CN1077642A

CN1077642A - 治疗糖尿病的中药组方、制剂及其制备方法

Info

Publication number: CN1077642A
Application number: CN 93101611
Authority: CN
Inventors: 刘永寿
Original assignee: HUANAN PHARMACEUTICAL PLANT SHILONG TOWN GUANGDONG PROV
Current assignee: HUANAN PHARMACEUTICAL PLANT SHILONG TOWN GUANGDONG PROV
Priority date: 1993-02-18
Filing date: 1993-02-18
Publication date: 1993-10-27

Abstract

一种治疗糖尿病的中药组方、制剂及其制备方法，组方由八味中药组成，可以加工成胶囊、片剂、冲剂、丸剂、口服液、流浸膏、浸膏及其他药用口服剂型。该药药理、毒理试验及临床证明是安全有效的。

Description

本发明涉及一种治疗糖尿病的中药组方、制剂及其制备方法。

糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主要表现的内分泌代谢疾病，患病率较高，同时可引起许多严重的并发症和各种感染。西药治疗糖尿病多采用胰岛素，磺酰脲类、双胍类降血糖药等，前者需采用皮下注射法治疗，长期使用，不仅病人感到痛苦，而且易产生耐受性;双胍类虽为口服制剂，但毒副反应较多;目前使用较多的为磺酰脲类口服降血糖药，甲苯磺丁脲较佳，但这类药物仍然存在上腹部不适、食欲不振、恶心、腹痛、腹泻等不良反应，少数病人可出现黄疸及肝脏损害，偶有过敏反应。

本发明的目的在于提供一种毒副作用少，治疗效果好的中药组方，并提供其制剂及其制备方法。

本发明的中药组方为：

生黄芪20～30份、黑元参10～15份、天门冬8～9份、炒苍术10～15份、麦门冬8～9份、制首乌10～15份、生地黄10～15份、炒山药20～30份。

本发明的制剂可以为胶囊、片剂、冲剂、丸剂和口服液。

本发明的胶囊的制备方法为：

取5～20%的黄芪、制首乌、山药、炒苍术用水洗后，蒸汽灭菌半小时，70℃烘干，粉碎并过筛，筛孔径为每0.155平方厘米80～100孔。

取处方中其余药材，加水5～8倍提取两次，时间为1～3小时每次，将两次提取液合并，过滤，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35（85℃时测定），放冷，加入1.5～2.5倍量95%乙醇，边加边搅拌，静置12～36小时，吸取上清液（沉淀物弃去），减压回收乙醇至相对密度为1.30～1.35（85℃时测定）的清膏。

将药粉与清膏混匀，在70℃下减压干燥，粉碎过0.155平方厘米40～80孔筛，装胶囊。

本发明的口服液制备方法为：

取处方中药材，加水5～8倍提取两次，时间为1～3小时每次，将两次提取液合并，过滤，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35（85℃时测定），放冷，加入1.5～2.5倍量95%乙醇，边加边搅拌，静置12～36小时，吸取上清液（沉淀物弃去），减压回收乙醇至相对密度1.30～1.35（85℃时测定），加水稀释至适量。

下面结合实施例对本发明作进一步的说明。

实施例1：

处方组成为：生黄芪25kg、黑元参12.5kg、天门冬8.75kg、炒苍术12.5kg、麦门冬8.75kg、制首乌12.5kg、生地黄12.5kg、炒山药25kg。

胶囊制备方法为：取生黄芪3.5kg、炒苍术2kg、制首乌1.5kg、山药2.5kg共四味用水洗后，蒸汽灭菌半小时，70℃烘干，粉碎并过每0.155平方厘米100孔筛。

取处方中其余药材，加水提取两次，时间分别为2小时、1小时，加水量分别为7倍、5倍，将两次提液合并，过滤，减压浓缩至相对密度为1.30～1.35（85℃时测），放冷，加入3倍量95%乙醇，边加边搅拌，静置24小时，吸取上清液（沉淀物弃去），减压回收乙醇至相对密度1.30～1.35（85℃时测）的清膏。

将药粉与清膏混匀，在70℃下减压干燥，粉碎过每0.155平方厘米60孔筛，装胶囊。

实施例2：

处方组成为：生黄芪25kg、黑元参12.5kg、天门冬0.75kg、炒苍术12.5kg、麦门冬8.75kg、制首乌12.5kg、生地黄12.5kg、炒山药25kg。

口服液制备方法为：取处方中药材，水提取两次，时间分别为2小时、1小时，加水量分别为7倍、5倍，将两次提液合并，过滤，减压浓缩至相对密度为1.18～1.22（85℃时测），放冷，加入2倍量95%乙醇，边加边搅拌，静置24小时，吸取上清液（沉淀物弃去），减压回收乙醇至相对密度1.30～1.35（85℃时测定），加水稀释至适量，过滤，灌装，压盖，灭菌即可。

为验证实施例1该药的降糖作用，根据卫生部《新药审批办法》要求，实验造型动物选用军事医学科学院提供的健康Wistar大白鼠和昆明种小白鼠，用BDH Linited Pool England公司提供的四氧嘧啶进行实验动物糖尿病理造型，采用载入中国药典的实践已证明为治疗糖尿病已知有效西药甲苯碘丁脲片（D₈₆₀）（北京东风制药厂生产，批号8810101）做为本研究分组对照药物。

这组系统的药理研究共有：八仙降糖药对初段造型动物的血糖影响（3项），对血清胰岛素含量的影响（1项），对血胰高血糖素含量的影响（1项），对血超氧化物岐化酶含量（SOD）及其活性的影响（2项），对肝组织过氧化脂质含量的影响（2项），对血清脂类代谢的影响（1项），对机体抗疲劳作用（1项），对机体适应能力的影响（1项），对腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响（1项）共计6类13项。即以四氧嘧啶诱发糖尿病大（小）鼠为模型，对该药降糖作用机理及药物的整体效应的有关指标做了较系统的测定，其药理研究结构概括如下：

1.所含八味单味药，国内从不同角度研究显示均有不同程度的降低血糖作用。

2.本实验系统药理研究证实：

（1）大、小剂量对不同实验造型动物（大、小鼠）有非常明显的可重复的降血糖作用，对造型小鼠的研究表明：降糖效果优于西药D₈₆₀，而且，表现出较强的后效应。

（2）大小剂量均能明显提高造型动物血中胰岛素含量，随药物浓度提高，升高胰岛素含量更加明显。同时，降低血中胰高血糖素含量。其降糖机理之一可能是降低胰高血糖素含量，提高胰岛素含量，进而，抑制肝糖元分解而降低血糖含量。这种降糖作用和效果优于西药甲苯碘丁脲组（D₈₆₀）组。

（3）同D₈₆₀一样能使造型动物血超氧化物岐化酶（SOD）含量明显提高，并能使血中SOD活性提高，同时，能明显降低肝组织中Lpo，说明有明显的消除体内有害自由基作用。为治疗糖尿病，提高机体生命力提供了依据。

（4）一般糖尿病患者多出现高脂血症，总胆固醇（TC）和甘油三脂（TG）的血浆浓度均明显高于正常人，血浆TC、TG水平与糖尿病病情控制有关。高胆固醇血症是糖尿病并发大血管病的主要原因，实施例1能明显降低造型动物TC和胆固醇酸（TCE）含量，增加给药剂量更加明显，可降低血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），上述作用优于D₈₆₀，这种作用与其明显降糖作用一致。提示：该药对治疗糖尿病引起高脂血症并发血管疾病尤为适宜。

（5）一般药理研究表明：实施例1能明显提高小鼠负重游泳时间，提高机体抗疲劳能力;能明显提高小鼠对低温、高温的适应能力，增强机体对环境的适应能力，能明显提高小鼠腹腔渗出细胞吞噬鸡红血球的能力，从而增加机体免疫力。

临床前毒理研究结论概述：

1.为了保证临床用药的安全可靠性，我们首先进行了急性毒性实验研究：实验用昆明小鼠，每天上、下午两次给药分别不同剂量（40g/kg，67g/kg，70g/kg）连续观察，7天结果小鼠均表现正常，均未出现呼吸短促、抽搐等异常反应，无一只死亡。在相当于人临床用量1167倍时，半数致死量LD₅₀未能测出，说明无毒性，临床使用安全可靠。

2.长期毒性试验研究：

接着进行了该药对大鼠亚急性毒性实验，连灌胃给药3个月，随机分为对照组和大、中、小三剂量组（7.2g/kg，4.5g/kg，1.8g/kg），即相当于人临床用量的120、75、30倍，对照组给等体积水。观察各组大鼠的一般状态、行为，皮毛色泽，体重，外周血相，肝肾功能，血甘油三脂，血糖，大体解剖，显微镜检查等。结果表明：给药各组大鼠的一般状态、体重、肝肾功能等与对照组比较未见明显差异，均在正常范围。全部实验研究证明：在临床用量下使用是安全可靠的。

本发明实施例1治疗糖尿病患者进行一期临床观察31例，有效率93.5%，显效率74.2%，临床观察证明是安全有效的。

实施例2与实施例1在药理、毒理上与实施例1相似，临床应用安全有效。

Claims

1、一种治疗糖尿病的中药组方，包括生黄芪20～30份、黑元参10～15份、天门冬8～9份、炒苍术10～15份、麦门冬8～9份、制首乌10～15份、生地黄10～15份、炒山药20～30份。

2、根据权利要求1所述的中药组方，其特征在于其组方最好为：生黄芪25份、黑元参12.5份、天门冬8.75份、炒苍术12.5份、麦门冬8.75份、制首乌12.5份、生地黄12.5份、炒山药25份。

3、一种制备权利要求1所述的中药组方的制剂，其特征在于该组方可加工成胶囊、片剂、冲剂、丸剂、口服液、流浸膏、浸膏及其他口服剂型。

4、一种制备权利要求3所述的中药组方的胶囊的方法，由下列步骤组成：

取5～20%的黄芪、炒苍术、制首乌、山药用水洗后，蒸汽灭菌半小时，70℃烘干，粉碎并过筛，筛孔径为每0.155平方厘米80～100孔;

取处方中其余药材，加水5～8倍提取两次，时间为每次1～3小时，将两次提取液合并，过滤，减压浓缩至相对密度为1.18～1.22（85℃时测定），放冷，加入1.5～2.5倍量95%乙醇，边加边搅拌，静置12～36小时，吸取上清液（沉淀物弃去），减压回收乙醇至相对密度为1.30～1.35（85℃时测定）的清膏;

5、根据权利要求4所述的中药组方的胶囊的制备方法，其特征在于制备如权利要求2所述的中药组方的胶囊时，其制备方法最好为：

胶囊制备方法为：取生黄芪3.5份、炒苍术1.5份、制首乌1.5份、山药2.5份，共四味用水洗后，蒸汽灭菌半小时，70℃烘干，粉碎并过每0.155平方厘米100孔筛;

取处方中其余药材，加水提取两次，时间分别为2小时、1小时，加水量分别为7倍、5倍，将两次提液合并，过滤，减压浓缩至相对密度为1.18～1.22（85℃时测），放冷，加入2倍量95%乙醇，边加边搅拌，静置24小时，吸取上清液（沉淀物弃去），减压回收乙醇至相对密度1.30～1.35（85℃时测）的清膏;

6、一种制备如权利要求3所述的中药组方的口服液的方法，由下列步骤组成：

取处方中药材，加水5～8倍提取两次，时间为1～3小时每次，将两次提取液合并，过滤，减压浓缩至相对密度为1.18～1.22（85℃时测定），放冷，加入1.5～2.5倍量95%乙醇，边加边搅拌，静置12～36小时，吸取上清液（沉淀物弃去），减压回收乙醇至相对密度1.30～1.35（85℃时测定），加水稀释至适量，过滤，灌装，压盖，灭菌即得。