CN105496802A - 一种包覆维生素e醋酸酯的纳米固体脂质载体及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体及制备方法,所述包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体按重量百分比计,由3~20%维生素E醋酸酯、0.5~5%磷脂、3~20%固态乳化剂、2~15%固体脂质、2~10%液体脂质、5~20%多元醇、0.01~0.8%防腐剂和余量去离子水组成。其制备方法即将维生素E醋酸酯、磷脂、固态乳化剂、固体脂质及液态脂质熔融得油相,将多元醇和去离子水混合得水相,当两相温度分别加热至70~95℃时,搅拌水相过程中加入油相,然后均质,得到乳化体系后再通过高压均质,最后边搅拌边冷却,温度降至40~60℃时,加入防腐剂并搅拌冷却到室温,即得包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体。
Description
技术领域
本发明涉及一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体及其制备方法,属于化工领域。
背景技术
天然功效成分维生素E醋酸酯是一种抗氧化剂,为淡黄色油状液体,溶于醇,醚等有机溶剂,几乎不溶于水,同时易被氧化。VE醋酸酯用于化妆品中,不仅有滋润作用,并可保持皮肤水分,对刀伤、烫伤、粉刺、老年斑、冻疮、皮肤干燥及紫外线损伤有保护作用,同时在减少脂质过氧化反应、光滑皮肤等方面有很好的效果。其作用效果主要取决于浓度和在皮肤的渗透性,但是用于普通的膏霜乳液中时,由于容易析出,浓度不能太高,粒子较大,影响其渗透。
纳米固体脂质载体(NLC),是固体油脂在冷却或相分离过程中固化和结晶形成的固体微粒。作为一种新型的载体,纳米固体脂质载体具备生理相容性好、可生物降解、载药能力强、物理化学存储稳定、成本低、利于大规模生产等优点。作用于化妆品中,可以增强活性成分的渗透性、提高闭合作用和水合作用,同时作为包覆载体可以提高活性成分的稳定性。
现有技术中,有用微胶囊载体结构包覆维生素E醋酸酯(CN105193766A),在该技术中所用的微胶囊结构在剪切力的作用下结构会破坏,不适合应用于化妆品产品体系中;用脂质体载体包覆维生素E,由于脂质体极易受到表面活性剂存在的破坏,在应用中也有一定的局限性;而包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体目前尚未见报道。
本技术在固体脂质载体中引入磷脂,重点解决维生素E醋酸酯不稳定,分散性能差,渗透率低等技术问题。
发明内容
本发明目的为了解决上述的维生素E醋酸酯应用于化妆品中的不稳定、分散性能差、渗透率低等技术问题,而提供一种以磷脂作为其中一种脂质原料的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,从而使维生素E醋酸酯稳定好、在水介质中的分散性能好、渗透率高。
本发明的目的之二在于提供上述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法。
本发明的技术方案
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,按重量百分比计算,其组成及含量如下:
其中,所述的磷脂为磷脂酰胆碱(以下简称为PC)含量为50%~95%的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂及脱油磷脂中的一种或两种以上的组合;优选为磷脂酰胆碱含量为50%-90%的大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱含量为70%的蛋黄卵磷脂或磷脂酰胆碱含量为95%的氢化卵磷脂;
所述的固态乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚类、PEG酯类、葡糖苷类、聚甘油-3甲基葡糖二硬脂酸酯、硬酯酰谷氨酸钠、双子星乳化剂、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物或聚甘油-6双硬脂酸酯;
其中硬脂醇聚醚类为鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21或三鲸蜡硬酯醇醚-4磷酸;
PEG酯类为PEG-20三山嵛酸甘油酯、PEG-8双油酸酯、PEG-8双硬脂酸酯、PEG-4月桂酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-8蜂蜡、PEG-20硬脂酸酯或PEG-32硬脂酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-20十八醇醚、PEG-15十六十八醇醚、PEG-2十六醇醚、PEG-10十六醇醚或PEG-4月桂酸酯;
葡糖苷类为鲸蜡硬脂基葡糖苷、羟基硬脂醇与羟基硬脂糖苷、蔗糖酯、花生醇葡糖苷、山嵛醇葡糖苷、鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇葡糖苷、椰油基葡糖苷、PEG-20甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯或甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯;
所述的固体脂质为饱和脂肪酸类、类固醇类、甘油酯类、蜡质类、饱和醇类、氢化蓖麻油、鲸蜡硬酯醇、硬酯醇或季戊四醇二硬脂酸酯;
其中饱和脂肪酸类为肉豆蔻酸、硬脂酸、棕榈酸、癸酸或二十二酸;
类固醇类为胆固醇;
甘油酯类为硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬酯醇辛酸酯、单硬脂酸甘油酯、棕榈酸鲸蜡酯、鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯、三硬脂酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、季戊四醇四山俞酸酯、季戊四醇四辛酸/癸酸酯、季戊四醇四油酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯、肉豆蔻酸十四烷酯、乳酸鲸蜡酯、蓖麻油酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、棕榈酸十六酯、十八酸十八酯、鲸蜡醇棕榈酸酯或二季戊四醇六辛酸/癸酸酯;
蜡质类为石蜡、棕榈蜡、白地蜡、软蜡或白蜂蜡;
饱和醇类为十六醇、十八醇、二十二醇或十六十八醇;
所述的液体脂质为植物油脂、矿物油脂及合成油脂中的一种或两种以上的组合;
其中植物油脂为霍霍巴油、澳洲坚果油、橄榄油、甜杏仁油、葡萄籽油、鳄梨油、米糠油、红花油、麦芽油、芝麻油、棕榈油、葵花籽油、玫瑰果油、椰子油、蓖麻油、向日葵仔油、小麦胚芽油或者薰衣草油;
矿物油脂为白油;
合成油脂为肉豆蔻酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、硬酯酸十三酯、硬脂酸甘油酯、异壬酸异壬酯、异十三醇异壬酸酯、棕榈酸乙基己酯、鲸蜡醇乙基己酸酯、新戊二醇二乙基己酸酯、新戊二醇二葵酸酯、甘油三(乙基己酸)酯、季戊四醇四乙基己酸酯、硬脂酸异辛酯、硬脂酸丁酯、三异辛酸甘油酯、异构十六烷烃、棕榈酸异辛酯、棕榈酸异丙酯、辛酸/癸酸三甘油酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、角鲨烷、油酸乙酯、硬脂酸十三酯或异硬脂酸异辛酯;
所述的多元醇为甘油、山梨醇、丙二醇及1,3丁二醇中的一种或两种以上的组合;
所述的防腐剂为醇类、尼泊金酯类、杰马类、山梨酸、卡松、二羟甲基海因、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、苯甲酸甲酯、甲基异噻唑啉酮、三氯对称二苯脲、2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇(布罗波尔)、甘油单月桂酸酯、重氮烷基脲、丙二醇-5-溴-5硝基-1,3-二惡烷、脱氢醋酸、丙二醇-5-溴-5硝基-1,3-二惡烷、丙二醇-双咪唑烷基脲、双咪唑烷基脲/羟苯甲酯/丙二醇、双咪唑烷基脲、碘代丙炔基丁基甲氨酸酯中的一种或两种以上的组合;
其中醇类为o-伞花烃-5-醇、聚季铵盐-73/戊二醇、戊二醇、丁间二醇、甲基丙二醇或苯氧乙醇;
尼泊金酯类尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯或尼泊金丁酯;
杰马类为咪唑烷基脲或双咪唑烷基脲。
上述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法,包括如下步骤:
(1)、将维生素E醋酸酯、磷脂、固体脂质、液体脂质、固态乳化剂加入到容器中,控制温度为70~85℃下熔融,并分散均匀,得到油相;
(2)、将多元醇和去离子水加入到另一容器中,加热到70~85℃,以9000rpm速率均质,得到水相;
(3)、将步骤(1)所得的油相加入到步骤(2)均质的水相中,继续以9000rpm的速率均质2~4min,得到乳化体系;
(4)、将步骤(3)所得乳化体系以200-600bar的功率循环1~4次,然后以200~800r/min的速度边搅拌边冷却,温度降至40~60℃时,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体。
本发明的有益效果
本发明的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,
本发明的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,由于维生素E醋酸酯被包覆于纳米固体脂质载体结构中,避免了光线的直接照射,因此提高了维生素E醋酸酯的稳定性;
进一步,本发明的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,由于在该纳米固体脂质载体结构中含有磷脂,磷脂结构与皮肤脂质结构的相似性,提高了包覆维生素E醋酸酯纳米固体脂质载体结构在皮肤上的粘附性,因此,促进了维生素E醋酸酯的渗透性;
进一步,本发明的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,由于维生素E醋酸酯被包覆于纳米固体脂质载体结构中,形成水悬浮液,有利于分散在水介质中,维生素E醋酸酯以分子结构存在于载体结构中;同时载体结构促进了活性成分的渗透,因此维生素E醋酸酯利用率高。
本发明的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,由于采用了脂质体主原料磷脂应用于固体脂质载体结构中,在固体脂质载体结构优势的基础上,增加了脂质体与皮肤良好亲和性的特点,并避免了脂质体与固体脂质载体单一结构的缺点,如脂质体结构极易受到表面活性剂的破坏,以及固体脂质微粒载体因与皮肤亲和性不够等方面的不足,结合本发明的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法,可以有效控制包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质体的粒径在50~200nm,以更有利于其粘附于角质层,促进了活性成分维生素E醋酸酯在角质层上的渗透,从而提高了维生素E醋酸酯的利用率。
附图说明
图1、实施例3所得的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的扫描电镜图。
具体实施方式
下面通过具体实例并结合附图对本发明做进一步描述,但本发明的保护范围并不仅限于此。
本发明的各实施例中所用的原料,如固体脂质、液体脂质、维生素E醋酸酯、磷脂、固态乳化剂及多元醇、无机盐等,除特殊说明的外,均为化妆品中常用原料,为市售。
本发明的实施例中产品渗透性实验测定方法如下:
1、所用仪器:Agilent1260高效液相色谱仪,HS-02水平透皮扩散渗透仪。
2、操作步骤:
(1)配置接收液:40%的PBS缓冲溶液+60%的无水乙醇。
(2)体外透皮扩散实验
①用2mL的移液管移取1mL待测实施例中包覆维生素E醋酸酯纳米脂质载体于10mL容量瓶中,用去离子水定容至10mL,摇晃均匀,即将原样品稀释为1.0%维生素E醋酸酯的纳米脂质载体,备用液1;同时移取2mL实施例3的对照实施例中包覆维生素E醋酸酯纳米脂质载体,做同样处理,用去离子水定容至10mL,摇匀,备用液2;
②在接收池内装入搅拌子,并装满接收液,将人造皮肤固定在扩散池的供给池和接收池之间(亮面朝供给池,暗面朝接收池),使皮肤浸入到溶液中;
③在供给池中装满(1)中的备用液1作为供给液,同时在另一个供给池中装满备用液2,作为供给液,同时对比两个样品的渗透性;
④保持循环水的温度为37℃,在一定的转速下,分别在1h、2h、4h、6h、8h、10h、12h、24h、36h时用1mL医用无菌注射器抽取1mL接收液,同时补充同体积新鲜接收液。样品经过0.22μm过滤膜过滤后,用高效液相测滤液中维生素E醋酸酯的浓度。
实验结果:
其中Cn:第n次取样时接收液中药物浓度,μg/mL;
V:接收室中接收液体积,7mL;
Ci:第i次取样时接收液中药物浓度,μg/mL;
1.0:每次取样体积,mL;
S:有效渗透面积,1cm2;
Q:渗透率,μg/cm2。
实施例1
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
所述的磷脂为PC含量为50%的大豆卵磷脂,北京美亚斯磷脂技术
有限公司生产的食品级产品;
所述的固态乳化剂为双子星乳化剂;
所述的固体脂质为氢化蓖麻油;
所述的液体脂质为霍霍巴油;
所述的多元醇为甘油;
所述的防腐剂为脱氢醋酸;
上述包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于具体包括如下步骤:
(1)、油相体系的制备
将维生素E醋酸酯、磷脂、固体脂质、液体脂质、固态乳化剂加入到容器中,控制温度为70~95℃下熔融,并分散均匀得到油相;
(2)、水相体系的制备
将多元醇和去离子水加入到另一容器中,加热到70~95℃,搅拌混合均匀得到水相;
(3)、初乳化水相和油相
以300~1000rpm搅拌步骤(2)水相,将步骤(1)所得的油相逐步加入,然后以6000~30000rpm的速率均质2~4min,得到初乳化体系;
(4)、高压均质乳化
将步骤(3)所得乳化体系以200-600bar的功率高压均质循环1~4次;
(5)、冷却
将步骤(4)得到的体系以300~1000rpm的速度边搅拌边冷却,温度降至40~60℃时,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体。
实施例2
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
所述的磷脂为PC含量为70%的蛋黄卵磷脂,北京美亚斯磷脂技术有限公司生产的食品级产品;
所述的固态乳化剂为硬酯酰谷氨酸钠;
所述的固体脂质为鲸蜡硬酯醇辛酸酯;
所述的液体脂质为异十三醇异壬酸酯;
所述的多元醇为丙二醇;
所述的防腐剂为山梨酸。
上述包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法,同实施例1。
实施例3
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,即含磷脂的包覆维生素E醋酸酯纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
所述的磷脂为PC含量为70%的大豆卵磷脂,山西森弗天然制品有限公司生产的食品级产品;
所述的固态乳化剂为鲸蜡硬脂基葡糖苷;
所述的固体脂质为二十二醇;
所述的液体脂质为棕榈酸异丙酯;
所述的多元醇为1,3-丁二醇;
所述的防腐剂为丙二醇-双咪唑烷基脲。
上述包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,即含磷脂的包覆维生素E醋酸酯纳米固体脂质载体的制备方法,同实施例1。
运用Quanta200F型扫描电镜(FEIcompany,Quanta200FEG,Holland,加速电压5~30kv)对上述所得的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的外貌形态进行扫描,所得的微观形貌图如图1所示。从图1中可以看出纳米固体脂质微粒排列紧密,颗粒均匀,对维生素E醋酸酯具有很好的包覆作用。
实施例3的对照实施例
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,即不含磷脂的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
所述的固态乳化剂为鲸蜡硬脂基葡糖苷;
所述的固体脂质为二十二醇;
所述的液体脂质为棕榈酸异丙酯;
所述的多元醇为1,3-丁二醇;
所述的防腐剂为丙二醇-双咪唑烷基脲。
上述包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,即不含磷脂的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法,具体包括如下步骤:
(1)、油相体系的制备
将维生素E醋酸酯、固体脂质、液体脂质、固态乳化剂加入到容器中,控制温度为70~95℃下熔融,并分散均匀得到油相;
(2)、水相体系的制备
将多元醇和去离子水加入到另一容器中,加热到70~95℃,搅拌混合均匀得到水相;
(3)、初乳化水相和油相
以300~1000rpm搅拌步骤(2)水相,将步骤(1)所得的油相逐步加入,然后以6000~30000rpm的速率均质2~4min,得到初乳化体系;
(4)、高压均质乳化
将步骤(3)所得乳化体系以200-600bar的功率高压均质循环1~4次;
(5)、冷却
将步骤(4)得到的体系以300~1000rpm的速度边搅拌边冷却,温度降至40~60℃时,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,得包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,即为不含磷脂的包覆维生素E醋酸酯纳米固体脂质载体。
对上述实施例3所得的含磷脂的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体与实施例3的对照实施例所得的不含磷脂的包覆维生素E醋酸酯纳米固体脂质载体中进行维生素E醋酸酯渗透性数据测定,结果见下表:
从上表中可以看出含磷脂的固体脂质载体结构包覆的维生素E醋酸酯在人造皮肤上的粘附量大于实施例3的对照实施例中不含磷脂的固体脂质载体结构包覆的维生素E醋酸酯的粘附量,高的粘附量有利于促进维生素E醋酸酯渗透于角质层中,由此表明了含磷脂的固体脂质载体结构包覆的维生素E醋酸酯更有利于在皮肤上的渗透。
实施例4
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
所述的磷脂为PC含量为80%的大豆卵磷脂,山西森弗天然制品有限公司生产的食品级产品;
所述的固态乳化剂为PEG-20十八醇醚;
所述的固体脂质为季戊四醇二硬脂酸酯;
所述的液体脂质为澳洲坚果油;
所述的多元醇为丙二醇;
所述的防腐剂为2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇。
上述的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法,同实施例1。
实施例5
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
所述的磷脂为PC含量为90%的大豆卵磷脂,山西森弗天然制品有限公司生产的医药级产品;
所述的固态乳化剂为蔗糖酯;
所述的固体脂质为棕榈酸;
所述的液体脂质为肉豆蔻酸异丙酯;
所述的多元醇为山梨醇;
所述的防腐剂为尼泊金甲酯。
上述的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法,同实施例1。
实施例6
一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
所述的磷脂为PC含量为95%的氢化卵磷脂,上海一基生物科技有限公司提供的医药级产品;
所述的固态乳化剂为分子量为10000~20000道尔顿的聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物;
所述的固体脂质为二季戊四醇六辛酸/癸酸酯;
所述的液体脂质为辛酸/癸酸三甘油酯;
所述的多元醇为丁二醇;
所述的防腐剂为双咪唑烷基脲。
上述的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法,同实施例1。
综上所述,本发明的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,因在载体结构中引入磷脂,提高了载体结构在皮肤上的粘附性,进而有利于渗透。
以上所述仅是本发明的实施方式的举例,应当指出,对于本技术领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明技术原理的前提下,还可以做出若干改进和变型,这些改进和变型也应视为本发明的保护范围。
Claims (9)
1.一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于所述的包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体粒径在50~200nm之间,按重量百分比计算,其组成和含量如下:
维生素E醋酸酯3~20%
磷脂0.5~5%
固态乳化剂3~30%
固体脂质2~15%
液体脂质3~18%
多元醇5~20%
防腐剂0.01~0.8%
余量为去离子水;
所述的磷脂为磷脂酰胆碱含量为50%~95%的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂及脱油磷脂中的一种或两种以上的组合;
所述的固态乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚类、PEG酯类、葡糖苷类、聚甘油-3甲基葡糖二硬脂酸酯、硬酯酰谷氨酸钠、双子星乳化剂、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物或聚甘油-6双硬脂酸酯;
其中硬脂醇聚醚类为鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21或三鲸蜡硬酯醇醚-4磷酸;
PEG酯类为PEG-20三山嵛酸甘油酯、PEG-8双油酸酯、PEG-8双硬脂酸酯、PEG-4月桂酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-8蜂蜡、PEG-20硬脂酸酯或PEG-32硬脂酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-20十八醇醚、PEG-15十六十八醇醚、PEG-2十六醇醚、PEG-10十六醇醚或PEG-4月桂酸酯;
葡糖苷类为鲸蜡硬脂基葡糖苷、羟基硬脂醇与羟基硬脂糖苷、蔗糖酯、花生醇葡糖苷、山嵛醇葡糖苷、鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇葡糖苷、椰油基葡糖苷、PEG-20甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯或甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯;
所述的固体脂质为饱和脂肪酸类、类固醇类、甘油酯类、蜡质类、饱和醇类、氢化蓖麻油、鲸蜡硬酯醇、硬酯醇或季戊四醇二硬脂酸酯;
其中饱和脂肪酸类为肉豆蔻酸、硬脂酸、棕榈酸、癸酸或二十二酸;
类固醇类为胆固醇;
甘油酯类为硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬酯醇辛酸酯、单硬脂酸甘油酯、棕榈酸鲸蜡酯、鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯、三硬脂酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、季戊四醇四山俞酸酯、季戊四醇四辛酸/癸酸酯、季戊四醇四油酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯、肉豆蔻酸十四烷酯、乳酸鲸蜡酯、蓖麻油酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、棕榈酸十六酯、十八酸十八酯、鲸蜡醇棕榈酸酯或二季戊四醇六辛酸/癸酸酯;
蜡质类为石蜡、棕榈蜡、白地蜡、软蜡或白蜂蜡;
饱和醇类为十六醇、十八醇、二十二醇或十六十八醇;
所述的液体脂质为植物油脂、矿物油脂及合成油脂中的一种或两种以上的组合;
其中植物油脂为霍霍巴油、澳洲坚果油、橄榄油、甜杏仁油、葡萄籽油、鳄梨油、米糠油、红花油、麦芽油、芝麻油、棕榈油、葵花籽油、玫瑰果油、椰子油、蓖麻油、向日葵仔油、小麦胚芽油或薰衣草油;
矿物油脂为白油;
合成油脂为肉豆蔻酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、硬酯酸十三酯、硬脂酸甘油酯、异壬酸异壬酯、异十三醇异壬酸酯、棕榈酸乙基己酯、鲸蜡醇乙基己酸酯、新戊二醇二乙基己酸酯、新戊二醇二葵酸酯、甘油三(乙基己酸)酯、季戊四醇四乙基己酸酯、硬脂酸异辛酯、硬脂酸丁酯、三异辛酸甘油酯、异构十六烷烃、棕榈酸异辛酯、棕榈酸异丙酯、辛酸/癸酸三甘油酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、角鲨烷、油酸乙酯、硬脂酸十三酯或异硬脂酸异辛酯;
所述的多元醇为甘油、山梨醇、丙二醇及1,3丁二醇中的一种或两种以上的组合;
所述的防腐剂为醇类、尼泊金酯类、杰马类、山梨酸、卡松、二羟甲基海因、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、苯甲酸甲酯、甲基异噻唑啉酮、三氯对称二苯脲、2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇(布罗波尔)、甘油单月桂酸酯、重氮烷基脲、丙二醇-5-溴-5硝基-1,3-二惡烷、脱氢醋酸、丙二醇-5-溴-5硝基-1,3-二惡烷、丙二醇-双咪唑烷基脲、双咪唑烷基脲/羟苯甲酯/丙二醇、双咪唑烷基脲、碘代丙炔基丁基甲氨酸酯中的一种或两种以上的组合;
其中醇类为o-伞花烃-5-醇、聚季铵盐-73/戊二醇、戊二醇、丁间二醇、甲基丙二醇或苯氧乙醇;
尼泊金酯类尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯或尼泊金丁酯;
杰马类为咪唑烷基脲或双咪唑烷基脲。
2.如权利要求1所述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于:
所述的磷脂为磷脂酰胆碱含量为50%-90%的大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱含量为70%的蛋黄卵磷脂或磷脂酰胆碱含量为95%的氢化卵磷脂;
所述的固态乳化剂为PEG酯类、葡糖苷类、硬酯酰谷氨酸钠、双子星乳化剂或聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物,其中PEG酯类为PEG-20十八醇醚;葡糖苷类为鲸蜡硬脂基葡糖苷或蔗糖酯;
所述的固体脂质为饱和脂肪酸类、甘油酯类、饱和醇类、氢化蓖麻油或季戊四醇二硬脂酸酯;其中饱和脂肪酸类为棕榈酸,甘油酯类为鲸蜡硬酯醇辛酸酯或二季戊四醇六辛酸/癸酸酯,饱和醇类为二十二醇;
所述的液体脂质为植物油脂或合成油脂,其中植物油脂为霍霍巴油或澳洲坚果油,合成油脂为肉豆蔻酸异丙酯、异十三醇异壬酸酯、棕榈酸异丙酯或辛酸/癸酸三甘油酯;
所述的防腐剂为尼泊金酯类、杰马类、2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇(布罗波尔)、脱氢醋酸、丙二醇-双咪唑烷基或山梨酸,其中尼泊金酯类为尼泊金甲酯,杰马类为双咪唑烷基脲。
3.如权利要求2所述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于按质量百分比计算,其原料组成及含量如下:
维生素E醋酸酯3%
磷脂0.5%
固态乳化剂3%
固体脂质2%
液体脂质3%
多元醇5%
防腐剂0.01%
余量为去离子水;
所述的磷脂为磷脂酰胆碱含量为50%的大豆卵磷脂;
所述的固态乳化剂为双子星乳化剂;
所述的固体脂质为氢化蓖麻油;
所述的液体脂质为霍霍巴油;
所述的多元醇为甘油;
所述的防腐剂为脱氢醋酸。
4.如权利要求2所述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于按质量百分比计算,其原料组成及含量如下:
维生素E醋酸酯7%
磷脂1%
固态乳化剂6%
固体脂质5%
液体脂质6%
多元醇8%
防腐剂0.03%
余量为去离子水
所述的磷脂为磷脂酰胆碱含量为70%的蛋黄卵磷脂;
所述的固态乳化剂为硬酯酰谷氨酸钠;
所述的固体脂质为鲸蜡硬酯醇辛酸酯;
所述的液体脂质为异十三醇异壬酸酯;
所述的多元醇为丙二醇;
所述的防腐剂为山梨酸。
5.如权利要求2所述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于按质量百分比计算,其原料组成及含量如下:
维生素E醋酸酯10%
磷脂1.5%
固态乳化剂10%
固体脂质8%
液体脂质9%
多元醇12%
防腐剂0.2%
余量为去离子水
所述的磷脂为磷脂酰胆碱含量为70%的大豆卵磷脂;
所述的固态乳化剂为鲸蜡硬脂基葡糖苷;
所述的固体脂质为二十二醇;
所述的液体脂质为棕榈酸异丙酯;
所述的多元醇为1,3-丁二醇;
所述的防腐剂为丙二醇-双咪唑烷基脲。
6.如权利要求2所述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于按质量百分比计算,其原料组成及含量如下:
维生素E醋酸酯12%
磷脂2%
固态乳化剂12%
固体脂质10%
液体脂质13%
多元醇13%
防腐剂0.2%
余量为去离子水
所述的磷脂为磷脂酰胆碱含量为80%的大豆卵磷脂;
所述的固态乳化剂为PEG-20十八醇醚;
所述的固体脂质为季戊四醇二硬脂酸酯;
所述的液体脂质为澳洲坚果油;
所述的多元醇为丙二醇;
所述的防腐剂为2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇。
7.如权利要求2所述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于按质量百分比计算,其原料组成及含量如下:
维生素E醋酸酯15%
磷脂3%
固体乳化剂16%
固体脂质13%
液体脂质15%
多元醇20%
防腐剂0.6%
余量为去离子水
所述的磷脂为磷脂酰胆碱含量为90%的大豆卵磷脂;
所述的固态乳化剂为蔗糖酯;
所述的固体脂质为棕榈酸;
所述的液体脂质为肉豆蔻酸异丙酯;
所述的多元醇为山梨醇;
所述的防腐剂为尼泊金甲酯。
8.如权利要求2所述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体,其特征在于按质量百分比计算,其原料组成及含量如下:
维生素E醋酸酯20%
磷脂5%
固态乳化剂20%
固体脂质15%
液体脂质18%
多元醇20%
防腐剂0.8%
余量为去离子水
所述的磷脂为磷脂酰胆碱含量为95%的氢化卵磷脂;
所述的固态乳化剂为分子量为10000~20000道尔顿的聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物;
所述的固体脂质为二季戊四醇六辛酸/癸酸酯;
所述的液体脂质为辛酸/癸酸三甘油酯;
所述的多元醇为丁二醇;
所述的防腐剂为双咪唑烷基脲。
9.如权利要求1-8任一所述的一种包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体的制备方法,其特征在于具体包括如下步骤:
(1)、将维生素E醋酸酯、磷脂、固体脂质、液体脂质、固态乳化剂加入到容器中,控制温度为70~95℃下熔融,并分散均匀得到油相;
(2)、将多元醇和去离子水加入到另一容器中,加热到70~95℃,搅拌混合均匀得到水相;
(3)、以300~1000rpm搅拌步骤(2)水相,将步骤(1)所得的油相逐步加入,然后以6000~30000rpm的速率均质2~4min,得到初乳化体系;
(4)、将步骤(3)所得乳化体系以200-600bar的功率高压均质循环1~4次,然后以300~1000rpm的速度边搅拌边冷却,温度降至40~60℃时,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆维生素E醋酸酯的纳米固体脂质载体。
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