CN110448535A - 一种裂褶菌素胃漂浮片 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种裂褶菌素胃漂浮片，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1‑15%，乙基纤维素1‑25%，聚乙二醇5‑65%、壳聚糖5‑40%，碳酸氢钠1‑20%。并具体公开了裂褶菌素胃漂浮片的制备方法，该漂浮制剂使药物吸收量增大，提高了药物生物利用度。
Description
技术领域
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种裂褶菌素胃漂浮片。
背景技术
裂褶菌素是由裂褶菌分泌的胞外多糖, 具有β-(1-6)分支的β-(1-3)-D 葡聚糖的独特的活性结构和良好的水溶性, 在调节免疫功能、抗肿瘤、抗辐射等方面有着显著的疗效。Tabata 发现裂褶菌素能明显的抑制肿瘤生长;小松信彦发现裂褶菌素对动物急慢性感染有防御作用, 能防御葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等多种细菌引起的感染;能显著增加脾脏产生抗羊红细胞抗体的细胞数, 并可增强迟发型皮肤过敏反应, 提高细胞免疫功能。多糖的生物活性与其结构有着密切的关系,王淼在文献中报道因裂褶菌素具有独特的结构,其生物活性高于其他真菌多糖。
漂浮制剂作为缓冲系统有许多潜在优势，吸收部位主要在消化道上段，而生物利用度低的药物通过漂浮制剂可以使吸收量增大。 胃内漂浮制剂原理：该制剂主要是根据流体动力学平衡控释系统原理设计的，由药物与一种或多种亲水凝胶骨架材料及其他辅助材料制成。口服与胃液接触后产生水化作用，制剂表面形成一层凝胶屏障而使制剂体积膨胀，因密度小于胃内容物的密度而漂浮于胃液上,使其不受胃排空的影响。凝胶屏障控制了外围水分的进一步渗入和凝胶内药物的扩散，并长时间保持一定的形状。随着时间的延长，水分逐渐向内渗入，一部分药物通过凝胶层扩散释放，另一部分药物则随凝胶的溶蚀而溶出，达到控制药物释放的目的。制剂漂浮于胃内容物之上的同时，药物以预期的速度从系统中缓慢释放，药物释放完全后，残留的部分从胃部排空，这样药物在胃内滞留时间延长，血药浓度波动减小。
裂褶菌素易被胃内各种酶水解，若将其制成胃内漂浮制剂，可以延长胃内滞留时间，提高生物利用度。
发明内容
本发明旨在提供一种可以延长胃内滞留时间，提高生物利用度的裂褶菌素胃漂浮片。
为实现上述发明目的，本发明一种裂褶菌素胃漂浮片，具体实施方案为：
本发明所述一种裂褶菌素胃漂浮片，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-15%，乙基纤维素1-25%，聚乙二醇5-65%、壳聚糖5-40%，碳酸氢钠1-20%。
本发明所述一种裂褶菌素胃漂浮片，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-12%，乙基纤维素1-22%，聚乙二醇25-55%、壳聚糖5-35%，碳酸氢钠1-15%。
本发明所述一种裂褶菌素胃漂浮片，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素7-12%，乙基纤维素14-20%，聚乙二醇38-42%、壳聚糖22-24%，碳酸氢钠5-12%。
本发明所述一种裂褶菌素胃漂浮片，胃漂浮片的制备方法为：
1）将裂褶菌素，乙基纤维素，聚乙二醇、壳聚糖、碳酸氢钠，分别过80目筛；
2）将处方量的聚乙二醇分成2份备用；
3）将处方量3/4的聚乙二醇熔融，加入（1）混合均匀的各原辅料，300-500rpm搅拌，冷却后过40目筛；
4）将步骤3）用55-80%乙醇制软材，过14-30目筛制粒；
5）干燥，整粒，加入剩余的聚乙二醇混匀后压片。
本发明所述一种裂褶菌素胃漂浮片，步骤2）所述聚乙二醇分成2份质量比3：1。
本发明所述一种裂褶菌素胃漂浮片，步骤3）所述熔融温度为50-80 ℃。
本发明所述一种裂褶菌素胃漂浮片，步骤5）干燥温度为40-45℃。
本发明所述一种裂褶菌素胃漂浮片，该方法制备的胃漂浮片硬度为2-3kg/cm2。
本发明相较于普通裂褶菌素片的优点在于：
①降低了药品毒副反应，减少了用药次数及用药量，患者用药顺应性好；
②延长药物的作用时间，维持血药浓度平稳，药品疗效显著；
③漂浮制剂使药物吸收量增大，提高了药物生物利用度；
④本发明制备工艺简单，适合企业规模化生产，极具市场开发前景。
具体实施方式
下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明。
实施例1
处方：（制备1000片）
裂褶菌素 8g 7.6
乙基纤维素 20g 19.2
聚乙二醇 40g 38.5
壳聚糖 25g 24
碳酸氢钠 12g 11.5
实施例2
处方：（制备1000片）
裂褶菌素 8g
乙基纤维素 15g 14.4
聚乙二醇 44g 42
壳聚糖 25g
碳酸氢钠 12g
实施例3
处方：（制备1000片）
裂褶菌素 8g
乙基纤维素 18g
聚乙二醇 40g
壳聚糖 22g
碳酸氢钠 12g
实施例1-3 制备方法：
1）将裂褶菌素，乙基纤维素，聚乙二醇、壳聚糖、碳酸氢钠，分别过80目筛；
2）将处方量的聚乙二醇分成2份（质量比3：1）备用；
3）将处方量3/4的聚乙二醇熔融，熔融温度60℃，加入（1）混合均匀的各原辅料，350rpm搅拌，冷却后过40目筛；
4）将步骤3）用60%乙醇制软材，过30目筛制粒；
5）在40℃条件下干燥，整粒，加入剩余的聚乙二醇混匀后压片。
试验例1
筛选骨架材料，结果见下表：
| 种类 | 起浮时间 | 持浮力 | 颗粒外观 |
| 丙烯酸树脂Ⅳ | - | - | 粘度较大 |
| 羟丙甲纤维素 | 5分钟26秒 | 3.2h | 颗粒大小整齐，颜色均一 |
| 甲基纤维素 | 10分钟15秒 | 2.7h | 颗粒大小整齐，颜色均一 |
| 羧甲纤维素钠 | - | - | 颗粒细粉较多 |
| 乙基纤维素10mPa·s | 1分钟25秒 | 4.0h | 颗粒大小整齐，颜色均一 |
| 乙基纤维素20mPa·s | 3分钟31秒 | 3.6h | 颗粒大小整齐，颜色均一 |
注：-表示25分钟内不能浮起；25分钟内若不能浮起，将不进行后续试验。
由结果看，乙基纤维素（粘度10mPa·s）起浮时间最短、持浮力时间最长，故将其确定为裂褶菌素胃漂浮片骨架材料。
试验例2
筛选起泡剂种类，结果见下表：
| 种类 | 起浮时间 | 持浮力 | 颗粒外观 |
| 碳酸氢钠 | 1分钟26秒 | 4.2h | 颗粒大小整齐，颜色均一 |
| 碳酸钠 | 3分钟46秒 | 3.5h | 颗粒大小整齐，颜色均一 |
| 碳酸钙 | 5分钟09秒 | 1.2h | 颗粒大小整齐，颜色均一 |
由结果看，碳酸氢钠起浮时间最短、持浮力时间最长，故将其确定为裂褶菌素胃漂浮片起泡剂。
试验例3
裂褶菌素胃漂浮片硬度的确定
| 硬度(kg/cm2) | 起浮时间 |
| 1 | 25秒 |
| 2 | 3分钟06秒 |
| 3 | 4分钟11秒 |
| 4 | 5分钟11秒 |
| 大于5 | - |
注：-表示25分钟内不能浮起；25分钟内若不能浮起，将不进行后续试验。
为不影响片剂漂浮性能，同时需保证片剂在包装、运送、贮存过程中的完整性，以及在体内的正常释放，压片时调整上冲压力至片剂硬度为2-3Kg/ cm2。
试验例4
考察裂褶菌素胃漂浮片释放度考察（人工胃液）
| 释放度% | 1h | 2h | 4h | 6h | 8h | 12h |
| 实施例1 | 42.7 | 65.7 | 86.1 | 98.9 | 99.2 | 99.5 |
| 实施例2 | 22.5 | 45.6 | 60.8 | 84.9 | 96.3 | 99.6 |
| 实施例3 | 36.1 | 51.8 | 77.7 | 98.4 | 99.2 | 99.5 |
| 裂褶菌素普通片 | 99.6 | 99.8 | - | - | - | - |
由试验结果看，对比裂褶菌素普通片，褶菌素胃漂浮片具有缓释效果，作用时间长，本发明实施例2效果最优。
试验例5
本发明实施例1-3制备的裂褶菌素胃漂浮片与普通片剂对比例实验数据记录如下：
| 给药次数（次/日） | 药物作用时间（h） | 药物生物利用度（%） | 含量（%） | |
| 实施例1 | 2 | 8 | 84.2 | 99.5 |
| 实施例2 | 2 | 12 | 91.5 | 99.8 |
| 实施例3 | 2 | 8.5 | 86.7 | 99.6 |
| 裂褶菌素普通片 | 3 | 4 | 60.3 | 99.4 |
结果表明，对比裂褶菌素普通片，本发明实施例1-3药物作用时间均更长，生物利用度均提高，而本发明实施例2效果最优。
Claims (8)
1.一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-15%，乙基纤维素1-25%，聚乙二醇5-65%、壳聚糖5-40%，碳酸氢钠1-20%。
2.根据权利要求1所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素1-12%，乙基纤维素1-22%，聚乙二醇25-55%、壳聚糖5-35%，碳酸氢钠1-15%。
3.根据权利要求1所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，该裂褶菌素胃漂浮片成分重量百分比为：裂褶菌素7-12%，乙基纤维素14-20%，聚乙二醇38-42%、壳聚糖22-24%，碳酸氢钠5-12%。
4.根据权利要求1所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，胃漂浮片的制备方法为：
1）将裂褶菌素，乙基纤维素，聚乙二醇、壳聚糖、碳酸氢钠，分别过80目筛；
2）将处方量的聚乙二醇分成2份备用；
3）将处方量3/4的聚乙二醇熔融，加入（1）混合均匀的各原辅料，300-500rpm搅拌，冷却后过40目筛；
4）将步骤3）用55-80%乙醇制软材，过14-30目筛制粒；
5）干燥，整粒，加入剩余的聚乙二醇混匀后压片。
5.根据权利要求4所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于步骤2）所述聚乙二醇分成2份质量比3：1。
6.根据权利要求4所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于步骤3）所述熔融温度为50-80 ℃。
7.根据权利要求4所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于步骤5）干燥温度为40-45℃。
8.根据权利要求4所述一种裂褶菌素胃漂浮片，其特征在于，该方法制备的胃漂浮片硬度为2-3kg/cm2。
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