CN102698204A - 一种治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

发明一种治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂，主要以莪术、龙血蝎、郁金、柴胡、三棱、三七、牛耳枫、白花丹、肉桂、火炭母、当归藤、牛奶木(牛奶樟)、芙蓉叶、金果榄、大血藤、五味藤等多味壮药提取有效成分与透皮吸收促进剂薄荷脑、凝胶高分子基质经混合、涂布等工艺制备而成的治疗乳腺增生的透皮贴剂。本发明直接黏贴于乳房疼痛部位，通过局部皮肤渗透吸收作用及经络气血的调节作用，以改善局部血运，达到活血化瘀、软坚散结的作用，从而有效地解除乳腺增生病的症状。

Description

一种治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂及其制备方法

一、技术领域

本发明涉及一种治疗乳腺增生的药物，特别是一种由郁金、莪术、龙血蝎等多味壮药提取有效成分与透皮吸收促进剂薄荷脑、凝胶基质经混合、涂布等工艺制备而成的贴剂。

二、背景技术

乳腺增生病(HDB)是一种既非炎症、又非肿瘤的良性乳腺疾病，即乳腺导管和小叶在结构上的进行性和退行性变化失衡的结果。HDB占育龄妇女的40％，占乳腺疾病的70％-78％。其高发年龄为30-45岁。如今，随着生活习惯的改变和妇女生育观念的变革，女性乳腺疾病的发病率在逐年上升，年龄也在趋于低龄化，女性患者以几何级数增长，呈不可遏止之势。乳腺增生症目前西医常采用雌激素类药物及碘制剂治疗，必要时给予外科手术治疗。常用的西药有三苯氧胺、甲状腺激素类制剂、溴隐亭、维生素类、小剂量碘剂以及性激素等，虽有疗效，但毒副作用大，尤其是三苯氧胺有诱发子宫内膜癌的危险。外科手术治疗则常引起其他部位的复发，由于乳房的特殊性，患者往往难以接受。治疗上单用西药治疗起效快但作用难于持续且不良反应多，单用中药起效较慢但疗效肯定。因此疗效确切且副作用小的中医药治疗逐渐成为患者的首先。市场上治疗乳腺增生的中药药品主要有内服的“乳癖消”片、“乳核散结”片、“乳核散结胶囊”、“乳块消”，“乳宁片”等，但疗效较好的品种甚少，且尚无特效类药品，同类产品还存在着较大的市场空白。

三、发明内容

本发明的目的是提供一种通过局部皮肤渗透吸收作用及经络气血的调节作用，以改善局部血运，达到活血化瘀、软坚散结作用的治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂及其制备方法。

本发明的治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂，其特征在于它主要由以下重量配比的原料药提取有效成分与50-100重量份的凝胶基质和5-10重量份的薄荷脑混合、涂布等制成：

莪术10-50重量份、龙血蝎10-80重量份、郁金10-50重量份、柴胡5-40重量份、三棱5-50重量份、三七5-50重量份、牛耳枫10-50重量份、百花丹10-80重量份、肉桂10-60重量份、火炭母5-40重量份、牛奶木(牛奶樟)10-50重量份、芙蓉叶5-30重量份、金果榄10-40重量份、大血藤10-50重量份、五味藤5-50重量份。

本发明各原料药功能主治如下(根据《广西壮族自治区壮药质量标准》第一卷和《中国药典》2010年版一部记载)：

莪术，壮药名字京昆，为姜科植物蓬莪术Curcuma phaeocaulis Val.、广西莪术Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang或温郁金Curcuma wenyujinY.H.Chen et C.Ling的干燥根茎。壮医里莪术的功能与主治为通龙路火路，破瘀散结。用于肝脾肿大，埃病(咳嗽)，京瑟(闭经)，心头痛(胃痛)，癌肿，林得叮相(跌打损伤)，邦巴尹(肩周炎)，活邀尹(颈椎痛)，妇女产后头痛。

龙血蝎，壮药名字美竻垄，为百合科植物剑叶龙血树Dracaenacochinchinensis(Lour.)S.C.Chen的含脂木材经提取得到的树脂。壮医里龙血蝎的功能主治为通龙路，调气血，补心养血，散瘀止血，平喘。用于勒内(血虚)，核尹(腰痛)，发旺(风湿骨痛)，林得叮相(跌打损伤)，陆裂(咳血)，鹿勒(吐血)，衄血，肉裂(尿血)，阿意勒(便血)，兵淋勒(崩漏)，墨病(哮喘)。

郁金，壮药名字竞闲，为姜科植物温郁金Curcuma wenyujin Y.H.Chen etC.Ling、姜黄Curcuma longa L.、广西莪术Curcuma kwangsiensis S.G.Lee etC.F.Liang或蓬莪术Curcuma phaeocaulis Val.的干燥块根。壮医里郁金的功能主治为调龙路火路，除湿毒，止痛。用于心头痛(胃痛)，京瑟(经闭)，产后腹痛，林得叮相(跌打损伤)，呗农(痈疮)。

柴胡为伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurumscorzonerifolium Willd.的干燥根。功能与主治为和解表里，疏肝，升阳。用于感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调；子宫脱垂，脱肛。

三棱为黑三棱科植物黑三棱Sparganium stoloniferum Buch.-Ham.的干燥块茎。功能与主治为破血行气，消积止痛。用于瘕瘕痞块，痛经，瘀血经闭，胸痹心痛，食积胀痛。

三七，壮药名为棵点镇，为五加科植物三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根和根茎。壮医里三七的功能主治为调龙路火路，补血，止血，散瘀止痛。用于产后血虚，陆裂(咳血)，渗裂(吐血、衄血)，阿意勒(便血)，兵淋勒(崩漏)，胸痛，心头痛(胃痛)，林得叮相(跌打损伤)，京尹(月经痛)，产后腹痛。

牛耳枫，壮药名为美西咩，为交让科植物牛耳枫Daphniphyllumcalycinum Benth.的干燥全株。壮医里牛耳枫的功能主治为调龙路火路，清热毒，活血止痛。用于贫痧(感冒)，货烟妈(咽痛)，北嘻(乳痈)，白冻(泄泻)，阿意咪(痢疾)，发旺(风湿骨痛)，夺扼(骨折)，林得叮相(跌打损伤)，额哈(毒蛇咬伤)。

白花丹，壮药名棵端豪，为白花丹科植物白花丹Plumbago zeylanica L.的干燥全草。壮医里的白花丹的功能主治为调龙路火路，通谷路，祛风毒，散瘀止痛。用于发旺(风湿骨痛)，林得叮相(跌打损伤)，心头痛(胃痛)，肝脾肿大，额哈(毒蛇咬伤)，痂(癣)，乳癖。

肉桂，壮药名能桂，为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥树皮。壮医里肉桂的功能主治为通调龙路火路，祛寒毒，行气止痛，补火助阳。用于头痛，核尹(腰痛)，心头痛(胃痛)，胸痛，胁痛，墨病(哮喘)，阳虚头晕，阳痿遗精，月经不调，阴疮。

火炭母，壮药名勾莓，为蓼科植物火炭母Polygoum chinense L.或粗毛火炭母Polygonum chinense L.var.hispidum Hook.f.的干燥全草。壮医里火炭母的功能主治为清热毒，除湿毒，凉血止痛。用于阿意咪(痢疾)，白冻(泄泻)，能蚌(黄疸)，货烟妈(咽痛)，歇含(霉菌性阴道炎)，北嘻(乳痈)，呗农(痈疮)，能唅能累(湿疹)，额哈(毒蛇咬伤)。

当归藤，壮药名勾当归，为紫金牛科植物当归藤Embelia paruifloraWall.ex A.DC.的干燥地上部分。壮医里当归藤的功能主治为补血益精，通谷道水道，祛湿毒。用于发旺(风湿骨痛)，勒内(血虚)，月经不调，京瑟(闭经)，隆白呆(带下)，心头痛(胃痛)，白冻(泄泻)，胸胁痛，夺扼(骨折)，林得叮相(跌打损伤)。

牛奶木(牛奶樟)，壮药名美得，为桑科植物对叶榕Ficus hispida Linn.的干燥根及茎。壮医里牛奶木的功能主治为通气道谷道水道，祛风毒，清热毒，通龙路。用于东朗(食滞)，阿意咪(痢疾)，鹿(呕吐)，白冻(泄泻)，林得叮相(跌打损伤)，发旺(风湿骨痛)，隆白呆(带下)。

芙蓉叶，壮药名沙排杯，为锦葵科植物木芙蓉Hibiscus matabilis L.的干燥叶。壮医里芙蓉叶的功能主治为清热毒，消痈肿，止血生肌。用于呗农(痈疮)，呗叮(疔疮)，阑尾炎，北嘻(乳痈)，急性中耳炎，渗裆相(烧烫伤)，呗奴(瘰疬)，埃病(咳嗽)，能唅能累(湿疹)，贫痧(感冒)，慢性肝炎。

金果榄，壮药名尽榄，为防己科植物青牛胆Tinospora sagittata(Oliv.)Gagnep.或金果榄Tinospora capillipes Gagnep.的干燥块根。壮医里金果榄的功能主治为清热毒，调气道，通火路。用于货烟妈(咽痛)，心头痛(胃痛)，埃病(咳嗽)，航靠谋(腮腺炎)，北嘻(乳痈)，呗农(痈疮)，呗叮(疔疮)，黄蜂蛰伤。

大血藤，壮药名勾柄喇，为木通科植物大血藤Sargentodoxa cuneata(Oliv.)Rehd.et Wils.的干燥藤茎。壮医里大血藤的功能主治为调龙路火路，通谷道，祛风毒，除湿毒，活血。用于发旺(风湿骨痛)，林得叮相(跌打肿痛)，心头痛(胃痛)，京尹(痛经)。

五味藤，壮药名棵贡省，为远志科植物蝉翼藤Securidacainappendiculata Hassk.的干燥全株。壮医里五味藤的功能主治为调龙路火路，祛风毒，除湿毒，清热毒，通谷道。用于发旺(风湿骨痛)，林得叮相(跌打损伤)，阿意咪(痢疾)。

本发明的治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂的制备方法，其特征在于其主要步骤如下：

(1)前处理：按配比称取原料药材，将上述原料药材拣去非药用部分和杂质，用流动水快速冲洗除去泥沙等杂质，凉干，进仓，备用；将需要切片或切段的药材切片、切段；

(2)提取浓缩：将(1)中处理好的药材加水煎煮两次，第一次加水为6-10倍量，煎煮2小时，第二次加水为6-10倍量，煎煮1.5小时，煎煮温度100-105℃，煎煮完后分别过滤，合并滤液，将滤液泵入浓缩器中浓缩至相对密度为1.2-1.3，温度为70℃-90℃的浸膏，备用；

(3)混合：将(2)中的浸膏加入50-100重量份的凝胶基质和5-10重量份的薄荷脑，混合均匀得膏状物，备用。

(4)涂布、切片：将(3)中制得的膏状物均匀涂布，切片即得治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂。

本发明的治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂是由莪术、龙血蝎、郁金等多味壮药提取有效成分与透皮吸收促进剂薄荷脑、凝胶基质经混合、涂布等工艺制备而成的贴剂，直接黏贴于乳房疼痛部位，通过局部皮肤渗透吸收作用及经络气血的调节作用，以改善局部血运，达到活血化瘀、软坚散结的作用，从而有效地解除乳腺增生病的症状，是临床上应用于乳腺增生症的外用透皮吸收制剂。与其它给药方式相比有其独特优点：(1)经皮给药可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解；(2)药物的吸收不受胃肠道因素影响；(3)减少用药的个体差异；(4)一次给药可以长时间使药物以恒定速率进入体内减少给药次数延长给药间隔；(5)可按需要的速率将药物输入体内维持恒定的有效血药浓度；(6)避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象降低了毒副反应使用方便可随时中断给药；(7)减少耐药性。这些优点使透皮制剂成为临床上一些疾病治疗的首选，越来越受到药剂学家的重视。本发明采用的水溶性凝胶高分子材料为基质，具有载药量大，皮肤亲和性好，透气性好，使用方便等特点。并且采用天然中药薄荷脑作为透皮吸收促进剂，具有无毒、无污染的优点。

四、具体实施方式

以下将举例说明本发明治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂的配方组成及制备方法：

本壮药透皮贴剂由莪术、龙血蝎、郁金等多味壮药提取有效成分与透皮吸收促进剂薄荷脑、凝胶基质经混合、涂布等工艺制备而成的贴剂，适用于乳腺增生症的治疗。

实施例1

选用下列重量的原料药材：莪术50g、龙血蝎80g、郁金30g、柴胡10g、三棱35g、三七15g、牛耳枫10g、百花丹10g、肉桂25g、火炭母20g、牛奶木(牛奶樟)10g、芙蓉叶15g、金果榄8g、大血藤25g、五味藤20g。

制备方法如下：

(1)前处理：将上述原料药材拣去非药用部分和杂质，用流动水快速冲洗除去泥沙等杂质，凉干，进仓，备用；将需要切片或切段的药材切片、切段；

(2)提取浓缩：将(1)中处理好的药材加水煎煮两次，第一次加水为10倍量，煎煮2小时，第二次加水为8倍量，煎煮1.5小时，煎煮温度100-105℃，煎煮完后分别过滤，合并滤液，将滤液泵入单效浓缩器中浓缩至相对密度1.2-1.3，温度为80℃得浸膏，备用；

(3)混合：将(2)中的浸膏加入100克的凝胶基质和2克薄荷脑，混合均匀膏状物，备用；

(4)涂布、切片：将(3)中制得的膏状物均匀涂布，切片即得治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂。

为保护产品、方便储运、促进销售，根据需要将(4)制得的治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂包装，装入纸盒内，再装入纸箱。

实施例2

选用下列重量的原料药材：莪术45g、龙血蝎80g、郁金35g、柴胡15g、三棱25g、三七10g、牛耳枫15g、百花丹10g、肉桂20g、火炭母15g、牛奶木(牛奶樟)15g、芙蓉叶20g、金果榄10g、大血藤20g、五味藤15g

制备方法：

(1)前处理：将上述药材拣去非药用部分和杂质，用流动水快速冲洗除去泥沙等杂质，凉干，进仓，备用。将需要切片或切段的药材切片、切段。

(2)提取浓缩：将(1)中处理好的药材加水煎煮两次，第一次加水为10倍量，煎煮2小时，第二次加水为8倍量，煎煮1.5小时，煎煮温度100-105℃。煎煮完后分别过滤，合并滤液，将滤液泵入单效浓缩器中浓缩至相对密度1.2-1.3，温度为80℃得浸膏，备用。

(3)混合：将(2)中的浸膏加入80克凝胶基质和4克薄荷脑，混合均匀得膏状物，备用；

(4)涂布、切片：将(3)中制得的膏状物均匀涂布，切片即得治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂。

为保护产品、方便储运、促进销售，根据需要将(4)制得的治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂进行包装，装入纸盒内，再装入纸箱。

实施例3

选用下列重量的原料药材：莪术35g、龙血蝎70g、郁金25g、柴胡10g、三棱30g、三七10g、牛耳枫10g、百花丹10g、肉桂30g、火炭母20g、牛奶木(牛奶樟)20g、芙蓉叶25g、金果榄15g、大血藤30g、五味藤20g

制备方法：

(1)前处理：将上述药材拣去非药用部分和杂质，用流动水快速冲洗除去泥沙等杂质，凉干，进仓，备用；将需要切片或切段的药材切片、切段；

(2)提取浓缩：将(1)中处理好的药材加水煎煮两次，第一次加水为10倍量，煎煮2小时，第二次加水为8倍量，煎煮1.5小时，煎煮温度100-105℃，煎煮完后分别过滤，合并滤液，将滤液泵入单效浓缩器中浓缩至相对密度1.2-1.3，温度为85℃得浸膏，备用；

(3)混合：将(2)中的浸膏加入60克凝胶基质和2克薄荷脑，混合均匀得膏状物，备用；

(4)涂布、切片：将(3)中制得的膏状物均匀涂布，并切成适宜的大小即得治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂。

为保护产品、方便储运、促进销售，根据需要将(4)制得的治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂进行包装，装入纸盒内，再装入纸箱。

Claims (2)

1.一种治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂，其特征在于它主要由以下重量配比的原料药提取有效成分与50-100重量份的凝胶基质和5-10重量份的薄荷脑经混合、涂布制成：

莪术10-50重量份、龙血蝎10-80重量份、郁金10-50重量份、柴胡5-40重量份、三棱5-50重量份、三七5-50重量份、牛耳枫10-50重量份、百花丹10-80重量份、肉桂10-60重量份、火炭母5-40重量份、牛奶木(牛奶樟)10-50重量份、芙蓉叶5-30重量份、金果榄10-40重量份、大血藤10-50重量份、五味藤5-50重量份。

2.根据权利要求1所述的壮药透皮贴剂的制备方法，其特征在于其主要步骤如下：

(1)前处理：按配比称取原料药材，将上述药材拣去非药用部分和杂质，用流动水快速冲洗除去泥沙等杂质，凉干，进仓，备用；将需要切片或切段的药材切片、切段；

(2)提取浓缩：将(1)中处理好的药材加水煎煮两次，第一次加水为6-10倍量，煎煮2小时，第二次加水为6-10倍量，煎煮1.5小时，煎煮温度100-105℃，煎煮完后分别过滤，合并滤液，将滤液泵入单效浓缩器中浓缩至相对密度为1.2～1.3，温度为80℃的浸膏，备用；

(3)混合：将(2)中的浸膏加入50-100重量份的凝胶基质和5-10重量份的薄荷脑，混合均匀得膏状物，备用；

(4)涂布、切片：将(3)中制得的膏状物均匀涂布，切片即得治疗乳腺增生的壮药透皮贴剂。