CN103127402A - 燕麻素在制备美白祛斑产品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了燕麻素在制备美白祛斑产品中的应用。本发明经过大量的实验，发现燕麻素对酪氨酸酶具有很好的抑制作用，能抑制皮肤黑色素的合成。采用燕麻素制备的产品祛斑效果显著，应用前景广阔。

Description

燕麻素在制备美白祛斑产品中的应用

技术领域

本发明属于一种燕麻素的应用，更具体涉及一种燕麻素在制备美白祛斑产品中的应用。

背景技术

自1980年以来，黑色素生成路径已由皮肤症研究者研究，黑素素为高分子生物色素，皮肤细胞生产黑色素的起始原料是酪氨酸。黑素母细胞中的酪氨酸酶，与血液中的酪氨酸产生一系列反应，生成一种叫“多巴”的物质，进而转化成黑色素。因此，通过抑制酪氨酸酶的活性，可以有效地抑制黑色素的合成，从而达到美白祛斑的目的，黑色素生成路径的研究造就了美白化妆品和药物治疗的发展。

目前有许多方法用来去除不正常的色素斑点，可使用色素淡化剂或美白淡斑剂，如对苯二酚、曲酸、熊果苷、维生素C及相关的色素淡化剂等，或者以物理性的方法，如镭射治疗、磨皮手术等，来治疗不正常的皮肤黑色素沉着。

对苯二酚是重要的工业化学品，且是普遍存在的化学药品，常被利用在化妆品和非处方用药种类来作为皮肤美白。对苯二酚于体外与体内试验，被认为是抑制黑色素生成的最有效抑制剂之一，且被广泛地使用来治疗黑皮症与其他过度色素化疾病。此酚类此化合物能减少90％酪氨酸酶活性，并透过影响DNA和RNA的合成导致细胞代谢的反转抑制作用。对苯二酚存在于许多天然植物，如咖啡、茶、啤酒与红酒中；对苯二酚的细胞毒性影响不只有被限制于黑色素细胞，非黑素细胞比黑色素细胞需要更高的剂量就能被告有效抑制细胞生成与代谢，因此，对苯二酚被认为是有效的黑色素细胞毒杀剂与特别对黑色素细胞相当高地细胞毒性。但有报告指出，对苯二酚一般而言被认为是安全的，但它常见的副作用是批发刺激性或接触性皮肤炎，严重的对苯二酚副作用是外生型褚黄症。这个病症的特别是长期使用含对苯二酚的乳霜而逐渐的使肤色暗沉，在切片组织学上，胶原蛋白和弹力纤维会产生降解，随着经由褚黄症沉淀的显著特征，使沉淀逐渐扩大外观。因此对苯二酚及其衍生物对皮肤的刺激性限制了其应用。同时对苯二酚及其衍生物另一缺点是容易氧化变色，即使用一些如维生素C等抗氧化剂还是无法延长氧化时间。

曲酸来自不同的真菌种类，是一种抗氧化剂，也是一自由基清除剂，它在亚洲中被广泛的使用作为局部性的皮肤美白剂与特种饮食中。但有研究报告曲酸具有高敏感性，并可能导致刺激的接触性皮炎，因此很少见到单独使用曲酸且有显著祛斑疗效的报道。

熊果苷能缓慢释放出氢醌阻止黑色素形成的酶--酪氨酸酶的活性，显示出抑制黑色素的作用，且熊果苷不会像氢醌那样对黑色素细胞产生毒性，属于安全的美白祛斑原料，但是熊果苷作用太慢，即便是长期使用含熊果苷的美白祛斑产品都没有明显的感觉，以致人们对添加熊果苷的美白祛斑产品逐渐失去信心。

维生素C在人类的生理状态中时不可或缺的必须物质，且是众所皆知的多功能维他命，在皮肤中，它是生合成胶原蛋白的必要物质，在皮肤真皮中扮演非常重要的角色。维生素C是天然的抗氧化剂，能抑止ROS的产生，也被作为口服或者外用(如：黑色素沉着斑点)来治疗皮肤疾病。虽然维生素C可以被用来口服或外用，但本身相当的不稳定，极易氧化。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的在于提供燕麻素在制备美白祛斑产品中的应用。

为实现上述目的，本发明所采用的技术方案是：

本发明经过深入研究和大量实验，发现燕麻素对酪氨酸酶具有很好的抑制作用，能抑制黑色素的形成。

将燕麻素用于制备美白祛斑产品，如膏状、霜状、乳液状或面膜。

其中，美白祛斑产品中还可添加油性成分、粉末、表面活性剂、保湿剂、增粘剂、低级醇、皮膜剂、多价鳖合剂、有机胺、PH调节剂、药效成分、糖类、防腐剂、维生素类、其他美白剂、防氧化剂、香料和水等。

所述油性成分包括：液体石蜡、大颗粒蜡、三十碳烷基等碳氢化合物；硬脂酸等高级脂肪酸类；十六烷醇、硬脂醇等高级醇；辛酸三甘油脂、十四烷酸异丙醇、苹果酸二异硬脂酸酯等。根据化妆品的性状和剂型，可适当选择调整化妆品中的油性成分含油量。

所述粉末成分包括：滑石粉、云母、高岭土、二氧化硅、氧化锌、云母钛、氧化钛、氧化铁、尼龙粉末等。

所述表面活性剂包括：聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯等非离子表面活性剂；十六烷酸钠等阴离子表面活性剂；氧化硬脂酸三甲基铵等阳离子表面活性剂；磺基三甲铵乙内酯型两性表面活性剂。

所述保湿剂包括：甘油、1，3-丁二醇、聚乙二醇等。

所述增粘剂包括：羧基乙烯基聚合物、羧甲基纤维素、聚乙烯醇等水溶性高分子，膨润土等粘土矿物。

所述多价鳌合剂包括：EDTA.4Na、柠檬酸等。

所述低级醇包括乙醇等。

所述有机胺类包括：乙醇胺和三乙醇胺等。

所述PH调节剂包括：乳酸-乳酸钠、柠檬酸-柠檬酸钠等缓冲液。

所述药效成分包括：泛酸醇乙醚和甘草酸盐等。

所述糖类包括：蔗糖、葡萄糖、果糖、透明质酸等。

所述防腐剂包括：氨基乙基苯酸、对氨基丁基苯酸等。

所述维生素包括：维生素B类、维生素C及其衍生物、维生素E及其衍生物。

所述美白剂包括：抗坏血酸及其衍生物、曲酸及其衍生物、甘草提取物、氢醌衍生物、谷胱甘肽等。

所述防氧化剂包括：二丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯等。

燕麻素是由10-30份黑藜麦、10-25份燕麻叶、5-20份诺丽果和15-35份羽扇豆四种植物精炼而成，其中，精炼不受特殊限制，通过溶剂接触来实施。可以在常温或加温下进行，温度不受特殊限制，优选小于或等于溶剂的沸点，提取所需时间根据温度条件、精炼方法的不同而不同。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：本发明经过大量的实验，发现燕麻素对酪氨酸酶具有很好的抑制作用，能抑制皮肤黑色素的合成。采用燕麻素制备的产品祛斑效果显著，应用前景广阔。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步详细的说明。

实施例一

燕麻素可通过以下方法制得：称取20份黑藜麦、15份燕麻叶、10份诺丽果和20份羽扇豆，用甲醇在室温下浸泡10小时左右，浸泡提取结束后，经过过滤、减压浓缩即得燕麻素。

实施例二

试验方法：将蘑菇酪酸酶(Sigma，E.C.1.14.18.1)用于研究实施例一制得的燕麻素的抑制活性。将酪氨酸酶溶解于1/15M的磷酸缓冲液(PH6.8)，使酶溶液的浓度为368U/ml。作为底物，在1/15M的磷酸缓冲液(PH6.8)中溶解L-3，4一二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)，使L-DOPA浓度为5mM/ml。实施例一制得的燕麻素用蒸馏水配制成50、100、200和400uM4个浓度。以上溶液均为现用现配。

在25℃，依次向试管中加入5mM的左旋多巴(L-DOPA)0.8ml、1/15M的PBS(PH6.8)1.2ml以及0.1ml的受试物，阴性对照组加入等量蒸馏水，37℃孵育5min，再加入368U/ml的蘑菇酪氨酸酶0.3ml，调节紫外分光光度计的波长为A475，测定反应0.5min和2min后的光吸收值，用L-DOPA的自身氧化作参比。使用曲酸和熊果苷作为阳性对照。实验重复3次。

根据以下公式计算酶抑制率＝[(A-B)-(C-D)]/(A-B)其中：

A：阴性对照组2分钟时475nm处吸光度；

B：阴性对照组0.5分钟时475nm处吸光度；

C：受试物组2分钟时475nm处吸光度；

D：受试物组0.5分钟时475nm吸光度。

实验结果见表1，从结果可以看出，随着燕麻素浓度的增加，酵素活性迅速地被减少。

表1

成份	浓度(uM)	抑制率(％)
			燕麻素	50	84.1±0.8
	100	79.1±1.2
				200	52.7±0.8
	400	44.7±1.0
			熊果苷	50	80.1±1.6
	100	63.1±1.2
				200	57.9±2.0
	400	39.6±1.5
			曲酸	50	86.1±2.5
	100	80.8±1.1
				200	59.1±1.8
	400	47.8±2.3

实施例三

活性实验：

观察对象：年龄20-45岁青中年妇女。选面部有不同程度的黄褐斑、蝴蝶斑、老年斑等色素的中年女性100例。

观察方法：将燕麻素制成含5％的乳液，每天晚上睡觉前清洁皮肤后，涂上该乳液。连续使用28天为一个疗程。

疗效标准：①痊愈：黄褐斑基本消失；②显效：黄褐斑消退50％以上；③有效；黄褐斑消退10％以上或斑片颜色转淡；④无效：治疗前后无变化。

治疗效果如表2。结果表明，采用燕麻素制备的产品祛斑效果显著。

表2

Claims (2)

1.燕麻素在制备美白祛斑产品中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，美白祛斑产品为膏状、霜状、乳液状或面膜。