CN104490769A - 长效兽用伊维菌素注射液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明一种长效兽用伊维菌素注射液，每1000ml中含伊维菌素10-15克、丙二醇500-600ml、无水乙醇200-300ml、甘油缩甲醛80-120ml、苯甲醇80-120ml。该注射液的制备方法，包括如下步骤：1)在无水乙醇中加入伊维菌素、丙二醇，搅拌溶解；2)在步骤1中的溶液中加入甘油缩甲醛和苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。本发明质量稳定、药效长达72小时、驱虫效果显著，可驱除畜禽体内外虫体，治疗猪、牛、羊蚧螨等疾病只需注射1次即可治愈。

Description

长效兽用伊维菌素注射液及其制备方法

技术领域

本发明属于兽药领域，涉及一种长效兽用伊维菌素注射液及其制备方法。

背景技术

伊维菌素(Ivermectin，简称为IVM)是一种新型、高效、低毒的大环内酯类抗寄生虫药，为阿维菌素的二氢还原产物，对体内外寄生虫特别是对线虫和节肢动物均有良好驱杀作用，广泛应用于畜牧生产中。主要用于防治家畜胃肠道线虫(如蛔虫、食道口线虫、毛首线虫、类圆线虫等)病、肺线虫病、肾结节线虫病、螨病和其它寄生性昆虫(如脾、血、虱、牛皮蝇蛆、纹皮蝇蛆、羊鼻蝇蛆等)病。

伊维菌素临床应用广泛，畜禽内服后2-4小时血药达峰值。现虽然开发了伊维菌素注射剂，但由于其极低的水溶性，在制备时使用了不同的溶剂，使产品质量存在不同的问题。且伊维菌素目前只有普通制剂，每次给药维持时间短，需多次给药，如治疗猪蚧螨，药效只能维持12小时左右，需要每七天注射一次，连续注射三次才能治好不复发，存在使用不便、又耗费人力物力等缺点，迫切需要研究新的产品以适应畜牧业的快速发展。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种质量稳定、给药方便、药效长、驱虫效果显著的兽用伊维菌素注射液及其制备方法。

本发明的目的是这样实现的：一种长效兽用伊维菌素注射液，其特征在于：长效兽用伊维菌素注射液每1000ml中含伊维菌素10-15克、丙二醇500-600ml、无水乙醇200-300ml、甘油缩甲醛80-120ml、苯甲醇80-120ml。

作为优选地，长效兽用伊维菌素注射液每1000ml中含伊维菌素11-14克、丙二醇520-580ml、无水乙醇220-280ml、甘油缩甲醛90-110ml、苯甲醇90-110ml。

上述的长效兽用伊维菌素注射液的制备方法是按以下步骤进行：

1)在无水乙醇中加入伊维菌素、丙二醇，搅拌溶解；

2)在步骤1中的溶液中加入甘油缩甲醛和苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。

所述步骤1中加入伊维菌素、丙二醇搅拌，温度控制在60-75℃。

上述的长效兽用伊维菌素注射液，其适用对象是：各种家畜、家禽或其它经济动物或宠物等。其用药途径可以是：肌肉注射、皮下注射、口服或其它给药途径。

本发明的有益效果是：本发明克服了现有的伊维菌素制剂生产工艺复杂、药效短、需多次投服、驱虫效果较差等弊端，本发明兽用伊维菌素注射液使用甘油缩甲醛作为长效剂，配合有机溶剂丙二醇，使用无水乙醇和苯甲醇作为助溶剂，使得本发明质量稳定、药效长达72小时、驱虫效果显著，可驱除畜禽体内外虫体，治疗猪、牛、羊蚧螨等疾病只需注射1次即可治愈。

具体实施方式

实施例1

按照如下步骤制备本发明长效兽用伊维菌素注射液：

1)在200ml无水乙醇中加入10g伊维菌素，搅拌溶解，再加入丙二醇600ml，加热至60-75℃，搅拌溶解。

2)在步骤1中的溶液中加入100ml甘油缩甲醛和100ml苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。

实施例2

按照如下步骤制备本发明长效兽用伊维菌素注射液：

1)在250ml无水乙醇中加入12g伊维菌素、丙二醇550ml，加热至60-75℃，搅拌溶解。

2)在步骤1中的溶液中加入120ml甘油缩甲醛和80ml苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。

实施例3

按照如下步骤制备本发明长效兽用伊维菌素注射液：

1)在300ml无水乙醇中加入10g伊维菌素，搅拌溶解，再加入丙二醇500ml，加热至60-75℃，搅拌溶解。

2)在步骤1中的溶液中加入110ml甘油缩甲醛和90ml苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。

实施例4临床药效试验

取猪疥螨发病仔猪80头，按体重大小随机分成二组，每组40头，平均体重7.0公斤，分别按每公斤体重0.04ml肌肉注射本发明实施例2制备的注射液及某公司1％伊维菌素注射液(作为对照)，结果本发明和对照组的一次治愈率分别为95％和75％，说明本发明的临床药效优于对照组，证明本发明长效伊维菌素注射液配方科学合理、药效好。

实施例5药效代谢试验

取健康试验兔15只，平均体重2.5公斤，按每公斤体重肌肉注射本品0.03ml，分别于注射后2h、4h、8h、16h、32h、48h、60h、72h、84h采试验兔心血，分别测定试验兔血液中伊维菌素，在72h时仍能测到伊维菌素，说明本发明的药效可长达72h以上。

Claims (4)

1.一种长效兽用伊维菌素注射液，其特征在于：长效兽用伊维菌素注射液每1000ml中含中含伊维菌素10-15克、丙二醇500-600ml、无水乙醇200-300ml、甘油缩甲醛80-120ml、苯甲醇80-120ml。

2.如权利要求1所述的长效兽用伊维菌素注射液，其特征在于：长效兽用伊维菌素注射液每1000ml中含伊维菌素11-14克、丙二醇520-580ml、无水乙醇220-280ml、甘油缩甲醛90-110ml、苯甲醇90-110ml。

3.权利1-2所述的长效兽用伊维菌素注射液的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

1)在无水乙醇中加入伊维菌素、丙二醇，搅拌溶解；

2)在步骤1中的溶液中加入甘油缩甲醛和苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。

4.如权利要求3所述的长效兽用伊维菌素注射液的制备方法，其特征在于：所述步骤1中加入伊维菌素、丙二醇搅拌，温度控制在60-75℃。