CN104398490A - 一种纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊的制备方法，选择具有良好生物相容性、生物活性的纳米级无定型磷酸钙(ACP)为主体材料，通过离子、电荷相互作用对水飞蓟宾进行复合。具体的为：配制浓度为5600ug/mL的水飞蓟宾，取配制好的水飞蓟宾溶液5mL，并加入5mg纳米级无定型磷酸钙(ACP)，超声20分钟，于摇床中在160r/min的转速、37℃的温度下摇匀，在加入纳米磷酸钙后10min，水飞蓟宾的装载量达到最大值，纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊制备成功。本发明的优点在于：可以较理想的稳定水飞蓟宾结构、发挥其生物活性，实现功能分子的高效利用，对功能性食品、保健品及生物医学应用均具有极其重要的研究和现实意义。
Description
技术领域
本发明涉及微胶囊的制备方法，尤其涉及一种水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊的制备方法。
背景技术
水飞蓟素(Silymarin)是指从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取所得的一种黄酮木脂素类化合物，呈黄色粉末，味苦。其分子式如下：
主要的活性成分有水飞蓟宾(Silybin)、异水飞蓟宾(Isosilybin)、水飞蓟亭(Silychristin)和水飞蓟宁(Silydianin)等四种同分异构体，其中水飞蓟宾含量为50％-70％。水飞蓟素用来治疗肝胆疾病已有2000多年的历史，水飞蓟宾作为其主要的活性成分可以防止化学毒素、食物毒素和药物等对肝脏造成的损伤，促进肝细胞的再生和修复，被称为“天然的保肝药”；作为强抗氧化剂，能够清除人体内的自由基，延缓衰老。近年来，由于水飞蓟宾显示出保肝和抗氧化以外的活性而备受关注，其中水飞蓟宾表现出的抗癌和肿瘤预防作用已经显示出很好的开发潜力。它被广泛应用于医药、保健品、食品和化妆品等产品中。
水飞蓟宾是具有抗肿瘤、抗氧化活性的天然活性分子，但是具有稳定性差、易降解、生物利用率低的缺点，使其在功能食品、生物医学等领域的应用受到极大限制。
如何能够较理想的稳定水飞蓟宾的结构、发挥其生物活性，实现功能分子的高效利用，对功能性食品、保健品及生物医学应用均具有极其重要的研究和现实意义。
发明内容
本发明的所要解决的技术问题在于提供一种纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊的制备方法，能够较理想的稳定水飞蓟宾结构、发挥其生物活性，实现功能分子的高效利用。
本发明采用以下技术方案解决上述技术问题的：一种纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊的制备方法，选择具有良好生物相容性、生物活性的纳米级无定型磷酸钙(ACP)为主体材料，通过离子、电荷相互作用对水飞蓟宾进行复合。
具体的制备方法为：配制浓度为5800ug/mL的水飞蓟宾，取配制好的水飞蓟宾溶液5mL，并加入5mg纳米级无定型磷酸钙(ACP)，超声20分钟，于摇床中在160r/min的转速、37℃的温度下摇匀，在加入纳米磷酸钙后10min，水飞蓟宾的装载量达到最大值，纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊制备成功。
本发明的优点在于：可以较理想的稳定水飞蓟宾结构、发挥其生物活性，实现功能分子的高效利用，对功能性食品、保健品及生物医学应用均具有极其重要的研究和现实意义。
附图说明
图1是水飞蓟宾的标准曲线。
图2是不同浓度下水飞蓟宾的装载量曲线。
图3是不同吸附时间下水飞蓟宾的装载量曲线。
具体实施方式
以下结合附图对本发明进行详细的描述。
1标准曲线的制作
分别取0.1mL、0.2mL、0.4mL、0.8mL、1.0mL水飞蓟宾，放入50mL容量瓶中，再分别加入19.9mL、19.8mL、19.6mL、19.2mL、19.0mL 75％无水乙醇。分别配置成5ug/L、10ug/L、20ug/L、40ug/L、50ug/L的标准溶液。标准曲线的相关系数r2＝0.9902，说明相关性较好。
2、不同浓度下水飞蓟宾分子同纳米磷酸钙的吸附
分别配置50ug/mL、100ug/mL、200ug/mL、500ug/mL、1000ug/mL、1200ug/mL、1400ug/mL、1600ug/mL、1800ug/mL、2000ug/mL、2200ug/mL、2400ug/mL2600ug/mL、2800ug/mL、3000ug/mL、3200ug/mL、3400ug/mL、3600ug/mL、3800ug/mL、4000ug/mL、4200ug/mL、4400ug/mL、4600ug/mL、5000ug/mL、5200ug/mL、5400ug/mL、5600ug/mL、5800ug/mL、6000ug/mL的水飞蓟宾分子溶液，从中取出8mL于离心管中，分别加入5mgACP，超声20分钟，于摇床中在160r/min，37℃摇匀6h，并每隔2h离心管取出摇匀一次。吸附完成后将样品置于冰箱中静置12h(或者离心)，取上清液进行紫外表征，下层放在冰箱待用。由标准曲线，计算装载量，并作相关曲线。
(1)装载量L(％)＝(m1/W1)×100％
M1:微胶囊中所包埋的活性分子的质量
W1:复合物的总重量(理论上是说干态样品)
装载量(mg/g):(活性分子的加入量-上清液中的活性分子的量)/复合物重量。
(2)由曲线可知，在水飞蓟宾的浓度为5800ug/mL时，装载量最合适为902.61mg/g。
2、不同时间下水飞蓟宾分子同纳米磷酸钙的吸附
配制水飞蓟宾浓度为5800ug/mL，取溶液5mL，并加入5mgACP，超声20分钟，于摇床中在160r/min，37℃摇匀，分别在加入ACP后0、10、20、40、60、90、120min，离心后取上层清液50μL于2mL管中，并加入450μL去离子水稀释以做紫外表征，由标准曲线，计算装载量，作相关曲线，下层放在冰箱待用。平行测量三组实验。
可以看出，对于ACP，在25min左右，水飞蓟宾的装载量达到最大值，然后随着吸附时间的增加，装载量逐渐递减。
以上所述仅为本发明创造的较佳实施例而已，并不用以限制本发明创造，凡在本发明创造的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明创造的保护范围之内。
Claims (2)
1.一种纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊的制备方法，其特征在于：选择具有良好生物相容性、生物活性的纳米磷酸钙为主体材料，通过离子、电荷相互作用对水飞蓟宾进行复合。
2.如权利要求1所述的一种纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊的制备方法，其特征在于：具体的制备方法为：配制浓度为5600ug/mL的水飞蓟宾，取配制好的水飞蓟宾溶液5mL，并加入5mg纳米级无定型磷酸钙(ACP)，超声20分钟，于摇床中在160r/min的转速、37℃的温度下摇匀，在加入纳米磷酸钙后10min，水飞蓟宾的装载量达到最大值，纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊制备成功。
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| CN201410614641.6A CN104398490A (zh) | 2014-11-04 | 2014-11-04 | 一种纳米化水飞蓟宾磷酸钙复合微胶囊的制备方法 |
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| CN101557720A (zh) * | 2006-12-12 | 2009-10-14 | 弗门尼舍有限公司 | 具有无定形金属盐作为载体的活性成分递送系统 |
| CN102657598A (zh) * | 2012-05-09 | 2012-09-12 | 上海交通大学 | 一种基于多孔无机材料二次分散难溶性药物的口服制剂及其制备方法 |
| AU2014100743A4 (en) * | 2014-02-25 | 2014-07-24 | Macau University Of Science And Technology | A Pickering Emulsion Comprising Nano Crystals of Silybin and A Method of Preparation Thereof |
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- 2014-11-04 CN CN201410614641.6A patent/CN104398490A/zh active Pending
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Non-Patent Citations (1)
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| 柯玲玲，等: "水飞蓟宾生物粘附微球的制备", 《光谱实验室》 * |
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