CN104352608B - 一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药及其制备方法 - Google Patents

一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药,它由以下重量份数的原料制成:三七2-6份、西洋参1-4份、白花蛇舌草5-15份、半枝莲5-15份、白芍5-10份、当归2-6份、夏枯草5-15份、柴胡2-6份、枳壳2-6份、甘草2-6份,本发明还公开了所述中药的制备方法。本发明的中药具有益气活血、软坚散结、解毒止痛的功能,能够控制肿瘤生长,明显改善肿瘤患者的临床症状,对肺癌、肝癌、食道癌、乳腺癌、胃癌的治疗总有效率均达65%以上,而且还具有服用剂量少,服用、贮存、携带方便,用药顺应高等特点。

Description

-种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明属于中药领域,具体设及一种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药及其制 备方法。

背景技术

[0002] 我国近20年来肿瘤呈现年轻化及发病率和死亡率"Ξ线"走高的趋势。《2012中国 肿瘤登记年报》显示,每年新发肿瘤病例约为312万例,平均每天8550人,全国每分钟有6人 被诊断为癌症。全国肿瘤死亡率为180.54/10万,每年因癌症死亡病例达270万例。我国居民 因癌症死亡的几率是13%,即每7至8人中有1人因癌死亡。肿瘤死亡率男性高于女性,为 1.68:1。从病种看,居全国恶性肿瘤发病第一位的是肺癌,其次为胃癌、结直肠癌、肝癌和食 管癌。全国恶性肿瘤死亡第一位的仍是肺癌,其次为肝癌、胃癌、食管癌和结直肠癌。死亡率 最局者男女均为肺癌。

[0003] 中医治疗癌瘤有悠久的历史和丰富的经验,其学术精华分散记载于古医经、内外 妇儿杂病各科医著和民间验方中。中医药担负着针对肿瘤本病、癌瘤急症或兼症的治疗,W 及肿瘤手术、放化疗后增效减毒治疗,晚期癌症的扶正培本治疗等。我国只有极少数的癌症 患者仅用现代医学的肿瘤疗法,绝大多数患者选用中西医结合或中医药治疗。大量临床观 察证实,中医药在提高机体机能状态、减轻放化疗的副作用、促进骨髓功能、提高食欲、增加 体力、改善睡眠、促进手术康复、增加放化疗效果方面都有比较好的作用,运是过去中医治 疗恶性肿瘤的主要方向和优势。随着中医肿瘤学的发展,中医药在肿瘤的综合治疗中发挥 着越来越重要的作用。

[0004] 但是目前临床上使用的肿瘤中药大多存在疗效不确切,副作用大等缺点,而且服 用剂量大,剂型上多W膏丹丸散或汤剂为主,患者服用不便,特别是对于消化道肿瘤的患者 而言,大剂量地服用运些药物进一步增加了患者的痛苦。

发明内容

[0005] 本发明的目的是提供一种疗效确切、副作用少,服用方便的治疗肿瘤的中药,该中 药具有益气活血、软坚散结、解毒止痛的功能,能够控制肿瘤生长,明显改善肿瘤患者的临 床症状,减轻痛苦,提高生存质量。

[0006] 本发明的技术方案是:

[0007] -种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药,它由W下重量份数的原料制成:Ξ屯2 ~6份、西洋参1~4份、白花蛇舌草5~15份、半枝莲5~15份、白巧5~10份、当归2~6份、夏 枯草5~15份、柴胡2~6份、积壳2~6份、甘草2~6份。

[000引优选的,所述原料的重量份数为:Ξ屯4份、西洋参2份、白花蛇舌草10份、半枝莲10 份、白巧8份、当归4份、夏枯草10份、柴胡4份、积壳4份、甘草4份。

[0009] -种制备所述中药的方法,包括W下步骤:

[0010] 1)将西洋参、Ξ屯粉碎成细粉;

[0011] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加40~70%的乙醇回流提取1~3次,合并乙醇提取液,回 收乙醇并浓缩成稠膏;

[0012] 3)将柴胡、积壳、当归用水蒸气蒸馈法提取挥发油,药渣与白巧、夏枯草、甘草加水 煎煮1~3次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.1~1.2的清膏;

[0013] 4)向步骤3)的清膏中加入乙醇,使含醇量达50~80%,揽拌均匀后静置10~20小 时,取上清液回收乙醇并浓缩成稠膏;

[0014] 5)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并,加入步骤1)中的细粉,与辅料混匀、制粒,再 加入步骤3)中的挥发油,制成颗粒剂或胶囊剂或片剂。

[0015] 优选的,所述制备方法包括W下步骤:

[0016] 1)将西洋参、Ξ屯粉碎成粒径为120目的细粉;

[0017] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加60%的乙醇回流提取2次,合并乙醇提取液,回收乙醇 并浓缩成稠膏;

[001引3)将柴胡、积壳、当归用水蒸气蒸馈法提取挥发油,药渣与白巧、夏枯草、甘草加水 煎煮2次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.12的清膏;

[0019] 4)向步骤3)的清膏中加入乙醇,使含醇量达70%,揽拌均匀后静置12小时,取上清 液回收乙醇并浓缩成稠膏;

[0020] 5)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并,加入步骤1)中的细粉,与辅料混匀、制粒,再 加入步骤3)中的挥发油,制成颗粒剂或胶囊剂或片剂。

[0021] 本发明中所设及到的乙醇浓度,均为重量浓度,如60%的乙醇,指的是每lOOg乙醇 水溶液中,含乙醇60g;本发明中所说的相对密度,指的是相对于水的密度。

[0022] 本发明具有益气活血、软坚散结、解毒止痛之功能。方中W西洋参益气,Ξ屯活血 化疲,共为君药;当归养血活血,白巧柔阴止痛,白花蛇舌草、半枝莲清热解毒、抗癌消瘤,共 为臣药;柴胡舒杨气机,夏枯草软坚散结,积壳行气消滞为佐药;W甘草解毒,调和诸药为使 药。合而成方,攻而不峻,补而不疲,软坚不破血,调达气血使冲和;扶正不留疲,桂邪不伤 正,对肿瘤患者属气虚、气滞、湿聚积聚、热毒等均可使用。既能攻邪W控制瘤体,又能补虚 而起到明显改善患者临床症状之功能。临床运用数十年疗效甚佳,对于肿瘤患者改善症状, 减轻痛苦,提高生存质量,肿瘤的控制缩小、消失,有较好的疗效。

[0023] 药效试验表明:本发明具有显著的抑制肿瘤细胞生长和转移的作用,疗效优于环 憐酸胺化疗组,而且在保护免疫器官、提高细胞免疫功能W及改善荷瘤鼠生存质量等方面 均优于化疗组。

[0024] 临床试验表明:本发明的中药具有提高机体免疫功能和消癌抑癌双重功效,能通 过提高机体的免疫功能控制癌细胞的增殖、使病灶萎缩调亡。统计表明,该中药对食道癌、 胃癌的治疗总有效率均达65% W上,对肺癌、肝癌、乳腺癌的治疗总有效率均达70% W上。

[0025] 毒性试验表明:本发明小鼠一次口服灌胃的最大耐受量为60g · kg-i,相当于临床 日剂量的800倍,小鼠未出现死亡。表明该中药毒性较低,口服给药安全可靠。

[0026] 本发明还具有服用剂量少,服用、胆存、携带方便,用药顺应高等特点。

具体实施方式

[0027] 下面结合实施例对本发明进行详细地说明。

[0028] 实施例1

[0029] -种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药,它由W下原料制成:

[0030] Ξ屯4Kg、西洋参2Kg、白花蛇舌草lOKg、半枝莲lOKg、白巧8Kg、当归4Kg、夏枯草 1 OKg、柴胡4Kg、积壳4Kg、甘草4Kg。

[0031] 制备方法是:

[0032] 1)将西洋参、Ξ屯粉碎成粒径为120目的细粉(指的是能通过120目筛的细粉);

[0033] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加5倍(重量)60%的乙醇回流提取2次,合并乙醇提取液, 回收乙醇并浓缩成相对密度为1.3~1.35的稠膏;

[0034] 3)将柴胡、积壳、当归用水蒸气蒸馈法提取挥发油,药渣与白巧、夏枯草、甘草加6 倍(重量)水煎煮2次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.12的清膏;

[0035] 4)向步骤3)的清膏中加入乙醇,使含醇量达70%,揽拌均匀后静置12小时,取上清 液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.3~1.35的稠膏;

[0036] 5)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并,加入步骤1)中的细粉,与淀粉20Kg混匀、制 粒,干燥,再加入步骤3)中的挥发油,用胶囊填充,制成胶囊剂。

[0037] 本发明的规格是每粒装0.45g,服用剂量是口服,每日3次,每次5粒。

[003引对比例1未提取挥发油

[0039] 所用原料与实施例1相同,未对柴胡、积壳、当归提取挥发油,其它制备方法与实施 例1相同。

[0040] 对比例2白花蛇舌草、半枝莲采用水提

[0041] 所用原料与实施例1相同,制备方法是:

[0042] 1)将西洋参、Ξ屯粉碎成粒径为120目的细粉;

[0043] 2)将柴胡、积壳、当归用水蒸气蒸馈法提取挥发油,药渣与白花蛇舌草、半枝莲、白 巧、夏枯草、甘草加6倍水煎煮2次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.12的清膏;

[0044] 3)向步骤2)的清膏中加入乙醇,使含醇量达70%,揽拌均匀后静置12小时,取上清 液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.3~1.35的稠膏;

[0045] 4)将步骤3)中加入步骤1)中的细粉,与淀粉20Kg混匀、制粒,干燥,再加入步骤2) 中的挥发油,用胶囊填充,制成胶囊剂。

[OOW 对比例3水提液未进行醇沉

[0047] 1)将西洋参、Ξ屯粉碎成粒径为120目的细粉;

[0048] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加5倍60%的乙醇回流提取2次,合并乙醇提取液,回收乙 醇并浓缩成相对密度为1.3~1.35的稠膏;

[0049] 3)将柴胡、积壳、当归用水蒸气蒸馈法提取挥发油,药渣与白巧、夏枯草、甘草加6 倍水煎煮2次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.3~1.35的稠膏;

[0050] 4)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并,加入步骤1)中的细粉,与淀粉20Kg混匀、审U 粒,干燥,再加入步骤3)中的挥发油,用胶囊填充,制成胶囊剂。

[0051 ] 实施例1与对比例1~3的抗肿瘤药效对比 [0化2] 1材料与方法

[0053] 1.1 瘤株

[0054] Lewis肺癌瘤株,湖北省中医药研究院提供。

[0055] 1.2 药物

[0056] 实施例1与对比例1~3的中药胶囊剂,取出内容物加水稀释成每毫升含原药材Ig 的药汁。化疗用环憐酸胺,用生理盐水稀释成0.8mg/mL。

[0化7] 1.3造模及分组

[0化引健康昆明鼠 70只,雌雄各半,6~8周龄,体重(20±2)g。正常喂养5d,称重,剔除生 长过快和过慢的小鼠。随机分出10只为正常空白组(正常组),余者经右蔽皮下注射Lewis肺 癌细胞悬液0.2mL(含癌细胞数7X10个)造模,再随机分为模型对照组(模型组)、实施例1 组、对比例1~3组、化疗组,每组10只,雌雄各半。

[0化9] 1.4给药及数据检测

[0060] 正常组:正常喂养,不做任何处理;模型组:生理盐水灌胃;实施例1组:实施例1药 物灌胃;对比例1~3组:对比例1~3药物灌胃;化疗组:腹腔注射环憐酸胺20mg/kg体重。均 为每日1次,连续lOd。实施例1与对比例1~3组均服用相同剂量的生药材。

[0061] 末次治疗当日,取小鼠置于多用药理生理实验仪上,测定5min内小鼠活动度,同时 观察小鼠5min内前肢抬举次数。然后断颈处死小鼠,称取荷瘤小鼠体重后,脱颈处死,无菌 剥离皮下瘤块、肺等组织,分别称重,并按下式计算抑瘤率。

[0062] 抑瘤率=给药组平均瘤重/模型组平均瘤重X 100%。

[0063] 将肺取下,平铺于垫有滤纸的载玻片上,载波片两端各垫一根2mm粗的细棍,上面 用另一块带有滤纸的载玻片向下压平,用橡皮圈在载玻片的两端捆扎固定,放入10%的甲 醒液中固定2地。在解剖显微镜下观察,可见肺转移瘤灶呈圆形半透明点状隆起物,边缘清 晰。计数整个肺组织内的转移瘤灶数目。

[0064] 2试验结果 [00化]结果见表1、表2。

[0066] 表1对体表瘤重、抑瘤率和肺部转移灶的影响余載η二]_〇)

[0067]

Figure CN104352608BD00061

Figure CN104352608BD00071

[0070] 从上述结果可W看出,实施例1和对比例3均具有显著的抑制肿瘤细胞生长和转移 的作用,不仅疗效优于化疗组和对比例1、2组,而且在保护免疫器官、提高细胞免疫功能W 及改善荷瘤鼠生存质量等方面均优于化疗组和对比例1、2组,说明白花蛇舌草、半枝莲、当 归采用醇提效果要优于水提,同时也说明柴胡、积壳挥发油是治疗肿瘤的活性成份。另外, 实施例1组和对比例3组在抑制肿瘤细胞生长和转移、改善荷瘤鼠生存质量方面没有显著差 异,说明本发明的醇沉工艺没有对药物中的活性成分造成影响,验证了醇沉工艺的合理性。

[0071] 众所周知,中药的作用机理和成分非常复杂,它是多成份、多祀点,辨证施治,与西 药有本质区别,中药的成份中,有效和无效成分之间并没有明显的界限,本领域技术人员也 不可能通过常规的技术手段分析出中药中究竟哪些是有效成分,哪些是无效成分,也就是 说,本领域技术人员不可能在现有技术的教导下,推测出中药中的活性成份。本领域技术常 识也没有给出哪些中药该采用水提,哪些中药该采用醇提;哪些中药可W醇沉,哪些中药不 能醇沉;哪些中药该提取挥发油,哪些中药不该提取挥发油的任何教导。

[0072] 因此,尽管水提、醇提、水提醇沉、提取挥发油等都是本领域的常规技术手段,但是 要将其应用到具体的品种中就必须结合本品的组方特点、配伍关系、辨证施治、治则等进行 全面的分析,通过大量创造性试验,用药效或临床进行验证才能得出。否则,提取精制方法 选取不当,将会直接影响药物的疗效。

[0073] 另外,中成药的制备不仅要考虑到疗效,还要考虑到安全性、服药顺应性、容易制 剂成型等等因素,本发明将中药材进行分步提取就是综合考虑了 W上所有因素得出的结 果。例如,本发明将水提液进行醇沉处理,目的就是为了减少提取物的总量,从而相应地减 少制剂规格和服用量,降低制剂成型的难度,虽然醇沉也是中药一种常规纯化方法,《中药 药剂学》中已经指出:醇沉可W除去料液中的淀粉、较质、水溶性色素及其它大部分杂质。但 是,醇沉也能够除去大部分多糖、蛋白质、无机物等(时珍国医国药,1999年第10卷第1期), 甚至对中药的直接有效成分如生物碱、黄酬、皂巧等也有影响(中国中药杂质,1993年第18 卷第5期)。众多的文献表明:运些多糖、蛋白质、无机物甚至较质(中药材,1999年第22卷第6 期)在某些中药中可能是杂质,但在另一些中药中可能是直接发挥作用的功效成分。

[0074] 因此,中药醇沉要根据中药具体的品种和功能主治,在大量的理论和实践经验的 基础上选择性采用,绝不能盲目地套用。本发明通过药效试验证明了醇沉工艺没有对药物 的疗效造成影响,也证明了醇沉所除去的成份为本品中的杂质,运是本领域技术人员无法 通过合乎逻辑的推理得到的。

[0075] 实施例2临床试验

[0076] 1、一般资料:患者共计53例,其中男性29例,女性24例,年龄在28到56之间。

[0077] 2、用药方法:服用实施例1胶囊剂,每日3次,每次5粒,30天为一疗程。

[007引 3、疗效判定标准:

[0079] 显效:癌细胞减少,肿瘤缩小50 % W上,免疫力有所提高,精神饱满,无疼痛感;

[0080] 有效:癌细胞基本得到抑制,肿瘤缩小30% W上,免疫力提高,精神欠佳,疼痛减 轻;

[0081 ]无效:癌细胞不变,精神状况差,仍有疼痛,症状明显。

[0082] 4、治疗结果(观察期为3个月):

[0083] 表3临床试验结果

[0084]

Figure CN104352608BD00081

[0085] ~本发明的中药制剂通过内服治疗方法对癌症患者的治疗证明,该中药制剂具有提 高机体免疫功能和消癌抑癌双重功效,通过提高机体的免疫功能控制癌细胞的增殖、使病 灶萎缩调亡。通过数字统计表明,该中药制剂的治疗总有效率达60% W上,多数癌症患者坚 持服药后都能延长寿命5年W上,存活期超过8年的患者十分普遍。

[0086] 实施例3急性毒性试验

[0087] -、实验目的

[0088] ULDsq测定:观察实施例1胶囊剂一次给予动物后,所产生的毒性反应和死亡情况。

[0089] 2、MTD测定:当受试物毒性较低,测不出LDso时,可做一次或一日最大耐受量测定, 也可反映药物的毒性情况。

[0090] 二、实验材料

[0091] 1、清洁级昆明小白鼠40只,体重19-21g,雌雄各半,由湖北省实验动物研究中屯、提 供,动物许可证号SCXK(鄂)2008-0005。实验动物饲养于塑料饲养盒内,饲料为全价纯属颗 粒饲料,由湖北省实验动物研究中屯、提供,饮水为清洁自来水。

[0092] 实验室溫度为19-21°(:,相对湿度为40-60%。

[0093] 2、药品及配置

[0094] 实施例1中合并后的稠膏:每1ml含处方生药材1.5邑。

[0095] Ξ、实验方法与结果(MTD测定)

[0096] 方法:取昆明小白鼠40只,体重19~21g,雌雄各半,给药前禁食不禁水12小时,用 浸膏60g · kg-i灌胃一次,即刻观察动物反应情况、中毒症状及死亡情况,连续观察14天。

[0097] 结果:给药后小鼠一般情况良好,未见不良反应,连续观察14天,动物活动自如,毛 色光滑,摄食饮水,粪便均无异常,小鼠无一死亡,LDso无法测出。

[0098] 结论:试验结果表明,小鼠一次口服灌胃的最大耐受量为60g · kg-i。如按60kg成人 每日服用剂量〇.〇75g· kg-i计算,相当临床拟用日剂量800倍(临床用量为每日3次,每次5 粒,每粒0.45g),小鼠未出现死亡。表明该制剂毒性较低,口服给药是安全可靠的,安全范围 大。

[0099] 实施例4

[0100] -种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药,它由W下原料制成:

[0101] Ξ屯服g、西洋参4Kg、白花蛇舌草15Kg、半枝莲15Kg、白巧lOKg、当归服g、夏枯草 15Kg、柴胡6Kg、积壳6Kg、甘草6Kg。

[0102] 制备方法是:

[0103] 1)将西洋参、Ξ屯粉碎成细粉;

[0104] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加10倍量70%的乙醇回流提取1次,乙醇提取液回收乙醇 并浓缩成相对密度为1.3的稠膏;

[0105] 3)将柴胡、积壳、当归用水蒸气蒸馈法提取挥发油,药渣与白巧、夏枯草、甘草加水 煎煮3次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.2的清膏;

[0106] 4)向步骤3)的清膏中加入乙醇,使含醇量达50%,揽拌均匀后静置20小时,取上清 液回收乙醇并浓缩成稠膏;

[0107] 5)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并,加入步骤1)中的细粉,与糖粉30Kg混匀、审U 粒,干燥后再加入步骤3)中的挥发油,制成颗粒剂。

[010引实施例5

[0109] -种益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药,它由W下原料制成:

[0110] Ξ屯2Kg、西洋参化g、白花蛇舌草5Kg、半枝莲5Kg、白巧5Kg、当归2Kg、夏枯草5Kg、 柴胡2Kg、积壳2Kg、甘草2Kg。

[01 Ή]制备方法是:

[0112] 1)将西洋参、Ξ屯粉碎成细粉;

[0113] 2)将白花蛇舌草、半枝莲加6倍量40%的乙醇回流提取3次,合并乙醇提取液,回收 乙醇并浓缩成稠膏;

[0114] 3)将柴胡、积壳、当归用水蒸气蒸馈法提取挥发油,药渣与白巧、夏枯草、甘草加15 倍水煎煮1次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.1的清膏;

[0115] 4)向步骤3)的清膏中加入乙醇,使含醇量达药液总重量的80%,揽拌均匀后静置 10小时,取上清液回收乙醇并浓缩成稠膏;

[0116] 5)将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并,加入步骤1)中的细粉,与淀粉lOKg混匀、制 粒,再加入步骤3)中的挥发油和0.5%的硬脂酸儀,混匀后压片,制成片剂。

Claims (3)

1. 一种制备益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药的方法,其特征在于包括以下步骤: 1) 将西洋参、三七粉碎成细粉; 2) 将白花蛇舌草、半枝莲加40~70%的乙醇回流提取1~3次,合并乙醇提取液,回收乙 醇并浓缩成稠膏; 3) 将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油,药渣与白芍、夏枯草、甘草加水煎煮 1~3次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.1~1.2的清膏; 4) 向步骤3)的清膏中加入乙醇,使含醇量达50~80%,搅拌均匀后静置10~20小时,取 上清液回收乙醇并浓缩成稠膏; 5) 将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并,加入步骤1)中的细粉,与辅料混匀、制粒,再加入 步骤3)中的挥发油,制成颗粒剂或胶囊剂或片剂, 各原料的重量份数为:三七2~6份、西洋参1~4份、白花蛇舌草5~15份、半枝莲5~15 份、白苟5~10份、当归2~6份、夏枯草5~15份、柴胡2~6份、枳壳2~6份、甘草2~6份。
2. 如权利要求1所述制备益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药的方法,其特征在于包 括以下步骤: 1) 将西洋参、三七粉碎成粒径为120目的细粉; 2) 将白花蛇舌草、半枝莲加60%的乙醇回流提取2次,合并乙醇提取液,回收乙醇并浓 缩成稠膏; 3) 将柴胡、枳壳、当归用水蒸气蒸馏法提取挥发油,药渣与白芍、夏枯草、甘草加水煎煮 2次,合并煎液并浓缩成相对密度为1.12的清膏; 4) 向步骤3)的清膏中加入乙醇,使含醇量达70%,搅拌均匀后静置12小时,取上清液回 收乙醇并浓缩成稠膏; 5) 将步骤2)和步骤4)中的稠膏合并,加入步骤1)中的细粉,与辅料混匀、制粒,再加入 步骤3)中的挥发油,制成颗粒剂或胶囊剂或片剂。
3. 如权利要求1或2所述制备益气活血、软坚散结、解毒止痛的中药的方法,其特征在于 所述原料的重量份数为:三七4份、西洋参2份、白花蛇舌草10份、半枝莲10份、白芍8份、当归 4份、夏枯草10份、柴胡4份、枳壳4份、甘草4份。
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