基或正癸基。
3.根据权利要求1或2所述的水性组合物,其特征在于,R1表示苯基、4-氯苯基、2,4-二氟苯基、2,3,4-三氟苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基-4-叔丁基苯基、4-三氟甲氧基苯基、苄基、4-甲基苄基、4-甲氧基苄基、3,4-二甲氧基苄基、4-羟基苄基、3,4-二氯苄基、2,3,4-三氯苄基、4-三氟甲基苄基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基或3-苯基丙基,优选4-甲基苄基,R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,R2和R3各自表示甲基和R4表示正辛基、正壬基或正癸基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,R1表示甲基苄基,优选4-甲基苄基,和/或R2和R3各自表示甲基和/或R4表示正辛基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,R1表示甲基苄基,优选4-甲基苄基,R1’表示在二氢三嗪环的1或3位上与氮原子键合的氢原子,R2和R3各自表示甲基和R4表示正辛基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,所述二氢三嗪化合物为4-辛基氨基-1,6-二氢-6,6-二甲基-2-(4’-甲基苄基氨基)-1,3,5-三嗪葡萄糖酸盐、4-辛基氨基-3,6-二氢-6,6-二甲基-2-(4’-甲基苄基氨基)-1,3,5-三嗪葡萄糖酸盐或其互变异构体。
7.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,所述二氢三嗪化合物的比例为0.001重量%至1.00重量%,特别是0.01重量%至0.50重量%,优选0.025重量%至0.25重量%,基于水性组合物的总重量计。
8.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,所述表面活性剂是非离子表面活性剂,优选选自泊洛沙姆、脂肪醇烷氧基化物如脂肪醇乙氧基化物、聚乙烯吡咯烷酮、烷基多葡糖苷和所提及的表面活性剂中至少两种的组合。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的水性组合物,其特征在于,所述表面活性剂是两性离子表面活性剂,特别是烷基酰胺基烷基甜菜碱,优选烷基酰胺基乙基甜菜碱、烷基酰胺基丙基甜菜碱或其组合。
10.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,
- 所述表面活性剂是泊洛沙姆,其中所述水性组合物除所述表面活性剂外不具有消泡化合物和/或起乳化作用的化合物,
- 所述表面活性剂是聚乙烯吡咯烷酮,其中所述水性组合物除所述表面活性剂外不具有消泡化合物和/或不具有起乳化作用的化合物和/或不具有结合水的化合物,或者
- 所述表面活性剂是脂肪醇烷氧基化物,特别是脂肪醇乙氧基化物,和/或烷基多葡糖苷,其中所述水性组合物除所述表面活性剂外不具有起乳化作用的化合物。
11.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,所述表面活性剂的活性比例为0.01重量%至10.0重量%,特别是0.05重量%至2.0重量%,优选0.1重量%至1.0重量%,基于水性组合物的总重量计。
12.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,所述水性组合物还具有消泡剂,条件是,彼此不同地选择消泡剂和表面活性剂,其中消泡剂优选选自烷基酰胺、硅氧烷、泊洛沙姆和所提及的消泡剂中至少两种的组合。
13.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,所述水性组合物还具有乳化剂,条件是,彼此不同地选择乳化剂和表面活性剂,其中乳化剂优选选自醇乙氧基化物、烷基多葡糖苷、聚山梨酯、乙氧基化的蓖麻油和所提及的乳化剂中至少两种的组合。
14.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其特征在于,所述水性组合物还具有选自以下的添加剂:增稠剂、络合剂、湿润剂、酸、碱、有机溶剂和所提及的添加剂中至少两种的组合。
15.根据前述权利要求中任一项所述的水性组合物,其用于防止或治疗粘膜和/或伤口和/或感染和/或感染性疾病。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE102018220631.7 | 2018-11-29 | ||
DE102018220631.7A DE102018220631A1 (de) | 2018-11-29 | 2018-11-29 | Wässrige Zusammensetzung, insbesondere zur Behandlung von Schleimhaut und/oder Wunden |
PCT/EP2019/078876 WO2020108881A1 (de) | 2018-11-29 | 2019-10-23 | Wässrige zusammensetzung, insbesondere zur behandlung von schleimhaut und/oder wunden |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN113271924A true CN113271924A (zh) | 2021-08-17 |
Family
ID=68392973
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201980078953.0A Pending CN113271924A (zh) | 2018-11-29 | 2019-10-23 | 特别用于治疗粘膜和/或伤口的水性组合物 |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20220000877A1 (zh) |
EP (1) | EP3886805A1 (zh) |
JP (1) | JP2022509289A (zh) |
KR (1) | KR20210098440A (zh) |
CN (1) | CN113271924A (zh) |
AU (1) | AU2019389074A1 (zh) |
DE (1) | DE102018220631A1 (zh) |
WO (1) | WO2020108881A1 (zh) |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5260072A (en) * | 1990-08-30 | 1993-11-09 | Mcneil-Ppc, Inc. | Rotogranulations and taste masking coatings for preparation of chewable pharmaceutical tablets |
WO1995001792A1 (en) * | 1993-07-06 | 1995-01-19 | Merck & Co., Inc. | H2 antagonist-antihistamine combinations |
EP1574503A1 (en) * | 2002-12-17 | 2005-09-14 | Hamari Chemicals Co., Ltd. | Novel 2,4-diamino-1,3,5-triazine derivative |
CN1732890A (zh) * | 2004-08-11 | 2006-02-15 | 欧莱雅 | 基于阳离子表面活性剂,氨基硅氧烷或乙烯基硅氧烷,脂肪醇和推进剂的化妆组合物 |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3925540C1 (zh) | 1989-08-02 | 1990-08-30 | Schuelke & Mayr Gmbh, 2000 Norderstedt, De | |
DE10132817A1 (de) | 2001-07-06 | 2003-01-30 | Prontomed Gmbh | Wundbehandlungsmittel |
DE10205883A1 (de) | 2002-02-13 | 2003-08-21 | Schuelke & Mayr Gmbh | Wässriges Antiseptikum auf Basis von Bispyridiniumalkanen |
US20050100965A1 (en) * | 2003-11-12 | 2005-05-12 | Tariq Ghayur | IL-18 binding proteins |
US9028852B2 (en) * | 2004-09-07 | 2015-05-12 | 3M Innovative Properties Company | Cationic antiseptic compositions and methods of use |
DE102005045145A1 (de) | 2005-09-15 | 2007-03-29 | Schülke & Mayr GmbH | Verwendung von Octenidindihydrochlorid in halbfesten Zubereitungen |
DE102005045146A1 (de) | 2005-09-15 | 2007-03-29 | Schülke & Mayr GmbH | Antimikrobielle Zubereitungen mit einem Gehalt an Octenidindihydrochlorid verkapselt in Liposomen |
DE102006015271A1 (de) | 2006-04-01 | 2007-10-11 | Lohmann & Rauscher Gmbh & Co. Kg | Biguanidhaltige Liposomen |
CN101945990A (zh) * | 2007-12-27 | 2011-01-12 | 尹菲戈诊断有限公司 | 基于分子印记聚合物的小分子和蛋白质分析装置 |
EP2677887B1 (en) * | 2011-02-24 | 2015-08-26 | PepsiCo, Inc. | Reduction of sorbic acid precipitation |
CA2834532A1 (en) * | 2011-04-29 | 2012-11-01 | Selecta Biosciences, Inc. | Tolerogenic synthetic nanocarriers to reduce cytotoxic t lymphocyte responses |
EP3046572A4 (en) * | 2013-09-17 | 2017-06-28 | Blaze Bioscience, Inc. | Chlorotoxin conjugates and methods of use thereof |
-
2018
- 2018-11-29 DE DE102018220631.7A patent/DE102018220631A1/de active Pending
-
2019
- 2019-10-23 WO PCT/EP2019/078876 patent/WO2020108881A1/de unknown
- 2019-10-23 US US17/293,131 patent/US20220000877A1/en active Pending
- 2019-10-23 AU AU2019389074A patent/AU2019389074A1/en active Pending
- 2019-10-23 JP JP2021531021A patent/JP2022509289A/ja active Pending
- 2019-10-23 EP EP19795510.7A patent/EP3886805A1/de active Pending
- 2019-10-23 KR KR1020217014484A patent/KR20210098440A/ko active Search and Examination
- 2019-10-23 CN CN201980078953.0A patent/CN113271924A/zh active Pending
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5260072A (en) * | 1990-08-30 | 1993-11-09 | Mcneil-Ppc, Inc. | Rotogranulations and taste masking coatings for preparation of chewable pharmaceutical tablets |
WO1995001792A1 (en) * | 1993-07-06 | 1995-01-19 | Merck & Co., Inc. | H2 antagonist-antihistamine combinations |
EP1574503A1 (en) * | 2002-12-17 | 2005-09-14 | Hamari Chemicals Co., Ltd. | Novel 2,4-diamino-1,3,5-triazine derivative |
US20060154928A1 (en) * | 2002-12-17 | 2006-07-13 | Shirou Maeda | Novel 2,4-diamino-1,3,5-triazine derivative |
CN1732890A (zh) * | 2004-08-11 | 2006-02-15 | 欧莱雅 | 基于阳离子表面活性剂,氨基硅氧烷或乙烯基硅氧烷,脂肪醇和推进剂的化妆组合物 |
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
周丽娟: "注射用微乳伪三元相图及其性质研究", 《中国医药生物技术》, vol. 3, no. 2, pages 98 - 102 * |
徐德林: "《药物新剂型与新技术 第2版》", 31 July 2005, 河南科学技术出版社 , pages: 526 * |
徐德林: "《表面活性剂合成及应用》", 河南科学技术出版社 , pages: 439 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2020108881A1 (de) | 2020-06-04 |
AU2019389074A1 (en) | 2021-05-27 |
KR20210098440A (ko) | 2021-08-10 |
JP2022509289A (ja) | 2022-01-20 |
EP3886805A1 (de) | 2021-10-06 |
DE102018220631A1 (de) | 2020-06-04 |
US20220000877A1 (en) | 2022-01-06 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2001525877A (ja) | シュードモナス属微生物に有効なアルキルポリグリコシド含有消毒組成物 | |
EP0197985A1 (en) | Cosmetic compositions | |
CN114401708A (zh) | 局部组合物 | |
CZ167699A3 (cs) | Tělová nebo vlasová čistící kompozice obsahující fungicidní činidlo a fosfolipid a způsob přípravy této kompozice | |
KR102456647B1 (ko) | 카프릴하이드록사믹애씨드, 4'-하이드록시아세토페논, 및 폴리올을 포함하는 피부 외용제용 보존제 및 이를 포함하는 화장료 조성물 | |
CN113271924A (zh) | 特别用于治疗粘膜和/或伤口的水性组合物 | |
JPH10330793A (ja) | 殺菌力増強剤、殺菌力増強方法及び殺菌洗浄剤組成物 | |
RU2812958C2 (ru) | Водная композиция, в частности, для лечения слизистой оболочки и/или ран | |
JP7524183B2 (ja) | 特に粘膜および/または傷口を治療するための水性組成物 | |
CN113347960A (zh) | 特别用于治疗粘膜和/或伤口的水性组合物 | |
WO2003092379A1 (en) | Fatty acid containing teat dip | |
RU2804176C2 (ru) | Водная композиция, в частности, для лечения слизистой оболочки и/или ран | |
WO2004105492A1 (ja) | 消毒および/または殺菌用水性組成物 | |
CN116583183A (zh) | 正庚基甘油醚和协同活性防腐剂 | |
JP7491516B2 (ja) | 殺微生物剤の使用 | |
KR20210008251A (ko) | 보습 작용과 살균 작용을 동시에 가지는 무에탄올 손 소독제 및 그 제조방법 | |
US4769171A (en) | Liquid ear cleansing composition | |
EP1040757B1 (en) | Antiseptic/antifungal agent and endermic liniment composition which contains it | |
JP2004352635A (ja) | 消毒および/または殺菌用組成物 | |
JP2019108325A (ja) | 保存増強剤 | |
JP7112706B2 (ja) | 抗菌性組成物並びに該抗菌性組成物を配合した皮膚外用剤 | |
JPH0260658B2 (zh) | ||
US20220023168A1 (en) | Antimicrobial cosmetic preparation | |
JP2023002317A (ja) | 粘膜適用組成物 | |
CN115209865A (zh) | 化妆品 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PB01 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination |