CN109954052A

CN109954052A - 一种具有抗氧化活性的组合物

Info

Publication number: CN109954052A
Application number: CN201711430886.3A
Authority: CN
Inventors: 关志宇; 颜洁
Original assignee: Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine
Current assignee: Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine
Priority date: 2017-12-26
Filing date: 2017-12-26
Publication date: 2019-07-02

Abstract

本发明提供了一种具有抗氧化活性的组合物，该发明主要由以下两种药物组成：葡萄籽、石榴籽，该两种药物均为食品工业中常用原料，具有极高的安全性，且效果明显。本发明的抗氧化组合物具有较强的抗氧化作用，能够显著性提高血清超氧化物歧化酶（SOD）、谷光苷肽过氧化物酶（GSH‑PX）活力和显著性降低血清的丙二醛（MDA）含量。该组合物可制成散剂、片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、泡腾片、糖浆剂、膏滋、乳剂、合剂、混悬剂、缓释剂、控释剂、靶向制剂或针剂，本发明能明显增强机体抗氧化活性，并能有效预防、治疗日光性皮炎和阿尔兹海默症等病症，本发明可用于与此相关的药品和保健食品开发。

Description

一种具有抗氧化活性的组合物

技术领域

本发明涉及一种具有抗氧化活性的组合物。

背景技术

现在，越来越多的人害怕衰老，而研究显示抗氧化是预防衰老的重要步骤，因为过多的自由基会影响代谢功能，并会引起不同程度的健康问题，如果能够消除过多的氧化自由基，那么就能有效预防自由基引起的老化相关的疾病，如常见的癌症、老年痴呆、关节炎等。

生物体内存在能清除自由基的酶类或非酶类物质所共同组成的防御系统，此系统属于内源性抗氧化防御系统。其大致分为两大类：第一类是抗氧化酶，主要包括超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）以及谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）。第二类是非酶类抗氧化剂，包括 VC、VE、β-胡萝卜素、谷胱甘肽等。

葡萄籽是整粒葡萄质量的4% ～ 6%，近年来，随着对葡萄籽研究的不断深入，发现葡萄籽中多种成分具有极高的营养价值和保健价值。葡萄籽中含有丰富的水、蛋白质、氨基酸、矿物质、脂肪、碳水化合物和膳食纤维等多种营养素，此外还含有多种具有较高的抗氧化作用以及保护大脑的作用的功能性成分，如原花青素、葡萄籽油、白藜芦醇、维生素、单宁等。

葡萄籽提取液，又称红酒多酚，它有抗氧化功效，亦可稳定人体肌肤必须的胶原蛋白质，维持弹力素，葡萄籽中的花青配糖体，抗氧化能力极高，是维生素C的20倍、维生素E的50倍。

石榴(Punica granatum L.)性味酸、甘、涩、温，入肾、大肠经。具有调理胃火、消食、止泻之功效，石榴籽具有降低糖尿病血糖、抗腹泻的功效,并具有显著的抗人体乳腺癌和抗氧化活性，可用于预防和治疗乳腺癌及动脉硬化引起的心脏病，具有延缓人体衰老的功效，上述生理药理活性都与其所含抗氧化性成分相关。

石榴籽多酚是一种强抗氧化剂，石榴籽能促进关节的适应性和皮肤的弹性，保护心血管，抗炎症和减缓运动损伤，减缓因糖尿病引起的视力损伤和促进视觉灵敏度的提高，促进脑功能等多重药理作用。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供一种具有抗氧化活性的组合物。

本发明一种具有抗氧化活性的组合物，该抗氧化组合物由葡萄籽和石榴籽及其提取物。

本发明一种具有抗氧化活性的组合物，优选各个组分为：葡萄籽（20%--80%），石榴籽（20%--80%），以及采用以下列辅料中的一种或几种，微晶纤维素，预胶化淀粉，大豆油，乳糖，蔗糖，糊精等制成不同剂型。

本发明一种具有抗氧化活性的组合物，其特征在于所述组合药物的剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、泡腾片、糖浆剂、膏滋剂、软胶囊、乳剂、散剂、缓释剂、控释剂、靶向制剂或针剂。

本发明一种具有抗氧化活性的组合物，与现有技术相比本发明的有益效果为本发明不仅具有强抗氧化作用而且在预防日光性皮炎、阿尔兹海默症、抗癌等疾病中有巨大的用途，此组合药物具有良好的开发前景，与现有的抗氧化药物相比具有原料来源方便、安全性高、用药量小、疗效显著、无毒副作用等特点。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步详细描述，以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

实施例1：一种具有抗氧化活性的组合物，优选各个组分为：葡萄籽75%，石榴籽25%，配合适量微晶纤维素，预胶化淀粉，大豆油，乳糖，蔗糖，糊精等。

实施例2：一种具有抗氧化活性的组合物，优选各个组分为：葡萄籽65%，石榴籽35%，配合适量微晶纤维素，预胶化淀粉，大豆油，乳糖，蔗糖，糊精等。

本发明一种具有抗氧化活性的组合物中各组分的药理性质分析：葡萄籽1、抗氧化：提取物是迄今发现的植物来源的最高效的抗氧化剂之一，体内和体外试验表明，葡萄籽提取物的抗氧化效果，是维生素C的20倍、维生素E的50倍。超强的抗氧化效率具有清除自由基、提高人体免疫力的强力效果，葡萄籽提取物对人体抗氧化，提高免疫力有极佳的效果。2、降低血脂：葡萄籽提取物富含100多种有效物质，其中不饱和脂肪酸——亚油酸(是一种人体必需但不能合成的)占68%-76%居油料作物之首，它由不饱和到饱和状态要消耗20%的胆固醇，能够有效的降低血脂。3、防护人体皮肤：免受自由基侵袭，此功能使皮肤增加弹性，不受恶劣环境侵害。4、保护大脑：葡萄籽精华素可以非常容易地穿越血脑屏障，是一种特别有效的抗氧化物质，而且能够高度集中在大脑和神经组织中，这一特性使它成为大脑最为理想的抗氧化物质。此外，葡萄籽还有抗过敏、保护血管、保护组织、保护眼睛等多重作用。

石榴籽来源于石榴的种籽。功能作用：石榴籽多酚是一种强抗氧化剂，能促进关节的适应性和皮肤的弹性，保护心血管，抗炎症和减缓运动损伤，减缓因糖尿病引起的视力损伤和促进视觉灵敏度的提高，促进脑功能等多重药理作用，石榴籽具有降低糖尿病血糖、抗腹泻的功效,并具有显著的抗人体乳腺癌和抗氧化活性，可用于预防和治疗乳腺癌及动脉硬化引起的心脏病，具有延缓人体衰老的功效，上述生理药理活性都与其所含抗氧化性成分相关。

石榴籽能促进关节的适应性和皮肤的弹性，保护心血管，抗炎症和减缓运动损伤，减缓因糖尿病引起的视力损伤和促进视觉灵敏度的提高，促进脑功能等多重药理作用。

本发明一种具有抗氧化活性的组合物药物抗氧化活性分析，选用健康雄性小鼠50只，体重 22 ～ 28 g，在饲养室适应性喂养7 d后，按体重随机分为 5组，各组分别为:正常对照组(NC)、维生素C组、低剂量组 (LD)、中剂量组 (MD )、高剂量组 (HD)，各组均饲以基础饲料、自由饮水。组方试验组每天定时经口灌胃 1 次, 正常对照组灌胃等量的蒸馏水，持续 30 d。定期换水、垫料，每周称 1次体重。在试验期间，观察试验动物的行为表现。试验结束后，大鼠隔夜禁食，不限制饮水。取下腔静脉血进行处理,观察指标：①超氧化物歧化酶 (SOD)②谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-PX)的活性测定③丙二醛 (MDA)含量。

表1 组合物对小鼠SOD活力的影响

组别	SOD活力（U/mg）
		空白对照组	158.11±37.01
维生素C	203.23±23.56*
		低剂量组	209.29±28.19*
中剂量组	252.22±29.54**
		高剂量组	325.20±78.48**

本发明由表1可以看出，说明低剂量、中剂量和高剂量组小鼠SOD活力数值均明显提高，其中中剂量组和高剂量组对小鼠SOD活力有显著性提高，且无任何不良反应。

表2 组合物对小鼠GSH-PX活力的影响

组别	肝GSH-PX活力（U/mg）
		空白对照组	545.59±38.61
维生素C	720.23±28.43*
		低剂量组	749.65±96.20*
中剂量组	832.25±45.65**
		高剂量组	1021.35±93.84**

本发明由表2可以看出，说明低剂量、中剂量和高剂量组小鼠GSH-PX活力数值均明显提高，其中中剂量组和高剂量组对小鼠GSH-PX活力有显著性提高，且无任何不良反应。

表3 组合物对小鼠MDA含量的影响

组别	MDA含量
		对照组	5.72±0.31
维生素C	4.39±0.94*
		低剂量组	4.19±0.84*
中剂量组	3.79±0.22*
		高剂量组	2.90±0.32**

本发明由表3可以看出，说明低剂量、中剂量和高剂量组小鼠MDA含量数值均明显降低，其高剂量组对小鼠MDA含量有显著性降低，且无任何不良反应。

本发明一种具有抗氧化活性的组合物抗阿尔兹海默症活性分析，取雄性小鼠50只，随机分为模型组、组合物低剂量组、组合物中剂量组和组合物高剂量组共5组，每组10只动物；另取雄性小鼠10只作为正常对照组。正常对照组和模型组给同体积双蒸水，组合物低、中、高剂量给相应浓度的药液，阳性对照组给指定药物药液，连续灌胃给药两个月。组合物对小鼠空间学习与记忆能力的影响自给药开始第50天，进行Morris水迷宫测试。测试內容主要包括两部分：空间定位航行实验（Place navigation）和空间探索实验（Spatialprobe）。

表4组合药物对小鼠定位航行实验逃避潜伏期的影响（`x±s,n=6）

组别

剂量g/kg

第一天

第二天

第三天

第四天

第五天

正常组

-

117.50±2.50

75.83±20.04

67.17±23.70

58.71±20.02

52.67±11.11

模型组

-

125.00±1.31*

130.00±0.00**

128.00±0.00**

117.00±0.00**

123.00±0.00**

低剂量组

0.05

130.00±1.63*

115.67±17.31*

98.33±10.84*

87.67±18.84*

76.17±8.66*

中剂量组

0.10

128.00±1.27*

117.21±11.32*

84.25±11.34*

80.89±20.11*

69.81±12.21*

高剂量组

0.15

131.00±0.90*

80.00±14.09*

82.50±13.20*

74.50±8.72*

67.83±6.96*

表5组合药物对小鼠空间探索实验逃避潜伏期及穿台次数的影响

组别	剂量（g/kg）	逃避潜伏期（s）	穿台次数（次）
				正常组	-	36.88±5.89	3.50±0.76
模型组	-	112.11±8.09<sup>##</sup>	0.17±0.17<sup>##</sup>
				低剂量组	0.05	56.09±20.93*	2.23±0.79*
中剂量组	0.10	48.08±18.55*	2.37±0.79*
				高剂量组	0.15	40.83±16.23*	3.48±5.25

本发明由表4、表5可以看出，模型组逃避潜伏期明显延长，穿台次数明显减少，低剂量、中剂量和高剂量组小鼠逃避潜伏期明显缩短，穿台次数逐渐增加。

某患者，女，39岁，假日出游，日晒后颈部出现红疹，伴有瘙痒症状，经临床诊断为日光性皮炎，使用本发明组合物，一日三次空腹服用，两日后瘙痒明显减退，红疹变淡，一周后症状完全消失。

某患者，女，53岁，患有日光性皮炎，不能日晒，晒后皮肤瘙痒，略带红肿，皮肤不能暴露在阳光下，使用本发明组合物，一周后症状逐渐改善，连续服用4周后一年内未复发。次年，连续服用4周，三年未复发。

某患者，男，29岁，夏日着短裤，小腿暴露在阳光下，出现密集红疹，奇痒无比，使用本发明组合物，一周后症状消失，8年未复发。

Claims

1.一种具有抗氧化活性的组合物，其特征在于，主要由以下药物配比组成：葡萄籽20%--80%，石榴籽20%--80%。

2.根据权利要求1所述的抗氧化药物组方，其特征在于，各个组分的百分比为：葡萄籽（20%--80%）、石榴籽（20%--80%），或与微晶纤维素，预胶化淀粉，大豆油，乳糖，蔗糖，糊精等辅料，制备成各种剂型。

3.根据权利要求1或2所述的一种抗氧化药物组方，其特征在于所述组合药物的剂型为散剂、片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、泡腾片、糖浆剂、膏滋、乳剂、合剂、混悬剂、缓释剂、控释剂、靶向制剂或针剂等。

4.权利要求1-3任一项所述的一种具有抗氧化活性的组合物在制备抗氧化，预防、治疗日光性皮炎，阿尔兹海默症等疾病的治疗药物或辅助治疗的功能性食品中的用途。