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CN102883705A - 含有烷基缩酮酯的个人护理制剂以及制造方法 - Google Patents

含有烷基缩酮酯的个人护理制剂以及制造方法 Download PDF

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CN102883705A
CN102883705A CN 201180015306 CN201180015306A CN102883705A CN 102883705 A CN102883705 A CN 102883705A CN 201180015306 CN201180015306 CN 201180015306 CN 201180015306 A CN201180015306 A CN 201180015306A CN 102883705 A CN102883705 A CN 102883705A
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CN
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alkyl
care
personal
formulations
esters
Prior art date
Application number
CN 201180015306
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English (en)
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D·J·扬特兹
L·R·瑞斯
N·莫兰特
I·帕莱弗斯基
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赛格提斯公司
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Abstract

本发明公开了个人护理制剂,其含有具有结构(I)的烷基缩酮酯,其中a为0或者1至12的整数;b为0或1;R2为任选地被最多5个羟基取代的二价C1-8基团;并且R1为C1-6烷基。

Description

含有烷基缩酮酯的个人护理制剂以及制造方法

技术领域

[0001] 本发明涉及含有某些烷基缩酮酯化合物的个人护理制剂以及制造该制剂的方法。

[0002] 背景

[0003] 个人护理制剂可以以广泛范围的制剂形式获得,并且用于各种各样的专业应用中。因为这些各种类型的制剂有着很大的差异,它们被使用的条件也有着很大的差异,所以往往特别地针对所期望的单个制剂的最终应用来对其进行配制。进一步地,基于可更新资源的物质的使用受到越来越多的关注,因此配制人员重新设计他们的制剂以满足其消费群体的环境敏感性。

[0004] 概述

[0005] 本文公开了个人护理制剂,该个人护理制剂包含具有下述结构的烷基缩酮酯:

[0006]

Figure CN102883705AD00071

[0007] 其中a为0或者I至12的整数,b为O或1,R2为任选地被最多5个羟基取代的二价CV8基团,并且R1为CV6烷基;该个人护理制剂还包含选自下列的活性剂:有机抗老化齐U、有机抗痤疮剂、有机皮肤增白剂、有机紫外线吸收剂、有机晒黑剂、有机防脱发剂、抗真菌剂、抗头皮屑活性剂、抗微生物剂、有机药物、脱毛化合物、染发剂、有机驱虫剂及其组合。

[0008] 本文还公开了包含蜡、润肤剂和具有结构I的烷基缩酮酯的蜡质个人护理制剂。

[0009] 在另一个实施方案中,乳液形式的个人护理制剂包含(i)连续相和分散相,其中该连续相或分散相是水相并且另一个是油相;或者至少两个共连续相,其中该共连续相中的至少一个是水相并且该共连续相中的至少一个是油相;并且其中前述油相中的任一种均包含下列的至少一种:(a)石蜡矿物油、环烷烃矿物油或芳香烃矿物油,(b)具有低于45C的熔化温度、至少190道尔顿的分子量、酰氨基或酯基,以及含有至少8个碳原子的烷基链,以及不大于I份溶解于99份水的水中溶解度的非离子型有机化合物,(c)具有低于45C的熔化温度和不大于I份溶解于99份水的水中溶解度的非离子型有机娃(organosiIicone)化合物,(d)长链醇,或(e)蜡;以及(ii)具有结构I的烷基缩酮酯。

[0010] 在又一个实施方案中,个人护理制剂包含具有结构I的烷基缩酮酯和另外的美容上可接受的成分。

[0011] 下面通过详述、实施例和权利要求进一步说明本发明。

[0012] 详述

[0013] 我们已经发现具有结构I的某些烷基缩酮酯是在许多个人护理制剂中提供益处的优良的配制成分。该烷基缩酮酯是包括在个人护理制剂中有用的活性剂在内的广泛范围的物质的优良溶剂。它们中的许多与水或其他有机溶剂或两者,以及例如在个人护理制剂中普遍存在的广泛范围的具有一定程度的疏水性的物质至少部分地混溶。烷基缩酮酯具有低挥发性。在正常的制造、贮藏和使用条件下,烷基缩酮酯不与个人护理制剂中常见的许多其他物质反应。

[0014] 因为这些性质,烷基缩酮酯可用于广泛范围的个人护理制剂,包括含有如下所述的各种类型的活性剂的制剂以及不含此类活性剂的制剂。烷基缩酮酯可以为制剂提供一系列益处。在任何给定制剂中观察到的特定益处将取决于该制剂的特定成分和作用。

[0015] 在一个实施方案中,具有结构I的烷基缩酮酯可以用来增强个人护理制剂中的活性剂的溶解度。根据制剂中的活性剂的原始溶解度和制剂类型,烷基缩酮酯可以用作与水的共溶剂、用作与水和有机溶剂的相容剂、用作与有机溶剂的共溶剂、用作乳化剂,或者包含前述的一种或多种的任一种的组合。如配制个人护理产品领域中的技术人员所知,单个成分可以具有多于一种类型的作用,例如给定烷基缩酮酯可以既用作共溶剂,又用作相容剂。

[0016] 当活性剂具有有限的水溶性时,烷基缩酮酯可以在一些实施方案中与水一起充当共溶剂。许多烷基缩酮酯是活性剂的良好溶剂并且还在水中具有良好的混溶性。通常在制剂中不存在挥发性有机化合物(VOC)例如乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯等的情况下,此类烷基缩酮酯的存在可以使活性剂的浓度增加。在一些情况下的结果可以是更加浓缩的低VOC制剂。烷基缩酮酯还可以起到另外的作用,例如使水相与油相相容化、使某些有机物相容或溶解到水相中、使油相乳化到水相中或者使水相乳化到油相中。 [0017] 烷基缩酮酯可以用作除活性剂以外的成分的乳化剂、相容剂或增溶剂,或者用作除活性剂以外的成分的共乳化剂、共相容剂或共增溶剂,特别是如果该烷基缩酮酯是高度水溶性物质,则更是如此。而且,特别是与许多其他天然来源的成分相比,烷基缩酮酯的加入可以使制剂给人以较清爽、不太油腻或厚重的感觉。

[0018] 在活性剂稍溶于或很容易溶于醇或醇-水混合物的情况下,烷基缩酮酯可以在一些情况下充当与醇或与醇-水混合物的共溶剂。烷基缩酮酯可以在一些情况下使活性剂在醇相或醇-水相中的浓度增加。在其他情况下,它可以使共溶剂混合物中的醇的比例减小,其益处是减少制剂中的VOC以及在一些情况下降低该制剂造成皮肤干燥的影响。与水性体系一样,烷基缩酮酯可以起到另外的作用,例如相容化、增溶或乳化。在一些情况下,如前所述,烷基缩酮酯还可以使制剂给人以较清爽、不太油腻或厚重的感觉。

[0019] 在含有为油或具有油溶性并且微溶(如果溶解)于水的活性剂的制剂中,在单独的一些情况下和在与一种或多种其他共溶剂结合的其他情况下,烷基缩酮酯可以在一些情况下使得该活性剂能够溶解于水相中。这可以在一些情况下使高度水不溶性活性剂加入到水性基溶液或凝胶形式中。在一些情况下,可以存在具有不同溶解度/溶解特性的烷基缩酮酯的混合物,以便达到使活性剂溶解的目的。可选地(或另外地),烷基缩酮酯可以帮助使此类活性剂溶解或相容到有机相中,或者帮助使含有活性剂的有机相与水相相容化或乳化,从而在这种情况下形成乳化制剂,该乳化制剂可以为例如霜剂或洗剂。如前所述,烷基缩酮酯在一些情况下可以使润肤物质水平减少,或者可以改善制剂的触感特性。

[0020] 不论活性剂存在与否,烷基缩酮酯都可以在一些情况下与不相容性物质彼此帮助从而被调配成稳定的制剂形式。因而,烷基缩酮酯是在许多乳化制剂中的有价值的成分,该乳化制剂为例如洗剂和霜剂,包括油包水或水包油乳液。此外,烷基缩酮酯在许多情况下还可以使疏水性有机成分溶解在水相中从而产生澄清的制剂。在许多情况下,这可以在减少或消除制剂的其他成分的同时实现。例如,可以消除或使用减少量的挥发性有机化合物或乳化剂。烷基缩酮酯的存在可以改善化妆品的触感,赋予所配制的制剂较清爽的不太油滑的触感,同时维持该制剂的作用和性能。在许多情况下,制剂粘度降低,这可能是较清爽且不太油腻的触感的原因之一。

[0021] 因为烷基缩酮酯是广泛范围的物质的良好溶剂,所以它对于制备可稀释在水、醇或其他稀释剂中的浓缩物非常有用。

[0022] 烷基缩酮酯在一些制剂中的又一个益处是它在其他情况下高度疏水性的制剂中使水量增加。这可以在一些情况下提供保湿作用,或者提供其他益处。关于此的值得注意的实例是在唇部护理制剂,特别是基于蜡和其他高度疏水性物质的口红、唇彩、唇膏,以及角质层药膏(cuticle balm)中的实例。烷基缩酮酯使多达3重量%、多达4重量%、多达5重量%,或多达10重量%的水包括在唇部护理或角质层护理制剂中,这可使该唇部护理或角 质层护理制剂起到补水作用。

[0023] 在一方面,本发明是配制的个人护理制剂,其包含具有结构I的烷基缩酮酯,和一种或多种选自下列的活性剂:有机抗老化剂、有机抗痤疮剂、有机皮肤增白剂、有机紫外线吸收剂、有机晒黑剂、有机防脱发剂、抗真菌剂和/或抗头皮屑剂、抗微生物剂、有机药物、脱毛化合物、染发剂,或有机驱虫剂。在某些实施方案中,烷基缩酮酯形成与水或与另一种有机溶剂的共溶剂混合物的一部分,所述另一种有机溶剂可与烷基缩酮酯以其存在于配制的个人护理制剂中的相对比例混溶,并且活性剂溶解在共溶剂混合物中。活性剂以可有效获得期望活性的量存在,该量可以有很大的变化,这取决于该活性剂和产品。因而,活性剂可以以低至O. 001重量%、O. 01重量%,或O. I重量%、最多30重量%的量存在于制剂中。制剂中使用的水的量也可以根据该活性剂和产品广泛变化,从如上面描述的无水产品至具有基于制剂总重量计的2重量%至90重量%、80重量%、70重量%、60重量%、50重量%、40重量%、30重量%、20重量%,或10重量%的水的产品。

[0024] 因而,在一些实施方案中,配制的个人护理制剂包括选自下列的化合物:α-羟基酸如乳酸、2-羟基癸酸、2-羟基辛酸和羟基乙酸,β-羟基酸如β-羟基水杨酸,阿伏苯宗、辅酶Q10、苯甲酸酷_4_甲基苯亚甲基(benzoate-4-methylbenzylidene)、西诺沙酯(cinoxate)、二轻苯宗(dioxybenzone)、胡莫柳酯、邻氨基苯甲酸薄荷酯、mexoryl SX、甲酌·曲唑三娃氧烧(drometrizole trisiloxane)、奥克立林(octocrylene)、甲氧基肉桂酸辛酯、水杨酸乙基己酯、轻苯甲酮(oxybenzone)、帕地马酯(padimate) O、对氨基苯甲酸(PABA)、苯基苯并咪唑磺酸、舒利苯酮、三乙醇胺水杨酸钛、水杨酸、视黄酸(包括称为全反式视黄酸的全反式异构体)、过氧化苯甲酰、氢醌、熊果苷(包括含有熊果苷的植物提取物)、曲酸、壬二酸、甘草亭酸、乙酰丙酸、2-氰基-3,3- 二苯基丙烯酸、苯并三唑基丁苯酚磺酸钠、2-氰基-3,3- 二苯基丙烯酸乙酯、2-叔丁基-6-(5-氯-2H-苯并三唑-2-基)-对甲苯酚、2- (2-H-苯并三唑-2-基)-4-甲基苯酚、二苯甲酮-12、波尼酮(bornelone),或2-苯并三唑-4-叔辛基苯酚。这些化合物充当抗老化剂、抗痤疮剂、皮肤增白剂和/或UV吸收剂;含有它们的制剂可用作抗老化或抗皱制剂、痤疮治疗剂、皮肤增白剂,和/或遮光剂。

[0025] 在某些实施方案中,个人护理制剂包括晒黑剂(tanning agent),例如二轻基丙酮、赤藓酮糖、二轻基丙酮-原乙酸乙酯(dihydroxyacetone-ortho-ethyl-acetate)、角黄素,或阿法诺肽(afamelanotide)。这些化合物充当晒黑剂,并且含有足量的这些化合物的个人护理制剂是有效的晒黑(皮肤增黑)制剂。

[0026] 在一些实施方案中,个人护理制剂包括选自下列的化合物:米诺地尔和5-α还原酶抑制剂如度他雄胺和酮康唑。这些化合物充当防脱发(防止毛发脱落)剂;因此,含有它们的个人护理制剂在一些情况下可用于防止毛发脱落。

[0027] 在某些实施方案中,个人护理制剂包括选自下列的化合物:吡硫翁锌(zincpyrithione)、二硫化硒、克霉唑、茶树油,或批罗克酮乙醇胺(piroctone olamine)。这些化合物充当抗真菌剂,并且含有足量的这些化合物的个人护理制剂是有效的外用抗真菌治疗剂(例如用于足癣或股癣)和/或用作抗头皮屑制剂。

[0028] 在某些实施方案中,个人护理制剂包括选自下列的化合物:安非他明、抗组胺剂、哌甲酯、轻甲唑啉、盐酸四氢唑啉,或赛洛西宾(psilocybin)。这些化合物在一些情况下充当血管收缩剂,并且含有足量的这些化合物的个人护理制剂是有效的发红减轻剂(如在滴 眼剂和抗发红或抗肿胀霜剂中)。

[0029] 在某些实施方案中,个人护理制剂包括选自下列的化合物:巯基乙酸钙、巯基乙酸钠、巯基乙酸、巯基乙酸铵、巯基乙酸丁酯、巯基乙酸乙醇胺、巯基乙酸甘油酯、巯基乙酸异辛酯、巯基乙酸异丙酯、巯基乙酸镁、巯基乙酸甲酯,或巯基乙酸钾。这些化合物起到通过破坏角蛋白中的S-S键来修改毛发纤维的作用;含有足量的这些化合物的个人护理制剂用于脱毛剂、烫发剂(permanent wave)、毛发蓬松剂、毛发拉直剂(hair straightening)、毛发再定型制剂中。

[0030] 在某些实施方案中,个人护理制剂包括选自下列的化合物:四氯水合甘氨酸铝锆、水合氯化铝,或氯化铝。这些药剂是止汗剂,并且含有这些药剂的个人护理制剂通常是有效的除臭剂和止汗剂。

[0031] 在某些实施方案中,个人护理制剂包括选自下列的化合物:间苯二酚(“雷琐辛(resorcin) ”)、I-萘酚、对氨基苯酚、对苯二胺(及其盐)、4_氨基-2-羟基甲苯等。这些活性剂是有效的染发剂;并且含有这些活性剂的个人护理制剂通常是有效的染发剂或染发剂浓缩物。

[0032] 在某些实施方案中,个人护理制剂包括选自下列的化合物:苯氧乙醇、N,N_ 二乙基-间甲苯甲酰胺、对薄荷烷-3,8-二醇(柠檬桉精油中的活性剂)、荆芥内酯(荆芥油)、香茅油(citronella oil)、节氯菊脂(permethrin)、印度楝树油(neem oil),或香杨梅(bogmyrtle)提取物。这些活性剂是有效的驱虫剂;并且含有这些活性剂的个人护理制剂通常是有效的驱虫剂。

[0033] 在一些实施方案中,个人护理制剂包含从O重量%或0. 001重量%至15重量%的水,特别地,从O重量%或0. 01重量%至12重量%的水、从0. I重量%至10重量%的水、从0. 5重量%至8重量%的水,或从I重量%至5重量%的水,各自基于该制剂的总重量计。在一些实施方案中,个人护理制剂基本上无水,含有不超过3重量%的水、不超过2重量%的水,更特别地不超过I重量%的水。在基本上无水的个人护理制剂中,水的量可以为O重量%,低至0. 001重量%,或0. 01重量%,或0. I重量%,各自基于该制剂的总重量计。

[0034] 在另一方面,提供了含有蜡、润肤剂和具有结构I的烷基缩酮酯的蜡质制剂,例如口红、唇彩、唇膏制剂,或角质层霜剂。在特别感兴趣的实施方案中,该口红、唇彩、唇膏,或角质层霜剂制剂含有O. I重量%至10重量%的水,特别地为O. 5重量%至5重量%的水,各自基于个人护理制剂的总重量计。这些制剂为棒状物或其他固体形式。当蜡质制剂含有多于O. I重量%的水时,该烷基缩酮酯优选为如下所定义的可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯。

[0035] 在另一方面,提供了乳液形式的配制的个人护理制剂。该乳液可以具有连续相和分散相,连续相和分散相中的一 个是水相,另一个是油相。可选地,该乳液可以具有至少两个共连续相,同样地,其中共连续相中的至少一个是水相并且共连续相中的至少一个是油相。该油相含有下列的至少一种:(a)石蜡矿物油、环烷烃矿物油或芳香烃矿物油,(b)具有低于45C的熔化温度、至少190道尔顿的分子量、酰氨基或酯基,以及含有至少8个碳原子的烷基链,以及不大于I份溶解于99份水的水中溶解度的非离子型有机化合物,(c)具有低于45C的熔化温度和不大于I份溶解于99份水的水中溶解度的非离子型有机硅氧烷化合物,(d)长链醇,和(e)蜡。该乳液进一步包含具有结构I的烷基缩酮酯。烷基缩酮酯可以存在于连续相、存在于分散相中,既存在于连续相中,又存在于分散相中,或者存在于连续相与分散相之间的界面处。

[0036] 个人护理制剂和产品可以采用下列的物理形态:固体(棒状物、条状物、粉末等)、溶液(包括含有足够的胶凝剂(gallant)或增稠剂从而提供凝胶样稠度的溶液)、软膏、分散体(包括糊剂),或乳液(包括凝胶、擦剂、洗剂、霜剂等)。它们可以是可喷雾的,特别是溶液、分散体和粉末。该个人护理产品可以是,例如,沐浴或淋浴产品,包括各种毛发和身体清洁剂;眼部护理产品;化妆品;芳香剂;处理制剂,包括染发制剂;毛发拉直或烫发制剂;指(趾)甲护理制剂;口腔卫生制剂,包括牙膏和漱口剂;剃须霜剂;皮肤护理制剂;防晒制剂;唇部护理制剂;止汗剂;或足部护理制剂。

[0037] 本文有用的烷基缩酮酯包括具有通式结构I的那些:

[0038]

Ol

. τ

rHtI0 3

I :¾ J

[0039] 其中

[0040] a为O或I至12,特别地I至6,更特别地I至4的整数;

[0041] b 为 O或 I;

[0042] R2为任选地被最多5个羟基取代的二价CV8基团,特别地为亚甲基、亚乙基OCH-CH3)、>CH-CH20H、>C (CH3) CH2OH, >C (C2H5) CH2OH, >C (CH2OH) 2、>CH-CH (OH) -CH2OH,或>CH- (CHOH) 3-CH20H ;且

[0043] R1为Cu烷基,特别地为Cm烷基,更特别地为Q_2烷基。

[0044] 在结构I范围内的一些化合物含有一个或多个手性碳原子,例如b为O或R2被取代的情况;结构I没有区分那些可能的立体异构体,并且意图包括所有的此类立体异构体。在具体实施方案中,a为I至4,B为O或1,并且R2为>CH_CH3、>CH_CH20H、>C (CH3) CH2OH,>C (C2H5) CH2OH, >C (CH2OH) 2、>CH_CH (OH) -CH2OH,或 >CH_ (CHOH) 3_CH20H。[0045] 当b为O时,那么烷基缩酮酯包括五元环;当b为I时,它包括六元环。在具体实施方案中,b为O。

[0046] 在一些实施方案中,b为O并且R2为亚甲基、亚乙基或〉CH-CH2OH中的一个。在其他实施方案中,b为I并且R2为亚甲基。

[0047] 在一个实施方案中,R1含有I或2个碳原子。

[0048] 具体的烧基缩酮酯包括与下列反应式(reaction formulation)对应的那些:1,2-乙二醇与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;1,2_丙二醇与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;1,3-丙二醇与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;甘油与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;三羟甲基乙烷与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;三羟甲基丙烷与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;季戊四醇与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;赤藓糖醇与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;山梨糖醇与乙酰丙酸的甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;1,2-乙二醇与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正 丙酯,或正丁酯的反应式;1,2_丙二醇与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;1,3-丙二醇与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;甘油与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;三羟甲基乙烷与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;三羟甲基丙烷与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;或赤藓糖醇与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;季戊四醇与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式;或山梨糖醇与乙酰乙酸甲酯、乙酯、正丙酯,或正丁酯的反应式。

[0049] 具体的烷基缩酮酯包括具有下列结构II-VI的那些。一个实施方案包括具有结构II的烷基缩酮酯:

[0050]

Figure CN102883705AD00121

[0051] 其中R1为甲基、乙基、正丙基或正丁基。当R1为甲基时,这种结构在本文称为“甲基-LGK”并且对应于乙酰丙酸甲酯与甘油的反应式。甲基-LGK可与水以任意比例混溶。

[0052] 当结构I I中的R1为乙基时,这种结构在本文称为“乙基-LGK”或“Et-LGK”,并且对应于乙酰丙酸乙酯与甘油的反应式。乙基-LGK可以以任意比例与水混溶。乙基-LGK还可与许多疏水性和亲水性有机化合物溶解或者混溶,混溶度为至少20份有机化合物混溶于80份乙基-LGK中。此类有机化合物的实例包括甲醇、乙醇、四氢呋喃、丙酮、乙酸乙酯、月桂酸乙酯、月桂酸、二氯甲烷、甲苯、乙酸、低分子量聚(丙二醇),和蓖麻油。

[0053] 当结构II中的R1为正丙基时,这种结构在本文称为“正丙基-LGK”,并且对应于乙酰丙酸正丙酯与甘油的反应式。正丙基-LGK可与水混溶,混溶度为每99份水混溶I份正丙基-LGK。

[0054] 当结构II中的R1为正丁基时,这种结构在本文称为“正丁基-LGK”或“Bu-LGK”并且代表乙酰丙酸正丁酯与甘油的反应式。正丁基-LGK可混溶于水中,混溶度为每99份水混溶I份正丁基-LGK。它可与各种有机化合物溶解或者混溶,混溶度为至少20份有机化合物混溶于80份正丁基-LGK中。此类有机化合物的实例包括醇(包括乙醇和1,2- 丁二醇)、有机酯(如苯甲酸c12-14烷基酯、肉豆蘧酸异丙酯和棕榈酸辛酯),和许多植物油(包括蓖麻油、玉米油、大豆油和红花油)。

[0055] 另一个实施方案包括具有结构III的烷基缩酮酯:

[0056]

Figure CN102883705AD00131

[0057] 其中R1为甲基、乙基、正丙基或正丁基。当R1为甲基时,该结构在本文称为“甲基-LPK”并且对应于乙酰丙酸甲酯与1,2-丙二醇的反应式。

[0058] 当结构III中的R1为乙基时,这种结构在本文称为“乙基-LPK”或“Et-LPK”,并且对应于乙酰丙酸乙酯与1,2-丙二醇的反应式。乙基-LPK可混溶于水中,混溶度为2. 5份乙基-LPK混溶于97. 5份水中。乙基-LPK可与多种具有不同亲水性的有机化合物溶解或者混溶,混溶度为至少20份有机化合物混溶于80份乙基-LPK中。这些有机化合物包括例如甲醇、乙醇、四氢呋喃、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯、环己烷、乙酸、低分子量聚(丙二醇)、矿物油、蓖麻油、低芥酸菜籽油、玉米油,和葵花油。

[0059] 当结构III中的R1为正丁基时,这种结构在本文称为“正丁基-LPK”或“Bu-LPK”,并且代表乙酰丙酸正丁酯与1,2-丙二醇的反应式。正丁基-LPK可与各种有机化合物溶解或者混溶,混溶度为至少20重量份有机化合物混溶于80重量份正丁基-LPK中。此类有机化合物的实例包括醇(包括乙醇和1,2- 丁二醇)、有机酯(如苯甲酸C12-14烷基酯、肉豆蘧酸异丙酯和棕榈酸辛酯),和许多植物油(包括蓖麻油、玉米油、大豆油和红花油)。正丁基-LPK可与水溶解或者混溶,混溶度为约99重量份水与约I重量份正丁基-LPK混溶。

[0060] 另一个实施方案包括具有结构IV的烧基缩丽酷:

[0061]

Figure CN102883705AD00132

[0062] 其中R5为甲基、乙基、正丙基或正丁基。当R1为乙基时,这种结构在本文称为“乙基-LEK”并且对应于乙酰丙酸乙酯与1,2-乙二醇的反应式。乙基-LEK可混溶于水中,混溶度为每95重量份水混溶5重量份乙基-LEK。

[0063] 另一个实施方案包括具有结构V的烷基缩酮酯:

[0064]

Figure CN102883705AD00133

[0065] 其中R5为甲基、乙基、正丙基或正丁基。当R1为甲基时,这种结构在本文称为“Me-AcAcGK”,并且代表乙酰乙酸甲酯与甘油的反应式。当R1为乙基时,这种结构在本文称为“Et-AcAcGK”,并且代表乙酰乙酸乙酯与甘油的反应式。Me-AcAcGK和Et-AcAcGK均可与水以任意比例混溶。[0066] 另一个实施方案包括具有结构VI的烧基缩酮酯:

[0067]

Figure CN102883705AD00141

[0068] 其中R1为甲基、乙基、正丙基或正丁基,并且R3为甲基或乙基。根据结构VI的化合物对应于三羟甲基乙烷(R3为甲基)或三羟甲基丙烷(R3为乙基)与乙酰丙酸Cu酯的反应式。当R1为乙基并且R3为甲基时,这种结构在本文称为“乙基-LTMEK”,并且当R1为乙基并且R3为乙基时,这种结构在本文称为“乙基-LTMPK”。

[0069] 具有结构I-VI的烷基缩酮酯可以通过使具有结构VII的烷基酮酯

[0070]

Figure CN102883705AD00142

[0071] 与具有结构VIII的合适的多元醇反应来制备,

[0072]

Figure CN102883705AD00143

[0073] 其中a、b、R2和R1如结构I中所定义。具体的酮酯包括丙酮酸、乙酰乙酸、乙酰丙酸、α-酮丁酸、α-酮异戊酸、5-酮己酸、α-酮异己酸、4-乙酰基丁酸、2-酮戊酸、3-酮己酸、4-酮己酸、2-酮辛酸、3-酮辛酸、4-酮辛酸、7-酮辛酸、2-酮-4-戊烯酸的C1-C4烷基酯,和2-氧代-3- 丁炔酸酯。具体的多元醇包括乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、甘油、三羟甲基乙烷、三羟甲基丙烷、赤藓糖醇、季戊四醇,或山梨糖醇,但是必须控制反应条件以产生最后三种化合物的单衍生物。这种反应可以在酸催化剂的存在下进行。优选的工艺描述于 WO 09/032905。

[0074] 在优选的实施方案中,该酮酯是乙酰丙酸(4-氧代戊酸)的C1-C4烷基酯。乙酰丙酸是通过己糖和含有己糖的多糖如纤维素、淀粉、蔗糖等的酸性降解在工业规模上制备的丰富的原料。其他优选的酮酯包括丙酮酸和乙酰乙酸的C1-C4烷基酯。特别优选的酮酯包括乙酰丙酸乙酯、乙酰丙酸正丙酯,和乙酰丙酸正丁酯。

[0075] 术语“可混溶的”及其变型(“混溶性”、“相容性”等)在本文用作“可溶的”的同义词,即,物质混合物单独地形成“真正的”溶液,其中一种物质以分子形式分散在另一种物质中,或者其中一种物质作为最长尺寸小于200nm的液滴分散,使得该混合物是光学透明的。在示例性实施方案中,该最长尺寸是“回转半径”。在没有进一步限制的情况下,如本文使用的“可混溶于”或“可完全混溶于”另一种物质的物质可与所述的另一种物质以任意比例混溶,即,含有从99:1至1:99的任意重量比的两种单独组分的混合物。可完全混溶的烷基缩酮酯可以以从99:1至1:99的任意比例溶于另一种物质如水中。可部分混溶的烷基缩酮酯不能以多于30份的烷基缩酮酯:70份或更少的其他物质的比例混溶于另一种物质,而可以以其他组合混溶。可微混溶的烷基缩酮酯不能混溶于另一种物质,或者在另一种物质中的混溶度为少于10份的该烷基缩酮酯混溶于90份的其他物质。如果某种物质不能单独地以至少I份物质被每99份另一种物质溶解的溶解度溶于另一种物质,则所述物质“不能混溶”于所述的另一种物质。除非另外说明,否则混溶性是在25C下评估的。前述烷基缩酮酯可以分类为可与水完全混溶的、可与水部分混溶的,或可与水微混溶的烷基缩酮酯。“宏观上均匀的”意指当在至少10微米的长度尺度下观察时该制剂是均匀的。

[0076] 和该制剂的其他成分一样,用于特定个人护理制剂的特定烷基缩酮酯的选择将至少部分地取决于希望烷基缩酮酯在该制剂中所起到的作用。例如,当烷基缩酮酯的存在是为了使活性剂溶解在水相中时,选择可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯。如果活性剂高度疏水,则可以使用可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯和可与水微混溶的烷基缩酮酯的混合物。

[0077] 当烷基缩酮酯的存在是为了使活性剂溶解在醇相或醇/水混合物中时,优选该烷基缩酮酯在醇中的混溶度为至少10重量份烷基缩酮混溶于90重量份醇,特别地为30重量份烷基酯混溶于70重量份醇,以及可以完全混溶于醇中。可完全或部分地溶于醇中的烷基缩酮酯可以以与仅微溶于醇中的一种或多种烷基缩酮酯的混合物形式存在。这可以使例如醇/混溶的烷基缩酮酯混合物充当共溶剂混合物,微溶的烷基缩酮酯溶解在该共溶剂混合物中,如Et-LPK在Et-LGK/1,3-丙二醇/水的共溶剂混合物中的情况。所述的其他物质可以为不是非常易溶于醇的有机化合物,例如脂肪或油,或者如在其中一个实例中示出的,聚合物如聚甲基丙烯酸甲酯。在一些醇体系和醇/水体系中,烷基缩酮酯起到相容化和/或乳化作用,以便使乳液中的水相和油相相容化或乳化。在此类醇相或醇/水混合物中的醇是如在下面的(m)项中描述的低级醇,并且优选为乙醇、1,2-丙二醇、甘油,或1,3-丙二醇。

[0078] 当烷基缩酮酯的存在是为了使活性剂溶解在油相中时,该烷基缩酮酯可以是与水不混溶的缩酮、可与水部分混溶的类型或可与水微混溶的类型。在一些情况下,还可以在该实例中使用可与水完全混溶的类型。

[0079] 当制剂形式为水溶液(含有例如基于个人护理制剂重量计的至少35重量%的水)或者活性剂溶解在其中的水性凝胶制剂时,优选该烷基缩酮酯为可与水完全混溶的类型,例如甲基-LGK、乙基-LGK、甲基-AcAcGK,或者它们中的一种或多种与可与水部分混溶的烷基缩酮酯和/或微溶的烷基缩酮酯如丙基-LGK、乙基-LPK、乙基-LEK等的混合物。如果存在另一种可与水混溶的共溶剂例如乙醇、异丙醇等,则可与水部分混溶的烷基缩酮酯和/或微溶的烷基缩酮酯如丙基-LGK、乙基-LPK、乙基-LEK等也可以以超过其混溶性极限的浓度用于水溶液中。

[0080] 采用活性剂溶解在其中的醇或醇-水溶液形式的制剂可以例如在乙醇和1,2-丙二醇的情况下含有可与水完全混溶的烷基缩酮酯、可与水部分混溶的烷基缩酮酯、可与水微混溶的烷基缩酮酯,或其混合物。当该醇是1,3-丙二醇时,至少可与水部分混溶的烷基缩酮酯是优选的,因为这些烷基缩酮酯往往更易溶于1,3-丙二醇。可与水部分和完全混溶的烷基缩酮酯可以与另外的活性剂可溶解在其中或者有机相可分散在其中的乙醇、1,2-丙二醇,和/或1,3-丙二醇形成单相溶液。当与偶联剂如乙醇或可与水完全混溶的烷基缩酮酯组合时,可与水微混溶的缩酮可以与1,3-丙二醇和水一起使用。含有醇或醇-水溶液(凝胶悬浮在其中)的凝胶可以类似地含有可与水完全混溶的烷基缩酮酯、可与水部分混溶的烷基缩酮酯、可与水微混溶的烷基缩酮酯,或其混合物,这取决于使用的如上面针对醇和醇-水溶液描述的醇。该醇水溶液可以含有I重量%至99重量%、20重量%至80重量%、30重量%至70重量%,或40重量%至60重量%的醇以及相应的99重量%至I重量%、80重量%至20重量%、70重量%至30重量%,或60重量%至40重量%的水,基于醇和水的重量计。

[0081] 采用具有油相和水相的乳液形式(包括例如洗剂和霜剂)并且使用烷基缩酮酯起到相之间的相容化或乳化作用的制剂可以含有:可与水完全混溶的烷基缩酮酯如甲基-LGK、乙基-LGK、甲基-AcAcGK,或者可与水部分混溶的类型,或者它们中的一种或多种 与微溶的烷基缩酮酯如丙基-LGK、乙基-LPK、乙基-LEK等的混合物。

[0082] 其中烷基缩酮酯存在于油相(以便使组分溶解或相容到油相内)中的制剂可以含有可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯、微溶的烷基缩酮酯如丙基-LGK、乙基-LPK、正丁基-LPK、乙基-LEK等,或者可与水微混溶的烷基缩酮酯中的一种或多种与可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯的混合物。

[0083] 蜡质制剂如唇膏或者要求用烷基缩酮酯来使水或另一种极性化合物(如甘油)相容到其中的其他疏水性制剂通常包括可与水完全混溶的烷基缩酮酯如甲基-LGK、乙基-LGK、甲基-AcAcGK,或者可与水部分混溶的类型,但是也可以包括微混溶的类型。

[0084] 许多个人护理制剂是前述制剂形式中的两种或更多种的组合。例如,一些个人护理制剂包含含有溶解的活性剂的水相,并且进一步包括油相,该油相的存在例如可以是为了供给润肤剂和/或湿润剂,或者为了产生特定制剂形式(霜剂、洗剂等)。在此类情况下,可以在制剂内引入两种或更多种烷基缩酮酯以起到不同作用。因而,例如,可与水完全混溶的烷基缩酮酯可以存在于水相中以帮助溶解活性剂,并且可与水部分混溶或微混溶的烷基缩酮酯可以存在于油相中以降低其组分的粘度或者使其组分相容化。这两类烷基缩酮酯中的任一类均还可以起到一些使水相与油相之间乳化或相容化的作用。

[0085] 另外,单一烷基缩酮酯可以在个人护理制剂内起到多种作用,例如使活性剂溶解在水相或油相中、使水相与油相相容化或乳化等。

[0086] 烷基缩酮酯可以存在于个人护理制剂的水相中、存在于个人护理制剂的醇相或醇-水相中,或存在于个人护理制剂的油相中,这取决于特定制剂和特定烷基缩酮酯。在许多情况下,烷基缩酮酯可以分配在个人护理制剂的水相与油相之间,因为它可溶解在这两个相中。在一些情况下,烷基缩酮酯可以存在于水相与油相的界面处。

[0087] 在个人护理制剂中存在的烷基缩酮酯的量取决于烷基缩酮酯的作用、个人护理制剂的其他成分、个人护理制剂的具体形式,和类似的考虑因素。一般而言,该制剂包含基于制剂总重量计的O. 001重量%至90重量%、0. 01重量%至80重量%、0. I重量%至70重量%,或O. I重量%至50重量%的烧基缩酮酯,但是更典型的量是O. 5重量%至25重量%,并且在许多情况下为I重量%至10重量%的制剂总重量。

[0088] 抗老化、抗痤疮、皮肤增白和防晒制剂可以含有基于制剂的总重量计的O. 001重量%至50重量%的活性剂,特别地为O. 01重量%至40重量%。抗老化和抗痤疮制剂通常被配制成水溶液和/或乙醇溶液,或配制成洗剂或霜剂。防晒制剂可以采用透明的低粘度液体形式(这对于喷涂制剂来说是典型的,喷涂制剂常为乙醇或基于乙醇-水的制剂),或者为洗剂或霜剂形式。喷涂防晒制剂通常是水溶液和/或乙醇溶液或稀释乳液。许多抗老化、抗痤疮、皮肤增白和防晒活性剂可以以每95份烷基缩酮酯溶解至少5份该活性剂的溶解度溶解于制剂中。这些活性剂包括,例如,阿伏苯宗、辅酶Q10、氢醌、羟苯甲酮,和水杨酸,这些活性剂都可以每95份乙基-LGK、乙基-LPK、正丁基-LGK或其组合溶解至少5份该活性剂的溶解度溶解。在这些情况下,烷基缩酮酯的存在经常使乙醇的量减少,和/或在恒定的乙醇含量下增加活性剂的量,从而使制剂不易造成皮肤干燥。在一些情况下,该缩酮可以用来替代增溶活性剂的厚重感物质。这些活性剂中的一些,例如过氧化苯甲酰、白藜芦醇、羟基乙酸,和视黄酸往往在许多烷基缩酮酯如乙基-LG·K和乙基-LPK中具有较低的溶解度。在那些情况下,烷基缩酮酯可能具有很小的增溶作用,并且可以替代地(或另外地)起到改进制剂的触感或者使其他物质如润肤剂相容到制剂中的作用。在许多情况下,活性剂的使用水平完全落在该活性剂在该缩酮中的溶解度范围之内,甚至在低溶解度端。在该制剂中,视黄酸例如常常以O. 2%或更少的量使用。

[0089] 抗老化、抗痤疮、皮肤增白或防晒制剂可以含有另外的UV吸收剂,尤其是诸如二氧化钛或氧化锌的无机化合物。这些物质是通常分散在洗剂或霜剂制剂中的固体颗粒。

[0090] 诸如遮光剂的防晒制剂常含有有机UV吸收剂的混合物,常常是为了加宽被吸收的UV光的波长范围。有机UV剂的此类混合物可以包括阿伏苯宗、甲氧基肉桂酸辛酯、羟苯甲酮,和水杨酸乙基己酯中的两种或更多种。这些可以总共构成遮光剂制剂的重量的O. 1%至50%,并且更优选构成遮光剂制剂的2重量%至25重量%。

[0091 ] 晒黑制剂通常含有I重量%至25重量%,优选2重量%至10重量%的一种或多种如前所述的晒黑剂。晒黑制剂经常被配制成洗剂或霜剂。喷涂晒黑制剂通常是水溶液和/或乙醇溶液。

[0092] 晒黑制剂可以含有如前所述的有机UV活性剂,以及诸如二氧化钛或氧化锌的无机UV活性剂。与遮光剂制剂的情况一样,有机UV活性剂可以构成晒黑制剂的重量的O. 1%至50%,特别地O. 1%至30%,更特别地构成晒黑制剂的2重量%至25重量%。可以存在有机UV添加剂的混合物,该混合物包括阿伏苯宗、甲氧基肉桂酸辛酯、羟苯甲酮,和水杨酸乙基己酯中的两种或更多种的混合物。

[0093] 抗头皮屑制剂通常含有O. I重量%至25重量%,特别地O. 5重量%至10重量%的一种或多种如前所述的抗真菌剂。该制剂形式通常为水溶液、含水凝胶,或主要含有水相的稀释乳液。抗头皮屑制剂通常含有一种或多种表面活性剂,特别是一种或多种阴离子型表面活性剂。磺基琥珀酸盐、月桂基硫酸盐,和月桂醇聚醚硫酸盐表面活性剂以及各种脂肪酸甜菜碱,或脂肪酸酰胺丙基甜菜碱是优选的类型,但是可以使用其他表面活性剂,特别是其他阴离子型表面活性剂。表面活性剂可以构成抗头皮屑制剂的0.1重量%至10重量%。表面活性剂可以充当制剂中的洗涤剂和/或乳化剂。抗头皮屑剂可以含有头发调理剂以及其他物质。

[0094] 防脱发制剂通常含有O. I重量%至25重量%,优选I重量%至10重量%的一种或多种防脱发剂。这些类型的制剂通常被配制成低粘度或中等粘度的流体,该流体可以含有抛射剂并且是可喷雾的,该流体在防脱发制剂情况下可以为透明溶液,或者在抗头皮屑制剂情况下可以为不透明乳液。这些制剂常含有丙二醇、乙醇,和/或水作为共溶剂混合物,但是本发明的优势是由于存在烷基缩酮酯而可以在一些情况下减少丙二醇和/或乙醇的水平。

[0095] 毛发用化学处理制剂包括毛发拉直剂、毛发蓬松剂,和/或烫发制剂,其可以含有一种或多种可能通过破坏毛发的角蛋白或一些其他成分中的硫-硫键来拉直毛发的物质;其中包括前面描述的脱毛剂。它们通常构成毛发用化学处理活性剂的多达10重量%。毛发用化学处理制剂可以采用低粘度流体、洗剂、霜剂或凝胶形式。

[0096] 毛发定型制剂通常含有一种或多种将毛发固定到再定型位置中的毛发固定剂。毛发固定剂通常是聚合物材料,其包括在下面的(g) (I)项中描述的聚合物材料。这些固定剂中的一些可以充当毛发拉直和定型制剂中的增稠剂。毛发固定剂通常构成该制剂的O. 25重量%至25重量%,优选O. 5重量%至15重量%。毛发定型制剂可以采用水溶液和/或乙醇溶液、凝胶或洗剂形式。 [0097] 止汗制剂含有一种或多种如前所述的止汗剂。止汗制剂通常采用凝胶、粘性液体(用于走珠应用)或棒状物形式。

[0098] 棒状物或走珠止汗剂通常含有一些水,该水可以构成该制剂重量的2%至60%,并且构成该止汗剂的至少5重量%直到30重量%。

[0099] 外用药物制剂可以含有一种或多种药剂如安非他明、抗组胺剂、哌甲酯、羟甲唑啉、盐酸四氢唑啉、赛洛西宾、克霉唑、茶树油、吡罗克酮乙醇胺、氯己定、奥替尼啶(octenidine)、三氯生、3,5- 二溴-4-轻基苯磺酸钠(Dibromol)、季铵盐如苯扎氯铵、鲸腊基三甲基溴化铵、西卩比氯铵,和节索氯铵(benzethonium chloride)等。这些制剂可被配制成低粘度流体(该流体可以是可喷雾的)、凝胶、洗剂、霜剂、擦剂,或膏剂。低粘度流体制剂通常含水和/或含乙醇;洗剂和霜剂通常是包含水性连续相和含有润肤剂的分散或共连续相的乳液。

[0100] 染发剂制剂可以包括诸如以上所述的那些染发剂。毛发漂白制剂可以含有过氧型漂白剂如过氧化氢。该染料和/或漂白剂在染料情况下通常构成该制剂总重量的O. 1%至5%,而在漂白剂的情况下通常构成该制剂总重量的1%至20%。漂白制剂可以另外含有O. I重量%至5重量%的无机氧化剂如过硫酸盐。染发剂和漂白制剂可以采用低粘度流体、洗齐U、霜剂,或凝胶形式。它们也可以被制备成可用水稀释的浓缩物形式。染发剂或漂白制剂可以含有一种或多种表面活性剂,该表面活性剂可以起到稳定乳液的作用或者可以充当去污剂。

[0101] 脱毛制剂可以含有一种或多种脱毛剂,例如之前描述的那些。它们通常构成脱毛剂的I重量%至20重量%。脱毛剂制剂常采用洗剂、霜剂或凝胶形式。

[0102] 在另一方面,提供了包含具有结构I的烷基缩酮酯的驱虫剂制剂。驱虫剂制剂可以含有驱虫剂如苯氧乙醇、N,N- 二乙基-间甲苯甲酰胺、对薄荷烷_3,8- 二醇(柠檬桉精油中的活性剂)、荆芥内酯(荆芥油)、香茅油、苄氯菊脂、印度楝树油,或香杨梅提取物。这些驱虫剂可以构成驱虫剂制剂总重量的O. 25%至50%。驱虫剂制剂常采用低粘度流体(该流体可以是可喷雾的)或洗剂形式。低粘度驱虫剂通常含水和/或含乙醇;水和/或乙醇可以构成此类制剂重量的多达98%或更多。

[0103] 在另一方面,提供了含有蜡、润肤剂,和具有结构I的烷基缩酮酯的蜡质固体制齐U。该蜡质固体制剂可以含有O. 5重量%至20重量%、15重量%、10重量%、8重量%、5重量%、4重量%,或3重量%的水。这些制剂可以以棒状物或其他固体形式提供。它们通常含有至少20重量%的油如蓖麻油、蜡(如下面所定义)和至少O. 5重量%的具有结构I的烷基缩酮酯。该烷基缩酮酯可以以该制剂的多达25重量%、20重量%、15重量%,或10重量%的量存在。当该蜡质固体制剂含有多于O. 5重量%的水时,该烷基缩酮酯可以是如下面所定义的可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯。此类制剂包括唇部制剂如口红、唇彩,或唇膏;角质层霜剂;等。

[0104] 包括唇部护理制剂在内的许多蜡质制剂包括一种或多种蜡与一种或多种油的混合物,以及在口红的情况下的一种或多种颜料。口红和唇膏制剂以及角质层霜剂往往是在25C下可延展的固体,而唇彩往往是粘性液体或糊剂。这些制 剂通常被描述为无水的,S卩,含有最多3重量%的水。唇部护理制剂可以含有例如I重量%至30重量%的蜡;30重量%至95重量%的一种或多种其他疏水性物质,其中蓖麻油通常是重要组分;以及I重量%至30重量%的一种或多种颜料。在一些实施方案中,口红或唇膏制剂含有可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯。在这些实施方案中,烷基缩酮酯的存在允许在该制剂中加入一定量的水,同时保持其他需要的性质如必要的流变特性(包括,在特别是口红的情况下,保持其棒状物形式的能力)和制剂稳定性。可以以这种方式将O. 5重量%至10重量%或更多,优选O. 5重量%至5重量%的水加入到口红、唇彩或唇膏中。一种(多种)可与水混溶的烷基缩酮酯的量可以构成诸如口红、唇彩或唇膏制剂或角质层霜剂的蜡质制剂的I重量%至25重量%。在一些实施方案中,如果存在水,则该烷基缩酮酯以每重量份水I重量份的量存在。

[0105] 类似地,可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯的存在可以使在其他正常情况下无水的个人护理制剂中加入多达10重量%或更多的水,而不会使制剂形式或作用发生显著变化。

[0106] 除了含有前述活性剂的个人护理制剂之外,相当多数量的个人护理制剂不含前述活性剂中的任一种,但仍然以乳液形式存在。该乳液可以是油包水类型、水包油类型,或含有共连续水相和油相的类型。这些制剂通常采用低粘度流体(在该流体中,通常为油相的分散相构成该制剂的很小的比例,通常35重量%或更少或者10重量%或更少)、洗剂或霜剂形式。这些制剂包括,例如,不含如上面描述的特定活性剂的毛发调理剂、剃须后用洗剂、各种身体清洁剂、各种手和皮肤洗剂和霜剂等。这些类型的乳液制剂通常含有O. I重量%至50重量%的具有结构I的烷基缩酮酯。

[0107] 包括本文描述的具有水相和油相的特定类型的制剂如霜剂、擦剂、洗剂、一些凝胶和摩丝中的任一种在内的乳液制剂通常含有选自下面的(a)-(e)类的组分。在乳液中,烷基缩酮酯可以存在于水相中、存在于油相中,既存在于水相中,又存在于油相中,或者存在于水相与油相之间的界面处。

[0108] 洗剂和擦剂一般是水包油乳液,但是可以是油包水乳液。洗剂和擦剂可以含有O. 5重量%至25重量%的一种或多种选自下面的(a)-(e)类的物质。霜剂一般也是水包油乳液,但是可以是油包水乳液。霜剂可以含有2%至80%或更多的一种或多种选自下面的(a)-(e)类的物质。霜剂是在25C下容易变形但是不易流动的乳液制剂;而洗剂是具有一定程度的粘性(例如在25C下具有至少20cps的粘度)但是仍然容易流动并且以此种方式使用的乳液制剂。擦剂与洗剂具有类似的粘度,但是被配制成利用摩擦施用。擦剂常使用醇、丙酮,或类似的蒸发迅速的溶剂配制。烷基缩酮酯可以有利地用来替代擦剂中的这些溶剂中的一些或一部分。

[0109] 摩丝一般是抛射剂(例如,液体抛射剂或气体)在液相或固相中的胶态分散体。一般而言,个人护理摩丝制剂可以含有基于总体制剂的5重量%至95重量%的水,并且可以含有5%至95%或更多的一种或多种选自下面的(a)-(e)类的物质,其中烷基缩酮酯可以替代基于该制剂的总体重量计的O. I重量%至30重量%的量的水或其他物质。该液相可以是溶液或乳液形式。在一些实施方案中,摩丝的液相是水包油乳液,其中水是连续相。如果具有合适的挥发性的抛射剂与含有烷基缩酮酯的粘性非挥发性物质形成溶液,那么摩丝也可以被制备成不含水。

[0110] 个人护理制剂的其他形式包括分散体,S卩,在液体或触变液体中的颗粒状固体的组合,例如糊剂。糊剂一般是这样一种物质,其表现为固体,直至施加足够大的负荷或应力,在施加足够大的负荷或应力时它像流体一样流动。诸如糊剂的分散体可以含有I重量%至90重量%的固体、10重量%至99重量%的一种或多种选自(a)-(S)类的物质(例如,凡士林),以及0.1重量%至30重量%的替代一种或多种物质(a)-(e)的烷基缩酮酯。

[0111] 个人护理制剂的另一些其他形式包括膏剂,膏剂一般是不含或含有很少(少于5重量%)的水的矿物油或基于凡士林的制剂。膏剂可以含有1%至99%或更多的一种或多种选自下面的(a)-(s)类的物质。一些膏剂可以含有分配在其中的颗粒(例如,氧化锌),因此也可以被归类为分散体。 [0112] 个人护理制剂也可以为凝胶形式,凝胶的粘度往往高于溶液。该相对高的粘度可能是增稠溶液的结果,或者可以包括例如在醇基质中的半固体乳液。凝胶可以含有1%至99%的一种或多种选自下面的(a)-(s)类的物质。因为凝胶可以含有醇基质,所以烷基缩酮酯可以有利地用来替代该醇的一些或部分。

[0113] 个人护理制剂也可以为溶液形式,其中所有组分都可以在室温下混溶,如上所定义。该溶剂可以是水、水性溶剂(含有水和有机溶剂)或有机溶剂(例如,醇)。溶液可以含有1%至99%的一种或多种选自下面的(a)-(s)类的物质。

[0114] 另外,个人护理制剂也可以为固体形式,例如棒状物、蜡质制剂等。固体可以含有1%至99%的一种或多种选自下面的(a)-(s)类的物质。固体也可以任选地含有颗粒。应理解前述分类仅是为了方便起见,并且应理解在这些形式之间存在一些重叠。

[0115] 个人护理制剂一般含有另外的成分,所述另外成分的存在可以是为了起到各种作用。其中包括例如下面更详细描述的成分(a)-(s)。各种成分(a)-(s)可以单独使用或组合使用。可以使用多于一种类型的每种成分(例如,两种石蜡油(a))。虽然某些作用可能归因于成分(a)-(s),但是应理解每种成分都可以在个人护理制剂中起到所陈述的作用、另一种作用,或多于一种的作用。

[0116] 成分(a)包括石蜡矿物油、环烷烃矿物油,或芳香烃矿物油。这些物质经常作为乳液制剂如某些洗剂和霜剂中的油相的全部或部分存在。它们也经常充当润肤剂,润肤剂是指往往在施用后软化皮肤的物质。

[0117] 成分(b)包括具有低于45C的熔化温度、至少190的分子量,包含酰氨基,或酯基和含有至少8个碳原子的烷基链,并且具有不大于I份溶解于99份水的水中溶解度的非离子型有机化合物。这些非离子型有机化合物包括一系列天然油和合成酯及酰胺制剂,其具有很弱的表面活性剂性质或不具有表面活性剂性质(具有小于4,优选小于2的HLB)并且经常充当个人护理制剂中的润肤剂。这些物质经常作为乳液制剂如某些洗剂和霜剂中的油相的全部或部分存在。

[0118] 物质(b)的实例包括作为有用的润肤剂的植物油和动物脂肪及衍生物,其包括,例如阿萨伊油(acai oil)、杏仁油、库拉索芦荟油(aloe vera oil)、苦油树油(andirobaoil)、胭脂树油(annatto oil)、鳄梨油、巴巴苏油、琉璃苣油、巴西坚果油、布里蒂油(buriti oil)、莽蓝油(camelina oil)、咖啡油油、鸸鹋油、西番莲果油、杏仁油、蓖麻油、椰子油、葡萄籽油、霍霍巴油、澳洲坚果油(macadamia nut oil)、玫瑰果油(rose hipoil)、a jwain油、当归根油(angelic root oil)、茴香油、阿甘油(aragan oil)、阿魏油、香脂油(balsam oil)、罗勒油、月桂油、香朽1檬油、黑胡椒精油、布枯油(buchu oil)、桦木油、樟脑油、大麻油、IT蒿油、小豆蘧籽油、胡萝卜籽油、春黄菊油、菖蒲根油、肉桂油、香茅油、鼠尾草油、丁香叶油、咖啡油、芫荽油、艾菊油(costmary oil)、红莓籽油(cranberry seedoil)、荜澄茄油、枯茗油、柏树油、香附子油、咖喱叶油、印蒿油、莳萝油、土木香油、桉树油、茴香杆油(fennel seed oil)、胡芦巴油(fenugreek oil)、冷杉油、乳香油(frankincense oil)、高良姜油、香叶油、姜油、一支黄花油、圆柚油(grapefruit oil)、葡萄籽油、指甲花油(henna oil)、蜡菊油、山葵油、牛膝草油、爱达荷州艾菊油、茉莉油、刺柏籽油、熏衣草油、朽1檬油、朽1檬草油、马郁兰油、白千层油、香蜂花油(lemon balm oil)、山香薄荷油、艾蒿油(mugwort oil)、芥子油、没药油、桃金娘油、印度楝树油、橙花油、肉豆蘧油、橙油、牛至油、鳶尾油、palo santo、欧疗油、广藿香油、紫苏油(perilla oil)、海地油、欧薄荷油、橙叶油、松油、梅子油(plum oil)、罗文莎叶油、红雪松油、罗马春黄菊油(roman chamomile)、玫瑰油、玫瑰果油(rosehip oil)、迷迭香油、玫瑰木油、檀香木油、黄樟油、香薄荷油、五味子油(schisandra oil)、甘松油、云杉油、八角茴香油(star anise oil)、红橘油、龙蒿油、茶树油、百里香油、铁杉油(tsuga oil)、姜黄油、缬草油韦惕蔚油、西部红雪松油、冬青油、蓍草油、依兰油,和莪术油。具有所需的至少为6,或至少为7、至少为8或至少为10的HLB的油往往更容易溶解在烷基缩酮酯中,并且在烷基缩酮酯将至少部分地存在于油相中的情况下,或者在烷基缩酮酯将溶解该油或溶解在该油中的情况下是优选的。

[0119] 其他有用的非离子型物质(b)包括例如(:8_24脂肪酸的C8_24直链或支链烷基酯、二羧酸的二 C8_24酯、C8_24直链或支链烷酸的C8_24脂肪酸酯、苯甲酸C8_24烷基酯,特别是苯甲酸C12_15烷基酯、C8_24脂肪酸的聚(氧化丙烯)酯、芳族二酸的二 C8_24直链或支链烷基酯、芳族二酸的二 C8_24脂肪酸酯等。这些的实例包括棕榈酸鲸腊酯、乙基己酸鲸蜡硬脂基酯、二硬脂酸乙二醇酯、二硬脂酸丙二醇酯、二硬脂酸甘油酯、肉豆蘧酸肉豆蘧酯、芥酸二十四烷醇酯、二 PPG-3肉豆蘧基醚己二酸酯、新戊酸异硬脂基酯、棕榈酸乙基己酯、马来酸二辛酯、二聚二亚油酸二异丙酯、邻苯二甲酸二鲸蜡酯、异壬酸乙基己酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二丁酯、二苯甲酸三乙二醇酯、硬脂酸丁酯、己二酸二异丁酯等。

[0120] 其他有用的物质(b)包括例如C8_24脂肪酸的C8_24直链或支链烷基酰胺、二羧酸的

二 C8_24酰胺、c8_24直链或支链烷酸的c8_24脂肪酸酰胺、c8_24脂肪酸的聚(氧化丙烯)酰胺、芳族二酸的二 c8_24直链或支链烷基酰胺、芳族二酸的二 c8_24脂肪酸酰胺等。

[0121] 成分(c)包括具有低于45C的熔化温度和不大于I份溶解于99份水的水中溶解度的非离子型有机硅氧烷化合物。实例为二甲聚硅氧烷(dimethicone)和环戊硅氧烷。[0122] 成分(d)包括长链(八个或更多碳原子)醇,例如I-辛醇、I-癸醇、I-十二烷醇、鲸蜡醇等。这些醇可以起到各种作用,包括增稠作用和增溶/相容化作用,并且还可以充当润肤剂。

[0123] 成分(e)包括蜡。在一些情况下,这些蜡通过沉积在皮肤上并形成阻止水分从皮肤逸出的屏障而起到皮肤保湿作用。在其他情况下,该蜡可以充当毛发调节剂,或者在施用(如施用到唇部、睫毛、眼睑等上)后形成膜。在另一些其他情况下,该蜡可以提供具有需要的物理形态的个人护理制剂(如同口红和唇膏制剂的情况一样)。蜡是疏水性(具有小于I份溶解于每99份水的水中溶解度)的固体,但是在室温下可延展,并且具有从45C至100C的熔化温度。腊包括合成腊或矿物腊如地腊(ceresin wax)、褐煤腊、地腊(ozocerite)、泥煤蜡、石蜡、微晶蜡、聚丙烯和其他聚合的聚-α -烯烃蜡、取代的酰胺蜡、凡士林蜡、酯化或皂化蜡等;以及植物或动物来源的蜡,包括蜂蜡、中国蜡、羊毛脂蜡、紫胶蜡、鲸蜡、杨梅蜡、堪地里拉腊、加洛巴腊(carnauba wax)、蓖麻腊、西班牙草腊、木腊、小冠巴西棕腊、米糠腊或 大豆蜡。具有所需的至少为6,或至少为7、至少为8或至少为10的蜡往往更容易溶解在烷基缩酮酯中,并且在烷基缩酮酯将溶解蜡或溶解在蜡中的情况下是优选的。

[0124] 成分(f)包括各种类型的液体或低熔点(低于45C)烃,其可以充当共溶剂、调理齐U、抛射剂,或用于其他目的。这些的实例包括角鲨烯、丁烷(所有异构体)、丙烷,和戊烷(所有异构体)。

[0125] 成分(g)包括天然的、合成的,或改性的有机聚合物。聚合物在个人护理制剂中具有数种主要用途(它们中的一些能够起到多种作用)。

[0126] 聚合物(g) (I)包括毛发固定剂。这些聚合物包括聚乙烯基吡咯烷酮;聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物;聚氨酯和聚氨酯共聚物及共混物;乙烯基吡咯烷酮、甲基丙烯酸月桂酯和任选的一种或多种其他丙烯酸酯单体的共聚物;乙烯基吡咯烷酮和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的共聚物;乙烯基己内酰胺、乙烯基吡咯烷酮和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的共聚物;乙烯基吡咯烷酮和甲基丙烯酰氨基丙基三甲基氯化铵的共聚物;乙烯基吡咯烷酮、乙烯基己内酰胺和二甲氨基丙基甲基丙烯酰胺的共聚物;乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物;异丁烯、乙基马来酰亚胺和羟乙基马来酰亚胺的共聚物;异丁烯/二甲氨基丙基马来酰亚胺/乙氧基化马来酰亚胺/马来酸共聚物•’聚(乙烯基甲基醚)与马来酸的乙酯、丁酯或异丙酯的共聚物等。将这些聚合物溶解或分散在溶液(通常水、乙醇,或水和乙醇的混合物)中从而形成毛发喷雾剂、摩丝,和凝胶,并且经常以多达20重量%的量存在于毛发喷雾剂、定型凝胶,和类似的毛发定型制剂中。基于淀粉或改性淀粉的聚合物也可以用作毛发固定剂。

[0127] 聚合物(g) (2)包括毛发调理或皮肤调理聚合物。这些聚合物用在毛发护理产品和皮肤护理产品中。它们可以是水溶性的、油溶性的,或分散在水中。这些包括水解的小麦蛋白以及它与聚乙烯基吡咯烷酮的交联聚合物;聚季铵盐系列中的许多种,例如聚季铵盐-4、-7、-10和-18及-28 ;聚季铵盐-4/羟丙基淀粉共聚物、PEG-50氢化的棕榈酰胺;PPG-14棕榈油醇聚醚-60己基二氨基甲酸酯;鲸蜡硬脂醇聚醚-60肉豆蘧基二醇等。

[0128] 聚合物(g) (3)包括防水聚合物。将这些聚合物溶解在醇或油相中。它们存在于耐汗、耐水,或耐擦的防晒用制剂和彩妆品中。这些包括丙烯酸酯聚合物和共聚物;聚乙烯基吡咯烷酮,和乙烯基吡咯烷酮共聚物;丙烯酸酯/叔辛基丙烯酰胺共聚物;聚丙烯酰胺的聚合物和共聚物;乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物;乙烯基己内酰胺/乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物;C30-38烯烃/马来酸异丙酯/马来酸共聚物;三十烷基聚乙烯基吡咯烷酮聚合物;异丁烯/乙基马来酰亚胺/羟乙基马来酰亚胺共聚物;阿拉伯胶(acacia Senegal gum);以及各种松香和糖聚合物。这些可以构成个人护理制剂的多达20重量%。

[0129] 聚合物(g) (4)包括聚甲基丙烯酸甲酯,其可用作用于获取柔焦效果的化妆品添加剂。

[0130] 聚合物(g) (5)包括流变改性剂。这些聚合物溶解在溶液或乳液的连续相中并增加粘度。通常,这些是添加到水相中的水溶性聚合物。流变改性聚合物包括卡波姆(carbomer)、天然树胶(例如黄原胶和瓜尔豆胶)、碱溶胀性乳胶、羟乙基纤维素,和淀粉聚合物(包括改性淀粉)。

[0131] 聚合物(g) (6)包括硝化纤维素、乙酸丙酸纤维素、乙酸丁酸纤维素、苯乙烯/丙烯 酸酯共聚物、丙烯酸酯共聚物、聚对苯二甲酸乙二醇酯和甲苯磺酰胺/甲醛树脂。这些聚合物被用在指(趾)甲漆剂(nail lacquer)中,其形成指(趾)甲油(nail polish)中使用的连续涂层。

[0132] 成分(h)包括表面活性剂。表面活性剂包括含有具有至少8个碳原子的烃基,特别是烷基的离子型(阳离子型、阴离子型,或两性离子型)化合物。离子型表面活性剂包括,例如,中和(或“盐”)形式的阴离子型表面活性剂,其包括一个或多个硫酸根、磺酸根或磷酸根;中和(或“盐”)形式的阳离子型表面活性剂,其包括一个或多个季铵离子或季鱗离子基团;一个或多个两性离子基团,其根据制剂的PH可以呈现阴离子形式或阳离子形式(与例如甜菜碱一样),或者可以呈现阳离子形式或非离子形式(与例如胺氧化物表面活性剂一样)。表面活性剂另外包括非离子型分子,其具有高疏水性部分和高亲水性部分。非离子型表面活性剂的特征在于具有至少为4,优选为6至22的HLB。合适的表面活性剂的详细列表可见于 McCutcheon' s EMULSIFIERS AND DETERGENTS,北美版,1984,McCutcheonDivision, MC Publishing Company,其以引用的方式并入本文。

[0133] 具体的阴离子型表面活性剂包括:包括C11-16烷基苯磺酸盐的烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐(例如十二烷基硫酸钠)、月桂醇聚醚硫酸钠、月桂基硫酸铵和月桂基醚硫酸钠;牛磺酸盐(阴离子型酰氨基烷烃表面活性剂);包括C12-18链烷烃磺酸盐的链烷烃磺酸盐、烯烃磺酸盐、脂肪酸和脂肪酸酯的α -磺酸盐、磺基琥珀酸盐、椰油基羟乙基磺酸铵、月桂醇聚醚硫酸铵、月桂基硫酸铵、椰油基肌氨酸、磺基琥珀酸二乙基己酯钠、椰油酰氨基MEA磺基琥珀酸二钠、椰油酰氨基MIPA磺基琥珀酸二钠、月桂醇聚醚磺基琥珀酸二钠、月桂基磺基琥珀酸二钠、油酰氨基MEA磺基琥珀酸二钠、油酰氨基MIPA磺基琥珀酸二钠、油酰氨基PEG-2磺基琥珀酸二钠、聚苯乙烯磺酸钠,和月桂酰肌氨酸。阴离子型表面活性剂可以以其钠盐、钾盐或三乙醇胺盐形式使用。

[0134] 具体的非离子型表面活性剂包括烷氧基化(特别是乙氧基化)醇和烷基苯酚、烷基多葡糖苷如辛基葡糖苷、癸基麦芽糖苷、羟乙基磺酸酯、长链脂肪酸酰胺如椰油酰胺ΜΕΑ、椰油酰胺DEA、椰油酰胺TEA和聚乙氧基化牛脂胺,和月桂酰胺表面活性剂;各种胺氧化物、烷基甜菜碱•’聚(氧化乙烯)_聚(氧化丙烯)共聚物PEG-5大豆胺、PG-羟乙基纤维素硬脂基二甲基氯化铵、季铵盐-91和PPG-3苄基醚肉豆蘧酸酯、PEG-50氢化棕榈酰胺癸酰胺DEA、椰油酰胺MIPA、PEG硬脂酸酯、PEG 二妥尔油脂肪酸酯(PEG ditallate)、PEG椰油胺、PEG大豆油胺、PEG硬脂胺、PEG牛脂胺等。有机硅氧烷表面活性剂也是有用的非离子型表面活性剂。

[0135] 具体的阳离子型表面活性剂包括例如西吡氯铵、苯扎氯铵、苄索氯铵季铵盐-82、二鲸蜡基二甲基氯化铵、二棕榈酰基乙基二甲基氯化铵、大豆油基三甲基氯化铵、CelquatH-100 (阳离子纤维素聚合物)、羟基硬脂酸羟基二十八烷酯、山嵛基三甲基硫酸甲酯铵、鲸蜡烷三甲基氯化铵等。这些经常在个人护理制剂中充当抗微生物剂和抗静电剂。

[0136] 具体的两性离子型表面活性剂包括十二烷基甜菜碱、十二烷基二甲基胺氧化物;例如,烷基多葡糖苷、月桂酰两性基二乙酸二钠、椰油酰两性基二乙酸二钠、月桂酰两性基乙酸钠、辛酰两性基二乙酸二钠、两性基羧酸钠、椰油酰两性基乙酸钠、椰油酰两性基丙酸钠、硬脂胺氧化物、鲸蜡基甜菜碱、椰油酰氨基丙基甜菜碱、巴巴苏油酰氨基丙基甜菜碱、椰油酰氨基丙基羟基磺基甜菜碱、椰油酰氨基丙基胺氧化物、椰油胺氧化物(cocamineoxide)、椰油氨基丙酸、椰油基甜菜碱、椰油基/葵花油酰氨基丙基甜菜碱、二羟乙基牛脂·胺氧化物、辛酰两性基二乙酸二钠、椰油酰两性基二乙酸二钠、椰油酰两性基二丙酸二钠、月桂酰两性基二乙酸二钠、大豆油酰两性基二乙酸二钠、麦胚油酰两性基二乙酸二钠、氢化牛脂胺氧化物、月桂酰氨基丙基甜菜碱、月桂酰氨基丙基胺氧化物、月桂胺氧化物、月桂基甜菜碱、月桂基羟基磺基甜菜碱、油烯基甜菜碱、棕榈胺氧化物、二羟基乙基椰油氨基丙胺氧化物钾盐(potassium dihydroxyethyl cocaminopropylamine oxide)、可可油酸两性基乙酸钠、椰油酰两性基乙酸钠、椰油酰两性基丙酸钠、月桂基两性基乙酸钠、月桂亚氨基二丙酸钠、硬脂胺氧化物、麦胚油酰氨基丙基甜菜碱等。

[0137] 成分(i)包括天然或合成的芳香剂,其包括例如柑橘花中药(citrus floralherbal)、柑橘花茶(citrus floral tea)、柑橘木质(citrus woody)、椰子芒果(coconutmango)、沙漠之花(desert flower) >dewy morning、eau glacier>f loral dove、新鲜薄荷、绿色芳香(green aromatic)、朽1 檬香茅绿茶(lemongrass green tea)、橙花蜂蜜(orangeblossom honey)、澄含羞草(orange mimosa)、热带日落(tropical sunset)、香草花丼磨香(vanilla floral musk)、香草柚子(vanilla grapefruit)、白玫瑰(white rose)、白茶(white tea)、薄荷醇等。

[0138] 成分(j)包括植物提取物,例如白茶提取物、大豆异黄酮提取物、红三叶提取物、西番莲提取物、橄榄提取物、绿茶提取物、葡萄提取物、人参提取物、春黄菊提取物、积雪草提取物、香脂薄荷提取物(balm mint extract)、巴巴多斯芦荟叶提取物(aloebarbadensis leaf extract)、迷迭香提取物(rosemary extract)、红藻类海藻提取物(dulse seaweed extract)、金合欢提取物(acacia extract)、阿萨伊提取物(acaiextract)、龙舌兰提取物、苜蓿提取物、杏仁提取物、当归提取物、胭脂树提取物、苹果提取物、杏提取物、山金车提取物(arnica extract)、南非醉爺提取物(ashwagendha extract)、野生姜提取物(awapuhi extract)、竹子提取物(bamboo extract)、香蕉提取物、罗勒提取物(basil extract)、熊果提取物、甜菜根提取物、佛手柑提取物、越橘提取物、枳壳提取物(bitter orange extract)、黑加仑提取物(black current extract)、黑胡椒提取物、红茶提取物、墨角藻提取物、巴西坚果提取物、布枯提取物、牛蒡提取物、假叶树提取物(butchers broom extract)、金盖花提取物、卡姆果提取物(camu extract)、辣椒提取物、小豆蘧提取物、胡萝卜提取物、猫爪草提取物(cats claw extract)、鱼子酱提取物(caviar extract)、突欧鼠尾草提取物(chia extract)、菊苣提取物(chickory extract) >肉桂提取物、可可提取物、椰子提取物、咖啡提取物、款冬提取物、紫草提取物(comfreyextract)、棉花提取物、酸果蔓提取物、黄瓜提取物、雏菊提取物、蒲公英提取物、紫锥花提取物(Echinacea extract)、接骨木提取物(elder extract)、接骨木果提取物(elderberryextract)、桉树提取物、葫芦巴提取物、无花果提取物、亚麻提取物、何首乌提取物extract)、赤素馨花提取物(frangipani extract)、乳香提取物、生姜提取物、银杏提取物、枸杞子提取物(goji berry extract)、白毛茛提取物(goldenseal extract)、圆柚提取物、瓜拉那提取物(guarana extract)、番石槽提取物、山楂提取物、万灵草提取物(heal allextract)、欧石南提取物(heather extract)、指甲花提取物、木槿提取物、蜂蜜提取物、啤酒花提取物、马栗树提取物、山葵提取物、马尾草提取物、爱尔兰藓提取物(irish mossextract)、常春藤提取物、茉莉提取物、雅托巴提取物(jatoba extract)、霍霍巴提取物、率提取物、巨藻提取物(kelp giant extract)、称猴桃提取物(kiwi extract)、奇异果提取物(kiwi berry extract)、熏衣草提取物、朽1檬提取物、香蜂花提取物(lemon balm extract) >柠檬草提取物、甘草提取物、莱姆提取物(lime extract)、椴树花提取物、莲花提取物、罗 汉果提取物、菌草根提取物、锦葵提取物、蜜橘提取物(mandarin orange extract)、芒果提取物、山竹果提取物、马郁兰提取物、药蜀葵提取物、奶蓟提取物、印度楝树提取物(neemextract)、荨麻提取物、诺丽果提取物(noni extract)、燕麦提取物、橄榄叶提取物、乌龙茶提取物、橙花提取物、兰花提取物、木瓜提取物、构数提取物、欧芹提取物、梨提取物、牡丹提取物、欧薄荷提取物、紫苏提取物、菠萝提取物、石榴提取物、南瓜提取物、绣线菊提取物(queen of the meadow extract)、阜树提取物(quiIIaia extract)、温柏树提取物(quinceextract)、树莓提取物(raspberry extract)、灵芝提取物(reishi extract)、南非红叶茶树提取物(rooibos extract)、玫瑰提取物、鼠尾草提取物、檀香木提取物、锯齿棕提取物、沙棘提取物、合欢树提取物(silk tree extract)、螺旋藻提取物、圣约翰草提取物(St.John’s wort extract)、草莓提取物、suma提取物、向日葵提取物、红橘提取物、茶树提取物、百里香提取物、t iare提取物、缬草根提取物、香草提取物、黑胡桃提取物、豆瓣菜提取物(watercress extract)、白百合提取物、白牡丹茶提取物、白柳提取物、金缕梅提取物、蓍草提取物(yarrow extract)、巴拉圭茶提取物(yerba mate extract)、乳酪提取物、育亨宾提取物(yohimbe extract)、丝兰提取物等。这些提取物可以出于芳香目的而使用,或者用作特定制剂中的特定活性剂。

[0139] 成分(k)包括天然或合成的染料,例如喹啉(D&C黄色10和11)、三苯基甲烷斤0&〇蓝色I、绿色3和D&C蓝色4)、蒽醌(D&C绿色5、6和紫色2)、靛青类(D&C红色30)、非偶氮咕吨(荧烷(fluoran))、咕吨(D&C红色22和黄色8)、荧烷(D&C红色21、27,和橙色5)、D&C红色 36、FD&C 黄色 5、FD&C 黄色 6、D&C 红色 33、D&C 红色 40、D&C 橙色 4、D&C 红色 No. 6、D&C红色7、D&C红色34、絹云母、D&C黄色10、指甲花(黑色、棕色、金棕色、红褐色),等。

[0140] 成分(I)包括无机颜料或珠光剂(pearlizer),例如白云母、铅珠(lead pearl)、天然珍珠精华(pearlessence)、氯氧化秘、氧化物涂覆的云母(OCM)、二氧化钛、氧化铁

(III)、铝、二氧化硅、硼硅酸盐、合成云母、云母球体、钛、硫酸钡、锂蒙脱石、亚铁氰化铁(铵)、镉黄、镉红、镉绿、镉橙、炭黑、象牙黑、铬黄、铬绿、钴紫、钴蓝、天蓝(cerulean blue)、钴黄(aureolin)(钴黄(cobalt yellow))、汉紫(Han purple)、埃及蓝、巴黎绿、铜绿、鲜绿(viridian)、血红色(sanguine)、caput mortuum、氧化铁红、红赭石(red ochre)、威尼斯红、普鲁士蓝、黄赭石、生赭色、焦赭色、生棕土色、焦棕土色、铅白、纯铅白、拿浦黄、红丹、朱红色、钛黄、钛米色、氧化钛、钛黑、群青、群青绿等。

[0141] 成分(m)包括低级醇,该低级醇包括CV7烷醇如乙醇、I-丙醇、2-丙醇、I-丁醇、2-丁醇、叔丁醇、I-戊醇、I-己醇,以及戊醇和己醇的各种其他异构体;亚烷基二醇如乙二醇、二乙二醇、三乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、二丙二醇、三丙二醇、1,4- 丁二醇和1,2_ 丁二醇;三醇如甘油等。这些可以充当个人护理制剂中的溶剂或共溶剂,或者充当个人护理制剂中的湿润剂。

[0142] 成分(η)包括二醇醚,该二醇醚可以充当溶剂或共溶剂或者在一些情况下可以起到其他作用。这些二醇醚的实例包括乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、丙二醇单甲醚、丙二醇单乙醚、二乙二醇单甲醚、二乙二醇单乙醚、二乙二醇单正丁基醚、二丙二醇 单乙醚、二丙二醇单丁醚、二丙二醇单己醚、丙二醇单丁醚、二乙二醇单己醚,等。

[0143] 成分(ο)包括活性pH调节剂/缓冲剂和螯合剂,其包括2-氨基-2-甲基_1_丙醇、2-氨基-I-甲基-1,3-丙二醇、三(羟甲基)氨基甲烷、α -羟基酸如乳酸和羟基乙酸、柠檬酸、柠檬酸盐、磷酸盐、抗坏血酸盐、三乙醇胺、氢氧化钠、氨甲基丙醇、氢氧化钾、二乙醇胺、碳酸钠、酒石酸氢钾、乙酰丙酸等。优选用缓冲剂将含有烷基缩酮酯的个人护理制剂调节到PH为至少3. 5,特别是当个人护理制剂含有磺酸盐或硫酸盐表面活性剂,或者其他磺酸或硫酸盐时更是如此。在水性制剂中可以使用5至8的pH。

[0144] 成分(P)包括具有2至10个碳原子的有机羧酸。

[0145] 成分(q)包括无机颗粒,例如粘土、硅酸镁铝、三硅酸镁、绿坡缕石、膨润土、锂蒙脱石、硅酸锂镁、硅酸锂镁钠、蒙脱石、膨润土、蒙皂石粘土、氮化硼、氮化硅、碳化钛、碳化硼、富招红柱石、堇青石(coreiderite),等。

[0146] 成分(r)包括非烃抛射剂,例如氢氟烃152A、氮气、1,2_三氯三氟乙烷、氯五氟乙

烷、二甲醚,等。

[0147] 成分(S)包括防腐剂,例如二偶氮烷基脲、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯(propyl paraban),以及混合的对轻基苯甲酸酯(mixed paraban ester),等。

[0148] 已经发现,含有烷基缩酮酯,特别是弱水溶性烷基缩酮酯的制剂是优良的卸妆剂,特别是如果该制剂含有至少5重量%,更特别地至少8重量%的烷基缩酮酯,则更是如此。烷基缩酮酯可以构成卸妆剂制剂的重量的多达75%、多达60%,或多达50%。根据本发明的卸妆剂除了包括烷基缩酮酯之外,还可以包括水、醇如乙醇、异丙醇或者1,2-或1,3-丙二醇;上述组分(a) (e)中的一种或多种(在这种情况下,卸妆剂将往往是乳液形式,该乳液可以为洗剂或霜剂形式),或上述其他物质(f)(s)中的任一种。此类卸妆剂甚至可以不含表面活性剂,或者含有低浓度(低于2重量%)的表面活性剂。

[0149] 烷基缩酮酯还是一般存在于指(趾)甲油中的聚合物如硝化纤维素、乙酸丙酸纤维素、乙酸丁酸纤维素、苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯共聚物、聚对苯二甲酸乙二醇酯和甲苯磺酰胺/甲醛树脂的有效溶剂,并因而发现作为指(趾)甲油除去齐U、指(趾)甲强化制剂,和/或指(趾)甲油中的溶剂的益处。

[0150] 本文描述的个人护理制剂满足本领域对于配制成分的某些持续需求。烷基缩酮酯可以用于广泛范围的制剂形式中并且可用于多种多样的专业应用中。虽然这些各种类型的制剂有着很大的差异,它们被使用的条件也有着很大的差异,但是烷基缩酮酯可以用于其中的许多制剂中,这大大简化了配制工艺。

[0151] 另外,个人护理制剂的配制人员经常必须同时解决常常抵触并且有时甚至相互矛盾的制剂需求。例如,许多个人护理制剂含有为制剂赋予特定作用属性的活性剂。可能需要增加该活性剂在给定制剂中的浓度,或者生产含有活性剂的为特定制剂形式(例如溶液、分散体、洗剂、霜剂、棒状物、凝胶等)的制剂,但是配制人员受到活性剂在该制剂中的其他成分中的溶解度的限制。解决溶解度的途径包括使用各种类型的乳化剂、油、共溶剂等,但是诸如特定制剂形式的其他要求常常与功效所需的量的此类物质的存在不相容。烷基缩酮酯的使用使各种各样的特定个人护理制剂形式中的活性剂的浓度增加。烷基缩酮酯可进一步与个人护理制剂中的许多其他成分相容。

[0152] 在其他情况下,可能对溶解度有帮助的特定成分的存在或不存在是重要的。例如, 可能需要减少或消除个人护理制剂中的挥发性有机化合物("V0C”),以支持水性基制剂。一些成分(例如乙醇)会造成皮肤干燥,并且在一些情况下出于这个原因,或者出于其他原因如一些司法管辖区的VOC法规,应当避免使用。相反地,存在需要乙醇和/或另一种相对挥发的物质,例如以便制剂在被施用时能迅速地干燥的其他情况。在一些实施方案中,烷基缩酮酯的使用产生不含VOC的制剂。在一个实施方案中,本文描述的制剂和产品可以是如下面定义的低-VOC制剂和产品。

[0153] 在个人护理制剂中使用烷基缩酮酯可以增强该制剂的各种成分之间的相容性。许多个人护理制剂既含有亲水性组分,又含有疏水性组分。这些成分往往不能彼此混合。为了制得不会迅速地分离成油富含层和水富含层的制剂,可以引入乳化剂、共溶剂或增稠剂以便该制剂变得动力学上稳定。这些乳化剂、共溶剂和增稠剂通常对该制剂的作用或性能的作用很小(即,不是活性剂),尽管它们可以影响在皮肤上的散布性质和触感。其存在主要是为了使各种作用成分能够共存于稳定的制剂形式中,或者为了给制剂提供期望的触感或稠度。如上所述,在一些制剂中可以更优选地省略掉某些相容化成分(例如,挥发性或干燥的有机溶剂)的引入。引入此类相容剂的需要可能会增加制剂复杂性。需要相容化的制剂可能对小的制剂变化非常敏感。制剂的小变化常常使制剂变得不稳定,因而需要新的成分平衡。

[0154] 烷基缩酮酯可以起到乳化剂、油、共溶剂、相容剂和类似物质的作用。在进一步的优势中,烷基缩酮酯增强制剂的散布性,和/或不会感觉油腻或厚重。烷基缩酮酯的使用可以提供个人护理制剂的简化制剂,其仍然具有需要的作用属性和作用。在其他情况下,烷基缩酮酯的使用可以减少各种配制组分的量,因而可以减少成本并简化配制。这可以使配制人员能够维持简化的原材料库存,并因而减少相关成本。烷基缩酮酯的使用还可以产生对制剂变化有较强的稳健性的个人护理制剂。

[0155] 下面的实施例是为了说明本发明,而不是要限制本发明的范围。除非另外指出,否则所有份和百分比都是按重量计。

实施例

[0156] 实施例1-6示出烷基缩酮酯对各种个人护理成分的溶解度的影响。在这些测试中,从例如O. 3米的距离处未经放大观察到的透明混合物被认为是“可混溶的”,而浑浊或相分离的混合物被认为是“不混溶的”。

[0157] 实施例I一模型阿伏苯宗遮光乙醇溶液

[0158] 乙基-LPK、乙醇和阿伏苯宗的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比例混合在小瓶中并摇动来制备。阿伏苯宗自身不能以5重量%的水平混溶在乙醇中。结果在表I中给出。

[0159]表 I

[0160]

结果 阿伏苯宗% Et-LPK% 乙醇% 可混溶 270 OO 9870

浑浊/不混溶 570 OO 9^0

可混溶 ΤΛ 22?3 703

可混溶 106 3ΪΓ8 5ΫΓ6

可混溶 ΪΪΛ 3973 4ΫΓ6

可混溶 1672 48?6 357Ί

可混溶 Ϊ87Ί 54?2 2ΫΓ8

可混溶 2ΫΓΊ 6373 9?5

[0161] 这些数据表明通过加入作为共溶剂的乙基-LPK,可以在乙醇溶液中获得高达27%的阿伏苯宗浓度。因而,可以在适用于喷涂遮光制剂的制剂中提供较高浓度的这种UV剂。

[0162] 乙基-LGK、乙醇和阿伏苯宗的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比例混合在小瓶中并摇动来制备。结果在表2中给出。

[0163]表 2

[0164]

结果 阿伏苯宗% Et-LGK% 乙醇%~

可混溶 Γ0 OO 90

浑浊/不混溶 δΓθ OO 9^0

可混溶 &79 427Ί 5ΪΤ0

可混溶 8?5 52Λ 39?4

可混溶 109 6ΫΓ0 22Λ

Figure CN102883705AD00291

[0165] 这些数据表明通过加入作为共溶剂的乙基-LGK,可以在乙醇溶液中获得高达12%的阿伏苯宗浓度。此外,该烷基缩酮酯的存在允许在可适用于喷涂遮光制剂的制剂中提供较高浓度的这种UV剂。

[0166] 实施例2—模型羟甲苯酮遮光乙醇和水溶液

[0167] 乙基-LPK、乙醇和羟甲苯酮的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比例混合在小瓶中并摇动来制备。透明混合物在这个测试中被认为是“可混溶的”,而浑浊或相分离的混合物被认为是“不混溶的”。羟甲苯酮自身不能以10重量%的水平混溶在乙醇中。结果在表3A中给出。

[0168]表 3A

[0169]

Figure CN102883705AD00292

[0170]

[0171] 这些数据表明通过加入作为共溶剂的乙基-LPK,可以在乙醇溶液中获得高达28%的羟甲苯酮浓度。因而,可以在适合作为喷涂遮光制剂的制剂中提供较高浓度的这种UV剂。

[0172] 用乙基-LGK替代乙基-LPK进行一组类似的实验。这次,可以将多达17%的活性剂加入到乙醇溶液中,如表3Β所示。

[0173]表 3Β

[0174]

Figure CN102883705AD00293
Figure CN102883705AD00301

[0175] 这些数据表明通过加入作为共溶剂的Et-LGK,可以在乙醇溶液中获得高达17%的羟甲苯酮浓度。因而,可以在可适用于喷涂遮光产品的制剂中提供较高浓度的这种UV剂。

[0176] 进行第三组实验,这次用乙基-LEK替代乙基-LPK。这次,可以将多达30%的活性剂加入到乙醇溶液中,如表3C所示。

[0177]表 3C

[0178]

Figure CN102883705AD00302

[0179]

[0180] 这些数据表明通过加入作为共溶剂的Et-LEK,可以在乙醇溶液中获得高达30%的羟甲苯酮浓度。因而,可以在可适合于喷涂遮光产品的制剂中提供较高浓度的这种UV剂。

[0181] 进行第四组实验,这次用丙基-LGK替代乙基-LEK,如表3D所示。

[0182]表 3D

[0183]

Figure CN102883705AD00303
Figure CN102883705AD00311

[0184] 这些数据表明溶解度窗仅略有提高,因为丙基-LGK中的羟甲苯酮的原液浓度

(10%,基于10-18%的最大溶解度)仅略大于羟甲苯酮在乙醇中的溶解度(6. 5-10%)的上限。

[0185] 制备Et-AcAc-GK、水和羟甲苯酮的三组分混合物,以证明乙酰乙酸酯类似物具有

这样一个区域,在这个区域中它偶联至羟甲苯酮从而进入水中。结果在表4A中给出。

[0186]表 4A

[0187]

Figure CN102883705AD00312
Figure CN102883705AD00321

[0188]

[0189] 这些数据表明通过加入作为共溶剂的Et-AcAc-GK,可以在溶液中获得高达29%的羟甲苯酮浓度。因而,可以在可适用于喷涂遮光产品的制剂中提供较高浓度的这种UV剂。

[0190] 在第二实验中,制备羟甲苯酮与水和甲基-LGK的三组分混合物。甲基-LGK和水

以50/50混溶。结果在表4B中给出。

[0191]表 4B

[0192]

Figure CN102883705AD00322

[0193]

[0194] 这些数据表明通过加入作为共溶剂的甲基-LGK,可以在溶液中获得高达10%的羟甲苯酮浓度。因而,可以在可适用于喷涂遮光产品的制剂中提供较高浓度的这种UV剂。

[0195] 进行第三组实验,这次用混合的缩酮替代甲基-LGK,在该混合的缩酮中,一种缩酮可溶于水,一种具有有限的溶解度(Et-LGK和E t-LPK (在这里为80/20重量比))。结果在表4C中给出。

[0196]表 4C

[0197]

Figure CN102883705AD00331

[0198] 表4C中的结果表明Et-LGK和Et-LPK (在这里为80/20重量比)的混合体系也可以将羟甲苯酮偶联到水中,尽管Et-LPK的耐水度低。Et-LPK的加入使混溶度窗与单独的Et-LGK相比变窄;尽管如此,但该体系仍然能起到作用。这些数据表明通过加入作为共溶剂的烷基缩酮溶剂混合物,可以在溶液中获得高达20%的羟甲苯酮浓度。因而,可以在适合作为喷涂遮光制剂的制剂中提供较高浓度的这种UV剂。

[0199] 乙基-LGK、水和羟甲苯酮的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比例混合在小瓶中并摇动来制备。透明混合物在这个测试中被认为是“可混溶的”,而浑浊或相分离的混合物被认为是“不混溶的”。羟甲苯酮自身不能以I重量%的水平混溶在水中。结果在表4D中给出。

[0200]表 4D

[0201]

Figure CN102883705AD00341
Figure CN102883705AD00351

[0202]

[0203] 该数据表明通过加入作为共溶剂的乙基-LGK,可以在水溶液中获得高达13%的羟

甲苯酮浓度。因而,在含有水的制剂中可以耐受较高浓度的这种UV剂。

[0204] 实施例3—具有水杨酸的模型制剂

[0205] 将水杨酸预先溶解在缩酮中并然后在室温下加入水。在5分钟内进行观察。结果

在表5中给出。

[0206]表 5

Figure CN102883705AD00361

[0209] 这种模型制剂可以单独地作为精华素(serum)使用、用乙醇配制为水-醇基质(例如喷雾制剂),或者用在乳液制剂中。

[0210] 实施例4一库拉索芦荟油乙醇溶液

[0211] 库拉索芦荟油在乙醇和异丙醇中都是高度不混溶的。乙基-LPK、芦荟和乙醇或异丙醇的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比例混合在小瓶中并摇动来制备。结果在表6 (乙醇)和表7 (异丙醇)中给出。

[0212]表 6

[0213]

Figure CN102883705AD00362
Figure CN102883705AD00371

[0214]表 7

[0215]

Figure CN102883705AD00372

[0216]

[0217] 这些结果表明乙基-LPK的存在使非常高浓度的库拉索芦荟油溶解在乙醇或异丙

醇制剂中。这些制剂可用作遮光剂(加入UV添加剂)或者用作舒缓外用喷雾剂或洗剂。

[0218] 实施例5—对羟基苯甲酸甲酯的增溶

[0219] Et-LGK、水和对羟基苯甲酸甲酯的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比

例混合在小瓶中并摇动来制备。对羟基苯甲酸甲酯自身不能以I重量%的水平混溶在水中。结果在表8中给出。

[0220]表 8

[0221]

Figure CN102883705AD00381

[0222] 该结果表明Et-LGK/水共溶剂混合物可以溶解多达15重量%的对羟基苯甲酸甲酯。

[0223] 实施例6—对羟基苯甲酸丙酯的增溶

[0224] Et-LGK、水和对羟基苯甲酸丙酯的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比例混合在小瓶中并摇动来制备。对羟基苯甲酸丙酯自身不能以小于I重量%的水平混溶于水中,而不能以24%的水平混溶于Et-LGK中。结果在表9中给出。

[0225]表 9

[0226]

Figure CN102883705AD00382

[0227] 这些结果表明Et-LGK/水共溶剂混合物可以增溶近20重量%的对羟基苯甲酸丙酯。

[0228] 实施例7—苯氧基乙醇的增溶

[0229] Et-LGK、水和苯氧基乙醇的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比例混合在小瓶中并摇动来制备。苯氧基乙醇自身不能以至多2重量%的水平混溶于水中。结果在表10中。

[0230]表 10

[0231]

Figure CN102883705AD00391

[0232] Et-LGK/水共溶剂混合物可以增溶近50重量%的苯氧基乙醇。

[0233] 实施例8—米诺地尔的增溶

[0234] 通过合并表11中的成分来制备溶液。将所有成分混合到小瓶中,然后加热至75-80°C,直至米诺地尔溶解为止。所有混合物在热的时候都是透明的。然后将混合物从热源上移开,并使其冷却至室温。混溶性结果在表11中给出。

[0235]表 11

Figure CN102883705AD00392

[0237] 该结果表明不含缩酮的制剂在I小时内析出沉淀,而含有缩酮的制剂一直是透明的。

[0238] 实施例9一聚合物的增溶

[0239] 这个实施例示出烷基缩酮酯对各种聚合物的溶解度的影响。结果在表12中给出。

[0240]表 12

Figure CN102883705AD00401

[0242] 这些结果表明所测试的所有聚合物均一定程度地溶解在Et-LGK和Et-LPK中。前

三种聚合物应用在涂料(住宅涂料、工业涂料,或指(趾)甲漆)中。第四种聚合物是应用在遮光制剂中的防水聚合物的实例。

[0243] 实施例10-41示出可以使用具有结构I的烷基缩酮酯制备的各种个人护理制剂和

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[0244] 实施例IO—乙醇喷雾遮光溶液

[0245] 模型喷雾遮光制剂含有64. 4份乙醇、3份丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物、3份辛基十二烧醇、7. 5份奥西诺酯(octinoxate)、4份轻甲苯酮、5份奥替柳酯(octisalate)、3份阿伏苯宗、2. 5份POLYCRYLENE®(CAS号862993-96-2)、2. 5份奥克立林和5. I份水。

[0246] 因为乙醇会造成干燥,所以需要减少制剂中的乙醇浓度。当用10份乙基-LGK或乙基-LPK替代10份乙醇时,获得由于乙醇含量降低而不太容易造成皮肤干燥的稳定溶液。

[0247] 实施例11 一乙醇的肉豆蘧酸异丙酯模型手部消毒杀菌剂

[0248] 乙醇是许多手部消毒杀菌剂制剂中的主要成分。该制剂通常含有一种或多种润肤剂如肉豆蘧酸异丙酯。也常常在这些制剂中添加水以提供补水作用或降低成本,但是由于润肤剂与水的不相容性,这往往使溶液变浑浊。

[0249] 因而,具有30份豆蘧酸异丙酯、10份水,和60份乙醇的制剂是浑浊的。当在相同的水的水平下将润肤剂水平减低至22%时,或者当通过增加乙醇而使润肤剂水平减低至27%时,形成透明溶液。在这两种情况的任一情况下,由于润肤剂的减少或乙醇的增加,干燥的可能性增大。然而,如果用5份乙基-LGK代替5份水,则可以获得含有30%豆蘧酸异丙酯的透明溶液;完整的制剂为30份豆蘧酸异丙酯、5份水、5份乙基-LGK和60份乙醇。这种制剂保持了润肤剂与乙醇的平衡,同时仍然通过水的存在而提供了补水作用。或者,可以用Et-LGK替代一部分乙醇而不牺牲透明度,甚至在较高的水的水平下亦是如此。因而,当将27份豆蘧酸异丙酯与9份水、9份乙基-LGK和55份乙醇混合时获得透明溶液。这种乙醇减少的制剂不太容易造成干燥。

[0250] 实施例12—样品乳液洗剂或霜剂

[0251] 在实施例12A中制备了适合用作保湿洗剂的对比洗剂。实施例12B和12C通过使用10份乙基-LGK代替等效量的芝麻籽油,以及使用10份乙基-LPK代替等效量的芝麻籽油来制备。洗剂可以来自正丁基-LGK,如在表13中给出的预期实施例12D中所示。

[0252]表 13

Figure CN102883705AD00411

[0255] 为了制备保湿洗剂,首先通过将乙二胺四乙酸二钠溶解在水中来制备部分A。缓慢地加入卡波普并混合直至完全水合。加入余下的部分A成分,并将部分A加热至75C。在75C下在混合的条件下合并部分B的成分。一旦均匀,就在适度强度的搅拌下将部分B缓慢地加入到部分A中。一旦均匀,就将溶液冷却至60-65°C。然后使用部分C将pH调节至5. 5-6. O,并将批料冷却至40°C。然后在混合的条件下将部分D加入到该批料中,并然后以3500rpm均质化5分钟或者直至均匀。如果需要,加入进一步量的部分D以调节粘度至15,000-25,OOOcps。[0256] 与对比实施例12A相比,实施例12B和12C中的结果为清爽的不太油腻的制剂。洗剂12B和12C还具有用后皮肤像丝一样的柔滑感,这是对比实施例12A所缺少的。所有制剂都保持动力学上的稳定状态。实施例12B进一步具有作为有效的卸妆剂的进一步优势。预计实施例12D也将是清爽、不太油腻的动力学上稳定的产品。

[0257] 实施例13— PMMA血清基质

[0258] 使用聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)获得隐藏出现的皱纹的柔焦效果。正常情况下,PMMA以诸如霜剂或洗剂的乳液制剂形式递送,或者作为粉剂递送,因为它不溶于水或乙醇。然而,PMMA可溶于乙基-LPK中,溶解度为5份PMMA溶于95份乙基-LPK,并且以几乎相同的溶解度溶解于乙基-LPK与乙基-LGK的混合物。PMMA还可溶于乙醇与乙基-LPK,或者乙醇、水与乙基-LPK的各种共溶剂混合物中。因此,下表13列出含有溶解的PMMA的透明精华素基质的实例,所述透明精华素基质由它们单独形成,或者通过与含有溶解的PMMA的溶液形式的其他物质混合形成。

[0259]表 14

Figure CN102883705AD00421

[0261] 实施例14-15—遮光洗剂

[0262] 由表14中所示的成分制备模型遮光洗剂。

[0263] 表 14

Figure CN102883705AD00431

[0265] *增稠剂的量应当根据卡波普等级的效率进行调整。

[0266] 为了制备遮光洗剂制剂,首先通过在混合的条件下将卡波姆缓慢地加入到水中来制备部分B,并将其加热至80°C。然后加入三乙醇胺从而完成部分B的制备。将部分A的除丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物之外的成分合并在单独的容器中。在混合条件下将这些组分加热至80°C。然后将丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物缓慢地筛入到部分A中,此操作在不断的搅拌下进行直至溶解。然后将部分A加入到部分B中并在80°C下混合15分钟。然后将该混合物缓慢地冷却至室温。实施例15不太粘,但是保持稳定至少4周。改性的产品具有较清爽、不太油腻的触感。

[0267] 实施例16—无表面活性剂的卸妆剂

[0268] 由下列制剂制备比较卸妆剂A和本发明卸妆剂13-A至13_D。除混浊的比较卸妆剂A之外,该制剂在所有情况下都是透明的。通过使用棉拭子将制剂擦在睫毛膏涂覆的丙烯腈-丁二烯-苯乙烯薄片上来评价制剂。“G”等级指示在数次揉擦之后该睫毛膏已从基底除去;“VG”等级指示用最少的揉擦将该睫毛膏从基底除去。结果在表15中给出。

[0269]表 15

Figure CN102883705AD00441

[0271] *不是本发明的实施例

[0272] 如从上述表格可以看出,弱水溶性烷基缩酮酯的存在的益处是提供了高效率、消除了表面活性剂并提供了较高的制剂稳定性,如本发明混合物的较好的相容性所指示的。另外,所有天然来源的制剂(除对羟基苯甲酸酯防腐剂之外)提供在实施例13-BU3-C,和13-D 中。

[0273] 实施例17—模型杀虫剂制剂

[0274] N, N- 二乙基-间甲苯酰胺(DEET)、乙基-LGK和水的三组分混合物通过将该物质在室温下以各种比例混合在小瓶中并摇动来制备。当将26. 7份DEET与60. 5份乙基-LGK和12. 8份水混合时,获得透明混合物。这种混合物是有效的水基杀虫剂。

[0275] 因为DEET可溶于乙醇和乙基-LPK中,所以可以制备包含溶解在乙醇与乙基-LPK的共溶剂混合物中的DEET的乙醇杀虫剂。乙基-LPK的存在使乙醇浓度降低,从而产生不太容易造成干燥的杀虫剂制剂。

[0276] 实施例18-24—含水口红

[0277] 由表16中的成分制备口红(实施例18)。

[0278]表 16

Figure CN102883705AD00451

[0281] 为了制备口红,在混合的条件下将部分A成分加热至80_85°C。预先研磨部分B的成分。当部分A蜡/油混合物完全熔化并且透明时,将部分B有色研磨物加入到部分A蜡/油混合物中。当所有颜色都分散并且批料均匀时,将该批料温度降低至75°C并且将部分C溶液缓慢地加入到该批料中并混合直至该批料完全匀质。当该批料均匀时,将该制剂倒入模具中冷却。

[0282] 由表17中的成分制备口红(实施例19-24)。

[0283]表 17

Figure CN102883705AD00461
Figure CN102883705AD00471

从而确定稳定性,并发现当返回到室温时,这些口红都没有结水珠(sweat),都没有显示出凝结的迹象,或者都没有软化。进一步地,没有颜色溢出或颜色改变的迹象。

[0289] 如下证实了实施例20-25的含水量。将口红在35°C的真空炉中干燥24小时,并且监测重量损失。观察到的质量损失与根据口红中所填充质量的水的蒸发预计的重量损失一致。结果在表18中给出。

[0290]表 18

[0291]

Figure CN102883705AD00481

[0292] 实施例26和27—染发剂制剂

[0293] 由表19中的成分制备染发剂制剂。

[0294]表 19

[0295]

Figure CN102883705AD00482
Figure CN102883705AD00491

[0296]

[0297] 在实施例26Α和实施例27Α中制备的每种氧化染料中间体的饱和溶液的pH为10. 2,而在实施例26B和27B中制备的每种氧化染料中间体的饱和溶液的pH为8. 5。每个实施例重复三次。通过在27°C下在水浴中平衡每种变化形式(variation)的3个50g样品来制备饱和溶液。一旦基质在期望的温度下,就将过量(即,多于将溶解的量)的对苯二胺、I-萘酚和对甲苯二胺硫酸盐加入到每个基质PH结合物的部分中。在搅拌的条件下将所得混合物在27°C下保持10分钟,从而在这些条件下溶解最大可能量的每种中间体。

[0298] 在10分钟结束时,从水浴中取出样品并用滴管吸取500ppm到溶剂A中,然后在紫外可见分光光度计下进行扫描,并与在标准溶剂(溶剂A,下文)中的已知染料浓度的校准曲线进行比较从而确定浓度。

[0299] 通过在溶剂A(0. 2%EDTA,0. 4%赤藻糖酸、O. 4%亚硫酸钠、49. 5%去离子水(反渗透过滤的),和49. 5异丙醇%)中配制氧化染料中间体:对苯二胺(pro)、I-萘酚和对甲苯二胺硫酸盐(PTD)的I. 0%(w/w)溶液来制作针对染料浓度的校准曲线。将该溶液从I. 00%逐步稀释至IJ O. 00001%(IOppm),并用Varian DSM 200在从380nm至900的范围内进行扫描。制作可见光范围内的吸收最大值与浓度的曲线,其中用于观察的最佳吸收在大约500ppm处。结果在表20中给出。

[0300]表 20

Figure CN102883705AD00492

[0302] 除了形成粘度大于5000cP的凝胶的34B之外,在Brookfield RVT上所有制剂都产生小于150cP的粘度。除了制剂26A之外,所有制剂最初都是透明的,制剂26A具有捕获的气泡,这导致混浊但半透明的制剂。

[0303] 实施例28和29 —自晒黑模型制剂

[0304] 由表21中的成分制备自晒黑模型制剂,即一种水基制剂(实施例39)和一种醇基制剂(实施例40)。[0305] 表 21

[0306]

Figure CN102883705AD00501

[0307] 二轻基丙酮购自makingcosmetics. com。推荐剂量水平取决于期望的晒黑程度。在最终制剂中的2-12%浓度是典型的。具有二羟基丙酮和缩酮的制剂的优选pH是5. 5。

[0308] 实施例30—抗痤疮活性剂

[0309] 水杨酸

[0310] 在室温下和50°C下使水杨酸(可从J. T. Baker获得的美国药典级)分别以15%的固体浓度和20. 8%的固体浓度溶解在Et-LGK中。这两种混合物最初在室温下都形成透明均匀溶液。固体浓度为15%的混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的,而固体浓度为20. 8%的混合物析出沉淀。在80°C下使水杨酸以10%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。在不加热的情况下使水杨酸以11%的固体浓度溶解在Et-LPK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。当加热时,固体浓度为14. 3%的混合物溶解,但在室温下析出沉淀。

[0311] 过氧化苯甲酰

[0312] 在35°C下使过氧化苯甲酰(美国药典级,可作为Luperox A70S从Arkema获得)以5%的固体浓度溶解在Et-LGK中。在室温下24小时后,该溶液没有显示出析出沉淀的迹象。固体浓度为9. 5%的溶液在室温下析出沉淀。

[0313] 视黄酸(全反式)

[0314] 在80°C下使视黄酸(全反式视黄酸,从Tokyo Chemical Industry获得)以2. 2%的固体浓度溶解在Et-LGK中。在室温下I天后,没有析出沉淀的迹象。在室温下使视黄酸以O. 25%的浓度溶解在Bu-LGK中。在室温下I天后,没有析出沉淀的迹象。视黄酸浓度为O. 5%的混合物形成分散体。在室温下使视黄酸以O. 5%的固体浓度溶解在Et-LPK中。在室温下I天后,没有析出沉淀的迹象。在室温下使视黄酸以O. 84%的固体浓度溶解在Et-LPK中。在室温下I天后,没有析出沉淀的迹象。视黄酸在室温下不能以I. 88%的固体浓度溶于Et-LPK。视黄酸在80°C下可以I. 88%的固体浓度溶于Et-LPK中。

[0315] 荼树油

[0316] 经认证的有机茶树油(互叶白千层(Melaleuca alternifolia),来源于澳大利亚并通过蒸汽蒸懼提取的植物)购自Wyndmere Naturals。Et-LGK与茶树油的50/50混合物在室温下可混溶。Bu-LGK与茶树油的50/50混合物在室温下可混溶。Et-LPK与茶树油的50/50混合物在室温下可混溶。

[0317] 实施例31.抗老化活性剂

[0318] 水杨酸

[0319] 在室温下和50°C下使水杨酸(可从J. T. Baker获得的美国药典级)分别以15%的固体浓度和20. 8%的固体浓度溶解在Et-LGK中。这两种混合物最初在室温下都形成透明均匀溶液。固体浓度为15%的混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的,而固体浓度为20. 8%的混合物析出沉淀。在80°C下使水杨酸以10%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。在不加热的情况下使水杨酸以11%的固体浓度溶解在Et-LPK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。当加热时,固体浓度为14. 3%的混合物溶解,但在室温下析出沉淀。

[0320] 乳酸

[0321] 乳酸(可从 Alfa Chem、Ashland Distribution,和 Spectrum Chemical Mfg. Corp获得)以50/50比率在Et-LGK中形成均匀溶液。乳酸以50/50比率在Et-LPK中形成均匀溶液。

[0322] 羟某乙酸

[0323] 在室温下使轻基乙酸(可从 Lipo Chemicals, Inc.和 Spectrum Chemical Mfg.Corp.获得)以8. 33%的固体浓度溶解在Et-LGK中并且形成均匀溶液。在室温下,羟基乙酸在Et-LGK中不能以10%的固体浓度形成均匀溶液。在室温下,羟基乙酸在Et-LPK中不能以4. 35%的固体浓度形成均匀溶液。

[0324] 泛醌(辅酶Q10)

[0325] 3. 7%的辅酶QIO在Et-LGK中的溶液在室温下是不可溶的。5%的辅酶QIO在Bu-LGK中的溶液在室温下是不可溶的。3. 3%的辅酶QlO在Et-LPK中的溶液在室温下是可溶的。20%的辅酶QlO在Et-LPK中的溶液在室温下是可溶的。

[0326] 二甲基甲氧基色满基棕榈酸酯

[0327] 二甲基甲氧基色满基棕榈酸酯(可作为Chromabright从Liopotec获得)在加热条件下以2. 03%的浓度在Et-LGK中形成均匀溶液。二甲基甲氧基色满基棕榈酸酯在室温下以2%的浓度在Et-LPK中形成均匀溶液。

[0328] 推荐剂量水平为O. 1%。

[0329] 四氡二阿魏酿甲烷(四氡二阿魏酿甲烷)

[0330]在室温下使四氢姜黄素(Tetrahydrocurcuminoid)(可从 lotioncrafter. com 获得)以20%的固体浓度溶解在Et-LGK中从而形成透明均匀溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使四氢姜黄素以5%的固体浓度溶解在Bu-LGK中从而形成透明均匀溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使四氢姜黄素以5%的固体浓度溶解在Et-LPK中从而形成透明均匀溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。推荐的使用率为O. 1-1%。

[0331] 白藜芦醇

[0332] 在室温下使白藜芦醇(可从Enzo Life Sciences获得)以1%的固体浓度溶解在Et-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使白藜芦醇以O. 5%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使白藜芦醇以O. 5%的固体浓度溶解在Et-LPK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。

[0333] 四氢胡椒碱

[0334] 在室温下使四氢胡椒碱(可作为Cosmoperine从lotioncrafter. com获得)以20%的固体浓度溶解在Et-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在室温下使四氢胡椒碱以20%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在室温下使四氢胡椒碱以20%的固体浓度溶解在Et-LPK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。四氢胡椒碱是抗老化制剂中的共成分并且被认为改进了活性剂的生物利用率。

[0335] 二甲基甲氧基色原烷醇·

[0336] 在室温下使二甲基甲氧基色原烧醇(可作为Lipochroman-6从lotioncrafter.com获得)以2. 5%的固体浓度溶解在Et-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在室温下使二甲基甲氧基色原烷醇以2. 5%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在室温下使二甲基甲氧基色原烷醇以2. 5%的固体浓度溶解在Et-LPK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。推荐的使用率为O. 01-0. 05%。

[0337] 实施例32.抗真菌剂/抗细菌剂/抗微生物剂

[0338] 荼树油

[0339] Et-LGK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。Bu-LGK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。Et-LPK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。

[0340] 对羟基苯甲酸酯

[0341] 在室温和50 °C下分别使对轻基苯甲酸甲酯(可从EMD Chemicals、JeenInternational Corporation,和 The Hallstar Company 获得)以 15% 的固体浓度和 20. 8%的固体浓度溶解在Et-LGK中。这两种混合物最初在室温下都形成透明均匀溶液。固体浓度为15%的混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的,而固体浓度为20. 8%的混合物析出沉淀。在室温和50°C下分别使对羟基苯甲酸丙酯溶解在Et-LGK中。这两种混合物最初在室温下都形成透明均匀溶液,并且在室温下贮藏24小时之后仍然是透明均匀溶液。

[0342]辛二醇

[0343] 在室温下使辛二醇(可作为Lexgard O从Inolex获得)以15%的固体浓度和20. 8%的固体浓度溶解在Et-LGK中。这两种混合物最初在室温下都形成透明均匀溶液,并且在室温下贮藏24小时之后仍然是透明均匀溶液。

[0344] 苯氧基乙醇

[0345] 苯氧基乙醇(可从Dow Chemical and Spectrum Chemical获得)在室温下可以15%和20. 8%的浓度溶于Et-LGK中。这两种混合物最初在室温下都形成透明均匀溶液,并且在室温下贮藏24小时之后仍然是透明均匀溶液。

[0346] 实施例33.抗头皮屑活性剂

[0347] 水杨酸

[0348] 在室温下和50°C下使水杨酸(可从J. T. Baker获得的美国药典级)分别以15%的固体浓度和20. 8%的固体浓度溶解在Et-LGK中。这两种混合物最初在室温下都形成透明均匀溶液。固体浓度为15%的混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的,而固体浓度为20. 8%的混合物析出沉淀。在80°C下使水杨酸以10%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。在不加热的情况下使水杨酸以11%的固体浓度溶解在Et-LPK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。当加热时,固体浓度为14. 3%的混合物溶解,但在室温下析出沉淀。

[0349] 荼树油

[0350] Et-LGK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。Bu-LGK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。Et-LPK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。

[0351]白藜芦醇

[0352] 在室温下使白藜芦醇(可从Enzo Life Sciences获得)以1%的固体浓度溶解在Et-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使白藜芦醇以O. 5%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使白藜芦醇以O. 5%的固体浓度溶解在Et-LPK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。

[0353] 实施例34.染发剂

[0354] 对苯二胺

[0355] 在80°C下使对苯二胺(97%纯,可从Alfa Aesar获得)以5%的固体浓度溶解在Et-LGK中并且形成颜色很深的溶液,而没有析出沉淀的迹象。该活性剂在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。25%的固体浓度的对苯二胺在80°C下部分地溶解在Bu-LGK中并且形成深色溶液,底部有沉淀析出。在80°C下使对苯二胺以5%的固体浓度溶解在Bu-LGK中并且形成颜色很深的溶液,而没有析出沉淀的迹象。对苯二胺在80°C下不能以5%的固体浓度完全溶解在Et-LPK中。形成含有沉淀的橙色溶液。对苯二胺在80°C下不能以1%的固体浓度完全溶解在Et-LPK中。形成含有沉淀的橙色溶液。在这两种情况下,该溶液在室温下贮藏期间随着时间的推移都变成较深的橙色,但是沉淀仍然存在。

[0356] 对甲苯二胺硫酸盐

[0357] 1%的固体浓度的对甲苯二胺硫酸盐(97%纯,可从Aldrich获得)在80°C下部分地溶解在Et-LGK中。该样品形成棕色溶液,底部有固定沉淀。O. 1%的固体浓度的对甲苯二胺硫酸盐在80°C下部分地溶解在Et-LGK中。该样品形成棕色溶液,底部有固定沉淀。对甲苯二胺硫酸盐在80°C下不能以1%的固体浓度和O. 1%的固体浓度溶解在Et-LPK中。该样品形成乳白色混合物,小瓶底部有固体。没有发生显色。

[0358] 间苯二酪

[0359] 在80°C在搅拌下使间苯二酚(99%纯,可从Alfa Aesar获得)以10%的固体浓度溶解在Et-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在80°C在搅拌下使间苯二酚以10%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在室温下在搅拌下使间苯二酚以10%的固体浓度溶解在Et-LPK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。

[0360] 间氨基苯酪

[0361] 在室温下使间氨基苯酚以5%的固体浓度溶解在Et-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在80°C在搅拌下使间氨基苯酚以5%的固体浓度溶解在Et-LPK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。

[0362] 实施例35.驱虫剂

[0363] N. N- 二乙某-间甲苯酰胺(DEET)

[0364] Et-LGK 与 DEET (98. 25% 纯,可作为 OFF ! Deep Woods Sportsmen 获得)的 50/50混合物在室温下是可混溶的。Et-LPK与DEET的50/50混合物在室温下是可混溶的。

[0365] 呑茅油

[0366] Et-LGK与香茅纯精油((香茅,来源于印度尼西亚并通过蒸汽蒸馏提取的植物)购自Wyndmere Naturals)的50/50混合物在室温下是可混溶的。Bu-LGK与香茅纯精油的50/50混合物在室温下是可混溶的。Et-LPK与香茅纯精油的50/50混合物在室温下是可混·溶的。

[0367] 实施例36.示例医学活性剂

[0368] 视黄酸(全反式)

[0369] 在80°C下使视黄酸(全反式视黄酸,可从Tokyo Chemical Industry获得)以2. 2%的固体浓度溶解在Et-LGK中。在室温下I天后,没有析出沉淀的迹象。在室温下使视黄酸以0. 25%的浓度溶解在Bu-LGK中。在室温下I天后,没有析出沉淀的迹象。视黄酸浓度为0. 5%的混合物形成分散体。在室温下使视黄酸以0. 5%的固体浓度溶解在Et-LPK中。在室温下I天后,没有析出沉淀的迹象。在室温下使视黄酸以0. 84%的固体浓度溶解在Et-LPK中。在室温下I天后,没有析出沉淀的迹象。视黄酸在室温下不能以I. 88%的固体浓度溶于Et-LPK。视黄酸在80°C下可以I. 88%的固体浓度溶于Et-LPK中。

[0370] 水杨酸

[0371 ] 在室温下和50 V下使水杨酸分别以15%的固体浓度和20. 8%的固体浓度溶解在Et-LGK中。这两种混合物最初在室温下都形成透明均匀溶液。固体浓度为15%的混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的,而固体浓度为20. 8%的混合物析出沉淀。在80°C下使水杨酸以10%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。在不加热的情况下使水杨酸以11%的固体浓度溶解在Et-LPK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。当加热时,固体浓度为14. 3%的混合物溶解,但在室温下析出沉淀。

[0372] 荼树油

[0373] Et-LGK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。Bu-LGK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。Et-LPK与茶树油的50/50混合物在室温下是可混溶的。

[0374] 白藜芦醇

[0375] 在室温下使白藜芦醇以1%的固体浓度溶解在Et-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使白藜芦醇以0. 5%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使白藜芦醇以0. 5%的固体浓度溶解在Et-LPK中。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。

[0376] 实施例37.皮肤增白剂

[0377] 四氡二阿魏酿甲掠

[0378] 在室温下使四氢姜黄素(四氢二阿魏酰甲烷,可作为四氢姜黄素(THC)从lotioncrafter. com获得)以20%的固体浓度溶解在Et-LGK中从而形成透明均勻溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使四氢姜黄素以5%的固体浓度溶解在Bu-LGK中从而形成透明均匀溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在50°C下使四氢姜黄素以5%的固体浓度溶解在Et-LPK中从而形成透明均匀溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。推荐的使用率为O. 1-1%。

[0379] Mll

[0380] 在80°C在搅拌条件下使氢醌(99%纯,可从Alfa Aesar获得)以5%的固体浓度溶解在Et-LGK中从而形成透明均匀溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在80°C在搅拌条件下使氢醌以10%的固体浓度溶解在Et-LPK中从而形成透明均匀溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。

[0381] 二甲基甲氧基色满基棕榈酸酯

[0382] 二甲基甲氧基色满基棕榈酸酯(可作为Chromabright从Liopotec获得)在加热条件下以2. 03%的浓度在Et-LGK中形成均匀溶液。二甲基甲氧基色满基棕榈酸酯在室温下以2%的浓度在Et-LPK中形成均匀溶液。二甲基甲氧基色满基棕榈酸酯的推荐剂量水平为

O. I重量%。 [0383] 实施例38.晒黑活性剂

[0384] 赤藓酮糖

[0385] 在室温下使赤藓酮糖(erythrulose)与Et-LGK以10/90的比例混合并且形成透明均匀溶液。该混合物在室温下贮藏24小时之后仍然是可溶的。在室温下使赤藓酮糖与Bu-LGK以10/90的比例混合;这两种液体分离成不同的相。在室温下使赤藓酮糖与Et-LPK以10/90的比例混合;这两种液体分离成不同的相。在最终制剂中的2-8%浓度是典型的。赤藓酮糖通常用二羟基丙酮配制。

[0386] 实施例39. UV活性剂

[0387] 阿伏苯宗(丁基甲氧基二苯甲酿基甲烷)

[0388] 在加热条件下使阿伏苯宗(可作为Neo Heliopan 357和Escalol 517从Symrise获得,由 International Specialty Formulations, Inc. (ISP)供应)以 25% 的固体浓度溶解在Et-LGK中并且形成透明均匀溶液。在室温下24小时后有沉淀形成。在加热条件下使阿伏苯宗以20%的固体浓度溶解在Et-LGK中并且形成透明均匀溶液。在室温下5天后,没有析出沉淀的迹象。在80°C下使阿伏苯宗以10%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。在室温下24小时后没有析出沉淀的迹象。在加热条件下使阿伏苯宗以35%的固体浓度溶解在Et-LPK中并且形成透明均匀溶液。在室温下24小时后有沉淀形成。在加热条件下使阿伏苯宗以30%的固体浓度溶解在Et-LPK中并且形成透明均匀溶液。在室温下24小时后没有析出沉淀的迹象。5天后,该溶液没有显示出析出沉淀的迹象。

[0389] 羟甲苯酮(苯酮3)

[0390] 在室温下使羟甲苯酮(可作为UVINUL M40从BASF获得,以及可从Acros Organics(98%纯)和Tokyo Chemical Industry Co.获得)以10%的固体浓度溶解在Et-LGK中并且形成透明均匀的黄色溶液。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。25%固体浓度的羟甲苯酮在室温下部分地溶解在Et-LGK中,在加热至35-40°C时完全溶解并且形成透明均匀的黄色溶液。在室温下在48小时内有针状晶体形成。借助加热以20%的固体浓度溶解在Et-LGK中的羟甲苯酮在室温下贮藏24小时之后仍然是溶解的。通过使羟甲苯酮以18%浓度溶解在Et-LGK中制备的另一种溶液在5天后没有显示出析出沉淀的迹象。在室温下使羟甲苯酮以10%的固体浓度溶解在Bu-LGK中。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。在加热条件下使羟甲苯酮以40%的固体浓度溶解在Et-LPK中并且形成透明均匀的黄色溶液。在室温下24小时后有沉淀形成。在加热条件下使羟甲苯酮以30%的固体浓度溶解在Et-LPK中并且形成透明均匀的黄色溶液。在室温下24小时后,没有析出沉淀的迹象。该溶液在5天后没有显示出析出沉淀的迹象。在室温下使羟甲苯酮以28. 5%的固体浓度溶解在Et-LEK中。在加热条件下使羟甲苯酮以37. 5%的固体浓度溶解在LEK中。在室温下2周后,没有析出沉淀的迹象。室温下羟甲苯酮以下列浓度溶解在甲基-LGK中从而形成透明溶液:1%、1· 8%、2· 9%、4· 3%、6%、7· 6%,和12. 5%。室温下羟甲苯酮不能以14. 9%的固体浓度溶解在甲基-LGK中。室温下羟甲苯酮以下列浓度溶解在丙基-LGK中从而形成透明溶液:

I. 5%、2· 75%,4. 9%、7%、9· 4%,和12. 5%。室温下羟甲苯酮不能以17. 8%的固体浓度溶解在丙基-LGK中。室温下羟甲苯酮以下列浓度溶解在AcAc-GK中从而形成透明溶液:1. 9%、5. 3%、9. 7%、13· 9%、17%、20· 6%,23. 9%,和29%。室温下羟甲苯酮不能以31. 9%的固体浓度溶解在 ACAc-GK 中。

[0391]甲氧基肉桂酸乙基己酯(甲氧基肉桂酸辛酷)

[0392] 甲氧基肉桂酸辛酯(可从Spectrum Chemical获得)与Et-LGK的50/50混合物在室温下是可溶的。甲氧基肉桂酸辛酯与Bu-LGK的50/50混合物在室温下是可溶的。甲氧基肉桂酸辛酯与Et-LPK的50/50混合物在室温下是可溶的。

[0393] 下列制剂实例举例说明了使用具有结构I的烷基缩酮酯、用于制造个人护理制剂的具体可能的制剂。特别地,该烷基缩酮酯是甲基-LGK、乙基-LGK、正丙基-LGK、正丁基_LGK、乙基_LPK、正丁基_LPK、乙基_LEK、甲基-AcAcGK、乙基-AcAcGK、乙基-LTMEK,以及乙基-LTMPK。在具体实施方案中,该烷基缩酮酯是乙基-LGK、乙基-LPK、正丁基-LGK,或包括前述烷基缩酮酯中的至少一种的组合。

[0394] 止汗剂制剂在表22A-D中给出。

[0395] 表22A-不含醇的除臭棒

Figure CN102883705AD00561

[0397] *烧基缩丽酷实例:

[0398] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0399] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基LPK

[0400]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK[0401 ] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0402] 为了制造不含醇的除臭棒,在混合条件下合并部分A的组分并加热至70_80°C。在混合条件下将部分B撒入到部分A中。当均匀时,冷却至期望的填充温度。

[0403] 表22B-油包水(W/0)止汗棒

Figure CN102883705AD00571

[0405] *烧基缩丽酷实例:

[0406] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0407] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0408]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0409] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0410] 为了制造W/0止汗剂,在混合条件下合并部分A的成分并加热至75 °C直至所有水合氯化铝溶解为止。在混合条件下合并部分B的成分并加热至75°C直至均匀。在快速混合的条件下将部分A加入到部分B中,同时要避免空气夹带。使反应液在混合条件下冷却并且在60-65 °C下将其倒入模具中。

[0411] 表22C-走珠止汗剂

Figure CN102883705AD00572
Figure CN102883705AD00581

[0414] *烧基缩丽酷实例:

[0415] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0416] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0417]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0418] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0419] 为了制造走珠止汗剂,在混合条件下合并部分A的成分并加热至65-70 V。将部分B加热至65-70°C。在混合条件下将部分B加入到部分A中并冷却至45°C。在混合条件下加入部分C并冷却至期望的填充温度。

[0420] 表22D-24小时止汗剂/除臭棒

Figure CN102883705AD00582

[0422] *烧基缩丽酷实例:

[0423] 实例Α,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0424] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0425]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0426] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK[0427] 为了制造AP/除臭棒,在80_85°C下熔化部分A并且进行搅拌直至形成透明糊状物。将部分A冷却至75-78°C并且在搅拌的同时将部分B加入到部分A中。再搅拌15分钟。在搅拌的同时将部分C加入到批料中。搅拌直至C匀质地分散。加入部分D并再搅拌5分钟。在填充前,对B的损失予以补偿。趁热填充。

[0428]表 23- 口红

Figure CN102883705AD00591

[0430] *烧基缩丽酷实例:

[0431] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0432] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0433]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0434] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0435] 为了制造示例制剂,称取部分A并在混合的条件下开始加热至80_85°C。预先研磨部分B。当部分A完全熔化并且透明时,将部分B有色研磨物加入到部分A蜡/油混合物中。当所有颜色都分散时并且批料均匀时,倒入模具中。

[0436] 表24-固体唇彩

Figure CN102883705AD00601

[0438] *烧基缩丽酷实例:

[0439] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0440] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0441]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0442] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0443] 为了制造示例制剂,将部分A加入到容器中并加热至75°C从而熔化蜡,并混合直至均匀。从热源上移开并加入部分B,充分搅拌。趁着还为液体的时候倒入化妆品容器中。

[0444] 表25-唇膏

Figure CN102883705AD00602

[0447] *烧基缩丽酷实例:

[0448] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0449] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK[0450]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK[0451 ] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0452] **对羟基苯甲酸酯-DU 预先混合的广谱防腐剂共混物(3重量%的对羟基苯甲酸丙酯、11重量%的对羟基苯甲酸甲酯、30重量%的二偶氮烷基脲、56重量%的丙二醇)。

[0453] 为了制造示例制剂,预先研磨或预先混合部分C的成分。将部分A加入到容器中并加热至65°C直至蜡和乳木果油熔化。在混合条件下缓慢地加入到部分C中并进行混合直至充分分散。从热源上移开。将部分C的成分逐个地加入到部分Α/B中并确保该制剂充分混合。趁着制剂还为液体的时候将其填充到模具中。使其冷却。

[0454] 表26-粉饼眼影“裸色闪光剂(Nude Glitter) ”

Figure CN102883705AD00611

[0456] I j 二氧化钬 丨5

[0457] *烷基缩酮酯实例:

[0458] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0459] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0460]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK[0461 ] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0462] 为了制造示例制剂,将二氧化钛和珍珠白云母合并在研钵中,用杵进行非常彻底地搅拌直至颜色均匀。然后逐个地添加部分B的其他成分,在每次添加后均进行充分混合。然后将部分A加入到研钵中,并充分共混数分钟或者直至成分混合并且颜色看起来均匀。将眼影填充到眼影罐中并利用合适的工具将它压入眼影容器中。

[0463] 表27-灌装(Poured)丝柔眼影

Figure CN102883705AD00621

[0465] *烧基缩丽酷实例:

[0466] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0467] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0468]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0469] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0470] 为了制造示例制剂,将部分A加热至70°C直至熔化。在70°C在搅拌条件下将部分B加入到部分A中。在70°C在搅拌条件下将部分C加入到结合的部分A/B中。倒入模具中。

[0471] 表28-黑色睫毛膏

Figure CN102883705AD00622

[0474] *烧基缩丽酷实例:

[0475] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0476] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0477]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK[0478] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0479] **对羟基苯甲酸酯-DU 预先混合的广谱防腐剂共混物(3重量%的对羟基苯甲酸丙酯、11重量%的对羟基苯甲酸甲酯、30重量%的二偶氮烷基脲、56重量%的丙二醇)。

[0480] 为了制造示例制剂,将部分A加入到已消毒玻璃烧杯中并充分混合直至全部溶解。将部分B加入到另一只已消毒玻璃烧杯中并加热至75°C。用研钵和杵将部分C充分混合。当部分B熔化时,加入部分C并搅拌直至该颜料充分分散。将部分A加热至与部分B相同的温度。在搅拌的同时将热的部分A缓慢地加入到热的部分B中,保持70°C的温度直至该两种成分完全混合。当温度已下降到60°C时,加入部分D并搅拌。趁着该制剂还热而且还是液体的时候,通过使用移液管将其填充到睫毛膏容器中。

[0481 ] 表29-无水睫毛膏

Figure CN102883705AD00631

[0484] *烧基缩丽酷实例:

[0485] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0486] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0487]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0488] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0489] 为了制造示例制剂,通过在密封容器中搅拌直至溶解来提前制备部分B。在单独的密闭容器中,合并部分A的成分并在搅拌的条件下加热至90-95°C。当部分A变得透明并且充分混合时,加入部分B和部分C,并搅拌直至溶解。将部分D-F以连续的次序加入,在每次加入之后均以高剪切力充分混合。

[0490] 表30-眼线凝胶

Figure CN102883705AD00641

[0492] *烧基缩丽酷实例:

[0493] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0494] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0495]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0496] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0497] **Gelmaker EMU预先混合的胶凝体系(丙烯酸钠/丙烯酰二甲基牛磺酸酯共聚物/异十六烷/聚山梨醇酯80)。

[0498] 为了制造示例制剂,将部分A加入到耐热容器中并加热至167 T (75°C )。将部分B加入到耐热玻璃罐中并加热至相同的温度。当部分B完全熔化时,在充分搅拌的同时将部分A加入到部分B中。从热源上移开,但继续搅拌直至混合物变成均匀凝胶。如果需要更高的稠度,则添加更多的GelMaker EMU。将部分C加入到部分A/B中并再次充分搅拌。通过使用注射器将该制剂包装到小罐中或包装到唇线施加器中。

[0499] 表31-耐磨眼线/眼影棒

[0500]

Figure CN102883705AD00642
Figure CN102883705AD00651

[0501] *烧基缩丽酷实例:

[0502] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0503] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0504]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0505] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0506] 为了制造示例制剂,将蜡和油合并在密封的高速混合器中。加热至85_90°C直至蜡溶解。加入颜料。搅拌直至没有未分散的颜料存在。在70-75°C下使用气密密封的设备填充该制剂。

[0507] 表32-彩笔

Figure CN102883705AD00652

[0510] *烧基缩丽酷实例:

[0511] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0512] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0513]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0514] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0515] 为了制造示例制剂,混合部分A并在搅拌的条件下在65-90°C下加热直至全部溶解。维持部分A的温度。在单独的容器中,混合部分B并使其熔化。将熔化的部分B加入到热的部分A中。混合部分C并加入到部分A/B中。均质化混合物并然后混合在部分D中。将混合物倒入模具中冷却。当固化并且冷却时,从模具中取出彩笔。

[0516] 表33-腿红霜

Figure CN102883705AD00661

[0518] *烧基缩丽酷实例:

[0519] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0520] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0521]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0522] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0523] 为了制备示例制剂,将部分A加入到已消毒玻璃烧杯中并加热至176 T/80°C从而熔化成分。将部分B加入到部分A中并充分搅拌。然后将部分C加入到部分A/B中并再次充分搅拌。从热源上移开,并倒入紧凑盒或小筒式容器中并使其冷却。可以通过颜料选择和颜料水平来调节颜色。可以通过改变棕榈酸硬脂基酯和缩酮水平来调节稠度。

[0524] 表34-腿红粉霜

Figure CN102883705AD00671

[0526] *烷基缩酮酯实例:

[0527] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0528] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0529]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0530] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0531] 为了制造示例制剂,将部分A加入到容器中并在搅拌下在75_80°C下加热直至透明。在单独的容器中,共混部分B并使其通过三辊碾磨机直至颗粒尺寸为20微米。将部分B加入到部分A中并搅拌直至平滑并且颜料被润湿。将温度维持在75-80°C下。加入部分C并以高速度混合直至匀质。趁热除气,并然后倒入盘中。

[0532] 表35-水包油粉底

Figure CN102883705AD00681

[0540] 表36-粉底

Figure CN102883705AD00691

[0542] *烧基缩丽酷实例:

[0543] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0544] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0545]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0546] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0547] **对羟基苯甲酸酯-DU 预先混合的广谱防腐剂共混物(3重量%的对羟基苯甲酸丙酯、11重量%的对羟基苯甲酸甲酯、30重量%的二偶氮烷基脲、56重量%的丙二醇)。

[0548] 为了制造示例制剂,合并部分A并开始均质化。预先碾磨部分B直至颜料充分共混。将部分B加入到部分A中并均质化直至颜料均匀地分散。开始加热A/B。制备部分C的浆液并加入到部分A/B中并加热至85°C,将温度维持在85-90°C范围内10分钟。从热源上移开并制备部分D中的成分的第二浆液。在77°C下将浆液化的部分D加入到A/B/C中。均质化直至均匀和光滑。检查重量并加入水以补偿任何损失,加上另外20g/kg制剂的量。继续混合并将温度升高至77°C。单独地合并部分E成分并加热至77 V。将其添加到主要混合物中并将温度维持在77-80°C下10分钟。从热源上移开。当混合物已冷却至50°C时加入部分F。检查水损失并因此调节制剂。如果需要,将pH调节至7. 5。均质化直至温度达到35。。。

[0549] 在变化形式中,该烷基缩酮酯中的一种是Et-LGK与实例B-K的烷基缩酮酯的共混物。

[0550] 表37-遮瑕棒

Figure CN102883705AD00701

[0553] *烷基缩酮酯实例:

[0554] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0555] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0556]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0557] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0558] 为了制造示例制剂,研磨部分A的成分并均质化至少15分钟。将部分B的成分添加到部分A中并混合至少10分钟。将部分C的所有成分合并在单独容器中并在搅拌的同时开始加热。持续加热直至批料变得透明。在混合的同时开始冷却,并将部分A/B加入到批料中。预热棒状模具,并趁着批料还可流动时将其倒入到模具中。使模具冷却。

[0559] 表38-矿物粉饼

Figure CN102883705AD00711

[0561] *烧基缩丽酷实例:

[0562] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0563] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0564]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0565] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0566] 为了制造示例制剂,碾磨部分A直至它变成均匀的颜色。将部分B加入到部分A中并再次碾磨。加入部分C并仅共混很短的时间。填充容器并压制从而形成固体。

[0567] 表39-矿物散粉

Figure CN102883705AD00712

[0569] *烷基缩酮酯实例:

[0570] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0571] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0572]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK

[0573] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK[0574] 为了制造示例制剂,碾磨部分A直至它变成均匀的颜色。将部分B加入到部分A中并再次碾磨。加入部分C并仅共混很短的时间。填充容器。不要进行压制。

[0575] 表40-婴儿软尿布疹霜

Figure CN102883705AD00721

[0577] *烷基缩酮酯实例:

[0578] 实例A,甲基-LGK 实例B,乙基-LGK 实例C,正丙基-LGK

[0579] 实例D,正丁基-LGK 实例E,乙基-LPK 实例F,正丁基-LPK

[0580]实例 G,乙基-LEK 实例 H,Me-AcAcGK 实例 I,Et-AcAcGK[0581 ] 实例J,乙基-LTMEK 实例K,乙基-LTMPK

[0582]为了制造示例制剂,将氧化锌分散在缩酮中,然后在混合的条件下将部分A的其他成分一个个地加入。加热至70-75°C,在单独的容器中,合并部分B并加热至70-75°C。将部分B加入到部分A中并充分混合。开始冷却,并在温度到达50°C时在混合条件下加入部分C。继续混合并冷却至期望的填充温度。

[0583] 本文使用的术语仅为了描述具体实施方案,而不是要进行限制。如本文使用的单数形式“一个”、“一种”,和“该”也意图包括复数形式,除非上下文另外明确指明。应进一步理解,当在本说明书中使用术语“包含”和/或“包含的”或者“包括”和/或“包括的”时,它们具体指定了所陈述特征、区域、整体、步骤、操作、要素,和/或组分的存在,但是不排除一种或多种其他特征、区域、整体、步骤、操作、要素、组分,和/或其群组的存在或添加。针对相同组分或性质的所有范围的端点都包括该端点并且是可独立组合的。

[0584] 除非另外定义,否则本文使用的所有术语(包括技术和科学术语)都具有与本发明所属领域普通技术人员通常理解的相同的含义。

[0585] 上面描述的化合物在实施方案中具有一个或多个异构体。如果可以存在异构体,则应理解本发明实施了形成其任何异构体(包括任何立体异构体、任何构象异构体和任何顺反异构体);其分离的异构体;以及其混合物的方法。

[0586] 化合物是使用标准命名法描述的。例如,未被任何指示基团取代的任何位置应被理解为其化合价已被指示的键或氢原子所填满。不在两个字母或符号之间的短划线用于指示针对取代基的连接点。例如,-CHO通过羰基的碳连接。烷基可以是直链或支链烷基。羟基具有式0H。[0587] 如本文使用的“制剂”是指可用来制造产品的组合物,以及该产品本身,即为提供给用户的形式。组合物可以用来制造产品,可以通过添加一种或多种另外的成分和/或使该制剂经受一个或多个加工步骤来进行,所述加工步骤在一些实施方案中包括简单地包装该组合物。

[0588] 如本文使用的“低V0C”制剂或产品包含不大于60重量%的含有至少一个碳原子的组分,并且满足下列所有条件:(A)在20°C下具有大于O. ImmHg的蒸汽压,如通过ARB法310测得的;(B)含有少于12个碳原子;以及(C)具有低于216°C的沸点,如通过ARB法310测得的。

[0589] 进一步地,除非上下文另外指明,否则如本文使用的“醇”意指C1-7烷醇如甲醇、乙醇、I-丙醇、2-丙醇、I-丁醇、2-丁醇、叔丁醇、I-戊醇,和I-己醇,以及戊醇和己醇的各种其他异构体;亚烷基二醇如乙二醇、二乙二醇、三乙二醇、1,2_丙二醇、1,3-丙二醇、二 丙二醇、三丙二醇、1,4-丁二醇和1,2_ 丁二醇;三醇如甘油等。在实施方案中,醇是甲醇、乙醇、I-丙醇、2-丙醇、I- 丁醇、2-丁醇、叔丁醇、I-戊醇、I-己醇、乙二醇、1,2-丙二醇,和1,3-丙二醇。

[0590] 所引用的所有专利、专利申请和其他参考文献都以引用的方式完整地并入本文。

[0591] 上面描述的各种实施方案仅以举例说明的方式提供,而不应理解为限制附加于此的权利要求。本发明可以适当地包括所公开或列举的要素中的任一种、由或者基本上由所公开或列举的要素中的任一种组成。因而,本文说明性地公开的本发明可以适当地在不存在本文没有具体公开的任何要素的情况下实践。应意识到,可以在不按照本文举例说明和描述的示例实施方案和应用的情况下,以及在不背离权利要求书的精神和范围的情况下作出各种修改和变化。

Claims (35)

1. 一种个人护理制剂,其包含具有下述结构的烷基缩酮酯:
Figure CN102883705AC00021
其中 a为O或者I至12的整数, b为O或I, R2为任选地被最多5个羟基取代的二价Ci_8基团,且 R1为CV6烷基;以及 选自下列的活性剂:有机抗老化剂、有机抗痤疮剂、有机皮肤增白剂、有机紫外线吸收齐IJ、有机晒黑剂、有机防脱发剂、抗真菌剂、抗头皮屑活性剂、止汗活性剂、抗微生物剂、有机药物、脱毛化合物、染发剂、有机驱虫剂及其组合。
2.根据权利要求I所述的制剂,其中R2选自亚甲基、〉CH-CH3、>CH-CH2OH、>C (CH3) CH2OH,>C (C2H5) CH2OH, >C (CH2OH) 2、>CH_CH (OH) -CH2OH,或 >CH_ (CHOH) 3_CH20H。
3.根据权利要求I至2所述的制剂,其中所述活性剂是乳酸、2-羟基癸酸、2-羟基辛酸和羟基乙酸、诸如羟基水杨酸的羟基酸、阿伏苯宗、苯甲酸酯-4-甲基苯亚甲基、西诺沙酯、二羟苯宗、胡莫柳酯、邻氨基苯甲酸薄荷酯、mexoryl SX、甲酚曲唑三硅氧烷、奥克立林、甲氧基肉桂酸辛酯、水杨酸乙基己酯、羟苯甲酮、帕地马酯O、对氨基苯甲酸(PABA)、苯基苯并咪唑磺酸、舒利苯酮、三乙醇胺水杨酸钛、水杨酸、视黄酸、过氧化苯甲酰、氢醌、熊果苷、含有熊果苷的植物提取物、曲酸、壬二酸、甘草亭酸、乙酰丙酸、2-氰基-3,3- 二苯基丙烯酸、苯并三唑基丁苯酚磺酸钠、2-氰基-3,3- 二苯基丙烯酸乙酯、2-叔丁基-6- (5-氯-2H-苯并三唑-2-基)-对甲苯酚、2- (2-H-苯并三唑_2_基)~4~甲基苯酚、二苯甲酮-12、波尼酮、2-苯并三唑基-4-叔辛基苯酚、二羟基丙酮、赤藓酮糖、二羟基丙酮-原乙酸乙酯、角黄素、阿法诺肽、米诺地尔、非那雄胺、度他雄胺、酮康唑、吡硫翁锌、二硫化硒、克霉唑、茶树油、吡罗克酮乙醇胺、安非他明、抗组胺剂、哌甲酯、羟甲唑啉、盐酸四氢唑啉、赛洛西宾、巯基乙酸钙、巯基乙酸钠、巯基乙酸、巯基乙酸铵、巯基乙酸丁酯、巯基乙酸乙醇胺、巯基乙酸甘油酯、巯基乙酸异辛酯、巯基乙酸异丙酯、巯基乙酸镁、巯基乙酸甲酯、巯基乙酸钾、四氯水合甘氨酸铝锆、水合氯化铝、氯化铝、间苯二酚、I-萘酚、对氨基苯酚、对苯二胺、对苯二胺盐、4-氨基-2-羟基甲苯、苯氧乙醇、N, N- 二乙基-间甲苯甲酰胺、对薄荷烷_3,8- 二醇、荆芥内酯、香茅油、苄氯菊脂、印度楝树油、香杨梅提取物,或包含前述活性剂中的至少一种的组合。
4.根据权利要求2所述的制剂,其包含基于所述个人护理制剂的总重量计的O. 001重量%至40重量%的活性剂。
5.根据权利要求3所述的制剂,其包含O. 001重量%至30重量%的活性剂,和2重量%至60重量%的水,各自基于所述个人护理制剂的总重量计。
6.根据权利要求I至5所述的制剂,其进一步包含下列的至少一种: (a)石蜡矿物油、环烷烃矿物油,或芳香烃矿物油;(b)非离子型有机化合物,其具有 低于45C的熔化温度, 至少190道尔顿的分子量, 酸氣基或酷基,和 含有至少8个碳原子的烷基链,和 不大于I份溶解于99份水的水中溶解度; (c)非离子型有机硅氧烷化合物,其具有 低于45C的熔化温度,和 不大于I份溶解于99份水的水中溶解度; (d)长链醇;以及 (e)腊。
7.根据权利要求I至6所述的制剂,其包含至少一种可与水完全混溶的烷基缩酮酯。
8.根据权利要求I至7所述的制剂,其包含至少一种可与水部分混溶的烷基缩酮酯。
9.根据权利要求I至8所述的制剂,其包含至少一种可与水微混溶的烷基缩酮酯。
10.根据权利要求I至9所述的制剂,其包含水和可与水部分或完全混溶的烷基缩酮酯,它们一起形成至少一种活性剂溶解在其中的共溶剂混合物。
11.根据权利要求I至10所述的制剂,其包含醇相或醇-水相,以及烷基缩酮酯,所述烷基缩酮酯在所述醇中的混溶度为至少10份所述烷基缩酮酯混溶于90重量份所述醇中,其中所述烷基缩酮酯和至少一种活性剂至少部分地溶解在所述醇相或醇-水相中。
12.根据权利要求10所述的制剂,其中所述醇是乙醇、异丙醇、1,2-丙二醇,或1,3-丙二醇。
13.根据权利要求I至12所述的制剂,其为包含水相和油相的乳液形式,其中所述水相包含所述烷基缩酮酯,并且所述烷基缩酮酯可与水部分或完全混溶。
14.根据权利要求I至13所述的制剂,其为包含水相和油相的乳液形式,其中所述油相包含所述烷基缩酮酯。
15.根据权利要求I至14所述的制剂,其中所述烷基缩酮酯是乙基-LGK、乙基-LPK、正丁基-LGK、正丁基-LPK,或包含前述烷基缩酮酯的至少一种的组合。
16.根据权利要求I至15所述的制剂,其进一步包含至少一种芳香剂。
17.根据权利要求I至16所述的制剂,其进一步包含至少一种表面活性剂。
18.根据权利要求I至17所述的制剂,其进一步包含硝化纤维素、改性玉米淀粉、丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物、聚氨酯-14和AMP-丙烯酸酯共聚物、水解小麦蛋白、聚乙烯基吡啶、水解小麦蛋白/PVP交联聚合物、乙酸乙烯酯/巴豆酸酯/新癸酸乙烯酯共聚物、PVM/MA共聚物丁酯钾、聚氨酯-14和AMP-丙烯酸酯共聚物、异丁烯/乙基马来酰亚胺/羟乙基马来酰亚胺共聚物、聚乙烯基吡咯烷/乙酸乙烯酯聚合物、丙烯酸酯/羟基酯丙烯酸酯共聚物、聚氨酯、聚乙烯基甲基酯/马来酸酯、辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯/甲基丙烯酸丁氨基乙酯共聚物,或包含前述聚合物中的至少一种的组合。
19. 一种蜡质个人护理制剂,其包含: 蜡, 润肤剂,和具有下述结构的烷基缩酮酯:
Figure CN102883705AC00041
其中 a为0或者I至12的整数, b为O或I, R2为任选地被最多5个羟基取代的二价Ci_8基团,且 R1为CV6烷基。
20.根据权利要求19所述的制剂,其中妒为亚甲基、>01-013、>01-0120!1、>(:(013)0120!1、>C (C2H5) CH2OH, >C (CH2OH) 2、>CH_CH (OH) -CH2OH 或 >CH_ (CHOH) 3_CH20H。
21.根据权利要求19至20所述的制剂,其进一步包含基于所述制剂的总重量计的O. 5重量%至10重量%的极性化合物。
22.根据权利要求21所述的制剂,其中所述极性化合物是水。
23.根据权利要求19至22所述的制剂,其中所述烷基缩酮酯是乙基-LGK、乙基-LPK、正丁基-LGK、正丁基-LPK,或包含前述烷基缩酮酯中的至少一种的组合。
24. 一种乳液形式的个人护理制剂,其包含: i)连续相和分散相,其中所述连续相或所述分散相是水相并且另一个是油相;或者至少两个共连续相,其中所述共连续相中的至少一个是水相并且所述共连续相中的至少一个是油相;并且其中前述油相中的任一种均包含下列的至少一种: (a)石蜡矿物油、环烷烃矿物油或芳香烃矿物油, (b)非离子型有机化合物,其具有 低于45C的熔化温度, 至少190道尔顿的分子量, 酸氣基或酷基,和 含有至少8个碳原子的烷基链,和 不大于I份溶解于99份水的水中溶解度, (c)非离子型有机硅氧烷化合物,其具有 低于45C的熔化温度,和 不大于I份溶解于99份水的水中溶解度, (d)长链醇,和 (e)蜡;以及 ii)具有下述结构的烷基缩酮酯:
Figure CN102883705AC00051
其中 a为O或者I至12的整数, b为O或I, R2为任选地被最多5个羟基取代的二价Ci_8基团,且 R1为CV6烷基。
25.根据权利要求24所述的制剂,其中R2为亚甲基、〉CH-CH3、>CH-CH2OH、>C (CH3) CH2OH,>C (C2H5) CH2OH, >C (CH2OH) 2、>CH_CH (OH) -CH2OH,或 >CH_ (CHOH) 3_CH20H
26.根据权利要求24至25所述的制剂,其中所述烷基缩酮酯是至少部分地位于所述水相中的可与水部分或完全混溶的烷基酯。
27.根据权利要求24至26所述的制剂,其中所述烷基缩酮酯是乙基-LGK、乙基-LPK、正丁基-LGK、正丁基-LPK,或包含前述的至少一种的组合。
28.根据权利要求24至27所述的制剂,其中所述烷基缩酮酯至少部分地位于所述油相中。
29. 一种个人护理制剂,其包含具有下述结构的烷基缩酮酯:
Figure CN102883705AC00052
其中 a为O或者I至12的整数, b为O或I, R2为任选地被最多5个羟基取代的二价Ci_8基团,且 R1为CV6烷基;以及 另外的美容上可接受的成分。
30.根据权利要求29所述的制剂,其中R2为亚甲基、〉CH-CH3、>CH-CH20H、>C (CH3) CH2OH,>C (C2H5) CH2OH, >C (CH2OH) 2、>CH_CH (OH) -CH2OH,或 >CH_ (CHOH) 3_CH20H ;并且 R1 为(^_6 烷基。
31.根据权利要求29至30所述的制剂,其为溶液、分散体、乳液、凝胶、软膏,或固体形式。
32.根据权利要求29至31所述的制剂,其包含水相、醇相,或醇/水相,其中所述烷基缩酮酯的至少一部分溶解。
33.根据权利要求29至32所述的制剂,其为含有至少一个水相和至少一个油相的乳液,并且所述烷基缩酮酯在所述水相、所述油相、所述水相和所述油相两者中,或者在所述水相与所述油相之间的界面处。
34.根据权利要求29至33所述的制剂,其为含有水和溶解在所述水中的烷基缩酮酯的溶液,并且其中所述美容上可接受的成分中的至少一种不能混溶在水中但溶解在所述水/烷基缩酮酯混合物中。
35.根据权利要求29至34所述的制剂,其中所述烷基缩酮酯选自乙基-LGK、乙基-LPK、正丁基-LGK、正丁基-LPK及其组合。
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