CN106667929A - 一种阿塞那平片剂及制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明阿塞那平片剂及制备方法，以重量百分比计，包括：阿塞那平10~50%、填充剂30~80%、崩散剂3~20%、润滑剂0.5~1%、矫味剂0.2~2.5%。制备方法步骤为：将阿塞那平、填充剂一起微粉化，控制粒径至0.5~20μm；将上一步得到的细粉和部分崩散剂用乙醇水溶液制软材，24目筛制粒；将制得的细粒在50~70℃下干燥，20目筛整粒；向干颗粒中依次加入剩余崩散剂、矫味剂和润滑剂，分两次总混，加入润滑剂前混合一次，加入润滑剂后再混合一次，直至中间体检测合格后压片，即得。阿塞那平片剂是一种包衣或者不包衣的普通片，为一种新型非典型抗精神病药，药物吸收快、生物利用度高，服用方便。
Description
技术领域
本发明涉及一种新型非典型抗精神病制剂，具体来说是一种片剂，包括包衣 或者不包衣的普通片、咀嚼片和口崩片。
背景技术
阿塞那平（Asenapine）为一种新型非典型抗精神病药，用于成人急性精神分裂症和急性躁狂或伴有双相Ⅰ型障碍（Bipolar Ⅰ disorder）混合发作的治疗。其确切机制仍未十分清楚，可能与多巴胺D2 和5- 羟色胺2A（5-HT2A）的拮抗作用有关。阿塞那平与多种多巴胺、5- 羟色胺、去甲肾上腺素受体和组胺受体亚型有高度亲和力，对N- 甲基-D- 天冬氨酸（NMDA）和α- 氨基-3- 羟基-5- 甲基-4- 异噁唑丙酸（NMPA）受体亦有亲和力。
阿塞那平舌下含片于2009 年8 月14 日由FDA 批准上市,2009 年11 月27 日经欧盟批准上市，商品名为Saphris。阿塞那平口服给药的生物利用度很低，因而通过舌下给药，避免首过效应，迅速吸收，在0.5 ～ 1.5h 内血药浓度达到峰值，Cmax 为4ng·mL-1。
然而舌下含片和舌下粘膜对于精神病患来说都有服用不便且制造价格偏高的特点。而片剂具有服用、携带方便、成本低、患者易于接受、易于工业化生产等特点。在降低成本的同时还可以提高病人的依从度。
发明内容
针对现有技术中存在的问题，本发明提供了一种阿塞那平片剂及制备方法。
本发明的技术解决方案是：一种阿塞那平片剂及制备方法，所述阿塞那平片 剂以重量百分比计，包括以下组分及配比：阿塞那平3~7.5%、填充剂70～85%、 崩散剂11~22%、润滑剂0.65～1%、矫味剂0.1～1.2%。
所述崩散剂由崩解剂中加入了非活性物质十二烷基硫酸钠组成；所述阿塞那平粒径为0.5～20um；所述十二烷基硫酸钠占片剂以重量百分比计，为0.3～2%。
所述填充剂为乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、糊精中 的一种或几种，较优的，选择甘露醇。
所述崩解剂为微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧 甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种，较优 的，选择交联羧甲基纤维素钠。
所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种，较优的，选择 硬脂酸镁。
所述矫味剂可选自安赛蜜、三氯蔗糖、阿斯帕坦、甜菊甙、薄荷香精、柠檬 香精、橙味香精中的一种或几种，较优的，选择阿斯帕坦和甜菊甙。
一种阿塞那平片剂及制备方法，其阿塞那平片剂制备方法步骤为：
1、将阿塞那平、填充剂一起微粉化，控制粒径至0.5～20um；
2、将上一步得到的细粉和部分崩散剂用乙醇水溶液制软材，24目筛制粒；
3、将制得的细粒在50～70℃下干燥，20目筛整粒；
4、向干颗粒中依次加入剩余崩散剂、矫味剂和润滑剂，分两次总混，加入 润滑剂前混合一次，加入润滑剂后再混合一次，直至中间体检测合格后压片，即 得。
其中，预先将崩解剂和十二烷基硫酸钠分别经80～100目筛处理，然后干燥 混合5～10分钟后，制备得到崩散剂。
有益效果：本发明的阿塞那平片剂及制备方法，制得的片剂溶出效果有所提升。
具体实施方式
以下通过具体实施例对本发明技术方案做进一步的说明。
本实施例的阿塞那平片剂及制备方法，所述阿塞那平片剂以重量百分比计， 包括以下组分及配比：阿塞那平10～50%、填充剂30～80%、崩散剂3～20%、润 滑剂0.5～1%、矫味剂0.2～2.5%。
实施例1
本实施例的阿塞那平片剂及制备方法，其各组成成分为：
1000片
组成g
阿塞那平
10
甘露醇
96
交联羧甲基纤维素钠 24
十二烷基硫酸钠 2.5
甜菊甙
1
滑石粉v
1.5
总计
135
其步骤为：
1、将100g阿塞那平、133g甘露醇一起微粉化，控制粒径至0.5～5um；
2、将36g交联羧甲纤维钠和2.9g十二烷基硫酸钠经100目筛处理后干燥混合 5分钟；
3、将上一步得到的细粉和1/2的崩散剂用乙醇水溶液制软材，20目筛制粒；
4、将制得的细粒在50℃下干燥，18目筛整粒；
5、向干颗粒中先加入剩余1/2的崩散剂和1g甜菊甙混合5分钟，再加入2.1g滑石粉混合5分钟，直至中间体检测合格后控制压片压力压成普通片，即得。
实施例2
本实施例的阿塞那平片剂及制备方法，其各组成成分为：
1000片 组成g
阿塞那平 5
乳糖
100
羧甲基淀粉钠 16
十二烷基硫酸钠 1.8
阿斯帕坦 1.2
硬脂酸镁
1
总计
125 其步骤为：
1、将100g阿塞那平、154g乳糖一起微粉化，控制粒径至1～5um；
2、将32g羧甲基淀粉钠和1。8g十二烷基硫酸钠经80目筛处理后干燥混合5 分钟；
3、将上一步得到的细粉和1/2的崩散剂用乙醇水溶液制软材，20目筛制粒；
4、将制得的细粒在60℃下干燥，18目筛整粒；
5、向干颗粒中先加入剩余1/2的崩散剂和1.2g阿斯帕坦混合10分钟，再加 入1g硬脂酸镁混合5分钟，直至中间体检测合格后控制压片压力压成普通片， 即得。
实施例3 本实施例的阿塞那平片剂及制备方法，其各组成成分为：
1000片
组成g
阿塞那平
10
乳糖
125
低取代羟丙基纤维素 32
十二烷基硫酸钠 1
阿斯帕坦
1.1
硬脂酸镁
0.9
总计
170
其步骤为：
1、将100g阿塞那平、137g乳糖一起微粉化，控制粒径至2～8um；
2、将28g低取代羟丙基纤维素和2g十二烷基硫酸钠经80目筛处理后干 燥混合5分钟；
3、将上一步得到的细粉和1/2的崩散剂用乙醇水溶液制软材，20目筛制粒；
4、将制得的细粒在70℃下干燥，18目筛整粒；
5、向干颗粒中先加入剩余1/2的崩散剂和1.2g阿斯帕坦混合5分钟，再加 入1.8g硬脂酸镁混合5分钟，直至中间体检测合格后控制压片压力压成普通片， 即得。
实施例4 本实施例的阿塞那平片剂及制备方法，其各组成成分为：
1000片
组成g
阿塞那平
5
甘露醇
100
微晶纤维素
21
交联羧甲基纤维素钠 16
十二烷基硫酸钠 0.5
柠檬香精
1
微粉硅胶
1.5
总计
145 其步骤为：
1、将100g 阿塞那平、106g 甘露醇、35g 微晶纤维素一起微粉化，控制粒径至0.5 ～8um ；
2、将15g 交联羧甲基纤维素钠和0.5g 十二烷基硫酸钠经100 目筛处理后干燥混
合5 分钟；
3、将上一步得到的细粉和1/2 的崩散剂用乙醇水溶液制软材，20 目筛制粒；
4、将制得的细粒在50℃下干燥，18 目筛整粒；
5、向干颗粒中先加入剩余1/2 的崩散剂和1.5g柠檬香精混合5 分钟，再加入2g微粉硅胶混合5 分钟，直至中间体检测合格后控制压片压力压成咀嚼片，即得。 试验例1
对实施例1~4所得到的阿塞那平片剂与上市样品进行溶出度比对，结果如下：
将上述实施例的阿塞那平片剂和市售片剂比对可发现本发明的阿塞那平片剂崩解速度快，有效活性成分 也显著性的迅速释放。
为进一步说明本发明的创造性，随机选择了志愿者进行药物服用的感官评价， 及服用后的副作用表现，结果可以看出，本发明的阿塞那平片剂满意度具有显著优势，且副作用更少发生或者发生程度更轻微。
以上所述，本发明的上述方案都只能认为是对本发明的说明而不能限制本发明，权利要求书指出了本发明的范围，而上述的说明并未指出本发明的范围，因此，在于本发明的权利要求书相当的含义和范围内的任何改变，都应认为是包括在权 利要求书的范围内。
Claims (10)
1.一种阿塞那平片剂，其特征在于：以重量百分比计，包括以下组分及配比：阿塞那平3~7.5%、填充剂70～85%、
崩散剂11~22%、润滑剂0.65～1%、矫味剂0.1～1.2%。
2.根据权利要求1 所述的阿塞那平片剂，其特征在于：所述崩散剂由崩解剂中加入了非活性物质十二烷基硫酸钠组成，且十二烷基硫酸钠占片剂的重量百分比为0.3～2%。
3.根据权利要求1 所述的阿塞那平片剂，其特征在于：所述阿塞那平或其盐的粒径为0.5~20um。
4.根据权利要求1 所述的阿塞那平片剂，其特征在于：所述填充剂为乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、糊精中的一种或几种。
5.根据权利要求1 所述的阿塞那平片剂，其特征在于：所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种。
6.根据权利要求1 所述的阿塞那平片剂及制备方法，其特征在于：所述矫味剂选自安赛蜜、三氯蔗糖、阿斯帕坦、甜菊甙、薄荷香精、柠檬香精、橙味香精中的一种或几种。
7.根据权利要求2 所述的阿塞那平片剂，其特征在于：所述崩解剂为微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。
8.根据权利要求2 所述的阿塞那平片剂，其特征在于：所述填充剂为甘露醇；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；所述润滑剂为硬脂酸镁；所述矫味剂为阿斯帕坦和薄荷香精；所述阿塞那平或其盐的粒径为0.5~20um。
9.一种权利要求1-8 中任一项所述的阿塞那平片剂的制备方法，其特征在于：按组分和配比准备各原料，其步骤为：
步骤1、将阿塞那平或其盐、填充剂一起微粉化，控制粒径至0.5~20um ；
步骤步骤2、将步骤1 得到的细粉和部分崩散剂用乙醇水溶液制软材，24 目筛制粒；
步骤3、将制得的细粒在50~70℃下干燥，20 目筛整粒；
步骤4、向干颗粒中依次加入剩余崩散剂、矫味剂和润滑剂，分两次总混，加入润滑剂前混合一次，加入润滑剂后再混合一次，直至中间体检测合格后压片，即得。
10.根据权利要求9 所述的阿塞那平片剂的制备方法，其特征在于：预先将崩解剂和十二烷基硫酸钠分别经80~100 目筛处理，然后干燥混合5~10 分钟后，制备得到崩散剂。
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| CN201510758551.9A CN106667929A (zh) | 2015-11-10 | 2015-11-10 | 一种阿塞那平片剂及制备方法 |
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN109200025A (zh) * | 2017-06-29 | 2019-01-15 | 哈尔滨莱博通药业有限公司 | 一种阿森纳平马来酸盐舌下片 |
| CN109330984A (zh) * | 2018-11-20 | 2019-02-15 | 天津仁生医药科技有限公司 | 一种马来酸阿塞那平舌下片及其制备方法 |
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2015
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| PB01 | Publication | ||
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Application publication date: 20170517 |
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| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |